AR016251A1 - Compuestos derivados de higromicina a, composicion farmaceutica, metodo de tratamiento de una infeccion por bacterias y metodo de preparacion de lacomposicion. - Google Patents

Compuestos derivados de higromicina a, composicion farmaceutica, metodo de tratamiento de una infeccion por bacterias y metodo de preparacion de lacomposicion.

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Abstract

Un compuesto caracterizado por ser de formula I o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma en la que: R1 es H y R2 es -NR3R4,-NR4C(O)R3, -OC(O)NR3R4 u -OR3; O R1 y R2 se juntan para formar =N-OR3, =CR4R3,=CR4C(O)R3, =CR4C(O)OR3, o =CR4C(O)NR3R4; cada R3 se seleccionaindependientemente entre H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, -(CH2)t (cicloalquilo C3-10), -(CH2)t (arilo C6-10) y -(CH2)t (heterociclo de 4-10 eslabones), enlos que t es un numero entero en el intervalo de 0 a 5, dicho grupo alquilo contiene opcionalmente 1 o 2 heteroradicales selecionados entre O, -S(O)j en losque j es un numero entero en el intervalo de 0 a 2, y -N(R7)- con la condicion de que dos átomos de O, dos átomos de S o un átomo de O y S noestén unidosdirectamente uno al otro; dichos grupos cicloalquilo, arilo y heterociclo R3 se condensan opcionalmente con un anillo de benceno, un grupo cíclico saturadoC5-8, o un grupo heterocíclico de 4-10 eslabones; los radicales -(CH2)t- de los anteriores grupos R3 incluyen opcionalemente un enlace carbono-carbono doble otriple donde t es un numero entero entre 2 y 5; y los anteriores grupos R3, excepto h pero que incluyen cualquier anillo condensado opcionalemtne referidoanteriormente, estánopcionalmente sustituidos con 1 a 5 grupos R5, con la condicion de que R3 no sea H, metilo o etilo en el que R1 es H y R2 es -OR3; cada R4es independientemetne h o alquilo C1-10; cada R5 se selecciona independientemente entre alquilo C1-10; cicloalquilo C3-10, halo, ciano, nitro, trifluorometilo,difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6), -NR7C(O)OR9, -OC(O)R6, -NR7SO2R9, -SO2NR6R7, -NR7C(O)R6, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -S(O)j(CH2)m(arilo C6-10), -S(O)j(alquilo C1-6), en los quej es un numero entero en el intervalo de 0 a 2, -(CH2)m(arilo C6-10), -o(CH2)m (arilo C6-10), -NR7(CH2)m (ariloC6-10) y -(CH2)m(heterociclo de 4-10 eslabones), en los que m es un numero entero en el intervalo de 0 a 4; dicho grupo alquilo contieneopcionalmente 1 0 2heteroradicales seleccionados entre O-S(O)j- en el que j es un numero entero en el intervalo de 0 a 2, y -N(R7)- con la condicion de que dos átomos de O, dos
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