JP2001322943A

JP2001322943A - ニキビ予防治療剤

Info

Publication number: JP2001322943A
Application number: JP2000140031A
Authority: JP
Inventors: Junko Ishikawa; 准子石川; Kazuhiko Higuchi; 和彦樋口; Takashi Kitahara; 隆北原; Satoshi Kanazawa; 聡金澤
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 2000-05-12
Filing date: 2000-05-12
Publication date: 2001-11-20
Anticipated expiration: 2020-05-12
Also published as: JP4589483B2

Abstract

(57)【要約】【解決手段】下記の抽出物（Ａ）〜（Ｃ）から選ばれ
た１種からなるニキビ予防治療剤又は角層剥離促進剤；（Ａ）アカメガシワ、ウワウルシ、カロコン、ゴシツ、
サンキライ、ハンゲ、セネガ、ショウブ、スイカズラ、
ムクロジ、アスパラサスリネアリス、ブッチャーブルー
ム、エンゴサク、キキョウ、ハマボウフウ、シコン、ト
マト、ヘチマ、レモン、アルテア、カッコン、セイヨウ
サンザシ、トウキンセンカ、ハマメリス、ブドウ、ボダ
イジュ、メリッサ、マロニエ、アボガド、キナ、セイヨ
ウネズ、イザヨイバラ、レタス、イリス、コウホネ、シ
イタケ、ツボクサ、トウガラシ及びメリロートから選ば
れた１種以上の植物抽出物、（Ｂ）クロレラ抽出物、
（Ｃ）胎盤抽出物。【効果】人体に対する安全性が高く日常のスキンケア
の段階からニキビを予防することができると共にニキビ
治療に有効。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、角層の剥離を促進
し、ニキビの予防及び治療等に有効なニキビ予防治療剤
及び角層剥離促進剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ニキビ
（尋常性座瘡）は、主として思春期の男女の顔面、上腕
部、背部あるいは上腕伸側などに発生し、その発生頻度
は食生活を含め生活環境の著しい変化や性の熟成化の低
年齢化等により年々高くなっている。また、重症のニキ
ビは治癒後に痕跡を残すことが多く、精神的に日常生活
や社会生活に影響を及ぼすことも少なくない。

【０００３】ニキビの発症には、皮脂分泌亢進とその貯
留、毛包管の角化亢進と閉塞、毛包管内におけるPropio
nibacterium acnes などの細菌増殖等、いくつかの因子
が相互に関連すると考えられている。特に最近では角層
剥離機構が解明され、層板顆粒中に内包されるプロテア
ーゼ群の機能が低下することにより角層の剥離が遅延
し、毛包の管膣内に角化物の堆積が生じることによりニ
キビが形成されると考えられている。

【０００４】一方、これまでのニキビの予防及び治療法
は、角質剥離の促進を目的として硫黄あるいはサリチル
酸を含むローション剤よる外用療法とテトラサイクリン
系あるいはセフェム系抗生剤等の投与による全身療法が
中心であった。しかし、外用療法では、充分な効果が得
られず、さらに多用によって刺激を生じやすいという問
題があり、全身療法に関しては、長期投与による胃腸障
害、肝障害、色素沈着、発疹の発現などの副作用を示す
場合があり、また、妊娠やその可能性のある婦人に対し
て用いることはできないという問題もあった。

【０００５】本発明の目的は、日常のスキンケアの段階
からニキビを予防すると共にニキビ治療に有効で且つ人
体に対する安全性の高い医薬又は化粧料を提供すること
にある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、角質細胞
の剥離に関わるプロテアーゼの量的な変化に着目し検討
したところ、ある種の動植物抽出物が培養表皮細胞のカ
テプシンＤの量を増加させることを見出し、これらを配
合した組成物が、角層の剥離を促進すると共に優れたニ
キビ予防治療効果を発揮することを見出し、本発明を完
成した。

【０００７】すなわち本発明は、下記の抽出物（Ａ）〜
（Ｃ）から選ばれた１種以上からなるニキビ予防治療剤
又は角層剥離促進剤；（Ａ）アカメガシワ、ウワウルシ、カロコン、ゴシツ、
サンキライ、ハンゲ、セネガ、ショウブ、スイカズラ、
ムクロジ、アスパラサスリネアリス、ブッチャーブルー
ム、エンゴサク、キキョウ、ハマボウフウ、シコン、ト
マト、ヘチマ、レモン、アルテア、カッコン、セイヨウ
サンザシ、トウキンセンカ、ハマメリス、ブドウ、ボダ
イジュ、メリッサ、マロニエ、アボガド、キナ、セイヨ
ウネズ、イザヨイバラ、レタス、イリス、コウホネ、シ
イタケ、ツボクサ、トウガラシ及びメリロートから選ば
れた１種以上の植物抽出物、（Ｂ）クロレラ抽出物、（Ｃ）胎盤抽出物、を提供するものである。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明の（Ａ）植物抽出物におけ
る植物とは、アカメガシワ(Mallotus japonicus MUEL
L、トウダイグサ科)、ウワウルシ(Arctostaphylos uwa-
ursi Sprengel、ツツジ科)、カロコン(Trichosanthes k
irilowii Maximocz、キカラスウリ Trichosanthes kiri
llowii Maximocz var．japonicum kitamura、又はオオ
カラスウリ Trichosanthes bracteata Voigt、ウリ
科)、ゴシツ(ヒナタイノコズチ Achyranthes fauriei L
eveille又はAchyranthes bidentata Blume、ヒユ科)、
サンキライ(Smilax glabra Roxburgh、ユリ科)、ハンゲ
(カラスビシャク Pinellia ternata Breitenbach、サト
イモ科)、セネガ(Polygala senega L.、ビメハギ科)、
ショウブ(Acorus Calamus L.、サトイモ科)、スイカズ
ラ(Lonicera japonica Thunb.、スイカズラ科)、ムクロ
ジ(Sapindus mukurossi Gaertn.、ムクロジ科)、アスパ
ラサスリネアリス(Aspalathuslinearis R．Dahlgr、マ
メ科)、ブッチャーブルーム(ナギイカダ Ruscus aculea
tus L.、ユリ科)、エンゴサク(Corydalis turtschanino
uii Besser又はその他同属植物、ケシ科)、キキョウ(Pl
atycodon grandinorum A．De Candolle、ケシ科)、ハマ
ボウフウ(Glehnia Littoralis Fr. Schmidt、セリ科)、
シコン(ムラサキ Lithospermum erythrorhizon Siebol
d、ムラサキ科)、トマト(Lycopersicum esculentum Mil
l．、ナス科)、ヘチマ(Luftacyundrbca Roem．、ウリ
科)、レモン(Citrus limon Burmann fil.、ミカン科)、
アルテア(ビロウドアオイ Althaea officinalis L.、ア
オイ科)、カッコン(クズPueraria lobata ohwi、マメ
科)、セイヨウサンザシ(Crataeus oxyacantha L.、バラ
科)、トウキンセンカ(Calendula officinalis L.、キク
科)、ハマメリス(Hamamelis virginiana L.、マンサク
科)、ブドウ(Vitis vinifera L.、ブドウ科)、ボダイジ
ュ(Tilla cordata Miller、シナノキ科)、メリッサ(コ
ウスイハッカMelissa officinalis L.、シソ科)、マロ
ニエ(セイヨウトチノキ Aesculus Hippocastanum L.、
トチノキ科)、アボカド(Persea americana Mill．、ク
スノキ科)、キナ(キナノキ Cinchona succirubra Pavon
et Klotzch又はその他同属植物、アカネ科)、セイヨウ
ネズ(Juniperus communis L.、ヒノキ科)、イザヨイバ
ラ(Rosaroxburghii Tratt. F. Jormalis Rehd et Wil
s、バラ科)、レタス(Lactucasativa L、キク科)、イリ
ス(Iris florentina L.、アヤメ科)、コウホネ(Nuphar
japonicum DC．、スイレン科)、シイタケ(Lentinas ebo
bes Singer、マツタケ科)、ツボクサ(Centella asiatic
a L.、セリ科)、トウガラシ(Capsicum annuumL.、ナス
科)、メリロート(Melilotus officinalis L.、マメ科)
を示す。

【０００９】これら植物の使用部位は、アカメガシワの
樹皮、ウワウルシの葉、カロコンの皮層を除いた根、ゴシ
ツの根、サンキライの塊根、ハンゲのコルク層を除いた
塊根、セネガの根、ショウブの根茎、スイカズラの花・
葉及び茎、ムクロジの果実、アスパラサスリネアリスの
全草、ブッチャーブルームの根茎、エンゴサクの塊根、
キキョウの根、ハマボウフウの根及び根茎、ムラサキの
根、トマトの果実（生）、ヘチマの果実（生）、レモン
の果実（生）、アルテアの根及び葉、カッコンの周皮を
除いた根、セイヨウサンザシの花・葉及び果実、トウキ
ンセンカの花、ハマメリスの葉・枝及び樹皮、ブドウの
葉、ボダイジュの花、メリッサの葉、マロニエの葉及び
樹皮、アボカドの果実（生）、キナノキの樹皮、セイヨ
ウネズの果実、イザヨウバラの果実、レタスの葉、イリ
スの根茎、コウホネの根茎、シイタケの子実体、ツボク
サの葉及び茎、トウガラシの果実、メリロートの地上部
が好ましい。また、適当な抽出溶剤を浸漬又は加熱還流
し、適宜濾過、濃縮、凍結乾燥して、濃縮エキスや乾燥
粉末等として得ることができる。

【００１０】抽出溶剤としては、メタノール、エタノー
ル、プロパノール、ブタノール、エーテル、エチレング
リコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル、ヘキサン、ヘプタン、シクロヘキサン、酢酸エチ
ル、アセトン、トルエン、ジクロロエタン、クロロホル
ム等の一般に用いられる有機溶剤、及び水等を挙げるこ
とができ、これらの１種を単独で又は２種以上を混合し
て使用することができる。これらの溶媒の中では極性溶
剤が好ましく、特にエタノール、水、プロピレングリコ
ール、ブチレングリコールがより好ましい。

【００１１】抽出処理は、通常３〜１００℃程度の温度
で数時間〜数週間、常法によって行うことができ、抽出
物からの有効成分の分離精製は、抽出物をゲル濾過、カ
ラムクロマトグラフィー、精密蒸留等で精製することに
よって行うことができる。

【００１２】本発明の（Ｂ）クロレラ抽出物におけるク
ロレラとは、オオシスティス科(Oocystaceae) クロレラ
属(Chlorella) に分類される直径３〜10ミクロンのほぼ
球形の単細胞緑藻をいい、その種は特に限定されない
が、例えばクロレラ・ブルガリス（Chlorella vulgari
s）、クロレラ・ピレノイドサ（Chlorella pyrenoidos
a）、クロレラ・レギュラリス（Chlorella regularis
）等が挙げられ、中でもクロレラ・ブルガリスが好ま
しい。クロレラ抽出物は、クロレラ藻体（全藻）を上記
の植物抽出法に準じて抽出することにより得ることがで
きるが、特に水、エタノール、または両者の混合溶媒を
用いて抽出、濃縮することが好ましい。

【００１３】本発明の（Ｃ）胎盤抽出物としては、ウ
シ、ブタ又はヒト等の哺乳動物の胎盤を洗浄、除血、破
砕、凍結等の手段を経て、水溶性成分を抽出した後、更
に不純物を除去して得られるものが挙げられる。これら
は、水溶性プラセンタエキスとして一般に市販され、化
粧品原料として使用されているが、ニキビ予防治療の観
点からは牛胎盤抽出物が好ましい。

【００１４】かくして得られる本発明の抽出物（Ａ）〜
（Ｃ）は、後記実施例に示すように表皮細胞の層板顆粒
由来プロテアーゼであるカテプシンＤの産生促進作用を
有し、角層の剥離を促進すると共に実験的ニキビの形成
を抑制する。従って、当該抽出物を配合した製剤は、ニ
キビの予防及び治療を目的とした医薬又は化粧料として
有用である。

【００１５】本発明のニキビ予防治療剤又は角層剥離促
進剤を医薬として使用するする場合には、錠剤、カプセ
ル剤、軟膏、水剤、エキス剤、ローション剤、乳剤等と
することができ、中でも外用医薬品としての使用が好ま
しい。例えば軟膏剤とする場合には、油性基剤をベース
とするもの、水中油型又は油中水型の乳化系基剤をベー
スとするもののいずれであってもよく、油性基剤として
は、例えば植物油、動物油、合成油、脂肪酸及び天然又
は合成のグリセライド等が挙げられる。

【００１６】また、当該医薬には、他の薬効成分、例え
ば鎮痛消炎剤、殺菌消毒剤、収斂剤、皮膚軟化剤、ホル
モン剤等を必要に応じて適宜配合することができる。

【００１７】化粧料として使用する場合は、本発明の抽
出物の他に、化粧料成分として一般に使用されている油
分、界面活性剤、紫外線吸収剤、美白剤、アルコール
類、キレート剤、pH調整剤、防腐剤、増粘剤、色素類、
香料、各種皮膚栄養剤等を任意に組合せて配合すること
ができる。

【００１８】また、化粧料は、種々の形態、例えば、油
中水型又は水中油型の乳化化粧料、クリーム、ジェル、
化粧乳液、化粧水、油性化粧料、洗顔料、ファンデーシ
ョン、パック等とすることができる。

【００１９】医薬又は化粧料における有効成分の配合量
は、乾燥物としてとして通常全組成の０．０１〜２０重
量％、特に０．１〜１０重量％が好ましい。

【００２０】

【実施例】製造例１ブッチャーブルーム抽出物の調製ブッチャーブルーム(ナギイカダ Ruscus aculeatus
L.、ユリ科)の根を細切し、その１０ｇに水とエタノー
ルの混液(70:30)１００mLを加え、５０℃下、ときどき
攪拌しながら、５時間抽出した後、ろ過した。これを５
℃で７日間静置して熟成させ、生じたオリ及び沈殿をろ
過した。これに水とエタノールの混液(70:30)を加え、
全体を１００mLにした。

【００２１】製造例２製造例１に準じて、表１に示す各種抽出物１００mLを調
製した。また、牛胎盤抽出物は、「ファルコレックスＢ
ＰＳ」を用いた。

【００２２】

【表１】

【００２３】実施例１培養表皮細胞のカテプシンＤの
産生促進作用正常ヒト表皮細胞（極東製薬）を０．１および１．０％
濃度（エキスの添加濃度）の表２に示す各種抽出物で処
理し、培地中に遊離する層板顆粒由来プロテアーゼであ
るカテプシンＤをウエスタン・ブロティング法により検
出し、そのバンドの強度を対照と比較した。結果を３回
試行の平均値として表２に示す。

【００２４】

【表２】

【００２５】これより、本発明の各種抽出物は、表皮細
胞のカテプシンＤの産生を促進することが示され、角層
の剥離を促す作用を有することが示唆された。

【００２６】実施例２ヒト角層に対する剥離促進効
果ヒト腕皮膚に５％ダンシルクロライド溶液を１日間貼付
した後，表３に示す各濃度の植物抽出物を９日間塗布
し、塗布部での蛍光の強さを目視により判定し、以下に
示す評価基準により評価した。結果を表３に示す。＜評価基準＞＋＋＋：強い蛍光が全体に認められる＋＋：蛍光が全体に認められる＋：弱い蛍光が認められる ±：微かな蛍光が認められる −：蛍光が認められない

【００２７】

【表３】

【００２８】表３より、本発明の植物抽出物の塗布によ
り，角層中ダンシルクロライドによる蛍光の消退が認め
られ，角層の剥離が促進されることが示された。

【００２９】実施例３〜５１実験的ニキビの形成抑制
作用ニュージーランドホワイトラビット１５３羽（雄、体重
2.5kg前後）を５１群に分けた（ｎ＝３）。各群の左耳
外耳道の耳口部には午前中に５０％テトラデカンのスク
ワラン溶液を１回、午後には７０％エタノールを１回、
綿棒を用いて１４日間塗布してコントロール側とした。
一方、右耳外耳道の耳口部には午前中に５０％テトラデ
カンのスクワラン溶液を、午後には表４〜６に示す各種
抽出物の７０％エタノール溶液を同様に塗布してサンプ
ル側とした（各種抽出物の濃度はエキスの蒸発残分濃度
（W/V％）で表した）。両側の耳に形成した実験的ニキ
ビをマイクロスコープで観察し、毛孔性皮疹分の面積を
測定し（片側10点ずつ）、改善の程度を左右の耳で比較
した。結果（左耳に対する右耳の改善の程度）を表４〜
６に併せて示す。

【００３０】

【表４】

【００３１】

【表５】

【００３２】

【表６】

【００３３】これより、本発明の抽出物（Ａ）〜（Ｃ）
は、ニキビの形成を抑制することが示された。

【００３４】

【発明の効果】本発明のニキビ予防治療剤及び角層剥離
促進剤は、人体に対する安全性が高く日常のスキンケア
の段階から角層の剥離を促進することによりニキビを予
防及び治療に有効であり医薬又は化粧料として有用であ
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 17/10 Ａ６１Ｐ 17/10 (72)発明者北原隆栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会社研究所内 (72)発明者金澤聡栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会社研究所内Ｆターム(参考） 4C083 AA071 AA072 AA111 AA112 AC012 AC022 AC102 AC122 CC02 DD23 DD27 EE10 EE14 FF01 4C087 AA01 AA02 BB58 BC03 CA06 MA02 MA17 MA35 MA36 MA52 MA63 NA14 ZA89 ZC51 ZC75 4C088 AA07 AA16 AB12 AB13 AB14 AB19 AB26 AB33 AB35 AB38 AB39 AB40 AB44 AB46 AB48 AB51 AB54 AB56 AB59 AB62 AB72 AB80 AB85 AC02 AC03 AC04 AC05 AC06 AC11 AC13 AD14 BA09 BA10 CA05 CA06 CA08 CA09 CA11 CA14 MA08 MA17 MA22 MA28 MA35 MA37 MA52 MA63 NA14 ZA89 ZC51 ZC75

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記の抽出物（Ａ）〜（Ｃ）から選ばれ
た１種以上からなるニキビ予防治療剤；（Ａ）アカメガシワ、ウワウルシ、カロコン、ゴシツ、
サンキライ、ハンゲ、セネガ、ショウブ、スイカズラ、
ムクロジ、アスパラサスリネアリス、ブッチャーブルー
ム、エンゴサク、キキョウ、ハマボウフウ、シコン、ト
マト、ヘチマ、レモン、アルテア、カッコン、セイヨウ
サンザシ、トウキンセンカ、ハマメリス、ブドウ、ボダ
イジュ、メリッサ、マロニエ、アボガド、キナ、セイヨ
ウネズ、イザヨイバラ、レタス、イリス、コウホネ、シ
イタケ、ツボクサ、トウガラシ及びメリロートから選ば
れた１種以上の植物抽出物、（Ｂ）クロレラ抽出物、（Ｃ）胎盤抽出物。
【請求項２】下記の抽出物（Ａ）〜（Ｃ）から選ばれ
た１種以上からなる角層剥離促進剤；（Ａ）アカメガシワ、ウワウルシ、カロコン、ゴシツ、
サンキライ、ハンゲ、セネガ、ショウブ、スイカズラ、
ムクロジ、アスパラサスリネアリス、ブッチャーブルー
ム、エンゴサク、キキョウ、ハマボウフウ、シコン、ト
マト、ヘチマ、レモン、アルテア、カッコン、セイヨウ
サンザシ、トウキンセンカ、ハマメリス、ブドウ、ボダ
イジュ、メリッサ、マロニエ、アボガド、キナ、セイヨ
ウネズ、イザヨイバラ、レタス、イリス、コウホネ、シ
イタケ、ツボクサ、トウガラシ及びメリロートから選ば
れた１種以上の植物抽出物、（Ｂ）クロレラ抽出物、（Ｃ）胎盤抽出物。