TW574024B - Combinations of herbicides and safeners - Google Patents

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TW574024B TW88110359A TW88110359A TW574024B TW 574024 B TW574024 B TW 574024B TW 88110359 A TW88110359 A TW 88110359A TW 88110359 A TW88110359 A TW 88110359A TW 574024 B TW574024 B TW 574024B
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Frank Ziemer
Lothar Willms
Hermann Bieringer
Erwin Hacker
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Hoechst Schering Agrevo Gmbh
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Description

574024 A7 B7 五、發明說明(1 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本發明關於農作物之保護產品的技術領域,尤其是除 草劑/解毒劑之組合體(活性物質/安全劑之組合體), 此種組合非常適合用來對抗在有用之植物作物中的競爭性 有害植物。 某些較新之可用來抑制對-羥苯基丙酮酸酯二氧合酶 (Η P P D〇)的除草活性物質具有很好的用途,而且只 要很低的用量便可對抗很多種雜草和寬葉雜草(見,如: Μ · Ρ ·普利斯拜拉等人著,布來登作物保護參考書-雜 草(1993) ,731 — 738)。 然而,這些高效性的活性物質中有許多種並無法與某 些重要的作物植物(如:玉蜀黍、稻米、或穀類植物)完 全相合(即:無法充分選擇),所以它們的用途便受到嚴 格限制。在某些作物中,它們也因此無法被拿來使用,或 是因爲應用率如此低而無法保證能得到對有害植物之廣範 圍的除草效果。特別是,許多種上述的除草劑在玉蜀黍、 稻米或其它榖物中並不對有害植物具有完全的選擇性。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 爲了克服這些缺點,最好是將除草的活性物質與稱爲 安全劑或解毒劑的物質合倂使用。適合於本發明之目的的 安全劑爲一種化合物或化合物的混合物,此種安全劑可以 彌補或降低除草劑對有用植物的植物毒性而大體上不會降 低對有害植物的除草作用。 由於安全劑在降低除草劑之有害效果的確實機制目前 仍然未知’因此’鑑定出一種適合特殊類別之除草劑的安 全劑仍爲一個困難的工作。將一種化合物與一種特定的除 本紙張尺度綱:鮮(CNS)A4規格⑵公t ) 574024 A7 B7 五、發明說明(2 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 草劑合倂可做爲一種安全劑的事實並無法得到「若將此種 化合物與其它類除草劑合倂使用仍可做爲一種安全劑」的 結論。因此,這個事實反映出:當使用安全劑來保護有用 植物使它們免於除草劑的傷害時,在許多情況中該安全劑 可能仍有許多的缺點,這些缺點有: ♦該安全劑降低了除草劑對有害植物的作用, ♦對該有用植物的保護性質不足, ♦與一種指定的除草劑組合時,該安全劑/除草劑所適用 之有用植物的種類範圍可能會不夠廣, ♦ 一種指定的安全劑可能無法與很多種的除草劑組合使用 〇 本發明的目的之一是鑑定出當與上述的除草劑合倂後 可適合用來增加這些除草劑對重要作物的選擇性的化合物 〇 令人驚訝的是,目前發現有一組化合物在與做爲 Η P P D 0抑制劑的特定除草劑合倂後可增加這些除草劑 對重要作物的選擇性。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 因此,本發明關於一種含有由Α和Β所組成之混合物 的除草活性組成物 A · —或多種除草活性量的式(I )所示之化合物, 本紙張尺度適用中S國家標準(CNS)A4規格(2]0 X 297公釐) -5- 574024 A7 _B7_五、發明說明(3 )其中之V是一種選自由(VI )至(V4)所組成之群體中 基 的
R
4 N丨R (R 3 R 〇
\/ (V3
義基 意鑛 列氧 下烷 有} 4 具C 誌 -標 1 和 C 號C 符 ’ 之氫 處是 此 R
C
C 鹵 氫 以 基 氰 Η 〇 〇 ; C 佳 , 較 基基 羰羰 基氧 氧烷 院}
C
C
R 1 C C ( ( , 含基 種烷 一) 或 4 氫 C 是 -
C
C 基基 的烯 碳} 如
C C 1 ( C , ( 基, 炔基 }烯 3
C
C , C 基C 烷| 環基 } 院 C κίν
7 C
C
C
C 基 烷 環 基 鹵
C
C 環基硫 }烷烷 環} ---------------------^---------^ ^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) C /IV 基 烷 環 基 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
R
R C κ{ν 以 基 烯 鹵 c C ( ( I , 基氫 烷是 C 基 C氧 , 烷
C
c C 4 7 C /(\ 基 烷 鹵 C 基 烷 環
佳 C 較 C 基, 烷基 環烷 ) ) 7 4 c C 素 鹵 基 烷 鹵 基 硝 基 氰 1 C C ( ( , 含基 個烷 一) 或 4 氣 C 是 -
C
c C 4 4
C
C 團, •,基基 佳的嫌 較碳4) 氫 " 以
C 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210x297公釐) 基 氧 烷
C 鹵 如
C
c C -6- 574024 Λ7 B7 五、發明說明(4 炔基’ (◦ 1 一 C 4 )鹵院基, 氧基—(c i 一 C 4 )烷基, ’ (Ci 一 C4)院礦釀基,
C C 4 C 4 磺醯基,芳基磺醯基,芳幾基〜 基,芳基—(Cl— c4)烷基, C 4 )院 >院鑛基 >鹵烷基
R (C 1 — C 4 )院 以氫,(C i — C4)烷基’芳基磺醯基,苄基較佳. 是氫或一種含(Cl 一 C7)碳的 败的基團,如:(C ! — C4)院基’ (C2 - C4
R )燦基,(C 2 - C 4 )炔基,(C 1 — C 4 )鹵烷基, (C i 一 C 4 )烷基較佳; 是一種含(Cl— Cl2)碳的基圖,· Ci— C4)烷基,(Ci — c — C4)院氧基—(Cl— C4、 C4)二院氧基—(Ci—c4、 苯基,苄基,以 :)烷氧基, 烷基,(C i — - 烷基,(C 1 _ C ο烷硫基,鹵素,經取代球杰 ~ 4未經取代的芳基, c 四氫吡喃一4 一基,四氫吡喃〜 基,四氫噻喃 3 -基,1—甲硫基一環丙基,2 —乙 以(C ! 一 C 4 )烷基 —j-------------------1---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製
R
C
C 硫基丙基 烷氧基較 佳; 是羥基或一種含(Cl 一 C4)碳的基團,如:( Cl 一 C4)院氧基,(Cl — C4)鹵院氧基,甲 醯氧基,(Ci — C4)烷基羰氧基,(C! — C4 )院基礦酿氧基’ (Ci 一 Cd)院硫基’ (Ci — C 4 )齒基院硫基,(C] — C<i)院基亞5貝釀基, 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)yV〗規格(2]〇x 297公釐) 574024 A7 _B7_ 五、發明說明(5 ) (Ci — C4)烷磺醯基,以羥基,(Ci—Cd) 烷氧基較佳; R 7 是一種含(Ci—Cy)碳的基團,如:(C 1 - C4)院基’ (Cl— C4)鹵院基,(C3 — C7 )環烷基,(Ci— C4)烷基—(c3— C7)環 院基’ (C3 - C7)鹵基環院基,以(C3— C7 )環烷基較佳; R 8 是一種氰基或含(Ci — C4)碳的基團,如:( CX—C4)烷氧羰基,(Ci — c4)烷羰基,( Ci— c4)烷基磺醯基,(CX—C4)烷基亞磺 酸基,(Cl 一 C4)院硫基,(Cl_C4)垸胺 基羰基,(Ci — C4)二烷胺基羰基,以氰基較 佳; m 是一個從0至6的整數,以0至3較佳, Z是一個選自由(Z 1 )至(Z4)所組成之群體中的基 團, --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
3 1R-<N,Y 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]ϋχ 297公釐) -8- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(6 ) 此處之符號和標誌的意義如下: R 9 是硝基,胺基’鹵素或一種含(Cl 一 C8)碳的 基團,如:(Cl—C4)院基’ (C2— C4)儲 基,(C2— C4)炔基,(Cl— C4)鹵院基, (C2 — CO鹵烯基,(C2— C4)鹵炔基,( Cl — C4)鹵院氧基,(Cl — C4)鹵基院硫基 ,(Ci—Cd)烷氧基羰基,(Ci — Cd)烷基 磺醯基,(Ci — Cd)烷基亞磺醯基,(Ci — C 4 )烷硫基,芳基磺醯基,芳基亞磺醯基,芳硫 基,(Cl — C4)院氧基,(Cl 一 C4)院氧基 一(Cl — C4)院氧基’ (Cl —C4)垸類基’ (Cl 一 C4)院胺基磺醯基,(Cl 一 C4)二院 月女基5頁釀基’ (Ci 一 C4)—院基胺甲釀基,( Ci—Cd)二烷基胺甲醯基,(Ci — Cd)烷氧 基一(CX—C4)烷基,苯氧基,氰基,芳基, 烷胺基,二烷胺基,以(C i 一 C 4 )烷基,(Cl — c4)鹵烷基,(Ci— C4)鹵基烷氧基,( CX—C4)烷基磺醯基,(Ci-Cd)烷基磺醯 氧基’ (CX — C4)烷磺醯基胺基,(Ci—C4 )烷氧羰基較佳; R 1 0是經取代的或未經取代的苄基,經取代的或未經取 代的雜芳基’雜環基,以D夫喃基,噻D坐基,三(J坐基 ’吼哗基,Df唑基,異吗唑基,異鳄唑啉基,嗎福 啉基及咪唑基較佳;雜芳基—(C i — C 4 )烷基, 本紙張尺度iS时關賴(CNS)A4 i---------l· ----:----Γ ^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -9- 574024 A7 --- B7 五、發明說明(7 ) 以Η唑基甲基,吡唑基甲基,噻唑基甲基較佳;二 一(Ci — C4)烷基膦酸基一(CX — C4)烷基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ’以二乙基膦酸甲基,二甲基膦酸甲基較佳或 S F 5 ; R 1 1 是相同或相異的氫,(Ci— C4)烷基,鹵素,以 (C 1 一 C 4 )較佳; R 1 2 是相同或相異的(C2 — C4)烷基,(c2_c4 )烯基,(C2— C4)炔基,鹵素,(Ci— C4 )鹵烷基,(C2 — C4)鹵烯基,(c2— C4) 鹵炔基,(Ci — Cd)鹵烷氧基,(C2 — C4) 鹵基院硫基,(Cl — C4)院氧鑛基,(Cl 一 C4)烷基磺醯基,(Ci—Cd)鹵烷基磺醯基, 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (Cl —c4)烷基亞磺醯基,(Ci—Cd)鹵烷 基亞磺醯基,(Ci—Cd)烷硫基,(CX—C4 )烷氧基,(Ci—Cd)烷羰基,(C2-C4) 烷胺基磺醯基,(C i 一 C 4 )二烷胺基磺醯基,( Cl 一 c4)烷基胺甲醯基,(Ci—C4)二烷基 胺甲醯基,(C i 一 C 4 )烷氧基烷基,苯氧基,硝 基’氰基,芳基,二一(Cl 一 C4)烷基膦酸基一 (C.l — C4)院基,以(Cl— C4)院基,鹵素 ,(C ! 一 C 4 )鹵烷基,(C i — C 4 )烷基磺醯 基’ (c 1 一 C 4 )烷氧羰基較佳; Q 是〇,1,2,3或4; r 是〇’ 1 ,2或3 ; 本紙張尺度適用中國國家標準(CNSM4規格(2]ϋχ297公楚) -10- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 Β7 五、發明說明(8 ) t 是1或2 ; u 是0,1或2 ; v 是1或2 ; X 1 是〇,cr14r15,ch〇h,c = 〇, C = N〇 (Ci — C4)烷基; X 2 是〇,S,S〇,S〇2,CH2,NH, N (Cl— C4)院基,NS〇2 (Cl_C4)院 基,以S〇2較佳; u 1 與連接的碳原子一起形成一個碳環或雜環,此碳環 或雜環可以是芳香族的或是全部飽和或部分飽和的 ,以吡唑環、咪唑環、吡咯環、吡啶環、嘧啶環、 噻唑環、噻嗯環、Df唑環或呋喃環較佳; U 2 是〇,S,S〇,S〇2,CH2,NH, N (Cl—C4)院基,NS〇2 (Cl — C4)院 基,以S〇2爲佳; R 1 3 是氫’ (Cl— C4)院基’ (C3— C7)環院基 ,(C2 — C4)烯基,(c2— C4)炔基,隨意 地被取代的苯基,隨意地被取代的苄基,(c i -C 4 ) 芳基; R14,R15 爲相同或相異的氫,(Ci—C4)烷基, (Cl— C4)院氧基’ (Cl— C4)鹵院 氧基,(Cl— C4)院硫基,(Cl— C4 )鹵基烷硫基或R 1 4和R 1 5 —起形成一種 下列的基團:一〇一(C Η 2 ) 2 —〇一, 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格X 297公f ) ‘ LI_--Γ l· ---^----里訂---------線 j (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -11 -
574024 A7 _B7_ 五、發明說明(9 ) —〇一(C Η 2 ) 3_〇一, s - (CH2) 2-S - ^ —S— (CH2)3— S-, -(CH2)4 -,- (CH2)5-; R 1 6 是(Ci— C2)院基; Y 1,Y 2 爲S〇2或C〇,但這須在Y 1关Y 2的條件下 才能成立, B · —種多種選自由a )至e )所組成之群體中的解毒有 效量的化合物= a )式(Π )至(IV )所示之化合物,
(R \/C〇\R2。 (II) (III) --------^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R2 N.ΟΛ 22 23 η Τ 佳 較 3 至 IX • · 以 下, 如數 義然 意自 ^、'^ 誌 5 標至 和 1 號從 符個 之一 處是 此 是 烷 個
C C 或 未 是 鏈 基 此被 ’ 是 鏈或 基團 二基 烷的 -代 }取 2 經 C ( 或個 1 二 或
C c 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]〇χ297公t ) -12- 574024 A7 B7 五、發明說明(彳0 ) — c4)烷基團或〔(Ci— C3) —烷氧基〕羰基 所取代; W 是一個選自如下群體的未經取代的或經取代的二價 雜環基團:部分未飽和的或芳香族的五環雜環,此 五環雜環帶有1至3個N型或0型的雜環原子,而 且此環含有至少一個氮原子和不超過一個的氧原子 ’此W以一個選自由(w 1 )至(W 4 )所組成之 群體中的基團較佳,
m R
R 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (W1) (W2) 是0或1 ; R 1 9 爲相同或相異的氫,鹵素,(Ci— C4) 欠兀基’ (Cl — C4)院氨基,硝基或(Cl 一 C 4 )鹵院基; R 2 ◦ 爲相同或相異的〇R 2 4,S R 2 4或 NR24R25或一種飽和的或未飽和的3 — 至7 -員雜環,此種3 -至7 -員的雜環帶 有至少一個氮原子及至多3個經由氮原子連 接至(π)或(m)中之羰基團的雜原子, 還有,此3 -至7 -員雜環可以爲未經取代 的或者是被一種選自如下群體的基團所取代 :(C] 一 Ce)烷基,(C〗 —C4)烷氧 I --------^ 0 I--I I I I » (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格Ul〇xL,97公楚) •13- 574024 五、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
R R R R R R
R
R
C 部 丈完氧_
---1----I ^------I =0 •線i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 發明說明(11 ) 基,或者是隨意地被苯基所取代, ,R 2 °以一種式〇R 2 4,N H 此只 & 或 N ( C Η 3 ) 2所示的基團較 0 ^ 特別^ 〇R 2 4所示者; 交 4爲氫或一種未經取代的或經取代的羥基團,、 /、rtj有1至18個碳原子者較佳; 是氫,(Ci— C6)烷基,(Cl— c6 或者是經取代的或未經取代的苯基; 是氯’(C1 —C8)院基,(C1 —。8)鹵_ ,(C〗-C 4 )烷氧基_ ( c ! — c 4 )烷基, f 1 一 C 6 )羥基烷基,(C 3 — C : 2 )環烷基| 二—(Ci — c4)—烷基甲矽氧基; ’ 爲相同或相異的氫,(c 烷基,(C i 一 C 8 )鹵烷基, C 3 一 c i 2 )環烷基或者是經取 的或未經取代的苯基; 是(Ci— C4)烷基,(Ci—CO鹵烷基,( C2—C4)烯基,(C2_C4)_ 烯基, C 7 )環烷基,而以二氯甲烷較佳; R ^ 3爲相同或相異的氫,(C i — C 4 )烷基, (C2—C4)烯基,(c2— c4)炔基 (Cl—c4)鹵烷基,(C2 — c4)鹵 基’ (Cl— C4)烷基胺甲醯基一(Ci C4)院基,(c2— C4)烯基胺甲醯基 本紙張尺度通用1P國國冢彳不準(CNS)A<1規格x L)(j7公髮 14 574024 Λ7 B7 五、發明說明(12
C
C 院基
Ci — C 垸氧基 一(C 1 一 C 4 )烷基,二噁茂烷基—(C 1 —C 4 )烷基,噻唑基,呋喃基,呋喃烷基 ,噻嗯基,六氫吡啶基,經取代的或未經取 代的苯基,或者是RU和R23 一起形成〜 個經取代的或未經取代的雜環,以一種㈣ 1運4 D坐 啶,噻嗤D定,六氫吡啶,嗎福啉,六氮嘴唆 或苯鸣哄環較佳; 或 b)—或多種來自如下群體的化合物: 1,8 二苯基 氰甲氧 cy ometrinil 1,3 腈(噚巴特 4 ^ - 一萘酐, 甲氧基醋酸甲酯, 基亞胺基(苯基)乙腈(塞歐邁特尼), —二噁茂烷—2 —基甲氧基亞胺基(苯基)& 尼,oxabetrinil ), 氯基一 2 ,2 ,2 —三氟乙醯基苯酮1 (枝叫先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .¾ j ϋ n ϋ n i n ϋ · mmmmt i i n I 4 -線Φ· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 —二噁茂烷一2 —基甲肟(氟所芬寧,fluxofenim ) 4 ’ 6 - —^氯基—2 —苯基嚼卩定(分克羅林, fenclorim ) , 苄基一 2 —氯基—4 —三氟.甲基—1 ,3 —噻口坐 一羧酸苄酯(氟利唑fliuazole ), 2 —二氯甲基一 2 —甲基一 1 ,3 -二噁茂烷— 19 1), 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2Κ)χ297公釐) -15- 574024
N— (4 —甲苯基)—N—(l〜甲基一1—苯乙基 )脲(戴龍,dymron), 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明(13 ) 1 一〔4 一 (N — 2 —甲氧基苯甲醯基胺磺醯基)苯 基〕一 3 ’ 3 —二甲脲, 1 一〔 4 一(N— 4,5 一二甲氧基苯甲醯基胺磺醯 基)苯基〕一3—甲脈, 1 一〔4 一(N —萘甲醯基胺磺醯基)苯基〕—3, 3 —二甲脲, (2,4 一二氯苯氧基)醋酸(2,4 — D), (4〜氯苯氧基)醋酸, (R,S) — 2 —(4 一氯基〜原一甲苯氧基)丙酸 (美克普 ,mecoprop ), 4 (2 ’ 4 — —*氛本興基)丁酸(2,4 一 DB) (4一氯基一原—甲苯氧基)醋酸(mcpA), 4 一( 4 一氯基一原—甲苯基氧基)丁酸, 4 — (4 一氯苯氧基)丁酸, 3,6 —二氯基一 2 —甲氧基苯甲酸(戴克巴, dicamba ), 1 一(乙氧基鑛基)乙基3 ,6 —二氯基一 2 —甲氧 基苯甲酸酯(來克地戴克羅,lacHcUchlor ), 及它們的鹽類和酯類,以(C i 一 C 8 )較佳·, c )式(V )所示的N -醯基磺醯胺和它們的鹽類, 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A.U見格X 297公坌) u P----^ -----I---.1 ^---------^ . (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -16- 574024 Λ7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明(14 ) R31 R33
(R32)n 此處之 R 3 〇是氫,一種含碳的基團,如:烴基團,一種烴氧基 團,一種烴硫基團或一種雜環基團,前述的最後這 四種基團各自爲未經取代的或者是被一或多個選自 如下群體之相同或相異的基團所取代:鹵素,氰基 ,硝基,胺基,羥基,羧基,甲醯基,羧醯胺,磺 醯胺以及式一 Z a — Ra所示的基團,各個烴的部分 以帶有1至2 0個碳原子者較佳,而且一個包含取 代基的含碳基團R3C)以帶有1至3 0個碳原子者較 佳; R31 是氫或(Ci-Ca)烷基,以氫較佳,或者是 R3 ◦和R31 與式一 C〇一 N —所示之基團一起形成一種 3 —至8 -員的飽和環或不飽和環的基團; R32 是相同或相異的鹵素,氰基,硝基,胺基,羥基, 殘基’甲醯基,C〇NH2,S〇2NH2或一種式 一 Z b — R b所示之基團; R 3 3 是氫或(C 1 — C 4 )院基,以Η較佳; R 3 4爲相同或相異的鹵素,氰基,硝基,胺基,羥基, 殘基’ CH〇,C〇NH2,S〇2NH2或一種由 式一 ZR t所示的基團; 本紙張尺度適用中關家標準(CNs)yV1規格⑵〇χ 297公楚) --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -17- 574024 Λ7 五、發明說明(15
R
R 疋一種烴基或一種雜環基,前述的最後這二種基團 各自被〜或多種選自如下群體的相同或相異的基團 所取代或者爲未經取代的基團:鹵素,氰基,硝基 月女基,羥基,一〜和二一〔((c ! 一 C 4 )烷 基)胺基,或者是Ra是一種烷基,其中超過一個 (以2或3個較佳)的非相鄰c Η 2基團各自被一 個氧原子所取代; R 相同或相異地爲一種烴基或雜環基,前述最後 這二種基團各自被一或多個選自如下群體之相 同或相異的基團所取代的或者爲未經取代的基 團:鹵素’氰基,硝基,胺基,羥基,磷醯基 ’鹵基(Ci— c4)烷氧基 一和二一〔(
C
C4)烷基〕胺基,或者是R R c爲
Z 一種烷基,其中超過一個(以2或3個較佳) 非相鄰的C Η 2基團各自被氧原子所取代; 是一種由如下群體所示的二價基團:一〇一, ~~ s 一 ,一 c〇一,一 CS — , 一 c〇一〇一, 一 C 0 一 S —, 一 〇 一 C 0 一 , 一 S 一 C 0 一 , --^-----I.--Γ ---h----·1 訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -so so — NR* C 0 - N R * 一 NR* — S〇2 —,在二價基團右邊所顯示的鍵 可能是與R 9基團鍵結的鍵且前述最後5種基團中 的R*彼此各自獨立地爲Η,(Ci — C4)烷基或 鹵素(Ci — Cd)烷基; 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A'l規格αΐ〇χ297公釐) -18- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7_ 五、發明說明(16 ) z b ^ z c 彼此各自獨立地爲一種直接鍵或一種如下群體 所示之二價基團:一〇一,一S —,一 c〇_ ,一 CS — ,一 C〇_〇 一 ,一 C〇 一 S — , 一〇一C〇 一 ,一S — C〇_ , 一 SO — , 一 S 0 2 一 ’ 一 N R * 一 ’ S 0 2 一 N R * — ’ -N R * - S 0 2 - ,一CO-NR* —或 一 NR*— CO,在二價基團右邊所顯示的鍵 可能是與Rb-R^基團各自鍵結的鍵,而在上 述的最後5種基團中的R *彼此各自獨立地爲 H, (Cl— C4)院基或鹵素(Cl — C4) 院基; η 是一個從0至4的整數,以0,1,或2較佳,特 別是0或1,且 m 是一個從0至5的整數,以0,1,2或3較佳, 特別是0,1或2。 d )式(VI)所示之芳基胺磺醯基苯甲醯胺,如果爲 合適的鹽的形式時:
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2】ϋ X 297公釐) -------It------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 線.一 -19- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 ___B7 _ 五、發明說明(17 ) R 3 5是氫,雑環基或烴基,前述的最後二種基團隨意地 被一或多種相同或相異之選自如下群體的取代基所 取代:鹵素,氰基,硝基,胺基,羥基,羧基, CH〇 ’ C〇NH2 ,S〇2NH2 及 Za — Ra ; R36 是氫,羥基,(Cl— C6)烷基,(C2—c6) 烯基,(c2 - c6)炔基,(Ci— c6)烷氧基 ’ (C2 — Ce)烯氧基,前述的最後五種基團隨意 地被一或多種相同或相異之選自如下群體的取代基 所取代:鹵素,羥基,(c 1 一 C 4 )烷基,(Cl 一 C4)院氧基及(Ci — Cd)烷硫基,或者是 1135及1136與它們所附著的氮原子一起形成一個3 一至 8 —員的飽和環或不飽和環; R 3 7 是鹵素,氰基,硝基,胺基,羥基,羧基,CHO ’ C〇NH2 ’ S〇2NH2 或 Zb — Rb ; R 3 8是氫,(Ci — co烷基,(c2 - c4)烯基或 (C 2 — C 4 )炔基; R 3 9 是鹵素’氰基’硝基,胺基,羥基,羧基,磷醯基 ,CH〇,C〇NH2 ,S〇2NH2 或 Zc — Rc ;
Ra 是一種(C2 一 C2。)烷基,其碳鏈被氧原子打斷 一次或者多次,或者是113是一種雜環基或烴基, 前述的最後這二種基團隨意地被一或多個相同或相 異之選自如下群體的取代基所取代:鹵素,氰基, 硝基,胺基,羥基,一—和二—〔(C ! 一 C 4 ) 烷基〕胺基; 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公坌) u ----〆---.1 --------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -20- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 B7 五、發明說明(18 ) R h,R。 相同或相異地爲一種(C 2 — C 2 〇 )烷基,其 碳鏈被氧原子打斷一次或多次,或者是Rb, 爲雜環基或烴基,前述的最後這二種基團 隨意地被一或多個,相同或相異之選自如下群 體的取代基所取代:鹵素,氰基,硝基,胺基 ,羥基,磷醯基,(〇1-(:4)鹵烷氧基,一 —和二—〔(Cl — C4)—院基〕胺基; Z 3 是一種選自如下群體的二價單位:〇,S,c〇, CS,C(〇)〇,C(〇)S,S〇2,S〇2 ,NRd,C(〇)NRd,S〇2NRd; Z b ^ Z c 相同或相異地爲一種直接鍵或選自如下群體的 二價單位:〇,S,C〇,CS,C(〇)〇 ,(:(〇)S,S〇,S〇2,NRd, S〇2NRd,C(〇)NRd; R d 是氫,(Ci — Cd烷基或(Ci— C4)鹵烷基 > n 是一個從0至4的整數,且
m 在X是CH的時候是一個從〇至5的整數,而當X 是N時,m是一個從〇至4的整數; e )由式(W )所示的化合物, 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)yVl規格X 297公釐) --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -21 -
(VIII) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 b 574024 A7 _ B7 五、發明說明(19 ) —R40 R41 _ R42 此處的符號和標誌的意義如下: R 4 ° 是 烷基,被(Ci — C4)院基 —X 4或(C ! — C 4 )鹵烷基一 X 4所取代的(C 1 —c4)烷基,(Ci—C4)鹵烷基,N〇2’ CN ,一C〇〇一R43 ,NR244 , S〇2NR245 或 C〇NR246 ·, R 4 1 是 H,鹵素,(Ci— c4)烷基,CF3,(Cl 一 c4)烷氧基或(CT—C4)鹵烷氧基; R42 是Η,鹵素或(Ci— C4)院基; Q1,q2,e,g 爲相同或相異的一〇一,一s —, 一 CR247 -,一 C〇 一,N R 4 8 ~ 或一種由式(珊)所示的基團,
,C=CH-0-CR2MC0)-A 但這必須在下列的條件下才能成立: Q1,Q2,E,G四個基團中至少有一個爲羰基, 這四個基團中僅有一個是由式(\1)所示的一種基 團且式(\1 )所示的基團與羰基團相鄰,且 二個相鄰的基團’ Q 1,Q 2,E和G不能同時爲氧 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]〇χ297公发) --------^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -22- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 --- -B7_ 五、發明說明(2〇 )
Ra爲相同或相異的Η或(Ci — C8)烷基或考是二個 基團一起形成(C2 — C6)亞烷基; A 是1^) — Y3 - 或—NR249; x 4 是—〇—或一 S(〇)P_; γ 3 是—〇—或一 S — ; R "是 Η,( C ! 一 C 8 )烷基,(C ! — C 8 )鹵院基, (Cl— 〇4)院氧基(Cl_C8)院基,(C 3 — C6)儲氧基(Cl_c8)烷基,或苯基(Ci — Cs )院基’該苯環可隨意地被如下群體所取代:鹵素, (Cl—c4)烷基,cf3,甲氧基或甲基 —s(〇)p— ; (c3— c6)烯基,(c4 一 c6) 鹵燃基’苯基(c 3 — c6)烯基,(C3—C6)炔 基’本基(C3— C6)炔基,氧雜環丁院基,咲喃 甲基,四氫呋喃基; R 4 3 是1^或(〇1一〇4)烷基; R 4 4 爲相同或相異的Η,(Ci — c4)烷基,(Ci — C4)烷羰基或者是二個R44基團一起形成(c4 一 C 5 )亞烷基; R 4 5 ’ R 4 6 彼此各自獨立地爲相同或相異的η,( c i — c4)烷基,或R45及/或R46的二個 基團一起形成(C4 一 C5)亞院基,〜個 c H2基團有可能被0或S所取代或者是〜 或二個C Η 2基團有可能被一 N R e〜所取 代; 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A.l規格(Ζ】ϋ X 297公t) — 訂! i!線«—rlu (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -23- 574024 Λ7 B7
R R R
R 五、發明說明(21 ) 疋1^或((:1 一 C8)烷基; 是相同或相幾的Η,( C : 一 C 8 )烷基或者是二個 R 基團〜起形成(C2 - C6)亞烷基; 疋H ’ ( C 1〜C 8 )烷基,經取代的或未經取代的 $ S ’或者每在苯環上之爲未經取代或經取代的苄 基; 爲相同或相骞的Η,(Ci-Cs)烷基,苯基,苯 基(Cl—C8)烷基,苯環有可能被如下之群體所 取代:F ’ Cl ,Br ,N〇2,CN,〇CH3, (Cl—C0烷基或CH3S〇2 —;或者,R49 爲(Cl — C4)烷氧基—(Cx — C8)烷基,( C3 一 Ce)烯基,(C3— C6)炔基,(C3 -C6)環烷基,或者是,二個R49基團一起形成( C4 一 C5)亞烷基,一個CH2基團有可能被〇或 S所取代或者是一個或二個C Η 2基團有可能被一 N R d —所取代;
Rd 是Η或(Ci—c4)烷基; m 〃 是0或1且 P 是0,1或2。 包括傳統用於農業中的立體異構物和鹽類。 對本發明的目的而言,除草有效量意指適合用來逆向 影響植物生長之一或多種除草劑的量。 對本發明的目的而言,解毒有效量意指一或多種安全 劑的量,此量至少能部分抗衡除草劑或除草劑混合物在有 本紙張尺度適用中國國家標準(CNLSM1规格⑵0 x 公釐) --^----------1 -------'丨訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -24 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 B7 五、發明說明(22 ) 用植物上的植物毒性效果。 除非特別指出,否則下列定義可通用於式(I )或( 週)以及接續之方程式中的基團。 在碳架構中的烷基,烷氧基,鹵烷基,鹵烷氧基,院 胺基及烷硫基,還有相對應的不飽和基及/或經取代的基 都可以是直鏈型或側鏈型的。 烷基團,以及混合成的意思如:烷氧基,鹵烷基及此 類似物是以1至4個碳原子者較佳,如:甲基,乙基,正 一或異一丙基,正一 ’異一,特一或2 一丁基。烯基和炔 基爲未飽和基團可相對應於烷基團;烯基是,如:烯丙基 ,1 一甲基丙一2 —烧一1 一基,2 —甲基丙一2 —儲一 1 一基 ’丁一 2 - 稀一 1—基,丁一 3 - 嫌—1 一基,1 一甲基丁 一 3 —烯一1—基及1—甲基丁一 2 —烯一 1 一 基。炔基是,如:炔丙基,丁一 2 -炔—1 —基,丁 — 3 一炔一 1—基,1—甲基丁 — 3 —炔—1—基,''(Cx — C4) 一烷基〃爲帶有1至4個碳原子之烷基的縮寫;依此 類推’可將此定義法應用於其可能之碳原子數範圍列於括 弧內的基團上。 環烷基以一種帶有3至8個(以帶有3至7個者較佳 ’尤其是帶有3至6個者更佳)碳原子者較合適,例如: 環丙基’環丁基’環戊基及環己基。環烯基和環炔基表示 相對應之不飽和的化合物。 鹵素是氟,氯,溴或碘。鹵烷基,鹵烯基及鹵炔基爲 被鹵素所部分或全部取代的烷基,烯基或炔基,以氟,氯 本紙張&度適用中國國家標準(CNS)A.l規格(2.j〇x297公髮) -------------------- 丨訂---------線* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -25- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 ΑΊ _________ B7 五、發明說明(23 ) 及/或溴較佳,特別是由氟或氯所取代者更佳,例如: CFs,CHF2,CH2F,CF3CF2, C Η 2 F C H C 1,CCl3,CHCl2, C H 2 C H 2 C 1 。鹵烷氧基爲,例如:〇CF3, 〇CHF2,〇CH2F , CF3CF2〇,〇CH2CF3 及〇C H 2 C H 2 C 1 。依此定義可類推至其它經鹵素取代 的基團。 一般而言,脂族烴基是一種直鏈型或側鏈型的飽和或 不飽和烴基,以帶有1至1 8個碳原子者較佳,尤其是以 帶有1至1 2個碳原子者更佳,例如:烷基,烯基或炔基 。一般而言,芳基是一種單環,雙環或多環的芳香族系統 ,它們以帶有6至1 4個碳原子者較佳,如:以帶有苯基 ,萘基,四氫萘基,節基,節滿基,戊搭嫌基及荀基者較 佳,尤其是以帶有苯基者最佳。脂族烴以意指帶有至多 1 2個碳原子的烷基,烯基或炔基較佳;依此可類推至在 烴基中的脂族烴基。 雜環、雜環基團或雜環基代表一種單環、雙環或多環 系統,它們是飽和的、不飽和的及/或芳香族的,並且還 帶有一個或更多個(以1至4個較佳)雜原子,這些雜原 子以選自如下群體者較佳:N,S及〇。 帶有3至7個環原子及一或二個選自如下群體之雜原 子的飽和雜環爲較佳者:N,〇及S (硫屬並不相鄰)。 特別好的爲帶有3至7個環原子及一個選自N、 S及 〇中之雜原子的單環,還有:嗎福啉,二噁基烷,暖畊咪 本紙張尺度適用中國國家標準(CNSM‘i規格(2]〇 X 297公f ) --------^--------- 〈靖先閱讀背面之达意事項再填寫本頁) -26- 574024 Λ7 ___B7 五、發明說明(24 ) 唑啉及鸣唑啉基。特別好的飽和雜環有:環氧乙烷,吡咯 烷酮,嗎福啉和四氫呋喃。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 帶有5至7個環原子及一或二個選自n,〇及S中之 雜原子的部分飽和雜環亦爲較佳者。特別合適者爲帶有5 至6個環原子及一個選自N,〇及s中之雜原子的部分不 飽和雜環。 特別合適的部分不飽和雜環爲卩比Π坐啉,咪〇坐啉,異口号 D坐啉。 帶有5至6個環原子並含有一至四個選自N,〇,S 中之雜原子(硫屬並不相鄰)的單一或雙環的芳香族雜環 也是較佳的。特別合適的爲帶有5 - 6個環原子並含有一 個選自如下群體的雜原子的單環芳香族雜環:N,〇及S ,還有,嘧啶,吡畊,噠畊,Df唑,噻唑,噻二唑,鸣二 唑’吡唑,***和異鳄唑也是特別合適的。最合適的爲: 吡唑,噻D坐,三Π坐及呋喃。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 經取代之基團(如:經取代的烷基團,如:經取代的 烷基’烯基,炔基,芳基,苯基和芳烷基,如··苄基,或 經取代的雜環基或雜芳基)爲一種衍生自未經取代之架構 的經取代基團,而取代基以一或多個(以1 ,2或3個較 佳’當爲C 1和F時也可達到最大可能數)選自如下群體 的基團較佳:鹵素,烷氧基,鹵烷氧基,烷硫基,羥基, 胺基’硝基,羧基,氰基,疊氮基,烷氧基羰基,烷羰基 ’甲醯基,胺甲醯基,一及二烷胺基羰基,經取代的胺基 (如:醯胺基),一及二烷胺基及烷基亞磺醯基,鹵烷基 本紙張尺度適用中國國家標準(C'NSM4规格(2_]ϋ X 297公釐) -27- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(25 ) 亞磺醯基,烷基磺醯基,鹵烷基磺醯基,而當爲環形基團 的情況時,也包括烷基,鹵烷基以及相對於上述之飽和含 烴基團的不飽和脂族基團,其中又以烯基,炔基,烯氧基 ’炔氧基較佳。在帶有碳原子之基團的情況中,帶有1至 4個(特別是1或2個)碳原子者爲較佳者。通常,較佳 的取代基爲選自如下群體的取代基:鹵素(如··氟或氯) ’ (Ci—Ca)烷基(以甲基或乙基較佳),(Cl — C4 )幽烷基(以三氟甲基較佳),(C i 一 C 4 )烷氧基(以 甲氧基或乙氧基較佳),(Cl— C4)鹵烷氧基,硝基及 氰基。特別合適的爲取代基中的甲基,甲氧基及氯。 一或二經取代的胺基代表一個化學穩定的基團,它是 選自由經取代之胺基團所組成的群體中,此種經取代的胺 基團爲N -取代的基團,例如:由一或二個選自如下群體 之相同或相異的基團所取代:烷基、烷氧基、醯基和芳基 ’以一烷胺基、二烷胺基、醯胺基、芳胺基、N 一烷基一 N -芳胺基及N -雜環較佳。帶有1至4個碳原子者爲較 佳的烷基團。苯基或經取代的苯基爲較佳的芳基。只要是 與醯基有關者則下述定義較適用於(Ci - C4)院醯基。 依此類推,這也可應用於經取代的羥胺基或聯氨基上。 隨意地經取代的苯基是以未經取代的苯基或__或多 種經取代的苯基(以及多三經取代者較佳)較佳,在鹵素 的情況(如:氯及氟)中至多也可達到五經取代,取代基 則是選自如下群體之相同或相異的基團:(C i 一 c 4 )院 基,(c】 —C4)烷氧基,(c] — c4)鹵烷基,2一, 本紙張尺度適用中國國家標準(c'NS)yvi規格(」.]〇 . ^ r -------^訂---------線* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -28- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ___Β7____ 五、發明說明(26 ) 3 -和4 —氯苯基,2 —,3 —和4 一三氟基一和三氯苯 基,2,4一,3 ,5 —,2 ,5 —和 2 ,3 —二氯苯基 ’原一’鄰一和對一甲氧苯基。 醯基代表一種有機酸的基,以至多6個碳原子者較佳 ’例如:羧酸基和由此所衍生出的酸性基(如:噻唑羧酸 )’隨意地N —經取代的胺基竣酸,或碳酸一酯的基團, 隨蒽地N -經取代的氨基甲酸,磺酸,亞磺酸,磷酸,次 膦酸。 醯基爲,例如:甲醯基,烷羰基如:(C i 一 C 4 一烷 基)羰基,苯鑛基,苯環有可能被取代,如:上述之適用 於苯基者,或烷氧基羰基,苯氧基羰基,苄氧基羰基,烷 磺醯基,烷亞磺醯基或N-烷基- 1 一亞胺烷基。 式(I )至(\1)也包含所有的立體異構物和這些異 構的混合物,這些立體異構物的原子具有相同的拓撲數學 連接。這類化合物包括一或多個不對稱的碳原子或者是方 程式中未特別提及的其它雙鍵。由其特殊之空間形式所定 義出的可能的立體異構物(如:鏡像異構物,非鏡像異構 物Z -和E -異構物)可以利用傳統方法從立體異構物的 混合物來製備,或者是可以經由立體選擇性反應合倂使用 立體化學上之純起始物質來製得。 根據本發明之合適的除草活性物質爲那些式(I )所 不的化合物,這些化合物可能自己單獨使用於或者不適合 用於榖類及/或玉蜀黍,因爲它們對作物來說毒性太強了 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A·丨規格(2]ϋ X 297公t ) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -29- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(27 ) 式(I )所示之除草劑揭示於,如下列之文獻中: EP - A 0 4 9 6 631, W 〇 - A 97/13 765, W 〇 - A 97/01 550, 一 A 97/19 〇87, W〇 — A 96/30 368, W〇 — A 96/31 507, W〇 一 A 96/26 192, ψ 0 - A 96/26 2 06, W〇 — A 96/10 5 6 1, W〇-A 96/05 183, W〇 一 A 96/05 198, W〇 一 A 96/05 197, W〇 一 A 96/05 182, W〇一A 9 7 / 2 3 491 及 W〇一A 9 7 / 2 7 187。 所列之刊物包含了製備方法及起始物質的詳細資料。這些 刊物說明得很淸楚並在此將它們列爲參考資料。 式(Π )所示之化合物揭示於下列文獻以及其中所列 出的資料中:EP — A — 0 3 3 3 131 ( ZA - 89/196 〇), EP - A-0 2 6 9 8 〇 6 ( US — A- 4,891,〇57), EP — A-0 3 4 6 6 2 〇 ( 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A.l規格(2】0χ297公釐) -n n n n n n n^OJ· ϋ I n ϋ n n (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 線_ -30- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(28 ) AU-A-89/34951), EP - A-0 1 7 4 562, E P - A - 〇 3 4 6 6 2 〇( WO-A-9 1/08 2〇2), WO-A-9 1/07 874 或 W 0 - A 9 5/07 8 9 7 ( Z A 94/7 1 20)或者,也可以依照其中所說明的 方法或類似的方法來製備。式(瓜)所示之化合物揭示於 EP - A-0086750 ’ EP - A-094349 ( US — A- 4,9〇2,34〇), EP-A-0191736 ( US - A— 4,881 ’ 966)以及 EP — A - 〇 4 9 2 3 6 6還有其中所舉出的文獻中,或 者,也可以依照其中所說明之方法或類似的方法來製備。 在EP — A — 〇 5 8 2 198中還進一步說明了某些 化合物。式(Π )所示的化合物揭示於很多專利申請書中 ,例如:US-A - 4,021,224 和 US—A — 4,021 ,229。(b)群的化合物還可 從 CN-A-87/l〇2789 , E P — A - 3 6 5 4 8 4以及 ''殺蟲劑手冊〃(英國榖物 保護會議及化學皇家學會,1 1版,法漢1 9 9 7 )進一 步得知。 (c)群化合物在WO — A— 97/450 1 6中有 所說明,(d )群化合物則在德國專利申請書 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A.:!規格(2]0 X 297公釐) --------I ^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -31 - 經濟部智慧財產局員JL消費合作社印製 574024 Λ7 ________— 五、發明說明(29 ) 1 9 7 42 951.3,(e)群化合物在 W 0 - A 98/13 361中各有說明。 上述刊物中對於製備方法和起始物質很詳細的資料* ° 這些刊物的說明很淸楚,在此並將它們列爲參考資料。 較佳的除草劑/安全劑組合爲那些含有式(Π )及/ 或(m )所示之安全劑者,式(π )和(瓜)中的符號和 標誌的思義如下: R 2 4 是氫,(Cl— Cl8)院基,(C3— Cl2)環院 基,(C2— c8)烯基及(c2— c18)炔基’含 碳基團可以被一或多個(以至多3個較佳)R5Q基 團所取代; R 5 0 是相同或相異的鹵素,羥基,(Ci — Cs)烷氧基 ’ (Cl — C8)院硫基’ (C 2 - C8)稀硫基’ (C2 — C8)炔硫基,(C2 - C8)嫌氧基,( C2 — C8)炔氧基’ (C3 — C7)環院基,(C3 一 C7)環烷氧基,氰基——及二((Ci — C4) 烷基)胺基,羧基,(Ci—Cs)烷氧基羰基,( C2 — C8)燃氧基鑛基’ (Cl — C8)院硫基類 基,(C2 - C8)炔氧基羰基,1 一(羥基亞胺基 )(C 1 — C 6 )院基,1 一〔 (Cl — C4)院基 亞月女基〕(C l — C4)院基,1 —〔(Cl — C 4 )烷氧基亞胺基〕(Ci—Ce)烷基,(C! — C 8 )烷羰基胺基,(C 2 - C 8 )烯羰基胺基,( C 2 - C 8 )炔羰基胺基,胺羰基,(C i 一 C 8 ) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2J0X297公釐) ----_-----I ^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -32· 574024 A7 B7 五、發明說明(3〇 ) 院胺基碳基,二(C i 一 C 6 )烷胺基羰基,(C 2 一 C 6 )烯胺基羰基,(C 2 - C 6 )炔胺基羰基, (C i 一 C 8 )烷氧羰基胺基,(C i 一 C 8 )烷胺 基羰胺基,(c i 一 c 6 )烷羰氧基,此爲未經取代 的或者是被R 5 1所取代的基團,(C 2 — C 6)燦 基羰氧基,(C2 - c6)炔基羰氧基,(Cl〜 c8)炔基磺醯基,苯基,苯基(Cl — C6)燒氧 基,苯基(C C6)烷氧基羰基,苯氧基,苯氧 基(Ci—Ce)烷氧基,苯氧基(Cl— c6)烷 氧基羰基,苯基羰氧基,苯基羰胺基,苯基(c% 一 Ce)烷羰基胺基,前述的最後9種基團可爲 經取代或者是在苯環上被R 5 2所單取代或多取代 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
R 以三經取代者較佳;S iR Si — (Ci — C8)院氧基 一 c〇一〇_NR/2 ,一〇 — n=Cr^ -N=CR、,一 〇 = Nr、,—Nr CH(〇R/)2, 一 〇 一 (CH2)m 〜 〇 R 一 ) 2 , 一 C R …(〇 R / ) 2 , —〇—(C H 2 ) m C R ”,(〇 R " ) 2 , R " 〇 - C H R ,M C H C 0 R " - ( C χ 氧基, 是相同或相異的鹵素,硝基,(c i 一 C 及苯基’此苯基是未經取代的或者是由. 以至多3個較佳)R 5 2基所取代;
S i R C Η 烷 )院氧義 或多個f ---κ-----rlrLIl·^^ 0 n i i n i n 1_1 ϋ tmt n ϋ ϋ i n I 線泰 C請先閱讀背面之注音?事項再填寫本頁〕 木紙張尺度刺巾@ (2.1ϋχ297 公t ) -33 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 ------------B7___ 五、發明說明(31 ) R52是相同或相異的齒素,(Ci —C4)院基,(ci —c 〇 烷氧基,(c i — C 4 ) _ 烷基,(C } _ c 〇鹵烷氧基或硝基; f j相同或相異的氫,(CH4)院基,苯基(此 本基疋未經取代的或者是被一或多個,以至多三個 者所取代)’或—個R -基—起形成一種( C 2〜C 6 )烷二基鏈; 是相同或相異的(Cl-C4)院基或者是二個 基—起形成一個(C 2 一 c 6 )烷二基鏈; R ’’’是氫或(c i — C 4 )烷基·, m 是 〇,1,2,3,4,5 或 6。 根據本發明’特別合適的除草劑/安全劑組合體是含 有式(Π )及/或(m)所示之安全劑者,其中之符號及 標誌的意義如下: R 是氫,(Ci — Cs)烷基或(c3—c7)環烷基 ’上述之含碳基團爲未經取代的或者是被鹵素所單 取代或多取代,或者是被R 5。基所單取代或二取代 ,以單經取代者較佳, R 5 ° 是相同或相異的羥基,(Ci — C4)烷氧基,竣基 ’ (Ci —C4)烷氧基羰基,(C2— C6)燦氧 基羰基,(C2 - C6)炔氧基羰基,1—(羥基亞 胺基)(c i 一 c 4 )烷基,1 一〔 ( c i — c 4 ) 太兀基亞fee基〕(C】 —Cd)院基及1 一〔 (Cis C 4 )烷氧基亞胺基〕(C ! — C 4 )烷基; 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2】0 X 297公釐) «丨卜! !」!%·!·—訂! ί !線· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -34- 574024 Λ7 B7 五、發明說明(32 )
S 1 R
C R
及一〇一N R 其中之R/是相同或相異的氫,(c:i— c4)烷基 ,當爲一對時,是一種(c 4_ c 5 )烷二基鏈 或者
R
R 2 8
R 2 9 是相同或相異的氫,(C 1 一 C 8 ) 院基,(C i 一 C 6 )鹵烷基,( C3—C7)環烷基或苯基,此苯基 是未經取代的或者是被一或多個選 自如下群體的取代基所取代的基團 :鹵素、氰基、硝基、胺基、—— 及二〔(Ci—Cd)烷基〕胺基, (Ci 一 C4)院基’ (Ci 一 C 4 ) 鹵烷基,(Ci — C4)烷氧基,( Cl — C4)鹵院氧基,(Cl 一 C4 )烷硫基和(C i 一 C 4 )烷磺醯基 ^^衣-------·1訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
R 2 6 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
R 是氫,(Ci— C8)烷基,(Cl— C8)鹵烷基 ,(Ci — C4)烷氧基(Ci— C4)烷基,(Ci 一 C6)經ί兀基’ (C3— C7)環院基或三(Cl 一 C 4 )烷基甲矽烷基, R 1 9 是相同或相異的氫,鹵素,甲基,乙基 氧基,乙氧基,((:1或(:2)鹵烷基 氬,鹵素或(C !或C 2 )鹵烷基較佳。 甲 以 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A,1規格(2]0 X 297公釐) -35- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Λ7 B7 五、發明說明(33 ) 特別好的安全劑爲那些式(Π )中之符號和標誌具有 下述意義者: R 是氫,鹵素,硝基或(Ci — Cd)鹵烷基; η ' 是 1,2 或 3 ; R 1 8 是一種由式〇R24所示的基團; R24是氫,(Ci— C8)烷基或(c3 - C7)環烷基 ’前述之含碳基團爲未經取代的基團或者是被相同 或相異的鹵素基團所單取代或多取代(以至多被三 取代者較佳)’或者是被相同或相異之選自如下群 體的取代基所二取代(以被單取代者較佳):羥基 ’ (Ci— c4)烷氧基,(Ci—Cd)烷氧羰基 ,(c2 — c6)烯氧基羰基,(c2 — C6)炔氧 基幾基,1一(羥基亞胺基)(Ci—Cd)烷基, 1 ^ [ (Cl— C4)烷基亞胺基〕(CX—C4) 院基’ 1 一〔 (Ci—Cd)烷氧基亞胺基〕(Cl —c4)烷基,及由式一SiR、, 一〇—n = r、,一 n==cr、,一 nr、, 一〇一 NR / 2所示的基團,在上述式中之R -基 爲相同或相異的氫,(Cl—C4)烷基,或%,當 爲一對時是(C 4或C 5 )烷二基; R ,R~8,R“9 是相同或相異的氫,(Ci—C8) 烷基,(C i 一 C 6 )鹵烷基,( c3 - c〇環烷基或苯基,此苯基 是未經取代的苯基或者是被〜或多 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]0 衣--------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -36- 574024 Λ7 B7 五、發明說明(34 ) 個選自如下群體的取代基所取代: 鹵素’ (c i — C 4 )烷基, 一C4)院氧基,硝基,(c
C
R 是氫
C C 4 )鹵烷基和 氧基,及 Cl — C8)院基’ (C —C4)院氧基一(C]
C
C 鹵烷 'C 8 )鹵院基 C 4 )烷基, 和標 R 1 ! η 一 R 2 ( Τ R 2 ‘ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 誌具 W R 1 _
Cl —C6)經院基,(C3 — C i 一 C 4 )烷基甲矽烷基。 特別好的安全劑爲那些由式(Π 誌具有下述意義的化合物: 1 是氫,鹵素或(Cl 一 C4)鹵院基; 是1,2或3,此處之(R19) n,以5 — C 1較佳; 1 是一種式OR24的基團; 是C Η 2且 L 是氫,(Cl—C8)院基,(Cl—C8)鹵燒基 或(Ci— C4)烷氧基(Ci—C4)烷基,以( C i 一 C 8 )烷基較佳。 特別好的安全劑是由式(Π )所示且其中之符號和1標 有下述意義的化合物: 是(W 1 ); '是氫,鹵素或(Ci — Cs)鹵烷基; 是 1,2 或 3,( R 1 7 ) η,以 2,4 一 C 1 2 較佳 c 7 )環烷基或三( 所示且其中之符號 -------.1 ^--------- {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS)A‘l規格(2]0 X 297公釐) -37 -
經濟部智慧財產局員工消費合作社印K 574024 A7 B7 五、 發明說明 ( 35 ) R 1 8 是一 種 由式〇 R 2 4所示的 基團; R 2 4 是氫 y (Ci- -C 8 )烷基 ,(Ci- C 4 )鹵院基 ,( C 1 — C 4 ) 羥烷基, (〇3 — C 7 )環烷基, (c 1 一 C 4 ) 烷: 氧基(C 1 一 C 4 ) 烷基 :或二(C 1 -C 2 )烷基ί 甲矽 院基’以 (C 1 —( :4 ) 烷基; R 2 7 是氫 y (Cl- -C 8 )烷基 ^ ( C 1 - C 4 )鹵院基 或( C 3 - C 7 ) 環烷基, 以氫或( C 1 —C 4 )院 基較 佳 ,且 R 2 6 是氣 (C 1 - -C 8 )烷基 ,(Cl- C 4 )鹵烷基 ,( c 1 一 C 4 ) 羥烷基, (C 3 - C 7 )環烷基, (C 1 一 C 4 ) 院彳 氧基(C 1 一 C 4 ) 院基 或三(c i -C 2 )烷基 甲矽 烷基,以氫或(C 1 — C 4 )院基 較佳 Ο 含有由 式 (π ) 所示之化合物爲其安全劑 ,且其中之 符號和標誌具: 有下述意義 者也是一 種較佳的 除草 組合體: W 是(W 2 ); R 1 7 是氫 5 鹵素或 (c :1 — C 2 )鹵院基; η 一 是1 , 2或3 ,( R 1 7 ) η ,以 2,4 -C 1 2較佳 R 1 9 8 是一 種 由式〇 R 2 4所示的基團; R 2 4 是氮,(Cl — C8)院基’ (Cl—C4)鹵院基 ,(C! — C4)羥烷基,(C3 - C7)環烷基, (Ci— C4)烷氧基(Ci — C4)—烷基或三( Cl 一 C2)院基甲5夕院基 '以(Cl—C4)院基 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)/Y1規格(2]ϋχ297公t ) --------1---------^.^wi (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -38- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Λ7 ___B7___ 五、發明說明(36 ) 較佳,且 R 2 7 是氫’ (C!— C8)烷基,(Ci— C4)鹵烷基 ’ (C3— C7)環烷基或苯基,以氫或(Cr— C 4 )烷基較佳。 包含式(Π )所示之安全劑,且其中之符號和標誌具 有下述意義者地是特別好的除草劑組合體: W 是(w 3 ); R 1 7 是氫,鹵素或(Ci— C2)鹵烷基; π ^ 是 1,2 或 3,(R17)n,以 2,4 一 C12 較佳 > R 1 8 是一種由式OR24所示的基團; R 2 4 是氮’ (Cl— C8)院基’ (Cl 一 C4)鹵院基 ,(Ci— C4)羥烷基,(C3 - C7)環烷基, (Ci—Cd)烷氧基(Ci—Cd)烷基或三(Ci 一 C2)院基甲砂院基,以(Cl 一 C4)院基較佳 ,且 R 2 8 是(Ci — C8)烷基或(C! — C4)鹵烷基,以 C 1 一鹵院基較佳。 由式(Π )所示且其中之符號和標誌具有下述意義的 安全劑也是特別好的安全劑: W 是(W 4 ); R 1 7 是氫’鹵素,硝基,(Ci— C4)院基’ (Ci 一 C 2 )鹵烷基,以C F 3或(c i 一 C 4 )烷氧基; η / 是 1 ,2 或 3 ; 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]ϋχ297公釐) --------^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -39- 574024
經濟部智慧財產局員工消費合作社印M A7 B7 -—------------- 五、發明說明(37 ) m / 是0或1 ; R 1 8 是一種由式〇R 2 4所示的基團; R 2 4 是氫,(Ci—Cs)烷基,羧基(Ci — Cd烷 基,(Cl 一 C4)院氧基鑛基一(Cl 一 C4)院 基,以(Ci—Cd)烷氧基一C〇一CH2—,( CX—C4)烷氧基一CO — C (CH3) Η —, H〇一C〇一CH2 -或 H〇一C〇一C (CH3) H-較佳,且 R 2 9 是氫,(CX—C4)烷基’ (Ci— C4)鹵烷基 ,(C 3 — C 7 )環烷基或苯基,此苯基是未經取代 的或者是被一或多個選自如下群體的取代基所取代 :鹵素,(Ci—Ca)烷基,(Ci 一 C4)鹵烷 基,硝基,氰基和(C i 一 C 4 )烷氧基。 下述之化合物群在做爲由式(I )所示之除草活性物 質的安全劑時爲特別合適的安全劑: a )二氯苯基吡唑啉一 3 -羧酸型之化合物(即··由 式(Π )所示之化合物,此處W '= W 1且(R 1 7 ) n,= 2,4 — Cl2),以如:1— (2,4 —二氯苯基)一5 一(乙氧羰基)一 5 —甲基一 2 —吡唑啉一 3 —羧酸乙酯 (Π—1)及在W〇一A 9 1/07874中所說明之 相關化合物較佳; b )二氯苯基吡唑羧酸的衍生物(即:由式(π )所 示之化合物,此處W = (W2)且(R17) n,=2 , 4 — C 1 2 ),以如下群體的化合物較佳:1 — ( 2,4 一二氯 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A.l規格(2]0 X 297公t ) ^ r LI l· I---^-----i 訂--------- (請先閱讀背面之注咅?事項再填寫本頁} -40- 574024 Λ7 --—__ 五、發明說明(38 ) 苯基)〜5 —甲基吡唑一 3 —羧酸乙酯(Π — 2) ,1一 (2 ’ 4 一二氯苯基)一 5 —異丙基吡唑—3 —羧酸乙酯 (n〜3) ,1— (2,4 —二氯苯基)一5— (1,1 —二甲基乙基)吡唑一3 —羧酸乙酯(Π — 4) ,1—( 2 ’ 二氯苯基)一 5 —苯基吡唑一 3 -羧酸乙酯(Π —5)及在 EP— A — 〇 3 3 3 131 和 E p 一 A —〇2 6 9 8 0 6中所說明之相關化合物。 c )***羧酸型的化合物(即:式(π )所示的化合 物’此處 W = (W3)且(R17) n,=2,4 一 C 12) ’以如:芬克雷唑(fenchlorazol ) ,SP : 1 - ( 2 ,4 一 二氯苯基)一5 —三氯甲基一(1H) — 1 ,2 ,4 一三 _ 一 3 -羧酸乙酯(Π - 6 ),和相關化合物(見: ep-A-〇 174 562 和 EP — A 〇 3 4 6 620)較佳; d )①5 —干基或5 -苯基一 2 —異吗坐啉一 3 -殘 酸型或5,5 —二苯基一 2 —異鳄唑啉一 3 -羧酸型的化 合物(此處W = ( W 4 )),以如下之群體較佳·· 5 -( -------_--訂--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Π - 合合啉 I Π 彳 Π 化化嗤 }彳 酯{關的鸣基物 乙酯相型異苯合 酸乙之酯 I 氟化 羧酸明乙 2 | 的 1 羧說酸 I 4 型 3 | 所羧基丨酯 一 3 中啉苯 | 乙 啉 | 2 唑二 5 酸 唑啉 onfl ,羧 哼唑 2 異 5 } | 異聘 8 i ο 3 | 異 ο 2 5 1 | 2 | \ | 基 | 啉 I 2 1 基丙 π-i-l } I 9 苯 | C 鸣 基基 I 二正物異 ί卞苯 A I ,合 I 氯 I | 5 } 化 2 二 5 ο , 9 的 | 1 或W5 ISL基 4 } 及② Π 醋苯 ,7 } , C 酸 | 2 | 8 物物羧 5 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]0 X 297公釐) -41 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 B7 五、發明說明(39) 一 11),如在W〇一A— 95/07897中對它們的 說明。 e ) 8 —喹啉氧基醋酸型的化合物,如:由式(m ) 所示之化合物,且其中之(R19) n,=5 — Cl ,氫, r2〇 = 〇r24且T=CH2,以如下群體之化合物爲較佳 者。 1 一甲基己基(5 —氯基一 8 —喹啉氧基)醋酸酯( 冚一 1 ,克羅喹多塞特cloquintocet) ’ 1 ’ 3 —二甲基一 1 一基(5 —氯基一 8 —喹啉氧基 )醋酸酯(ΠΙ — 2 ), 4 一烯丙氧基一丁基(5 -氯基一 8 -喹啉氧基)醋 酸酯(瓜一3 ), 1 一烯丙氧基一丙基_2 -基(5 -氯基—8 -喹啉 氧基)醋酸酯(皿一 4), (5 —氯基一8—喹啉氧基)醋酸乙酯(皿一 5) ’ (5 —氯基一8 — d奎啉氧基)醋酸甲酯(皿一 6) ’ (5 -氯基—8 —喹啉氧基)醋酸丙酯(正―7) ’ 2 -(2 —亞丙基亞胺氧基)一 1 一乙基(5 —氯基 一 8 —嘻啉氧基)醋酸酯(瓜一8), 2 -氧代丙—1 一基(5 -氯基一 8 啉氧基)醋 酸酯(m — 9 ) ’ 及在 EP — A — 〇 8 6 0 750’ EP — A-0 0 9 4 349 和 EP — A —〇 191 736 或 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A-l規格(2】0 X 297公釐) --------^----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) s'. -42- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 B7 五、發明說明(40 ) EP — A — 〇 4 9 2 366中所說明之相關化合物。 f ) (5 —氯基一 8 —喹啉氧基)丙二酸型,即由式 (m)所示之化合物且其中之(R17) »,=5 — c 1 , R20=〇R24,T = — CH (C〇〇一烷基)一,以下列 化合物及在EP — A— 0 5 8 2 198中所說明之相 關化合物爲較佳者:(5 -氯基一 8 -喹啉氧基)丙二酸 二乙酯,(5—氯基一8—喹啉氧基)丙二酸二烯丙酯, 乙基(5 -氯基一 8 —喹啉氧基)丙二酸甲酯。 g )二氯基乙醯胺型的化合物,即:由式(IV )所示 之化合物,以如下群體的化合物爲較佳者: N,N —二嫌丙基一 2 ’ 2_ 一氯基乙醯胺(載克羅 米 dichlomid ,揭示於 US— A 4,1 37,07 0 中) 4 —二氯乙醯基一 3,4 一二氫一3 —甲基一 2H — 1,4 一苯並哼畊(班諾塞可benoxacor,揭示於 EP 0 149 974 中), N1 ’ N2 —二嫌丙基一 N2 - 一氯基乙薩基甘氨酿胺 (DKA— 24,揭示於HU 2143821 中), 4 —二氯乙醯基—1—氧雜—4 一氮雜—螺〔4,5 〕癸烷(A D — 6 7 ), 2,2 —二氯基—N -(1 ,3 —二噁茂烷一 2 -基 甲基)一N — (2 —丙烯基)乙醯胺(PPG— 12 92 ), 3 -二氯乙醯基一 2,2,5 -三甲基鳄唑啶, 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4规格(2]ϋ X 297公釐) --------------------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -43- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 B7 五、發明說明(41 ) 3 —二氯乙醯基一 2 ,2 —二甲基一 5 —苯基吗唑啶 3 —二氯乙醯基一2 ,2 —二甲基一5 —(2 —噻嗯 基)哼唑啶, 3 —二氯乙醯基一 5 -(2 —呋喃基)—2 ,2 -二 甲基鸣唑啶(呋利唑,funlazole ,Μ〇N 1 3 9 0 0 ) 1—二氯乙醯基六氫一 3 ,3 ,8a —三甲基吡咯基 〔1,2 - a〕嘧啶一 6 (2H)酮(戴塞克羅農 dicyclonon,BAS 145138), h) B (b)群的化合物,以如下之群體爲較佳者: 1,8 -萘酐, 二苯基甲氧基醋酸甲酯, 氰甲氧基亞胺基(苯基)乙腈(塞歐邁特尼 cyometrinil ) , 1 ,3 —二噁茂烷一 2 -基甲氧基亞胺基(苯基)乙 腈(鳴巴特尼,oxabetrinil), 4 / 一氯基一2,2 ,2 一三戴乙醯基苯_〇一1 , 3 —二π惡茂烷一2 —基甲肟(氟所芬寧,nuxofenim ), 4,6 -二氯基一 2 -苯基嘧啶(芬克羅林, fenclorim ) , 2 —氯基一 4 一三氟甲基一 1 ,3 —噻唑—5 —羧酸 苄酯(氟利唑,flurazole ),
2 —二氯甲基—2 —甲基一 1 ,3 —二噁茂烷(MG 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2丨0 X 297公爱) -44- --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 B7 五、發明說明(42 ) -19 1), N — (4 —甲苯基)一 N / — (1—甲基一1 一苯乙 基)脲(戴龍,dymron ), 1 一〔4 一 (N — 2 —甲氧基苯甲醯基胺磺醯基)苯 基〕一3 —甲服, 1 一〔4 一 (N — 2 —甲氧基苯甲醯基胺磺醯基)苯 基〕一3,3 —二甲脲, 1—〔4 — (N — 4,5 —二甲基苯甲醯基胺磺醯基 )苯基〕一3 —甲脲, 1—〔4 一(N -萘甲醯基胺磺醯基)苯基〕一 3, 3 —二甲脲, (2,4 一二氯苯氧基)醋酸(2,4 一 D), (4一氯苯氧基)醋酸, (R,S) — 2— (4_氯基一正一甲苯氧基)丙酸 (美克普,mecoprop ), 4 — (2,4 一二氯苯氧基)丁酸(2,4 — DB) ? (4 一氯基—正一甲苯氧基)醋酸(MCPA), 4 一( 4 —氯基一正—甲苯氧基)丁酸, 4 一(4 一氯苯氧基)丁酸, 3,6 —二氯基一2 —甲氧基苯甲酸(戴克巴, dicamba ) , 1—(乙氧羰基)乙基3 ,6 —二氯基一 2 —甲氧基 苯甲酸醋(來克地戴克羅,lactidichlor) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A.l規格(2]〇χ297公釐) --------^---------線^1- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -45- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印奴 574024 Λ7 B7 五、發明說明(43 ) 及它們的鹽類和酯類,以(C : 一 C 8 )較佳。 較佳之安全劑還有式(V )所示之化合物或它們的鹽 在其中 R 3 0 是氣’ (Cl— C6)院基,(C3 - C6)環院基 ,呋喃基或噻嗯基,前述的四種基團各自可爲未經 取代的基團或者是被一或多個選自如下之群體的取 代基所取代:鹵素,(C i 一 C 4 )烷氧基’鹵素( Ci— C6)烷氧基及(Ci—Cd)烷硫基’而當 爲環形基團時,也可以是(Ci—Cd)烷基及( Cl_C4)鹵院基, R 3 1 是氫, R 3 2 是鹵素,鹵基(Ci—Ca)烷基,鹵基(Cl 一 C4)烷氧基,(Ci— c4)烷基,(Ci—C4) 烷氧基,(Ci— c4)烷磺醯基,(CX—C4) 院氧鑛基,或(Cl— C4)院鑛基’以鹵素 ( Ci— c4)鹵烷基(如:三氟甲基)’ (Cl — C4)烷氧基,鹵基(Ci—Cd)烷氧基’ (Cl —C4)烷氧羰基或(Ci—Cd)烷磺醯基較佳’ R 3 3 是氫, R 3 4 是鹵素,(Ci— C4)烷基,鹵基(Cx—Cd) 烷基,鹵基(Ci— C4)烷氧基,(C3 — C6) 環烷基,苯基,(Ci — Cd)烷氧基’氰基’( C ! — C 4 )烷硫基,(C i 一 C 4 )烷亞磺醯基’ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A:1規格(2.10x297公釐) --------訂---------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -46- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7_____ 五、發明說明(44 ) (Ci— Cd)烷磺醯基,(Cl—C4)烷氧羰基 或(Ci — C4)烷羰基,以如下之群體爲較佳者: 鹵素’ (Cl — c4)烷基,(Ci—C4)鹵烷基 (如:三氟甲基),鹵素(Ci — C4)烷氧基,( C1— C4) 兀興基或(Cl—C4)院硫基, η 是〇,1或2且 m 是1或2。 較佳之安全劑還有由式(VI)所示之安全劑,其中: X 3 是 C Η ; R 3 5 是氫,(Ci 一 C6)烷基,(C3 — C6)環院基 ,(C2 — c6)烯基,(c5 - c6)環烯基,苯 基或帶有3個選自氮、氧、硫之雜原子的3 —到g -員雜環基,前述的6種基團可以隨意地被—或多 個選自如下群體的相同或相異的取代基所取代:自 素,(C , 一 C 6 )烷氧基,(C ,〜c 6 )幽院氧 基,(Ci—Cs)烷基亞磺醯基,(Γ η 、 、匕1 一 C 2 ) 烷磺醯基,(c3 - c6)環烷基,^ 、 烷氧羰基,(Ci— C4)烷羰基及苯某,^θτ〇η +鸯,g爲環形 基時’也可以是(Ci—Cd)烷基和(c 1 4 )鹵院基; R 3 6 是氫,(Ci — Ce)院基’ (C2〜c6)嫌基 (C2-Ce)炔基’前述的三種基_可隨意地被s 或多個選自如下群體之相同或相異的取件宜π μ r\:基所取代 :鹵素,經基,(Cl 一 C4)院基,
V C 1 — Q 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2j〇x297公釐) --------------------訂·-------1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 -47- 574024 A7 _B7_ 五、發明說明(45 ) )院氧基及(Ci 一 C4)院硫基; R 3 7 是齒素’ (Cl — C4)鹵院基^ (Cl 一 C4)鹵 烷氧基,硝基,(Ci — C4)烷基,(Ci—Cd )院氧基,(Cl 一 C4)院磺醯基,(Cl— C4 )烷氧羰基或(Ci-Cd)烷羰基; R 3 8 是氫; R 3 9 是鹵素,硝基,(Ci—C4)院基,(Ci— C4 )齒院基’ (Cl — C4)齒院氧基,(C3 — C 6 )環院基’苯基5 (Cl — C4)院氧基,氰基’( Ci— C4)烷硫基,(Ci — C4)烷基亞磺醯基 ’ (Cl — C4)院基礦薩基,(Cl — C4)院氧 羰基或(CX-C4)烷羰基; η 是0,1或2且 m 是1或2。 在式(ΥΠ )所示的安全劑中特別合適的爲如下述之次 族群= 一 化合物其中之R48和R49爲Η,(Cx—Cs)烷基 ^ ------卜-----1 ^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
基 I 基 Η 苯1炔C , C 〇 基 C 6 , 苯 -c Ν , 基 -C
C /IV
C
C 基 烷
S 烷C C /(\
C 環 C 苯Ch 一一 , F 被 可
C 者 I Η ^ 曰疋ER , 是 R A ; 之之 者中中 代其其 取物物 所合合 I 化化 Υ 者
C
)(ο 4 或 N C 基, I 烯 r 1 ) B 氧 烷
C Η C 或 基 烷
〇 S 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A<1規格(2]〇χ297公釐) -48- 574024 A7 _B7_ 五、發明說明(46 ) — 化合物其中之E是〇者; — 化合物其中之Q1是CR247〇者; — 化合物其中之R 4 7是Η者; 一 化合物其中之m〃是1且Ε是〇或S者; — 化合物其中之m 〃 =〇者; — 化合物其中之R4Q和R44爲H,m 〃是1 ,E是〇, Q1是CR247且A是Rb — Y3者,尤其是那些其中 之R47是Η,Rb是CH3且Y3是〇的化合物; — 化合物其中之Q1是CR247且m等於〇者,特別是那 些其中之R44和R47是Η,A是Rb — Y3 (此處之 R b以甲基爲較佳者)且Y 3以〇爲較佳之化合物。 較佳之式(I )所示的除草劑群體列於下列表1至 1 6中0 -----------------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]〇χ 297公釐) -49- 574024 A7 B7 五、發明說明(47 ) 第1表:(V二V 1,Z = Z 1 ): R 〇
R10 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -(R9)q Ex. R R1 (R9)9 RIO 1-1 Η c-Pr 4-SEt 2-Bzl 1-2 Η c-Pr 4-SMe 2-Bzl 1-3 Η c-Pr 4-F~3-Mc 2-(4-Cl-Bzl) 1-4 Η c-Pr 4-SMe 2-(2-Me-Bzl) 1-5 Η c-Pr 4-S〇2Me 2-(2-Cl-Bz) 1-6 Η c-Pr 4-S〇2Me 2-(3-Cl-Bzl) 1-7 Η c-Pr 4-S〇2Me 2-(4-Cl-Bzl) 1-8 Η c-Pr 4-S〇2Me 2-(1-***基) 1-9 COOEt c-Pr 4-S〇2Me 2-(1-***基) 1-10 COOMe c-Pr 4-S〇2Me 2-(1-***基) Ml Η c-Pr 4-S〇2Me 2-(1-吡唑基) 1-12 COOEt c-Pr 4-S〇2Me 2-(1-吡唑基) 1-13 COOMe c-Pr 4-S〇2Me 2-(1-吡唑基) 1-14 Η c-Pr 4-S〇2Me 2-(3,5-DiMe小吡唑基) M5 COOEt c-Pr 4-S〇2Me 2-(3,5-DiMe-l-吡唑基) 1-16 COOMe c-Pr 4-S〇2Me 2-(3,5-DiMe小吡唑基) 1-17 Η 1 -Me-c-Pr 4-S〇2Me 2-(1-***基) 1-18 COOEt 1 -Me-c-Pr 4-S〇2Me 2-(]-吡唑基) 本紙ik尺度適用中0國家標準(C'NS)A4規格(210 X 297公釐) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -50- 574024 i\l
Wi 五、發明說明(48 ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
Ex. R R1 (R9>) RIO 1-19 COOMe 1-Me-c-Pr 4-S〇2Me 2-(3,5-DiMe小吡唑基) 1-20 Η c-Pr 2-Cl-4-S〇2Me 3-(1-***基) 1-21 COOEt c-Pr 4-CFs 2-(CH2_l-***基) 1-22 Η c-Pr 4-CF3 2-[CH2-PO(OEt)2] 1-23 Η c-Pr 4-CFs 2-[CH2-P〇(〇Me)2] 1-24 Η c-Pr 3-Br 2-[CH2-P〇(〇Me)2] 1-25 COOEt c-Pr 4-Br 2-[CH2-P〇(〇Et)2] 1-26 COOEt c-Pr 3,4-DiCl 2-[CH2-PO(OMe)2] 1-27 COOEt c-Pr 4-Br 2-[CH2-PO(OMe)2] 1-28 COOEt c-Pr 4-CF3 2-[CH2-PO(OMe)2] 1·29 H c-Pr 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 1-30 COOEt c-Pr 2-C1 斗 S〇2Me 3-(2-噻唑基) 1-31 H 1-Me-c-Pr 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 1-32 COOEt 1-Me-c-Pr 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 1-33 H c-Pr 一 4-SF5 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張汶度適用中國國家標準(CNS)A-l規格(2]ϋ X 297公釐) -51 - 574024 A7 B7 五、發明說明(49 ) 第2表:(V = V2,Z = Z 1 ): R4 R2 〇
Ex. R2 R3 R4 (R9)9 RIO 2-1 Η Η Me 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 2-2 Me Η Me 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 2-3 Η S〇2Me Me 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 2-4 Η S〇K4-Me-Ph) Me 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2〗〇χ 297公釐) -52- 574024 ΑΊ B7 五、發明說明(5〇 ) 第3表:(V = V3,Z = z 1 ):
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Ex. (R5)〇 R6 (R9)9 RIO 3-1 • OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 3-2 5-(CH(OMe)2 OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 3-3 • OH 4-Cl-2-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 3-4 5-(CH(〇Me)2) OH 4-Cl-2-S〇2Me 3-(2-噻唑基) 3-5 5,5-DiMe OH 2-Me-4-S〇2Me 3-(2-呋喃基) 3-6 5,5-DiMe OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-呋喃基) 3-7 OH 2-Me-4-S〇2Me 3-(2-呋喃基) 3-8 • OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-呋喃基) 3-9 • OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-CH2〇Me 3-10 OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-[CH2-CH(〇Me)2] 3-11 _ OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-0-C2H4-0Me 3-12 • OH 2,4-DiCl 3-〇-CH2-(l,3-二氧戊環-4 雀) 3-13 _ OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-異噚唑啉-3-基) 3-14 • OH 2-Cl-4-S〇2Me 3-(1-吡唑基甲基) 3-15 OH 2-Cl-4-S〇2Me 4-嗎福啉基 ------- — ^---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張&度適用中國國家標準(CNShVl規格(2]0 公釐) -53- 574024 Λ7 五、發明說明(51 ) 第4表:(V = V4,Z = Z1):
經濟部智慧財產局員工消費合作社印Μ
Ex. R7 R8 (R9)9 RIO 4-1 c-Pr CN 4-S-Et 2-Bzl 4-2 c-Pr CN 4-S-Me 2-Bzl 4-3 c-Pr CN 4-F-3-Me 2-(4-Cl-Bzl) 4-4 c-Pr CN 4-S-Me 2-(2-Me-Bzl) 4-5 c-Pr CN 4-S〇2Me 2-(2-Cl-Bzl) 4-6 c-Pr CN 4-S〇2Me 2-(3-Cl-Bzl) 4-7 c-Pr CN 4-S〇2Me 2-(4-Cl-Bzl) 4-8 c-Pr CN 4-Br 2-(1-吡唑基) 4-9 c-Pr CN 3,4-DiCl 2-(CIL-l-***基) 4-10 c-Pr CN 4-Br 2-[CH2P〇(〇Et)2] 4-11 c-Pr CN 4-Br 2-[CH2P〇(〇Me)2] 4-12 c-Pr CN • 2-[CH2P〇(〇Et)2] 4-13 c-Pr CN . 2-[CH2P〇(〇Me)2] 4-14 c-Pr CN 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-***基) 4-15 1-Me-c-Pr CN 2-Cl-4-S〇2Me 3-(2-***基) 4-16 t-Bu CN 2-Cl-4-S〇2Me 3_(2-***基) --------^----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A·】規格(2〗ϋ X 297公釐) -54- 574024 * . Α7 , * Β7 五、發明說明(52 ) 第 5 表(V = V1,Z = Z2): R 〇
(R12)r 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
Ex. R R1 X1 X2 [C(R11)2]t (R12)r 5-1 Η o-Pr C(OC2H4〇) S〇2 c2H4 2,5-DiMe 5-2 Η c-Pr CHOMe S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 5-3 Η c-Pr 〇 〇 CF2 2-[CH2PO(OMe)2】 5-4 , COOEt c-Pr 〇 〇 CF2 2-[CHCH3PO(OEt)2] 5-5 COOEt 1-Me-c-Pr 〇 0 CF2 2-[CH2PO(OMe)2] 5-6 COOEt c-Pr 〇 0 CF2 2-[CHCH3PO(〇Me)2] 5-7 H c-Pr C(SC2H4S) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 5-8 H c-Pr C(SC2H4S) S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 5-9 H c-Pr C(CH3)2 S〇2 C2H4 2,5-DiMe 5-10 H c-Pr CHOMe S〇2 C2H4 2,5-DiMe 5-11 H c-Pr CHOC2H4F S〇2 C2H4 2,5-DiMe 5-12 H c-Pr C=NOMe S〇2 C2H4 2,5-DiMe 5-13 H c-Pr C=NOMe S〇2 C2H4 2-Me 5-14 H c-Pr C=NOMe s C2H4 2,5-DiMe --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]〇χ297公釐) -55- 574024 .* A7 , . B7 五、發明說明(53 ) 第 6 表(V = V2,Z = Z2):
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Ex. R2 R3 R4 X1 X2 [C(R11)2]t (R12)r 6-1 Η Η Et C(OC2H40) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 6-2 Η Η Et CHOMe S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 6-3 Η Η Me C(0C2H40) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 6-4 Η Η Me CHOMe S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 6-5 Η Η Et CO S〇2 C2H4 2,5-DiMe 6-6 Η Η Et CO S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 6-7 Η S〇2Me Et C(0C2H40) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 6-8 Η S02Me Et CHOMe S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 6-9 Η S02Me Me C(0C2H40) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 6-10 Η S02Me Me CHOMe S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 6-11 Η S02Me Et CO S〇2 C2H4 2,5-DiMe 6-12 Η S〇2Me Et CO S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 6-13 Me S02-(4-Me-Ph) Me C=NOMe S〇2 C2H4 2,5-DiMe 6-14 Me CH2-CO-Ph Me C=NOMe S〇2 C2H4 2,5-DiMe (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---訂---------. 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2】0 X 297公釐) -56- 574024 A7 B7 五、發明說明(54 )第 7 表(V = V3,Z = Z2)R6 Ο
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Ex. R5 R6 X1 X2 [C(R11)2]t (R12)r 7-1 - OH C(0C2H40) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 7-2 - OH CHOMe S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 7-3 4,4-DiMe OH c(oc2h4o) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 7-4 4,4-DiMe OH CHOMe S〇2 C2H4 2-Me-5-CI 7-5 爹 OH C(0C2H40) S〇2 C2H4 - 7-6 - OH CHOMe S〇2 C2H4 - 7-7 - OH CO S〇2 C2H4 2,5-DiMe 7-8 - OH CO S〇2 c2H4 2-Me-5-CI 7-9 - OH C(OC2H4〇) S〇2 C2H4 2,5-DiCI 7-10 - OH C(SC2H4S) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 7-11 5-(CH(OMe)2) OH C(OC2H4〇) S〇2 C2H4 2,5-DiMe 7-12 5-(CH(OMe)2) OH CHOMe S〇2 C2H4 2,5-DiMe 7-13 - OH C=NOH S〇2 C2H4 7-14 - OH CHOMe S〇2 C2H4 2,5-DiMe --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2】〇χ297公釐) -57- 574024 A7 B7 五、發明說明(55 ) 第 8 表(V = V4,Z = Z2)·· Ο Ο
Ex. R7 R8 X1 X2 [C(R11)2]t (R12)r 8-1 c-Pr CN C(OC2H4〇) S02 C2H4 2,5-DiMe 8-2 c-Pr CN CHOMe S02 C2H4 2-Me-5-CI 8-3 1-Me-c-Pr CN C(OC2H4〇) S02 C2H4 2,5-DiMe 8-4 , 1-Me-c-Pr CN CHOMe S02 C2H4 2-Me-5-CI 8-5 c-Pr CN C(SC2H4S) S02 C2H4 2,5-DiMe 8-6 c-Pr CN c(sc2h4s) S02 C2H4 2-M6-5-CI 8-7 c-Pr CN C(CH3)2 S02 C2H4 2,5-DiMe 8-8 oPr CN CHOMe S02 C2H4 2,5-DiMe 8-9 c-Pr CN CHOC2H4F S02 C2H4 2,5-DiMe 8-10 c-Pr CN C=NOMe S02 C2H4 2,5-DiMe 8-11 c-Pr CN ONOMe S〇2 C2H4 2-Me 8-12 c-Pr CN C=NOMe s C2H4 2,5-DiMe I--------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2】0 χ 297公釐) -58- 574024 -' 1 A7 , _ B7 五、發明說明(56 ) 第 9 表(V = V1,Z = Z3)·· R 〇
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Ex. R R1 Y1 Y2 (R12)r R13 9-1 Η c-Pr S02 CO • Me 9-2 Η c-Pr S02 CO - H 9-3 COOEt c-Pr S02 CO - Me 9-4 COOEt c-Pr S02 CO - H 9-5 H 1-Me-c-Pr S02 CO - Me 9-6 H 1-Me-c-Pr S02 CO - H 9-7 COOEt 1-Me-c-Pr S02 CO - Me 9-8 COOEt 1-Me-c-Pr S02 CO - H 9-9 H 1 -SMe-c-Pr S〇2 CO - Me 9-10 H 1-SMe-c-Pr S〇2 CO - H 9-11 COOEt 1-SMe-c-Pr S〇2 CO - Me 9-12 COOEt 1-SMe-c-Pr S〇2 CO - H 9-13 H c-Pr CO S〇2 参 Me 9-14 COOEt c-Pr CO S〇2 - Me 9-15 H 1-Me-c-Pr CO S〇2 - Me 9-16 COOEt 1-Me-c-Pr CO S〇2 - Me 9-17 H 1-SMe-c-Pr CO S〇2 - Me 9-18 COOEt 1-SMe-c-Pr CO S〇2 - Me 螓 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線{ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A·彳規格(2】〇χ297公釐) -59- 574024 .* A7 - B7 五、發明說明(57 ) 第 1 ◦表(V = V2,Z = Z3):
Ex. R2 R3 R4 Y1 Y2 (R12)r R13 10-1 Η H Et S02 CO - Me 10-2 Η H Et S02 CO 卸 H 10-3 Me H Et S02 CO - Me 10-4 Me H Et S02 CO - H 10-5 H H Me S02 CO - Me 10-6 H H Me S02 CO - H 10-7 Me H Me S02 CO _ Me 10-8 Me H Me S02 CO - H 10-9 H H Me CO S〇2 - Me 10-10 H H Me CO S〇2 - H 10-11 Me H Me CO S〇2 - Me 10-12 Me H Me CO S〇2 - H 10-13 Me H Me CO S〇2 2-Me Me ----------- 啜 i — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) II---------線泰 r 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) -60- 574024 - A7 • . B7 五、發明說明(58 )第 1 1表(V = V3,Z = Z3):R6 Ο
Ex. (R5)o R6 Y1 Y2 (R12)r R13 11-1 - OH S02 CO - Me 11-2 - OH S02 CO - H 11-3 4,4-DiMe OH S02 CO - Me 11-4 . 4,4-DiMe OH S02 CO - H 11-5 - OH CO S〇2 - Me 11-6 - OH CO S〇2 - H 11-7 4,4-DiMe OH CO S〇2 - Me 11-8 4,4-DiMe OH CO S〇2 - H • v -. --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 x 297公釐) -61 - 574024 A7 B7 五、發明說明(59 ) 第 1 2表(V = V4,Z = Z3): 0 0
Ex. R7 R8 Y1 Y2 (R12)r R13 12-1 c-Pr CN S02 CO _ Me 12-2 c-Pr CN S02 CO _ H 12-3 1-Me-c-Pr CN S02 CO - Me 12-4 Ι-Μθ-C-Pr CN S02 CO - H 12-5 c-Pr CN CO S〇2 _ Me 12-6 c-Pr CN CO S〇2 - H 12-7 1-Me-c-Pr CN CO S〇2 - Me 12-8 1-Me-c-Pr CN CO S〇2 - H . ----1---訂---------- 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 χ 297公釐) -62- 574024 A7 B7 五、發明說明(60 ) 第 1 3 表(V = V1,Z = Z4):
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Ex. R R1 V u2 (R12)r U1 (R1% 13-1 Η c-Pr 1 S〇2 2,5-DiMe 卞 13-2 Η c-Pr 1 S〇2 2,5-DiMe 13-3 Η c-Pr 2 S〇2 2,5-DiMe N、KI,Me 卞 13-4 Η c-Pr 2 S〇2 2,5-DiMe 夕& 13-5 Η 1-Me-c-Pr 1 S〇2 2,5-DiMe N、MJVle 13-6 Η 1-Me-c-Pr 1 S〇2 2,5-DiMe ~p’B -* ---** * · I --------------------訂---------線Φ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2】0 χ 297公釐) -63- 574024 A7 B7 五、發明說明(61 ) 第 1 4表(V = V2,Z = Z4)··
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Ex. R2 R3 R4 V U2 (R12)r U1 (R16)n 14-1 Η Η Et 1 S〇2 2,5-DiMe 卞 14-2 Η Η Et 1 S〇2 2,5-DiMe -pN’Et 14-3 Η S02-(4-Me)Ph Et 1 S〇2 2,5-DiMe N、M/Me 14-4 Η Θ〇2Μθ Et 1 S〇2 2,5-DiMe Ν、ΜζΜβ 14-5 Η Η Et 1 S〇2 2,5-DiMe > 14-6 Η Η Et 2 S〇2 2,5-DiMe N、krMe -y 14-7 Η Η Et 2 S〇2 2,5-DiMe N、KI,Et -y n_i ϋ ϋ_· in ·ϋ 11 1« I · am em§ mmmet ϋ_· ϋ I I— Bn · ^Β···1 n mmmmmmw mmmmmmm (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 線擎. 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 x 297公釐) -64- 574024 A7 B7 五、發明說明(62 )
Ex. R2 R3 R4 V U2 (R12)r U1 (R16)n 14-8 Η Η Me 1 S〇2 2,5-DiMe N.M.Et -y 14-9 Η Η Me 1 S〇2 2,5-DiMe NkMzMe y ****-·- · <--------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 x 297公釐) -65- 574024 / A7 . . B7 五、發明說明(63 ) 第 1 5 表(V = V3,Z = Z4):
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Ex. (R5)〇 R6 V U2 (R12)r U1 (R16)n 15-1 OH 1 S〇2 2,5-DiMe N、M,Me -y 15-2 OH 1 S〇2 2,5-DiMe n、vb -y 15-3 OH 1 S〇2 2,5-DiMe N、vEt Ή 15-4 5-Me OH 1 S〇2 2,5-DiMe N、KKMe 15-5 5-Me OH 2 S〇2 2,5-DiMe N、kKMe -y 15-6 OH 1 S〇2 2,5-DiMe ψ n.m 15-7 OH 2 S〇2 2,5-DiMe NfEt -y - · * r _ , t I ------—^---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]ϋ X 297公釐) -66- 574024 A7
B 五、發明說明(64 ) 第 1 6 表(V = V4,Z = Z4): 1
Ex. R7 R8 V u2 (R12)r U1 (R16)n 16-1 oPr CN 1 S02 2,5-DiMe N、KI,Me -y 16-2 1-Me-c-Pr CN 1 S02 2,5-DiMe N、M,Me -y 16-3 c-Pr CN 1 S02 2,5-DiMe N、M』t -y 16-4 1-Me-c-Pr CN 1 S02 2,5-DiMe N、M,Et -y (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) -67- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 B7 五、發明說明(65) 式(Π ) - ( VD )所示的安全劑(解毒劑)和(b ) 群的化合物(如:前述a )至h )群的安全劑)可降低或 預防在施用式(I )所示之除草活性物質於有用的作物上 時所可能產生的植物毒性效果,而且大體上不會影響到這 些除草活性物質對有害植物的效果。這使得傳統作物保護 產品的施用範圍大爲增加並可擴及下列作物,如:小麥, 大麥,玉蜀黍及其他目前爲止無法使用除草劑或使用種類 受限制(也就是使用率低或使用種類的範圍狹窄)的作物 〇 除草活性物質和上述安全劑可以一起使用(已混合好 的或在槽中才進行混合)或者是依任何所需要的順序接替 使用。安全劑:除草活性物質的重量比例可以在很大的範 圍內有所變化,但以從1 : 1 0 〇至1 〇 〇 : 1的範圍內 較佳,特別是1 : 1 0至1 0 ·· 1。在各個情況中,所使 用之除草活性物質和安全劑的理想量是根據所使用之除草 活性物質的類型或者是所使用之安全劑的類型及所要施用 於上的作物種類來決定,並且可利用簡單的例行預先實驗 來測定各個個別情況中的用量。 根據本發明之組合體的主要施用範圍是,尤其是,玉 蜀黍和榖類作物,如:小麥,裸麥,大麥,燕麥,稻米, 高梁,還有棉花和大豆,以穀類,稻米和玉蜀黍較佳。 根據本發明所使用的安全劑可根據它們的性質用來預 先處理作物的種子(種子加工),或者可在播種前先倂入 種子的溝槽內或者是在植物長出前或後與除草劑一起使用 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2J0 X 297公釐) --------^ ---— II--I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -68- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(66 ) 。長出前的處理不只包括在播種前培養下區域的處理和已 有種子播種之區域的處理,還包括植物未長出前培養下區 域的處理。與除草劑的聯合使用是較合適的。槽中混合物 或預先混合物都可用於此目的。 所需要的安全劑施用率可根據指示和所使用的除草劑 而有相當大的變化範圍,而一般的範圍是從0 · 0 0 1至 5公斤(以〇 · 005至0 · 5公斤較佳)的活性物質/ 公頃。 因此’本發明也關於一種保護作物植物的方法以免植 物受害於式(I )所示之除草劑的植物毒性副作用,此方 法包括:將一解毒上有效量之式(π ) ,( m ) ,( iv ) ’ (v) , (vi) ,(w)所示之化合物及/或(選自( b )群的化合物)施用於植物,植物種子或培養下之區域 上且此類化合物是在式(I )所示之除草活性物質施用前 或後施用或二者同時施用。 根據本發明之除草劑/安全劑組合體也可用來控制在 基因工程植物(已知的或正要發展的)中的有害植物。一 般來說,基因改種過的植物是以特殊,有利的物質來區分 的,如:經由對某些作物保護劑的抗性,對植物疾病或引 起植物疾病之病原(如:特殊昆蟲或如黴菌、細菌或病毒 之類的微生物)的抗性來區分。其它特殊性質與收獲物質 的量、質、貯存性質、組成物和特殊成分有關。因此,目 前已知有帶有增加澱粉含量或其澱粉性質改變的基因改種 植物,或者是其以獲性質具有不同的脂肪酸組成物的基因 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]ϋ X 297公t ) --------^----- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -69- 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Λ7 ____B7___ — 五、發明說明(67 ) 改種植物。 根據本發明的組合體可用於經濟上很重要的有用作物 和裝飾作物上,如:穀類,如··小麥,大麥,裸麥,燕麥 ’高梁及稷,稻米,樹薯和玉蜀黍,或者其它甜根類的作 物’棉花,黃豆,油籽菜,馬鈴薯,蕃茄,豌豆和其它蔬 菜類。 當將根據本發明的組合體施用於基因改種的作物上時 ’此組合體對其它作物中之有害植物的影響常伴隨有對基 因改變過之作物的可能特殊效果,例如:可被控制住之多 種過或特別加寬的雜草種,可使用的不同的施用頻率,以 能夠與基因改種過之作物相容的除草劑較佳,基因改種作 物對於這種除草劑有抗性且不會改變其生長情況和產量。 因此,本發明也關於使用根據本發明的組合體來控制 基因改種作物中的有害植物。 式(m )〜(w )所示的安全劑和(b )群化合物的 安全劑以及它們與一或多種前述之式(π )所示的除草活 性物質的組合體可根據特定的生物及/或化學-物理性質 的參數而有許多不同的劑型。適合之可能配方的實施例有 可與水混合的粉末(w p ),可乳化的濃縮物(e c ),可溶於水的粉末(S P ),可溶於水的濃縮物(S L ),濃縮的乳液(B W )如:油中水和水一中一油乳液, 可噴灑的溶液或乳液,膠囊懸浮劑(C S ),以油一或水 一爲基質的分散液(S C ),懸浮乳液,懸浮濃縮物,粉 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)Al規格(2]〇χ297公釐) --------^---------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -70- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 __ B7 五、發明說明(68 ) 末(D P ),可與油溶混的溶液(〇L ),種子處理產品 ’以及下列形式的顆粒(G R ):微粒子,噴灑顆粒,包 膜顆粒及吸附顆粒,用於土壤施用或廣爲散播的顆粒,水 溶性顆粒(S G ),可分散於水中的顆粒(W G ), U L V劑型,微膠囊及蠟狀物。 在下列文獻中對這些個別的劑型有所說明,例如:韋 納克—庫勒(Winnacker-Klichler),、、化學技術〃,第7 冊’豪瑟維萊格慕尼黑(Hauser Verlag Munich)第四版 1 9 8 6 ;韋德•凡·瓦肯堡(Wade vna Valkenbui*g ), ''殺蟲劑劑型〃,馬賽爾•戴克N . Y .,1 9 7 3 ; K .馬 汀(K. Martens )、、噴灑乾燥法手冊〃,第3版1 9 7 9 ’ G ·古盈有限公司,倫敦。 可能需要的劑型輔助物,如:惰性物質、界面活性劑 、溶劑及其它添加物也在下列文獻中有所說明,如:瓦特 金(Watkins ) ''殺蟲劑粉末稀釋劑和載媒手冊〃,第2版 ,大倫書本,卡得維爾N . J ·,H . v .歐芬(Olphen ),、、 黏土膠體化學導引〃,第2版,J ·威利父子,N . Y .; C ·馬丹(Marsden ),''溶劑指導手冊〃,第2版,科學 內,Ν·Υ· 1 9 6 3 ;麥克丘契(McCutcheon ),、'淸潔 劑和乳化劑年鑑〃 ,M C出版公司,理奇伍德N . J ;西斯 里和伍德(Sisley and Wood )''界面活性劑百科全書〃, 化學出版公司,N.Y. 1 9 6 4 ;舒菲特(Sch0nfeldt ) ''界面活性的乙烯化氧化合物〃,威士維拉格賽,史道嘉 1 9 7 6 ;韋納克一庫勒, ''化學技術〃第7冊,C ·毫 本紙張反度適用中囤國家標準(CNS)A‘l规格(2】〇 X 297公釐) --------^---------^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -71 - _____I£_ _____I£_ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 五、發明說明(69 ) 瑟維萊格慕尼黑,第4版,1 9 8 6。 還有,也可以這些劑型爲基礎,再與其它做爲作物保 護劑的物質一起製備成組合體,其它的作物保護劑有:殺 昆蟲劑、殺疥蟲劑、除草劑、除黴劑,另外,也可以與安 全劑、肥料及/或生長控制物一起製成已混合好的或在槽 中混合的組合體。 可與水混合的粉末是可在水中均勻分散的製品,其中 除了活性物質外還包含了離子的及/或非離子的界面活性 劑(濕潤劑、分散劑),如:聚氧乙基化的烷酚,聚氧乙 基化的脂肪醇,聚氧乙基化的脂肪胺,脂肪族醇聚乙二醇 醚硫酸酯,烷磺醯酸酯,烷基苯磺醯酸酯,木質磺醯酸鈉 ,2 ,2 / —二萘甲烷—6 ,6 — —二磺醯酸鈉,二丁萘 磺醯酸鈉,或其它油醯甲基胺乙磺醯酸鈉,以及稀釋劑或 惰性物質。爲了製備可與水混合的粉末,必需將除草活性 物質磨得很細,例如:在一種常用的儀器中(如:鎚磨、 吹磨及空氣噴射磨)硏磨並同時或接著與製劑輔助物混合 〇 可乳化的濃縮物是經由如:將活性物質溶於有機溶劑 (如:丁醇,環己酮,二甲基甲醯胺,或其它高沸點的烴 ,如:飽和的或不飽和的脂族烴或脂環族的烴,芳香族類 )或有機溶劑之混合物中,並加入一或多種離子的及/或 非離子界面活性劑(乳化劑)。可做爲乳化劑之物質的實 施例有:烷芳基磺醯酸鈣,如:十二碳基苯磺醯酸鈣,或 非離子性的乳化劑,如:脂肪酸聚乙二醇酯,烷芳基聚乙 本紙ifc尺度適用中國國家標芈(CNSM4规格(2.10>^97公釐) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -72- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 _ B7 五、發明說明(70 ) 二醇醚,脂肪族醇聚乙二醇醚,丙烯化氧/乙烯化氧濃縮 物,烷基聚醚類,山梨糖醇酐酯,例如:山梨糖醇酐脂肪 酸酯或聚氧乙烯山梨糖醇酐酯,如:聚氧乙烯山梨糖醇酐 脂肪酸酯。 粉末通常可經由將活性物質與微細分佈的固體物質( 如:滑石粉、天然黏土,如:高嶺土,皂土,葉蠟石,或 矽藻土)一起硏磨來製得。 懸浮的濃縮物可以是水或油爲基質的。它們可以利用 可購買到的小九硏磨機,再加入或不加入界面活性劑(如 :上述在其它劑型中已提到者),經由溼潤硏磨法來製備 〇 乳液(如:油一中一水乳液)(E W )可以在有或沒 有界面活性劑(前述其它劑型之內容中已提過者)的存在 下’利用水溶性有機溶劑經由攪拌器、膠體硏磨機及/或 靜態混合器來製備。 顆粒可藉著下述方法來製備:在連接劑的幫助下,或 者是將活性物質噴灑至有吸收力的顆粒化惰性物質上,或 者是將活性物質濃縮物施用在載媒的表面(如:沙子、高 嶺土或顆粒化物質)上。連接劑有:丙二醇、聚乙醯酸鈉 或其它礦物油。合適的活性物質可以依傳統上用來製備肥 料顆粒的方法來硏磨成顆粒,這是當所需要的產品爲一種 與肥料混合在一起的混合物時所需用的方法。一般而言, 可分佈於水的顆粒是依常用的方法(如:噴霧乾燥法,液 體床的成粒法,圓盤成粒法,以高速混合機混合的方法及 本紙張汶度適用屮國阀家標準(CNS)A.l規格(2〗〇χ297公釐) -----------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -73- 574024 版 7 A7 B7 五、發明說明(71 ) 不含固體惰性物質的擠出法)來製備。 粉末、液體床、擠出法和噴霧顆粒的製倫、+ 爾法可參考, 如: ''噴霧一乾燥手冊〃第3版,1 9 7 9 p t d ·,g · 古得因公司,倫敦;J · E ·布朗因、、結塊〃 p 化學和工程 1 9 6 7,第1 4 7頁; '、派莉的化學工程手m _ ^ 第5 麥克格羅—山坡,紐約1 9 7 3,p · 8 作物保護產品劑型的詳細內容可參見:G Γ ^^ • L ·克林 曼’ ''雜草控制科學〃,約翰威利父子公司,紐約, 1961 ,81〜96 ,以及J .D ·傅雷曼,s ·Α 伊凡子’ '、野草控制手冊〃,第5版,布雷克科學出版社 ,牛津,1968,101 〜103 頁。 一般,土壤化學製品中含有0·1至99%(重量百 分比),尤其是〇 · 1至9 5% (重量百分比)的φ由式 (Π )〜(W)及/或(b )所示的活性物質,或者是② 由式(I )及(Π ) -( VD )及(b )所示之活性物質所 組成的除草劑/解毒劑混合物,以及1至9 9 . 9 % (重 量百分比),尤其是5至99.8%的固體或液體添加物 和0至25% (重量百分比),尤其是0 · 1至25%的 界面活性劑。 在可濕潤的粉末中,活性物質濃度爲,如:約1 〇至 9 0重量百分比,剩餘部分至1 0 0重量百分比則由常 的製劑成分所組成。在可乳化的濃縮物中,活性物質的濃 度約爲1至8 0重量百分比。粉末型製劑含有1至2 0重 量百分比的活性物質,可噴灑溶液含有約〇 · 2至2 0 % 本紙張尺度適用中國S家標準(CNSVVl規格(2]ϋ X 297公釐) --------^---------^9. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -74- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 五、發明說明(72 ) 重量百分比活性物質。顆粒劑型中,如··可分散於水的顆 粒’其活性物質含量部分是根據活性物質是在液體或固體 型式中來決定。可分散於水之顆粒的活性物質含量是:如 ,介於1 0至9 0重量百分比間。 除此外,上述之活性物質的劑型在合適的情況下,還 可包含:黏著物、濕潤劑、分散劑、乳化劑、穿透劑、保 存劑、抗凍劑、溶劑、充塡劑、載媒、染色劑、抗泡沬劑 、蒸發抑制劑和p Η黏稠度控制劑等常用的物質。 可與根據本發明之除草劑/安全劑混合物(爲混合好 的製劑或者是在槽中才混合的製劑)合倂使用的成分爲, 如:在 '、雜草硏究 2 6 ,4 4 1 一 4 4 5 ( 1 9 8 6 )" 或者是 > 殺蟲劑手冊,第1 〇版,大英穀物保護會議, 1 9 9 4 〃及其中所載的文獻中所說明之已知活性物質。 可由上述文獻得知且可與根據本發明之混合物合倂使用的 稱爲除草劑的活性物質列於下(注意:下列者或者爲根據 國際標準組織(I S〇)所訂之通用名,或者爲化學名, 有的則帶有常用的編號):阿塞透可(Acetochlor);阿斯 氟芬(Acifluorfen):阿克隆芬(Aclonifen); AKH 7088 ,即〔〔〔1- 〔5 — 〔2 —氯基一4 一(二戴甲基)苯氧基〕一 2 —硝苯基〕—2 —甲氧基乙 叉〕胺基〕氧基〕醋酸及其甲酯;阿拉可(alachlor );阿 洛西汀(a 11 ο X y d i m );草殺淨(a m e t r y n ):阿米杜塞氟 隆(amidosulfuron );阿米托爾(amitrol ) ; AMS,即 :氨基磺酸錢;阿尼洛氟斯(anilofos );亞速爛(asulam 本紙張尺度適用中闼國家標準(CNSM.1規格(2j〇x297公釐) --------t--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -75- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 B7 五、發明說明(73 ) );草脫淨(atrazine);亞拉芬尼汀(azafenidine)( DPX — R6447);亞里速氟隆(aziprotryn )( DPX — A8947);亞里普洛崔(aziprotryn );巴班 (barb an) » BAS 5 16 Η’ 即:5 —贏基一2 — 苯基一 4 Η — 3,1 —苯並鸣畊一 4 —酮;班納羅林( benazolin );班氟雷塞特(benfuresate );班沙氟隆—甲 基(bensulfuron-methyl );班沙利德(bensulide );班它 隆(bentazone );班舒氟爾(benzofluor );班舒普洛一 乙基(benzoylprop-ethyl );班噻如隆(benzthiazuron ); 畢拉氟斯(bialaphos );必芬諾(bifenos );雙比里貝克 —鈉(bispyribac-sodium ) ( K I Η — 2 0 2 3 );克草 (bromacil);貝蒙布泰德(bromobutide);布蒙芬辛( bromofenoxim );布魯西奈(bromoxynil );布洛蒙( 1C 1 —0 5 0 0) (bromuron);布米那氟斯( buminafos);布舒辛農(busoxinone);布它可( butachlor);布提那可(butenachlor);布西達唑( buthidazole);布崔林(butralin);布托西定( butroxydim(ICI— 0500)),可酸酯;卡芬錯( cafenstrole ( C Η — 9 0 0 ) ) •,卡貝西安(carbetamide );卡芬錯同(cafentrazone) ; CDAA; i.e. 2 — 氯基一N,N —二一2 —丙烯乙醯胺;CDEC ,fiP: 2 -氯烯丙基二乙基二硫代胺甲酸酯;克羅美沙芬( chlomethoxyfen );克羅倫巴(chloramben );克羅倫舒爛 甲基(chloransulam-methyl ) ( XD E — 5 6 5 ),克羅 本紙张尺度適丨?j中國國家標準(CMSM4規格(2】〇χ 297公釐) --------訂---------線 1^" · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -76- 574024 A7 _B7____ 五、發明說明(74 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 雷佛—丁基(chlorazifop-butyl ),克羅布幕龍( chlorbromuron);克羅布芬(chlorbufam);克羅芬那( chlorfenac );克羅氟利克一甲基(chlorflurecol-methyl ) •,克羅達隆(chlondazon );克羅慕隆乙基(chlorimuron ethyl);克羅奈芬(chlornitrofen);克羅多隆( chlorotoluron);克羅舒隆(chloroxuron);克羅普芬( chlorpropham );克羅沙夫隆(chlorsulfuron );克羅沙— 二甲基(chlorthal-dimethyl );克羅沙米(chlorthiamid ) ;西尼冬一乙基(cinidon-ethyl),辛米西林(cinmethylin )•,西農沙夫隆(cinosulfuron ) •,克利夫定(clefoxydim ),克利沙定(clethodim );克羅戴奈佛(clodinafop ) 及它的酯類衍生物(如:克羅戴奈佛-炔丙基);克羅美 隆(clomazone );克羅米普(clomeprop );克羅普西汀 (cloproxydim );克羅比雷利(clopyralid );古米路隆 (cumyluron ) ( J C 9 4 0 );氰乃淨(cyanazine );
經濟部智慧財產局員工消費合作社印M
環酸酯(cycloate);環舒法慕隆(cyclosulfamuron)( AC 0 1 4 );環西汀(cycloxydim );塞克隆( cycluron );塞鹵基佛(cyhalofop )及它的酯類衍生物( 如:丁酯,DEH— 112);塞普圭(cyperquat );塞 普畊(cyprazine);塞普 π坐(cyprazole) ; 2,4 — DB •,得拉本(dalapon );戴斯米德芬(desmedipham );德 斯米泰(desmetryn);戴艾樂(diallate);戴克巴( dicamba);二氯苯腈(dichlobenil);戴克羅普( d i c h 1 〇 r p 1· ο p );戴克羅佛(d i c 1 ◦ f ο p )及它的酯類,如:戴 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A·】規格(2]0 公釐) -77- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 137 五、發明說明(75 ) 克羅佛一甲基;戴克羅舒爛(diclosulam) (XDE — 5 6 4 ),戴咪夫隆(dimefuron);戴米沙克羅( dimethachlor );戴米沙麥特(dimethametryn );戴米伸那 米得(dimethenamid ) (SAN— 582H);戴米沙隆 (dimethazone) ,5 — (4,6 —二甲基嚼 D定一2— 基一 胺甲醯基磺醯基)一 1 一( 2 —吡啶基)一吡唑一 4 一殘 酸酯(NC — 3 3 0);克羅馬隆(clomazon );戴米西 兵(dimethipin );戴米丘沙夫隆(dimetrasulfuron ),撻 乃安(dinitramine);達諾殺(dinoseb);撻諾特( dinoterb ) •’戴芬那米(diphenamid);戴普 D比丘( dipropetryn );戴圭特(diquat );戴硫比(dithiopyr ) ;達有龍(diuron ) ; D N〇C ;伊格林那畊一乙基( eglinazine-ethyl) ; EL 177 ,即:5 —氰基一1一 (1 ,1—二甲基乙基)一N —甲基一 1 Η — D比卩坐一4 一 殘醯胺;恩達沙(endothal );伊普帕丹(epoprodan )( MK— 243) ,EPTC;伊斯普卡(esprocarb);伊 沙佛雷林(ethalfluralin );伊沙米舒夫隆一甲基( ethametsulfuron-methyl );伊西汀慕隆(ethidimuron ); 伊西哄(ethiozin );伊索夫米塞(ethofumesate ); F5231 ,即:N — 〔2 — 氯基一 4 一氟基一5 — 〔4 —(3 —氟丙基)—4,5 —二氫一5 —酮基—1H —四 口坐一 1 —基〕苯基〕乙磺醣胺;乙氧基芬(ethoxyfen )及 它的酯類(如:乙酯,Η N — 2 5 2 );乙氧基沙夫隆( ethox y sulfur on )(揭示於 ΕΡ 3 4 2 5 6 9 中),伊托 本紙張&度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2.】0 X 297公釐) --------^---------^9— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 78- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 137 五、發明說明(76 ) 苯拿奈(etobenzanid) (HW52) ;3 — (4 —乙氧基 —6 - 乙基一 1,3 ’ 5 —三啡—2 —基)—1— (2, 3 —二氫一 1 ,1 一二酮基一 2 —甲基苯並〔b〕噻吩一 7 —磺醯基)脲(EP — A 0 7 9 6 8 3 );芬諾普 (fenoprop);芬諾沙(fenoxan),芬諾沙普( fenoxaprop )及芬諾沙普—P ( fenoxaprop-P )及它們的酯 類,如:芬諾沙普一 P —乙基(fenoxaprop-P-ethyl )和芬 諾沙普—乙基(fenoxaprop-ethyl);芬諾西汀(fenoxydim )•,芬差沙邁(fentrazaimde ) (NBA— 061);芬隆 (fenuron );夫爛普—甲基(flamprop-methyl ) •,夫爛舒 夫隆(flazasulfuron);夫路芬塞特(flufenacet)( BAY-FOE-5043),夫路利法(fluazifop )和 夫路利一 P ( fluazifop-P),夫路雷舒爛(florasulam)( D E — 5 7 0 )和它們的酯類,如:夫路利法一丁基( fluazifop-butyl )和夫路利法—P — 丁基(fluazifop-P-butyl );夫路沙雷(fluazolate) (Mon — 48500),貝 殺寧(fluchloralin);夫路卡巴隆一鈉(flucarbazone-sodium);夫路米舒爛(flumetsulam);夫路米土隆( flumeturon );夫路米克雷(flumiclorac )和它們的酯類( 如:戊酯,S — 2 3 0 3 1 );夫路米 哄(flumioxazin )(S — 482);夫路米普並(flumipropyn );夫路帕 伸(flupoxam) (KNW— 7 3 9 );福泰芬( fluorodifen );福格可芬—乙基(fluoroglycofen-ethyl ); 福普巴塞(flupropacil ) ( U B I C — 4 2 4 3 );福吡 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A‘]規格(2J0 X 297公1 ) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -79- 574024 A7 B7 五、發明說明(77 ) 舒夫隆一甲基鈉(flupyrsulfur on-methyl sodium ) (K I Η - 9 2 0 1 ),福米山芬(f ο m e s a f e η );福沙明( fosamine);福利氧芬(furyloxyfen);格路福西奈( glufosinate );嘉碟塞(glyphosate );鹵沙分(halosafen );鹵舒福隆(halosulfuron )和它的酯類(如:甲酯’ NC — 319);鹵氧法普(haloxyfop )和它的酯類;鹵 氧法普一 P ( haloxyfop-P ) ( = R —鹵氧法普)和它的酯
類;菲殺淨(hexazinone );伊馬沙米沙苯—甲基( imazamethabenz-methyl ) •,伊馬沙莫(imazamox ) (AC —2 9 9 2 6 3 ),伊馬沙吡(imazapyr );伊馬沙克( i m a z a q u i η )和鹽類,如:銨鹽;伊馬沙米沙比( imazethamethapyr );伊馬塞比(imazethapyr );伊馬沙舒 夫隆(imazosulfuron );伊豆舒夫隆(idosulfuron )(甲 基一4 一确基一2 —〔3 —(4 —甲氧基一 6 —甲基一 1 ,3,5 -三畊一 2 -基)脲基磺醯基〕一苯酸酯,鈉鹽 ,W〇 92/13845);伊西尼爾(ioxynil );異 卡巴米(isocarbamid );異普巴林(isopropalin );異普 土隆(isoproturon);異舒隆(isouron);異沙苯( isoxaben);異沙卩比利法普(isoxapyrifop);卡布地來( karbutilate );來客芬(lactofen );來納塞(lenacil ); 理有龍(linuron ) ;MCPA;MCPB;美克普( mecoprop);米芬納塞特(mefenacet);米福地( mefluidid );米他米特隆(metamitron):米他沙克( metazachlor );米沙苯塞路隆(methabenzthiazuron );米 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A:】規格α】ϋ X 297公釐) --- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -80- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 B7 五、發明說明(78 ) 山(metham);米沙11坐(methazole);甲氧基苯酮( methoxyphenone );甲基戴隆(methyldymron );米他苯 舒隆(1!161〇661^111>〇11),甲基一2—〔3—(4,6—二 甲氧基嘧啶一 2 —基)脲基磺醯基〕一 4 一甲磺醯胺基甲 基苯酸酯(W〇 95/10507);米沙苯舒隆( methobenzuron );米他布慕隆(metobromuron );米他來 克羅(metolachlor ) ; S _ 米他來克羅(S-metolachlor ) ,米他舒爛(metosulam) ( X R D 5 11);米他束隆 (metoxuron );米特利布辛(metribuzin );米舒夫隆一 甲基(metsulfuron-methyl ) ; ΜΗ ;得滅草(molinate ) ;莫那利(monalide ); —脲二氫硫酸酯;單理有龍( monolinuron );莫有龍(monuron ) ·; MT 1 2 8,即 :6 -氯基—N — (3 —氯基—2 -丙嫌基)一 5 —甲基 一 N -苯基-3 —噠畊胺;MT 5950,即N-〔3 一氯基一 4 一( 1 —甲基乙基)苯基〕一2 —甲基戊醯胺 ;N,N —二甲基一2 —〔 3 — (4,6 —二甲氧基嘧啶 一 2 —基)脲磺醯基〕一 4 一甲醯胺基苯醯胺( W 0 95/01344);那普安奈(naproanilide ); 那普安邁(napropamide);鈉得爛(naptalam); N C 310 ,良口 : 4 — (2 ,4 —二氯苯醯)一1 一甲 基一5 —苄氧基吡唑;奈貝隆(nebiuon );尼可舒夫隆( nicosulfuron );尼比克芬(nipyraclofen );滅殺草( nitraliη );硝芬(nitrofen );硝福芬(nitrofluorfen ); 諾福隆(norflurazon );歐苯卡(orbencarb );歐利沙林 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210x297公t ) --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -81 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 A7 B7 五、發明說明(79 ) (oryzalin );歐沙戴吉(oxadiargyl )( RP - 020630);歐沙戴隆(oxadiazon);歐沙克 米豊(oxaziclomefone) (MY — 1 0 〇 ),復祿芬( oxyfluorfen);歐舒復隆(oxasulfuron)( C G A — 2 7 7 4 7 6 ),巴拉刈;比貝勒(pebulate ); 潘戴米沙林(pendimethalin );潘他沙隆(pentoxazone ) (KPP — 314),佈福丹;芬舒凡(phenisopham ); 芬米戴凡(phenmedipham );比克羅爛(picloram );批 洛福(p i p e r 〇 p h 〇 s ):卩比利布地卡(p i r i b u t i c a r b );比利 芬那—丁基(pirifenop-butyl) ·,比利來克(pretilachlor) ;比米舒福一甲基(primisulfuron-methyl );普卡巴松一 鈉(pracarbazone-sodium );普塞哄(procyazine );普戴 安(prodiamine);普福林(profluralin);普林那啡一乙 基(proglinazine-ethyl );普米通(prometon );普米特 (prometryn );普巴克(propachlor ) •,除草寧;普巴奎 法(propaquizafop )和它的酯類;普拔根;普凡(propham );普比舒克(propisochlor );普比沙胺(propyzamide );普舒發林(prosulfalin );普舒發卡(prosulfocarb ) ;普沙富隆(prosulfiuon ) (CGA— 152005 ); 普利那克(prynachlor );吡福芬一乙基(pyraflufen-ethyl )(E T — 7 5 1 ),吼龍(pyrazon );吼龍舒福隆一乙 基(pyrazosulfuron-ethyl );卩比沙芬(pyrazoxyfen ) ; 口比 苯沙辛(pynbenzoxim ),吡達福(pyndafol );吡達特 (pyridate );嚼巴克一甲基(pyriminobac-methyl)( 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2.10 X 297公釐) - * - ♦ - - - ‘ --------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -82- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印災 574024 Λ7 B7 五、發明說明(80 ) KIH— 6127),比塞巴(pyrithiobac ) (K I Η — 2 0 3 1 );比洛法普(pyroxofop )和它的酯類(如:炔 丙酯);奎克雷(quinclorac );奎米雷(quinmerac ); 奎諾法(Qinnofop )和它的酯類衍生物,如:奎諾法—乙 基;奎諾法一P -特呋喃基和—乙基;雷杜隆(rennduron );里舒夫隆(rimsulfuron) ( D P X — E 9 6 3 6 ) ·; S 275 ,即:2 — 〔4 —氯基一 2 —氟基一 5 — ( 2 —丙炔氧基)苯基〕—4,5,6 ,7 -四氫一2H — D引 D坐;西米布通(secbumeton );西沙汀(sethoxydim ) •,塞杜隆(siduron ) •,草滅淨;塞米特(simetryn ); SN 106279,即—〔 〔7-〔2—氯基一4 一(三氟甲基)苯氧基〕一 2 -萘撐基〕氧基〕一丙酸和 它的甲酯;舒芬特隆(sulfentrazon )(FMC — 972 8 5 ,F — 6285);舒發速隆(sulfazuron );舒法米土隆 —甲基( sulfometuron-methyl );沙佛塞(sulfosate )( I C I 一 A0 2 2 4) •,沙佛舒隆(sulfos ulfuron)( M〇N — 37500) ,TCA;地布塔(tebutam )( GCP — 5544);得匍隆(tebuthiuron );地普歐汀 (tepraloxydim ) (BAS — 620H),特巴塞( terbacil );特布卡(terbucarb );特布米通(terbumeton )•,特布塞哄(terbuthylazine ) •,特布泰(terbutryn ); TFH 450 ,即:N,N -二乙基一3 — 〔 (2 —乙 基一 6 —甲苯基)磺醯基〕一1H— 1 ,2,4 —***— 1 —羧醯胺;噻嗯克(thenylchlor ) ( N S K — 8 5 0 ) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4规格(2]ϋ X 297公釐) ---I---^ — — — — — — — I— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -83 - 574024 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7_ 五、發明說明(81 ) ;塞苯卡(thiobencarb );塞卡巴(thiocarbazil );拖卡 西汀(tralkoxydim );三—艾勒(tri-allate );三舒夫隆 (triasulfuron ),三艾夫攔(triaziflam )(DH— 1 105) ;三艾芬醯胺(tnazofenamide );三苯龍一甲基( tribenuron-methyl );三氯比;三汀芬(tridiphane );三 他畊(trietazine );三福林(tnfluralin );三福舒隆( tnflusulfuron )和酯類(如:甲酯,DPX— 66037) •,三米土隆(trimeturon );茲多得(tsitodef );凡諾來 (vernolate ) ;WL 1 10547 ,即:5 —苯氧基一 1— 〔3 —(三氟甲基)苯基〕一 1H —四唑;UBH — 509;D — 489;LS 82 - 556;KPP - 300 ;KPP-421,MT-146,NC-324 ;KH— 218 ; DPX — N8189 ; D〇WC〇一 535 ;DK-8910 ;V-534 8 2 ; PP-600 ;MBH-001。 使用時,如需要的話,可將商品形式的製劑依常用的 方式加以稀釋,例如:當爲可與水混合的粉末、可乳化的 濃縮物、分散劑及可分散於水的顆粒時可以利用水來稀釋 。製成粉末、土壤顆粒、廣範圍散佈之顆粒及可噴灑溶液 等型式的製品通常在使用前不再使用其它惰性物質來進一 步稀釋。 由式(Π )所示之除草劑所需要的施用頻率依外在情 況而有所不同,如,尤其是:溫度、濕度和所使用之除草 劑的本質。變化的範圍可以很大,如:介於0 · 0 0 1及 本紙張尺度適用中0國家標準(CRShVl規格(2]〇 X 297公釐) --------^--------- (請先閒讀背面之注意事項再填寫本頁) -84- 574024
經濟部智慧財產局員工消費合作社印M A7 B7___ 五、發明說明(82 ) 1 0 · 0 k g / h a之間或更多的活性成分,但以介於 0·005和5kg/ha之間較佳。 下列實施例可以用來說明本發明: A .劑型實施例 a )粉末型製劑可以經由下述方法製得··將一份重的 化合物與9份重的滑石粉(做爲惰性物質)混合然後,在 錘磨機中粉碎此混合物以得到粉末製劑,該一份重的化合 物是: ① 一種由式(E) —(W)及/或來自(b)群中) 的化合物 或者是 ② 一種活性物質的混合物,此混合物是由式(I )所 示之除草活性物質及式(π ) -( W )及/或從(b )群 中而來的安全劑所組成的。 b )容易分散於水中的可溶於水的粉末製劑可以經由 下述方法來製得:將2 5份重的化合物與6 4份重的含高 嶺土石晶(做爲惰性物質),1 0份重的廿四院磺酸鉀( 做爲濕潤劑)和1份重的油醯甲基失磺酸鈉(做爲分散劑 )混合,再將此混合物在一個釘住的圓盤磨粉機上硏磨, 該2 5份重的化合物是: ①一·種由式(Π) —(VE)及/或來自(b)群中) 的化合物 或者是 本紙張尺度適用中國國家標準(C'NShVl規格(2.丨0 X 297公釐) *1-*··"-** ----------^--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -85- A7
574024 五、發明說明(83 ) ②一種活性物質的混合物,此混合物是由式(I )所 示之除草活性物質及式(Π ) -( νπ )及/或從(b )群 中而來的安全劑所組成的。 c )容易分散於水中的分散濃縮物可以經由下述方法 製得:將2 0份重的化合物與6份重的烷酚聚乙二醇醚( Triton X207 ) ,3份重的異三癸醇聚乙二醇醚(8 E〇) 和7份重的鏈烷石油(沸點範圍約2 5 5 t:至高於2 7 7 °C )加以混合,再將此混合物在一種球形硏磨機中磨成小 於5微米的細粒。該2 0份重的化合物是: ① 一種由式(Π) —(w)及/或來自(b)群中) 的化合物 或者是 ② 一種活性物質的混合物,此混合物是由式(I )所 示之除草活性物質及式(Π) -(W)及/或從(b )群 中而來的安全劑所組成的。 d )可乳化的濃縮物可經由下述方法來製得:將1 5 份重的化合物與7 5份重的環己酮(做爲溶劑)和1 〇份 重的羥乙基壬酚(做爲乳化劑)混合在一起,該1 5份重 的化合物是: ① 一種由式(Π) —(W)及/或來自(b)群中) 的化合物 或者是 ② 一種活性物質的混合物,此混合物是由式(I )所 示之除草活性物質及式(π ) -( W )及/或從(b )群 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)TV】規格(2]0 X 297公釐) *·'**··· Μ # I --------- --------- c請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -86 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 574024 Λ7 B7 五、發明說明(84 ) 中而來的安全劑所組成的。 e )可分散於水中的顆粒可以經由下述方法來製得: 首先,先混合下列各項物質: 7 5份重的化合物,此化合物是: ① 一種由式(Π) —(VH)及/或來自(b )群中) 的化合物 或者是 ② 一種活性物質的混合物,此混合物是由式(I )所 示之除草活性物質及式(π ) 一( VH )及/或從(b )群 中而來的安全劑所組成的, 1 0份重的廿四烷磺酸鈣 5份重的月桂基硫酸鈉 3份重的聚乙烯醇 7份重的高嶺土 然後,將此混合物放在釘住的圓盤硏磨機中磨碎,再 將所得的粉末在一個流體床中經由噴在水(做爲成粒作用 的液體)上來製成顆粒。 f )可分散於水中的顆粒也可經由下述方法製得:首 先’在一個膠體磨碎機中將下列物質均化並預先磨成粉末 2 5份重的化合物,此化合物是: ①一種由式(Π) —(W)及/或來自(b)群中) 的化合物 或者是 本紙if、尺度適用中國國家標準(C'NS)/V1規格(2]ϋ x 297公釐) _ -I n n I- n >1 n^OJ· n ϋ n n I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 羞丨 -87 - 574024
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明(S5 ) ②一種活性物質的混合物,此混合物是由式(I )所 示之除草活性物質及式(Π ) -( W )及/或從(b )群 中而來的安全劑所組成的, 5份重的2 ,2 / —二萘甲烷一 6,6 / —二磺酸鈉 2份重的油醯甲基牛磺酸鈉 1份重的聚乙烯醇 1 7份重的碳酸鈣,及 5 0份重的水 接著,在一種珠形硏磨機上將混合物加以磨碎,再將 所產生的懸浮液藉著單一物質噴油嘴在一種噴霧塔內加以 霧化、乾燥。 ‘ 生物性的實施例 1 .損害程度的計算 植物的損害程度是利用視覺觀察的方法來與對照組植 物進行比較,使用的級別爲0 — 1 〇 〇 %。 〇% =與未經處理的植物比較時沒有明顯的效果 1 0 0 % =經處理的植物死了 --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -88- 574024 ______B7____ 五、發明說明(86 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 者是超過幾毫米。將根據本發明之除草劑和安全劑的活性 物質組合體製成乳液濃縮物,而,在同時進行的實驗中依 類似方法所製成的個別活性物質製劑則以乳劑的型式以不 同的劑量塗在覆蓋的土壤表面,加水的速度則爲3 0 〇《 / h a (改變過的),或者是,當作物爲稻米時則製劑以 不同的劑量加至灌溉水中。處理過後,將培植盆置於溫室 使其在良好的情況下成長。當植物經過3至4週的受試期 ,而長出後,便開始經由視覺觀察法來與未經處理過的對 照組做比較,將植物的受損害程度或長出狀況的受損情形 加以分級。測試結果顯示,根據本發明所製得的除草劑組 成物對廣範圍種類的雜草及雙子葉雜草都有很好的長出前 除草作用。同時,當與不帶有安全劑的不同除草劑比較時 ,本發明之組合體對於像玉蜀黍、稻米、麥、大麥或其它 穀類等農作物的損害明顯地降低了很多,也就是除草劑對 農作物的傷害減低了 3 0 %至1 0 0 %。 3 ·長出後的除草劑作用和安全劑作用 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 將單子葉和雙子葉雜草的種子以及農作物種子植入含 沙質沃土的塑膠盆內,上面蓋以土壤,再於良好的情況下 使其在溫室中成長。另外,在試驗組方面,將在種植穀類 和稻米時找到的雜草種在一個水量高於土壤表面2公分的 盆內,並在生長期的期間內栽培。於播種的3星期後,將 受測植物在三一葉階段加以處理。將根據本發明之除草劑 和安全劑的活性物質組合體做成乳液濃縮物,而在對照組 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2】ϋ X 297公釐) -89- 574024 A7 B7 五、發明說明(87 ) 實驗中,個別的活性物質也以類似方法製成製劑,並在加 水速度爲3 0 0 h a (已改變過的)的情況下’將之 以不同的劑量噴到植物的綠色部分。在理想的成長條件下 ,將受測植物在溫室中培養三週,然後以視覺觀察的方法 將之與未經處理的對照組進行比較、分級。當實驗對象爲 稻米或耕種稻米時所發現的雜草時,可以將活性物質直接 加入灌溉水中(類似於稱爲顆粒施用的施用方法)或者是 噴灑到植物上及灌溉水中。結果顯示,尤其是那些列於第 十七和十八表中者,根據本發明之除草組成物對應範圍種 類的雜草及雙子葉除草都有很好的長出後除草作用,而且 ,當與不含安全劑的個別除草劑比較時,本發明之組成物 對農作物,如:玉蜀黍、稻米、麥、大麥或其它穀類的傷 害明顯降低了很多,也就是除草劑的傷害降低了 3 0 %至 1 0 〇 %。 5-------------^------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 第1 7表 化合物號碼 劑量[g/ha] 在麥子中的損害 除草劑/安全劑 除草劑 安全劑 [%]變數”RALLE” 7-14 50 30 25 25 〇〇2Et 50 + 50 5 7.14 / Ph^}N 25 + 50 0 Ph 本紙張&度適用中國國家標準(CNSM.】規格(2.10 X 297公# ) -90- 574024 A7 B7 五、發明說明(88 ) 第1 8表 化合物號碼 除草劑/安全劑 劑量[g/ha] 除草劑安全劑 在玉蜀黍中的損害[%] 變數 變數 ” FELIX” “DEA” 5-10 200 88 25 100 65 10 50 30 0
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(2]0 X 297公釐) %— --------^----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -91 -

Claims (1)

  1. 574024 A8 B8 C8 D8 A ·除草活性量之一或多種式(I )化合物 申請專利範圍 附件2A ··第88110359號專利申請案 中文申請專利範圍替換本 民國92年11月10曰呈 種除草活性組成物,包括以下A、B之混合物 Λ《|) V Ζ 其中 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) V爲選自由(V 1)至(V3 )所組成群體之基團, R6 R
    〇 (V1)
    Ν R4 (V2) R' OR
    〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 此處之符號與標誌具有下列意義: R 爲氫; R 1 R 2 R 3 R 4 R 5 R 6 爲(C 3 — C 7 )環烷基; 是氫、(Cl 一 C4)院基; 爲氫、(Ci-Cd)烷羰基、 烷磺醯基、芳基磺醯基; 爲氨、(C 1 — C 4 )院基; 爲(Cl — C4)院基; 爲羥基; C 1 - C 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 574024 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 m 爲0至6之整數;而 Z 爲選自由(Z1)與(Z2)所組成群體之基 團 .R10 (R9)0
    此處之 R 9 R 1 R 1 R 1 (Z1) 符號與標誌具有下列意義: 爲鹵素、(Ci — C4)烷基、(Ci — C4) 鹵烷基、(Ci — C4)烷基磺醯基、(Ci — C4)院基亞磺醯基、(Cl—C4)院硫基、 (Cl — C4)院氧基; 爲經取代或未經取代之雜環基; 爲相同或相異,各爲氫、(Ci — Cd)烷基或 鹵素; 爲相同或相異,各爲(Ci — C4)烷基、鹵素 、(Cl — C4)院基礦釀基; (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Q 爲 0 、 1、2 3或4 > r 爲 〇 1、2 或 3 ; t 爲 1 或 2 ; X 1 爲 C R 1 4 R 1 £ C Η〇 Η X 2 爲 〇 S〇2、 C Η 2 ; R 1 4 、R 1 5 爲相问 或 相異, 各 氫、 (C 1 — C 4 )烷基、(Ci— C4)烷氧基,或者 R14與R】5 —起形成一〇—(CH2)2 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS〉A4★見格(210X297公釐) _ 2 - 574024 A8 B8 C8 D8六、申請專利範圍 —〇—、—〇— (C Η 2 ) 3 —〇—、 一 S — (CH2)2- s —、— s-( CH2) 3-S —、—(CH2) 4 —或 —(C H 2 ) 5 -;及 B ·解毒有效量之一或多種選自由a )至d )所組成群體 之安全劑 a )式(Π )或(ΠΙ )之化合物 〇 '\N^ (R1?)n
    Λ R18 Ν、/C〇\ 〆 R2〇 (R19)n (請先閲讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) (II) (III) 此處之符號與標誌具有下列意義: η ^ 爲1至3之自然數; Τ 爲(〇!或〇2)烷二基鏈; w 爲選自由(Wl)、 (W2)、 (W4)所組 成群體之基團 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
    R27 (W1) Λ
    (W2)
    此處之符號與標誌具有下列意義: m 爲0或1 , 本紙張尺度速用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐 574024 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 R 1 7、 R R 1 R 2 R 2 R 2 7、 R 9 爲相同或相異,各爲氫、鹵素、(Ci 一 C4)院基或(Cl—C4)鹵院基; R 2 ◦爲〇 R 2 4 ; 爲氫或未經取代或經取代之脂族烴基; 爲氯、(Cl— C8)院基或(Cl 一 C 8 ) _院基; 9 爲相同或相異,各爲氫、(CZ—C8 )烷基、(C2—C8)鹵烷基或苯基 b ) —或多種選自以下之化合物 1 一 〔4 一 (N — 4, 5 -二甲基苯甲醯基胺磺醯基 )苯基〕一 3 —甲脲及 1 一 〔4 一 (N - 2 -甲氧基苯甲醯基胺磺醯基)苯 基〕一 3 —甲脲; c )如式(V)之N -醯基磺醯胺及其鹽類 R31 R33 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
    〇 〇 II S 11 〇 (R34)n (V) 其中 R 3 0 爲氫、(C!— C6)烷基、(C 氧基一(Cl— C4)院基或(C 烷基; R 3 1 爲氫或(Ci— Ce)垸基; C 4 )垸 C 6 )環 本紙張尺度速用中國國家榡準(CNS ) A4規格(210X297公釐) __ 4 _ 574024 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 R 3 2 當η = 1時或當η大於1時各獨立爲鹵素或硝 基; R 3 3 爲氫或(C2—C4)烷基; R 3 4 當m = 1時或當m大於1時各獨立爲鹵素或如 式—Z c - R ^之基; R c 爲(C ! 一 C 4 )烷基; Z c 爲直接鍵或如式一〇一之二價基; η 爲0至4之整數;且 m 爲0至5之整數; d )如式(VI )之醯基胺磺醯基苯甲醯胺,適當時呈 鹽的形式: 〇 R3、
    R38 In-ΰ I 〇 II
    _(R39)m (VI) X (請先閲'!*背面之注意事項再填寫本頁) 、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 X 3 R 3 R 3 6 R 3 7 R 3 ε R 3 s R c 爲C H或N ; 爲氫、(C 1 — c 烷基; 爲氨或(Cl— C 4 爲鹵素或硝基; 爲氫或(c 1 一 C 4 )烷基 爲鹵素或Z。— R c ; 爲(Cl— C4)院基; 烷基、(C C 6 )環 烷基; 本紙張尺度逍用中國國家榡準(CNS ) A4規格(210X297公釐) __ 5 _ 574024 A8 B8 C8 D8 Z 、申請專利範圍 爲直接鍵或二價單元一〇 11 爲0至4之整數;且 m 在X爲CH時係爲〇至5之整數,若x爲N時 則爲0至4之整數; 包括傳統用於農業之立體異構物和鹽類, 其中組份A與組份B之重量比爲1 : 1 〇 0至1 0 0 : 1 〇 2 ·如申請專利範圍第i項之除草活性組成物,其包 括式(I )化合物,其中的符號與標誌具有以下定義: R 2 爲氫; (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) R 爲 C C 烷基; R 爲(Cl 一 C4)垸基; R 1 R 爲相同或相異,各爲氫、(Ci-Ca )院基或(Cl—C4)院氧基。 R 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3 ·如申請專利範圍第1項之除草活性組成物,其中 與R 2 9係相同或相異,各爲氫或(c i — C 8 )烷基 4 · ¥ 1靑專利範圍第1項之除草活性組成物,包括 式(Π)及/或式(瓜)之安全劑,其中 R24爲氫、(Ci — Cs)烷基或(C3 — C7)環烷 基。 5 ·如申請專利範圍第1項之除草活性組成物,包括 式(Π)及/或式(瓜)之安全劑,其中 R 與1^19係相同或相異,各爲氫、鹵素、甲基、乙 本紙張纽適用中國國家梯準( ) -6 574024 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 基、甲氧基、乙氧基、(Cl或C2)鹵烷基。 6 ·如申請專利範圍第1項之除草活性組成物,包括 式(11)之安全劑,其中 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) R 1 7 爲氫、鹵素或(Cr— C4)鹵烷基; η / 爲 1、2 或 3 ; R24爲氫、(Ci-Cs)烷基或(C3-C7)環烷 基,前述含碳基係未經取代或被相同或相異的鹵基單取代 或多取代,或被相同或相異之選自由羥基、(Ci — c4) 院氧基、(C τ 一 C 4 )烷氧羰基所組成群體之基至多二取 7 ·如申請專利範圍第1項之除草活性組成物,其包 含另〜種除草劑。 8 ·如申請專利範圍第7項之除草活性組成物,其中 該另一種除草劑是一種磺醯脲。 9 · 一種控制作物中之有害植物的方法,包括將除草 有效量之如申請專利範圍第1至8項中任一項之除草活性 組成物施用於有害植物,植物,植物種子或植物生長的區 域上。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 0 ·如申請專利範圍第9項的方法,其中該植物係 選自如下之群體:玉蜀黍、小麥、裸麥、大麥、燕麥、稻 米、咼梁(sorghum)、棉花及大豆。 1 1 ·如申請專利範圍第9項或第1 〇項的方法,其 中該植物爲經基因工程處理的植物。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐)~ :η · " '
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