AR059428A1 - Pirazoles para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores de histamina h3 y una composicion farmaceutica que los comprende. - Google Patents

Pirazoles para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores de histamina h3 y una composicion farmaceutica que los comprende.

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Abstract

Derivados pirazol, sus sales y solvatos. Estos compuestos tienen actividad de adhesion al receptor histamina H3. Composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y a su uso para el tratamiento de trastornos en los cuales la modulacion del receptor H3 de histamina es beneficioso. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene las formulas (1), (2) o (3) en las cuales X es O o NR7; y es 0, 1 o 2; n es 0 o 1; q es 0, 1 o 2; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-6; o donde X es O, R1 y R2 tomados conjuntamente con el nitrogeno al cual están unidos forman un sistema de anillo heterocíclico de 5-7 miembros, con 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, y NR6, donde el anillo resultante puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 grupos alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6; R3 es 0-2 de grupos seleccionados entre halogeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-6, heterocicloalquilo que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, S, y alquilo C1-5-O-alquilo C1-5; R4 y R6 están seleccionados independientemente entre alquilo C1-8, alcoxi C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-6, heterocicloalquilo que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, S, N, alquilo C1-5-O-alquilo C1-5, amida, alquilo C1-5-arilo, y CF3; R5 está seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-8, arilo, alquilo C1-5-O-alquilo C1-5, y alquilo C1-5-arilo; o R5 y R4 y los átomos a los cuales están unidos forman un anillo carbocíclico saturado de 5-6 miembros o un sistema de anillo bicíclico fusionado de 10 miembros ; o. R5 y R6 y los átomos a los cuales están unidos forman un anillo carbocíclico saturado fusionado de 5-6 miembros o un sistema de anillo bicíclico fusionado de 10 miembros; o R5 y R4 y los átomos a los cuales están unidos forman un anillo carbocíclico saturado fusionado de 5-6 miembros con el cual se fusiona un anillo aromático de 6 miembros; o R5 y R6 y los átomos a los cuales están unidos forman un anillo carbocíclico saturado fusionado de 5-6 miembros con el cual se fusiona un anillo aromático de 6 miembros; o R5 y R6 y los átomos a los cuales están unidos forman un sistema de anillo benzotiofeno fusionado o benzofurano fusionado; donde X es NR7, R7 y R2 tomados conjuntamente son -(CH2CH2)- para formar un anillo que contiene dos nitrogenos donde y es 0 o 1, y donde R1 es tal como se ha definido previamente, y sus sales farmacéuticamente aceptable.
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