UA67368U - Фармацевтична композиція у вигляді твердої дозованої лікарської форми - Google Patents

Abstract

Фармацевтична композиція у вигляді твердої дозованої лікарської форми містить алтейного кореня екстракт сухий, цукор, магнію карбонат легкий, аспартам, кислоти лимонної моногідрат, апельсиновий ароматизатор, повідон, магнію стеарат.

Description

дить до розташованих нижче органів дихання, вже після цього виявляють саме у нижніх відділах внаслідок чого не в повній мірі використовуються дихальних шляхів свою обволікаючу, пом'якшуючу лікувальні властивості екстракту алтеї лікарської і протизапальну дії, дещо збільшуючи виділення як джерела слизу, зокрема, його відхаркувальні рідкої складової бронхіального секрету і нормалі- властивості при кашлі, бронхітах і хворобах леге- зуючи його реологічні властивості (в'язкість, елас- нів. Крім того, високий вміст в лікарському засобі тичність, адгезивність). Такий механізм частково цукру та його сполук є в цілому небажаним і не дає використовується в разі застосування препаратів, можливості застосовувати його для лікування пев- які містять екстракт кореня алтеї, призначені для них груп пацієнтів (діти, хворі на цукровий діабет). прийому шляхом ковтання.

В основу корисної моделі поставлено задачу Одночасне використання обох механізмів дії створення нової фармацевтичної композиції лікар- лікувальної складової рослинного походження - ського засобу для лікування широкого спектра гос- алтейного кореня екстракту сухого - дає можли- трих і хронічних запальних захворювань органів вість отримати максимально ефективний препарат дихання, які супроводжуються кашлем, шляхом широкого спектра дії. При цьому важливо забезпе- оптимального підбору якісного і кількісного складу чити довготривалий контакт діючої речовини із інгредієнтів і оформлення Її у вигляді такої твердої слизовими оболонками верхніх дихальних шляхів дозованої лікарської форми, яка забезпечує ефек- з її подальшим остаточним всмоктуванням у кров і тивну пролонговану терапевтичну дію отриманого надходженням до бронхів. Такий ефект досягаєть- лікарського засобу при мінімальних ризиках побіч- ся в разі використання алтейного кореня екстракту них реакцій. сухого в складі фармацевтичної композиції, офор-

Поставлена задача вирішується тим, що фар- мленої в формі таблетки для жування. Для цього мацевтична композиція у вигляді твердої дозова- використовуються зазначені нижче допоміжні ре- ної лікарської форми, згідно з корисною моделлю, човини, які утворюють базу для жування, в ком- містить алтейного кореня екстракт сухий, цукор, плексі з допоміжними речовинами, які корегують магнію карбонат легкий, аспартам (Е 951), кислоти органолептичні якості препарату з урахуванням лимонної моногідрат, апельсиновий ароматизатор, смакових якостей діючої речовини. повідон, магнію стеарат при такому співвідношенні Магнію карбонат легкий є допоміжною речови- інгредієнтів, мас. бо: ною, яка використовується згідно з корисною мо- алтейного кореня екстракт сухий 16-66 деллю в складі фармацевтичної композиції як на- магнію карбонат легкий 2,5-7,5 повнювач, що входить до складу основи для повідон 1,0-2,0 тривалого жування таблетки. магнію стеарат 0,5-1,5 Повідон є допоміжною речовиною, яка викори- цукор 30-70 стовується згідно з корисною моделлю в складі аспартам (Е 951) 0,5-1,2 фармацевтичної композиції як зв'язуюча речовина, кислоти лимонної моногідрат 1,5-6,5 це полімер, який виявляє зволожуючі властивості, апельсиновий ароматизатор 0,1-1,0. зміцнюючи основу таблетки для жування і подов-

Крім того, фармацевтична композиція, згідно з жуючи час, потрібний для остаточного розжову- корисною моделлю, оформлена у вигляді твердої вання такої таблетки. дозованої лікарської форми, що являє собою таб- Магнію стеарат є допоміжною речовиною, яка летку для жування. використовується згідно з корисною моделлю в

Фармакологічні властивості лікарського засо- складі фармацевтичної композиції як наповнювач і бу, виготовленого із запропонованої згідно з кори- виявляє властивості, що запобігають налипанню сною моделлю фармакологічної композиції у ви- таблетки під час її розжовування, сприяючи тим гляді таблетки для жування, обумовлені самим тривалому жуванню таблетки. особливостями дії інгредієнтів, що входять до його Цукор є допоміжною речовиною, яка викорис- складу, а саме сухого екстракту алтейного кореня. товується згідно з корисною моделлю в складі фа-

Алтейного кореня екстракт сухий містить ком- рмацевтичної композиції як наповнювач і водночас плекс біологічно-активних речовин: полісахариди, проявляє свої смакові властивості, при цьому збі- пектини, амінокислоти, крохмаль та інші. Саме льшується базовий об'єм таблетки. полісахаридний комплекс складає основу цілющо- Аспартам (ЕЕ 951) є допоміжною речовиною, го слизу, специфічний вплив якого на організм яка використовується згідно з корисною моделлю людини обумовлює ефективність препаратів на в складі фармацевтичної композиції як допоміжна його основі. речовина, яка корегує смакові якості таблетки для

Зазначений слиз насамперед має прямий ме- жування. ханізм дії, коли він безпосередньо контактує із Кислоти лимонної моногідрат є допоміжною слизовими оболонками дихальних шляхів - горла, речовиною, яка використовується згідно з корис- гортані і далі по трахеобронхіальному дереву, - ною моделлю в складі фармацевтичної композиції обволікаючи їх і посилюючи при цьому моторну як допоміжна речовина, яка також корегує смакові функцію епітелію бронхів, що полегшує процес якості таблетки для жування. виведення мокротиння. Такий механізм частково Апельсиновий ароматизатор є допоміжною працює в разі застосування традиційних відварів, речовиною, яка використовується згідно з корис- які приймають теплими маленькими ковтками. ною моделлю в складі фармацевтичної композиції

Інший механізм дії полісахаридів проявляється як допоміжна речовина, яка також корегує смакові внаслідок їх всмоктування у кров, після чого вони якості таблетки для жування. Ароматизатор виб- частково виділяються бронхіальними залозами і рано з числа інших ароматизаторів як такий, що в поєднанні із специфічним смаком алтеї дає най- бронхіальними залозами в нижніх відділах диха- кращі органолептичні показники. льних шляхів. При цьому підсилюються периста-

Поєднання інгредієнтів фармацевтичної ком- льтичні рухи бронхіол і моторна функція миготли- позиції та їх кількісний склад, підтверджений екс- вого епітелію бронхів, що сприяє виведенню периментами, дозволяє отримати лікарський засіб мокротиння. Крім того, при розжовуванні таблетки в формі таблетки для жування згідно з корисною діюча речовина розчиняється в слині ротової по- моделлю, яка може використовуватися для ефек- рожнини і стікає по гіперемованій та набряклій тивного лікування широкого спектра гострих і хро- слизовій оболонці горла та гортані, при цьому нічних запальних захворювань органів дихання. проявляється її пом'якшувальна і протизапальна

Фармацевтична композиція в цілому забезпечує дія. Також таблетка має органолептичні якості, які можливість оформити її в формі таблетки, яку мо- не дратують пацієнта, а навпаки, сприяють поліп- жна певний час жувати, що забезпечує поступову, шенню його емоційного стану. тривалу терапевтичну дію. Таблетка при цьому Для приготування фармацевтичної композиції містить достатню кількість діючої речовини для Її згідно з корисною моделлю використовують діючу контакту із слизовими оболонками ротової порож- речовину та допоміжні речовини із характеристи- нини та горла з подальшим всмоктуванням у них і ками відповідно до таблиці. надходженням в кров та, згодом, до виділення

Таблиця

Мо - й 6 |Аспартамб951) /// (АНДВКОЗ302-119,РИ. и. 7.0 «Аврайате»д//-://:2Н0ССССЮ 8 |Апельсиновийароматизатор |АНДВКО302-120.111111111111с1сСс

Фармацевтичну композицію згідно з корисною для дітей 7-14 років - по 1 таблетці 3-4 рази на моделлю готують із зазначених інгредієнтів таким добу, для дітей 2-7 років - по 7/2 таблетки 3-4 рази чином. на добу. Тривалість лікування визначається ліка-

По-перше здійснюють подрібнення цукру та рем індивідуально і зазвичай становить від 7 днів кислоти лимонної моногідрату. Далі здійснюють до 2 тижнів. просіювання та зважування інших інгредієнтів: За експериментальними даними, вихід за гра- алтейного кореня екстракту сухого, магнію карбо- ничні значення кожного з інгредієнтів призводить нату легкого, цукру-пудри, аспартаму (Е 951), кис- або до низького загального лікувального ефекту, лоти лимонної моногідрату, також здійснюють про- або до низьких органолептичних властивостей сіювання компонентів опудрення (магнію стеарат, кінцевого продукту та незадовільного зовнішнього апельсиновий ароматизатор). вигляду таблетки.

Наступним етапом є приготування зволожува- Згідно із запропонованим і описаним прикла- ча. Для цього попередньо відважений повідон роз- дом було виготовлено ряд експериментальних чиняють у 80 95 спиртоводній суміші. варіантів фармацевтичної композиції і таблеток на

Далі готують сухий огранулят. У міксер- її основі. гранулятор завантажують попередньо зважені: Приклад 1. алтейного кореня екстракт сухий, магнію карбонат Фармацевтична композиція у вигляді таблетки, легкий, цукор, аспартам (Е 951), кислоти лимонної мас. 90: моногідрат. Перемішують та зволожують поперед- алтейного кореня екстракт сухий 70 ньо приготовленим зволожувачем. Вологий грану- магнію карбонат легкий 2,5 лят сушать. Суху масу гранулюють. повідон 1,0

Сухий гранулят та опудрювач, який отримують магнію стеарат 0,5 шляхом змішування магнію стеарату та апельси- цукор 23,8 нового ароматизатора, завантажують в опудрю- аспартам (Е951) 0,5 вач. Проводять перемішування. Готовий опудре- кислоти лимонної моногідрат 1,5 ний сгранулят передають на таблетування. В апельсиновий ароматизатор 0,2. процесі таблетування таблетки обезпилюються. Таблетки лікарського засобу, отримані із фар-

Готові таблетки подають на фасування, мар- мацевтичної композиції такого складу, погано кування та пакування. Отриманий лікарський засіб сформовані, розпорошуються, надмірний вміст приймають перед вживанням їжі, таблетки слід екстракту алтеї просто втрачається через нестійку розжовувати якомога довше. Дорослі та діти ста- форму таблетки. Таблетка не придатна для три- рше 14 років приймають по 1 таблетці 4-6 разів на валого жування і швидко опиняється в шлунку. добу. Дози для дітей залежно від віку становлять: Терапевтичний ефект отриманого засобу набли-

жається до такого, який має мукалтин. Органолеп- Лікувальний ефект таблеток для жування згід- тичні властивості не відповідають бажаним. но з корисною моделлю підтверджено експериме-

Приклад 2. нтальними даними.

Фармацевтична композиція у вигляді таблетки, Приклад 1. мас. 90: Хворий Н., 45 років. Діагноз: бронхіт. Скарги на алтейного кореня екстракт сухий 15 кашель, що супроводжується виділенням мокро- магнію карбонат легкий 5,0 тиння, загальну слабкість і пітливість. повідон 2,0 Призначено застосування по наступній схемі: магнію стеарат 1,0 по 1 таблетці 6 разів на добу перед їдою. Вже на 2 цукор 724 день після приймання засобу відмічено зменшення аспартам (Е951) 0,8 частоти кашлю та легке відходження слизу. Для кислоти лимонної моногідрат 3,3 подальшого лікування показано застосування пре- апельсиновий ароматизатор 0,5. парату по 1 таблетці перед їдою 4 рази на день

Таблетки лікарського засобу, отримані із фар- протягом 5 днів. Після проходження курсу ліку- мацевтичної композиції такого складу, добре сфо- вання у хворого Н. спостерігалося повне зникнен- рмовані і мають чудові органолептичні властивос- ня клінічних проявів патологічного процесу. Три- ті, але фактично такі жувальні таблетки виявляють валість лікування - 7 днів. слабкий терапевтичний ефект навіть для лиіку- Приклад 2. вання дітей, оскільки діючої речовини замало для Хвора А., 58 років. Діагноз: ларингіт. Скарги на відчутного впливу на органи дихальної системи. сухість у горлі, першіння, хриплий голос, сухий

Приклад 3. кашель.

Фармацевтична композиція у вигляді таблетки, Призначено застосування по наступній схемі: мас. 90: по 1 таблетці 4 рази на добу перед їдою Вже на 2 алтейного кореня екстракт сухий 33,33 день після приймання засобу відмічено значне магнію карбонат легкий 5,0 покращення стану хворої. Після проходження кур- повідон 1,94 су лікування тривалістю 10 днів, скарги на сухість магнію стеарат 1,0 у горлі, першіння та кашель відсутні. цукор 54,07 Лікарський засіб з бронхолітичними властиво- аспартам (Е951) 0,83 стями, виготовлений з фармацевтичної композиції кислоти лимонної моногідрат 3,33 в формі таблеток для жування згідно з корисною апельсиновий ароматизатор 0,5. моделлю, є високоефективним засобом у лікуванні

Таблетки лікарського засобу, отримані із фар- гострих і хронічних запальних захворювань органів мацевтичної композиції такого складу, мають ви- дихання, таких як ларингіти, трахеїти, бронхіти, ражений терапевтичний ефект. Наведена вище бронхіальна астма, коклюш. Такий лікарський за- композиція містить оптимальний склад інгредієн- сіб є добре сумісним з іншими лікувальними засо- тів, забезпечує достатній рівень органолептичних бами і не викликає побічних реакцій. якостей таблетки для жування та стійкість лікува- Фармацевтична композиція і відповідні табле- льної форми, при цьому лікувальні властивості тки для жування згідно з корисною моделлю готу- препарату повністю проявляються завдяки тому, ються промисловим способом на стандартному що діюча речовина надходить до організму паціє- наявному на фармацевтичному підприємстві об- нта саме тими шляхами, які було передбачено. ладнанні.

СО Комп'ютернаверстка Л.Купенко 00000000 Підписне (00000000 ТиражоЗприм. //000С0Сс

Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна

ДП "Український інститут промислової власності", вул. Глазунова, 1, м. Київ - 42, 01601