AR113818A2 - Pirazolo-quinazolinas como inhibidores de proteína quinasa - Google Patents

Pirazolo-quinazolinas como inhibidores de proteína quinasa

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Abstract

La presente se refiere a pirazolo-quinazolinas, caracterizadas por un residuo aril-orto-sustituido-amino, heterociclilamino- o C₃₋₇ cicloalquilamino en la posición 8, y un arilo, heterociclilo o C₃₋₇ cicloalquilo como sustituyente de una carboxamida en la posición 3 del esqueleto de la molécula. Los compuestos de esta modulan la actividad de las proteína quinasas, y por lo tanto son útiles para tratar enfermedades causadas por una actividad de proteína quinasa desregulada, en particular MPS1 / TTK. La presente también proporciona métodos para preparar estos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y métodos para tratar enfermedades utilizando composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), donde: R¹ es un grupo arilo orto-sustituido o un heterociclilo o un grupo C₃₋₇ cicloalquilo; R² es un átomo de hidrógeno o un grupo C₁₋₆ alquilo recto o ramificado, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₇ cicloalquilo o heterociclilo; R³ es un grupo arilo; R⁴ es un átomo de hidrógeno, hidroxilo o un grupo C₁₋₆ alquilo, cuyo grupo puede ser opcionalmente ciclado junto con uno de los átomos del grupo que puede representar R³, para formar un grupo cíclico C₄₋₇ fusionado; R⁵ y R⁶: son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, o son opcionalmente ciclados juntos con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un grupo C₃₋₇ cicloalquilo; donde los grupos arilo orto-sustituido, arilo, heterociclilo, C₃₋₇ cicloalquilo, C₄₋₇ cicloalquilo, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo y C₂₋₆ alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos (adicionalmente); y sus sales farmacéuticamente aceptables.
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