AR032134A1 - Compuestos derivados de propilo tienoisoxazolil- y tienilpirrazolil-fenoxi-substituidos utiles como antagonistas d4, composiciones farmaceuticas, procedimientos de preparacion, compuestos intermediarios y usos en la fabricacion de medicamentos - Google Patents
Compuestos derivados de propilo tienoisoxazolil- y tienilpirrazolil-fenoxi-substituidos utiles como antagonistas d4, composiciones farmaceuticas, procedimientos de preparacion, compuestos intermediarios y usos en la fabricacion de medicamentosInfo
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Abstract
Un compuesto de formula (1) o una sal o estereoisomero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1,2-metilendioxifenilo, ciclohexenilo o 1H-pirazolo[4,3-c]piridilo, y Q está eventualmente substituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano y n es 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrogeno al que R3 y R4 están unidos, forman 1,4-dioxa-8-azoespiro[4.5]decanilo, piperazinilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidro-B-carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil[3,2-c]piridilo o 8-azabiciclo[3.2.1]octano, cada uno de los cuales puede estar mono- o independientemente disubstituido con halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, C(O)fenilo, OH, CN, O-fenilo o (CH2)mZ; Z es benzisoxazolilo, indazolilo, benzisotiazolilo, benzotienilo, pirimidinilo, piridilo, 1,2-metilendioxifenilo o fenilo; y Z, CH(OH)fenilo u O-fenilo están eventualmente substituidos con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6; hidroxi, trifluorometilo, S(O)2NH2 o ciano, y m es 0 o 1; siempre que, cuando R1 es OH, R2 sea H: (a) cuando R4 es H y R3 es (CH2)nQ, donde n es 1 o 2, entonces Q no puede ser indolilo o fenilo; o (b) cuando R3 y R4 forman piperazinilo substituído con (CH2)mZ, cuando m es 1 entonces no puede ser fenilo. Una composicion farmacéutica que incluye los compuestos de formula (1) en mezcla con un vehículo farmacéuticamente aceptable. Procedimientos de preparacion de dicha clase de compuestos y compuestos intermediarios. Usos de los compuestos de formula (1) para la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de condiciones médicas mediadas por la inhibicion del receptor D4. Estas condiciones comprenden, por ejemplo, el trastorno de hiperactividad con déficit de atencion, el trastorno obsesivo-compulsivo, las psicosis, el abuso de substancias, la dependencia de substancias, la enfermedad de Parkinson, el parkinsonismo, la disquinesia tardía, el síndrome de Gilles de la Tourette, el trastorno de la conducta y el trastorno de provocacion oposicion.
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