JP2009506053A - 酢酸バゼドキシフェン製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
a)医薬製剤の約5重量%から約85重量%を構成する、第1の増量剤/希釈剤成分、
b)医薬製剤の約5重量%から約85重量%を構成する、任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分、
c)医薬製剤の最大約15重量%を構成する、任意選択の抗酸化剤成分、
d)医薬製剤の約0.01重量%から約10重量%を構成する、流動促進剤/崩壊剤成分、および
e)医薬製剤の約0.01重量%から約10重量%を構成する、潤剤成分を含む。
a)医薬製剤の約5重量%から約85重量%を構成する、第1の増量剤/希釈剤成分、
b)医薬製剤の約5重量%から約85重量%を構成する、任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分、
c)医薬製剤の最大約15重量%を構成する、任意選択の抗酸化剤成分、
d)医薬製剤の約0.01重量%から約10重量%を構成する、流動促進剤/崩壊剤成分、および
e)医薬製剤の約0.01重量%から約10重量%を構成する、潤剤成分を含む医薬組成物。いくつかの実施形態では、この組成物は、非水系方法、例えば、乾式顆粒化方法、ローラー圧縮方法または直接ブレンド方法によって調製される。
a)医薬製剤の約5重量%から約85重量%を構成する、第1の増量剤/希釈剤成分、
b)医薬製剤の約5重量%から約85重量%を構成する、任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分、
c)医薬製剤の最大約15重量%を構成する、任意選択の抗酸化剤成分、
d)医薬製剤の約0.01重量%から約10重量%を構成する、流動促進剤/崩壊剤成分、および
e)医薬製剤の約0.01重量%から約10重量%を構成する、潤剤成分を含む。適当な非水系方法として、直接ブレンド、乾式顆粒化およびローラー圧縮が挙げられる。
i)酢酸バゼドキシフェン、第1の増量剤/希釈剤、第2の増量剤/希釈剤、流動促進剤および所望により、抗酸化剤を合わせることによって、第1の混合物を形成するステップ、
ii)第1の混合物をブレンドすることによって、ブレンドされた第1の混合物を形成するステップ、
iii)ブレンドされた第1の混合物に潤剤を添加することによって第2の混合物を形成するステップ、および
iv)所望により、第2の混合物をブレンドすることによって、ブレンドされた第2の混合物を形成するステップ、および
v)所望により、少なくとも一部の前記第2の混合物、または前記ブレンドされた第2の混合物を圧縮することによって、錠剤を形成するか、あるいはカプセルに前記第2の混合物または前記ブレンドされた第2の混合物を充填することによって、前記第2の混合物または前記ブレンドされた第2の混合物で充填されたカプセル剤を提供するステップを含む。
A.酢酸バゼドキシフェン(2256g)、Avicel PH101(3276g)、ラクトースNF(高速流動(fast flow);3276g)、アスコルビン酸(680g)およびデンプングリコール酸ナトリウム(412g)をタンブルブレンダーで合わせ、ブレンドすることによって混合物を形成する。
B.ステアリン酸マグネシウム(100g)を、ブレンドされた第1の混合物に添加することによって第2の混合物を形成し、次いでこれを再びブレンドする。
C.次いでブレンドされた混合物を、圧縮することによって100mgの最終重量を有する錠剤を形成する。
b22.56mgの酢酸バゼドキシフェンは、20mgのバゼドキシフェンをもたらす。
実施例2
手順は、用いられる化合物の量が、酢酸バゼドキシフェン(1128g)、Avicel PH101(4036g)、ラクトース NF(高速流動;4036g)、アスコルビン酸(300g)、デンプングリコール酸ナトリウム(400g)およびステアリン酸マグネシウム(100g)であることを除いて、実施例1の手順と同様である。
b22.56mgの酢酸バゼドキシフェンは、20mgのバゼドキシフェンをもたらす。
実施例3
攪拌器を備えた2ガロンの水素化容器に、ヘキサメチレンイミノベンジルオキシインドール(250g、0.3841mol;調製については米国特許第5998402号を参照)、エタノール(5容量%の酢酸エチルで変性させた)(1578g、2000mL)、および炭素上のパラジウム10%(25g)を装填した。この反応物を、25℃および50psiで20時間水素化した。反応の進行は、HPLC(カラム:CSC−S ODS 2、25cm;移動相:20% 0.02M NH4H2PO4(2mL TEA/L、pH=3)および80%MeCN;流速:2mL/min;検出器:220nm)でモニターした。ヘキサメチレンイミノベンジルオキシインドール (18.2分の保持時間)またはそのモノ脱ベンジル化誘導体(5.1分の保持時間)のいずれかの検出量が1%未満となったとき、反応は完了したとみなした。
実施例4
X線粉末回折(XRPD)
XRPD分析は、(Scintag X2)X線粉末回折装置でCu Kα放射線を用いて行った。この装置は、管電力を備え、アンペア数は、45kVおよび40mAに設定した。発散スリットおよび散乱スリットは、1°に設定し、受光スリットは0.2mmに設定した。3から40°2θまで3o/分(0.4秒/0.02oステップ)での、θ−2θ連続スキャンを用いた。
IRスペクトル(例えば、図2を参照)は、以下のように得た。試料は、臭化カリウム(KBr)ディスク(またはペレット)として調製した。少量の各試料(約3mg)を硬表面の乳鉢で、外観が光沢のあるようになるまですり合わせた。1グラムの半分(0.5g)のKBrを試料に添加し、この混合物を、十分に混合されるまで引き続いてすり合わせた。次いでこの混合物を金型に移し、液圧プレスを用いて圧縮してディスクにした。
DSC測定(図3を参照)は、Perkin−ElmerからのPyris I DSCを用いて、窒素パージ下、25℃から200℃まで10℃/分のスキャン速度で、密封パンおよび通気式パンの両方で行った。
実施例5
形態Aから酢酸バゼドキシフェン形態Bの調製
594gのエタノール(5%のアセトンおよび3%のシクロヘキサンで変性させた)および184gの酢酸エチルの撹拌した溶液に、400gの純粋な酢酸バゼドキシフェン形態Aを窒素下で添加した(例えば、実施例2を参照)。この不均一な混合物を30℃で保持し、窒素下で一晩撹拌した。
酢酸バゼドキシフェン形態A(298g)および酢酸バゼドキシフェン形態B(2g)を、酢酸エチル(400mL)およびエチルアルコール(2400mL)の脱気混合物中に懸濁させた。得られた混合物を還流温度で2時間加熱した。この懸濁液を1時間にわたって50℃に冷却し、次いで3時間にわたって20℃に冷却した。この混合物を、20℃で13時間維持し、生成物を濾過およびエチルアルコール(2部分に分割した78.9g)での洗浄によって回収した。この湿った物質を真空下60℃で乾燥させ、276.8gの酢酸バゼドキシフェン形態Bを得た。
実施例6
X線粉末回折(XRPD)
XRPD分析は、(Scintag X2)X線粉末回折装置でCu Kα放射線を用いて行った。この装置は、管電力を備え、アンペア数は、45kVおよび40mAに設定した。発散スリットおよび散乱スリットは、1°に設定し、受光スリットは0.2mmに設定した。3から40°2θまで3o/分(0.4秒/0.02oステップ)での、θ−2θ連続スキャンを用いた。
IRスペクトル(例えば、図5を参照)は、以下のように得た。試料は、臭化カリウム(KBr)ディスク(またはペレット)として調製した。少量の各試料(約3mg)を硬表面の乳鉢で、外観が光沢のあるようになるまですり合わせた。1グラムの半分(0.5g)のKBrを試料に添加し、この混合物を、十分に混合されるまで引き続いてすり合わせた。次いでこの混合物を金型に移し、液圧プレスを用いて圧縮してディスクにした。
DSC測定(図6を参照)は、Perkin−ElmerからのPyris I DSCを用いて、窒素パージ下、25℃から200℃まで10℃/分のスキャン速度で、密封パンおよび通気式パンの両方で行った。
実施例7
上記の実施例1による直接ブレンド錠剤製剤を、雌のビーグル犬において、湿式顆粒化方法によって調製した錠剤製剤と比較した。
Claims (38)
- 医薬有効量の酢酸バゼドキシフェンおよび担体系または賦形剤系を含む医薬組成物であって、担体系または賦形剤系が、
a)医薬製剤の約5重量%から約85重量%を構成する、第1の増量剤/希釈剤成分、
b)医薬製剤の約5重量%から約85重量%を構成する、任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分、
c)医薬製剤の最大約15重量%を構成する、任意選択の抗酸化剤成分、
d)医薬製剤の約0.01重量%から約10重量%を構成する、流動促進剤/崩壊剤成分、および
e)医薬製剤の約0.01重量%から約10重量%を構成する、潤剤成分
を含む医薬組成物。 - 前記酢酸バゼドキシフェンが、医薬製剤の約0.1重量%から約30重量%を構成する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記酢酸バゼドキシフェンが、医薬製剤の約10重量%から約30重量%を構成する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記酢酸バゼドキシフェンが、医薬製剤の約10重量%から約30重量%を構成し、
前記第1の増量剤/希釈剤成分が、医薬製剤の約25重量%から約50重量%を構成し、
前記任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分が、医薬製剤の約25重量%から約50重量%を構成し、
前記任意選択の抗酸化剤成分が、医薬製剤の約1重量%から約10重量%を構成し、
前記流動促進剤/崩壊剤成分が、医薬製剤の約1重量%から約10重量%を構成し、かつ
前記潤剤成分が、医薬製剤の約0.01重量%から約3重量%を構成する、
請求項1に記載の医薬組成物。 - 前記第1の増量剤/希釈剤成分が、医薬製剤の約25重量%から約42重量%を構成し、
前記任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分が、医薬製剤の約25重量%から約42重量%を構成する、請求項4に記載の医薬組成物。 - 前記酢酸バゼドキシフェンが、実質的に結晶多形性形態で存在する、請求項1から5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記酢酸バゼドキシフェンが、実質的にA多形形態で存在する、請求項6に記載の医薬組成物。
- 前記酢酸バゼドキシフェンの少なくとも約90%がA多形形態で存在する、請求項6に記載の医薬組成物。
- 前記酢酸バゼドキシフェンの少なくとも約80%がA多形形態で存在する、請求項6に記載の医薬組成物。
- 前記第1の増量剤/希釈剤成分が、1つまたは複数の糖、粉末セルロース、微結晶セルロース、マロデキストリン、デンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース類、デンプン類、無水リン酸二カルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、およびアルミノケイ酸金属塩を含む、請求項1から9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分が、1つまたは複数の糖、粉末セルロース、微結晶セルロース、マロデキストリン、デンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース類、デンプン類、無水リン酸二カルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、およびアルミノケイ酸金属塩を含む、請求項1から10のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 流動促進剤/崩壊剤成分が、1つまたは複数のクロスカルメロースナトリウム、変性セルロース、アルファ化デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、デンプン、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、粘土、セルロースフロック、イオン交換樹脂、食物酸に基づいた発泡系、Aerosil 200、タルク、ラクトース、ステアリン酸金属塩、二塩基リン酸カルシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、ケイ酸カルシウム、シリカ、二酸化ケイ素および二酸化ケイ素エーロゲルを含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記潤剤成分が、1つまたは複数のステアリン酸金属塩、脂肪酸エステル、脂肪酸、脂肪アルコール、ベヘン酸グリセリル、鉱油、パラフィン、硬化植物油、ロイシン、ポリエチレングリコール、Aerosil 200、および塩化ナトリウムを含む、請求項1から12のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記任意選択の抗酸化剤成分が、1つまたは複数のアスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、BHTまたはBHAを含む、請求項1から13のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記第1の増量剤/希釈剤成分が、1つまたは複数の糖、粉末セルロース、微結晶セルロース、マロデキストリン、デンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース類、デンプン類、無水リン酸二カルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、またはアルミノケイ酸金属塩を含み、
前記任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分が、1つまたは複数の糖、粉末セルロース、微結晶セルロース、マロデキストリン、デンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース類、デンプン類、無水リン酸二カルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、またはアルミノケイ酸金属塩を含み、
前記任意選択の抗酸化剤成分が、1つまたは複数のアスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウムまたはパルミチン酸アスコルビルを含み、
前記流動促進剤/崩壊剤成分が、1つまたは複数のクロスカルメロースナトリウム、変性セルロース、アルファ化デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、デンプン、アルギン酸、アルギン酸ナトリウム、粘土、セルロースフロック、イオン交換樹脂、食物酸に基づいた発泡系、Aerosil 200、タルク、ラクトース、ステアリン酸金属塩、二塩基リン酸カルシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、ケイ酸カルシウム、シリカ、二酸化ケイ素および二酸化ケイ素エーロゲルを含み、かつ
前記潤剤成分が、1つまたは複数のステアリン酸金属塩、脂肪酸エステル、脂肪酸、脂肪アルコール、ベヘン酸グリセリル、鉱油、パラフィン、硬化植物油、ロイシン、ポリエチレングリコール、Aerosil 200、および塩化ナトリウムを含む、
請求項1から9のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - 前記1つまたは複数の糖が、スクロース、マンニトール、ラクトース、ソルビトールおよびキシリトールからなる群から選択される、請求項10から15のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 第1の増量剤/希釈剤成分が、微結晶セルロース類を含む、請求項1から16のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分が、ラクトースを含む、請求項1から17のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記流動促進剤/崩壊剤成分が、デンプングリコール酸ナトリウムを含む、請求項1から18のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記潤剤成分が、ステアリン酸マグネシウムを含む、請求項1から19のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記任意選択の抗酸化剤成分が、アスコルビン酸を含む、請求項1から20のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記第1の増量剤/希釈剤成分が、微結晶セルロースを含み、
前記任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分が、糖を含み、
前記任意選択の抗酸化剤成分が、アスコルビン酸を含み、
前記流動促進剤/崩壊剤成分が、デンプングリコール酸ナトリウムを含み、かつ
前記潤剤成分が、ステアリン酸金属塩を含む、
請求項1から15のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - 前記第1の増量剤/希釈剤成分が、Avicel PH101を含み、
前記任意選択の第2の増量剤/希釈剤成分が、ラクトースNFを含み、
前記任意選択の抗酸化剤成分が、アスコルビン酸を含み、
前記流動促進剤/崩壊剤成分が、デンプングリコール酸ナトリウムを含み、かつ
前記潤剤成分が、ステアリン酸マグネシウムを含む、
請求項22に記載の医薬組成物。 - 約0.1mgから約300mgの前記酢酸バゼドキシフェンを含有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 約0.5mgから約230mgの前記酢酸バゼドキシフェンを含有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 約1mgから約170mgの前記酢酸バゼドキシフェンを含有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 約5mgから約115mgの前記酢酸バゼドキシフェンを含有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 約1mgから約30mgの前記酢酸バゼドキシフェンを含有する、請求項1から23のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 請求項1から28のいずれか一項に記載の組成物を含む錠剤。
- 1つまたは複数のコーティングをさらに含む、請求項29に記載の錠剤。
- 請求項1から28のいずれか一項に記載の組成物を含有するカプセル剤。
- 直接ブレンド、乾式顆粒化、またはローラー圧縮を含む、請求項1から28のいずれか一項に記載の医薬組成物を調製するための非水系方法。
- 乾式顆粒化方法である、請求項32に記載の方法。
- ローラー圧縮方法である、請求項32に記載の方法。
- 直接ブレンド方法である、請求項32に記載の方法。
- 前記直接ブレンド方法が、
i)前記酢酸バゼドキシフェン、第1の増量剤/希釈剤、合わせてもよい前記第2の増量剤/希釈剤、流動促進剤、および合わせてもよい抗酸化剤を合わせることによって、第1の混合物を形成するステップ、
ii)第1の混合物をブレンドすることによって、ブレンドされた第1の混合物を形成するステップ、
iii)ブレンドされた第1の混合物に潤剤を添加することによって、第2の混合物を形成するステップ、および
iv)場合により、第2の混合物をブレンドすることによって、ブレンドされた第2の混合物を形成するステップ、および
v)場合により、少なくとも一部の前記第2の混合物、または前記ブレンドされた第2の混合物を圧縮することによって、錠剤を形成するか、あるいはカプセルに前記第2の混合物または前記ブレンドされた第2の混合物を充填することによって、前記第2の混合物または前記ブレンドされた第2の混合物で充填されたカプセル剤を提供するステップを含む、
請求項35に記載の方法。 - 前記酢酸バゼドキシフェンが微粒子化されている、請求項36に記載の方法。
- 請求項32から37のいずれか一項に記載の方法の生成物。
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