WO2019025725A1 - Utilisation d'un extrait de péricarpe de nephelium lappaceum pour hydrater la peau et/ou les muqueuses - Google Patents

Utilisation d'un extrait de péricarpe de nephelium lappaceum pour hydrater la peau et/ou les muqueuses Download PDF

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WO2019025725A1
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WO
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extract
skin
advantageously
cosmetic
mucous membranes
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Application number
PCT/FR2018/051973
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Isabelle Bonnet
Sébastien CADAU
Louis Danous
Charlotte DERCEVILLE
Sabrina Leoty-Okombi
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Basf Beauty Care Solutions France Sas
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    • A61K2236/333—Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using mixed solvents, e.g. 70% EtOH

Definitions

  • the invention relates to the field of cosmetics and pharmaceuticals, more particularly to the field of dermatology.
  • the skin is a major protection against a number of external aggressions, including stress, pollution, UV radiation, temperature changes. It plays a role of barrier including against dehydration. Certain pathological situations or unfavorable external conditions can lead to an imbalance of skin exchanges, inducing, among other things, a decrease in the hydration of the skin.
  • Hyaluronic acid is a glycosaminoglycan present in the extracellular matrix (ECM) and epidermis. It has a structural and reservoir role of growth factors influencing cell protection, adhesion, migration, differentiation and cellular communication. Hyaluronic acid is a known marker of the level of hydration of the skin.
  • Involucrine is a soluble protein synthesized at the level of keratinocytes, allowing the maintenance of the hydration of the stratum corneum of the skin by participating in the differentiation of the epidermis and, consequently, by facilitating the cohesion of the stratum corneum . We talk about the barrier effect.
  • taurine a sulfur-containing amino acid derivative that accumulates in keratinocytes
  • taurine is an osmolyte. It actively participates in the hydration of the skin, maintaining the cell volume and ensuring a positive water balance.
  • Its receptor, the TAUT protein present on the surface of the keratinocytes, is therefore yet another marker of the hydration of the upper layers of the skin.
  • Cosmetic active ingredients are already known for their moisturizing properties, but there is a constant need in the cosmetics and dermatology field to provide alternative and innovative moisturizing active ingredients, making it possible to target several proteins and / or molecules concomitantly.
  • the Applicant has surprisingly discovered that an extract of N. lappaceum pericarp has the capacity to increase the hydration and / or the barrier effect of the skin and / or the mucous membranes, especially skin and / or dry mucous membranes. more effectively than an extract from another part of said plant.
  • the pericarp therefore brings a completely new and surprising technical effect, as will be demonstrated in the present application.
  • One of the advantages of the extract according to the invention is that it makes it possible to target several markers concomitantly, in this case involucrine, hyaluronic acid and taurine transporter TAUT. Another advantage is that it comes from a raw material usually not valued, that is to say from a plant part, the pericarp, which is not consumed and which is not usually exploited.
  • the country of origin of the pericarp extract according to the invention is Vietnam.
  • an additional advantage of the extract according to the invention is that it is easy to produce it on an industrial scale.
  • Nephelium lappaceum also called rambutan
  • rambutan is a tree found in Southeast Asia, particularly in Malaysia and Indonesia. It is a tree 10 to 20 meters high, producing a large amount of fruit. This fruit, known for its organoleptic properties, contains important doses of sugars, vitamin C and iron. Decoctions of roots or dried leaves have also been used to fight fever.
  • the use of rambutan in cosmetic compositions is known.
  • the application CN105534812 discloses a composition having different properties including hydration of the skin, said composition comprising a mixture of several plant extracts including rambutan.
  • JP2002145730 discloses an extract of N. lappaceum seeds having moisturizing activity.
  • the application WO201118278 discloses the use of rambutan seed oil for use in a cosmetic composition for moisturizing purpose, and more generally for the care of keratin materials, particularly the hair.
  • the patent application JP2001220344 discloses the use in a cosmetic composition of various plant extracts including rambutan. In contrast, the use of the pericarp of the plant as a moisturizing active ingredient is neither disclosed nor suggested.
  • the patent application US20150238462 discloses the presence of phenolic compounds capable of coming from plant extracts for their effect on the prevention of water loss in the skin, the increase in the barrier effect and the treatment of atopic dermatitis. A cosmetic use is described. However, this application does not disclose any extract of N. lappaceum. It describes a thyme extract, a green coffee extract and a pomegranate extract.
  • the most active extracts to fight against water loss are either pomegranate and green coffee extracts, which are preferably administered orally.
  • the pomegranate extract contains ellagic acid
  • the person skilled in the art can not deduce that the effect of this extract is due to the presence of ellagic acid and he would therefore not be encouraged to use this molecule in particular, with forciori coming from another extract that that of grenadier, to fight against the losses in water nor to increase the barrier effect on the level of the skin.
  • the invention therefore firstly relates to the cosmetic use of an extract of N. lappaceum pericarp for maintaining and / or increasing the hydration and / or the barrier effect of the skin and / or healthy mucous membranes, advantageously healthy skin and / or mucous membranes, and / or to increase the radiance of the complexion of the skin, in particular by increasing the synthesis of ATP and / or TAUT taurine transporter at the level of the skin.
  • a second subject of the invention relates to a cosmetic treatment method comprising the topical or oral administration of the extract according to the invention for maintaining and / or increasing the hydration and / or the barrier effect of the skin. and / or mucous membranes, advantageously dry skins and / or mucous membranes, and / or to increase the radiance of the complexion of the skin, in particular by increasing the synthesis of ATP and / or the taurine transporter TAUT at the level of the skin .
  • a third subject of the invention relates to the extract of pericarp of N. lappaceum or a pharmaceutical composition, preferentially dermatological, for its use, advantageously dermatological, in the prevention and / or treatment of pathologies caused by a state of abnormal drought, such as atopic dermatitis, chapped skin, eczema and / or ichthyosis.
  • a first object therefore relates to the cosmetic use of an extract of N. lappaceum pericarp for maintaining and / or increasing the hydration and / or the barrier effect of the skin and / or healthy mucous membranes, advantageously skin and / or or healthy dry mucous membranes.
  • cosmetic use is understood here to mean a non-pharmaceutical use, which does not require a therapeutic treatment, that is to say intended to be applied to all or part of a zone of skin or healthy, non-pathological mucosa.
  • zone of healthy skin and / or healthy mucosa an area of skin and / or mucosa on which is applied the extract according to the invention and described as "non-pathological" by a dermatologist, it is to ie, no infection, scar, disease or skin condition such as candidiasis, impetigo, psoriasis, eczema, acne or dermatitis, or wounds or wounds and / or other dermatoses.
  • the pericarp extract according to the invention is applied to healthy dry skin and / or mucous membranes.
  • the extract of N. lappaceum according to the invention is a topically acceptable ingredient.
  • Topicically acceptable means an ingredient suitable for topical application, non-toxic, non-irritating to the skin and / or mucous membranes, not inducing an allergic response, which is not chemically unstable .
  • the use of the extract can be oral or topical.
  • topical route is meant the direct local application and / or vaporization of the ingredient on the surface of the skin and / or mucous membranes.
  • mucosa is intended to mean the ocular mucosa, the vaginal mucosa, the urogenital mucosa, the anal mucosa, the nasal mucosa, the oral, labial and / or gingival mucosa, preferentially the labial and / or oral mucous membranes.
  • the extract may be applied topically to all or part of the body and / or face and / or mucous membranes, advantageously chosen from the legs, feet, armpits, hands, thighs, belly, Vietnameselleté, the neck, the arms, the torso, the back, the labial mucosa, the face and / or the scalp, more advantageously the cleavage and / or the face, even more advantageously the face.
  • the term "increase hydration” means an increase in hydration of at least 2%, advantageously at least 5%, still advantageously at least 10%, very advantageously at least less than 15% of the skin and / or human mucosa treated in the presence of the extract according to the invention, compared to the hydration of said skin and / or said mucous membranes measured without applying the extract.
  • it is an in vivo measurement of the parameter hydration by corneometry, preferably on human skin, more preferably dry.
  • said measurement is performed after 2 weeks, 4 weeks and / or 8 weeks, preferably after 8 weeks.
  • it is an in vivo measurement of the hydration parameter by capacitance, advantageously via the apparatus named MoistureMap MM100 ® measuring the penetration of an electromagnetic field at the skin surface.
  • this measurement is performed after 2 weeks and / or 4 weeks, more preferably after 4 weeks.
  • this in vivo measurement of hydration is carried out on a population of 27 women, advantageously on the cheek, under the conditions described in Example 2d).
  • the term "increase the synthesis of involucrine” means an increase in the gene expression of the IVL gene and / or the protein expression of involucrine.
  • it is a protein increase of involucrine.
  • the extract according to the invention increases the protein expression of involucrin by at least 7%, advantageously by at least 15%, still advantageously by at least 30% and very advantageously by at least 45% in the presence of the extract according to the invention, in comparison with the protein expression detected in the absence of the extract.
  • this increase in protein expression is measured in keratinocytes, preferably human and normal, that is to say non-pathological, still advantageously by immunohistochemical technique (ELISA assay) in the presence of the pericarp of N. lappaceum, very advantageously prepared under the conditions described in Example la), under the conditions described in Example 2a).
  • keratinocytes preferably human and normal, that is to say non-pathological, still advantageously by immunohistochemical technique (ELISA assay) in the presence of the pericarp of N. lappaceum, very advantageously prepared under the conditions described in Example la), under the conditions described in Example 2a).
  • increasing the hyaluronic acid content is meant an increase in the hyaluronic acid content of at least 10%, advantageously at least 15%, still advantageously at least 40%, very advantageously at least 50% in the presence of the extract according to the invention in comparison with the content detected in the absence of the extract.
  • this increase is measured in keratinocytes, preferably human and normal, and therefore non-pathological. More preferably, it is an increase in the hyaluronic acid content measured by immunohistochemical technique (ELISA assay) in the presence of the pericarp extract prepared according to Example 1a) under the conditions described in Example 2b. ).
  • the use of the pericarp extract according to the invention is therefore to increase the synthesis of involucrine and / or the content of hyaluronic acid in the skin and / or mucous membranes.
  • the term "increase the barrier effect" of the skin and / or mucous membranes increase the thickness of the epidermis and / or promote the cohesion of the stratum corneum in the skin and mucous membranes.
  • the term “maintain the barrier effect” is intended to limit the loss of water to the skin and / or the mucous membranes.
  • the use of the extract according to the invention is therefore to maintain and / or increase the barrier effect on the skin and / or mucous membranes, in particular by increasing the synthesis of involucrine.
  • the pericarp extract according to the invention is preferably not used to protect the skin and / or the mucous membranes from oxidation or cutaneous aging. In a particularly preferred embodiment of the invention, it is not an anti-aging active nor an anti-oxidant or anti-radical active.
  • the term "increase the synthesis of ATP” is understood to mean an increase of at least 10%, advantageously at least 20%, still advantageously at least 60%, very advantageously at least 90%, and still very advantageously at least 120% in the presence of the extract according to the invention, in comparison with the level of ATP measured in the absence of the extract.
  • the increase in ATP synthesis is measured by bioluminescence (ATP Bioluminescence kit, Roche Diagnostics France) in the presence of luciferase, under the conditions described in Example 3a).
  • the term "increase the synthesis of the TAUT taurine transporter” means an increase in TAUT synthesis of at least 10%, advantageously 20%, still advantageously at least 40%, very advantageously at least 60% and still very advantageously at least 80% in the presence of the extract according to the invention, in comparison with the TAUT content measured without extract.
  • the increase in synthesis is measured in keratinocytes, which are advantageously human and normal, and therefore non-pathological.
  • the measurement of TAUT synthesis is carried out in the presence of the pericarp extract prepared according to Example 1a), very advantageously by protein assay, preferably by the Bradford method. Still advantageously, this synthesis is related to the total protein content under the conditions described in Example 3b).
  • the extract of N. lappaceum increases the hydration of healthy dry skin and / or mucous membranes.
  • dry skin means dehydrated healthy skin, without pathological state and not requiring therapeutic treatment, but which is accompanied by unsightly and / or uncomfortable manifestations such as itching, tightness, dehydration streaks, an appearance and / or or rough touch, and / or a loss of radiance of the complexion, that is to say a dull skin.
  • the cosmetic use of the extract of pericarp of N. lappaceum is therefore also to increase the radiance of the complexion of the skin, in particular by increasing the synthesis of ATP and / or taurine carrier TAUT.
  • the extract according to the invention is therefore useful and used to stimulate cell metabolism, especially as an energizing cosmetic active ingredient.
  • "Increasing the radiance of the complexion" of the skin is understood to mean a decrease in the dullness and / or yellowing of the skin of at least 2%, preferably of at least 4%, still more preferably of at least 6% after application of a cream comprising the extract according to the invention, in comparison with a placebo cream which does not comprise the extract.
  • this increase in the radiance of the complexion is measured after 15 days, 28 days and / or 56 days, still advantageously in the face of a population of women.
  • the increase in the radiance of the complexion is evaluated by measuring the luminescence of the skin, advantageously by measuring the L * parameter.
  • Said parameter can be measured by several techniques chosen from chromamétrie or image analysis.
  • the parameter L * will be measured by chromametry.
  • the radiance of the complexion is measured by clinical evaluation. It can be performed using a Goniolux ® type device or by image analysis. Advantageously, it will be performed by image analysis.
  • the pericarp extract according to the invention is obtained from a plant part comprising the pericarp.
  • the pericarp extract contains only pericarp.
  • pericarp means the shell of the fruit freed from seeds and pulp.
  • the pericarp is not the fruit.
  • the pericarp extract according to the invention is not used in combination with a fruit extract of Litchi chinensis.
  • the pericarp extract is not used with a fruit extract of L. chinensis in a cosmetic and / or dermatological composition, advantageously a cosmetic composition.
  • the pericarp extract contains non-effective concentrations of ellagitannins, advantageously ellagic acid (Cl 4 H 608, CAS No. 476.66.4, molecular weight 302.194 g / mol). Even more preferentially, the pericarp extract according to the invention also contains non-effective concentrations of gallic acid (C 7 H 6 O 5; CAS No. 149-91-7; molecular weight 170.12 g / mol) and / or acid chlorogenic (CieHisOg; CAS No. 327-97-9, molecular weight 354.311 g / mol) and / or caffeic acid (C9H80 4; CAS No.
  • the pericarp extract according to the invention contains non effective concentrations of both ellagic acid and geranin.
  • the pericarp extract prepared according to Example 1a) contains ineffective concentrations of ellagic acid.
  • the cosmetic or dermatological composition according to the invention will contain non effective concentrations of ellagitannins and / or gallic acid and / or chlorogenic acid and / or caffeic acid and / or coumaric acid and / or ferulic acid and / or geranium and / or ellagic acid.
  • said composition will contain non-effective concentrations of ellagic acid.
  • the cosmetic or dermatological composition according to the invention will contain noneffective concentrations of both ellagic acid and geranin.
  • Non-effective concentrations are understood to mean concentrations such that said molecules are not present in sufficient concentration in the pericarp extract and / or in the cosmetic ingredient comprising it and / or in a cosmetic and / or dermatological composition comprising it to maintain and / or increase the hydration and / or the barrier effect of the skin and / or mucous membranes, preferably healthy skin and / or mucous membranes.
  • ellagic acid is considered to be present in non-effective concentration when its concentration is less than or equal to 0.035% (w / w) in the pericarp extract according to the invention, more advantageously in an extract. aqueous pericarp prepared under the conditions described in Example 1a).
  • ellagic acid is considered to be present in non-effective concentration when its concentration is less than or equal to 0.007% (w / w) in the cosmetic ingredient, for example a cosmetic ingredient. as described in Example 4.
  • ellagic acid is considered to be present in non-effective concentration when its concentration is less than or equal to 1.4 ⁇ 10 -4 % (w / w) in a cosmetic composition, advantageously a cream, still advantageously a cream as described in Example 5b).
  • the geranium is considered to be present in non-effective concentration in the pericarp extract when its concentration is less than or equal to 0.25% (w / w) in the extract, advantageously in an aqueous extract of prepared pericarp according to example 1a).
  • the geranium will be considered as being present in non-effective concentration in the cosmetic ingredient when its concentration will be less than or equal to 0.05% (w / w) in the cosmetic ingredient, in particular in a cosmetic ingredient as described
  • geranium may be considered to be present in non-effective concentration when its concentration is less than or equal to 1 ⁇ 10 3 % (w / w) in a cosmetic composition, advantageously a cream, more advantageously a cream such as described in Example 5b).
  • ellagic acid does not increase the synthesis of involucrine as defined in the present invention, nor does it increase the hydration and / or the barrier effect of the skin. and / or mucous membranes.
  • ellagic acid and / or geranium do not make it possible to stimulate the synthesis of involucrine, more particularly not in so-called normal keratinocytes, that is to say non-pathological, under the conditions described in Example 2c).
  • the extract of pericarp contains no chebulic acid (C 4 Hi20n; molecular weight 356.239 g / mol; CAS No. 23725- 05-5) or acid chebulinic (C iH 4 March 20 2 7; molecular weight 956.68 g / mol; CAS No. 18942-26-2) or chébulanine (C27H24O19; molecular weight 652.470 g / mol; CAS No. 166833-80-3) .
  • the pericarp extract according to the invention is not combined with any plant extract containing it, in particular is not combined with any plant extract of the genus Terminalia.
  • the extract can be obtained by various extraction methods known to those skilled in the art, chosen from maceration, hot decoction, grinding, ultrasonic grinding, using a mixer, or even Extract can be obtained by extraction in water under subcritical or supercritical conditions (carbon dioxide). Preferably, the extraction is carried out by maceration.
  • the extraction may be carried out from dry or fresh material, advantageously dry, in an amount of from 0.1% to 20% by weight, advantageously from 1% to 10%, very preferably advantageously from 5% to 10%, and even more advantageously from 10% by weight relative to the total weight of the material and the extraction solvent.
  • the extraction may be carried out at a temperature ranging from 4 ° C. to 300 ° C., including the ambient temperature, that is to say a temperature of 20 ° C.
  • the extraction will be carried out at a temperature of 60 ° C to 90 ° C, preferably 70 ° C to 85 ° C, more preferably at a temperature of 80 ° C.
  • the extraction will be conducted at a temperature of 4 ° C to 25 ° C, more preferably 4 ° C to 20 ° C, more preferably at room temperature, that is to say say at 20 ° C.
  • the extraction will be carried out in water under subcritical conditions, at a temperature ranging from 100 ° C. to 300 ° C., advantageously from 120 ° C. to 250 ° C., advantageously at 120 ° C.
  • the extraction can be carried out at a single given temperature or at increasing successive temperatures.
  • the extraction will be carried out at a single temperature of 120 ° C.
  • it will be conducted according to a gradient of three increasing temperatures of between 100 ° C. and 200 ° C., such as 120 ° C., 140 ° C. and then 160 ° C. or 110 ° C., 130 ° C. and then 150 ° C. or 120 ° C, 145 ° C and then 170 ° C.
  • subcritical conditions extraction is meant extraction in the presence of water, under conditions of temperature greater than 100 ° C. and pressure of less than 221 bars, such that the water remains in the liquid state but has a viscosity and a surface tension lower than that of water at room temperature, increasing its dielectric constant.
  • the extraction pressure will be between 150 bar and 250 bar, preferably between 200 and 221 bar, advantageously in a pressure extraction autoclave.
  • the extraction can be carried out for a period of 30 minutes to 24 hours, preferably 30 minutes to 12 hours, more preferably for a period of 1 hour to 5 hours, and still advantageously for a period of 1 hour to 2 hours. Very advantageously, the extraction will be conducted for a period of 1 hour.
  • the extract according to the invention may be obtained by extraction in a solvent or solvent mixture, preferably a protic polar solvent, and advantageously in water, an alcohol, a glycol, a polyol, a water / alcohol mixture, water / glycol or water / polyol (such as water mixed with ethanol, glycerol and / or butylene glycol and / or other glycols such as xylitol and / or propanediol, etc.) from 99/1 to 1/99 (w / w) ), advantageously in water as sole solvent.
  • the extract is obtained by aqueous extraction.
  • extract obtained by aqueous extraction means any extract obtained by extraction with an aqueous solution containing more than 60% by weight, advantageously at least 70% by weight, in particular at least 80% by weight. , more particularly at least 90% by weight, particularly at least 95% by weight, of water relative to the total weight of the aqueous solution, more advantageously not containing glycol and in particular not containing any alcohol, more particularly containing only water.
  • the extract is obtained by extraction in a mixture of propanediol and water in respective proportion (80, 20; v / v).
  • the extraction may be carried out in the presence of a nonionic surfactant, preferably chosen from lauryl glucoside marketed under the name Plantacare ® 1200UP by BASF or else caprylyl / capryl glucoside. (Plantacare ® 810 UP), preferably caprylyl / capryl glucoside (Plantacare ® 810 UP).
  • the concentration by weight of the nonionic surfactant may be between 0.5% and 5%, advantageously between 0.5 and 1%, more advantageously it will be 1% by weight relative to the total weight of the extract.
  • the extract is obtained by maceration in water as sole solvent in an amount of 10% by weight of pericarp relative to the total weight of solvent and pericarp, during a period of 1 hour at room temperature, that is to say at a temperature of 20 ° C.
  • the extract obtained is decanted, centrifuged and the filtered supernatant, under the conditions described in Example 1a).
  • the extract is obtained by maceration in a water / ethanol mixture (30.70 v / v) for a period of 1 hour at a temperature of 80 ° C., in a quantity of 10%. by weight of pericarp relative to the total weight of solvent and pericarp.
  • the extract is then decanted, centrifuged and the filtered supernatant, under the conditions described in Example 1b).
  • the extract is obtained by extraction in water as a single solvent of an amount of 5% by weight of pericarp relative to the total weight of solvent and pericarp, during a period of 1 hour at room temperature, that is to say at a temperature of 20 ° C.
  • the extract obtained is decanted, centrifuged and the filtered supernatant under the conditions described in Example 1c).
  • the extract is obtained by extraction in water in the subcritical conditions at a temperature of 120 ° C under pressure of 250 bar, a quantity of 10% by weight of pericarp relative to total weight of the plant and the solvent.
  • the crude extract is decanted, centrifuged and filtered under the conditions described in Example 1d).
  • the extract will be filtered at a cut-off point of 0.45 ⁇ . Additional steps of bleaching and / or deodorization can be performed on the extract at any stage of the extraction and according to the techniques known to those skilled in the art.
  • the extract may be decolorized with activated charcoal.
  • the liquid pericarp extract obtained under the conditions described in Examples 1a) to 1d) can then be concentrated by evaporation of the solvent or dried, for example by lyophilization or by spraying in the presence of maltodextrins. The extract will then be in powder form.
  • the extract obtained will be atomized in the presence of a concentration by weight of maltodextrins of between 20% and 90%, preferably between 40 and 80%, more preferably from 70 to 80%. relative to the total weight of the powder obtained.
  • a concentration by weight of maltodextrins of between 20% and 90%, preferably between 40 and 80%, more preferably from 70 to 80%. relative to the total weight of the powder obtained.
  • the extract of N. lappaceum obtained is sterilized.
  • the extract according to the invention may be used alone in the form of a cosmetic ingredient, or in a cosmetic composition comprising at least one cosmetically acceptable excipient.
  • a cosmetic or dermatological ingredient When it is used alone in the form of a cosmetic or dermatological ingredient, it is preferably solubilized in an aqueous solution containing glycerol, advantageously present at a concentration of 60% to 90%, more advantageously from 70% to 85%, very advantageously at a concentration of 80% by weight relative to the total weight of the aqueous solution comprising the extract.
  • the extract will be solubilized and / or diluted in a particularly polar solvent, such as water, an alcohol, a polyol, a glycol, such as pentylene glycol, and / or or butylene glycol and / or hexylene glycol and / or caprylyl glycol, or a mixture thereof, preferably a hydroglycolic mixture, more preferably containing a glycol selected from hexylene glycol, caprylyl glycol and their mixtures.
  • a particularly polar solvent such as water, an alcohol, a polyol, a glycol, such as pentylene glycol, and / or or butylene glycol and / or hexylene glycol and / or caprylyl glycol, or a mixture thereof, preferably a hydroglycolic mixture, more preferably containing a glycol selected from hexylene glycol, caprylyl glycol and their mixtures.
  • the extract obtained is diluted and / or soluble in an aqueous solution containing hexylene glycol, in particular containing between 0.1 and 10% by weight of hexylene glycol, preferably between 0.5 and 5% by weight. of hexylene glycol, relative to the total weight of the cosmetic ingredient.
  • the extract obtained is diluted and / or soluble in an aqueous solution containing caprylyl glycol, in particular containing between 0.01 and 5% by weight of caprylyl glycol, preferably between 0.1 and 1% by weight of caprylyl glycol, relative to the total weight of the aqueous solution comprising the extract.
  • the aqueous solution in which the N.
  • the solution in which the N. lappaceum extract is solubilized according to the invention comprises hexylene glycol, caprylyl glycol and xanthan gum.
  • the extract may also be present in a cosmetic composition further comprising at least one cosmetically acceptable excipient.
  • Cosmetically acceptable means a cosmetic excipient or non-irritating to the skin, inducing no allergic response, and chemically stable.
  • An object of the present invention therefore relates to the use of the extract of N. lappaceum pericarp in a cosmetic composition, for maintaining and / or increasing the hydration and / or the barrier effect of the skin and / or mucous membranes. , advantageously skin and / or dry mucous membranes.
  • the cosmetic composition may be administered topically or orally, especially in the form of capsules, capsules or gel.
  • the composition will be applied to healthy dry skin and / or mucous membranes.
  • the extract according to the invention is present in the cosmetic or dermatological composition at a concentration of 1 ⁇ 10 4 % to 10%, preferably from 1 ⁇ 10 4 % to 5%, and still more preferably from 1 ⁇ 10 3 % to 3% by weight, relative to the total weight of the composition.
  • the excipient (s) may be selected from surfactants and / or emulsifiers, preservatives, buffering agents, chelating agents, denaturants, opacifying agents, pH adjusters, reducing agents, stabilizing agents, thickeners, gelling agents, film-forming polymers, fillers, matting agents, gloss agents, pigments, dyes, perfumes, and mixtures thereof.
  • CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992) describes various cosmetic excipients suitable for use in the present invention.
  • the excipient or excipients are chosen from the group comprising polyglycerols, esters, polymers and cellulose derivatives, lanolin derivatives, phospholipids, lactoferrins, lactoperoxidases, sucrose stabilizers, vitamin E and its derivatives, xanthan gums, natural and synthetic waxes, vegetable oils, triglycerides, unsaponifiables, phytosterols, silicones, protein hydrolysates, betaines, aminoxides, plant extracts, sucrose esters titanium dioxides, glycines, and parabens, and more preferably from the group consisting of steareth-2, steareth-21, glycol-15 stearyl ether, cetearyl alcohol, phenoxyethanol, methylparaben, ethylparaben, propylparaben, butylparaben, butylene glycol, caprylyl glycol, natural tocopherols, glycerin, dihydroxycety
  • the cosmetic composition according to the invention may be chosen from an aqueous or oily solution, an aqueous cream or gel or an oily gel, in particular a shower gel, a milk, an emulsion, a microemulsion or a nanoemulsion, especially oil-in water-or water-in oil or multiple or silicone, a mask, a serum, a lotion, a liquid soap, a dermatological bread, an ointment, a mousse, a patch, an anhydrous product, preferably liquid, pasty or solid, for example in the form of makeup powders, stick or stick, especially in the form of lipstick.
  • it is a cream or a serum.
  • the cosmetic composition may furthermore comprise other ingredients that are active on the hydration of the skin and / or the mucous membranes, inducing a complementary or synergistic effect with the extract according to the invention, chosen from those which reinforce the barrier function and reduce water insensitive losses and / or those that increase the water content of the skin and / or mucous membranes and / or stimulate the synthesis of aquaporin to improve the circulation of water in the cells.
  • compositions such as anti-aging ingredients and / or whitening active ingredients, anti-pollution ingredients and / or promoting the radiance of the complexion.
  • Another subject of the invention relates to a cosmetic treatment method comprising the topical or oral administration, advantageously topically, of the extract according to the invention or of a cosmetic composition comprising it, for maintaining and / or to increase the hydration and / or the barrier effect of the skin and / or healthy mucous membranes, advantageously healthy dry skin and / or mucous membranes.
  • said method makes it possible to increase the synthesis of involucrine and / or the content of hyaluronic acid in the skin and / or mucous membranes.
  • the method consists in the topical application of the extract according to the invention or of the cosmetic composition comprising it on all or part of the body and / or face and / or mucous membranes, advantageously chosen from the legs, the feet, the armpits, the hands, the thighs, the belly, the cleavage, the neck, the arms, the torso, the back, the lining of the lips, the face and / or the scalp , more advantageously the cleavage and / or the face, even more advantageously the face.
  • the method consists in the topical application of the extract according to the invention or of the cosmetic composition comprising it on dry skin and / or mucous membranes.
  • the cosmetic treatment method makes it possible to increase the radiance of the complexion of the skin, in particular by increasing the synthesis of ATP and / or the taurine transporter TAUT at the level of the skin. .
  • a final subject of the invention relates to the extract of pericarp of N. lappaceum or a pharmaceutical composition, preferentially dermatological, comprising it, for its use, preferentially dermatological, in the prevention and / or treatment of pathologies caused by a state of abnormal dryness of the skin and / or mucous membranes such as atopic dermatitis, chapped skin, eczema and / or ichthyosis.
  • a method for preventing and / or treating pathologies caused by a state of abnormal dryness of the skin and / or mucous membranes comprising administration of an extract of N. lappaceum pericarp or a pharmaceutical composition, preferably dermatological, comprising it.
  • N a pericarp extract of N.
  • abnormal dry state means a condition of pathological dryness requiring therapeutic treatment.
  • the extract is included in the pharmaceutical composition, preferably dermatological, which further comprises at least one pharmaceutically or dermatologically acceptable excipient.
  • the extract is present in the composition at a weight concentration of 1x10 "4% to 10% relative to the total weight of the composition, preferably from lxlO 3% to 3%, more preferably 0.01% at 3% by weight relative to the total weight of the composition.
  • Example 1a 10% by weight of dried pericarp of N. lappaceum relative to the total weight of pericarp and water as sole solvent was extracted by maceration for a period of 1 hour at a temperature of 20 ° C. The extract obtained was decanted, centrifuged and the supernatant filtered. The extract is in liquid form.
  • Example 1a 5% by weight of dried pericarp of N. lappaceum relative to the total weight of pericarp and water as sole solvent was extracted by maceration for a period of 1 hour at a temperature of 20 ° C. The extract obtained was decanted, centrifuged and the supernatant filtered. The extract is in liquid form.
  • Example 1d A quantity of 10% by weight of dried pericarp of N. lappaceum relative to the total weight of pericarp and water as sole solvent was extracted under subcritical conditions, at a temperature of 120 ° C. under a pressure of 250 bars. .
  • the crude extract is decanted, centrifuged and filtered.
  • the extract is in liquid form.
  • Leaf Extract 10% by weight of dried leaves of N. lappaceum relative to the total weight of leaves and extracted water were extracted by maceration in water as the sole solvent at room temperature, ie that is to say at 20 ° C, during a period of 1 hour. The extract is then decanted, centrifuged and the filtered supernatant. The extract is in liquid form.
  • Seed Extract 5% by weight of N. lappaceum seed relative to the total weight of seeds and solvent was extracted by maceration in a water / ethanol mixture (70, 30, v / v) as the only solvent at a temperature of 80 ° C for a period of 1 hour. The extract is then decanted, centrifuged and the filtered supernatant. The extract is in liquid form. Extract from branches: The extract was obtained by maceration from a quantity of 10% by weight of dried branch of the plant N. lappaceum relative to the total weight of branch and water as sole solvent, at a temperature at 80 ° C for a period of 1 hour. The crude extract was decanted, centrifuged and filtered.
  • Pericarp extract increased involucrine synthesis by at least 7% and up to 57% compared with control, demonstrating its ability to increase skin and / or mucosal hydration.
  • the pericarp extract showed an increase in the synthesis of involucrine more important than the other extracts of the plant N. lappaceum, ie the other parts of the plant, in particular the seeds, demonstrating the advantage of the use of the pericarp to increase the hydration of the skin.
  • Example 2a The different extracts of N. lappaceum were prepared as described in Example 2a).
  • the pericarp extract is that described in Example 1a).
  • the pulp extract was obtained by maceration in water as sole solvent at room temperature, that is to say at 20 ° C., for a period of 1 hour, starting from a quantity of 10% by weight. dried pulp weight of N. lappaceum relative to the total weight of pulp and water.
  • the crude extract was then decanted, centrifuged and filtered. Results: Table 2
  • Pericarp extract increased the synthesis of hyaluronic acid in human keratinocytes by at least 19% and up to 94%, demonstrating its ability to increase skin hydration and the barrier effect of skin and / or mucous membranes.
  • Pericarp extract showed a greater increase in hyaluronic acid synthesis than extracts from other parts of the plant, including pulp extract and seed extract, demonstrating the benefit of using pericarp to increase the hydration and / or the barrier effect of the skin and / or mucous membranes.
  • CONCLUSION Neither ellagic acid nor geranium stimulated the synthesis of involucrine at the concentrations tested, corresponding to the concentrations of geranium and ellagic acid. present in the cosmetic ingredient of Example 4. Neither ellagic acid nor geranin are therefore responsible for maintaining and / or increasing the hydration and / or the barrier effect of the skin and / or or mucous membranes.
  • Example 2d In Vivo Measurement of the Increase in the Hydration of the Skin by the Extract According to the Invention
  • the cream containing the active ingredient made it possible to increase the skin's hydration of the analyzed population by at least 3% relative to the percentage of hydration measured in the presence of the placebo cream.
  • Example 3 Increase of the radiance of the complexion of the skin by the extract according to the invention
  • the pericarp extract according to the invention has increased ATP synthesis by at least
  • Pericarp extract increased TAUT protein synthesis by at least 80% in human keratinocytes, demonstrating its energizing asset properties.
  • Example 5a Composition according to the invention in the form of a serum for the body and the face:
  • composition below is prepared according to methods known to those skilled in the art, in particular as regards the different phases to be mixed together.
  • the amounts indicated are in percentage by weight relative to the total weight of the composition.

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Abstract

La présente invention a pour objet l'utilisation cosmétique d'un extrait de péricarpe de la plante Nephelium lappaceum pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses. L'extrait de péricarpe augmente la synthèse d'involucrine, la teneur en acide hyaluronique, la synthèse d'ATP et du transporteur de taurine TAUT. Un autre objet de l'invention concerne un procédé de soin cosmétique comprenant l'application par voie topique de l'extrait de péricarpe de N. lappaceum. Enfin, un objet de l'invention concerne l'extrait de péricarpe pour son utilisation, notamment dermatologique, dans le traitement et/ou la prévention des pathologies causées par un état de sécheresse anormal de la peau et/ou des muqueuses.

Description

UTILISATION D'UN EXTRAIT DE PERICARPE DE NEPHELIUM LAPPACEUM POUR HYDRATER LA PEAU ET/OU LES MUQUEUSES
L'invention se rapporte au domaine de la cosmétique et de la pharmacie, plus particulièrement au domaine de la dermatologie.
La peau est un organe majeur de protection contre un certain nombre d'agressions extérieures, notamment le stress, la pollution, le rayonnement UV, les changements de température. Elle joue un rôle de barrière y compris contre la déshydratation. Certaines situations pathologiques ou des conditions extérieures défavorables peuvent engendrer un déséquilibre des échanges cutanés, induisant entre autres une diminution de l'hydratation de la peau.
L'acide hyaluronique est un glycosaminoglycane présent dans la matrice extra-cellulaire (MEC) et l'épiderme. Il possède un rôle structural et de réservoir de facteurs de croissance influençant la protection des cellules, l'adhésion, la migration, la différentiation et la communication cellulaire. L'acide hyaluronique est un marqueur connu du niveau d'hydratation de la peau.
L'involucrine est une protéine soluble synthétisée au niveau des kératinocytes, permettant le maintien de l'hydratation de la couche cornée de la peau en participant à la différenciation de l'épiderme et par voie de conséquence, en facilitant la cohésion de la couche cornée. On parle d'effet barrière.
Par ailleurs, la taurine, dérivé d'acide aminé soufré qui s'accumule au niveau des kératinocytes, est un osmolyte. Elle participe activement à l'hydratation de la peau, en maintenant le volume cellulaire et en assurant un bilan hydrique positif. Son récepteur, la protéine TAUT présente à la surface des kératinocytes, constitue donc encore un autre marqueur de l'hydratation des couches supérieures de la peau.
Des actifs cosmétiques sont déjà connus pour leurs propriétés hydratantes mais il existe un besoin constant dans le domaine cosmétique et de la dermatologie de fournir des ingrédients actifs hydratants alternatifs et novateurs, permettant de cibler plusieurs protéines et/ou molécules de façon concomitante. La demanderesse a découvert de façon surprenante qu'un extrait de péricarpe de N. lappaceum avait la capacité d'augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses, notamment des peaux et/ou muqueuses sèches, et ce de manière plus efficace qu'un extrait d'une autre partie de ladite plante. Le péricarpe apporte donc un effet technique tout à fait nouveau et surprenant, tel qu'il sera démontré dans la présente demande.
Un des avantages de l'extrait selon l'invention est qu'il permet de cibler plusieurs marqueurs de façon concomitante, en l'occurrence l'involucrine, l'acide hyaluronique et le transporteur de taurine TAUT. Un autre avantage est qu'il est issu d'une matière première habituellement non valorisée, autrement dit d'une partie de plante, le péricarpe, qu'on ne consomme pas et qui n'est pas habituellement exploité. Le pays de provenance de l'extrait de péricarpe selon l'invention est le Vietnam.
Enfin, un avantage supplémentaire de l'extrait selon l'invention est qu'il est facile de le produire à l'échelle industrielle.
La plante Nephelium lappaceum, aussi appelée ramboutan, est un arbre que l'on trouve en Asie du sud-est, notamment en Malaisie et Indonésie. Il s'agit d'un arbre de 10 à 20 mètres de hauteur, produisant une grande quantité de fruits. Ce fruit, connu pour ses propriétés organoleptiques, contient des doses importantes de sucres, de vitamine C et de fer. Des décoctions de racines ou de feuilles séchées ont aussi été utilisées pour lutter contre la fièvre. L'utilisation du ramboutan dans des compositions cosmétiques est connue. Ainsi, la demande CN105534812 divulgue une composition ayant différentes propriétés dont l'hydratation de la peau, ladite composition comprenant un mélange de plusieurs extraits de plante dont le ramboutan.
La demande de brevet JP2002145730 divulgue un extrait de graines de N. lappaceum possédant une activité hydratante.
La demande WO201118278 divulgue l'utilisation d'huile de graines de ramboutan pour utilisation dans une composition cosmétique à visée hydratante, et plus généralement pour le soin des matières kératiniques, de façon particulière le cheveu.
La demande de brevet JP2001220344 divulgue l'utilisation dans une composition cosmétique de différents extraits de plante dont le ramboutan. En revanche, l'utilisation du péricarpe de la plante comme actif hydratant n'est ni divulguée ni suggérée. D'autre part, la demande de brevet US20150238462 divulgue la présence de composés phénoliques susceptibles de provenir d'extraits de plantes pour leur effet sur la prévention des pertes en eau au niveau de la peau, l'augmentation de l'effet barrière et le traitement de la dermatite atopique. Une utilisation cosmétique est décrite. Toutefois, cette demande ne divulgue pas un quelconque extrait de N. lappaceum. Elle décrit un extrait de thym, un extrait de café vert et un extrait de grenadier. Les extraits les plus actifs pour lutter contre les pertes en eau sont indifféremment les extraits de grenadier et de café vert, lesquels sont administrés préférentiellement par voie orale. Ainsi, si l'extrait de grenadier contient de l'acide ellagique, l'homme du métier ne peut en déduire que l'effet de cet extrait est dû à la présence de l'acide ellagique et il ne serait donc pas incité à utiliser cette molécule en particulier, à forciori provenant d'un autre extrait que celui de grenadier, pour lutter contre les pertes en eau ni augmenter l'effet barrière au niveau de la peau.
Enfin, Suganthi et al. (2016, International Journal of Pharmaceutical Science and Research, 1, 36-39) décrivent un extrait de N. lappaceum pour ses propriétés anti-hyperglycémiques, antidiabétiques et antihypercholestérolémiques. La présence de géranine est décrite dans le péricarpe de la plante. Toutefois, cette molécule est détectée dans un extrait éthanolique de ladite plante. Rien dans ce document n'incite l'homme du métier à utiliser la géranine ou un extrait de péricarpe de N. lappaceum en comprenant pour une quelconque application autre que thérapeutique. Rien n'incite par ailleurs à la préparation d'un extrait autre qu'un extrait éthanolique de péricarpe.
Ainsi à la connaissance de la demanderesse, aucun document de l'art antérieur ne divulgue l'utilisation d'un extrait de péricarpe pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation de la peau et/ou des muqueuses, notamment pas des peaux et/ou muqueuses sèches, ni pour maintenir et/ou augmenter l'effet barrière de la peau ou des muqueuses, ni encore pour augmenter l'éclat du teint de la peau. Or la présente invention présente les nombreux avantages techniques précédemment mentionnés.
L'invention a donc pour premier objet l'utilisation cosmétique d'un extrait de péricarpe de N. lappaceum pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses saines, avantageusement des peaux et/ou muqueuses sèches saines, et/ou pour augmenter l'éclat du teint de la peau, notamment en augmentant la synthèse d'ATP et/ou du transporteur de taurine TAUT au niveau de la peau.
Un second objet de l'invention concerne un procédé de soin cosmétique comprenant l'administration par voie topique ou orale, de l'extrait selon l'invention pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses, avantageusement des peaux et/ou muqueuses sèches, et/ou pour augmenter l'éclat du teint de la peau, notamment en augmentant la synthèse d'ATP et/ou du transporteur de taurine TAUT au niveau de la peau.
Un troisième objet de l'invention concerne l'extrait de péricarpe de N. lappaceum ou une composition pharmaceutique, préférentiellement dermatologique, pour son utilisation, avantageusement dermatologique, dans la prévention et/ou le traitement des pathologies causées par un état de sécheresse anormal, telles que les dermatites atopiques, les gerçures, l'eczéma et/ou l'ichtyose. Un premier objet concerne donc l'utilisation cosmétique d'un extrait de péricarpe de N. lappaceum pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses saines, avantageusement des peaux et/ou muqueuses sèches saines. On entend ici par « utilisation cosmétique » une utilisation non pharmaceutique, qui ne nécessite pas de traitement thérapeutique, c'est-à-dire destinée à être appliquée sur tout ou partie d'une zone de peau ou de muqueuse saine, non pathologique. On entend par « zone de peau saine et/ou muqueuse saine », une zone de peau et/ou de muqueuse sur laquelle est appliqué l'extrait selon l'invention et qualifiée de « non pathologique » par un dermatologue, c'est à dire ne présentant pas d'infection, de cicatrice, de maladie ou d'affection cutanée telle que candidose, impétigo, psoriasis, eczéma, acné ou dermatite, ou de plaies ou de blessures et/ou autres dermatoses.
Dans un mode de réalisation de l'invention, l'extrait de péricarpe selon l'invention est appliqué sur des peaux et/ou muqueuses sèches saines.
L'extrait de N. lappaceum selon l'invention est un ingrédient topiquement acceptable. On entend par « topiquement acceptable », un ingrédient adapté à une application par voie topique, non toxique, non irritant pour la peau et/ou les muqueuses, n'induisant pas de réponse allergique, qui n'est pas instable sur le plan chimique. L'utilisation de l'extrait peut être par voie orale ou topique. Avantageusement, elle est par voie topique. On entend par « voie topique », l'application locale directe et/ou la vaporisation de l'ingrédient sur la surface de la peau et/ou des muqueuses.
On entend par « muqueuse », la muqueuse oculaire, la muqueuse vaginale, la muqueuse uro- génitale, la muqueuse anale, la muqueuse nasale, la muqueuse buccale, labiale et/ou gingivale, préférentiellement, les muqueuses labiales et/ou buccales.
L'extrait peut être appliqué par voie topique sur tout ou partie du corps et/ou du visage et/ou des muqueuses, avantageusement choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, la muqueuse labiale, le visage et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement le décolleté et/ou le visage, encore plus avantageusement le visage.
On entend au sens de l'invention par « augmenter l'hydratation » une augmentation de l'hydratation d'au moins 2%, avantageusement d'au moins 5%, encore avantageusement d'au moins 10%, très avantageusement d'au moins 15%, de la peau et/ou des muqueuses humaines traitées en présence de l'extrait selon l'invention, comparée à l'hydratation de ladite peau et/ou desdites muqueuses mesurée sans application de l'extrait.
Dans un mode avantageux de réalisation de l'invention, il s'agit d'une mesure in vivo du paramètre hydratation par cornéométrie, avantageusement sur peaux humaines, encore préférentiellement sèches. Avantageusement, ladite mesure est effectuée au bout de 2 semaines, 4 semaines et/ou 8 semaines, préférentiellement au bout de 8 semaines. Dans un mode alternatif de réalisation de l'invention, il s'agit d'une mesure in vivo du paramètre hydratation par capacitance, avantageusement par l'intermédiaire de l'appareil nommé MoistureMap MM100® mesurant la pénétration d'un champ électromagnétique à la surface de la peau. Préférentiellement, cette mesure est effectuée au bout de 2 semaines et/ou 4 semaines, encore préférentiellement au bout de 4 semaines. Dans un mode de réalisation particulièrement avantageux de réalisation de l'invention, cette mesure in vivo de l'hydratation est effectuée sur une population de 27 femmes, avantageusement au niveau de la joue, dans les conditions décrites dans l'exemple 2d). On entend par ailleurs par « augmenter la synthèse d'involucrine » une augmentation de l'expression génique du gène IVL et/ou de l'expression protéique de l'involucrine. Avantageusement, il s'agit d'une augmentation protéique de l'involucrine. Dans un mode de réalisation, l'extrait selon l'invention augmente l'expression protéique de l'involucrine d'au moins 7%, avantageusement d'au moins 15%, encore avantageusement d'au moins 30% et très avantageusement d'au moins 45% en présence de l'extrait selon l'invention, en comparaison de l'expression protéique détectée en l'absence de l'extrait. Dans un mode de réalisation avantageux, cette augmentation d'expression protéique est mesurée dans des kératinocytes, préférentiellement humains et normaux, c'est-à-dire non pathologiques, encore avantageusement par technique immunohistochimique (dosage ELISA) en présence de l'extrait de péricarpe de N. lappaceum, très avantageusement préparé dans les conditions décrites dans l'exemple la), dans les conditions décrites dans l'exemple 2a).
On entend par « augmenter la teneur d'acide hyaluronique » une augmentation de la teneur en acide hyaluronique d'au moins 10%, avantageusement d'au moins 15%, encore avantageusement d'au moins 40%, très avantageusement d'au moins 50% en présence de l'extrait selon l'invention en comparaison de la teneur détectée en l'absence de l'extrait. Dans un mode de réalisation, cette augmentation est mesurée dans des kératinocytes, préférentiellement humains et normaux, donc non pathologiques. Encore préférentiellement, il s'agit d'une augmentation de la teneur en acide hyaluronique mesurée par technique immunohistochimique (dosage ELISA) en présence de l'extrait de péricarpe préparé selon l'exemple la), dans les conditions décrites dans l'exemple 2b).
L'utilisation de l'extrait de péricarpe selon l'invention est donc pour augmenter la synthèse d'involucrine et/ou la teneur en acide hyaluronique au niveau de la peau et/ou des muqueuses.
On entend par « augmenter l'effet barrière » de la peau et/ou des muqueuses, augmenter l'épaisseur de l'épiderme et/ou favoriser la cohésion de la couche cornée au niveau de la peau et des muqueuses. On entend en outre par « maintenir l'effet barrière » limiter les pertes en eau au niveau de la peau et/ou des muqueuses. L'utilisation de l'extrait selon l'invention est donc pour maintenir et/ou augmenter l'effet barrière au niveau de la peau et/ou des muqueuses, notamment en augmentant la synthèse d'involucrine.
En revanche, l'extrait de péricarpe selon l'invention n'est préférentiellement pas utilisé pour protéger la peau et/ou les muqueuses de l'oxydation, ni du vieillissement cutané. Dans un mode particulièrement préféré de réalisation de l'invention, il ne s'agit pas d'un actif anti-âge ni d'un actif anti-oxydant ou anti-radicalaire. On entend par « augmenter la synthèse d'ATP » une augmentation d'au moins 10%, avantageusement d'au moins 20%, encore avantageusement d'au moins 60%, très avantageusement d'au moins 90%, et encore très avantageusement d'au moins 120% en présence de l'extrait selon l'invention, en comparaison du niveau d'ATP mesuré en l'absence de l'extrait. Dans un mode de réalisation avantageux de l'invention, il s'agit d'une augmentation mesurée dans des fibroblastes, préférentiellement humains et normaux, c'est- à-dire non pathologiques, en présence de l'extrait de péricarpe préparé selon l'exemple la). Avantageusement encore, l'augmentation de la synthèse d'ATP est mesurée par bioluminescence (ATP Bioluminescence kit, Roche Diagnostics France) en présence de luciférase, dans les conditions décrites dans l'exemple 3a).
Enfin, on entend par « augmenter la synthèse du transporteur de taurine TAUT » une augmentation de la synthèse en TAUT d'au moins 10%, avantageusement 20%, encore avantageusement d'au moins 40%, très avantageusement d'au moins 60%, et encore très avantageusement d'au moins 80% en présence de l'extrait selon l'invention, en comparaison de la teneur en TAUT mesurée sans extrait. Dans un mode de réalisation avantageux, l'augmentation de la synthèse est mesurée dans des kératinocytes, avantageusement humains et normaux, donc non pathologiques. Avantageusement encore, la mesure de la synthèse en TAUT est effectuée en présence de l'extrait de péricarpe préparé selon l'exemple la), très avantageusement par dosage protéique, préférentiellement par la méthode de Bradford. Encore avantageusement, cette synthèse est rapportée à la teneur totale en protéines, dans les conditions décrites dans l'exem ple 3b).
On entend par ailleurs par « maintenir l'hydratation » de la peau et/ou des muqueuses empêcher la peau et/ou les muqueuses de se déshydrater.
Dans un mode de réalisation avantageux de l'invention, l'extrait de N. lappaceum augmente l'hydratation des peaux et/ou muqueuses sèches saines. On entend ici par « peau sèche » une peau saine déshydratée, sans état pathologique et ne nécessitant pas de traitement thérapeutique, mais qui s'accompagne de manifestations inesthétiques et/ou inconfortables telles que démangeaisons, tiraillements, stries de déshydratation, un aspect et/ou toucher rugueux, et/ou une perte d'éclat du teint, c'est-à-dire une peau terne.
L'utilisation cosmétique de l'extrait de péricarpe de N. lappaceum est donc en outre pour augmenter l'éclat du teint de la peau, notamment en augmentant la synthèse d'ATP et/ou du transporteur de taurine TAUT. L'extrait selon l'invention est donc utile et utilisé pour stimuler le métabolisme cellulaire, notamment en tant qu'ingrédient actif cosmétique énergisant. On entend par « augmenter l'éclat du teint » de la peau une diminution du teint terne et/ou du jaunissement de la peau d'au moins 2%, préférentiellement d'au moins 4%, encore préférentiellement d'au moins 6% après application d'une crème comprenant l'extrait selon l'invention, en comparaison d'une crème placebo ne comprenant pas l'extrait. Avantageusement, cette augmentation de l'éclat du teint est mesurée au bout de 15 jours, 28 jours et/ou 56 jours, encore avantageusement au niveau du visage d'une population de femmes. Dans un mode de réalisation avantageux de l'invention, l'augmentation de l'éclat du teint est évaluée par mesure de la luminescence de la peau, avantageusement en mesurant le paramètre L*. Ledit paramètre peut être mesuré par plusieurs techniques choisies parmi la chromamétrie ou l'analyse d'image. Avantageusement, le paramètre L* sera mesuré par chromamétrie.
Dans un mode alternatif de réalisation de l'invention, l'éclat du teint est mesuré par évaluation clinique. Elle pourra être effectuée à l'aide d'un appareil de type Goniolux® ou par analyse d'images. Avantageusement, elle sera effectuée par analyse d'images.
L'extrait de péricarpe selon l'invention est obtenu à partir d'une partie de plante comprenant le péricarpe. Avantageusement, l'extrait de péricarpe ne contient que du péricarpe.
On entend au sens de la présente invention par péricarpe, la coque du fruit débarrassé des graines et de la pulpe. Le péricarpe n'est donc pas le fruit.
Dans un mode de réalisation préférentiel de l'invention, l'extrait de péricarpe selon l'invention n'est pas utilisé en combinaison avec un extrait de fruit de Litchi chinensis. Dans un mode alternatif de réalisation de l'invention, l'extrait de péricarpe n'est pas utilisé avec un extrait de fruit de L. chinensis dans une composition cosmétique et/ou dermatologique, avantageusement cosmétique.
Dans un mode de réalisation préféré de l'invention, l'extrait de péricarpe contient des concentrations non efficaces en ellagitannins, de manière avantageuse en acide ellagique (Ci4H608 ; CAS n°476.66.4 ; masse moléculaire 302,194 g/mol). Encore préférentiellement, l'extrait de péricarpe selon l'invention contient aussi des concentrations non efficaces en acide gallique (C7H605 ; CAS n°149-91-7 ; masse moléculaire 170,12 g/mol) et/ou acide chlorogénique (CieHisOg ; CAS n°327-97-9 ; masse moléculaire 354,311 g/mol) et/ou acide caféique (C9H804 ; CAS n° 331-39-5; masse moléculaire 180,159 g/mol) et/ou acide p- coumarique (C9H8O3 ; CAS n° 50940-26-6; masse moléculaire 164,16 g/mol) et/ou acide férulique (CioHio04 ; CAS n° 537-98-4; masse moléculaire 194,186 g/mol) et/ou géranine (C4iH28027 ; CAS n°60976-49-2 ; masse moléculaire 952,648 g/mol).
Dans un mode de réalisation particulier de l'invention, l'extrait de péricarpe selon l'invention contient des concentrations non efficaces à la fois en acide ellagique et géranine. De façon particulièrement avantageuse, l'extrait de péricarpe préparé selon l'exemple la) contient des concentrations non efficaces en acide ellagique.
Dans un mode alternatif de réalisation de l'invention, la composition cosmétique ou dermatologique selon l'invention contiendra des concentrations non efficaces en ellagitannins et/ou acide gallique et/ou acide chlorogénique et/ou acide caféique et/ou acide coumarique et/ou acide férulique et/ou géranine et/ou acide ellagique. Préférentiellement, ladite composition contiendra des concentrations non efficaces en acide ellagique. Dans un mode particulier de réalisation de l'invention, la composition cosmétique ou dermatologique selon l'invention contiendra des concentrations non efficaces à la fois en acide ellagique et géranine. On entend par « concentrations non efficaces » des concentrations telles que lesdites molécules ne sont pas présentes en concentration suffisante dans l'extrait de péricarpe et/ou dans l'ingrédient cosmétique le comprenant et/ou dans une composition cosmétique et/ou dermatologique le comprenant, pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses, avantageusement des peaux et/ou des muqueuses sèches saines.
Avantageusement selon l'invention, l'acide ellagique est considéré comme étant présent en concentration non efficace lorsque sa concentration est inférieure ou égale à 0,035% (p/p) dans l'extrait de péricarpe selon l'invention, encore avantageusement dans un extrait aqueux de péricarpe préparé dans les conditions décrites dans l'exemple la). Dans un mode alternatif de réalisation de l'invention, l'acide ellagique est considéré comme étant présent en concentration non efficace lorsque sa concentration est inférieure ou égale à 0,007% (p/p) dans l'ingrédient cosmétique, par exemple un ingrédient cosmétique tel que décrit dans l'exemple 4. Encore alternativement, l'acide ellagique est considéré comme étant présent en concentration non efficace lorsque sa concentration est inférieure ou égale à l,4xl0~4% (p/p) dans une composition cosmétique, avantageusement une crème, encore avantageusement une crème comme décrite dans l'exemple 5b). De même, la géranine est considérée comme étant présente en concentration non efficace dans l'extrait de péricarpe lorsque sa concentration est inférieure ou égale à 0,25% (p/p) dans l'extrait, avantageusement dans un extrait aqueux de péricarpe préparé selon l'exemple la). Alternativement, la géranine sera considérée comme étant présente en concentration non efficace dans l'ingrédient cosmétique lorsque sa concentration sera inférieure ou égale à 0,05% (p/p) dans l'ingrédient cosmétique, en particulier dans un ingrédient cosmétique tel que décrit dans l'exemple 4. Encore alternativement, la géranine sera considérée comme étant présente en concentration non efficace lorsque sa concentration est inférieure ou égale à lxl0 3% (p/p) dans une composition cosmétique, avantageusement une crème, encore avantageusement une crème telle décrite dans l'exemple 5b).
Ainsi dans un mode de réalisation avantageux de l'invention, l'acide ellagique n'augmente pas la synthèse d'involucrine telle que définie dans la présente invention, ni n'augmente l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses.
De façon particulière, l'acide ellagique et/ou la géranine, préférentiellement l'acide ellagique, ne permettent pas de stimuler la synthèse d'involucrine, encore particulièrement pas dans des kératinocytes dits normaux, c'est-à-dire non pathologiques, dans les conditions décrites dans l'exemple 2c).
Dans encore un autre mode de réalisation avantageux de l'invention, l'extrait de péricarpe ne contient pas d'acide chébulique (Ci4Hi20n ; masse moléculaire 356,239 g/mol ; CAS n°23725- 05-5) ni d'acide chébulinique (C4iH32027; masse moléculaire 956,68 g/mol; CAS n°18942-26-2) ni de chébulanine (C27H24O19 ; masse moléculaire 652,470 g/mol ; CAS n°166833-80-3). Très avantageusement, l'extrait de péricarpe selon l'invention n'est pas combiné à un quelconque extrait de plante en contenant, de façon particulière n'est pas combiné à un quelconque extrait de plante du genre Terminalia.
L'extrait peut être obtenu par différentes méthodes d'extraction connues de l'homme du métier, choisis parmi la macération, la décoction à chaud, par broyage dont le broyage aux ultrasons, à l'aide d'un mixeur, ou encore l'extrait peut être obtenu par extraction dans l'eau en conditions subcritiques ou supercritiques (dioxyde de carbone). Préférentiellement, l'extraction est réalisée par macération.
L'extraction pourra être conduite à partir de matière sèche ou fraîche, avantageusement sèche, en quantité de 0,1 % à 20 % en poids, avantageusement de 1 % à 10 %, très avantageusement de 5 % à 10 %, et encore plus avantageusement de 10 % en poids par rapport au poids total de la matière et du solvant d'extraction.
L'extraction pourra être réalisée à une température allant de 4°C à 300°C, y inclus la température ambiante, c'est-à-dire une température de 20°C. Dans un mode préférentiel de réalisation de l'invention, l'extraction sera réalisée à une température de 60°C à 90°C, préférentiellement de 70°C à 85°C, encore préférentiellement à une température de 80°C. Dans un mode alternatif de réalisation de l'invention, l'extraction sera conduite à une température de 4°C à 25°C, encore préférentiellement de 4°C à 20°C, encore avantageusement à température ambiante, c'est-à-dire à 20°C.
Dans encore un autre mode alternatif de réalisation de l'invention, l'extraction sera réalisée dans l'eau en conditions subcritiques, à une température allant de 100°C à 300°C, avantageusement de 120°C à 250°C, encore avantageusement à 120°C. L'extraction peut être réalisée à une température donnée unique ou à des températures successives croissantes. Dans un mode de réalisation avantageux de l'invention, l'extraction sera réalisée à une température unique de 120°C. Dans un mode alternatif, elle sera conduite selon un gradient de trois températures croissantes comprises entre 100°C et 200°C, tel que 120°C, 140°C puis 160°C ou 110°C, 130°C puis 150°C, ou encore 120°C, 145°C puis 170°C.
On entend par extraction en « conditions subcritiques » une extraction en présence d'eau, dans des conditions de température supérieures à 100°C et de pression inférieure à 221 bars, telle que l'eau reste à l'état liquide mais possède une viscosité et une tension de surface inférieures à celle de l'eau à température ambiante, augmentant sa constante diélectrique. Ainsi, la pression d'extraction sera comprise entre 150 bars et 250 bars, préférentiellement entre 200 et 221 bars, avantageusement dans un autoclave d'extraction sous pression.
L'extraction peut être conduite durant une période de 30 minutes à 24 heures, préférentiellement de 30 minutes à 12 heures, encore préférentiellement durant une période de 1 heure à 5 heures, et encore avantageusement durant une période de 1 heure à 2 heures. Très avantageusement, l'extraction sera conduite durant une période de 1 heure.
L'extrait selon l'invention pourra être obtenu par extraction dans un solvant ou mélange de solvant de préférence un solvant polaire protique, et avantageusement dans l'eau, un alcool, un glycol, un polyol, un mélange eau/alcool, eau/glycol ou eau/polyol (tels que l'eau en mélange avec éthanol, glycérol et/ou butylène glycol et/ou autres glycols tel que xylitol et/ou propanediol, etc.) de 99/1 à 1/99 (p/p), avantageusement dans l'eau comme unique solvant. De façon particulière, l'extrait est obtenu par extraction aqueuse. Au sens de la présente invention, on entend par « extrait obtenu par extraction aqueuse » tout extrait obtenu par extraction avec une solution aqueuse contenant plus de 60% en poids, avantageusement au moins 70% en poids, en particulier au moins 80% en poids, plus particulièrement au moins 90% en poids, de façon particulière au moins 95% en poids, d'eau par rapport au poids total de la solution aqueuse, encore plus avantageusement ne contenant pas de glycol et de façon particulière ne contenant pas d'alcool, plus particulièrement ne contenant que de l'eau. Dans un mode de réalisation alternatif, l'extrait est obtenu par extraction dans un mélange de propanediol et d'eau en proportion respective (80, 20 ; v/v).
Dans un autre mode alternatif de réalisation de l'invention, l'extraction pourra être réalisée en présence d'un surfactant non ionique, préférentiellement choisi parmi du lauryl glucoside commercialisé sous le nom de Plantacare® 1200UP par BASF ou encore du caprylyl/capryl glucoside (Plantacare® 810 UP), préférentiellement du caprylyl/capryl glucoside (Plantacare® 810 UP). La concentration en poids du surfactant non ionique pourra être comprise entre 0,5% et 5%, avantageusement entre 0,5 et 1%, encore avantageusement elle sera de 1% en poids par rapport au poids total de l'extrait.
Ainsi dans un premier mode de réalisation de l'invention, l'extrait est obtenu par macération dans l'eau comme unique solvant d'une quantité de 10 % en poids de péricarpe par rapport au poids total de solvant et de péricarpe, durant une période de 1 heure à température ambiante, c'est-à-dire à une température de 20°C. L'extrait obtenu est décanté, centrifugé puis le surnageant filtré, dans les conditions décrites dans l'exemple la).
Dans un second mode de réalisation, l'extrait est obtenu par macération dans un mélange eau/éthanol (30,70 ; v/v) durant une période de 1 heure à une température de 80 °C, d'une quantité de 10 % en poids de péricarpe par rapport au poids total de solvant et de péricarpe. L'extrait est ensuite décanté, centrifugé puis le surnageant filtré, dans les conditions décrites dans l'exemple lb).
Dans un 3ème mode de réalisation, l'extrait est obtenu par extraction dans l'eau comme unique solvant d'une quantité de 5% en poids de péricarpe par rapport au poids total de solvant et de péricarpe, durant une période de 1 heure à température ambiante, c'est-à-dire à une température de 20°C. L'extrait obtenu est décanté, centrifugé puis le surnageant filtré, dans les conditions décrites dans l'exemple le). Dans un 4ème mode de réalisation, l'extrait est obtenu par extraction dans l'eau en conditions subcritiques, à une température de 120°C sous pression de 250 bars, d'une quantité de 10% en poids de péricarpe par rapport au poids total de la plante et du solvant. L'extrait brut est décanté, centrifugé puis filtré, dans les conditions décrites dans l'exemple ld).
Avantageusement selon l'invention, l'extrait sera filtré à un seuil de coupure de 0,45 μιη. Des étapes supplémentaires de décoloration et/ou désodorisation peuvent être effectuées sur l'extrait à n'importe quel stade de l'extraction et selon les techniques connues par l'Homme du métier. De façon particulière, l'extrait pourra être décoloré au charbon actif. L'extrait de péricarpe liquide obtenu dans les conditions décrites dans les exemples la) à ld) peut être ensuite concentré par évaporation du solvant ou séché par exemple par lyophilisation ou par atomisation en présence de maltodextrines. L'extrait se présentera alors sous forme de poudre.
Ainsi dans un mode de réalisation préférentiel de l'invention, l'extrait obtenu sera atomisé en présence d'une concentration en poids de maltodextrines comprise entre 20% et 90%, préférentiellement entre 40 et 80%, encore préférentiellement de 70 à 80% par rapport au poids total de la poudre obtenue. Dans un mode particulier de réalisation de l'invention, notamment pour son utilisation en dermatologie, l'extrait de N. lappaceum obtenu est stérilisé.
L'extrait selon l'invention peut être utilisé seul sous forme d'ingrédient cosmétique, ou dans une composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétiquement acceptable. Lorsqu'il est utilisé seul sous forme d'ingrédient cosmétique ou dermatologique, il est préférentiellement solubilisé dans une solution aqueuse contenant de la glycérine, avantageusement présente à une concentration de 60% à 90%, encore avantageusement de 70% à 85%, très avantageusement à une concentration de 80% en poids par rapport au poids total de la solution aqueuse comprenant l'extrait.
Dans un mode de réalisation alternatif de réalisation de l'invention, l'extrait sera solubilisé et/ou dilué dans un solvant notamment polaire, tel que l'eau, un alcool, un polyol, un glycol, tel que le pentylène glycol et/ou le butylène glycol et/ou l'hexylène glycol et/ou le caprylyl glycol, ou un de leurs mélanges, préférentiellement un mélange hydroglycolique, encore préférentiellement contenant un glycol choisi parmi l'hexylène glycol, le caprylyl glycol et leurs mélanges. Avantageusement l'extrait obtenu est dilué et/ou soluble dans une solution aqueuse contenant de l'hexylène glycol, en particulier contenant entre 0,1 et 10 % en poids de l'hexylène glycol, préférentiellement entre 0,5 et 5 % en poids d'hexylène glycol, par rapport au poids total de l'ingrédient cosmétique. Avantageusement l'extrait obtenu est dilué et/ou soluble dans une solution aqueuse contenant du caprylyl glycol, en particulier contenant entre 0,01 et 5 % en poids de caprylyl glycol, préférentiellement entre 0,1 et 1 % en poids de caprylyl glycol, par rapport au poids total de la solution aqueuse comprenant l'extrait. De façon particulière, la solution aqueuse dans laquelle est solubilisée l'extrait de N. lappaceum selon l'invention comprend de la gomme xanthane, en particulier entre 0,01 et 5 % en poids de gomme xanthane par rapport au poids total la solution aqueuse, plus particulièrement entre 0,1 et 1 % en poids de gomme xanthane par rapport au poids total de la solution aqueuse comprenant l'extrait.
De façon avantageuse, la solution dans laquelle est solubilisé l'extrait de N. lappaceum selon l'invention comprend de l'hexylène glycol, du caprylyl glycol et de la gomme de xanthane.
L'extrait peut aussi être présent dans une composition cosmétique comprenant en outre au moins un excipient cosmétiquement acceptable. On entend par « acceptable » un excipient cosmétique ou non irritant pour la peau, n'induisant pas de réponse allergique, et stable sur le plan chimique.
Un objet de la présente invention concerne donc l'utilisation de l'extrait de péricarpe de N. lappaceum dans une composition cosmétique, pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses, avantageusement des peaux et/ou muqueuses sèches. La composition cosmétique pourra être administrée par voie topique ou par voie orale, notamment sous forme de gélules, capsules ou gel.
Avantageusement, elle sera appliquée par voie topique sur tout ou partie du corps et/ou du visage et/ou des muqueuses, avantageusement choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, la muqueuse labiale, le visage et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement le décolleté et/ou le visage, encore plus avantageusement le visage.
Avantageusement, la composition sera appliquée sur des peaux et/ou muqueuses sèches saines. Dans un mode de réalisation de l'invention, l'extrait selon l'invention est présent dans la composition cosmétique ou dermatologique à une concentration de lxlO 4 % à 10 %, préférentiellement de lxlO 4 % à 5 %, et encore préférentiellement de 1.10 3 % à 3 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Le ou les excipients pourront être choisis parmi des agents tensioactifs et/ou émulsifiants, des conservateurs, des agents tampons, des agents chélatants, des dénaturants, des agents opacifiants, des ajusteurs de pH, des agents réducteurs, des agents stabilisants, des épaississants, des gélifiants, des polymères filmogènes, des charges, des agents matifiants, des agents de brillance, des pigments, des colorants, des parfums, et leurs mélanges. Le CTFA (Cosmetic Ingrédient Handbook, Second Edition (1992)) décrit différents excipients cosmétiques adaptés à une utilisation dans la présente invention.
Avantageusement, le ou les excipients sont choisis dans le groupe comprenant les polyglycérols, les esters, les polymères et dérivés de cellulose, les dérivés de lanoline, les phospholipides, les lactoferrines, les lactoperoxidases, les stabilisants à base de sucrose, la vitamine E et ses dérivés, les gommes de xanthane, les cires naturelles et synthétiques, les huiles végétales, les triglycérides, les insaponifiables, les phytostérols, les silicones, les hydrolysats de protéines, les betaines, les aminoxides, les extraits de plantes, les esters de saccharose, les dioxydes de titane, les glycines, et les parabens, et encore de préférence parmi le groupe consistant en le stéareth-2, le stéareth-21, le glycol-15 stéaryle éther, le cétéaryl alcool, le phénoxyéthanol, le méthylparabéne, l'éthylparabène, le propylparabène, le butylparabène, le butylène glycol, le caprylyl glycol, les tocophérols naturels, la glycérine, le dihydroxycetyl sodium phosphate, l'isopropyl hydroxycétyl éther, le glycol stéarate, la triisononanoine, l'octyl cocoate, le polyacrylamide, l'isoparaffine, le laureth-7, un carbomer, le propylène glycol, l'hexylène glycol, le glycérol, le bisabolol, une diméthicone, l'hydroxyde de sodium, le PEG 30-dipolyhydroxystérate, les triglycérides caprique/caprylique, le cétéaryl octanoate, le dibutyl adipate, l'huile de pépins de raisin, l'huile de jojoba, le sulfate de magnésium, l'EDTA, une cyclométhicone, la gomme de xanthane, l'acide citrique, le lauryl sulfate de sodium, les cires et les huiles minérales, l'isostéaryl isostéarate, le dipélargonate de propylène glycol, l'isostéarate de propylène glycol, le PEG 8, la cire d'abeille, les glycérides d'huile de coeur de palme hydrogénée, l'huile de lanoline, l'huile de sésame, le cétyl lactate, le lanoline alcool, l'huile de ricin, le dioxyde de titane, le lactose, le saccharose, le polyéthylène basse densité, une solution isotonique salée, et leurs mélanges. La composition cosmétique selon l'invention peut être choisie parmi une solution, aqueuse ou huileuse, une crème ou un gel aqueux ou un gel huileux, notamment un gel douche, un lait, une émulsion, une microémulsion ou une nanoémulsion, notamment huile-dans-eau ou eau- dans huile ou multiple ou siliconée, un masque, un sérum, une lotion, un savon liquide, un pain dermatologique, une pommade, une mousse, un patch, un produit anhydre, de préférence liquide, pâteux ou solide, par exemple sous forme de poudres de maquillage, de bâtonnet ou de stick, notamment sous forme de rouge à lèvre. De façon avantageuse, il s'agit d'une crème ou d'un sérum.
La composition cosmétique pourra en outre comprendre d'autres ingrédients actifs sur l'hydratation de la peau et/ou des muqueuses, induisant un effet complémentaire ou de synergie avec l'extrait selon l'invention, choisis parmi ceux qui renforcent la fonction barrière et diminuent les pertes insensibles en eau et/ou ceux qui augmentent la teneur en eau de la peau et/ou des muqueuses et/ou stimulent la synthèse d'aquaporine pour améliorer la circulation de l'eau dans les cellules. On citera ainsi la sérine, l'urée et ses dérivés, les produits commercialisés sous le nom de Marine Filling sphères™, Advanced moisturizing complex™, Hyaluronic Filling Sphères™, végétal filling sphères™ Osmogelline™, Micropatch™, PatcH20™, les alkylcelluloses, les lécithines, les composés à base de sphingoïdes, les céramides, les phospholipides, le cholestérol et ses dérivés, les glycosphingolipides, les phytostérols (stigmastérol et béta-sitostérol, campestérol), les acides gras essentiels, le 1-2 diacylglycérol, la 4 - chromanone, les triterpènes pentacycliques tels que l'acide ursolique, la vaseline, la lanoline, les sucres en particulier le tréhalose et ses dérivés, le rhamnose, fructose, maltose, lactose, érythritol, le mannitol, le D-xylose et le glucose, l'adénosine et ses dérivés, le sorbitol, les alcools polyhydriques, avantageusement en C2-C6, et de façon encore avantageuse en C3- C6, tels que la glycérine, le propylène glycol, le 1,3-butylène glycol, le dipropylène glycol, la diglycérine, la polyglycérine et leur mélange, le glycérol et ses dérivés, le polyacrylate de glycérol, le lactate de sodium, le pentanediol, la serine, les acides lactiques, les AHA, les BHA, le pidolate de sodium, le xylitol, le lactate de sodium, l'ectoine et ses dérivés, le chitosane et ses dérivés, le collagène, le plancton, les dérivés stéroïdiens (dont la DHEA, ses dérivés 7- oxydés et/ou 17-alkylés et les sapogénines), le dihydrojasmonate de méthyle, la vitamine D et ses dérivés, un extrait de Malva sylvestres ou un extrait de Centella asiatica, des homopolymères d'acide acrylique, le beta-glucane et en particulier le sodium carboxyméthyl beta-glucane, un dérivé C-glycoside tel que ceux décrits dans la demande WO 02/051828, une huile de rosier muscat, un extrait de micro-algue Prophyridium cruentum enrichi en zinc commercialisé par Vincience sous la dénomination Algualane Zinc™, l'arginine, l'acétyl hexapeptide commercialisé par Lipotech sous le nom Diffuporine™, l'hydrolysat de Viola tricolor commercialisé par Silab sous le nom Aquaphyline™, ou un polysaccharide extrait de graines de Cassia angustifolia commercialisée sous le nom de Hyalurosmooth™ par la demanderesse, un hydrolysat fermenté de Saccharomyces cerevisiae commercialisé sous le nom de Relipidium™, ou encore un ou plusieurs des composés du facteur naturel d'hydratation (Natural Moisturizing Factor) ou un extrait naturel de miel commercialisé par la demanderesse sous le nom de Melhydran™.
D'autres types d'actifs pourront être présents dans la composition, tels que des ingrédients anti-âges et/ou des actifs blanchissants, des ingrédients anti-pollution et/ou favorisant l'éclat du teint.
Il pourra s'agir par exemple d'un extrait de feuilles de Cassia alata commercialisé sous le nom de DN-Age™ et/ou d'un extrait de litchis commercialisé sous le nom de Litchiderm™ en tant qu'actifs anti-oxydants, d'une combinaison d'un extrait de Salvia miltiorhizza et de niacinamide commercialisé sous le nom de ColIRepair™ en tant qu'agent déglyquant, d'un extrait anti-rides de chicorée commercialisé sous le nom de Lox-Age™, d'un extrait d'Achillea millefolium commercialisé sous le nom de Neurobiox™, d'un extrait de Polygonum bistorta commercialisé sous le nom de Perlaura™, d'un extrait de galanga commercialisé sous le nom de Hyalufix™, d'un extrait de maïs commercialisé sous le nom de Deliner™ ou d'un extrait de Voandzeia subterranea commercialisé sous le nom d'Epigenist™ par la demanderesse ou encore d'actifs favorisant la fermeté de la peau tels qu'un tétrapeptide synthétique commercialisé sous le nom de Dermican™, un extrait d'Hibiscus abelmoschus commercialisé sous le nom de Linefactor™, un extrait purifié de pois commercialisé sous le nom de Proteasyl™, d'un extrait de Manilkara multinervis commercialisé sous le nom d'Elestan™ ou d'un extrait de pulpe d'Argan commercialisé sous le nom d'Argassential™ par la demanderesse. Un extrait de la plante Origanum majorana commercialisé sous le nom de Dermagenist™ et/ou un extrait de Khaya senegalensis commercialisé sous le nom de Collalift®18 pourront aussi être ajoutés dans la composition cosmétique.
On citera à titre d'agents anti-pollution et/ou favorisant l'éclat du teint un extrait d'huile d'argan commercialisé sous le nom d'Arganyl™ et un extrait de graines de Moringa oleifera commercialisé sous le nom de Purisoft™ par la demanderesse. Un autre objet de l'invention concerne un procédé de soin cosmétique comprenant l'administration par voie topique ou orale, avantageusement par voie topique, de l'extrait selon l'invention ou d'une composition cosmétique le comprenant, pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses saines, avantageusement des peaux et/ou muqueuses sèches saines. Ainsi, ledit procédé permet d'augmenter la synthèse d'involucrine et/ou la teneur en acide hyaluronique au niveau de la peau et/ou des muqueuses.
Dans un mode de réalisation de l'invention, le procédé consiste en l'application par voie topique de l'extrait selon l'invention ou de la composition cosmétique le comprenant sur tout ou partie du corps et/ou du visage et/ou des muqueuses, avantageusement choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, la muqueuse labiale, le visage et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement le décolleté et/ou le visage, encore plus avantageusement le visage.
Avantageusement, le procédé consiste en l'application par voie topique de l'extrait selon l'invention ou de la composition cosmétique le comprenant sur des peaux et/ou muqueuses sèches.
Dans un mode alternatif de réalisation de l'invention, le procédé de soin cosmétique permet d'augmenter l'éclat du teint de la peau, notamment en augmentant la synthèse d'ATP et/ou du transporteur de taurine TAUT au niveau de la peau.
Un dernier objet de l'invention concerne l'extrait de péricarpe de N. lappaceum ou une composition pharmaceutique, préférentiellement dermatologique, le comprenant, pour son utilisation, préférentiellement dermatologique, dans la prévention et/ou le traitement des pathologies causées par un état de sécheresse anormal de la peau et/ou des muqueuses telles que les dermatites atopiques, les gerçures, l'eczéma et/ou l'ichtyose.
Ainsi, est fournie une méthode de prévention et/ou traitement des pathologies causées par un état de sécheresse anormal de la peau et/ou des muqueuses telles que les dermatites atopiques, les gerçures, l'eczéma et/ou l'ichtyose comprenant l'administration d'un extrait de péricarpe de N. lappaceum ou d'une composition pharmaceutique, préférentiellement dermatologique, le comprenant. Enfin, est également considérée l'utilisation d'un extrait de péricarpe de N. lappaceum ou une composition pharmaceutique, préférentiellement dermatologique, le comprenant pour la fabrication d'un médicament, préférentiellement dermatologique, destiné à la prévention et/ou au traitement des pathologies causées par un état de sécheresse anormal de la peau et/ou des muqueuses telles que les dermatites atopiques, les gerçures, l'eczéma et/ou l'ichtyose.
On entend ici par « état de sécheresse anormal » un état de sécheresse pathologique nécessitant un traitement thérapeutique.
Dans un mode de réalisation de l'invention, l'extrait est compris dans la composition pharmaceutique, préférentiellement dermatologique, laquelle comprend en outre au moins un excipient pharmaceutiquement ou dermatologiquement acceptable. De façon avantageuse, l'extrait est présent dans la composition à une concentration en poids de 1x10" 4 % à 10% par rapport au poids total de la composition, avantageusement de lxlO 3 % à 3%, encore avantageusement de 0,01 % à 3% en poids par rapport au poids total de la composition.
Des exemples qui font référence à la description de l'invention sont présentés ci-après. Ces exemples sont donnés à titre d'illustration et ne sauraient limiter en aucun cas la portée de l'invention. Chacun des exemples a une portée générale. Les exemples font partie intégrante de la présente invention et toute caractéristique apparaissant nouvelle par rapport à un état de la technique antérieure quelconque à partir de la description prise dans son ensemble, y compris les exemples, fait partie intégrante de l'invention.
Exemple 1 : Modes de préparation d'un extrait de N. lappaceum selon l'invention
Exemple la) Une quantité de 10 % en poids de péricarpe séché de N. lappaceum par rapport au poids total de péricarpe et d'eau comme unique solvant a été extraite par macération durant une période de 1 heure à une température de 20°C. L'extrait obtenu a été décanté, centrifugé puis le surnageant filtré. L'extrait se présente sous forme liquide.
Exemple lb) Une quantité de 10 % en poids de péricarpe séché de N. lappaceum par rapport au poids total de solvant et de péricarpe a été extraite par macération dans un mélange eau/éthanol (30,70 ; v/v) durant une période de 1 heure à une température de 80 °C. L'extrait brut a été décanté, centrifugé puis le surnageant filtré. L'extrait se présente sous forme liquide.
Exemple le) Une quantité de 5 % en poids de péricarpe séché de N. lappaceum par rapport au poids total de péricarpe et d'eau comme unique solvant a été extraite par macération durant une période de 1 heure à une température de 20°C. L'extrait obtenu a été décanté, centrifugé puis le surnageant filtré. L'extrait se présente sous forme liquide.
Exemple ld) Une quantité de 10% en poids de péricarpe séché de N. lappaceum par rapport au poids total de péricarpe et d'eau comme unique solvant a été extraite en conditions subcritiques, à une température de 120°C sous pression de 250 bars. L'extrait brut est décanté, centrifugé puis filtré. L'extrait se présente sous forme liquide.
Exemple 2 : Effet hydratant de l'extrait de N. lappaceum
Exemple 2a) Augmentation de la synthèse d'involucrine
Protocole : Des kératinocytes humains normaux, c'est-à-dire non pathologiques, ont été mis en culture dans un milieu MCDB153 (DUTSCHER France) contenant 2 % de sérum de veau fœtal. Après une culture de 3 jours à 37°C, le milieu de croissance a été remplacé par du milieu MCDB153 contenant différentes concentrations finales en extrait de N. lappaceum (en poids par rapport au volume total du milieu) ou sans extrait (Contrôle) (Tableau 1). Le milieu de culture a été renouvelé puis solubilisé dans un tampon d'extraction. La quantification de l'involucrine a été réalisée par dosage ELISA. Les résultats obtenus sont exprimés en % par rapport au contrôle (n = 3) (MOY: moyenne ; ET: Ecart-type).
Les différents extraits ont été préparés comme suit :
Extrait de feuilles : Une quantité de 10 % en poids de feuilles séchées de N. lappaceum par rapport au poids total de feuilles et d'eau extrait a été extraite par macération dans l'eau comme unique solvant à température ambiante, c'est-à-dire à 20°C, durant une période de 1 heure. L'extrait est ensuite décanté, centrifugé puis le surnageant filtré. L'extrait se présente sous forme liquide.
Extrait de graines : Une quantité de 5 % en poids de graines de N. lappaceum par rapport au poids total de graines et de solvant a été extraite par macération dans un mélange eau/éthanol (70, 30 ; v/v) comme unique solvant à une température de 80°C durant une période de 1 heure. L'extrait est ensuite décanté, centrifugé puis le surnageant filtré. L'extrait se présente sous forme liquide. Extrait de branches : L'extrait a été obtenu par macération à partir d'une quantité de 10% en poids de branche séchée de la plante N. lappaceum par rapport au poids total de branche et d'eau comme unique solvant, à une température de 80°C, durant une période de 1 heure. L'extrait brut a été décanté, centrifugé puis filtré.
Résultats : Tableau 1
Figure imgf000022_0001
Conclusion : l'extrait de péricarpe a augmenté la synthèse d'involucrine d'au moins 7 % et jusqu'à 57 % en comparaison du contrôle, démontrant sa capacité à augmenter l'hydratation de la peau et/ou des muqueuses. L'extrait de péricarpe a montré une augmentation de la synthèse d'involucrine plus importante que les autres extraits de la plante N. lappaceum, c'est à dire les autres parties de plante, en particulier les graines, démontrant l'avantage de l'utilisation du péricarpe pour augmenter l'hydratation de la peau.
Exemple 2b) Augmentation de la synthèse d'acide hyaluronique
Protocole : Des kératinocytes humains normaux ont été cultivés sur milieu MCDB153 (DUTSCHER France) contenant 2% de sérum de veau fœtal. Après culture de 3 jours à 37°C, le milieu de croissance a été remplacé par du milieu MCDB153 contenant une concentration (finale en poids par rapport au volume total du milieu) donnée en extrait de N. lappaceum (Tableau 2) ou sans extrait (Contrôle).
La quantification de l'acide hyaluronique a été réalisée sur le milieu de culture filtré par technique immunochimique (Kit ELISA Acide Hyaluronique Echelon K-1200).
Les différents extraits de N. lappaceum ont été préparés tel que décrit dans l'exemple 2a). L'extrait de péricarpe est celui décrit dans l'exemple la). L'extrait de pulpe a été obtenu par macération dans l'eau comme unique solvant à température ambiante, c'est-à-dire à 20°C, durant une période de 1 heure, à partir d'une quantité de 10% en poids de pulpe séchée de N. lappaceum par rapport au poids total de pulpe et d'eau. L'extrait brut a ensuite été décanté, puis centrifugé et filtré. Résultats : Tableau 2
Figure imgf000023_0001
Conclusion : l'extrait de péricarpe a augmenté la synthèse d'acide hyaluronique dans les kératinocytes humains d'au moins 19 % et jusqu'à 94%, démontrant sa capacité à augmenter l'hydratation de la peau et l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses. L'extrait de péricarpe a montré une augmentation de la synthèse d'acide hyaluronique plus importante que les extraits d'autres parties de la plante, notamment l'extrait de pulpe et l'extrait de graines, démontrant l'avantage de l'utilisation du péricarpe pour augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses.
Exemple 2c) : Absence de stimulation de la synthèse d'involucrine par l'acide ellagique ou la géranine
Protocole : Des kératinocytes humains normaux, c'est-à-dire non pathologiques, ont été mis en culture dans un milieu MCDB153 (DUTSCHER France) contenant 2 % de sérum de veau fœtal. Après une culture de 3 jours à 37°C, le milieu de croissance a été remplacé par du milieu MCDB153 contenant deux concentrations finales en acide ellagique ou en géranine (p/v milieu final) ou sans acide ellagique ou sans géranine (Contrôle) (Tableau 3). Le milieu de culture a été renouvelé. La quantification de l'involucrine a été réalisée par dosage ELISA. Les résultats obtenus sont exprimés en % par rapport au contrôle (n = 3).
Résultats : Tableau 3
Figure imgf000023_0002
Conclusion : Ni l'acide ellagique ni la géranine n'ont stimulé la synthèse d'involucrine aux concentrations testées, correspondants aux concentrations en géranine et acide ellagique présentes dans l'ingrédient cosmétique de l'exemple 4. Ni l'acide ellagique ni la géranine ne sont donc responsables du maintien et/ou de l'augmentation de l'hydratation et/ou de l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses.
Exemple 2d) : Mesure in vivo de l'augmentation de l'hydratation de la peau par l'extrait selon l'invention
Protocole : la mesure in vivo de l'hydratation de la peau d'une population de 27 femmes a été effectuée par mesure par capacitance à l'aide de l'appareil MoistureMap MM100® (COURAGE & KHAZAKA) aux temps T14 (2 semaines) et T28 (4 semaines) après application sur une joue d'une formulation cosmétique comprenant 2% (p/v) de l'ingrédient actif tel que décrit dans l'exemple 4. La même mesure a été effectuée sur l'autre joue de la même population après application d'une crème placebo ne comprenant pas l'ingrédient cosmétique de l'exemple 4. Résultats : Tableau 4
Figure imgf000024_0001
Conclusion : la crème comprenant l'ingrédient actif a permis d'augmenter l'hydratation de la peau de la population analysée d'au moins 3% par rapport au pourcentage d'hydratation mesuré en présence de la crème placebo.
Exemple 3 : Augmentation de l'éclat du teint de la peau par l'extrait selon l'invention
Exemple 3a) Synthèse d'ATP
Protocole : Des fibroblastes humains normaux, c'est-à-dire non pathologiques, ont été incubés durant 3 jours à 37°C (C02 = 5%, 95% d'humidité relative) sur un milieu de croissance comprenant du DMEM (Dulbecco's Modified Eagle's Médium) et 10% de sérum de veau fœtal. Le milieu a été remplacé par une solution saline de Hanks (H8264, Sigma France) contenant l'extrait de péricarpe préparé selon l'exemple le) à deux concentrations finales en volume par rapport au volume total du milieu. Après une période d'incubation de 24 heures, les cellules ont été irradiées sous UVA puis remises en culture durant une période de 24 heures, à 37°C. L'ATP cellulaire a été extrait avec du DMSO et dosé sur un aliquote de l'extrait.
Résultats : Tableau 5
Figure imgf000024_0002
Conclusion : l'extrait de péricarpe selon l'invention a augmenté la synthèse d'ATP d'au moins
60% et jusqu'à 117% dans les fibroblastes humains.
Exemple 3b) Stimulation de la synthèse du transporteur de taurine TAUT
Protocole : Des kératinocytes humains normaux ont été cultivés jusqu'à confluence dans un milieu MCDB153 (DUTSCHER France) contenant 2% de sérum de veau fœtal. Les cellules ont été incubées pendant une période de 24 heures en présence de l'extrait de péricarpe préparé selon l'exemple le) à une concentration finale dans le milieu de 0,2% en volume par rapport au volume total du milieu, ou sans extrait (Contrôle).
Les cellules ont été lysées puis la teneur en protéine TAUT a été quantifiée par dosage ELISA. La teneur en protéines totales a été quantifiée par la méthode de Bradford. Les résultats sont exprimés en ng de TAUT par mg de protéine (n= 3).
Résultats : Tableau 6
Figure imgf000025_0001
* ; moyenne significativement différente de celle du contrôle (p<0,05)
Conclusion : l'extrait de péricarpe a augmenté la synthèse de protéine TAUT d'au moins 80% dans les kératinocytes humains, démontrant ses propriétés d'actif énergisant.
Exemple 4 : Infirédient actif cosmétique
Extrait de péricarpe Exemple la) 0,5%
Glycérine 80%
Eau 19, 5%
Exemple 5 : Exemples de formulations
Exemple 5a) : Composition selon l'invention sous la forme d'un sérum pour le corps et le visage:
Phase Dénomination Quantité (% en poids total)
A Eau 94.75
A Conservateur qsp 100
A Glycérine 1,00
B Gomme xanthane 0,2
B Polyacrylate de sodium 0,25
C Ingrédient cosmétique selon l'exemple 4 2 Exemple 5b) : Crème pour le visage
La composition ci-après est préparée selon des méthodes connues de l'Homme du métier, en particulier s'agissant des différentes phases à mélanger entre elles. Les quantités indiquées sont en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition.
Figure imgf000026_0001

Claims

REVENDICATIONS
1. Utilisation cosmétique d'un extrait de péricarpe de Nephelium lappaceum pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou des muqueuses saines, avantageusement des peaux et/ou muqueuses sèches saines.
2. Utilisation cosmétique selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'extrait de péricarpe augmente la synthèse d'involucrine et/ou la teneur en acide hyaluronique au niveau de la peau et/ou des muqueuses.
3. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 ou 2, telle que l'extrait est obtenu par extraction dans un solvant ou un mélange de solvant tel que l'eau, un alcool, un glycol, un polyol, un mélange eau/alcool, eau/glycol ou eau/polyol (tels que l'eau en mélange avec éthanol, glycérol et/ou butylène glycol et/ou autres glycols tel que xylitol et/ou propanediol) de 99/1 à 1/99 (p/p).
4. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, telle que l'extrait est obtenu par extraction dans l'eau comme unique solvant.
5. Utilisation cosmétique selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, par voie topique ou orale, préférentiellement par voie topique.
6. Utilisation cosmétique selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que l'extrait est appliqué sur des peaux et/ou muqueuses sèches saines.
7. Utilisation cosmétique selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que l'extrait augmente l'éclat du teint de la peau.
8. Utilisation cosmétique selon la revendication 7, telle que l'extrait augmente la synthèse d'ATP et/ou du transporteur de taurine TAUT.
9. Utilisation cosmétique selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisée en ce que l'extrait est solubilisé dans une solution aqueuse contenant de la glycérine, avantageusement présente à une concentration de 60% à 90%, encore avantageusement de 70% à 85%, très avantageusement à une concentration de 80% en poids par rapport au poids total de la solution aqueuse comprenant l'extrait.
10. Utilisation cosmétique selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans une composition cosmétique comprenant au moins un excipient cosmétique acceptable, caractérisée en ce que l'extrait est présent dans la composition à une concentration de lxlO-4 % à 10%, préférentiellement de lxlO 4 % à 5 %, et encore préférentiellement de lxlO 3 % à 3% en poids, par rapport au poids total de la composition.
11. Procédé de soin cosmétique comprenant l'administration, préférentiellement par voie topique, de l'extrait tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 6 ou d'une composition cosmétique le comprenant, pour maintenir et/ou augmenter l'hydratation et/ou l'effet barrière de la peau et/ou les muqueuses saines, avantageusement les peaux et/ou muqueuses sèches saines, et/ou pour augmenter l'éclat du teint de la peau.
12. Procédé de soin cosmétique selon la revendication 11 pour augmenter la synthèse d'involucrine et/ou la teneur en acide hyaluronique au niveau de la peau et/ou des muqueuses et/ou pour augmenter la synthèse d'ATP et/ou du transporteur de taurine TAUT au niveau de la peau.
13. Procédé de soin cosmétique selon l'une quelconque des revendications 11 ou 12 tel qu'il consiste en l'application par voie topique de l'extrait tel que défini selon les revendications 1 à 6 ou d'une composition cosmétique le comprenant, sur tout ou partie du corps et/ou du visage et/ou des muqueuses, avantageusement choisi parmi les jambes, les pieds, les aisselles, les mains, les cuisses, le ventre, le décolleté, le cou, les bras, le torse, le dos, la muqueuse labiale, le visage et/ou le cuir chevelu, plus avantageusement le décolleté et/ou le visage, encore plus avantageusement le visage.
14. Extrait de péricarpe de Nephelium lappaceum ou composition pharmaceutique, préférentiellement dermatologique, le comprenant, pour son utilisation, préférentiellement dermatologique, dans la prévention et/ou le traitement des pathologies causées par un état de sécheresse anormal de la peau et/ou des muqueuses telles que les dermatites atopiques, les gerçures, l'eczéma et/ou l'ichtyose.
15. Extrait selon la revendication 14 caractérisé en ce qu'il est présent dans la composition à une concentration en poids de lxlO 4 % à 10% par rapport au poids total de la composition, avantageusement de lxlO 3 % à 3%, encore avantageusement de 0,01 % à 3% en poids par rapport au poids total de la composition.
16. Extrait selon l'une quelconque des revendications 14 ou 15 tel qu'il est défini dans la revendication 3 ou 4.
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