DD287405A5 - Verfahren zur herstellung eines mittels zur hautdepigmentierung - Google Patents
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Abstract
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Mittel zur Depigmentierung von Pigmentanomalien der Haut herzustellen. Erfindungsgemaesz werden dazu Hydrochinon-mono-alkylether, vorzugsweise Hydrochinon-mono-allylether oder Hydrochinon-mono-propylether in einer Konzentration von 0,1 bis 10% mit den ueblichen Traegerstoffen, denen Stabilisatoren und gegebenenfalls weitere Zusatzstoffe zugesetzt sind, vermischt. Anwendung findet die Verbindung in der pharmazeutischen Industrie und der Medizin.
Description
Anwendungsgebiet der Erfindung
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Depigmentierung von Pigmentanomalien der Haut. Anwendungsgebiet der Erfindung sind die pharmazeutische Industrie und die Medizin.
Charakteristik der bekannten technischen Lösungen
Die Behandlung der verschiedenen Pigmentanomalien der Haut, die in der Regel unter UV-Exposition noch verstärkt in Erscholnung treten, ist bisher noch völlig unzureichend. Das betrifft sowohl die polyätiologischen, diversen Hyperpigmentierungen, der mit Hyperpigmentierung kombinierten Vitiligo, als auch die gutartigen lokalisierten Pigmentansammlungen bzw. pigmentierten Neubildungen - den Epheliden, Naevi spili, Naevus zellnaevi u.a.m. Zur Depigmentierung stehen heute Mittel mit Hydrochinon oder Hydrochinonmonobenzylether als Wirkstoffe zur Verfügung. Bei Hydrochinon enthaltenden Mitteln zeigen 64 bis 83% der behandelten Patienten nach ein- bis dreimonatiger Behandlung eine effektive Aufhellung (Fitzpatrick, T.B. et al., Arch. Dermatol. 93 (1966) 689-600; Spencer, M.C., JAMA194 [19651962-967), allerdings keine vollständige Depigmentierung. Längere Behandlung vor allem mit höheren Konzentrationen kann Reifungen und ,Konfetti"'artlge De- und Hyperpigmentierungen hervorrufen (Arndt, K. A., Fitzpatrick, T. B., JAMA19411965] 117-119; Standau, H., MecSlcamentum 14 (1973) 137-138).
Hydrochinon-mono-benzylether(MBH) ist therapeutisch in Konzentrationen zwischen 1 und 20% verwendet worden. Obwohl bei der Behandlung von Pigmentanomalien gute bis sehr gute Erfolge beschrieben wurden (Berowa, N., Z. Haut· und Geschlechtskrankh. 36 [1964] 317-319; Jung, H. D., Z. Haut· und Geschlechtskranke 42 [1976] 711-716), sind unerwünschte Folgen bei der Behandlung nicht selten. Neben Kontaktekzemen mit anschließender »Konfetti'-Vitiligo bzw. Leuko-Melanodermie (Balabanow, K., et al., Aesthet. Med. 17 (1968) 233; Canizares, O. et al., Arch. Dermatol. 77 [1958] 220-223; Dorsey, CS., Arch. Dermatol. 81 [1960) 245-248) kann MBH auch systemisch wirken und neben Übelkeit und Erbrechen zu Vitiligoherden am gesamten Integument führen (Jadassohn, W., Paillard, R., Dermatologica 121 [I960] 124-125; Schoopflocher, P., Hautarzt 16 [1965) 105-108).
Auch von 4-lsopropylcatechol sind an humaner Haut bei Hyperpigmentierungen sehr gute depigmentierende Eigenschaften beschrieben. Bei der Erprobung einer 1%lgen und 3%igen Salbe zeigten vor allem Patienten mit Chloasma nach etwa 3monatiger Behandlung einen deutlichen Aufhellungseffekt, der bei einem Teil mit zuvor verwendeten Hydrochinon- oder MBH-Salben nicht erreicht worden war (Brit. Patent 1322009; Bleehen, S.S., Brit. J. Dermatol. 94 [1976] 687-694; Bleehen, S.S. et al., J. invest. Dermatol. 50 (1968) 103-117). Nebenwirkungen wie Erytheme und Schuppung traten bei 30% der Patienten auf. Bei wenigen Patienten entstand ein stärkeres Kontalitekzem.
Als Depigmentierungsmittel für lokale Anwendung wurden in jüngster Zeit Fettsäureester des Hydrochinons vorgeschlagen, z. B. Hydrochinon-monopalmitat und Hydrochinon-dibutyral (Europ. Patent 60092 [1982]).
Darüber hinaus sind eine große Ai -ahl depigmentierend wirkender Substanzen bekannt, die wegen hoher Toxizität zu starker Hautreizung bzw. auch systemischen Nebenwirkungen führen und infolgedessen für eine therapeutische Anwendung ungeeignet sind (Zaumseil, R.P., Wohlrab, W., Dermatol. Monatsschr. 162 [1976] 974-979).
Ziel der Erfindung
Die Erfindung hat das Ziel, ein wirksames Mittel zur Depigmentierung von Pigmentanomalien der Haut herzustellen.
-2- 287 405 Darlegung des Wesen« der Erfindung
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Depigmentierung von Pigmentanomalien in Form von Hyperpigmentierungen der Haut, vorzugsweise zur lokalen Anwendung, zu entwickeln.
ErfindiingsgemSß wird ein Mittel zur Depigmentierung aus Hydrochinon-mono-alkylethern, vorzugsweise Hydrochinonmonoallylether oder Hydrochinonmonopropylether, in einer Konzentration von 0,1 bis 10% mit den üblichen Trägerstoffen, denen Stabilisatoren, Penetrationspromotoren und gegebenenfalls weitere Zusatzstoffe zugesetzt sind, hergestellt.
Als Trägerstoffe dienen emulgierende Alkohole, Wallwachsalkohole, Glycerol, flüssige Wachse, Vaselin, Wasser, Konservierungsstoffe u. a. Als Konservierungsmittel dienen bevorzugt Hydroxybenzoate wie Methyl- und Propyljiydroxybenzoat. Zusatzstoff ist u.a. Carbamid. Als Penetrationspromotoren werden vorzugsweise Harnstoff bis zu 20% sowie notwendige Stabilisatoren und Hilfsstoffe eingesetzt. Außerdem können zusätzliche Arzneistoffe, wie z. B. Kortikosteroide, eingearbeitet werden.
Eine bevorzugte Herstellung des Mittels erfolgt durch Mischung von 4% Hydrochinonmonoally lether in einer O/W-Emulsion, die den Wirkstoff sowie 0,1 % Methylhydroxybenzoat und 0,08% Propylhydroxybenzoat in Alcoh. emulsif. (15,0), Paraff. perliquid (6,0), Glycerol (12,5) und Aqua (ad 100,0) enthält.
Die Anwendung des Mittels erfolgt üblicherweise durch 2mal tägliches Einreiben der betreffenden Hautstellen bis zum gewünschten Depigmentierungsgrad.
Das erfindungsgemSße Mittel zeigt eine gute Kautverträgiichkeit und sehr gute Depigmentierungseigenschaften. Es ist in dieser Hinsicht den herkömmlichen Depigmentierungsmitteln weit überlegen.
Die Erfindung soll nachstehend an Beispielen näher erläutert werden.
| Ausführungsbeispiel | 5,0 |
| β/ Zusammensetzung | 1,5 |
| 4%Hydrochinonmonoallyletheroder | 1,0 |
| 4% Hydrochinonmonopropylether in: | 41,5 |
| 1. Alcoh. Lanao | 0,1 |
| Paraff. dur. | 0,08 |
| Paraff. perliquid. | ad 100,0 |
| Vaselin. flav. | 15,0 |
| Methylhydroxybenzoat | 6,0 |
| Propylhydroxybenzoat | 12,5 |
| Aqua | 0,1 |
| 2. Alcoh. emulsif. | 0,08 |
| Paraff. perliquid. | ad 100,0 |
| Glycerol | |
| Methylhydroxybenzoat | |
| Propylhydroxybenzoat | |
| Aqua | 8,0 |
| 3. Glycerol | 2,0 |
| Ungt. Alcoh. Lanae aquo. 2. AB-DDR | 10,0 |
| Ungt. emulsific. aquo 2. AB-DDR ää | 5,0 |
| 4. Nichtionogene emulgierende Alkohole | 8,0 |
| Propylenglycol | 8(1100,0 |
| Harnstoff | Gutt.V |
| Acidumlacticum | |
| Glycerol | |
| Aqua | |
| Oleum citric! | 12,0 |
| 5. 0,1 bis 0,25% Prednisolon oder | 4,0 |
| 1 % Hydrokortison In Grundlage des Beispiels 1 | 10,0 |
| oder2oderauchin: | 0,1 |
| emulgierende Alkohole 2. AB-DDR | 0,08 |
| dünnflüssiges Wachs | ad 100,0 |
| Glycerol | |
| Methylhydroxybenzoat | |
| Propylhydroxybenzoat | |
| Aqua | |
b) Vergleich der depigmentierenden Wirkung herkömmlicher und der ei findungsgemäß entwickelten Mittel in W/O-Emulsion als Salbengrundlage an schwarzen Meerschweinchenohren in äquimolarer Konzentration (0,4 M). Depigmentierungsgrad:O = keine
± = stellenweise
+ = gute, deutliche Aufhellung
+ + = sehrgut
Wirkstoff
Beginn der depigm. Wirkung (Appl.-dauer) (Wochen)
Grad der erreichbaren Depigmentierung
herkömmliche Mittel Hydrochinon
Hydrochinon-mono-benzylether erfindungsgemfiß entwickelte Mittel Hydrochinon-mono-allylether Hydrochinon-mono-propylether
0bis±
c) Vergleich der depigmentierenden Wirkung an schwarzen Meerschweinchenohren herkömmlicher und erfindungsgemäß entwickelter Mittel in äquimolarer Konzentration (0,4 M) in W/O-Emulsion
herkömmliche Mittel
13 Tage
Behandlungszeit
Hydrochinon
erfindungsgemSß hergestellte Mittel
Hydrochinon-mono-benzylether
Tage
Hydrochinon-mono-allylether
Hydrochinon-mono-propyleter
Claims (4)
1. Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Depigmentierung von Pigmentanomalien der Haut, gekennzeichnet dadurch, daß 0,1 bis 10% Hydrochinon-mono-alkylether, vorzugsweise Hydrochinon-monoallyietheroderHydrochinon-monopropylether, mit den üblichen Trägerstoffen, vorzugsweise emulgierende Alkohole (10 bis 15%), flüssige Wachse (3 bis 10%), Glycerol (6 bis 15%) und Aqua (ad i00%) unter Zusatz von Stabilisatoren, vorzugsweise bis zu 0,25% Hydroxybenzoaten und gegebenenfalls weiteren Zusatzstoffen vermischt werden.
2. Verfahren nach Punkt 1, gekennzeichnet dadurch/daß in das Mittel zusätzlich Penetrationspromotoren, vorzugsweise Harnstoff bis zu 20% sowie dafür notwendige Stabilisatoren und Hilfsstoffe eingearbeitet werden.
3. Verfahren nach Punkt 1 und 2, gekennzeichnet dadurch, daß in das Mittel zusätzlich Arzneistoffe, vorzugsweise Kortikosteroide sowie dafür notwendige Stabilisatoren und Hilfsstoffe eingearbeitet werden.
4. Verfahren nach Punkt 1 bis 3, gekennzeichnet dadurch, daß 4% Hydrochinonmonoallylether in einer O/W-Emulsion, die 0,1 % Methylhydroxybenzoat und 0,08% Propylhydroxybenzoat in Alcoh. emuls.r. (15,0), Paraff. perliquid. (6,0), Glycerol (12,5) und Aqua (ad 100,0) enthält, vermischt wird.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DD27984485A DD287405A5 (de) | 1985-08-21 | 1985-08-21 | Verfahren zur herstellung eines mittels zur hautdepigmentierung |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DD27984485A DD287405A5 (de) | 1985-08-21 | 1985-08-21 | Verfahren zur herstellung eines mittels zur hautdepigmentierung |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DD287405A5 true DD287405A5 (de) | 1991-02-28 |
Family
ID=5570642
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DD27984485A DD287405A5 (de) | 1985-08-21 | 1985-08-21 | Verfahren zur herstellung eines mittels zur hautdepigmentierung |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DD (1) | DD287405A5 (de) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1649846A1 (de) * | 2004-10-21 | 2006-04-26 | Neubourg Skin Care GmbH & Co. KG | Verwendung von Harnstoff zur Behandlung von Altersflecken |
-
1985
- 1985-08-21 DD DD27984485A patent/DD287405A5/de not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1649846A1 (de) * | 2004-10-21 | 2006-04-26 | Neubourg Skin Care GmbH & Co. KG | Verwendung von Harnstoff zur Behandlung von Altersflecken |
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