SU615071A1 - Способ получени 2-фенацилиденбенз1,4-тиазинонов-3 - Google Patents

Description

Изобретение относитс  к новому спо собу получени  новых производных 1,4-тиазинона-3 , которые могут найти при менение в качестве исходных продуктов дл  синтеза биологически активных веществ . Известен способ получени  2-бензилиденбенз-1 ,4-тиазинонов-З циклизацией S -замещенных производных о-аминотиофенолов с образованием оксибензотиазепинона и изомеризацией его при обработке тионилхлоридом в присутствии пиридина ||l . Указанный способ не позвол ет получать производ ные 1,4-тиазинона-З, содержащие в 2-положении фенацилиденовый остаток. Целью изобретени   вл етс  способ получени  производных 1,4-тиазинонов-З , содержащих в положении 2 фена . цилиденовый остаток. Поставленна  цель достигаетс  спо собом получени  2-фенацилиденбенз-1 ,4-тиазинонов-З общей формулы Ч;; хЧ х ИСОАГ f г-де А г - фенил, п -тол л, tt -мет оксифенил, 11 -этилфенил, к -хлорфенил или Н -бромфенил. Способ заключаетс  в том, что О-аминотиофенол подвергают взаимодействию с ароилпировиноградной кислотой общей формулы II АнСОСН.,,СОСООН где А г имеет указанные значени , при температуре 95-105 С в диоксане. При мер 1. 2-Фенанцилиденбенз-1 ,4-тиазинон-З. Смесь 1 г (0,005мол ) бензоилпировиноградной кислоты и 0,4г (0,005 мол ) О -аминотиофенола в 100 мл диоксана нагревают при температуре 95-105 С в течение 1,5 ч. После удалени  растворител  получают 1, г (72%) продукта с т.пл. 182 С (изопропиловый спирт) Найдено,%: N 4,7; 6 10,3. С1бНцИ02б., Вычислено, %: VI 4,68; S 10,6. П р и м е р 2. 2-(4-Метилфенацилицен ) бенз- 1,4-тиазинон-З. Х0,0048мол ) tt -метилбензоилпировиноградной кислоты и (0,0048 мол ) О -аминотиофенола нагревают при температуре 95 .105с в 100 М.П диоксана в течение 1,5 ч. После удалени  растворителп