AR045663A1 - Derivados de quinazolina - Google Patents

Derivados de quinazolina

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Abstract

Procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en la fabricación de un medicamento para proveer un efecto antiproliferativo. Los derivados de quinazolina de fórmula (1) están destinados al tratamiento de enfermedades tales como determinados cánceres mediados por las tirosina quinasas del receptor erbB, particularmente tirosina quinasa EGFR. Reivindicación 1: Un derivado de quinazolina caracterizado porque responde a la fórmula (1); en donde: R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, (C1-6)alcoxi, (C2-6)alqueniloxi, (C2-6)alquiniloxi, o entre un grupo de la fórmula: Q2-X3, en donde X3 es un enlace directo o es O, y Q es (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquil-(C1-6)alquilo, (C3- 7)cicloalquenilo, (C3-7)cicloalquenil-(C1-6)alquilo, heterociclilo o heterociclil-(C1-6)alquilo, y en donde los átomos de carbono contiguos en cualquier cadena (C2-6)alquileno dentro de un sustituyente R1 están opcionalmente separados por la inserción en la cadena de un grupo seleccionado entre O, S, SO, SO2, N(R3), CO, CH(OR3), CON(R3), N(R3)CO, SO2N(R3), N(R3)SO2, CH=CH y C:::C en donde R3 es hidrógeno o (C1-6)alquilo, y en donde cualquier grupo CH2=CH- o HC:::C- dentro de un sustituyente R1 opcionalmente tiene en la posición terminal CH2= o HC:::C un sustituyente seleccionado entre halógeno, carboxi, carbamoilo, (C1-6)alcoxicarbonilo, N-(C1-6)alquilcarbamoilo, N,N-di-[(C1-6)alquil]carbamoilo, amino-(C1-6)alquilo, (C1- 6)alquilamino-(C1-6)alquilo y di-[(C1-6)alquil]amino-(C1-6)alquilo, o entre un grupo de fórmula Q3-X4-, en donde X4 es un enlace directo o se selecciona entre CO y N(R4)CO, en donde R4 es hidrógeno o (C1-6)alquilo, y Q3 es heterociclilo o heterociclil-(C1-6)alquilo, y en donde cualquier grupo CH2 o CH3 dentro de un sustituyente R1, a excepción de un grupo CH2 dentro de un anillo heterociclilo, tiene opcionalmente en cada uno de dichos grupos CH2 o CH3 uno o más sustituyentes halógeno o (C1-6)alquilo o un sustituyente seleccionado entre hidroxi, ciano, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, oxo, tioxo, (C1-6)alcoxi, (C1-6)alquiltio, (C1-6)alquilsulfinilo, (C1-6)alquilsulfonilo, (C1-6)alquilamino, di-[(C1-6)alquil]amino, (C1- 6)alcoxicarbonilo, -N-(C1-6)alquilcarbamoilo, N,N-di-[(C1-6)alquil]carbamoilo, (C2-6)alcanoilo, (C2-6)alcanoiloxi, (C2-6)alcanoilamino, N-(C1-6)alquil-(C2-6)alcanoilamino, N(C1-6)alquilsulfamoilo, N,N-di-[(C1-6)alquil]sulfamoilo, (C1- 6)alcansulfonilamino y N-(C1-6)alquil-(C1-6)alcansulfonilamino, o entre un grupo de la fórmula :-X5-Q4, en donde X5 es un enlace directo o se selecciona entre O, S, SO, SO2, N(R5), CO, CH(OR5), CON(R5), N(R5)CO, SO2N(R5), N(R5)SO2, C(R5)2O, C(R5)2S y C(R5)2N(R5), en donde R5 es hidrógeno o (C1-6)alquilo, y Q4 es (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquil-(C1-6)alquilo,(C3-7)cicloalquenilo, (C3-7)cicloalquenil-(C1-6)alquilo, heterociclilo o heterociclil-(C1-6)alquilo, y en donde cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente en R1 tiene opcionalmente uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, formilo, mercapto, sulfamoilo, (C1-6)alquilo, (C2-8)alquenilo, (C2-8)alquinilo, (C1-6)alcoxi, (C2-6)alqueniloxi, (C2-6)alquiniloxi, (C1-6)alquiltio, (C1-6)alquilsulfinilo, (C1-6)alquilsulfonilo, (C1-6)alquilamino, di-[(C1-6)alquil]amino, (C1-6)alcoxicarbonilo, N-(C1- 6)alquilcarbamoilo, N,N-di-[C1-6)alquil]carbamoilo, N-(C1-6)alquilsulfamoilo, N,N-di-[(C1-6)alquil]sulfamoilo, (C2-6)alcanoilo, (C2-6)alcanoiloxi, (C2-6)alcanoilamino, N-(C1-6)alquil-(C2-6)alcanoilamino, N-(C1-6)alquilsulfamoilo, N,N-di-[(C1- 6)alquil]sulfamoilo, (C1-6)alcansulfonilamino, y N-(C1-6)alquil-(C1-6)alcansulfonilamino, o entre un grupo de fórmula: -X6-R6, en donde X6 es un enlace directo o se selecciona entre O, N(R7) y C(O), en donde R7 es hidrógeno o (C1-6)alquilo, y R6 es halógeno-(C1-6)alquilo, hidroxi-(C1-6)alquilo, carboxi-(C1-6)alquilo, (C1-6)alcoxi-(C1-6)alquilo, ciano-(C1-6)alquilo, amino-(C1-6)alquilo, (C1-6)alquilamino-(C1-6)alquilo, di-[(C1-6)alquil]amino-(C1-6)alquilo, (C2-6)alcanoilamino-(C1-6)alquilo, (C1- 6)alcoxicarbonilamino-(C1-6)alquilo, carbamoil-(C1-6)alquilo, N-(C1-6)alquilcarbamoil-(C1-6)alquilo, N,N-di-[(C1-6)alquil]carbamoil-(C1-6)alquilo, (C2-6)alcanoil-(C1-6)alquilo o (C1-6)alcoxicarbonil-(C1-6)alquilo, y en donde cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente en R1 opcionalmente tiene 1 ó 2 sustituyentes oxo o tioxo; b es 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R2, que puede ser igual o diferente en cada caso, se selecciona entre halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, trifluorometilo, (C1-6)alquilo, (C2-8)alquenilo, (C2-8)alquinilo, (C1-6)alcoxi, (C2-6)alqueniloxi, (C2-6)alquiniloxi, (C1-6)alquiltio, (C1-6)alquilsulfinilo, (C1-6)alquilsulfonilo, (C1-6)alquilamino, di-[(C1-6)alquil]amino, (C1-6)alcoxicarbonilo, N-(C1-6)alquilcarbamoilo, N,N-di-[C1-6)alquil]carbamoilo, (C2-6)alcanoilo, (C2-6)alcanoiloxi, (C2-6)alcanoilamino, N-(C1-6)alquil-(C2-6)alcanoilamino, N-(C1-6)alquilsulfamoilo, N,N-di-[(C1-6)alquil]sulfamoilo, (C1- 6)alcansulfonilamino, y N-(C1-6)alquil-(C1-6)alcansulfonilamino y un grupo de la fórmula: -X7-R8, en donde X7 es un enlace directo o se selecciona entre O, y N(R), en donde R9 es hidrógeno o (C1-6)alquilo, y R8 es halógeno-(C1-6)alquilo, hidroxi-(C1- 6)alquilo, (C1-6)alcoxi-(C1-6)alquilo, ciano-(C1-6)alquilo, amino-(C1-6)alquilo, (C1-6)alquilamino-(C1-6)alquilo, di-[(C1-6)alquil]amino-(C1-6)alquilo, (C2-6)alcanoilamino-(C1-6)alquilo o (C1-6)alcoxicarbonilamino-(C1-6)alquilo; Q1 es piperidinilo; a es 0, 1, 2, 3, ó 4; cada W, que puede ser igual o diferente en cada caso, se selecciona entre halógeno, trifluorometilo, ciano, nitro, hidroxi, oxo, amino, formilo, mercapto, (C1-6)alquilo, (C1-6)alcoxi, (C1-6)alquiltio, (C1-6)alquilsulfinilo, (C1- 6)alquilsulfonilo, (C1-6)alquilamino, di-[(C1-6)alquil]amino, (C2-6)alcanoilo, (C2-6)alcanoiloxi y entre un grupo de la fórmula: -X8-R10, en donde X8 es un enlace directo o se selecciona entre O, CO, SO2 y N(R11), en donde R11 es hidrógeno o (C1- 6)alquilo, y R10 es halógeno-(C1-6)alquilo, hidroxi-(C1-6)alquilo, (C1-6)alcoxi-(C1-6)alquilo, ciano-(C1-6)alquilo, amino-(C1-6)alquilo, N-(C1-6)alquilamino-(C1-6)alquilo o N,N-di-[(C1-6)alquil]amino-(C1-6)alquilo; X1 se selecciona entre CO y SO2; X2 es un grupo de la fórmula -(CR12R13)p-(Q5)m(CR14R15)q, en donde m es 0 ó 1, p es 0, 1, 2, 3 ó 4 y q es 0, 1, 2, 3 ó 4, cada uno de R12, R13, R14 y R15, que puede ser igual o diferente en cada caso, se selecciona entre hidrógeno, (C1-6)alquilo, amino, (C1-6)alquilamino y di-[(C1-6)alquil]amino, y Q5 se selecciona entre (C3-7)cicloalquileno y (C3-7)cicloalquenileno, y en donde cualquier grupo CH2 o CH3 dentro de un grupo X2, tiene opcionalmente en cada uno de dichos grupos CH2 o CH3 uno o más sustituyentes halógeno o (C1-6)alquilo o un sustituyente seleccionado entre hidroxi, ciano, amino, (C1-6)alcoxi, (C1-6)alquilamino y di-[(C1-6)alquil]amino; Z se selecciona entre hidroxi, amino, (C1-6)alquilamino, di-[(C1-6)alquil]amino, (C1- 6)alcoxi, (C1-6)alquilsulfonilo, (C1-6)alcansulfonilamino, N-(C1-6)alquil-(C1-6)alcansulfonilamino y un grupo de la fórmula: Q6-X9-, en donde X9 es un directo o se selecciona entre O, N(R16), SO2 y SO2(NR16), en donde R16 es hidrógeno o (C1- 6)alquilo, y Q6 es (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquil-(C1-4)alquilo, (C3-7)cicloalquenilo, (C3-7)cicloalquenil-(C1-4)alquilo, heterociclilo o heterociclil-(C1-4)alquilo; con la salvedad de que cuando X9 es un enlace directo, Q6 es heterociclilo, y con la salvedad de que cuando m, p y q son todos 0, entonces Z es heterociclilo, y en donde los átomos de carbono contiguos en cualquier cadena (C2-6)alquileno dentro de un sustituyente Z están opcionalmente separados por la inserción en la cadena de un grupo seleccionado entre O, S, SO, SO2, N(R''), CO, -C=C- y -C=C- en donde R17 es hidrógeno o (C1-6)alquilo, y en donde cualquier grupo CH2 o CH3 dentro cualquier grupo Z, a excepción de un grupo CH2 dentro de un anillo heterociclilo, tiene opcionalmente en cada uno de dichos grupos CH2 o CH3 uno o más sustituyentes halógeno o (C1-6)alquilo o un sustituyente seleccionado entre hidroxi, ciano, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, (C2-6)alquenilo, (C2-6)alquinilo, (C1-6)alcoxi, (C1- 6)alquiltio, (C1-6)alquilsulfinilo, (C1-6)alquilsulfonilo, (C1-6)alquilamino, di-[(C1-6)alquil]amino, N-(C1-6)alquilcarbamoilo, N,N-di-[(C1-6)alquil]carbamoilo, (C2-6)alcanoilo, (C2-6)alcanoiloxi, (C2-6)alcanoilamino, N-(C1-6)alquil-(C2- 6)alcanoilamino, N-(C1-6)alquilsulfamoilo, N,N-di[(C1-6)alquil]sulfamoilo, (C1-6)alcansulfonilamino y N-(C1-6)alquil-(C1-6)alcansulfonilamino, y en donde cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente Z tiene opcionalmente uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, ciano, nitro, hidroxi, amino, formilo, mercapto, (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, (C2-6)alquinilo, (C1-6)alcoxi, (C1-6)alquiltio, (C1-6)alquilsulfinilo, (C1-6)alquilsulfonilo, (C1-6)alquilamino, di-[(C1-6)alquil]amino, (C2-6)alcanoilo, (C2-6)alcanoiloxi, y entre un grupo de la fórmula: X10-R18, en donde X10 es un enlace directo o se selecciona entre O, CO, SO2 y N(R19), en donde R19 es hidrógeno o (C1-6)alquilo, y R18 es halógeno-(C1-4)alquilo, hidroxi-(C1-4)alquilo, (C1-4)alcoxi-(C1-4)alquilo, ciano-(C1-4)alquilo, amino-(C1-4)alquilo, N-(C1-4)alquilamino-(C1-6)alquilo y N,N-di-[(C1-4)alquil]amino-(C1-4)alquilo; con las siguientes salvedades: cuando el grupo 4-anilino en la fórmula (1) es 4-bromo-2-fluoroanilino o 4-cloro-2-fluoroanilino y R1 es hidrógeno o (C1-3)alcoxi, entonces a es 0 y Z se selecciona entre hidroxi, amino, (C1-6)alquilamino, di-[(C1-6)alquil]amino, (C1-6)alcoxi, (C1- 6)alquilsulfonilo, (C1-6)alcansulfonilamino, N-(C1-6)alquil-(C1-6)alcansulfonilamino, y un grupo de la fórmula: Q6-X9-; o una sal aceptable para uso farmacéutico, o un éste
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Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0126433D0 (en) * 2001-11-03 2002-01-02 Astrazeneca Ab Compounds
DE60231230D1 (de) * 2001-11-03 2009-04-02 Astrazeneca Ab Quinazolin derivate als antitumor-mittel
GB0309009D0 (en) * 2003-04-22 2003-05-28 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB0309850D0 (en) * 2003-04-30 2003-06-04 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
DE602004022180D1 (de) * 2003-09-16 2009-09-03 Astrazeneca Ab Chinazolinderivate
GB0321648D0 (en) * 2003-09-16 2003-10-15 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
MXPA06002963A (es) * 2003-09-16 2006-06-14 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina como inhibidores de cinasa de tirosina.
CA2541100A1 (en) * 2003-09-16 2005-03-24 Astrazenca Ab Quinazoline derivatives
GB0322409D0 (en) * 2003-09-25 2003-10-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB0326459D0 (en) * 2003-11-13 2003-12-17 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US8017321B2 (en) * 2004-01-23 2011-09-13 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Gefitinib sensitivity-related gene expression and products and methods related thereto
US20080113874A1 (en) * 2004-01-23 2008-05-15 The Regents Of The University Of Colorado Gefitinib sensitivity-related gene expression and products and methods related thereto
EP1713781B1 (en) * 2004-02-03 2008-11-05 AstraZeneca AB Quinazoline derivatives
ES2537631T3 (es) * 2004-05-27 2015-06-10 The Regents Of The University Of Colorado Métodos para la predicción del resultado clínico para inhibidores del receptor del factor de crecimiento epidérmico para pacientes de cáncer
US20070232607A1 (en) * 2004-06-04 2007-10-04 Bradbury Robert H Quinazoline Derivatives as Erbb Receptor Tyrosine kinases
ATE479687T1 (de) 2004-10-15 2010-09-15 Takeda Pharmaceutical Kinaseinhibitoren
US7947676B2 (en) * 2004-12-14 2011-05-24 Astrazeneca Ab Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds as antitumor agents
GB0504474D0 (en) * 2005-03-04 2005-04-13 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP1861094A4 (en) * 2005-03-11 2014-06-11 Univ Colorado HISTONDEACETYLASE INHIBITORS SENSITIZE CANCER CELLS FOR EPIDERMAL GROWTH FACTOR INHIBITORS
GB0508717D0 (en) * 2005-04-29 2005-06-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0508715D0 (en) * 2005-04-29 2005-06-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US20100234371A1 (en) * 2005-08-22 2010-09-16 Frank Himmelsbach Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof
WO2007034144A1 (en) * 2005-09-20 2007-03-29 Astrazeneca Ab 4- (ih-indazol-s-yl-amino)-quinazoline compounds as erbb receptor tyrosine kinase inhibitors for the treatment of cancer
WO2007034143A1 (en) * 2005-09-20 2007-03-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as anticancer agents
US8119655B2 (en) 2005-10-07 2012-02-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Kinase inhibitors
JP2009517450A (ja) * 2005-12-02 2009-04-30 アストラゼネカ アクチボラグ チロシンキナーゼ阻害薬としての４−アニリノ置換キナゾリン誘導体
CN101321739A (zh) * 2005-12-02 2008-12-10 阿斯利康(瑞典)有限公司 用作erbB酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉衍生物
CN101535279B (zh) * 2006-09-11 2015-05-20 柯瑞斯公司 含锌结合基的喹唑啉基egfr抑制剂
US7547781B2 (en) 2006-09-11 2009-06-16 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
GEP20135728B (en) 2006-10-09 2013-01-25 Takeda Pharmaceuticals Co Kinase inhibitors
ES2444128T3 (es) 2008-05-13 2014-02-24 Astrazeneca Ab Nueva SAL-554
CN102452988B (zh) 2010-10-27 2016-01-27 中国科学院化学研究所 一种喹唑啉衍生物及其制备方法
KR101940340B1 (ko) 2011-03-04 2019-01-18 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 키나제 억제제로서의 아미노-퀴놀린
TWI547494B (zh) 2011-08-18 2016-09-01 葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之胺基喹唑啉類
AR092529A1 (es) * 2012-09-13 2015-04-22 Glaxosmithkline Llc Compuesto de aminoquinazolina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para la preparacion de un medicamento
TW201425307A (zh) 2012-09-13 2014-07-01 Glaxosmithkline Llc 作為激酶抑制劑之胺基－喹啉類
KR20150118152A (ko) 2013-02-21 2015-10-21 글락소스미스클라인 인털렉츄얼 프로퍼티 디벨로프먼트 리미티드 키나제 억제제로서의 퀴나졸린
JP7265985B2 (ja) 2016-11-17 2023-04-27 ボード オブ リージェンツ，ザ ユニバーシティ オブ テキサス システム Ｅｇｆｒまたはｈｅｒ２のエクソン２０変異を有するがん細胞に対する抗腫瘍活性を有する化合物

Family Cites Families (94)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3812257A (en) 1972-04-07 1974-05-21 Sumitomo Chemical Co Uricosuric agent
US3971783A (en) 1973-03-07 1976-07-27 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives as cardiac stimulants
US4335127A (en) 1979-01-08 1982-06-15 Janssen Pharmaceutica, N.V. Piperidinylalkyl quinazoline compounds, composition and method of use
KR910006138B1 (ko) 1986-09-30 1991-08-16 에자이 가부시끼가이샤 환상아민 유도체
US5411963A (en) 1988-01-29 1995-05-02 Dowelanco Quinazoline derivatives
US4921863A (en) 1988-02-17 1990-05-01 Eisai Co., Ltd. Cyclic amine derivatives
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
EP0584222B1 (en) 1991-05-10 1997-10-08 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
EP0585371B1 (en) 1991-05-20 2002-04-17 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Aromatic oligomeric compounds useful as mimics of bioactive macromolecules
US5441963A (en) * 1991-12-20 1995-08-15 Merrell Dow Pharmaceuticals Potentiation of NMDA antagonists
AU661533B2 (en) 1992-01-20 1995-07-27 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US5395846A (en) 1993-06-25 1995-03-07 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Amino Bi- and tri-carbocyclic aklane bis-aryl squalene synthase inhibitors
US5614627A (en) 1993-09-10 1997-03-25 Eisai Co., Ltd. Quinazoline compounds
GB9510757D0 (en) 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
GB2295387A (en) 1994-11-23 1996-05-29 Glaxo Inc Quinazoline antagonists of alpha 1c adrenergic receptors
CA2216796C (en) 1995-03-30 2003-09-02 Pfizer Inc. Quinazoline derivatives
GB9508537D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
GB9508565D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quiazoline derivative
GB9508535D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivative
AU5343096A (en) 1995-04-27 1996-11-18 Zeneca Limited Quinazoline derivatives
US5747498A (en) 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
GB9514265D0 (en) 1995-07-13 1995-09-13 Wellcome Found Hetrocyclic compounds
GB9515975D0 (en) 1995-08-04 1995-10-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6127366A (en) 1995-11-22 2000-10-03 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
GB9604311D0 (en) 1996-02-29 1996-05-01 Merck & Co Inc Inhibitors of farnesyl-protein transferase
EP0862435A4 (en) 1995-11-22 1999-02-03 Merck & Co Inc INHIBITORS OF FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE
GB9624482D0 (en) 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
EP0880501A1 (en) 1996-02-02 1998-12-02 Zeneca Limited Heterocyclic compounds useful as pharmaceutical agents
ES2194181T3 (es) 1996-02-13 2003-11-16 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina como inhibidores de vegf.
GB9603097D0 (en) 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline compounds
GB9603095D0 (en) 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
DK0885198T3 (da) 1996-03-05 2002-03-25 Astrazeneca Ab 4-Anilinoquinazolinderivater
CA2249446C (en) 1996-04-12 2008-06-17 Warner-Lambert Company Irreversible inhibitors of tyrosine kinases
GB9607729D0 (en) 1996-04-13 1996-06-19 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
WO1998002434A1 (en) 1996-07-13 1998-01-22 Glaxo Group Limited Fused heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
GB9718972D0 (en) 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
EP0837063A1 (en) 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives
CO4940469A1 (es) 1997-03-05 2000-07-24 Sugen Inc Composicion oral de estabilidad mejorada que comprende un derivado de indolinona y una mezcla de gliceridos o esteres de polietilenglicol
ZA986732B (en) 1997-07-29 1999-02-02 Warner Lambert Co Irreversible inhibitiors of tyrosine kinases
GB9800575D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
US6200976B1 (en) 1998-04-17 2001-03-13 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Antithrombotic quinoxazolines
DE19816983A1 (de) 1998-04-17 1999-10-21 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclen, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
WO2000009481A1 (fr) 1998-08-11 2000-02-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Composes d'amide cyclique, procedes de production correspondants, intermediaires correspondants et herbicides
WO2000010981A1 (en) 1998-08-21 2000-03-02 Parker Hughes Institute Quinazoline derivatives
US6184226B1 (en) 1998-08-28 2001-02-06 Scios Inc. Quinazoline derivatives as inhibitors of P-38 α
US6297258B1 (en) 1998-09-29 2001-10-02 American Cyanamid Company Substituted 3-cyanoquinolines
PT1131304E (pt) * 1998-11-19 2003-04-30 Warner Lambert Co N-¬4-(3-cloro-4-fluoro-fenilamino)-7-(3-morfolin-4-il-propoxi)-quinazolin-6-il|-acrilamida um inibidor irreversivel de tirosino quinases
BR0008524A (pt) 1999-02-27 2001-12-18 Boehringer Ingelheim Pharma Heterociclos bicìclicos, composiçõesfarmacêuticas que contêm esses compostos, seuuso e processos para a sua prerapação
DE19908567A1 (de) 1999-02-27 2000-08-31 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6080747A (en) 1999-03-05 2000-06-27 Hughes Institute JAK-3 inhibitors for treating allergic disorders
DE19911509A1 (de) * 1999-03-15 2000-09-21 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
YU13200A (sh) 1999-03-31 2002-10-18 Pfizer Products Inc. Postupci i intermedijeri za dobijanje anti-kancernih jedinjenja
PT1731511E (pt) 1999-06-21 2015-11-13 Boehringer Ingelheim Pharma Heterociclos bicíclicos, medicamentos contendo estes compostos, a sua utilização e processos para a sua preparação
KR100881105B1 (ko) * 1999-11-05 2009-02-02 아스트라제네카 아베 Ｖｅｇｆ 억제제로서의 퀴나졸린 유도체
UA73993C2 (uk) * 2000-06-06 2005-10-17 Астразенека Аб Хіназолінові похідні для лікування пухлин та фармацевтична композиція
DE10040527A1 (de) 2000-08-18 2002-02-28 Boehringer Ingelheim Pharma Chinazoline und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6656946B2 (en) 2000-08-26 2003-12-02 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases
US6740651B2 (en) 2000-08-26 2004-05-25 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases
US6653305B2 (en) 2000-08-26 2003-11-25 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing them, their use, and processes for preparing them
US6617329B2 (en) 2000-08-26 2003-09-09 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines and their use as medicaments
US20020082270A1 (en) 2000-08-26 2002-06-27 Frank Himmelsbach Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases
US20030158196A1 (en) 2002-02-16 2003-08-21 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh Co. Kg Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and EGFR kinase inhibitors
US7019012B2 (en) 2000-12-20 2006-03-28 Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
NZ516873A (en) 2001-02-12 2003-11-28 Warner Lambert Co Compositions containing retinoids and erb inhibitors and their use in inhibiting retinoid skin damage
WO2002066445A1 (fr) 2001-02-21 2002-08-29 Mitsubishi Pharma Corporation Derives de la quinazoline
US6562319B2 (en) 2001-03-12 2003-05-13 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Radiolabeled irreversible inhibitors of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase and their use in radioimaging and radiotherapy
WO2002092578A1 (en) * 2001-05-14 2002-11-21 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US20040176361A1 (en) 2001-05-23 2004-09-09 Masakazu Fujio Fused heterocyclic compound and medicinal use thereof
GB0126433D0 (en) 2001-11-03 2002-01-02 Astrazeneca Ab Compounds
DE60231230D1 (de) * 2001-11-03 2009-04-02 Astrazeneca Ab Quinazolin derivate als antitumor-mittel
DE10204462A1 (de) 2002-02-05 2003-08-07 Boehringer Ingelheim Pharma Verwendung von Tyrosinkinase-Inhibitoren zur Behandlung inflammatorischer Prozesse
TWI324597B (en) 2002-03-28 2010-05-11 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
BR0308902A (pt) * 2002-03-30 2005-01-04 Boehringer Ingelheim Pharma 4-(n-fenilamino)-quinazolinas/quinolinas como inibidoras da tirosina cinase
US6924285B2 (en) 2002-03-30 2005-08-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
US20040044014A1 (en) 2002-04-19 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for the preparation thereof
US20030225079A1 (en) 2002-05-11 2003-12-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Use of inhibitors of the EGFR-mediated signal transduction for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH)/prostatic hypertrophy
JPWO2003101491A1 (ja) 2002-06-03 2005-09-29 三菱ウェルファーマ株式会社 Ｈｅｒ２又は／及びＥＧＦＲ発現又は活性化対象に用いる予防又は／及び治療剤
US7560558B2 (en) 2002-08-23 2009-07-14 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Compound having TGFβ inhibitory activity and medicinal composition containing the same
GB0309009D0 (en) 2003-04-22 2003-05-28 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB0309850D0 (en) 2003-04-30 2003-06-04 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
UY28441A1 (es) 2003-07-29 2005-02-28 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina
GB0317665D0 (en) 2003-07-29 2003-09-03 Astrazeneca Ab Qinazoline derivatives
DE602004022180D1 (de) 2003-09-16 2009-09-03 Astrazeneca Ab Chinazolinderivate
GB0321648D0 (en) 2003-09-16 2003-10-15 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
MXPA06002963A (es) 2003-09-16 2006-06-14 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina como inhibidores de cinasa de tirosina.
ES2281007T3 (es) 2003-09-19 2007-09-16 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina.
BRPI0414735A (pt) 2003-09-25 2006-11-21 Astrazeneca Ab derivado de quinazolina, composto, composição farmacêutica, uso de derivado de quinazolina, método para produzir um efeito anti-proliferativo em um animal de sangue quente, e, processo para a preparação de um derivado de quinazolina
GB0322409D0 (en) 2003-09-25 2003-10-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB0326459D0 (en) 2003-11-13 2003-12-17 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
EP1713781B1 (en) 2004-02-03 2008-11-05 AstraZeneca AB Quinazoline derivatives
EP1748387B1 (en) * 2004-05-21 2018-12-05 Asahi Kasei Kabushiki Kaisha Devices for classifying the arousal state of the eyes of a driver, corresponding method and computer readable storage medium
US20070232607A1 (en) 2004-06-04 2007-10-04 Bradbury Robert H Quinazoline Derivatives as Erbb Receptor Tyrosine kinases

Also Published As

Publication number Publication date
TW200519104A (en) 2005-06-16
AU2004272348B2 (en) 2008-09-04
UA84167C2 (ru) 2008-09-25
RU2378268C2 (ru) 2010-01-10
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CA2538884A1 (en) 2005-03-24
EP1667991B1 (en) 2008-05-14
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SI1667991T1 (sl) 2008-10-31
RU2006112599A (ru) 2007-11-10
DE602004013806D1 (en) 2008-06-26
PL1667991T3 (pl) 2008-12-31
PT1667991E (pt) 2008-07-14
DK1667991T3 (da) 2008-08-18
ES2305844T3 (es) 2008-11-01
EP1667991A1 (en) 2006-06-14
ATE395346T1 (de) 2008-05-15
BRPI0414489A (pt) 2006-11-14
US7569577B2 (en) 2009-08-04
NO20061322L (no) 2006-06-15
CO5690594A2 (es) 2006-10-31
AU2004272348A1 (en) 2005-03-24
MXPA06002964A (es) 2006-06-14
BRPI0414489A8 (pt) 2019-01-15
WO2005026150A1 (en) 2005-03-24
CA2538884C (en) 2010-09-21
JP2007505872A (ja) 2007-03-15
IL174261A0 (en) 2006-08-01
JP4795952B2 (ja) 2011-10-19
US20090312343A1 (en) 2009-12-17
US20070043009A1 (en) 2007-02-22

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