HUP0001444A2 - Eljárás karbamoil-4-aza-szteroidok és intermedierjeik előállítására - Google Patents

Eljárás karbamoil-4-aza-szteroidok és intermedierjeik előállítására

Info

Publication number
HUP0001444A2
HUP0001444A2 HU0001444A HUP0001444A HUP0001444A2 HU P0001444 A2 HUP0001444 A2 HU P0001444A2 HU 0001444 A HU0001444 A HU 0001444A HU P0001444 A HUP0001444 A HU P0001444A HU P0001444 A2 HUP0001444 A2 HU P0001444A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
hydrogen atom
double bond
general formula
formula
alkylphenyl
Prior art date
Application number
HU0001444A
Other languages
English (en)
Inventor
Matteo D'anello
Antonio Longo
Marcella Nesi
Achille Panzeri
Original Assignee
Pharmacia & Upjohn S.P.A.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pharmacia & Upjohn S.P.A. filed Critical Pharmacia & Upjohn S.P.A.
Publication of HUP0001444A2 publication Critical patent/HUP0001444A2/hu
Publication of HUP0001444A3 publication Critical patent/HUP0001444A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J73/00—Steroids in which the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton has been modified by substitution of one or two carbon atoms by hetero atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J73/00—Steroids in which the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton has been modified by substitution of one or two carbon atoms by hetero atoms
    • C07J73/001—Steroids in which the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton has been modified by substitution of one or two carbon atoms by hetero atoms by one hetero atom
    • C07J73/005—Steroids in which the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton has been modified by substitution of one or two carbon atoms by hetero atoms by one hetero atom by nitrogen as hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

A találmány (I) általános képletű vegyületek -, amelyek képletében - -- egyes vagy kettős kötés; R és R1 hidrogénatom, egy vagy több fluoratommal szubsztituált alkil-,fenil-alkil-, alkil-fenil- vagy (alkil-fenil)-alkil-csoport; R2 hidrogénatom vagy adott esetben egy vagy több fluoratommalszubsztituált alkilcsoport; R3 - ha jelen van - hidrogénatom; azzal a megkötéssel, hogy R és R1legalább egyike egy vagy több fluoratomot tartalmaz, valamint ha az 5,6 pozícióban lévő szaggatott vonal (- - -) kettős kötést jelent, akkorR3 nincs jelen - előállítási eljárására vonatkozik, amelynek során egyimidazolidszármazékot - egy HN(R)R1 általános képletű amin - amelynek képletében R és R1jelentése a fentiekben meghatározott - jelenlétében egy vízmentessavval reagáltatnak, és az így nyert olyan (I) általános képletűvegyületet, amelyben a két szaggatott vonal, azaz - - - közül egynekvagy mindkettőnek a jelentése kettős kötés, kívánt esetbenhidrogénezik. Ó
HU0001444A 1997-12-31 1998-12-17 Process for preparing carboxamido-4-azasteroids and their intermediates HUP0001444A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9727522.6A GB9727522D0 (en) 1997-12-31 1997-12-31 Process for preparing carboxamido-4-azasteroids
PCT/EP1998/008527 WO1999035161A1 (en) 1997-12-31 1998-12-17 Process for preparing carboxamido-4-azasteroids

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0001444A2 true HUP0001444A2 (hu) 2000-11-28
HUP0001444A3 HUP0001444A3 (en) 2001-03-28

Family

ID=10824341

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0001444A HUP0001444A3 (en) 1997-12-31 1998-12-17 Process for preparing carboxamido-4-azasteroids and their intermediates

Country Status (19)

Country Link
US (2) US6121449A (hu)
EP (1) EP0970105B1 (hu)
JP (1) JP2001515518A (hu)
KR (1) KR20000075845A (hu)
CN (1) CN1248263A (hu)
AT (1) ATE213741T1 (hu)
AU (1) AU753602B2 (hu)
CA (1) CA2278487A1 (hu)
DE (1) DE69803979T2 (hu)
DK (1) DK0970105T3 (hu)
ES (1) ES2173675T3 (hu)
GB (1) GB9727522D0 (hu)
HU (1) HUP0001444A3 (hu)
NO (1) NO312195B1 (hu)
PT (1) PT970105E (hu)
RU (1) RU2198176C2 (hu)
TW (1) TW442491B (hu)
WO (1) WO1999035161A1 (hu)
ZA (1) ZA9811950B (hu)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6001844A (en) 1995-09-15 1999-12-14 Merck & Co., Inc. 4-Azasteroids for treatment of hyperandrogenic conditions
US6645974B2 (en) 2001-07-31 2003-11-11 Merck & Co., Inc. Androgen receptor modulators and methods for use thereof
JP2007522087A (ja) * 2003-06-30 2007-08-09 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド アンドロゲン受容体モジュレータとしての１７−アセトアミド−４−アザステロイド誘導体
CN1816528A (zh) * 2003-06-30 2006-08-09 麦克公司 作为雄激素受体调节剂的17－乙酰氨基－4－氮杂甾类衍生物
WO2005005606A2 (en) 2003-06-30 2005-01-20 Merck & Co., Inc. 17-acetamido-4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators
EP1641535A4 (en) * 2003-06-30 2008-05-14 Merck & Co Inc 17-ACETAMIDO-4-AZASTEROID DERIVATIVES AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
AU2004272004B2 (en) * 2003-09-10 2009-01-22 Merck Sharp & Dohme Corp. 17-heterocyclic-4-azasteroid derivatives as androgen receptor modulators

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5237061A (en) * 1988-10-31 1993-08-17 Merck & Co., Inc. Methods of synthesizing benign prostatic hypertropic agents and their intermediates
GB9002922D0 (en) * 1990-02-09 1990-04-04 Erba Carlo Spa 17 beta-substituted-4-aza-5 alpha-androstan-3-one derivatives and process for their preparation
GB9115676D0 (en) * 1991-07-19 1991-09-04 Erba Carlo Spa Process for the preparation of 17 beta substituted-4-aza-5 alpha-androstan-3-one derivatives
GB9216284D0 (en) * 1992-07-31 1992-09-16 Erba Carlo Spa Fluorinated 17beta-substituted 4-aza-5alpha-androstane-3-one derivatives
GB9216329D0 (en) * 1992-07-31 1992-09-16 Erba Carlo Spa 17beta-substituted 4-aza-5alpha-androstan-3-one derivatives
GB9415178D0 (en) * 1994-07-28 1994-09-21 Erba Carlo Spa 4-azasteroids with side-chain fluoroketones

Also Published As

Publication number Publication date
DE69803979D1 (de) 2002-04-04
HUP0001444A3 (en) 2001-03-28
NO994199L (no) 1999-10-29
GB9727522D0 (en) 1998-02-25
ES2173675T3 (es) 2002-10-16
NO994199D0 (no) 1999-08-30
EP0970105B1 (en) 2002-02-27
JP2001515518A (ja) 2001-09-18
DE69803979T2 (de) 2003-02-06
ZA9811950B (en) 1999-06-30
TW442491B (en) 2001-06-23
WO1999035161A1 (en) 1999-07-15
NO312195B1 (no) 2002-04-08
CA2278487A1 (en) 1999-07-15
US6121449A (en) 2000-09-19
AU753602B2 (en) 2002-10-24
PT970105E (pt) 2002-07-31
CN1248263A (zh) 2000-03-22
EP0970105A1 (en) 2000-01-12
RU2198176C2 (ru) 2003-02-10
KR20000075845A (ko) 2000-12-26
DK0970105T3 (da) 2002-05-27
AU2514699A (en) 1999-07-26
ATE213741T1 (de) 2002-03-15
US6284887B1 (en) 2001-09-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0402507A2 (hu) N(fenilszulfonil)glicin-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0300080A2 (hu) Új malonsavszármazékok, eljárás előállításukra, ezek alkalmazása Xa faktor inhibitorként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE287393T1 (de) Cycloalken-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
ATE239720T1 (de) Heterozyklische verbindungen
CO4950561A1 (es) Derivados de ergolina
HUP0001444A2 (hu) Eljárás karbamoil-4-aza-szteroidok és intermedierjeik előállítására
HUP0303590A2 (hu) Eljárás 4,6-diamino-pirimido[5,4-d]pirimidinek előállítására
DE69925472D1 (de) Benzoheterocyclische distamycinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als antitumormittel
HUP0004020A2 (hu) Triciklusos triazolo-benzazepin-származékok, eljárás a vegyületek előállítására és alkalmazásuk antiallergiás szerként
NO20000737L (no) Tetrahydro <gamma>-karboliner
HUP0002331A2 (hu) 20-Aralkil-5alfa-pregnán-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0004588A2 (hu) Szubsztituált 1,2,3,4,5,6-hexahidro-2,6-metano-3-benzazocin-10-ol-származékok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerként, valamint a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
DK0806413T3 (da) 2-substituerede viatmin D3-derivater
HUP0202006A2 (hu) Eljárás 2-amino-4-(4-fluorfenil)-6-alkil-pirimidin-5-karboxilát-származékok előállítására
HUP0100453A1 (hu) Eljárás izokarbamidok előállítására
ES2142397T3 (es) Derivado de morfolina.
ATE267799T1 (de) Ein verfahren zur herstellung von (2s,2'r,3'r)-2- (2,3-dicarboxycyclopropyl)-glycin
HUP9902040A2 (hu) Új eljárás 4-fenil-1,2,3,6-tetrahidro-piridin-származékok előállítására és az alkalmazott köztitermékek
PA8525601A1 (es) Profarmacos de (3s,4s)-4-bencil-1-[2-(4-hidroxi-bencenosulfonil)-etil]-piperidin-3-ol
AR019197A1 (es) COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA ANTIHISTAMINICOS, COMPUESTOS INTERMEDIOS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACIoN DE DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACIoN DE INTERMEDIARIOS.
ATE250597T1 (de) N-benzolsulfonyl-l-prolin derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre therapeutische verwendung
DK0556813T3 (da) Amfotere tricykliske forbindelser som antihistaminske og antiallergiske midler
ATE53212T1 (de) Norfloxacin-zwischenverbindung.
HUP0003059A2 (hu) Eljárás 2-alkiltiobenzoesav-származékok előállítására
HUP0204437A2 (hu) Eljárás makrociklusos laktonok előállítására