CN104127382A - 一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明属于兽药抗生素制剂技术领域，具体涉及一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂及其制备方法。本发明要解决的技术问题是提供一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。本发明的技术方案是一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂，由下列原料组成：硫酸头孢喹肟2.5％g/mL、乳化剂0.1～2％w/w、助悬剂0.1～10％w/w、反絮凝剂0.1～10％w/w、余量为注射用水。本发明还提供了所述注射液的制备方法。本发明的注射液分散均匀、粒度小、长时间不沉淀，具有广阔的应用前景。
Description
技术领域
本发明属于兽药抗生素制剂技术领域，具体涉及一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂及其制备方法。
背景技术
硫酸头孢喹肟，化学名为：(6R，7R)-7-[(Z)-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-(5，6，7，8-四氢喹啉基-1-甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-羧酸盐，白色、类白色至淡黄色粉末。硫酸头孢喹肟是***头孢菌素类抗生素动物专用药，对金葡菌、链球菌、铜绿假单抱菌、肠细菌科(大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、粘质沙雷菌)都有极强的抗菌活性，广泛用于猪、牛呼吸道疾病以及奶牛、母猪***炎、子***；禽类由顽固性大肠汗菌、沙门氏杆菌、绿脓杆菌以及葡萄球菌等引起的拉稀、腹泻、心包炎肝周炎的治疗，具有抗菌谱广、抗菌作用强、用量少、血浆半衰期长、无肾毒性等诸多优点。
动力学资料表明，硫酸头孢喹肟口服吸收差，临床常用其硫酸盐制成混悬注射液或软膏，经肌肉注射或***灌注。申请号为CN101987100A的中国专利公开了一种硫酸头孢喹肟混悬注射液的制备方法，以硫酸头孢喹肟微粉、维生素E为原料，油酸乙酯为注射用油制成混悬注射液，提高安全性，减小肌肉注射刺激性。申请号为CN102319210A的中国专利公开了一种兽用长效硫酸头孢喹肟注射液及其制备方法，该注射液由硫酸头孢喹肟、助悬剂为氢化蓖麻油与大豆卵磷脂配比混合物、抑菌剂三氯叔丁醇、乳化分散剂司盘-60和溶媒聚乙二醇200组成，可延长药物在体内的有效作用时间，减少用药次数。申请号为CN102614184A的中国专利公开了一种家畜用复方硫酸头孢喹肟混悬剂及其制备方法，该发明以硫酸头孢喹肟、氟苯尼考、硬脂酸铝、二丁基轻基甲苯、苯甲醇、吐温-80、油酸乙酯为组分制成制成混悬注射液，与单方制剂相比抗菌谱更广，抗菌作用更强。目前市面上的都是混悬剂，产品产生沉淀，粒径较大。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
本发明的技术方案是一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂，由下列重量百分比的原料组成：硫酸头孢喹肟2.5％g/mL、乳化剂0.1～2％w/w、助悬剂0.1～10％w/w、反絮凝剂0.1～10％w/w、余量为注射用水。
具体的，所述乳化剂为吐温-60、吐温-65、吐温-80、吐温-85、泊洛沙姆-188、卵磷脂中 的至少一种。
具体的，所述的助悬剂为甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、***胶、黄原胶、硬脂酸铝中的至少一种。
具体的，所述反絮凝剂为枸橼酸钠、酒石酸钠、氯化铝、硫酸钠中的至少一种。
本发明还提供了所述注射液的制备方法，包括如下步骤：按照硫酸头孢喹肟2.5％g/mL、乳化剂0.1～2％w/w、助悬剂0.1～10％w/w、反絮凝剂0.1～10％w/w的比例称取硫酸头孢喹肟、乳化剂、助悬剂、反絮凝剂，于60℃的注射用水溶解，定容，通过乳化机高速剪切乳化5min，最后经3KGY(KGY是辐照剂量的单位，中文意思是千戈瑞)的60Co-Y射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
本发明的有益效果：本发明中加入乳化剂通过乳化机高速剪切乳化可以有效分散硫酸头孢喹肟固体微粒，减小微粒粒度，实现硫酸头孢喹肟微粒化，保持注射液稳定。本发明将助悬剂与反絮凝剂连用，可提高注射液粘度进一步提高稳定效果，并且通过加入反絮凝剂防止微粒絮凝聚，控制微粒粒径，使注射液分散均匀、粒度小、长时间不沉淀分层，具有稳定性好、流动性高、吸收快、生物利用度高、疗效好、肌肉注射刺激性小、耐高低温、动物耐受等优点。
附图说明
图1实施例1中所得到的硫酸头孢喹肟注射液粒径分析
图2实施例2中所得到的硫酸头孢喹肟注射液粒径分析
具体实施方式
实施例1本发明注射剂的制备
称取硫酸头孢喹肟1.25g，吐温-60 0.5g，甲基纤维素1.0g，枸橼酸钠1.0g于烧杯中，然后加入60℃的注射用水定容至50mL，通过乳化机高速剪切乳化5min，最后经3KGY的60Co-Y射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其粒径，结果见图1，测定其平均粒径为0.941μm。
实施例2本发明注射剂的制备
称取硫酸头孢喹肟1.25g，吐温-65 0.6g，羟丙基甲基纤维素1.2g，酒石酸钠1.1g于烧杯中，然后加入60℃的注射用水定容至50mL，通过乳化机高速剪切乳化5min，最后经3KGY的60Co-Y射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其粒径见图2，测定其平均粒径为0.805μm。
实施例3本发明注射剂的制备
称取硫酸头孢喹肟1.25g，吐温-80 0.7g，卡波姆940 0.4g，氯化铝1.5g于烧杯中，然后加入60℃的注射用水定容至50mL，通过乳化机高速剪切乳化5min，最后经3KGY的60Co-Y射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其平均粒径为1.085μm。
实施例4本发明注射剂的制备
称取硫酸头孢喹肟1.25g，吐温-85 1.4g，***胶1.8g，硫酸钠1.5g于烧杯中，然后加入60℃的注射用水定容至50mL，通过乳化机高速剪切乳化5min，最后经3KGY的60Co-Y射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其平均粒径为1.214μm。
实施例5本发明注射剂的制备
称取硫酸头孢喹肟1.25g，泊洛沙姆-188 0.4g，黄原胶0.4g，硫酸钠1.5g于烧杯中，然后加入60℃的注射用水定容至50mL，通过乳化机高速剪切乳化5min，最后经3KGY的60Co-Y射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其平均粒径为1.174μm。
实施例6本发明注射剂的制备
称取硫酸头孢喹肟1.25g，卵磷脂0.8g，硬脂酸铝1.0g，氯化铝1.0g于烧杯中，然后加入60℃的注射用水定容至50mL，通过乳化机高速剪切乳化5min，最后经3KGY的60Co-Y射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
取硫酸头孢喹肟乳液，加入激光粒度分析仪中，测定其平均粒径为0.962μm。
对实施例1～6得到注射液进行稳定性试验。加速试验是指将注射液在温度40℃下放置6个月；长期试验是指将注射液在25℃下放置18个月。
表1硫酸头孢喹肟注射液稳定性试验
。
Claims (5)
1.一种乳液型硫酸头孢喹肟注射剂，其特征在于：由下列原料组成：硫酸头孢喹肟2.5％g/mL、乳化剂0.1～2％w/w、助悬剂0.1～10％w/w、反絮凝剂0.1～10％w/w、余量为注射用水。
2.如权利要求1所述的注射液，其特征在于：所述乳化剂为吐温-60、吐温-65、吐温-80、吐温-85、泊洛沙姆-188、卵磷脂中的至少一种。
3.如权利要求1或2所述的注射液，其特征在于：所述的助悬剂为甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、***胶、黄原胶、硬脂酸铝中的至少一种。
4.如权利要求1～3任一项所述的注射液，其特征在于：所述反絮凝剂为枸橼酸钠、酒石酸钠、氯化铝、硫酸钠中的至少一种。
5.乳液型硫酸头孢喹肟注射剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：按照硫酸头孢喹肟2.5％g/mL、乳化剂0.1～2％w/w、助悬剂0.1～10％w/w、反絮凝剂0.1～10％w/w的比例称取硫酸头孢喹肟、乳化剂、助悬剂、反絮凝剂，于60℃的注射用水溶解，定容，通过乳化机高速剪切乳化5min，最后经3KGY的60Co-Y射线辐照灭菌，制成乳液型硫酸头孢喹肟注射剂。
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