WO2008124085A3 - Méthodes d'utilisation de combinaisons d'inhibiteurs de mek et de jak-2 - Google Patents

Méthodes d'utilisation de combinaisons d'inhibiteurs de mek et de jak-2 Download PDF

Info

Publication number
WO2008124085A3
WO2008124085A3 PCT/US2008/004434 US2008004434W WO2008124085A3 WO 2008124085 A3 WO2008124085 A3 WO 2008124085A3 US 2008004434 W US2008004434 W US 2008004434W WO 2008124085 A3 WO2008124085 A3 WO 2008124085A3
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
jak
mek
formula
compound
effective amount
Prior art date
Application number
PCT/US2008/004434
Other languages
English (en)
Other versions
WO2008124085A2 (fr
Inventor
Peter Lamb
Original Assignee
Exelixis, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Exelixis, Inc. filed Critical Exelixis, Inc.
Publication of WO2008124085A2 publication Critical patent/WO2008124085A2/fr
Publication of WO2008124085A3 publication Critical patent/WO2008124085A3/fr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7068Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Abstract

L'invention concerne une méthode destinée au traitement d'une maladie chez un mammifère, consistant à lui administrer une dose thérapeutique d'un composé à base de MEK représenté par la formule générale I(M), ou une composition pharmaceutique comprenant une dose thérapeutique d'un composé à base de MEK représenté par la formule générale I(M) et un excipient de qualité pharmaceutique, conjointement avec une dose thérapeutique d'un composé à base de JAK-2 représenté par la formule générale I(J), ou une composition pharmaceutique comprenant une dose thérapeutique d'un composé à base de JAK-2 représenté par la formule générale I(J) et un excipient de qualité pharmaceutique, le composé à base de MEK représenté par la formule générale I(M) et le composé à base de JAK-2 représenté par la formule générale I(J) étant définis dans la description de la présente demande.
PCT/US2008/004434 2007-04-03 2008-04-03 Méthodes d'utilisation de combinaisons d'inhibiteurs de mek et de jak-2 WO2008124085A2 (fr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US92187807P 2007-04-03 2007-04-03
US60/921,878 2007-04-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
WO2008124085A2 WO2008124085A2 (fr) 2008-10-16
WO2008124085A3 true WO2008124085A3 (fr) 2010-04-15

Family

ID=39722502

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/US2008/004434 WO2008124085A2 (fr) 2007-04-03 2008-04-03 Méthodes d'utilisation de combinaisons d'inhibiteurs de mek et de jak-2

Country Status (1)

Country Link
WO (1) WO2008124085A2 (fr)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8697689B2 (en) 2008-10-16 2014-04-15 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzomorpholine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
US8937060B2 (en) 2009-05-12 2015-01-20 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo [4,3-A] pyridine derivatives and their use for the treatment of prevention of neurological and psychiatric disorders
US8946205B2 (en) 2009-05-12 2015-02-03 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
US9012448B2 (en) 2010-11-08 2015-04-21 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of MGLUR2 receptors
US9271967B2 (en) 2010-11-08 2016-03-01 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors

Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
AR059898A1 (es) 2006-03-15 2008-05-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2
TW200845978A (en) 2007-03-07 2008-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
TW200900065A (en) 2007-03-07 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
US8530480B2 (en) * 2007-09-04 2013-09-10 The Scripps Research Institute Substituted pyrimidinyl-amines as protein kinase inhibitors
CN101848893B (zh) 2007-09-14 2012-06-06 奥梅-杨森制药有限公司 1,3-二取代的4-(芳基-x-苯基)-1h-吡啶-2-酮
MY152078A (en) 2007-09-14 2014-08-15 Ortho Mcneil Janssen Pharm 1',3'-disubstituted-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h,1'h-[1,4']bipyridinyl-2'-ones
CA2698929C (fr) 2007-09-14 2016-01-19 Addex Pharma S.A. 4-phenyle-1h-pyridine-2-ones 1,3-disubstituees
MX2010005110A (es) 2007-11-14 2010-09-09 Ortho Mcneil Janssen Pharm Derivados de imidazo[1,2-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de los receptores de glutamato metabotropico 2.
JP5547194B2 (ja) 2008-09-02 2014-07-09 ジャンセン ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド. 代謝型グルタミン酸受容体の調節因子としての3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキシル誘導体
CN102232074B (zh) 2008-11-28 2014-12-03 奥梅-杨森制药有限公司 作为代谢性谷氨酸盐受体调节剂的吲哚和苯并噁嗪衍生物
FR2941696B1 (fr) 2009-02-05 2011-04-15 Sanofi Aventis Derives d'azaspiranyl-alkylcarbamates d'heterocycles a 5 chainons, leur preparation et leur application en therapeutique
MY153913A (en) 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
FR2945531A1 (fr) 2009-05-12 2010-11-19 Sanofi Aventis Derives de 7-aza-spiro°3,5!nonane-7-carboxylates, leur preparation et leur application en therapeutique
ES2528948T3 (es) 2009-09-21 2015-02-13 Chemocentryx, Inc. Derivados de pirrolidinona carboxamida como moduladores de quemerina-R (ChemR23)
JP5607241B2 (ja) 2010-05-21 2014-10-15 ケミリア・エービー 新規ピリミジン誘導体
GB201012105D0 (en) 2010-07-19 2010-09-01 Domainex Ltd Novel pyrimidine compounds
CN102020651B (zh) 2010-11-02 2012-07-18 北京赛林泰医药技术有限公司 6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺mek抑制剂
WO2012062759A1 (fr) 2010-11-08 2012-05-18 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Dérivés 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine et leur utilisation en tant que modulateurs allostériques positifs des récepteurs mglur2
BR112013024378A2 (pt) 2011-03-24 2016-12-13 Chemilia Ab novos derivados de pirimidina
CN102718750B (zh) * 2011-03-31 2015-03-11 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 含吖啶环的氨基吡啶类衍生物及其用途
BR112013025387B1 (pt) * 2011-04-01 2021-07-27 University Of Utah Research Foundation Compostos análogos substituídos da n-fenilpirimidin-2-amina como inibidores da quinase axl, uso dos ditos compostos para o tratamento de um distúrbio de proliferação celular descontrolada, bem como kit compreendendo ditos compostos
WO2013109142A1 (fr) 2012-01-16 2013-07-25 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut Inhibition de la voie des mapk/erk et pdk combinée dans des cas de néoplasie
CN103204825B (zh) 2012-01-17 2015-03-04 上海科州药物研发有限公司 作为蛋白激酶抑制剂的苯并噻唑化合物及其制备方法和用途
AU2013337702A1 (en) 2012-11-02 2015-05-21 Merck Patent Gmbh Method of reducing adverse effects in a cancer patient undergoing treatment with a MEK inhibitor
WO2014151871A2 (fr) 2013-03-14 2014-09-25 Tolero Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de jak2 et alk2 et leurs procédés d'utilisation
JO3368B1 (ar) 2013-06-04 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2
JO3367B1 (ar) 2013-09-06 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2
WO2015041534A1 (fr) 2013-09-20 2015-03-26 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut P90rsk en combinaison avec raf/erk/mek
WO2015041533A1 (fr) 2013-09-20 2015-03-26 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut Association de rock et de la voie mapk
EA033889B1 (ru) 2014-01-21 2019-12-05 Янссен Фармацевтика Нв Комбинация на основе лиганда sv2a и положительного аллостерического модулятора метаботропного глутаматергического рецептора 2 подтипа
HUE045610T2 (hu) 2014-01-21 2020-01-28 Janssen Pharmaceutica Nv 2-es altípusú metabotróp glutamáterg receptor pozitív allosztérikus modulátorait vagy ortosztérikus agonistáit tartalmazó kombinációk és alkalmazásuk
US20170027940A1 (en) 2014-04-10 2017-02-02 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut Method for treating cancer
WO2015178770A1 (fr) 2014-05-19 2015-11-26 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut Compositions pour le traitement du cancer
AR105483A1 (es) 2015-06-30 2017-10-11 Exelixis Inc Sal de fumarato cristalina de (s)-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-yodofenilamino)fenil][3-hidroxi-3-(piperidin-2-il)azetidin-1-il]-metanona
AU2016341520C1 (en) 2015-10-21 2021-07-22 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Benzolactam compounds as protein kinase inhibitors
CN106810536A (zh) 2015-11-30 2017-06-09 甘李药业股份有限公司 一种蛋白激酶抑制剂及其制备方法和医药用途
CN105330643B (zh) * 2015-12-09 2017-12-05 苏州明锐医药科技有限公司 卡比替尼的制备方法
CN106045969B (zh) * 2016-05-27 2019-04-12 湖南欧亚药业有限公司 一种卡比替尼的合成方法
CN108602802B (zh) 2016-07-26 2020-01-21 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 用于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的氨基嘧啶类化合物
CN106866624B (zh) * 2017-02-27 2017-12-26 济宁医学院 一种卡比替尼的化学合成方法
GB201706327D0 (en) 2017-04-20 2017-06-07 Otsuka Pharma Co Ltd A pharmaceutical compound
WO2019008507A1 (fr) * 2017-07-03 2019-01-10 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Dérivés de 2-(4-chlorophénoxy)-n-((1-(2-(4-chlorophénoxy)éthynazétidine-3-yl)méthyl)acétamide et composés apparentés servant d'inhibiteurs d'atf4 pour le traitement du cancer et d'autres maladies
MD3658552T2 (ro) 2017-07-28 2024-02-29 Yuhan Corp Procedeu de obținere a N-(5-((4-(4-((dimetilamino)metil)-3-fenil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-il)amino)-4-metoxi-2-morfolinofenil)acrilamidei prin prin reacţia aminei corespunzătoare cu clorură de 3-halo-propionil
WO2019195753A1 (fr) 2018-04-05 2019-10-10 Tolero Pharmaceuticals, Inc. Inhibiteurs de kinases axl et leur utilisation
JP2021530554A (ja) 2018-07-26 2021-11-11 スミトモ ダイニッポン ファーマ オンコロジー, インコーポレイテッド 異常なacvr1発現を伴う疾患を処置するための方法およびそこで使用するためのacvr1阻害剤
WO2021003417A1 (fr) 2019-07-03 2021-01-07 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. Inhibiteurs de tyrosine kinase non récepteur 1 (tnk1) et leurs utilisations
CN110330484B (zh) * 2019-07-18 2022-08-26 中国药科大学 取代类苯基嘧啶衍生物作为jak激酶抑制剂或其可药用的盐、制备方法及用途
CN111766313B (zh) * 2020-06-04 2022-07-01 京博农化科技有限公司 一种氯吲哚酰肼含量分析方法
UY39614A (es) * 2021-01-22 2022-07-29 Ildong Pharmaceutical Co Ltd Inhibidores de la proteína anoctamina 6 y usos de estos
CN113735859A (zh) * 2021-08-12 2021-12-03 安徽医科大学 一种激酶抑制剂
TW202400585A (zh) * 2022-04-29 2024-01-01 英屬開曼群島商百濟神州有限公司 作為週期蛋白依賴性激酶抑制劑的經取代的6-(嘧啶-4-基)喹啉化合物

Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001057022A2 (fr) * 2000-02-05 2001-08-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions de pyrazole utiles comme inhibiteurs de erk
WO2002044166A1 (fr) * 2000-11-02 2002-06-06 Astrazeneca Ab Quinolines substituees comme agents antitumoraux
WO2003015689A2 (fr) * 2001-08-08 2003-02-27 MedInnova Gesellschaft für medizinische Innovationen aus akademischer Forschung mbH Composition pharmaceutique de prevention et/ou de traitement de maladies virales
WO2004113347A1 (fr) * 2003-06-20 2004-12-29 Celltech R & D Limited Derives de thienopyridone en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2006017443A2 (fr) * 2004-08-02 2006-02-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. Composes a base de pyrrolopyrimidine a substitution arylamine inhibiteurs de kinases multiples
WO2006045514A1 (fr) * 2004-10-20 2006-05-04 Applied Research Systems Ars Holding N.V. Derives de 3-arylamino pyridine
WO2006061712A2 (fr) * 2004-12-10 2006-06-15 Pfizer Inc. Utilisation d'inhibiteurs de mek dans le traitement d'une croissance cellulaire anormale
WO2007044515A1 (fr) * 2005-10-07 2007-04-19 Exelixis, Inc. Inhibiteurs de mek et procedes pour les utiliser
WO2008021389A2 (fr) * 2006-08-16 2008-02-21 Exelixis, Inc. Procédés d'utilisation de modulateurs pi3k etmek

Patent Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001057022A2 (fr) * 2000-02-05 2001-08-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions de pyrazole utiles comme inhibiteurs de erk
WO2002044166A1 (fr) * 2000-11-02 2002-06-06 Astrazeneca Ab Quinolines substituees comme agents antitumoraux
WO2003015689A2 (fr) * 2001-08-08 2003-02-27 MedInnova Gesellschaft für medizinische Innovationen aus akademischer Forschung mbH Composition pharmaceutique de prevention et/ou de traitement de maladies virales
WO2004113347A1 (fr) * 2003-06-20 2004-12-29 Celltech R & D Limited Derives de thienopyridone en tant qu'inhibiteurs de kinase
WO2006017443A2 (fr) * 2004-08-02 2006-02-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. Composes a base de pyrrolopyrimidine a substitution arylamine inhibiteurs de kinases multiples
WO2006045514A1 (fr) * 2004-10-20 2006-05-04 Applied Research Systems Ars Holding N.V. Derives de 3-arylamino pyridine
WO2006061712A2 (fr) * 2004-12-10 2006-06-15 Pfizer Inc. Utilisation d'inhibiteurs de mek dans le traitement d'une croissance cellulaire anormale
WO2007044515A1 (fr) * 2005-10-07 2007-04-19 Exelixis, Inc. Inhibiteurs de mek et procedes pour les utiliser
WO2008021389A2 (fr) * 2006-08-16 2008-02-21 Exelixis, Inc. Procédés d'utilisation de modulateurs pi3k etmek

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
BERTRAND F E ET AL: "Inhibition of PI3K, mTOR and MEK signaling pathways promotes rapid apoptosis in B-lineage ALL in the presence of stromal cell support", January 2005, LEUKEMIA 200501 GB, VOL. 19, NR. 1, PAGE(S) 98 - 102, ISSN: 0887-6924, XP002559583 *
LO RICO K H ET AL: "Constitutively active Galpha16 stimulates STAT3 via a c-Src/JAK- and ERK-dependent mechanism.", 26 December 2003, JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, VOL. 278, NR. 52, PAGE(S) 52154-52165, ISSN: 0021-9258, XP002559584 *

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8697689B2 (en) 2008-10-16 2014-04-15 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzomorpholine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
US8937060B2 (en) 2009-05-12 2015-01-20 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo [4,3-A] pyridine derivatives and their use for the treatment of prevention of neurological and psychiatric disorders
US8946205B2 (en) 2009-05-12 2015-02-03 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
US9012448B2 (en) 2010-11-08 2015-04-21 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of MGLUR2 receptors
US9271967B2 (en) 2010-11-08 2016-03-01 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors

Also Published As

Publication number Publication date
WO2008124085A2 (fr) 2008-10-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2008124085A3 (fr) Méthodes d'utilisation de combinaisons d'inhibiteurs de mek et de jak-2
WO2007106537A3 (fr) Aminoquinolones utilisées comme inhibiteurs de la gsk-3
WO2008148074A3 (fr) Inhibiteurs de mtor et methodes de traitement mettant en œuvre ces inhibiteurs
WO2008075068A3 (fr) Nouveaux composés
WO2007100895A3 (fr) Traitement anticancéreux utilisant des inhibiteurs de gamma-sécrétases
WO2009010416A3 (fr) Inhibiteurs de 11b-hydroxystéroïde déshydrogenase
EP2512479A4 (fr) Méthodes et compositions destinées au traitement de maladies vasculaires périphériques
WO2010093849A3 (fr) Dérivés de la phénylalanine-amide utiles pour le traitement de maladies et états liés à l'insuline
WO2007136759A3 (fr) Procédé de traitement et de prévention de troubles oculaires
WO2009089494A3 (fr) Compositions pharmaceutiques
WO2007022408A3 (fr) Methodes de traitement du cancer combinant saha et targretin
WO2007149797A3 (fr) Utilisation de composés organiques
WO2008022256A3 (fr) Procédés et compositions de prévention ou de traitement de maladies liées au vieillissement
AR047993A1 (es) Composicion farmaceutica que comprende pimobendano
WO2008127594A3 (fr) Procédés de traitement impliquant l'inhibition de pi3k-alpha au moyen d'inhibiteurs de type quinaxoline
TNSN08178A1 (en) Triazolopyridine derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
WO2009156735A3 (fr) Nouveaux agents thérapeutiques
WO2008070268A3 (fr) Compositions pharmaceutiques
WO2009035634A3 (fr) Cyanoaminoquinolones et tétrazoloaminoquinolones en tant qu'inhibiteurs de gsk-3
WO2009002808A3 (fr) Composés de quinazolinone et leurs méthodes d'utilisation
WO2007112138A3 (fr) Procédé d'utilisation d'extraits de goyavier et composition contenant de l'extrait de goyavier
MX2009003081A (es) Derivados de pirrola utiles para el tratamiento de enfermedades mediadas por citoquinas.
WO2007024843A3 (fr) Inhibiteurs de pyrimidinyl-pyrazole d'aurora kinases
WO2005094554A3 (fr) Agents, methodes et traitements therapeutiques
WO2010098600A3 (fr) Dérivés d'azole substitués, composition pharmaceutique contenant les dérivés et procédé de traitement de la maladie de parkinson à l'aide de ceux-ci

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 08742584

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A2

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2008742584

Country of ref document: EP

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE