HRP20110180T1 - Spojevi za upotrebu kod upala i upotrebe vezane uz imunitet - Google Patents

Spojevi za upotrebu kod upala i upotrebe vezane uz imunitet Download PDF

Info

Publication number
HRP20110180T1
HRP20110180T1 HR20110180T HRP20110180T HRP20110180T1 HR P20110180 T1 HRP20110180 T1 HR P20110180T1 HR 20110180 T HR20110180 T HR 20110180T HR P20110180 T HRP20110180 T HR P20110180T HR P20110180 T1 HRP20110180 T1 HR P20110180T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
optionally substituted
trifluoromethyl
biphenyl
phenyl
difluoro
Prior art date
Application number
HR20110180T
Other languages
English (en)
Inventor
Xie Yu
Holmqvist Mats
Mahiou Jerome
Ono Mitsunori
Sun Lijun
Chen Shoujun
Zhang Shijie
Jiang Jun
Chimmanamada Dinesh
Yu Chih-Yi
Original Assignee
Synta Pharmaceuticals Corporation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Synta Pharmaceuticals Corporation filed Critical Synta Pharmaceuticals Corporation
Publication of HRP20110180T1 publication Critical patent/HRP20110180T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/66—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/28—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C237/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
    • C07D285/01—Five-membered rings
    • C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
    • C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
    • C07D285/06—1,2,3-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,3-thiadiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Abstract

In vitro postupak inhibicije aktivacije imunoloških stanica naznačen time da se sastoji od primjene na stanicu spoja formule (I): (I) ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, solvata ili klatrata pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; A je -CH=CH-, -CZ=CH-, ili -CH=CZ-;svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2;L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži -NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, tert-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu su, nezavisno, H1 opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je 0 ili cijeli broj od 1 do 4; ip je 0, 1, ili 2. Patent sadrži još 60 patentnih zahtjeva.

Claims (61)

1. In vitro postupak inhibicije aktivacije imunoloških stanica naznačen time da se sastoji od primjene na stanicu spoja formule (I): [image] (I) ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, solvata ili klatrata pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; A je -CH=CH-, -CZ=CH-, ili -CH=CZ-; svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži -NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, tert-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu su, nezavisno, H1 opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je 0 ili cijeli broj od 1 do 4; i p je 0, 1, ili 2.
2. In vitro postupak inhibicije proizvodnje citokina u stanici, naznačen time da se sastoji od primjene na stanicu spoja predstavljenog sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (I) ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, solvata ili klatrata pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkil, halogeniranog C1-C4 alkil, ili C1-C4 alkoksi; A je -CH=CH-, -CZ=CH-, ili -CH=CZ-, svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2 , -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili-S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, tert-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je 0 ili cijeli broj od 1 do 4; i p je 0, 1, ili 2.
3. Postupak prema zahtjevu 2, naznačen time da citokin koji je inhibiran je odabran iz skupine koja sadrži IL-2, IL-4, IL-5, IL-13, GM-CSF, TNF-α, IFN-y i njihove kombinacije.
4. In vitro postupak modulacije ionskog kanala u stanici, naznačen time da je ionski kanal uključen u aktivaciju imunih stanica, a sastoji se od primjene na stanicu spoja predstavljenog sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (I) ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, solvata ili klatrata pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; A je -CH=CH-, -CZ=CH-, ili -CH=CZ-; svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani je opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je cijeli broj odabran od 0-4; i p je 0, 1, ili 2.
5. Postupak prema zahtjevu 4, naznačen time da ionski kanal je TRPM4.
6. In vitro postupak inhibicije proliferacije T-stanice i/ili B-stanice kod odgovora na antigen, naznačen time da se sastoji od davanja stanici spoja predstavljenog sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (I) ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, solvata ili klatrata pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; je -CH=CH-, -CZ=CH-, ili -CH=CZ-; svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2- i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc- butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je 0 ili cijeli broj od 1 do 4; i p je 0,1, ili 2.
7. Postupak prema zahtjevu 1, 2, 4 ili 6 naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (VII) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: A2 je CH ili CZ; R3 je opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; i m je 0 ili cijeli broj od 1 do 5.
8. Postupak prema zahtjevu 7, naznačen time da A2 je CH.
9. Postupak prema zahtjevu 7, naznačen time da L je -NHC(O)- ili -NHCH2-.
10. Postupak prema zahtjevu 9, naznačen time da Y je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran piridil, opcijski supstituiran tiofenil, [1,2,3]tiadiazolil, opcijski supstituiran izoksazolil, 1H-pirazolil, kvinolinil, imidazolil, ili 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksin.
11. Postupak prema zahtjevu 10, naznačen time da Y je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran [1,2,3]tiadiazolil.
12. Postupak prema zahtjevu 11, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (IX) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R7 i R8 su svaki, nezavisno, -H, -CF3, -CN, -C(O)CH3, -F, -Cl, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)OCH2CH3, -SCH3, -NHCH3, ili C1-C4 alkil, pod uvjetom da barem jedan od R7 ili R8 nije -H.
13. Postupak prema zahtjevu 12, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XI) pri čemu: A1 je CH, CR9, N ili N→O; R9, za svako pojavljivanje, je, nezavisno, halo, C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C1-C4 alkoksi, C1-C4 haloalkoksi, ili hidroksil; i q je 0 ili cijeli broj od 1 do 5.
14. Postupak prema zahtjevu 13, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XII) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R10 i R11, su svaki, nezavisno, -F, -Cl, C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C1-C4 alkoksi ili C1-C4 haloalkoksi.
15. Postupak prema zahtjevu 13, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XIII) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R10 i R11 su svaki, nezavisno, -F, -Cl, C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C1-C4 alkoksi i C1-C4 haloalkoksi.
16. Postupak prema zahtjevu 1, 2, 4 ili 6, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (V) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R12 i R13, za svako pojavljivanje, je, nezavisno, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; r je 0, 1 ili 2; i s je 0 ili cijeli broj od 1 do 4.
17. Postupak prema zahtjevu 16, naznačen time da L je -NHC(O)- i Y je opcijski supstituiran fenil.
18. Postupak prema zahtjevu 17, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XIV) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R14 i R15 su svaki, nezavisno, -CF3, -OCH3, -F, -Cl, ili-C(O)OCH3; i t je 0, 1 ili 2.
19. Postupak prema zahtjevu 18, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XV) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R9, za svako pojavljivanje, je, nezavisno, halo, C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C1-C4 alkoksi, C1-C4 haloalkoksi, ili hidroksil; i q je 0 ili cijeli broj od 1 do 5.
20. Postupak prema zahtjevu 19, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XVI) ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, solvata ili klatrata pri čemu: R16 i R17 su svaki, nezavisno, -F, ili -OCH3.
21. Postupak prema zahtjevu 19, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XVII) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R16 i R17 su svaki, nezavisno, -F, ili -OCH3.
22. Postupak prema zahtjevu 1, 2, 4 ili 6, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (VI) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R3 je opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; i u je 0, 1, ili 2.
23. Postupak prema zahtjevu 22, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XVIII) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R20 i R21 su svaki, nezavisno, -H1 -F, -Cl, C1-C4 alkil, tiofenil, -OCH3, -CF3, ili -OCF3; R9, za svako pojavljivanje, je, nezavisno, halo, C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C1-C4 alkoksi, C1-C4 haloalkoksi, ili hidroksil; i q je 0 ili cijeli broj od 1 do 5.
24. Postupak prema zahtjevu 1, 2, 4 ili 6 naznačen time da se na stanicu primjenjuje jedan ili više spojeva odabranih iz skupine koja sadrži: 3-Fluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; 3-Fluoro-N-(2'-metil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; 3-Fluoro-N-(3'-trifluorometil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; N-(2,2'-Bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(1,2-Dimetil-but-1-enil)-3-trifluorometil-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 4'-(2,3-Difluoro-benzoilamino)-bifenil-2-karboksilna kiselina dimetilamid; N-(2'-Trifluorometil-bifenil-4-il)-nikotinamid; N-(2'-Trifluorometil-bifenil-4-il)izonikotinamid; Tiofen-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Fluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,4-Dimetil-tiazol-5-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Trifluorometil-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-nikotinamid; 2-Metil-5-trifluorometil-oksazol-4-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2-Etil-5-metil-2H-pirazol-3-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2,3-Difluoro-N-(2,-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,5-Difluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(3-fluoro-2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; N-(2',5'-Bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2'-fluoro-5'- trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(4,-fluoro-2'- trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-[4-(2- trifluorometil-indolizin-3-il)- fenil]-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2'-fluoro-6'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2,-kloro-5'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 4-Metil-[1,2,3]tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Piridin-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Pirazin-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Metil-[1,2,3]tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2'-kloro-5'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-Bis-trifluorometil- bifenil-4-il)-2,5-difluoro-benzamid; N-(2',5'-Dikloro-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(5'-Cijano-2'-metoksi-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-Dimetoksi-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3,5-Bis-trifluorometil-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 3-Metil-tiofen-2-karboksilna kiselina-(4-(3,5-bis-trifluorometil-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil)-amid; N-[4-(3-trifluorometil-5-(tiofen-4-il)-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-trifluorometil-5-(tiofen-4-il)-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-cijano-5-trifluorometil-pirid-2-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metoksi-benzamid; 5-Metil-izoksazol-3-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 1,3-Dimetil-1H-pirazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; [1,2,3]-Tiadiazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Izoksazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3,5-dimetilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metoksibenzamid; N-(2'-metoksi-5'-metil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; N-(2',5'-dimetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; 3-Metilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-hidroksibenzamid; N-(2'-metoksi-5'-acetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; 5-metilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',4',5'-trimetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-dimetilbenzamid; N-(2',5'-bis- trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metil-3-klorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil- bifenil-4-il)-2-metil-3-fluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metil-3-metoksibenzamid; 4-Metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksi bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-dimetoksi- bifenil-4-il)-2-metilbenzamid; 2-metil-piridin-3-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 1-metil-1H-imidazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksi-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksibifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-metilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetilbifenil-4-il)-amid; 4-metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-acetilbifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-difluorometoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 4-metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina{2'-(N,N-dimetilamino)-5'-trifluorometoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-kloro-5'-trifluorometilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metilsulfanil-bifenil- 4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-etil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-izopropil-bifenil-4-il)-amid; N-{5-(2',5'-dimetoksifenil)-pirid-2-il}-2-metilbenzamid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dietilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina {2'-(N,N-dimetilamino)-5'-metoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina {2'-(N-dimetilamino)-5'-karbetoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-etoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; N-(2'-dimetoksi-5'-kloro bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,4,5-trifluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2'-kloro-5'-trifluorometil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2',5'-dimetil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2',5'-dikloro bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; 2,3-Difluoro-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,5-Difluoro-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 3,4-dimetoksi-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 5-kloro-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,3-difluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 5-metoksi-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,3-difluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 5-Kloro-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil- indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 2,6-difluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Metoksi-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; N-[4-(5-kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; 2,6-difluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 5-Kloro-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; N-[4-(5-Kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,4,5-trifluoro-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,4,5-trifluoro-benzamid; 5-Metoksi-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,6-difluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,3-difluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-(2',5'-dimetoksi-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzamid; N-(2'-trifluorometil-5'-metil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin HCl sol; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin HCl sol; N',N'-dietil-N-(2',5'-bis-trifluorometil bifenil-4-il) urea; 2,3-difluoro-N-[4-(2-trifluoro- metil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 4-metil-N-[4-(2-metil- indolizin-3-il)-fenil]-[1,2,3]tiadiazol 5-karboksilna kiselina amid; i njihove farmaceutski prihvatljive soli, solvati, ili klatrati.
25. Spoj naznačen time da je predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom (II): [image] (II) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y1 je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; A je -CH=CH-, -CZ=CH-, -CH=CZ-; svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je cijeli broj odabran od 0-4; i p je 0, 1, ili 2, pod uvjetom da Y1 nije heteroaril koji je nadalje supstituiran sa supstituiranim ili nesupstituiranim arilom ili supstituiranim ili nesupstituiranim heteroarilom; pod uvjetom da kada X je p-halofenil, p-nitrofenil, p-cijanofenil, p-(metoksimetil)fenil, p-(benzamido)fenil, supstituirani p-(benzamido)fenil, ili p-karboksifenil, Y1 nije supstituirani ili nesupstituirani fenil, nesupstituirani furil, supstituirani ili nesupstituirani tiofenil, supstituirani benzo[b]tiofenil, nesupstituirani tiazolil, supstituirani 7,8-dihidronaftil, supstituirani pirazinil, ili supstituirani ili nesupstituirani piridinil; pod uvjetom da kada X je m-nitrofenil ili m-(trifluorometil)fenil, Y1 nije supstituirani ili nesupstituirani fenil; pod uvjetom da X nije fenil koji je supstituiran na orto položaju sa -S(O)2NH2; i pod uvjetom da X nije nitrofenil kada Y1 je supstituiran sa 1H-pirazolilom.
26. Spoj prema zahtjevu 25, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (VIII) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: A2 je CH ili CZ; R3 je opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; i m je 0 ili cijeli broj od 1 do 5.
27. Spoj prema zahtjevu 26, naznačen time da A2 je CH.
28. Spoj prema zahtjevu 26, naznačen time da L je -NHC(O)- ili -NHCH2-.
29. Spoj prema zahtjevu 28, naznačen time da Y1 je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran piridil, opcijski supstituiran tiofenil, [1,2,3]tiadiazolil, opcijski supstituiran izoksazolil, 1H-pirazolil, kvinolinil, imidazolil, ili 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksin.
30. Spoj prema zahtjevu 29, naznačen time da Y1 je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran [1,2,3]tiadiazolil.
31. Spoj prema zahtjevu 30, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (X) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R7 i R8 su svaki, nezavisno, -H, -CF3, -CN, -C(O)CH3, -F, -Cl, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)OCH2CH3, -SCH3, -NHCH3, ili C1-C4 alkil, pod uvjetom da barem jedan od R7 ili R8 nije -H.
32. Spoj naznačen time da je predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (III) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y2 je opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, ili opcijski supstituiran heterociklil; A je -CH=CH-, -CZ=CH-, -CH=CZ-; svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je 0 ili cijeli broj od 1 do 4; i p je 0, 1, ili 2, pod uvjetom da X nije fenil koji je supstituiran na orto položaju sa –CN ili -S(O)2NH2; pod uvjetom da Y2 nije 4,5-dihidroizoksazlil koji je nadalje supstituiran sa supstituiranim ili nesupstituiranim arilom ili supstituiranim ili nesupstituiranim heteroarilom; i pod uvjetom da Y2 nije supstituirani ciklopentenil.
33. Spoj naznačen time da je odabran iz skupine koja sastoji od: 3-Fluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; 3-Fluoro-N-(2'-metil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; 3-Fluoro-N-(3'-trifluorometil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; N-(2,2'-Bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(1,2-Dimetil-but-1-enil)-3-trifluorometil-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 4'-(2,3-Difluoro-benzoilamino)-bifenil-2-karboksilna kiselina dimetilamid; N-(2'-Trifluorometil-bifenil-4-il)-nikotinamid; N-(2'-Trifluorometil-bifenil-4-il)izonikotinamid; Tiofen-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Fluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,4-Dimetil-tiazol-5-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Trifluorometil-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-nikotinamid; 2-Metil-5-trifluorometil-oksazol-4-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2-Etil-5-metil-2H-pirazol-3-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2,3-Difluoro-N-(2,-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,5-Difluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(3-fluoro-2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; N-(2',5'-Bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2'-fluoro-5'- trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(4,-fluoro-2'- trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-[4-(2- trifluorometil-indolizin-3-il)- fenil]-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2'-fluoro-6'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2,-kloro-5'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 4-Metil-[1,2,3]tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Piridin-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Pirazin-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Metil-[1,2,3]tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2'-kloro-5'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-Bis-trifluorometil- bifenil-4-il)-2,5-difluoro-benzamid; N-(2',5'-Dikloro-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(5'-Cijano-2'-metoksi-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-Dimetoksi-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3,5-Bis-trifluorometil-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 3-Metil-tiofen-2-karboksilna kiselina-(4-(3,5-bis-trifluorometil-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil)-amid; N-[4-(3-trifluorometil-5-(tiofen-4-il)-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-trifluorometil-5-(tiofen-4-il)-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-cijano-5-trifluorometil-pirid-2-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metoksi-benzamid; 5-Metil-izoksazol-3-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 1,3-Dimetil-1H-pirazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; [1,2,3]-Tiadiazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Izoksazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3,5-dimetilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metoksibenzamid; N-(2'-metoksi-5'-metil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; N-(2',5'-dimetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; 3-Metilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-hidroksibenzamid; N-(2'-metoksi-5'-acetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; 5-metilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',4',5'-trimetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-dimetilbenzamid; N-(2',5'-bis- trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metil-3-klorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil- bifenil-4-il)-2-metil-3-fluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metil-3-metoksibenzamid; 4-Metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksi bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-dimetoksi- bifenil-4-il)-2-metilbenzamid; 2-metil-piridin-3-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 1-metil-1H-imidazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksi-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksibifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-metilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetilbifenil-4-il)-amid; 4-metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-acetilbifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-difluorometoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 4-metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina{2'-(N,N-dimetilamino)-5'-trifluorometoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-kloro-5'-trifluorometilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metilsulfanil-bifenil- 4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-etil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-izopropil-bifenil-4-il)-amid; N-{5-(2',5'-dimetoksifenil)-pirid-2-il}-2-metilbenzamid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dietilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina {2'-(N,N-dimetilamino)-5'-metoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina {2'-(N-dimetilamino)-5'-karbetoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-etoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; N-(2'-dimetoksi-5'-kloro bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,4,5-trifluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2'-kloro-5'-trifluorometil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2',5'-dimetil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2',5'-dikloro bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; 2,3-Difluoro-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,5-Difluoro-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 3,4-dimetoksi-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 5-kloro-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,3-difluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 5-metoksi-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,3-difluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 5-Kloro-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil- indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 2,6-difluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Metoksi-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; N-[4-(5-kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; 2,6-difluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 5-Kloro-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; N-[4-(5-Kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,4,5-trifluoro-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,4,5-trifluoro-benzamid; 5-Metoksi-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,6-difluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,3-difluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-(2',5'-dimetoksi-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzamid; N-(2'-trifluorometil-5'-metil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin HCl sol; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin HCl sol; N',N'-dietil-N-(2',5'-bis-trifluorometil bifenil-4-il) urea; 2,3-difluoro-N-[4-(2-trifluoro- metil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 4-metil-N-[4-(2-metil- indolizin-3-il)-fenil]-[1,2,3]tiadiazol 5-karboksilna kiselina amid; i njihove farmaceutski prihvatljive soli, solvati, ili klatrati.
34. Spoj naznačen time da je predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (IV) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: Z, R3 i R22, za svako pojavljivanje, su, nezavisno, odabrani iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži -NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je 0 ili cijeli broj od 1 do 4; m i q su svaki nezavisno, 0 ili cijeli broj od 1 do 5; i p je 0,1, ili 2, pod uvjetom da kada X je p-halofenil, p-nitrofenil, p-cijanofenil, p-(metoksimetil)fenil, p-(benzamido)fenil, supstituirani p- (benzamido)fenil, ili p-karboksifenil, Y nije supstituirani ili nesupstituirani fenil, nesupstituirani furil, supstituirani ili nesupstituirani tiofenil, supstituirani benzo[b]tiofenil, nesupstituirani tiazolil, supstituirani 7,8-dihidronaftil, supstituirani pirazinil, ili supstituirani ili nesupstituirani piridinil; pod uvjetom da kada X je m-nitrofenil ili m-(trifluorometil)fenil, Y1 nije supstituirani ili nesupstituirani fenil; i pod uvjetom da X nije fenil koji je supstituiran na orto položaju sa -S(O)2NH2.
35. Spoj naznačen time da je predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (V) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; Z, R12 i R13, za svako pojavljivanje, je, nezavisno, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; r je 0, 1 ili 2; n i s su svaki, nezavisno, 0 ili cijeli broj od 1 do 4; i p je 0, 1 ili 2.
36. Spoj prema zahtjevu 35, naznačen time da L je -NHC(O)- i Y je opcijski supstituiran fenil.
37. Spoj prema zahtjevu 36, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XIV) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R14 i R15 su svaki, nezavisno, -CF3, -OCH3, -F, -Cl, ili - C(O)OCH3; i t je 0, 1 ili 2.
38. Spoj prema zahtjevu 37, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XV) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R9, za svako pojavljivanje, je, nezavisno, halo, C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C1-C4 alkoksi, C1-C4 haloalkoksi, ili hidroksil; i q je 0 ili cijeli broj od 1 do 5.
39. Spoj prema zahtjevu 38, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XVI) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R16 i R17 su svaki, nezavisno, -F1 ili -OCH3.
40. Spoj prema zahtjevu 38, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XVII) ili farmaceutski prihvatljiva sol, solvat, ili njihov klatrat naznačen time da R16 i R17 su svaki, nezavisno, -F, ili -OCH3.
41. Spoj naznačen time da je predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (VI) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; Z i R3, za svako pojavljivanje, su, nezavisno, odabrani iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je cijeli broj odabran od 0-4; p je 0, 1, ili 2; i u je 0,1, ili 2.
42. Farmaceutski pripravak, naznačen time da sadrži farmaceutski prihvatljiv nosač i jedan ili više spojeva predstavljenih sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (II) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y1 je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril; A je -CH=CH-, -CZ=CH-, -CH=CZ-; svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H1 alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je cijeli broj odabran od 0-4; i p je 0, 1, ili 2, pod uvjetom da Y1 nije heteroaril koji je nadalje supstituiran sa supstituiranim ili nesupstituiranim arilom ili supstituiranim ili nesupstituiranim heteroarilom; pod uvjetom da kada X je p-halofenil, p-nitrofenil, p-cijanofenil, p-(metoksimetil)fenil, p-(benzamido)fenil, supstituirani p-(benzamido)fenil, ili p-karboksifenil, Y1 nije supstituirani ili nesupstituirani fenil, nesupstituirani furil, supstituirani ili nesupstituirani tiofenil, supstituirani benzo[b]tiofenil, nesupstituirani tiazolil, supstituirani 7,8- dihidronaftil, supstituirani pirazinil, ili supstituirani ili nesupstituirani piridinil; pod uvjetom da kada X je m-nitrofenil ili m-(trifluorometil)fenil, Y1 nije supstituirani ili nesupstituirani fenil; pod uvjetom da X nije fenil koji je supstituiran na orto položaju sa -S(O)2NH2; i pod uvjetom da X nije nitrofenil kada Y1 je supstituiran sa 1H-pirazolilom.
43. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 42, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (VIII) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: A2 je CH ili CZ; R3 je opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; i m je 0 ili cijeli broj od 1 do 5.
44. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 43, naznačen time da A2 je CH.
45. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 43, naznačen time da L je -NHC(O)- ili -NHCH2-.
46. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 45, naznačen time da Y1 je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran piridil, opcijski supstituiran tiofenil, [1,2,3]tiadiazolil, opcijski supstituiran izoksazolil, 1H-pirazolil, kvinolinil, imidazolil, ili 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksin.
47. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 46, naznačen time da Y1 je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran [1,2,3]tiadiazolil.
48. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 47, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (X) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R7 i R8 su svaki, nezavisno, -H, -CF3, -CN, -C(O)CH3, -F, -Cl, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)OCH2CH3, -SCH3, -NHCH3, ili C1-C4 alkil, pod uvjetom da barem jedan od R7 ili R8 nije -H.
49. Farmaceutski pripravak, naznačen time da sadrži farmaceutski prihvatljiv nosač i jedan ili više spojeva predstavljenih sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (III) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: X je opcijski supstituiran fenil, opcijski supstituiran triazolil, opcijski supstituiran piridil, ili opcijski supstituiran indolizinil; Y2 je opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, ili opcijski supstituiran heterociklil; A je -CH=CH-, -CZ=CH-, -CH=CZ-; svaki Z je nezavisno odabran iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je 0 ili cijeli broj od 1 do 4; i p je 0, 1, ili 2, pod uvjetom da X nije fenil koji je supstituiran na orto položaju sa –CN ili -S(O)2NH2; pod uvjetom da Y2 nije 4,5-dihidroizoksazlil koji je nadalje supstituiran sa supstituiranim ili nesupstituiranim arilom ili supstituiranim ili nesupstituiranim heteroarilom; i pod uvjetom da Y2 nije supstituirani ciklopentenil.
50. Farmaceutski pripravak, naznačen time da sadrži farmaceutski prihvatljiv nosač i jedan ili više spojeva odabranih iz skupine koja sadrži: 3-Fluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; 3-Fluoro-N-(2'-metil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; 3-Fluoro-N-(3'-trifluorometil-bifenil-4-il)-izonikotinamid; N-(2,2'-Bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(1,2-Dimetil-but-1-enil)-3-trifluorometil-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 4'-(2,3-Difluoro-benzoilamino)-bifenil-2-karboksilna kiselina dimetilamid; N-(2'-Trifluorometil-bifenil-4-il)-nikotinamid; N-(2'-Trifluorometil-bifenil-4-il)izonikotinamid; Tiofen-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Fluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,4-Dimetil-tiazol-5-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Trifluorometil-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-nikotinamid; 2-Metil-5-trifluorometil-oksazol-4-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2-Etil-5-metil-2H-pirazol-3-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2,3-Difluoro-N-(2,-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,5-Difluoro-N-(2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(3-fluoro-2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; N-(2',5'-Bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2'-fluoro-5'- trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(4,-fluoro-2'- trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-[4-(2- trifluorometil-indolizin-3-il)- fenil]-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2'-fluoro-6'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 2,3-Difluoro-N-(2,-kloro-5'-trifluorometil-bifenil-4-il)-benzamid; 4-Metil-[1,2,3]tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Piridin-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Pirazin-2-karboksilna kiselina (2'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 4-Metil-[1,2,3]tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2'-kloro-5'-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-Bis-trifluorometil- bifenil-4-il)-2,5-difluoro-benzamid; N-(2',5'-Dikloro-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(5'-Cijano-2'-metoksi-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-Dimetoksi-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3,5-Bis-trifluorometil-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 3-Metil-tiofen-2-karboksilna kiselina-(4-(3,5-bis-trifluorometil-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil)-amid; N-[4-(3-trifluorometil-5-(tiofen-4-il)-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-trifluorometil-5-(tiofen-4-il)-[1,2,4]triazol-4-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(3-cijano-5-trifluorometil-pirid-2-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metoksi-benzamid; 5-Metil-izoksazol-3-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 1,3-Dimetil-1H-pirazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; [1,2,3]-Tiadiazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; Izoksazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3,5-dimetilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,3-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metoksibenzamid; N-(2'-metoksi-5'-metil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; N-(2',5'-dimetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; 3-Metilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-hidroksibenzamid; N-(2'-metoksi-5'-acetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; 5-metilizoksazol-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; N-(2',4',5'-trimetil-bifenil-4-il)-2,3-difluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,3-dimetilbenzamid; N-(2',5'-bis- trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metil-3-klorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil- bifenil-4-il)-2-metil-3-fluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2-metil-3-metoksibenzamid; 4-Metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksi bifenil-4-il)-amid; N-(2',5'-dimetoksi- bifenil-4-il)-2-metilbenzamid; 2-metil-piridin-3-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 1-metil-1H-imidazol-5-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksi-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetoksibifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-bis-trifluorometilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-metilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dimetilbifenil-4-il)-amid; 4-metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina (2'-metoksi-5'-acetilbifenil-4-il)-amid; 3-fluoro-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-difluorometoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; 4-metil-[1,2,3]-tiadiazol-5-karboksilna kiselina{2'-(N,N-dimetilamino)-5'-trifluorometoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-kloro-5'-trifluorometilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-metilsulfanil-bifenil- 4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-etil-bifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-izopropil-bifenil-4-il)-amid; N-{5-(2',5'-dimetoksifenil)-pirid-2-il}-2-metilbenzamid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2',5'-dietilbifenil-4-il)-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina {2'-(N,N-dimetilamino)-5'-metoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina {2'-(N-dimetilamino)-5'-karbetoksibifenil-4-il}-amid; 3-metil-piridin-4-karboksilna kiselina (2'-etoksi-5'-klorobifenil-4-il)-amid; N-(2'-dimetoksi-5'-kloro bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,4,5-trifluorobenzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2'-kloro-5'-trifluorometil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2',5'-dimetil bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; N-(2',5'-dikloro bifenil-4-il)-2,6-difluorobenzamid; 2,3-Difluoro-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,5-Difluoro-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 3,4-dimetoksi-N-[4-(2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 5-kloro-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,3-difluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,3-difluoro-benzamid; 5-metoksi-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,3-difluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,3-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 5-Kloro-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil- indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 2,6-difluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Metoksi-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; N-[4-(5-kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; 2,6-difluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 5-Kloro-3-[4-(2,6-difluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; N-[4-(5-Kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,6-difluoro-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,4,5-trifluoro-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(5-fluoro-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(6-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(5-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-[4-(5-Kloro-2,7-bis-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-2,4,5-trifluoro-benzamid; 5-Metoksi-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-6-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(8-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 5-Kloro-3-[4-(2,4,5-trifluoro-benzoilamino)-fenil]-2-trifluorometil-indolizin-7-karboksilna kiselina metil ester; 2,4,5-trifluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,6-difluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 2,3-difluoro-N-[4-(7-metoksi-2-trifluorometil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; N-(2',5'-dimetoksi-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzamid; N-(2'-trifluorometil-5'-metil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzamid; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin; N-(2',5'-bis-trifluorometil-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin HCl sol; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin; N-(2'-metoksi-5'-kloro-bifenil-4-il)-2,6-difluoro-benzil amin HCl sol; N',N'-dietil-N-(2',5'-bis-trifluorometil bifenil-4-il) urea; 2,3-difluoro-N-[4-(2-trifluoro- metil-indolizin-3-il)-fenil]-benzamid; 4-metil-N-[4-(2-metil- indolizin-3-il)-fenil]-[1,2,3]tiadiazol 5-karboksilna kiselina amid; i njegove farmaceutski prihvatljive soli, solvati ili klatrati.
51. Farmaceutski pripravak, naznačen time da sadrži farmaceutski prihvatljiv nosač i jedan ili više spojeva predstavljenih sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (IV) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: Z, R3 i R22 za svako pojavljivanje, su, nezavisno, odabrani iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je 0 ili cijeli broj od 1 do 4; m i q su svaki nezavisno, 0 ili cijeli broj od 1 do 5; i p je 0, 1, ili 2, pod uvjetom da kada X je p-halofenil, p-nitrofenil, p-cijanofenil, p-(metoksimetil)fenil, p-(benzamido)fenil, supstituirani p- (benzamido)fenil, ili p-karboksifenil, Y nije supstituirani ili nesupstituirani fenil, nesupstituirani furil, supstituirani ili nesupstituirani tiofenil, supstituirani benzo[b]tiofenil, nesupstituirani tiazolil, nesupstituirani 7,8-dihidronaftil, supstituirani pirazinil, ili supstituirani ili nesupstituirani piridinil; pod uvjetom da kada X je m-nitrofenil ili m-(trifluorometil)fenil, Y1 nije supstituirani ili nesupstituirani fenil; i pod uvjetom da X nije fenil koji je supstituiran na orto položaju sa -S(O)2NH2.
52. Farmaceutski pripravak, naznačen time da sadrži farmaceutski prihvatljiv nosač i jedan ili više spojeva predstavljenih sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (V) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; Z, R12 i R13, za svako pojavljivanje, je, nezavisno, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NR1R2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; r je 0, 1 ili 2; n i s su svaki, nezavisno, 0 ili cijeli broj od 1 do 4; i p je 0, 1 ili 2.
53. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 52, naznačen time da L je -NHC(O)- i Y je opcijski supstituiran fenil.
54. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 53, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XIV) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R14 i R15 su svaki, nezavisno, -CF3, -OCH3, -F, -Cl, ili -C(O)OCH3; i t je 0, 1 ili 2.
55. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 54, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XV) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R9, za svako pojavljivanje, je, nezavisno, halo, C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C1-C4 alkoksi, C1-C4 haloalkoksi, ili hidroksil; i q je 0 ili cijeli broj od 1 do 5.
56. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 55, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XVI) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R16 i R17 su svaki, nezavisno, -F1 ili -OCH3.
57. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 55, naznačen time da je spoj predstavljen sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (XVII) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: R16 i R17 su svaki, nezavisno, -F, ili -OCH3.
58. Farmaceutski pripravak, naznačen time da sadrži farmaceutski prihvatljiv nosač i jedan ili više spojeva predstavljenih sa slijedećom strukturnom formulom: [image] (VI) ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, solvat ili klatrat pri čemu: Y je opcijski supstituiran aril ili opcijski supstituiran heteroaril koji može biti opcijski supstituiran sa 1-3 supstituenta nezavisno odabrana od halo, C1-C4 alkila, halogeniranog C1-C4 alkila, ili C1-C4 alkoksi; Z i R3, za svako pojavljivanje, su, nezavisno, odabrani iz skupine koja sadrži opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, opcijski supstituiran heteraralkil, haloalkil, -C(O)NR1R2, -NR4C(O)R5, halo, -OR4, cijano, nitro, haloalkoksi, -C(O)R4, -NRiR2, -SR4, -C(O)OR4, -OC(O)R4, -NR4C(O)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -NR4C(O)OR5, -S(O)pR4, ili -S(O)pNR1R2; L je poveznik odabran iz skupine koja sadrži-NRCH2-, i -NR-C(O)-; svaki R je nezavisno odabran od -H, alkila, acetila, terc-butoksikarbonila, benziloksikarbonila; R1 i R2, za svaku pojavu su, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; ili R1 i R2 uzeti zajedno s dušikom na kojeg su vezani su opcijski supstituiran heterociklil ili opcijski supstituiran heteroaril; R4 i R5 za svaku pojavu je, nezavisno, H, opcijski supstituiran alkil, opcijski supstituiran alkenil, opcijski supstituiran alkinil, opcijski supstituiran cikloalkil, opcijski supstituiran cikloalkenil, opcijski supstituiran heterociklil, opcijski supstituiran aril, opcijski supstituiran heteroaril, opcijski supstituiran aralkil, ili opcijski supstituiran heteraralkil; n je cijeli broj odabran od 0-4; p je 0, 1, ili 2; i u je 0, 1, ili 2.
59. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 40, 49, 50, 51, 52 ili 58, naznačen time da nadalje sadrži jedno ili više dodatnih terapeutskih sredstava.
60. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 59, naznačen time da je dodatno terapeutsko sredstvo je odabrano iz skupine koja sadrži imunosupresivna sredstva i protuupalna sredstva i njihove pogodne mješavine.
61. Farmaceutski pripravak prema zahtjevu 60, naznačen time da je dodatno terapeutsko sredstvo je odabrano iz skupine koja sadrži steroide, ne-steroidna protuupalna sredstva, antihistaminike, analgetike, i njihove pogodne mješavine.
HR20110180T 2003-07-23 2011-03-11 Spojevi za upotrebu kod upala i upotrebe vezane uz imunitet HRP20110180T1 (hr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US48971103P 2003-07-23 2003-07-23
PCT/US2004/023895 WO2005009539A2 (en) 2003-07-23 2004-07-22 Compounds for inflammation and immune-related uses

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110180T1 true HRP20110180T1 (hr) 2011-04-30

Family

ID=34102928

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110180T HRP20110180T1 (hr) 2003-07-23 2011-03-11 Spojevi za upotrebu kod upala i upotrebe vezane uz imunitet

Country Status (25)

Country Link
US (3) US20050107436A1 (hr)
EP (3) EP1651232B1 (hr)
JP (4) JP4979378B2 (hr)
KR (2) KR101245062B1 (hr)
CN (4) CN1826121B (hr)
AT (1) ATE492278T1 (hr)
AU (3) AU2004259347B2 (hr)
BR (2) BRPI0412257A (hr)
CA (2) CA2533598C (hr)
CY (1) CY1112214T1 (hr)
DE (1) DE602004030689D1 (hr)
DK (1) DK1651232T3 (hr)
ES (1) ES2358426T3 (hr)
HK (1) HK1089973A1 (hr)
HR (1) HRP20110180T1 (hr)
IL (2) IL173270A0 (hr)
MX (2) MXPA06000837A (hr)
NO (2) NO20060408L (hr)
NZ (2) NZ587056A (hr)
PL (1) PL1651232T3 (hr)
PT (1) PT1651232E (hr)
SI (1) SI1651232T1 (hr)
TW (2) TWI332832B (hr)
WO (2) WO2005009954A2 (hr)
ZA (2) ZA200601559B (hr)

Families Citing this family (77)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005538697A (ja) * 2002-04-19 2005-12-22 シエーリング アクチエンゲゼルシャフト 新規前立腺腫瘍特異的プロモーター
DE602004030689D1 (de) * 2003-07-23 2011-02-03 Synta Pharmaceuticals Corp Verbindungen gegen entzündungen und immun-relevante verwendungen
BRPI0412918A (pt) * 2003-07-25 2006-09-26 Novartis Ag inibidores de quinases p38
TWI359017B (en) * 2003-11-10 2012-03-01 Synta Pharmaceuticals Corp Heteroaryl-hydrazone compounds
BRPI0606476A2 (pt) 2005-01-07 2009-06-30 Synta Pharmaceuticals Corp compostos para inflamação e usos imuno-relacionados e suas composições farmacêuticas
NZ556732A (en) * 2005-01-25 2011-11-25 Synta Pharmaceuticals Corp Pyrazine compounds for inflammation and immune-related uses
JP5221147B2 (ja) * 2005-01-25 2013-06-26 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション 炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
US20070155738A1 (en) 2005-05-20 2007-07-05 Alantos Pharmaceuticals, Inc. Heterobicyclic metalloprotease inhibitors
EP1910367A2 (en) * 2005-05-20 2008-04-16 Alantos Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine or triazine fused bicyclic metalloprotease inhibitors
AU2006290442B2 (en) 2005-09-16 2010-07-29 Arrow Therapeutics Limited Biphenyl derivatives and their use in treating hepatitis C
CN101360738A (zh) * 2005-12-21 2009-02-04 佩因赛普托药物公司 调节门控离子通道的组合物和方法
JP2009524677A (ja) * 2006-01-25 2009-07-02 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション 炎症および免疫関連使用用のチアゾールおよびチアジアゾール化合物
AU2007208151B2 (en) * 2006-01-25 2013-04-18 Synta Pharmaceuticals Corp. Vinyl-phenyl derivatives for inflammation and immune-related uses
JP2009524678A (ja) * 2006-01-25 2009-07-02 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション 炎症及び免疫関連用途のためのフェニル及びピリジル化合物
WO2007087441A2 (en) * 2006-01-25 2007-08-02 Synta Pharmaceuticals Corp. Substituted aromatic compounds for inflammation and immune-related uses
US8623871B2 (en) * 2006-01-25 2014-01-07 Synta Pharmaceuticals Corp. Substituted biaryl compounds for inflammation and immune-related uses
PL1984338T3 (pl) * 2006-01-31 2013-06-28 Synta Pharmaceuticals Corp Związki pirydylofenylowe do zastosowań związanych z zapaleniami i odpornością
WO2007109362A2 (en) * 2006-03-20 2007-09-27 Synta Pharmaceuticals Corp. Benzoimidazolyl-parazine compounds for inflammation and immune-related uses
PE20080176A1 (es) 2006-03-31 2008-04-25 Glaxo Group Ltd Compuestos de arilpiperazina sulfonamida como agonista de los receptores de secretagogos de la hormona de crecimiento (ghs)
AU2007238225A1 (en) * 2006-04-10 2007-10-25 Beth Israel Deaconess Medical Center CRAC modulators and use of same for drug discovery
WO2007147794A1 (en) * 2006-06-19 2007-12-27 Smithkline Beecham Corporation Furan derivatives and their use as antiviral agents
US8779154B2 (en) * 2006-09-26 2014-07-15 Qinglin Che Fused ring compounds for inflammation and immune-related uses
JP2010509392A (ja) 2006-11-13 2010-03-25 ファイザー・プロダクツ・インク ジアリール、ジピリジニルおよびアリール−ピリジニル誘導体ならびにその使用
AU2007323541B2 (en) * 2006-11-21 2012-01-19 Kalobios Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating chronic inflammatory diseases using a GM-CSF antagonist
WO2008075172A2 (en) 2006-12-19 2008-06-26 Pfizer Products Inc. Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases
UY30892A1 (es) 2007-02-07 2008-09-02 Smithkline Beckman Corp Inhibidores de la actividad akt
CN103450077B (zh) 2007-06-08 2016-07-06 满康德股份有限公司 IRE-1α抑制剂
TW200914440A (en) * 2007-08-01 2009-04-01 Synta Pharmaceuticals Corp Vinyl-aryl derivatives for inflammation and immune-related uses
TW200911800A (en) * 2007-08-01 2009-03-16 Synta Pharmaceuticals Corp Pyridine compounds for inflammation and immune-related uses
US9024009B2 (en) 2007-09-10 2015-05-05 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for the preparation of compounds useful as inhibitors of SGLT
MX2010002712A (es) 2007-09-10 2010-06-09 Calcimedica Inc Compuestos que modulan calcio intracelular.
US8389567B2 (en) 2007-12-12 2013-03-05 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
EP2321303B1 (en) 2008-08-27 2019-11-27 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US8524763B2 (en) 2008-09-22 2013-09-03 Calcimedica, Inc. Inhibitors of store operated calcium release
US8143269B2 (en) 2008-10-03 2012-03-27 Calcimedica, Inc. Inhibitors of store operated calcium release
US9056850B2 (en) 2008-10-17 2015-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for the preparation of compounds useful as inhibitors of SGLT
EP2400964A4 (en) * 2009-01-30 2012-08-01 Glaxosmithkline Llc CRYSTALLINE FORM OF N - {(1-5) -2-AMINO-1 - [(3-FLUOROPHENYL) METHYL] ETHYL} -5-CHLORO-4- (4-CHLORO-1-METHYL-1H-PYRAZOL) CHLOROHYDRATE 5-YL) -2-THIOPHENE CARBOXAMIDE
US20110009347A1 (en) 2009-07-08 2011-01-13 Yin Liang Combination therapy for the treatment of diabetes
DK2451797T3 (da) 2009-07-10 2013-06-24 Janssen Pharmaceutica Nv Fremgangsmåde til krystallisation for 1-(b-D-GLUCOPYRANOSYL)-4-METHYL-3-[5-(4-fluorphenyl)-2- thienylmethyl]benzen
EP2477982A4 (en) 2009-09-16 2013-04-03 Calcimedica Inc COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM
US8377970B2 (en) 2009-10-08 2013-02-19 Rhizen Pharmaceuticals Sa Modulators of calcium release-activated calcium channel
US8993612B2 (en) 2009-10-08 2015-03-31 Rhizen Pharmaceuticals Sa Modulators of calcium release-activated calcium channel and methods for treatment of non-small cell lung cancer
SG10201500258WA (en) 2009-10-14 2015-03-30 Janssen Pharmaceutica Nv Process for the preparation of compounds useful as inhibitors of sglt2
US20120231006A1 (en) 2009-11-20 2012-09-13 Amgen Inc. Anti-orai1 antigen binding proteins and uses thereof
ES2591004T3 (es) 2010-04-27 2016-11-24 Calcimedica, Inc. Compuestos moduladores del calcio intracelular
CA2797533A1 (en) 2010-04-27 2011-11-10 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US10703722B2 (en) 2010-04-27 2020-07-07 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
KR101931209B1 (ko) 2010-05-11 2018-12-20 얀센 파마슈티카 엔.브이. Sglt의 억제제로서 1-(베타-d-글루코피라노실)-2-티에닐-메틸벤젠 유도체를 포함하는 약학 제형
EP2609095A4 (en) 2010-08-27 2014-06-18 Calcimedica Inc COMPOUNDS MODULATING INTRACELLULAR CALCIUM
EP3067347A1 (en) * 2010-10-30 2016-09-14 Lupin Limited Oxazoline and isoxazoline derivatives as crac modulators
JP5973551B2 (ja) 2011-04-13 2016-08-23 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． Ｓｇｌｔ２の阻害物質として有用な化合物の調製プロセス
CA2834928C (en) 2011-05-03 2017-10-17 Synta Pharmaceuticals Corp. Compounds for inflammation and immune-related uses
US9035044B2 (en) 2011-05-09 2015-05-19 Janssen Pharmaceutica Nv L-proline and citric acid co-crystals of (2S, 3R, 4R, 5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorophenyl)thiopen-2-yl)methyl)4-methylphenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
WO2012170931A2 (en) 2011-06-10 2012-12-13 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US9522873B2 (en) 2011-08-05 2016-12-20 Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation Biphenyl derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods for preventing or treating inflammatory diseases or autoimmune diseases
EA026702B1 (ru) 2011-09-16 2017-05-31 Санофи Производные анилина, их получение и терапевтическое применение
WO2013059677A1 (en) 2011-10-19 2013-04-25 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
US9399638B2 (en) 2012-05-02 2016-07-26 Lupin Limited Substituted pyridine compounds as CRAC modulators
CA2871222A1 (en) 2012-05-02 2013-11-07 Lupin Limited Substituted pyrazole compounds as crac modulators
MX2014014614A (es) 2012-05-31 2015-02-12 Phenex Pharmaceuticals Ag Tiazoles sustituidos por carboxamida o sulfonamida y derivados relacionados como moduladores para el receptor nuclear huerfano ror [gamma).
WO2014043715A1 (en) * 2012-09-17 2014-03-20 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
WO2014059333A1 (en) 2012-10-12 2014-04-17 Calcimedica, Inc. Compounds that modulate intracellular calcium
EP2738172A1 (en) 2012-11-28 2014-06-04 Almirall, S.A. New bicyclic compounds as crac channel modulators
AR094411A1 (es) 2013-01-10 2015-07-29 Gruenenthal Gmbh Carboxamidas basadas en pirazolilo ii
CN104994851A (zh) 2013-01-10 2015-10-21 格吕伦塔尔有限公司 作为crac通道抑制剂的基于吡唑基的甲酰胺i
CA2914132A1 (en) 2013-06-21 2014-12-24 Lupin Limited Substituted heterocyclic compounds as crac modulators
AU2014300629A1 (en) 2013-06-24 2015-12-24 Lupin Limited Chromane and chromene derivatives and their use as CRAC modulators
EP2848615A1 (en) 2013-07-03 2015-03-18 Almirall, S.A. New pyrazole derivatives as CRAC channel modulators
WO2015187827A1 (en) * 2014-06-03 2015-12-10 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Novel effective antiviral compounds and methods using same
WO2015197187A1 (en) 2014-06-24 2015-12-30 Grünenthal GmbH Pyrazolyl-based carboxamides v
WO2016138472A1 (en) 2015-02-27 2016-09-01 Calcimedica, Inc. Pancreatitis treatment
US20180161388A1 (en) 2015-05-18 2018-06-14 Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. Substance p, mast cell degranulation inhibitors, and peripheral neuropathy
EP3331525B1 (en) 2015-08-07 2020-10-07 Calcimedica, Inc. Use of crac channel inhibitors for the treatment of stroke and traumatic brain injury
US20170071970A1 (en) 2015-09-15 2017-03-16 Janssen Pharmaceutica Nv Co-therapy comprising canagliflozin and phentermine for the treatment of obesity and obesity related disorders
KR20210062023A (ko) 2018-09-14 2021-05-28 리젠 파마슈티컬스 아게 Crac 억제제 및 코르티코스테로이드를 포함하는 조성물 및 그의 사용 방법
IT202000003692A1 (it) 2020-02-21 2021-08-21 Univ Degli Studi Del Piemonte Orientale Amedeo Avogadro Composti bifenilici come modulatori di soce, loro composizioni e usi
US20230110180A1 (en) * 2021-05-07 2023-04-13 Kymera Therapeutics, Inc. Cdk2 degraders and uses thereof

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) * 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) * 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3845770A (en) * 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US4710515A (en) * 1987-03-17 1987-12-01 Riker Laboratories, Inc. Substituted biphenyl derivatives
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5733566A (en) * 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
FR2701026B1 (fr) * 1993-02-02 1995-03-31 Adir Nouveaux dérivés de l'indole, de l'indazole et du benzisoxazole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
GB2276161A (en) * 1993-03-17 1994-09-21 Glaxo Group Ltd Aniline and benzanilide derivatives
US5348948A (en) 1993-05-07 1994-09-20 American Cyanamid Company 2,2-diaryl-1-(oxa and thia)-2a-azonia-2-borataacenaphthene fungicidal
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
EP0832069B1 (en) * 1995-06-07 2003-03-05 Pfizer Inc. BIPHENYL-2-CARBOXYLIC ACID-TETRAHYDRO-ISOQUINOLIN-6-YL AMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN AND/OR APOLIPOPROTEIN B (Apo B) SECRETION
US6001879A (en) 1995-08-30 1999-12-14 Bayer Aktiengesellschaft Acylaminosalicylic acid amides and their uses as pesticides
US6274171B1 (en) 1996-03-25 2001-08-14 American Home Products Corporation Extended release formulation of venlafaxine hydrochloride
US6187797B1 (en) * 1996-12-23 2001-02-13 Dupont Pharmaceuticals Company Phenyl-isoxazoles as factor XA Inhibitors
US6020357A (en) * 1996-12-23 2000-02-01 Dupont Pharmaceuticals Company Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors
ATE236890T1 (de) * 1996-12-23 2003-04-15 Bristol Myers Squibb Pharma Co Sauerstoff oder schwefel enthaltende 5-gliedrige heteroaromatishe derivative als factor xa hemmer
AU7976998A (en) * 1997-06-19 1999-01-04 Du Pont Merck Pharmaceutical Company, The (amidino)6-membered aromatics as factor xa inhibitors
EA200000048A1 (ru) * 1997-06-19 2000-08-28 Дюпон Фармасьютикалз Компани ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА Ха, СОДЕРЖАЩИЕ ГРУППУ С НЕЙТРАЛЬНОЙ P1-СПЕЦИФИЧНОСТЬЮ
US6060491A (en) * 1997-06-19 2000-05-09 Dupont Pharmaceuticals 6-membered aromatics as factor Xa inhibitors
US6339099B1 (en) * 1997-06-20 2002-01-15 Dupont Pharmaceuticals Company Guanidine mimics as factor Xa inhibitors
ZA985542B (en) 1997-07-03 1999-04-07 Smithkline Beecham Corp Substituted benzanilides as CCR5 receptor ligands antiinflammatory agents and antiviral agents
AU751139B2 (en) * 1997-10-13 2002-08-08 Astellas Pharma Inc. Amide derivative
US6022884A (en) * 1997-11-07 2000-02-08 Amgen Inc. Substituted pyridine compounds and methods of use
IL136637A0 (en) * 1997-12-22 2001-06-14 Du Pont Pharm Co Nitrogen containing heteroaromatics with ortho-substituted pi's as factor xa inhibitors
HUP0102782A3 (en) * 1998-06-19 2002-12-28 Smithkline Beecham Corp Salycilanilide as inhibitors of transcription factor nf-kb
KR20020069183A (ko) * 1999-07-26 2002-08-29 시오노기세이야쿠가부시키가이샤 트롬보포이에틴 작동성을 나타내는 의약 조성물
US6720317B1 (en) * 1999-09-17 2004-04-13 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
US6844367B1 (en) * 1999-09-17 2005-01-18 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Benzamides and related inhibitors of factor Xa
US6632815B2 (en) * 1999-09-17 2003-10-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
CA2325358C (en) * 1999-11-10 2005-08-02 Pfizer Products Inc. 7-¬(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino|-quinoline-3-carboxylic acid amides, and methods of inhibiting the secretion of apolipoprotein b
FR2803592A1 (fr) * 2000-01-06 2001-07-13 Aventis Cropscience Sa Nouveaux derives de l'acide 3-hydroxypicolinique, leur procede de preparation et compositions fongicides les contenant.
JP2003523356A (ja) * 2000-01-29 2003-08-05 エルジー シーアイ リミテッド アリール−アミジンを持つＸａ因子阻害剤とその誘導体、及びそれらのプロドラッグ
FR2805223B1 (fr) 2000-02-22 2002-06-21 Ecia Equip Composants Ind Auto Agencement de planche de bord de vehicule automobile
MY138097A (en) * 2000-03-22 2009-04-30 Du Pont Insecticidal anthranilamides
CN1440383A (zh) * 2000-04-28 2003-09-03 三共株式会社 PPARγ调制剂
AU2001268711A1 (en) * 2000-06-23 2002-01-08 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Heteroaryl-phenyl substituted factor xa inhibitors
JP4083422B2 (ja) * 2000-12-22 2008-04-30 石原産業株式会社 アニリン誘導体またはその塩ならびにそれらを含有するサイトカイン産生抑制剤
KR20030064852A (ko) * 2000-12-22 2003-08-02 이시하라 산교 가부시끼가이샤 아닐린 유도체 또는 그의 염 및 이들을 함유하는사이토카인 생산 억제제
US6878714B2 (en) * 2001-01-12 2005-04-12 Amgen Inc. Substituted alkylamine derivatives and methods of use
US6995162B2 (en) * 2001-01-12 2006-02-07 Amgen Inc. Substituted alkylamine derivatives and methods of use
US6620811B2 (en) * 2001-11-19 2003-09-16 Hoffmann-La Roche Inc. Isonicotin- and nicotinamide derivatives of benzothiazoles
TW200403223A (en) 2002-02-15 2004-03-01 Glaxo Group Ltd Novel compounds
AU2003257541A1 (en) * 2002-08-27 2004-03-19 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Novel crystals
EP1575918A2 (en) * 2002-12-19 2005-09-21 Neurogen Corporation Substituted biaryl-4-carboxylic acid arylamide analogues as capsaicin receptor modulators
DE602004030689D1 (de) * 2003-07-23 2011-02-03 Synta Pharmaceuticals Corp Verbindungen gegen entzündungen und immun-relevante verwendungen
US20050165015A1 (en) * 2004-01-23 2005-07-28 Ncube Mghele V. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments

Also Published As

Publication number Publication date
PT1651232E (pt) 2011-02-16
WO2005009539A2 (en) 2005-02-03
US20050148633A1 (en) 2005-07-07
CA2533594A1 (en) 2005-02-03
CN1826121B (zh) 2013-05-29
JP4979378B2 (ja) 2012-07-18
ZA200601560B (en) 2008-04-30
KR20060058092A (ko) 2006-05-29
HK1089973A1 (en) 2006-12-15
WO2005009954A3 (en) 2005-07-07
JP2011252014A (ja) 2011-12-15
NZ545447A (en) 2010-03-26
JP2012025751A (ja) 2012-02-09
US20140107134A1 (en) 2014-04-17
EP1651232B1 (en) 2010-12-22
CN101947218A (zh) 2011-01-19
DK1651232T3 (da) 2011-02-28
CN1826121A (zh) 2006-08-30
EP1651232A4 (en) 2007-06-06
WO2005009539A3 (en) 2005-09-09
TWI376370B (en) 2012-11-11
JP2006528641A (ja) 2006-12-21
ZA200601559B (en) 2007-04-25
CA2533598A1 (en) 2005-02-03
CY1112214T1 (el) 2015-12-09
IL173269A0 (en) 2006-06-11
US20050107436A1 (en) 2005-05-19
CA2533598C (en) 2012-09-11
BRPI0412805A (pt) 2006-09-26
AU2004259347B2 (en) 2011-02-24
BRPI0412257A (pt) 2006-10-03
IL173270A0 (en) 2006-06-11
EP1653968A4 (en) 2006-09-06
DE602004030689D1 (de) 2011-02-03
JP4979377B2 (ja) 2012-07-18
TWI332832B (en) 2010-11-11
CN1826120A (zh) 2006-08-30
AU2004259024B2 (en) 2011-06-23
KR20060066711A (ko) 2006-06-16
JP2007501186A (ja) 2007-01-25
MXPA06000836A (es) 2006-05-04
TW200522941A (en) 2005-07-16
CN102793692A (zh) 2012-11-28
PL1651232T3 (pl) 2011-05-31
SI1651232T1 (sl) 2011-06-30
EP1653968A2 (en) 2006-05-10
EP2319516A1 (en) 2011-05-11
TW200523250A (en) 2005-07-16
ATE492278T1 (de) 2011-01-15
US20150005320A9 (en) 2015-01-01
MXPA06000837A (es) 2006-05-04
AU2004259024A1 (en) 2005-02-03
WO2005009954A2 (en) 2005-02-03
CA2533594C (en) 2013-04-02
AU2011200458A1 (en) 2011-02-24
NO20060408L (no) 2006-04-04
NZ587056A (en) 2012-03-30
AU2004259347A1 (en) 2005-02-03
EP1651232A2 (en) 2006-05-03
KR101245062B1 (ko) 2013-03-19
NO20060409L (no) 2006-04-04
ES2358426T3 (es) 2011-05-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20110180T1 (hr) Spojevi za upotrebu kod upala i upotrebe vezane uz imunitet
ES2277142T3 (es) Compuesto de dibencilamina y su uso medicinal.
JP5084839B2 (ja) チアゾール及びオキサゾール置換アリールアミド
ES2275887T3 (es) Moduladores de receptores activados por proliferadores de peroxisoma (ppar).
ES2290486T3 (es) Derivados de bifenilo sustituidos con heteroarilo como inhibidores de la quinasa p38.
JP2009525285A5 (hr)
ES2450891T3 (es) Bifenilamidas útiles como moduladores de receptores P2X3 y/o P2X2/3
RU2010140668A (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
JP2009528273A5 (hr)
JP2007519619A5 (hr)
JP2013542220A5 (ja) Ｃｒａｃ調節剤としてのオキサゾリン及びイソキサゾリン誘導体
HRP20100433T1 (hr) Diazaindol-dikarbonil-piperazinil antivirotici
KR20140018997A (ko) 염증 및 면역 관련 용도를 위한 화합물
HRP20100677T1 (hr) IMIDAZO[1,2-a]PIRIDINSKI SPOJEVI KAO INHIBITORI VEGF-R2
JP2009529557A5 (hr)
CA2417148A1 (en) Imidazolo-5-yl-2-anilino-pyrimidines as agents for the inhibition of the cell proliferation
WO1996033179A1 (en) Thioamides derivates and their use as inhibitors of hyper-proliferative cell growth
CA2814768A1 (en) Oxazoline and isoxazoline derivatives as crac modulators
WO2005012280A1 (en) Alkynyl aryl carboxamides
RU2003118718A (ru) Производные дигидронафталина и лекарственное средство, включающее указанные производные в качестве активного ингредиента
CA2685952A1 (en) N- [6-amino-5- (phenyl) pyrazin-2-yl] -isoxazole-4-carboxamide derivatives and related compounds as nav1.8 channel modulators for the treatment of pain
RU2013112560A (ru) Ингибиторы васе для применения в лечении диабета
AU662939B2 (en) Nitroxyalkylamide derivatives
KR950700272A (ko) 시클로헥사논 옥심 에테르, 그의 제조 방법과 제초제로서의 용도(Cyclohexenone oxime ethers, their preparation, and use thereof as herbicides)