JPH0393710A - プロピオニバクテリウムアクネスの発育阻害剤を含有する皮膚又は頭髪用外用剤、又は化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

《イ〉発明の目的 本発明は，新規な植物由来の抽出物《エキス》によるプ
ロビオニバクテリウム　アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂ
ａｃｔｅｒｉｕｍ　　ａｃｎｅｓ）の発育阻害剤を含有
する皮膚又は頭髪用外用剤、又は化粧料に関する． 「産業上の利用分野』 本発明によるプロビオニバクテリウム　アクネスの発育
阻害剤は，外用の形態となし，医薬品，医薬部外品，化
粧品の処方中に用い、いわゆる，ニキビ菌のプロビオニ
バクテリウム　アクネスに起因する化膿性の疾患を予防
．防止するために役立つものである．又，更に、内服用
として６利用できる． 「従来の技術』 ニキビは主として，思春期に発現する皮膚疾患であり，
病名を尋常性ざ瘉といい、臨床的には毛窮脂腺系を中心
に毛孔に起こる慢性の炎症性疾患の一つとされる． 又，ニキビの発生要因としては，■脂腺性毛包，■内分
泌因子，■毛包の角化、■毛包管内の細閑，■遺伝的要
因が挙げられている． ニキビ症の人は、正常な人々に比べて，皮表脂質量が多
く，その量はニキビの重症度に一致するといわれている
． 又，ニキビの発症については、生化学的な角度から見た
研究によれば，皮脂中のトリグリセライドは、毛包管内
にプロビオニバクテリウム　アクネスが侵入することに
よって、リバーゼの産生が冗進し，これによって，グリ
セロールと遊離脂肪酸の生成が高められ、この際に生成
した過剰な遊離脂肪酸には，面鉋形成作用、炎症惹起作
用が，特に強く見られることが知られている．元来，プ
ロビオニバクテリウム　アクネスは，脂質依存性であり
，且つ、好脂質性であることから．皮脂量が毛包管内に
増加して貯留することによって．プロピ才ニバクテリウ
ム　アクネスも次第に増加するとされている． この他，プロビオニバクテリウム　アクネスによる好中
球走化能や補体の活性化因子，又，その菌の産生物であ
るプロテアーゼ，リパーゼ，ヒアルロニダーゼなどによ
る毛包上皮の破壊，炎症の惹起なども，新しい仮説とし
て考えられている．以上のととくの要因の他．遺伝的要
素，年令、食事的因子，ストレス、月経不順、機械的刺
激，化粧品などの内的，外的要因が相互に？１雑に関連
しあって発症するものと考えられている．いずれにして
も，ニキビの発生機序において，病巣部のプロビオニバ
クテリウム　アクネスの生３（侵入・生育）の阻止は，
ニキビの治療に当って，非常に重要であると考えられて
いた．従って，ニキビ治療を目的とした外用剤としては
，それに対する抗菌作用《抗生物質〕を始め，皮脂分泌
抑制剤、角質溶解剤などを配合したクリーム，軟膏など
が一般的に多く使用されてきた．しかし，既存するニキ
ビ治療剤には，種々の欠点があり，例えば，皮脂分泌抑
制剤のひとつである女性ホルモン剤は、副作用もあり，
好ましくなく，又，角質溶解剤の代表であるコロイド硫
黄等の硫黄化合物は，連続投与することにより、皮膚＠
激や皮膚のカサツキなどを訴えるケースが多く，抗生物
質などの外用クリームや軟膏．あるいは、それらの服用
も有効であるが，これらの抗生物質を含有する製剤は、
医師の管理下において、使用が限定され，一般店頭用と
して販売するには、医師の処方箋などが必要になり，大
衆薬として利用することができないといった，薬事法上
の制約があった● 「発明が解決しようとするａ！題」 本発明者らは，上記事情に鑑み，プロビオニバクテリウ
ム　アクネス発育阻害剤を，各種植物に求めろことを課
題とした， 《口〉発明の構成 本発明は、アルニカ，ゲレップ，蘇方木、大黄，矢車の
実，ログウッド，竹からなる群の１種又は２ｐ１以上か
ら選ばれた植物抽出エキスを有効成分とするプロピオニ
バクテリウム　アクネスの発育阻害剤を含有する皮膚又
は頭髪用外用剤，又は化粧料になすことにある． 「課題を解決するための手段」 ニキビに頻用されている植物由来成分（漢方製剤）のプ
ロビ才ニバクテリウム　アクネスに対する作用について
調査を加えてみれば，例えば，小西らによる報告：漠方
医学−１０．（翫７），１４（１９８６）があり．＊連
、黄柏には相当強刀な阻害作用があることが知られてい
る．両植物における、その主成分としては、イソキノリ
ン系四級均基であるアルカロイド（ベルベリン）と考え
られている． 又，その他，荊芥，甘草．黄苓，苦参、連闘，山振子に
は，微弱な阻害作用を示すことが報告されており，有効
性の面からは、前記の黄連，黄柏と同等か，又はそれ以
上の作用があるものが要求されていた． そこで，本発明者らは、多くの植物をもとに、エキスを
得た後、プロビオニバクテリウム　アクネスに対する．
阻害作用について検索を行ってきた．その結果，茜根，
阿仙薬，アルニカ，アロエ，イカリソウ，イチョウ，ウ
ワウルシ，菌香，営実，エフエドラ，オトギリ草，黄柏
、黄苓，甘草，夏枯草、クルミの葉，苦参，ゲレップ、
桂皮，紅茶，五倍子，コーヒー豆、柴胡、ザクロ実皮、
紫根、柿苓，荀薬、生姿，升麻、重薬、蘇方木，桑白皮
，蒼准、センブリ，大黄、竹節人参，丁字，陳皮，桃仁
，梅肉、ビャクシ、薄荷、槁榔子，紅花，牡丹皮，マン
グローブ，ミロバラン、矢車の実．揚梅皮．良姿，緑茶
，連闘，ログウッド，セージ，竹の中から、水又は熱水
抽出、又は，親木（有機）溶媒抽出し、濃縮エキスとし
たものには、プロビオニバクテリウム　アクネスに対す
る阻害作用があることを見出した． この知見をもとに，本発明者らは、強い阻害作用を示し
，更に，抽出溶液の安定性の良好な，そして，化粧料に
配合しやすいものを求め，検索に当ったのである． 『プロビオニバクテリウム　アクネスに対する発育阻害
作用（効果）の確認」 （ａ）試験方法 肢験菌種．座瘉患者の顔面皮疹より分離同定したプロビ
オニバクテリウム　アクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃ
ｔｅｒｉｕｍ　　ａｃｎｅｓ）は，ＧＡＭ寒天培地を使
用し、Ｇａｓ　　Ｐａｋ　（ＢＢＬ社製　Ｍｉｃｒｏｂ
ｉｏｌｏｙ　　ＳｙｓｔｅｍＳ）により，３７℃，４８
時間，嫌気培養を行なった．尚，シャーレ中のＧＡＭ寒
天培地上に，平板培地の表面に前培養した菌液０．１ｍ
（＋を均一に塗布し，その上に．ＴＯＹＯペーパーディ
スク（直径１　０　ｍ　ｍ　）を置き，このディスクに
試料（各々の植物抽出エキス）５０μβを塗布して，３
７℃，４８時間，培養後、生成した阻止円の直径を測定
した． （ｂ）成績結果 以下、第ｌ表に，プロピ才ニバクテリウム　アクネスに
対する発育阻害作用の結果を示す。 尚，最終的な評価に当って、本発明者らは，阻止円径が
，直径１０ｍｍ以下のものは，発育阻害作用がないもの
と見なすことにした． その結果、多くの植物抽出エキスがふるい落された．す
なわち，その阻止円径から効果なしとしたものは、以下
に示すごと＜、市香、営実、オトギリ草、甘草、夏枯草
，クルミの葉，桂皮，紅茶，五倍子，コーヒー豆，柿蓄
、荀薬，升麻，竹節人参、陳皮，挑仁，梅肉，ビャクシ
、槁榔子，牡丹皮，マングローブ，ミロバラン，良委で
ある．一方，前記刊行物に示された、黄柏と同程度の発
育阻害作用があるものとしては，第１表に示すごとく，
アルニカ，ゲレップ．蘇方木，大黄、矢車の実．ログウ
ッド，竹の７種類の抽出物となり，その中でも，蘇方木
，大黄，矢車の実，ログウッド、竹の阻止円径が，２０
〜２２ｍｍと、強い阻害作用（効果）があることが確認
された．尚、この７種類の抽出物は，共に、水又はエタ
ノールに対する溶解性，安定性も良好なものばかりであ
る． 「第１表」植物抽出エキスのプロビオニバクテリウム　
アクネスに対する発育阻害作用 「抽出起原植物」 本発明において用いられる植物は，以下に示すものであ
る． ７ノレニカはキク科（Ｃｏｍｐｏｓ　ｉ　ｔｓｅ）アル
ニカの全草又は花、実，根茎を乾燥したものである． ゲレップはクワ科（Ｍｏｒａｃｅａｅ）ゲレップの樹皮
又は心材を乾燥したものであり、別名をフスチックとも
いう． 蘇方木はマメ科（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）スホウの心
材を乾燥したものである． 大黄は日局収載のダテ科（Ｐｏｌｙｇｏｎａｃｅａｅ）
ダイオウを用いる． 矢車の実はカバノキ科（Ｂｅｔｕｌａｃｅａｅ）ヤシャ
ブシの堅実，すなわち、生薬名「矢車」の実を用いる． ログウッドはマメ科（　Ｌ　ｅ　ｇ　ｕ　ｍ　ｉ　ｎ　
ｏ　ｓ　ａ　ｅ）ログウッドの心材を乾燥したものであ
る．竹はイネ科（Ｇｒａｍｉｎｅａｅ）孟宗竹の心材を
乾燥したものである． 「製造法」 （実施例ｌ） アルニカを水又は熱水．１１水性有機溶媒（例えば，エ
タノール，メタノール等，又は，Ｊ宜水で希釈して使用
する）を用いて．約１０〜４０℃で抽出を行ない，その
ままか，又は，適宜．ｆＡｍを行って，抽出エキスを得
る．尚，ペースト状物，粉末化をして用いることも可能
である．尚、製剤化（処方例）については後記するも、
頭髪用．肌用の既知の化粧料の処方中に，任意に配合し
て用いることができる． 更に、配合量については，粉末化，エキス（抽出溶媒を
留去した残分）とも、全組成中、約０．０ｌ％（重量％
）以上配合することが望ましい．尚、配合量の上限は，
特に限定しないが，ニキビの予防，又は，治療を目的と
すれば，約０．　　１〜０．５％程度を配合することで
良い．又，化膿寸前の赤くはれた状態にあるニキビには
，その局所に抽出したエキスを配合したチンキ剤，ある
いは化粧水．クリームなどを脱脂綿に付けて．絆Ｏｌａ
で止めておくと．ｌＩれも早く引き、痛みを緩和し．治
りも早くなることが多いが，特に，Ｗ１水性クリームタ
イプの乳化された系にある製剤では，腫れ，痛み，治り
共、早くなることが多い． （実施例２） 前記実施例１と同様にして，ゲレップ，蘇方木，大黄，
矢車の実，ログウッド，竹，各々の抽出エキスを得る． 尚、本法に示す抽出例については，限定されることはな
く，他の公知な方法を用いても良い．「製剤化例」 （処方例！）化粧水　　　　　　　　　（％）のアルニ
カ抽出エキス　　　　　　　　０．３０グリセロール　
　　　　　　　　　　３．０■１，３−ブチレングリコ
ール　　　　　　３．０■クエン酸ソーダ　　　　　　
　　　　　０．　　１■エタノール　　　　　　　　　
　　　１０．０■ボリオキシエチレン 才レイルアルコール　　　０．５ ■パラベン　　　　　　　　　　　　　　Ｏ．ｌ■精製
水　　　　　　　　　　　　　　残　余｛製法ｌ 上記成分■■■■を室温にて溶解し．同様に■■■■も
室温にて混合溶解した成分を，撹拌添加して，化粧水を
得る． （処方例２）クレンジングフォーム　　（％）■ゲレッ
プ抽出エキス　　　　　　　　０．３■蘇方木抽出エキ
ス　　　　　　　　　０．２■グリセリン　　　　　　
　　　　　　２０．０■パルミチンＭ　　　　　　　　
　　　１０．０■ステアリン酸　　　　　　　　　　　
１０．００ミリスチン１！ｌ　　　　　　　　　　　　
１０．０■ラウリン酸　　　　　　　　　　　　　５．
０■才レイルアルコール　　　　　　　　　１．０■水
酸化カリウム　　　　　　　　　　６．０＠精製水　　
　　　　　　　　　　　　残　余〔製法】 上記成分［相］に■を加えて加熱し，これに■を添加し
．すぐに，７０℃まで加熱する．と同時に、あらかじめ
、加熱融解してあった■■■■■■■を撹拌しながらゆ
っくり添加後．７０℃に放置して，けん化反応を終了さ
せて，クレンジングフォームを得る． （処方例３）アクネ用クリーム　　　　（％）■大背抽
出エキス　　　　　　　　　　０．３０１，３−ブチレ
ングリコール　　　　　　５．０■感交素２０１　　　
　　　　　　　０．００２■ミツロウ　　　　　　　　
　　　　　２．０■セタノール　　　　　　　　　　　
　　４．０■還元ラノリン　　　　　　　　　　　１１
．０■スクワラン　　　　　　　　　　　４０．Ｏ■パ
ラベン　　　　　　　　　　　　　　０．２■ボリオキ
シエチレンモノソルビタン モノラウリル酸エステル　　　　　　２．０［相］精製
水　　　　　　　　　　　　　　残　余〔製法】 上記成分［相］に■を加えて加熱し、７０℃に保つ（水
府部）．又、別に，他の成分を混合し加熱溶解して７０
℃とした（油層部）．この（油層部）を（水層部）に加
えて，予備乳化を行ない，ホモミキサーで均一に乳化し
．Ｏ／Ｗ型クリームを得る． （処方例４）バック剤　　　　　　　　　Ｃ％）■矢車
の実抽出エキス　　　　　　　　０．２■竹抽出エキス
　　　　　　　　　　　０．２■酢酸ビニル樹脂エマル
ジョン　　　１３．０■ボリビニルアルコール　　　　
　　１０．０■オリーブ油　　　　　　　　　　　　　
３．０■ソルビット　　　　　　　　　　　　　５．０
■酸化チタン　　　　　　　　　　　　ｌ６．０■エタ
ノール　　　　　　　　　　　　１０．０■バラベン　
　　　　　　　　　　　　０．０５［相］精製水　　　
　　　　　　　　　　　残　余

【￥Ｊ法ｌ 上記成分［相］に■を混合し，それに■及び■を添加し
，更に■を■の一部で湿潤したちのを添加し７０℃に加
熱溶解する．次に、残りの■に■及び■■を加えて混合
し，晟徐に，■を添加して冷却後，パック剤を得る． （処方例５）ファンデーション　　　　（％）■ログウ
ッド抽出エキス　　　　　　　０．４■酸化チタン　　
　　　　　　　　　　１３．０■コロイダルヵオリン　
　　　　　　２５．ｏ■タルク　　　　　　　　　　　
　　　４５．ｏ■ベンガラ　　　　　　　　　　　　　
　１．Ｑ■黄酸化鉄　　　　　　　　　　　　　２．５
■黒酸化鉄　　　　　　　　　　　　　　０，１■流動
バラフィン　　　　　　　　　　７．５■セキスオレイ
ル酸ソルビタン　　　　３．４［相］グリセリン　　　
　　　　　　　　　２．００パラベン　　　　　　　　
　　　　　　０．１【製法】 上記成分■〜■を混合し，粉砕櫟を用いて，平均粒径ｌ
〜５μｍに粉砕して，これを高速ブレンダーにて，＠を
加えて混合した． 別に，■■■■を混合し，均一にしたものを上記混合物
に加えて，更に均一に混合する．これを粉砕機で処理し
，ふるいを通して、粒度をそろえ圧縮成型し，ケーキ型
ファンデーションを得る．（処方例６）ヘア−トニック
　　　　　（％）■ログウッド抽出エキス　　　　　　
　　０．５■センブリエキス　　　　　　　　　　　１
．０■サルチル酸　　　　　　　　　　　　０．５■グ
リセリン　　　　　　　　　　　　１．０■エタノール
　　　　　　　　　　　　４０．００精製水　　　　　
　　　　　　　　　残　余，　〔　製　？去　ｌ 上記成分■に■■■を加えて，室温で混合溶解し，同じ
く室温にて、混合溶解した■と■を先に調製した■の中
へ、撹拌添加して、ヘアートニックを得る． （処方例７）シャンプー　　　　　　　　（％）■７ル
ニカ抽出エキス　　　　　　　　０．５■ログウッド抽
出エキス　　　　　　　０．５■ラウリル硫酸 トリエタノールアミン　　１５．０ ■ラウリン酸ジエタノールアミド　　　　１．０■メチ
ルパラベン　　　　　　　　　　Ｏ．■プロビルパラベ
ン　　　　　　　　　　０．■精製水　　　　　　　　
　　　　　　残　余（処方例８）リンス　　　　　　　
　　（％）■ゲレップ抽出エキス　　　　　　　　０．
５■大黄抽出エキス　　　　　　　　　　０．３■塩化
ステアリル トリメチルアンモニウム　　　　２．０■ブロビレング
リコール　　　　　　　６，０■精製水　　　　　　　
　　　　　　　残　余〈ハ〉発明の効果 本発明は、プロビオニバクテリウム　アクネスに対する
発育阻害剤として、特定された植物抽出エキスを配合す
ることからなる，皮膚又は頭髪用外用剤又は化粧料にあ
る． その効果としては、■本発明によれば、皮膚に対する刺
激作用も少なく、ニキビの予防，治療に有効であること
． ■本発明による植物抽出物を含む皮膚外用剤・化粧料の
製這に当っては，その処方中に、必要に応じて、界面活
性剤，保湿剤，低級アルコール，増粘剤，香料，酸化防
止剤，キレート剤，色素，防腐剤など、公知・慣用成分
を自由に組み合わせ配合することができること． ■本発明によれば，ニキビのみならず，預部の脂漏性潔
疹、フケ、脱毛を防止することが出来る■すなわち，本
発明によれば、プロビオニバクテリウム　アクネスに対
する発育阻害剤は、第１表に示すごとく，少量で強い抑
制作用を有することから，各種の脂質類を含有する製品
の抗酸化剤としても作用し，あるいは油脂類の安定化剤
としても役立つこととなる．

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１） アルニカ、ゲレップ、蘇方木、大黄、矢車の実、ログウ
   ッド、竹からなる群の１種又は２種以上から選ばれた植
   物抽出エキスを有効成分とすることを特徴とするプロピ
   オニバクテリウムアクネスの発育阻害剤含有皮膚又は頭
   髪用外用剤、又は化粧料。