DK2488525T3 - Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til fremstilling og anvendelse deraf - Google Patents

Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til fremstilling og anvendelse deraf Download PDF

Info

Publication number
DK2488525T3
DK2488525T3 DK10824203.3T DK10824203T DK2488525T3 DK 2488525 T3 DK2488525 T3 DK 2488525T3 DK 10824203 T DK10824203 T DK 10824203T DK 2488525 T3 DK2488525 T3 DK 2488525T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
cr6r6
unsaturated
membered saturated
pharmaceutically acceptable
group
Prior art date
Application number
DK10824203.3T
Other languages
English (en)
Inventor
Erin M Duffy
Ashoke Bhattacharjee
Hardwin O'dowd
Zoltan F Kanyo
Ik-Hyeon Paik
Marco Devivo
Matthew H Scheideman
Brian T Wimberly
Yusheng Wu
Sandra Sinishtaj
Jacek G Martynow
Original Assignee
Melinta Therapeutics Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Melinta Therapeutics Inc filed Critical Melinta Therapeutics Inc
Application granted granted Critical
Publication of DK2488525T3 publication Critical patent/DK2488525T3/da

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F2/00—Filters implantable into blood vessels; Prostheses, i.e. artificial substitutes or replacements for parts of the body; Appliances for connecting them with the body; Devices providing patency to, or preventing collapsing of, tubular structures of the body, e.g. stents
    • A61F2/82—Devices providing patency to, or preventing collapsing of, tubular structures of the body, e.g. stents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F2250/00—Special features of prostheses classified in groups A61F2/00 - A61F2/26 or A61F2/82 or A61F9/00 or A61F11/00 or subgroups thereof
    • A61F2250/0058—Additional features; Implant or prostheses properties not otherwise provided for
    • A61F2250/0067—Means for introducing or releasing pharmaceutical products into the body

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)

Claims (12)

  1. 1. Forbindelse med formlen:
    hvor -G-H-J alternativt er
    hvor hver H og J er valgt uafhængigt, D og E er enkeltbindinger, og F er hydrogen, C-B-A- og -G-H-J er kemiske dele, hvor A er valgt blandt (a) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen og svovl, og (b) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, hvor (a) eller (b) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; G er (a) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, eller (b) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, hvor (a) eller (b) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; H er valgt fra gruppen, der består af: (a) en enkeltbinding; (b) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (c) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, hvor (b) eller (c) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; (d) - (Ci-salkyl)-, (e) - (C2-salkenyl) -, (f) - (C2-salkynyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i en hvilken som helst af (d)-(f) umiddelbart ovenfor eventuelt er erstattet med en del valgt fra gruppen, der består af -0-, -S(0)p-, -NR6-, -(C=0)-, C(=NR6)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p- og NR6S (0) PNR6-, ii) en hvilken som helst af (d)-(f) umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper, og iii) en hvilken som helst af (d)-(f) umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med - (Ci-salkyl) -R5-grupper; og (g) -(CR6R6)t-, B er (a) - (Ci-salkyl) -, (b) - (02-salkenyl) -, (c) - (02-salkynyl) - eller (d) en enkeltbinding, hvor i) 0-4 carbonatomer i en hvilken som helst af (a)-(c) umiddelbart ovenfor eventuelt er erstattet med en del valgt fra gruppen, der består af -0-, -S(0)p-, -NR6-, -(C=0)-, C(=NR6)-, -S(O)PNR6- og -NR6S (0) PNR6-, ii) en hvilken som helst af (a)- (c) umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper, og/eller iii) en hvilken som helst af (a)- (c) umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med - (Ci-salkyl) -R5-grupper; C og J er valgt uafhængigt fra gruppen, der består af: (a) hydrogen, (c) F, (d) Cl, (e) Br, (f) I, (g) -CF3, (h) -CN, (i) -N3, (j) N02, (k) -NR6 (CR6R6)tR8, (D -OR8, (m) S (O)P(CR6R6)tR8, (n) -C (0) (CR6R6) tR8, (o) -OC (0) (CR6R6) tR8, (p) -SC (0) (CR6R6) tR8, (g) -C (0) 0 (CR6R6) tR8, (r) -NR6C (0) (CR6R6) tR8, (s) -C (0) NR6 (CR6R6) tR8, (t) -C (=NR6) (CR6R6) tR8, (u) C (=NN6R6) (CR6R6) tR8, (v) -C (=NNR6C (0) R6) (CR6R6) tR8, (w) C (=N0R8) (CR6R6) tR8, (x) NR6C (0) 0 (CR6R6) tR8, (y) OC (0) NR6 (CR6R6) tR8, (z) -NR6C (0) NR6 (CR6R6) tR8, (aa) NR6S (0) p (CR6R6) tR8, (bb) -S (0) PNR6 (CR6R6) tR8, (cc) NR6S (0) PNR6 (CR6R6) tR8, (dd) -NR6R8, (ee) -NR6 (CR6R6) R8, (ff) -OH, (gg) -NR8R8, (hh) -OCH3, (ii) -S(O)PR8, (jj) -NC(O)R8, (kk) -NR6C (NR6) NR6R8, (11) Ci-salkyl, (mm) C2-salkenyl, (nn) 02-salkynyl, (00) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (pp) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, (qq) - (CR6R6) tNR6 (CR6R6) tR8, (rr) -N [ (CR6R6) tR8] [C=0 (CR6R6) tR8] , (ss) -(CR6R6) tN [ (CR6R6) tR8] [ (CR6R6) tR8] , (tt) - (CR6R6) tNR6 (C=0) (CR6R6)tR8, (uu) -halogenalkyl, (vv) -C (0) (CR6) [ (CR6R6) tR8] R8, (ww) (CR6R6)tC (O)NR8R8, (xx) - (CR6R6) tC (0) 0 (CR6R6) tR8, (yy) NR6C (0) CR8R8R8, (zz) -N [ (CR6R6) tR8] C (0) R8 og (aaa) -S(O)PNR8R8; hvor (11) til og med (pp) eventuelt er substitueret med en eller flere R7-grupper; R5 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3, (i) -N02, (j) -NR6R6, (k) -OR8, (1) -NR6 (CNR6) NR6R6, (m) -Ci-8alkyl, (n) -C2-8alkenyl, (o) -C2- 8alkynyl, (p) - (Ci-salkyl) - (3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (q) - (Ci-salkyl) - (3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl), (r) -halogenalkyl, (s) -SR6, (t) -3-14- leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, og (u) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl; alternativt to R5-grupper sammen danner en carbocyclyl hvor (m) til og med (r) og (t) til og med (u) eventuelt er substitueret med en eller flere R8; R6 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) -Ci-salkyl, eller alternativt to R6-grupper sammen danner en carbocyclyl, (c) halogenalkyl, (d) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, og (e) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl; hvor (b) til og med (e) eventuelt er substitueret med en eller flere R8; R7 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3, (i) -N02, (j) -NR6R6, (k) -OR6, (1) NR6 (CNR6) NR6R6, (m) -Ci-salkyl, (n) -C2-salkenyl, (o) -C2-salkynyl, (p) -(Ci-salkyl)-(3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (q) (Ci-salkyl)-(3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl) , (r) -halogenalkyl, (s) -NR6R8, (t) -OR8, (u) (CR6R6) tNR6R8, (v) -CR6R8R8, (w) -SR6, (x) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (y) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, (z) - (CR6R6) tC (0) NR8R8, (aa) S(O)PR8, (bb) -NR6C (0) NR6R6, (cc) NR6C(O)R6 og (dd) -C (=NR6) NR6R6; hvor (m) til og med (q) og (x) til og med (y) eventuelt er substitueret med en eller flere R9; R8 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3, (i) -NO2, (j) NR6R9, (k) -OR9, (1) NR6 (CNR6) NR6R6, (m) -Ci-salkyl, (n) -C2-salkenyl, (o) -C2-salkynyl, (p) -(Ci-8alkyl)-(3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (q) (Ci-8alkyl)-(3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl), (r) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (s) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, (t) -halogenalkyl, (u) -C (0) (CR6R6)tR9, (v) -SR6, (w) -0C (0) (CR6R6) tR9, (x) -NR6C (0) NR6R9, (y) -NR6C(O)R9, (z) - NR6 (CNR9) (NR6R6) , (aa) -ONR6 (CNR6) NR6R6, (bb) -C (=NR9) NR6R6, (cc) -S(O)PR9, (dd) - (CR6R6)tC (O)NR6R9, (ee) - (CR6R6) t0R9, og (ff) -(CR6R6) tNR6R9; hvor (m) til og med (s) eventuelt er substitueret med en eller flere R9; R9 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3, (i) -N02, (j) -NR6R10, (k) -OR6, (1) NR6 (CNR6) NR6R6, (m) -C (0) (CR6R6) tNR6R6, (n) -Ci-8alkyl, (o) -C2-salkenyl, (p) -C2-salkynyl, (q) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (r) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, (s) -halogenalkyl, (t) - (CR6R6) tOR6, (u) 0 (CR6R6) tNR6R10, (v) -C(O)R6, (w) -SR6, (x) -C(O)OR10, (y) - S(O)PR6, (z) - (Ci-salkyl) - (3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (aa) -(Ci-salkyl)-(3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl) , (bb) -0 (CR6R6) tOR6, (cc) -C (=NR6) NR6R6, (dd) -ONR6R6, (ee) -NR6C (0) NR6R6, (ff) -O (CR6R6) t0R6, (gg) NR6C(O)R6 og (hh) - (CR6R6) tNR6R10; hvor (n) til og med (r) og (z) til og med (aa) eventuelt er substitueret med en eller flere R10; R10 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3, (i) -NO2, (j) -NR6R6, (k) -OR6, (1) -NR6 (CNR6) NR6R6, (m) -C (0) (CR6R6) tNR6R6, (n) -Ci-8alkyl, (o) -C2- salkenyl, (p) -C2-8alkynyl, (q) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, (r) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, (s) -halogenalkyl, (t) - (CR6R6) tOR6, (u) 0 (CR6R6) tNR6R6, (v) -C(O)R6, (w) -SR6, (x) -C(O)OR6, (y) -S(O)PR6, (z) -(Ci-8alkyl)-(3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (aa) -(Ci-8alkyl)-(3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl), (bb) -0 (CR6R6) tOR6, (cc) -C (=NR6) NR6R6, (dd) ONR6R6, (ee) NR6C (0) NR6R6, (ff) -0 (CR6R6) t0R6, (gg) -NR6C(O)R6 og (hh) - (CR6R6) tNR6R6; p er 0, 1 eller 2, og t er 1, 2 eller 3, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf.
  2. 2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor A er valgt blandt (a) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen og svovl, og (b) en 3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl, hvor (a) eller (b) eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; B er valgt blandt (a) - (Ci-8alkyl) -, (b) - (C2-8alkenyl) - og (c) - (C2-8alkynyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i en hvilken som helst af (a)-(c)
    umiddelbart ovenfor eventuelt er erstattet med en del valgt fra gruppen, der består af -0-, -S(0)p-, -NR6-, -(C=0)-, C(=NR6)-, -S(O)PNR6- og NR6S (O)pNR6-, ii) en hvilken som helst af (a)- (c) umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper, og iii) en hvilken som helst af (a)-(c) umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med - (Ci-salkyl) -R5-grupper, og C er valgt blandt (a) NH2, (b) -NHC(=NH)NH2 og (c) hydrogen, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf.
  3. 3. Forbindelse ifølge krav 2, hvor A er valgt blandt azepanyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, phenyl, pyridyl, cyclohexenyl, cyclohexadienyl, dihydropyridyl, tetrahydropyridyl, azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl og piperidenyl, hvor en hvilken som helst af A umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper; B er - (Ci-8alkyl) -, hvor i) 0-4 carbonatomer i (a) umiddelbart ovenfor eventuelt er erstattet med en del valgt fra gruppen, der består af -0-, - S(O)p-, -NR6-, -(C=0)-, -S(O)pNR6- og -NR6S (0) PNR6-, ii) (a) umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med en eller flere R5-grupper, og iii) (a) umiddelbart ovenfor eventuelt er substitueret med -(Ci-8alkyl)-R5-grupper; og C er valgt blandt (a) NH2, (b) -NHC(=NH)NH2 og (c) hydrogen, fortrinsvis hvor C-B-A- er valgt fra gruppen, der består af:
    eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf.
  4. 4. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R5 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3, (i) -NO2, (j) -NH2, (k) -OR6, (1) -NHC (=NH)NH2, (m) -Ci- salkyl, (n) -C2-salkenyl, (o) -C2-salkynyl, (p) - (Ci-salkyl) - (3- 14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl), (q) - (Ci-salkyl) - (3 — 14 — leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl), (r) halogenalkyl, (s) -SR6, (t) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, og (u) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl; alternativt to R5-grupper sammen danner en carbocyclyl, eller hvor R6 er valgt blandt (a) hydrogen, (b) -Ci-8alkyl, eller alternativt to R6-grupper sammen danner en
    carbocyclyl, (c) -halogenalkyl, (d) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk heterocyclyl, der indeholder et eller flere heteroatomer valgt fra gruppen, der består af nitrogen, oxygen og svovl, og (e) en -3-14-leddet mættet, umættet eller aromatisk carbocyclyl; eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf.
  5. 5. Forbindelse ifølge krav 1, hvor G er valgt blandt azepanyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, phenyl, pyridyl, cyclohexenyl, cyclohexadienyl, dihydropyridyl, furanyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyridyl, azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl og piperidenyl, og fortrinsvis hvor -G-H-J er valgt blandt:
    eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf.
  6. 6. Forbindelse ifølge krav 5, hvor hver -G-H-J er valgt blandt:
    hvor n er 0, 1 eller 2, yderligere hvor R5 er som defineret i krav 5, eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf.
  7. 7. Forbindelse ifølge en hvilken som helst af forbindelserne i tabellen nedenfor eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf:
  8. 8. Forbindelse ifølge krav 1, der er valgt som
    eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf.
  9. 9. Farmaceutisk sammensætning, der omfatter en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-8 eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf og et farmaceutisk acceptabelt bæremiddel.
  10. 10. Forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-8 eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf til anvendelse til behandling af, forebyggelse af eller reducering af risikoen for en mikrobiel infektion hos et menneske eller dyr, hvor den mikrobielle infektion fortrinsvis er valgt fra gruppen, der består af: en hudinfektion, en grampositiv infektion, en gramnegativ infektion, nosokomiel pneumoni, samfundserhvervet pneumoni, postviral pneumoni, hospitalserhvervet pneumoni/respiratorassocieret pneumoni, en luftvejsinfektion, såsom kronisk luftvejsinfektion (CRTI), akut bækkeninfektion, en kompliceret hud- og hudstrukturinfektion, en hud- og bløddelsinfektion (SSTI), herunder ukomplicerede hud- og bløddelsinfektioner (uSSTI)'er og komplicerede hud- og bløddelsinfektioner, en abdominal infektion, en kompliceret intraabdominal infektion, en urinvejsinfektion, bakteriæmi, septikæmi, endocarditis, en atrioventrikulær shuntinfektion, en vaskulær adgangsinfektion, meningitis, kirurgisk profylakse, en peritoneal infektion, en knogleinfektion, en ledinfektion, en methicillinresistent Staphylococcus aureus-infektion, en vancomycinresistent Enterococci-infektion, en linezolidresistent organismeinfektion, en Bacillus anthracis-infektion, en Francisella tularensis-infektion, en Yersinia pestis-infektion og tuberkulose.
  11. 11. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 10, hvor forbindelsen eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf administreres via øret, via øjet, nasalt, oralt, parenteralt, topisk eller intravenøst.
  12. 12. Medicinsk anordning, der indeholder en forbindelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-8 eller et farmaceutisk acceptabelt salt eller en farmaceutisk acceptabel ester eller tautomer deraf, hvor anordningen fortrinsvis er en stent.s
DK10824203.3T 2009-10-16 2010-10-15 Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til fremstilling og anvendelse deraf DK2488525T3 (da)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25247809P 2009-10-16 2009-10-16
US31428710P 2010-03-16 2010-03-16
US35820110P 2010-06-24 2010-06-24
PCT/US2010/052922 WO2011047319A2 (en) 2009-10-16 2010-10-15 Antimicrobial compounds and methods of making and using the same

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK2488525T3 true DK2488525T3 (da) 2018-08-06

Family

ID=44343888

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK10824203.3T DK2488525T3 (da) 2009-10-16 2010-10-15 Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til fremstilling og anvendelse deraf

Country Status (15)

Country Link
US (2) US9193731B2 (da)
EP (2) EP3406613A1 (da)
JP (1) JP6267863B2 (da)
KR (2) KR20190044136A (da)
CN (1) CN102712647B (da)
AU (3) AU2010306646B2 (da)
CA (1) CA2777734A1 (da)
DK (1) DK2488525T3 (da)
EA (1) EA201270566A1 (da)
ES (1) ES2675798T3 (da)
IL (2) IL219133A (da)
MX (2) MX2012004340A (da)
NZ (1) NZ599291A (da)
PH (1) PH12016502092A1 (da)
WO (1) WO2011047319A2 (da)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA023350B1 (ru) 2009-10-16 2016-05-31 Мелинта Терапьютикс, Инк. Противомикробные соединения, способы их получения и применение
ES2683311T3 (es) 2009-10-16 2018-09-26 Melinta Therapeutics, Inc. Compuestos antimicrobianos y métodos para fabricar y usar los mismos
ES2675798T3 (es) 2009-10-16 2018-07-12 Melinta Therapeutics, Inc. Compuestos antimicrobianos y métodos para fabricar y usar los mismos
JP6317669B2 (ja) 2011-04-15 2018-04-25 メリンタ セラピューティクス インコーポレイテッド 抗菌化合物ならびにそれを作製および使用する方法
CA2882879A1 (en) * 2012-08-24 2014-02-27 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
JP2016529325A (ja) 2013-09-09 2016-09-23 メリンタ セラピューティクス，インコーポレイテッド 抗微生物化合物ならびにそれの製造方法および使用方法
US10106543B2 (en) * 2013-09-09 2018-10-23 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
US10112939B2 (en) 2014-08-21 2018-10-30 Bristol-Myers Squibb Company Tied-back benzamide derivatives as potent rock inhibitors
MX2017011616A (es) * 2015-03-11 2018-04-11 Melinta Therapeutics Inc Compuestos antimicrobianos y métodos para hacerlos y usarlos.
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
ES2928856T3 (es) 2015-11-19 2022-11-23 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
AU2016379372A1 (en) 2015-12-22 2018-08-02 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
JP2019515041A (ja) 2016-05-06 2019-06-06 メリンタ セラピューティクス、 インコーポレイテッドＭｅｌｉｎｔａ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｉｎｃ． 抗菌剤ならびにそれを作製および使用する方法
AR108396A1 (es) 2016-05-06 2018-08-15 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
MX2018013545A (es) 2016-05-06 2019-08-14 Melinta Therapeutics Inc Antimicrobianos y metodos de preparacion y uso de los mismos.
US10934295B2 (en) * 2016-05-06 2021-03-02 BioVersys AG Antimicrobials and methods of making and using same
EP3464279B1 (en) 2016-05-26 2021-11-24 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
CA3028685A1 (en) 2016-06-20 2017-12-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
ES2930092T3 (es) 2016-07-14 2022-12-07 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
MA46045A (fr) 2016-08-29 2021-04-28 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
MA47120A (fr) 2016-12-22 2021-04-28 Incyte Corp Dérivés pyridine utilisés en tant qu'immunomodulateurs
ES2874756T3 (es) 2016-12-22 2021-11-05 Incyte Corp Derivados de triazolo[1,5-A]piridina como inmunomoduladores
UA126394C2 (uk) 2016-12-22 2022-09-28 Інсайт Корпорейшн Похідні бензоксазолу як імуномодулятори
PT3558990T (pt) 2016-12-22 2022-11-21 Incyte Corp Derivados de tetrahidroimidazo[4,5-c]piridina como indutores da internalização de pd-l1
AU2018288665A1 (en) 2017-06-19 2019-12-19 Ashoke Bhattacharjee Antimicrobials and methods of making and using same
WO2019164880A1 (en) * 2018-02-21 2019-08-29 Duffy Erin M Antimicrobials and methods of making and using same
IL313101A (en) 2018-03-30 2024-07-01 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
SG11202011165TA (en) 2018-05-11 2020-12-30 Incyte Corp Tetrahydro-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives as pd-l1 immunomodulators
US20210253589A1 (en) 2018-06-06 2021-08-19 BioVersys AG Aminomethylamidine and methylamidine antimicrobial compounds
US20210253577A1 (en) 2018-06-06 2021-08-19 BioVersys AG Biodefense agents
MA52873A (fr) * 2018-06-15 2021-04-21 Galapagos Nv Nouveaux composés et compositions pharmaceutiques associées pour le traitement de maladies
US20240239800A1 (en) * 2018-12-07 2024-07-18 BioVersys AG Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-one antimicrobial compounds
CA3150434A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
US11401279B2 (en) 2019-09-30 2022-08-02 Incyte Corporation Pyrido[3,2-d]pyrimidine compounds as immunomodulators
BR112022009031A2 (pt) 2019-11-11 2022-10-11 Incyte Corp Sais e formas cristalinas de um inibidor de pd-1/pd-l1
JP2023501575A (ja) * 2019-11-13 2023-01-18 カーザ グローバル， エルエルシー 抗菌化合物及び方法
US11780836B2 (en) 2020-11-06 2023-10-10 Incyte Corporation Process of preparing a PD-1/PD-L1 inhibitor
IL302590A (en) 2020-11-06 2023-07-01 Incyte Corp Process for preparing PD-1/PD-L1 inhibitor and salts and crystalline forms thereof
US11760756B2 (en) 2020-11-06 2023-09-19 Incyte Corporation Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4522811A (en) 1982-07-08 1985-06-11 Syntex (U.S.A.) Inc. Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides
DE3446812A1 (de) * 1984-12-21 1986-06-26 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue imidazoderivate, ihre herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
JP2873340B2 (ja) 1988-04-29 1999-03-24 武田薬品工業株式会社 抗生物質ｔａｎ―１０５７，その製造法および用途
US5208141A (en) * 1990-10-09 1993-05-04 Konica Corporation Silver halide color photographic light-sensitive material
US5958930A (en) * 1991-04-08 1999-09-28 Duquesne University Of The Holy Ghost Pyrrolo pyrimidine and furo pyrimidine derivatives
JPH08510243A (ja) * 1993-05-12 1996-10-29 イー・アイ・デユポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー 殺菌・殺カビ性の縮合二環式ピリミジノン類
US5763263A (en) 1995-11-27 1998-06-09 Dehlinger; Peter J. Method and apparatus for producing position addressable combinatorial libraries
GB9708611D0 (en) 1997-04-28 1997-06-18 Univ Cardiff Chemical compounds
WO1999007685A1 (en) 1997-08-07 1999-02-18 Research Corporation Technologies, Inc. Antibiotic for methicillin resistant bacteria
DE19838998A1 (de) 1998-08-27 2000-03-09 Bayer Ag Neue Naturstoffderivate
EP1113008A1 (en) 1999-12-29 2001-07-04 Pfizer Products Inc. 4-oxo-2-ureido-1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidine derivatives useful as antibacterial and antiprotozoal agents
KR100358083B1 (ko) 2000-02-17 2002-10-25 에스케이케미칼주식회사 피롤로피리미디논 유도체와 이의 제조방법, 그리고 이의용도
DE10061542A1 (de) 2000-12-11 2002-06-13 Bayer Ag Alkanoylamino-pyrimidine
DE10061541A1 (de) 2000-12-11 2002-06-20 Bayer Ag Arylamino-Dihydropyrimidinone
DE10061537A1 (de) 2000-12-11 2002-06-20 Bayer Ag beta-Alanin-Derivate
DE10061538A1 (de) 2000-12-11 2002-06-20 Bayer Ag Ureido-Dihydropyrimidinone
US6900215B2 (en) 2000-12-15 2005-05-31 Merck Sharp & Dohme Ltd. Imidazo-pyrimidine derivatives as ligands for gaba receptors
DE10133277A1 (de) 2001-07-09 2003-01-23 Bayer Ag ß-Alanin-Derivate
DE10141271A1 (de) 2001-08-23 2003-03-06 Bayer Ag Neue Tetrahydro-1,3,5-triazin-2-on-Derivate und ihre Verwendung
DE10208256A1 (de) 2002-02-26 2003-09-04 Bayer Ag Piperidinouracile
AU2003225705A1 (en) 2003-03-07 2004-09-30 Ribapharm Inc. Cytidine analogs and methods of use
EP1661896A4 (en) 2003-08-26 2008-07-16 Teijin Pharma Ltd PYRROLOPYRIMIDINETHIONDERIVAT
NZ544187A (en) * 2005-12-15 2008-07-31 Ind Res Ltd Deazapurine analogs of 1'-aza-l-nucleosides
WO2008004796A1 (en) 2006-07-03 2008-01-10 Sk Chemicals Co., Ltd. Salts of pyrrolopyrimidinone derivatives and process for preparing the same
WO2008082440A2 (en) * 2006-08-25 2008-07-10 Emory University Fluorescent nucleoside analogues
SI2057165T1 (sl) 2006-09-07 2011-07-29 Ind Res Ltd Gracefield Res Ct Acikliäśni aminski zaviralci nukleozidnih fosforilaz in hidrolaz
JP2008222557A (ja) * 2007-03-08 2008-09-25 Kotobuki Seiyaku Kk ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体及びこれを有効成分とする医薬組成物
TWI519508B (zh) 2007-06-12 2016-02-01 Achaogen Inc 抗菌劑
GB0724342D0 (en) * 2007-12-13 2008-01-30 Prolysis Ltd Anitbacterial compositions
KR20090098710A (ko) * 2008-03-14 2009-09-17 주식회사 씨티아이바이오 세포투과성과 핵산 결합력이 좋은 펩타이드 핵산 유도체
JP2012516321A (ja) 2009-01-27 2012-07-19 武田薬品工業株式会社 デルター５−デサチュラーゼ阻害薬
WO2011045415A2 (en) 2009-10-15 2011-04-21 Guerbet New imaging agents and their use for the diagnostic in vivo of neurodegenerative diseases, notably alzheimer's disease and derivative diseases
ES2675798T3 (es) 2009-10-16 2018-07-12 Melinta Therapeutics, Inc. Compuestos antimicrobianos y métodos para fabricar y usar los mismos
JP6317669B2 (ja) 2011-04-15 2018-04-25 メリンタ セラピューティクス インコーポレイテッド 抗菌化合物ならびにそれを作製および使用する方法

Also Published As

Publication number Publication date
IL219133A0 (en) 2012-06-28
CN102712647B (zh) 2018-04-24
AU2018204628A1 (en) 2018-07-12
NZ599291A (en) 2014-06-27
IL219133A (en) 2017-10-31
EA201270566A1 (ru) 2012-11-30
EP2488525A4 (en) 2013-07-03
IL255097A0 (en) 2017-12-31
AU2016266048B2 (en) 2018-07-19
EP2488525A2 (en) 2012-08-22
WO2011047319A3 (en) 2011-08-18
US20160031893A1 (en) 2016-02-04
AU2010306646A1 (en) 2012-05-03
JP2013508297A (ja) 2013-03-07
ES2675798T3 (es) 2018-07-12
EP3406613A1 (en) 2018-11-28
KR20190044136A (ko) 2019-04-29
PH12016502092A1 (en) 2017-08-30
US20120220566A1 (en) 2012-08-30
MX349718B (es) 2017-08-10
KR101972992B1 (ko) 2019-04-29
JP6267863B2 (ja) 2018-01-24
EP2488525B1 (en) 2018-04-25
CA2777734A1 (en) 2011-04-21
KR20170132900A (ko) 2017-12-04
WO2011047319A8 (en) 2011-10-27
US9193731B2 (en) 2015-11-24
AU2016266048A1 (en) 2016-12-22
CN102712647A (zh) 2012-10-03
AU2010306646B2 (en) 2016-09-01
WO2011047319A2 (en) 2011-04-21
MX2012004340A (es) 2012-11-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2488525T3 (da) Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til fremstilling og anvendelse deraf
AU2010306650B2 (en) Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
AU2012271228B2 (en) Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
DK2488532T3 (da) Antimikrobielle forbindelser og fremgangsmåder til at fremstile og anvende samme
JP2018039784A (ja) 抗微生物性化合物および抗微生物性化合物の製造方法および使用方法