SA94150156B1 - تركيب صيدلي متضمن على مثبط انزيم جليكوسيديز glucosidase و/أو أميليز amylase ومثبط انزيم ليبيز lipase - Google Patents
تركيب صيدلي متضمن على مثبط انزيم جليكوسيديز glucosidase و/أو أميليز amylase ومثبط انزيم ليبيز lipase Download PDFInfo
- Publication number
- SA94150156B1 SA94150156B1 SA94150156A SA94150156A SA94150156B1 SA 94150156 B1 SA94150156 B1 SA 94150156B1 SA 94150156 A SA94150156 A SA 94150156A SA 94150156 A SA94150156 A SA 94150156A SA 94150156 B1 SA94150156 B1 SA 94150156B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- inhibitor
- hydroxy
- glycosidase
- methyl
- glycopyranosyl
- Prior art date
Links
- 239000003392 amylase inhibitor Substances 0.000 title claims abstract description 32
- 229940122816 Amylase inhibitor Drugs 0.000 title claims abstract description 26
- 229940086609 Lipase inhibitor Drugs 0.000 title claims abstract description 20
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 16
- 102000004366 Glucosidases Human genes 0.000 title abstract 2
- 108010056771 Glucosidases Proteins 0.000 title abstract 2
- 239000003316 glycosidase inhibitor Substances 0.000 claims description 34
- 229940122069 Glycosidase inhibitor Drugs 0.000 claims description 26
- 150000002596 lactones Chemical class 0.000 claims description 17
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims description 16
- 102000005744 Glycoside Hydrolases Human genes 0.000 claims description 15
- 108010031186 Glycoside Hydrolases Proteins 0.000 claims description 15
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims description 15
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 14
- -1 phenoxyphenyl Chemical group 0.000 claims description 14
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 13
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims description 10
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims description 10
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims description 9
- VEZUQRBDRNJBJY-UHFFFAOYSA-N cyclohexanone oxime Chemical compound ON=C1CCCCC1 VEZUQRBDRNJBJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 6
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 5
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 5
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 claims description 4
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 3
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims description 3
- 230000032050 esterification Effects 0.000 claims description 3
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 claims description 3
- IFYLVUHLOOCYBG-UHFFFAOYSA-N eticyclidine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(NCC)CCCCC1 IFYLVUHLOOCYBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 3
- 102000004882 Lipase Human genes 0.000 claims description 2
- 108090001060 Lipase Proteins 0.000 claims description 2
- 239000004367 Lipase Substances 0.000 claims description 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 2
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims description 2
- 235000019421 lipase Nutrition 0.000 claims description 2
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- UGAGPNKCDRTDHP-UHFFFAOYSA-N 16-hydroxyhexadecanoic acid Chemical compound OCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O UGAGPNKCDRTDHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- JGHSBPIZNUXPLA-UHFFFAOYSA-N 2-Hydroxyhexadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)C(O)=O JGHSBPIZNUXPLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IKHGUXGNUITLKF-UHFFFAOYSA-N Acetaldehyde Chemical compound CC=O IKHGUXGNUITLKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ZHNUHDYFZUAESO-UHFFFAOYSA-N Formamide Chemical compound NC=O ZHNUHDYFZUAESO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- FJNCXZZQNBKEJT-UHFFFAOYSA-N 8beta-hydroxymarrubiin Natural products O1C(=O)C2(C)CCCC3(C)C2C1CC(C)(O)C3(O)CCC=1C=COC=1 FJNCXZZQNBKEJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N C[CH]O Chemical group C[CH]O GAWIXWVDTYZWAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010012239 Delusion Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 101100384865 Neurospora crassa (strain ATCC 24698 / 74-OR23-1A / CBS 708.71 / DSM 1257 / FGSC 987) cot-1 gene Proteins 0.000 claims 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 claims 1
- LZLREEUGSYITMX-JQWIXIFHSA-N Ser-Trp Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](NC(=O)[C@H](CO)N)C(O)=O)=CNC2=C1 LZLREEUGSYITMX-JQWIXIFHSA-N 0.000 claims 1
- 244000191761 Sida cordifolia Species 0.000 claims 1
- 235000021028 berry Nutrition 0.000 claims 1
- HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N cyclohexene Chemical compound C1CCC=CC1 HGCIXCUEYOPUTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 231100000868 delusion Toxicity 0.000 claims 1
- 230000003370 grooming effect Effects 0.000 claims 1
- DVSDBMFJEQPWNO-UHFFFAOYSA-N methyllithium Chemical compound C[Li] DVSDBMFJEQPWNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N nifedipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000006678 phenoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 abstract 1
- XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]-2-oxanyl]oxy]-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol Chemical compound O([C@H]1O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H](O)[C@H]1O)N[C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)C(CO)=C1)O)C)[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N 0.000 description 6
- 229960002632 acarbose Drugs 0.000 description 6
- XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N acarviostatin I01 Natural products OC1C(O)C(NC2C(C(O)C(O)C(CO)=C2)O)C(C)OC1OC(C(C1O)O)C(CO)OC1OC1C(CO)OC(O)C(O)C1O XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 208000016261 weight loss Diseases 0.000 description 6
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 5
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 4
- 229940127470 Lipase Inhibitors Drugs 0.000 description 4
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 4
- 239000004382 Amylase Substances 0.000 description 3
- 102000013142 Amylases Human genes 0.000 description 3
- 108010065511 Amylases Proteins 0.000 description 3
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 3
- 235000019418 amylase Nutrition 0.000 description 3
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 3
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 3
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 3
- 150000002680 magnesium Chemical class 0.000 description 3
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 3
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 description 3
- ZADYMNAVLSWLEQ-UHFFFAOYSA-N magnesium;oxygen(2-);silicon(4+) Chemical compound [O-2].[O-2].[O-2].[Mg+2].[Si+4] ZADYMNAVLSWLEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N orlistat Chemical compound CCCCCCCCCCC[C@H](OC(=O)[C@H](CC(C)C)NC=O)C[C@@H]1OC(=O)[C@H]1CCCCCC AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N 0.000 description 3
- 229960001243 orlistat Drugs 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 2
- AHLBNYSZXLDEJQ-UHFFFAOYSA-N N-formyl-L-leucylester Natural products CCCCCCCCCCCC(OC(=O)C(CC(C)C)NC=O)CC1OC(=O)C1CCCCCC AHLBNYSZXLDEJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000187747 Streptomyces Species 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019577 caloric intake Nutrition 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- CBOQJANXLMLOSS-UHFFFAOYSA-N ethyl vanillin Chemical compound CCOC1=CC(C=O)=CC=C1O CBOQJANXLMLOSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000000855 fermentation Methods 0.000 description 2
- 230000004151 fermentation Effects 0.000 description 2
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GVNVAWHJIKLAGL-UHFFFAOYSA-N 2-(cyclohexen-1-yl)cyclohexan-1-one Chemical compound O=C1CCCCC1C1=CCCCC1 GVNVAWHJIKLAGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000198134 Agave sisalana Species 0.000 description 1
- WRDANSJTFOHBPI-FXQIFTODSA-N Ala-Arg-Cys Chemical compound C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)O)N WRDANSJTFOHBPI-FXQIFTODSA-N 0.000 description 1
- BUQICHWNXBIBOG-LMVFSUKVSA-N Ala-Thr Chemical compound C[C@@H](O)[C@@H](C(O)=O)NC(=O)[C@H](C)N BUQICHWNXBIBOG-LMVFSUKVSA-N 0.000 description 1
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 1
- 239000002028 Biomass Substances 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 101150065749 Churc1 gene Proteins 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 241000948258 Gila Species 0.000 description 1
- JPHYJQHPILOKHC-ACZMJKKPSA-N Glu-Asp-Asp Chemical compound OC(=O)CC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(O)=O JPHYJQHPILOKHC-ACZMJKKPSA-N 0.000 description 1
- BCCRXDTUTZHDEU-VKHMYHEASA-N Gly-Ser Chemical compound NCC(=O)N[C@@H](CO)C(O)=O BCCRXDTUTZHDEU-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M Glycolate Chemical compound OCC([O-])=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 1
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 1
- SIKWOTFNWURSAY-UHFFFAOYSA-N Lipstatin Natural products CCCCCCC1C(CC(CC=CCC=CCCCCC)C(=O)OC(CC(C)C)NC=O)OC1=O SIKWOTFNWURSAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N Miglitol Chemical compound OCCN1C[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1CO IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N 0.000 description 1
- 229920001007 Nylon 4 Polymers 0.000 description 1
- BPQQTUXANYXVAA-UHFFFAOYSA-N Orthosilicate Chemical compound [O-][Si]([O-])([O-])[O-] BPQQTUXANYXVAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010033307 Overweight Diseases 0.000 description 1
- 102100038239 Protein Churchill Human genes 0.000 description 1
- FFOKMZOAVHEWET-IMJSIDKUSA-N Ser-Cys Chemical compound OC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O FFOKMZOAVHEWET-IMJSIDKUSA-N 0.000 description 1
- AKHDFZHUPGVFEJ-YEPSODPASA-N Thr-Val-Gly Chemical compound [H]N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(O)=O AKHDFZHUPGVFEJ-YEPSODPASA-N 0.000 description 1
- ICFRWCLVYFKHJV-FXQIFTODSA-N Val-Cys-Cys Chemical compound CC(C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)O)N ICFRWCLVYFKHJV-FXQIFTODSA-N 0.000 description 1
- VPGCVZRRBYOGCD-AVGNSLFASA-N Val-Lys-Val Chemical compound CC(C)[C@H](N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(O)=O VPGCVZRRBYOGCD-AVGNSLFASA-N 0.000 description 1
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011149 active material Substances 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 229960004977 anhydrous lactose Drugs 0.000 description 1
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 1
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 1
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 1
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 1
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 1
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 description 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 description 1
- 235000021257 carbohydrate digestion Nutrition 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 229940073505 ethyl vanillin Drugs 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 description 1
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 1
- 210000000936 intestine Anatomy 0.000 description 1
- 230000000009 lactational effect Effects 0.000 description 1
- OQMAKWGYQLJJIA-CUOOPAIESA-N lipstatin Chemical compound CCCCCC[C@H]1[C@H](C[C@H](C\C=C/C\C=C/CCCCC)OC(=O)[C@H](CC(C)C)NC=O)OC1=O OQMAKWGYQLJJIA-CUOOPAIESA-N 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 229960001110 miglitol Drugs 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 230000037081 physical activity Effects 0.000 description 1
- 229920001281 polyalkylene Polymers 0.000 description 1
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 238000011125 single therapy Methods 0.000 description 1
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 description 1
- 235000020183 skimmed milk Nutrition 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 125000006850 spacer group Chemical group 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
الملخص: تركيب صيدلي محتوي على مثبط إنزيم جليكوسيديز glucosidase و/أو أميليز amylase
Description
7 ٍ تركيب صيدلى متضمن على مثبط جليكوسيديز و/أو اميليز ومثبط ليبيز الوصف الكامل خلفية الاختراع: يتعلق الاختراع بتركيبات صيدلية محتوية على كمية فعالة من واحد على الأقل وليس أكثر من اثنين من مثبطات جليكوسيديز؛ اميليز ومثبط ليبيز كمواد فعالة ومواد .. ض صيدلية عادية. : ° في صورة أخرى؛ يتعلق الاختراع باستخدام واحد على الأقل وليس أكثر من اثنين من مثبطات جليكوسيديز واميليز للاستخدام متحدين في وقت واحد؛ أو متفصلين؛ أو متباعدين Gia) مع مثبط الليبيز في معالجة السمنة.
لقد وجد أن تلك المستحضرات يمكن استخدامها في معالجة السمنة. وطبقاً لذلك؛
يتعلق الاختراع Lead باستخدام واحد على الأقل وليس أكثر من اثتين من مثبطات ٠ جليكوسيديز واميليز متحدين في وقت واحد؛ أو منفصلين؛ أو متباعدين زمنياً للاستخدام مع مثبط الليبيز في معالجة السمنة.
يتعلق الاختراع La باستخدام واحد على الأقل وليس أكثر من اثنين من مثبطات جليكوسيديز واميليز في تصنيع تركيبات صيدلية للاستخدام متحدين مع مثبط الليبيز في معالجة السمنة.
من أمثلة مثبطات الجليكوسيديز والاميليز المعروفة التي يمكن أن تستخدم؛ طبقاً للاختراع نجد:
4-0 = ثاني لا اوكسي-4-[[[51-(001) fo at 67)]-4؛ 0 %= ثالث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هيكسين-١- يل] أمينو]-17-0 (يميني)- جليكوبيرانوزيل-(1->4)-12-0-0- جليكوبيرانوزيل-(44-1)-(1- جلوكوز؛ يعرف
٠ أيضاً بالاكاربوس.
-١-يسكورديه 5(4)؛ *(5)- رابع هيدروكسي-[1-[؟- (R)Y «(S)Y (هيدروكسي مثيل)- اثيل]-©-(هيدروكسي مثيل)-١(5) سيكلوهكسامين؛ يعرف أيضاً باسم فوجليبوس.
١ رضي
ا ١ 0— ثانى لا اوكسي-٠؛ 5-(7- هيدروكسي اثيل) ايمينو]-([- جلوسيتول؛ يعرف أيضاً باسم ميجليتول؛ ١ ©- ثاني لا اوكسي-٠ 5-[7-( ؛- ايثوكسي كربونيل فينوكسي) اثيل =D sisal جلوسيتول؛ يعرف أيضاً باسم اميجلينات. (Y 5 = ثاني لا اوكسي- (Y = أمينو -D- B)- V— جليكوبير انوزيل -(1- جليسرو-1- جلوهبتيتول؛ يعرف Lia باسم ,1/001-/108777. ١ ©- ثانى لا N= Sq © - 1- لا اوكسي- -0-١ مثيل -0-(1- Sus J) im == يل امينو)-1- جلوسيتول؛ يعرف أيضاً باسم كاميجليبوز. ١ء -١ 4 VY 4 co خامس هيدروكسي-١- مثيل حل -7١ ثاني o— 33S ¢ Ya حي ف 17- رابع هيدروبنزو [a] نفثاسين-- aan — Y الكربوكسيليك ‘ يعرف أيضاً باسم براديميسين (©. ع 0 80 =Trp mtg —Ty7— نياك (it بز رمات —Thr زولا ورج- «eA Pro Ber و1 Va Ses —Giti = لا Asp =Thr 0 10 —Asp —Asp— بئات Vs] —Typ وات وزيات ارلا Val w= Thr = عا وزات —Asp=s milly =Uys Als ملم 05 Set سبلا راق ب رات =Vad رات flr = علا ماي 91 ب mls لرلاك Al — 787 ورج - =Gly —Lea تلح Ths يعرف أيضًا باسم تنداميستات [سلسلة معرفة: -]١ ور ويل ول ب —Tyr ويا بلك تنا Le ~Qly —Ser —His —Cly ل ليت جنا —Va) إل =Asp صذه ديدس =P عاذ Fro w ومسمي ch ch tity 9 “ a TT 7 as Tr ب Te يا 7 ب مه يعرف Ud] !188- A] pls Lad 00 ؟] = Sor oe Tip = Ap 08 01م تايلا ول 0 7# CHRON I أ لل 0 H 1 OH H oll 1 (of 5 HO 8 0 u Ne g om BI on Hox noon ¥ <H CIO CHOY CHO H oH gn wf" %r wx wf" nw 1 H i X oH 8 ROME ا 0H 1 oH Of H 0H of Ut مأ 0 8 8 ال Hoo 3 OH H oN يا H يعرف Lad باسم تريستاتين A
سيم -contisued Cg MH CHa CH,CH CHOB HEH H OH Oy 0 Uy f= م ,9 | 2 1 H Rn 11 n 08 GH RH, OR I QU 1, OR 4 HOH; Ho N 5 © ° odo of, oH 5 n om يا Ron ® nm يعرف أيضا باسم تريستاتين 8 . oH ox CHOU CHCH Coit m 61011 0 7 0 0 ا on آله ow on Comf,, لا omf_ Com © : حيث به 10 عبارة عن عدد صحيح من صفر إلى nA عبارة عن عدد صحيح من ١ إلى ming cA عبارة عن عدد صحيح من ١ إلى A يعرف أيضاً بالاديبوزين» و ف 7- ثاني لا اوكسي-7-[5(7)؛ —-(R)¢ «(SY ثالث هيدروكسي-*© -(هيدروكسي © مثيل)-ه- سيكلو هكسين-١(5)- يل أمينو]-,آ- جليكوبيرانوزء يعرف أيضاً باسم سالبوستاتين. من أمثلة على مثبطات ليبيز معروفة نجد: (SV (SY) 85)-8([1-0)-7- فورماميد-؟- مثيل- فالريلوكسي]-7- هكسيل- -y هيدروكسي- هكساديكانويك ١ 7- حمض لاكتون 3 يعرف Lea باسم رابع ٠ مهيدروليبستاتين (كان يعرف سابقآً بالاورليستات). -7-)5([-0-)2١ + ZV (So «SY SY) فورماميدو-ء - مثيل فالريلوكسي]- -Y هكسيل-؟- هيدروكسي-ء؛ -١٠ هكساديكادينويك =v حمض لاكتون؛ يعرف Lad باسم ليبستاتين . ١-(ترانس)-؛- ايزوبيوتيل سيكلو هكسيل)-7-(فنيل سلفونيلوكسي) ol V0 يعرف Lad باسم 787-1[1. ؛- مثيل بيبريدين-١- حمض الكربوكسيليك ؛ - فينوكسي فنيل «fal يعرف أيضاً باسم AYVAA-WAY [7-[- كلورو-؛-(ثالث فلورو مثيل) فنيل]-17-[7-(ثالث فلورو مثيل) فنيل] يورياء يعرف أيضاً باسم 73/8 NAVY ض YY p nN فورميل-.1- فالين-(5)-١-[[(57» 57)-7- هكسيل-؛- اوكزو-؟- -N باسم فاليلكتون. Wiad مثيل] هكسيل استرء يعرف [Jas كربامويل =F اسيتاميدو -7-)8([-0-)2٠ (ZV (So (SY (SY) هكساديكادينويك لاكتون؛ يعرف -٠١ بروبيونيلوكسي]-7- هكسيل-7- هيدروكسي-/اء أيضاً باسم استراستين. 0 ف لاء ١ هيدروكسي —A-[E OR 8R (7S (SR 18[-4-)54 (SY) خامس مثيل-+7- اوكوز-”- اندسنيل]-7- مثيل-7- اوكستانون؛ يعرف أيضاً باسم -4
A إبيلكتون ١ هيدروكسي —A-[E OR 8R 75 SR اثيل-؛-[15» -¥—(S¢ SY) خامس مثيل-+- اوكزو-2- اندسنيل]-7- اوكستانون» يعرف أيضاً -4 ¥ 0 FY 5B باسم إبلكتون
Lad يعرف (laa ثاني (0-(كربامويل) سيكلو هكسانون أوكزيم) -> ٠
AY RHC باسم الوصف العام للاختراع: يمكن أن تستخدم الكتل الحيوية أو قوالب التخمر التي تنتج في التصنيع التخمرى yo فورماميدو-؛- -7-)5([1-0-)2٠١ ZY «Se SY (SY) Jia لمثبطات الليبيز؛ =F) هكساديكادينويك -٠١ مثيل- فالريلوكسي]-؟7- هكسيل-'- هيدروكسي-7؛ -0-)2٠ «ZV 558 «SY (SY) حمض لاكتون المعروف أيضاً باسم ليبستاتين أو اسيتاميدو -'- كربامويل- بروبيو نيلوكسي]-7- هكسيل-7- هيدروكسي-؛ -7-)5([ هكساديكادينويك لاكتون المعروف أيضاً باسم استراستين؛ كمثبط ليبيز؛ وصف هذا -٠١ YS 6 081 رقم خاي patlUSs ١797478 A-EP الأخير؛ على سبيل المثال»؛ في - من المعروف أن مثبطات الجليكوسيديز أو مثبطات الاميليز أو كلاهماء مثل؛ فق تو)]حي 0 >- الث at ى١(-5311[[1-؛-يسكوا فثاني لا - £0 هيدروكسي-'-(هيدركسي مثيل)-7- سيكلوهكسين-١- يل] امينو]-0-[- yyy ض
"0 ٍِ جليكوبيراتوزيل-(1->4)-12-0-0- جليكوبير انوزيل-(44-1)-(1- جلوكوز؛ المعروف بالاكاربوس» تقاوم هضم الكربوهيدرات. من المعروف أن مثبطات لليبيز؛ء =Y=(S)l-0=(Se «SY (SY) cia فورماميدو-؛- مثيل- فالريلوكسي]-7- هكسيل-7- هيدروكسي- هكساديكانويك؛ ١ ٠ *- حمض لاكتون المعروف Lad باسم رابع هيدروليبستاتين؛ تؤدى إلى رفع التثبيط 0 الجزئي لليبيز في الأمعاء. ومع ذلك؛ في العلاج الوحيد مثبطات الليبيز نفسها بالاتحاد مع قلة الطعام عامة تسبب فقد متوسط للوزن فقط ولا تسبب مثبطات الجليكوسيديز والاميليز عملياً أى فقد في الوزن. وجد من المدهش الآن أن الاستخدام المتحد لمثبط الجليكوسيديز والاميليز ومثبط ٠ اليبيز تؤدى إلى فقد جوهرى في الوزن أكبر منه فى Alla العلاج الوحيد. يتم شرح هذا في الاختبار الثالي: يتم تنفيذ هذا الاختبار في فترتين اختبار على اثنين متطوعين (أ وب). تم تعيين متوسط كميات السعرات اليومية 7578 كيلو سعر بالنسبة إلى أ؛ و1880 كيلو سعر بالنسبة إلى ب في محاولة مبدئية لا يأخذ المتطوعون خلالها أى علاج. تم إعطاء Vo المتطوعين ١7١ مجم من SY (SY) 55)-0-[(5)-7- فورماميدو-؛- مثيل فالريلوكسي]-7- هكسيل-؟- هيدروكسي- هكساديكانويك ٠ *- حمض لاكتون المعروف Lad باسم رابع هيدروليبستاتين و١١٠٠ مجم من 4-0؛ JOT لا اوكسي- E(t Bo cat sa) )=S ITI | 8 = ثالث هيدروكسي-؟-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلوهكسين-١- يل] امينو]-0-(1- جليكوبيراتوزيل-(١-4؛) 0- =a Yo ©- جليكوبيرانوزيل-(١->؛)-(1- جلوكوز المعروف Lad بالاكاربوس عند وقت كل وجبة في تجربة أساسية تستمر خلال VE سوم المتتاليين. طعام خاص لم يتم ملامسته وتم خفض فعاليته الفيزيائية إلى الحد الأدني. هناء كما في المحاولة المبدئية؛ تم تعيين متوسط كميات السعرات اليومية حيث 7١88 كيلو سعر بالنسبة إلى Yeon oF كيلو سعر بالنسبة إلى ب. يوضح الفقد في الوزن من الجدول التالي: Yo | برض
3 ٍِ ANY ZR \ Y 01 0 درم AQ Ve 7 ض ¢ 774 درم هه ملا ¢ AA ANY 7 1 ض AY,Y VY, 71 AY, A 71 A 9 | لاف AY, AY, YY ١ AY, Y YY,A ١١ AY,0 VY, VY AY, Y VY, ¢ VY ال SW: Yo اف A ض فقد في الوزن 1 بالمقارنة مع النتيجة في الأعلى؛ متوسط فقد الوزن في المرضى في Alla العلاج الوحيد برابع هيدرو ليبستاتين ١7١ XT) مجم/ يوم) في تجربة تستمر ١١ أسبوع للعلاج الإرضائي المراقب هو VA كجم (بمعنى ٠,7“ كجم/ VE يوم) (.1.101 السمنة 947 V1 :)50001.1( ١ ملخص ؟1). Ga 8 للاختراع؛ يمكن أن يستخدم واحد على الأقل وليس أكثر من اثنين من مثبطات الجليكوسيديز والاميليز في شكل تركيبات صيدلية بالاتحاد مع مثبط الليبيز للاستخدام في وقت واحد؛ منفصلين؛ أو متباعدين زمنياً في معالجة السمنة. ض م
. Nn -])07 Be cat ca (-5١ ثاني لا اوكسي- 4 - [[ا -+١ 4-0 يفضل استخدام ©؛ = ثالث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلوهكسين-١- يل] أمينو- of جلكوز =D .)4>-١(-ليزوناريبوكيلج -0-0.-0 جليكوبيرانوزيل-(1->4) -1-© 38؛ 55)-5([1-0)-1- فورماميدو-؛- مثيل- (SY) 5 المعروف بالاكاربوس حمض لاكتون =F 0) فالريلوكسي]-7- هكسيل-”- هيدروكسي- هكساديكانويك © المعروف أيضاً باسم رابع هيدروليبستاتين. ض يتم أخذ العناصر الفعالة عن طريق الفم في معالجة السمنة. ٠١ يمكن أن يتم أخذها يومياً في جرعات من حوالي 007 مجم إلى حوالي مجم؛ من مثبط جليكوسيديز ومثبط ٠١ مجم إلى ١015 مجم. ومن المفضل من حوالي مجم ٠١ مجم؛ ومن المفضل من حوالي 6 مجم إلى ٠١ إلى ١,15 اميليز ومن حوالي ٠ من مثبط الليبيز لكل كجم من وزن الجسم.
Abe يمكن أن تدخل التركيبات؛ طبقاً للاختراع في أشكال جرعة صيدلية أنها مفيدة للاستعمال الفمى مع المادة المساعدة الصيدلية العادية؛» على JBN على سبيل مواد مساعدة خاملة عضوية أو غير عضوية؛ مثل؛ ماء؛ جيلاتين؛ لاكتوز؛ (JE سبيل صمغ؛ عديد جليكولات الالكيلين وأمثالهم. da grit lal استيرات ماغنسيوم؛ سليكات (Li Yo يمكن أن تستعمل التحضيرات الصيدلية في شكل صلب؛ على سبيل المثال؛ أقراص؛ كبسولات؛ أو في شكل سائل؛ على سبيل المثال؛ كالمحاليل؛ أو المستحلبات. يمكن أن تضاف المواد المساعدة صيدلياً وتشمل مواد حافظة؛ مثبتات؛ عوامل مبللة أو مستحلبة؛ أملاح تغير الضغط الاسموزى أو تعمل كمنظم. يمكن أن تحتوى المستحضرات الصيدلية على مواد أخرى فعالة علاجياً. Lad ٠ من المناسب أن تحتوى أشكال الجرعة الصلبة مثل الأقراص والكبسولات لكل مجم من مثبط الجليكوسيديز ٠٠١ وحدة جرعة على حوالى 7 مجم إلى حوالي مجم من مثبط الليبيز. 7٠0٠0 والاميليز و١٠ مجم إلى بالإضافة إلى معالجة السمنة؛ يمكن أن تستخدم التركيبات أو اتحاد مادة فعالة؛ طبقآً للاختراع في معالجة ومنع الأمراض التي تحدث تكرراً مصاحبة للوزن العالى؛ Yo مثل البول السكرى؛ رفع ضغط الدم؛ زيادة الدهن في الدم؛ وعرض مقاومة الأنسولين. yyy
8 ٍِ في Alla كل هذه (JV يمكن أن تستخدم المواد الفعالة في مدى الجرعة المعطى بالأعلى؛ مع الجرعة الفردية معتمدة على طبيعة المرض الذي يعالج كما يعتمد على العمر وظروف المريض ويمكن أن يعين من خلال مطالعة أخصائي في الطب. يتم شرح الاختراع بتفصيل أكبر في الأمثلة A © الوصف التفصيلي: تنتج التركيبات الصيدلية في التركيب التالي بطريقة معروفة. مثال أ كبسولات جيلاتين لينة رباعى هيدروليبستاتين ٠ مجم أكاربوس On مجم مثال ب
٠ كبسولات جيلاتين صلبة
أكاربوس YO مجم رباعى هيدروليبستاتين ٠ مجم | لاكتوز بللورى VV مجم سليلوز ميكروبلورى ٠ مجم عديد Jd عديد بيروليدون AO مجم كربوكسي مثيل نشا صوديوم AO مجم سليكات ماغنسيوم 8 مجم استرات ماغنسيوم 8 مجم
ض م
“ym
مثال ج أقراص أكاربوس YO مجم رباعى هيدروليبستاتين ٠ مجم لاكتوز لا مائي ١١4 مجم سليلوز ميكرو بلورى ٠ مجم عديد فنيل عديد بيروليدون ٠ مجم
: كربوكسي مثيل سليلوز ٠ مجم
ض استرات الماغنسيوم 7 مجم مثال د أقراص لها تحرر مادة فعالة محكم وزيادة وقت وجودها في المعدة أكاربوس Oo مجم رباعى هيدروليبستاتين ٠ ٠ مجم لاكتوز بودرة Ve مجم هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز 8 مجم عديد فنيل عديد بيروليدون 8 مجم سليكات ماغتسيوم A مجم استرات الماغنسيوم ١ مجم حمض السليسيلك غروى ١ مجم هيدروكسي بروبيل مثيل سليلوز 8 مجم سليكات ماغنسيوم VO مجم ثني أكسيد التيتانيوم 8 مجم
ما ض اق
ا -11- ً مثال هم بودرة لإعادة التركيب أكاربوس ٠ مجم رباعى هيدروليبستاتين ٠ مجم اثيل فانيلين ٠ مجم اسبارتام Vo مجم بودرة لبن منزوع الدسم مرشوشة 6 مجم ا يمكن أن تحضر صيغة الأمثال من أ- ه بالطرق المعروفة. تسلسل مدرج (V) © معلومات dale (111) عدد السلاسل: ١ (7) معلومات عن السلسلة المعرفة رقم ١ )1( مميزات السلسلة. (أ) الطول : VE حمض أميني ٠١ (ب) النوع : حمض أميني (ج) الجديلة: مفردة أو أحادية. (د) الخصائص الهندسية: خطى (id) النوع الجزيئي : ببتيد (111) فرضى : لا (iv) Yo مضاد للإدراك : لا (vi) المصدر الأصلى (أ) كائن: استربتوميسيس تنديا (ix) المظهر (أ) الاسم / المفتاح : رابطة ثنائية الكبريت Ye (ب) الموقع : 4500977 ض yy
-١١- yo: وصف السلسلة: سلسلة معرفة رقم (xi)
Asp Thy Th: Yael ئرج[ Glu Fo Ale Pra Ser Cys Ya! The Lew Trs ia 1 3 iq ts
Sor Trp Atg Tyr Ber Olm Alun Avy Asa 017 Crs Als Gly Thy val The : 25 3D
Val Lys Val Val Tye Glu Asp Asp Thr Glu ly Levu Cys Ty: Alas Voi
M5 +4q بن Als Pro Sly Otte tle Tht Thr Val Gly Awp وان Tyr lle Gly Ser Hin iv is 0c
Gly Hut Ala Arp Tyt Lea Ala Arg Cys Leu 0
A : معلومات عن السلسلة المعرفة رقم ( ) ٍ مميزات السلسلة: (i) الطول : 1 حمض أميني (1) o (ب) النوع : حمض أميني (ج) الجديلة: ثنائية (د) الخصائص الهندسية: كلاهما النوع الجزيئي : ببتيد (i) فرضى : لا (iid) ١ مضاد للإدراك : لا (iv) نوع الجزء : آ1- طرفية. )»( - ٠ المصدر الأصلى (vi) كائن: استربتوميسيس ايروفاسينس () 110% FH (ب) سلالة: المظهر (ix) الاسم / المفتاح : وصلات عرضية 0
AveYo (ب) الموقع ب المظهر (ix) الاسم / المفتاح : وصلات عرضية (0 ١ 1.4771: (ب) الموقع vyy
-١ v— المظهر (ix) الاسم / المفتاح : ببتيد (1) ٠١١١٠ (ب) الموقع المظهر (ix) الاسم / المفتاح : ببتيد (1) ° } ١٠7 (ب) الموقع المظهر (ix) dus الاسم / المفتاح :و صلات (0 7١١ . (ب) الموقع
Yo: و صف السلسلة: سلسلة معرفة رقم (xi) أ Als Thr Oly Ses Bea Ala Paw A4p Jer عن Ale ألا Thr Yai إهلا Val i 5 id LS .ياه Tyr Qlw Gila Fhe Ser Oly Val Cys Cys Aly Asn Ary Val Asp (8: 23 18
Tyr Azg 1183 Set
A} } yy
Claims (1)
- عناصر_ الحماية -١ ١ التركيب الصيدلى الذى يتضمن على كمية مؤثرة من مثبط الليبيز و() 7 مثبط الجليكوسيداز» (ب) مثبط الاميليز أو (ج) مثبط الجليكوسيديز والاميليز؛ 7 مع بعض مع حامل خامل. ١ 7- تركيب صيدلي Wh للعنصر ١ حيث به تتراوح الجرعة اليوميسة من Y مثبط الليبيز من ١,16 إلى ٠١ مجم لكل كجم من وزن الجسم والجرعة v اليومية من مثبط الجليكوسيديز المذكور؛ مثبط الاميليز أو مثبط الجليكوسيديز t ومثبط الاميليز تتراوح من ١007 إلى ٠١ مجم لكل كجم من وزن الجسم. ١ *- تركيب صيدلي طبقآً للعنصر ١؛ في كل وحدة الجرعة الصلبة متضمن 7 لكل وحدة جرعة من ٠ إلى Yeo مجم من متبط الليبيز ¢ ومن oY إلى Yoo ¥ مجم من مثبط الجليكوسيديز المذكور مثبط الاميليز أو مثشبط الجليكوسيديز ¢ ومثبط الاميليز. ١ ؛- تركيب صيدلي طبقاً للعنصر (F حيث به يتم اختيار مثبط الليبيز من Y | المجموعة المكونة من «SY (SY) 55)-0-[(5)-7- فورماميد-4 - مثيل- 3 فالريلوكسي]-7- —F= Jaa هيدروكسي- هكماديكانويك ١١ *- حمض ¢ لاكتون؛ «ZY Se SY «SY) ١2)-*-[ر(3)- فورماميدو-؛- ميل 2 فالريلوكسي]- -١ هكسيل- ؟- هيدروكسي-ء .= هكساديكادينويك ف ؟- ١ > حمض لاكتون؛ ١-(ترانس)-؛- ايزوبيوتيل سيكلو هكسيل)-7-(فنيل ل سلفونيلوكسي) ايثانون؛ — مثيل بيبريدين-١- حمض الكربوكسيليك ؛- A فينوكسي فنيل استرء VEN كلورو-؛ -(ثالث فلورو مثيل) فنيل]-17-[+- 9 (ثالث فلورو مثيل) فنيل] يورياء -N فورميل-1- فالين-(8)-١-[[(57؛ Yo 5)-7- هكسيل-؛- اوكزو-7- اوكستانيل] مثيل] هكسيل (SY) «ind yyyم 3 _ -١-)5([-0-)21 & ZN «So SY 3 ١ | س__يتاميدو -؟- كربامويل ب بروبيونيلوكسي]-7- هكسيل-7- هيدروكسي-7؛ -٠١ هكساديكادينويك yy لاكتون —A-[E OR 8R 75 (SR « 15[--)54 SY) هيدروكسي ١ VY 0 (Y ye 9- خامس fs = اوكزو-؟- انديسنيل]-؟- ميل- -Y jo اوكستانون» «SY) $ 5)-؟- اثيل-؛ -[15 « —A—[E OR (8R (7S «5R 8 هيدروكسي oF ١ 0 7ء 4- خامس مثيل-7- اوكزو-”- انديسنيل]-؟- 7ل اوكستانون» ١١ >- ثاني (0-(كربامويل) سيكلو هكسانون أوكزيم) هكسان. -٠ ١ تركيب صيدلي oh للعنصر oF حيث به يكون مثبط الليبيز SY SY) Y 55)-0-[(5)-7- فورماميد-؛ - مثيل- فالريلوكسي]-؟"- هكسيل-؟- y هيدروكسي- هكساديكانويك ف ؟- حمض لاكتون . ١ 1— طريقة لمعالجة السمنة التي تتضمن على إعطاء العائل المحتاج لتلك Y المعالجة كمية فعالة من مثبط الليبيز (أ) مثبط الجليكوسيديز؛ (ب) مثبط ِ الاميليزء (ج) أو مثبط الجليكوسيديز والاميليز. ١ 7"- طريقة لمعالجة السمنة التي تتضمن على إعطاء مثبط الليبيزو (أ) مثبط 7 الجليكوسيديز» (ب) مثبط الاميليزء أو (ج) مثبط الجليكوسيديز والاميليز في طريقة وهم في وقت واحد؛ منفصلين أو متباعدين زمنياً. —A ١ طريقة Ga للعنصر 6 حيث به تكون الجرعة اليومية من مثبط الليبيز Y من ١,16 إلى ٠١ مجم لكل كجم من وزن الجسم والجرعة اليومية من مثبط 1 الجليكوسيديز المذكور؛ مثبط الاميليزء أو مثبط الجليكوسيديز والاميليز تكون ¢ في مدى من ١.007 إلى ٠١ مجم لكل كجم من وزن الجسم. ١ 4- طريقة da للعنصر 6؛ حيث به مثبط الليبيزء و(أ) مثبط الجليكوسيديزض م-١١- (ب) مثبط الاميليز؛ أو (ج) يعطى مثبط الجليكوسيديز والاميليز في وحدة Y مجم من مثبط Yoo إلى ٠١ جرعة صلبة متضمنة لكل وحدة جرعة من 1 مجم من (أ) مثبط الجليكوسيديز؛ء (ب) مثبط الاميليز» ٠٠١ الليبيز» و7, إلى ¢ Ch أو (ج) مثبط الجليكوسيديز oo حيث به يتم اختيار مثبط الليبيز من المجموعة ض ١7 للعنصر Take طريقة -٠ ١ فورماميدو-؛- مثيل- -7-)5([-0-)55 (SY (SY) المكونة من v فالريلوكسي]-7- هكسيل-7- هيدروكسي- هكساديكانويك )6 *- حمض 0 فورماميدو-؛- مثيل -)5([-0-)2٠١ «ZY (So (SY (SY) لاكتون؛ ¢ TV) هكساديكادينويك -٠١ هيدروكسي-7ا؛ =F Jaa فالريلوكسي]-7- ° حمض لاكتون؛ ١-(ترانس)-؛- ايزوبيوتيل سيكلو هكسيل)-7-(فنيل 1 ل سلفونيلوكسي) ايثانون؛ ؛- مثيل بيبريدين-١- حمض الكربوكسيليك ؛- فينوكسي فنيل استرء 17-[”- كلورو-4-(ثالث فلورو مثيل) فنيل]-[-[؟- A ؛57([[-١-)5(-نيلاف فوروميل-1- -N (ثالث 5,58 مثيل) فنيل] يورياء 4 (SY) هكسيل-؛- اوكزو-7- اوكستائيل] مثيل] هكسيل استرء —Y—(S¥ Ye اس_يتاميدو -”- كربامويل =Y—(S)]-0—(Z) + (ZV (So (SY 1 هكساديكادينويك -٠١ Vo pw Sg jam بروبيونيلوكسي]-7- هكسيل-؟- VY ؛١ هيدروكسي —A-[E OR 818 (7S SR 18[-4-)84 (SY) الاكتون» ٠“ خامس مثيل-+- اوكزو-”- اندسنئيل]-7- مثيل-؟- = VY © oY ١ —A=[E OR 81 78 SR ايل-1-[18 -¥~(S¢ ST) اوكستانون Vo خامس مثيل-7- اوكوز-7- اندسنيل]-؟- -4 V0 oF هيدروكسي 4 اوكستانونء )6 +- ثاني (0-(كربامويل) سيكلو هكسانون أوكزيم) هكسان. VY حيث به (أ) مثبط الجليكوسيديز» (ب) F للعنصر Bala تركيب صيدلي -١١ ١ مثبط الاميليز أو (ج) يتم اختيار مثبط الجليكوسيديز والاميليز من المجموعة Y 07)]-؛ Bo cat اروكسي-4-[[[81-(كو SBT 4-0 المحتوية على 0ض م-١7- ثالث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] -+١ (0 أمينو]--2- جليكوبيراتوزيل-(1->؛)-1-0-0- جليكوبيرانوزيل- © 5(4)؛ ©(5)- رابع هيدروكسي آ1- »)05(7 «(S)Y جلوكوز؛ -0-)؛-١( 1 )5(١-)ليثم مثيل)- اثيل]-©-(هيدروكسي يسكورديه(-١-يسكورديه —Y] ل هيدروكسي اثيل) -7(-5 Vm fw SY سيكلوهكسامين؛ أو 0- ثاني A ثاني لا اوكسي- :© -[7-( ¢— ايثوكسي =o جلوسيتول» -1(-] suai 3 oY جلوسيتول»؛ ؟ء = ثاني لا اوكسي- -1[(- sud كربونيل فينوكسي) اثيل Ye. ؛١ امينو-7-(17-8- جليكوبيرانوزيل-(1- جليسرو-1- جلوهبتيتول؛ -> ١ ثانى لا اوكسي-٠؛ ©-(+- لا اوكسي-١-0- مثيل-10-0- جليكو -٠ ١" بيرانوز-+- يل امينو)-12- جلوسيتول؛ IY Asp عنا1- =Tht وام جيه زولا Pr ب ص دولا واررس VN لما الات = Tyr ساد زربا واس مات لاج Sec =Gln بل =Asp دار —Gly والح يلل ورجاس Ta eV The —Val —Lyt —Val زولا =Tyr وا Asp re Ty إرلا- يلم ا > وما آلا وج —Al ااه وال و0 و01 بس =1la =Val =Giy ديل —GCly سل Oe 0: —~8er —Hix ولارت يارس را =Arg - 7 وعد الم =Cys =Leu ] مج ولت جح = Asp bir —Asp يتوت Vil وات —Val وات 9 vat «Cys للا ور hen ag 9 4 op 34 op ل ال 0 on = Ser — Trp نس Arg — HoH Wn Hom cinon 1 Ws wf" بر af" 91 yu 1: Fhe if Sw oh beh hen ¥ em CRM كاي ميج noon 78 Oy Li) 9 ut °n بلع 9: ow 1 rl on nu woul 8 بصي A on x cen 0 ب x "on Bn > : on n = ( On fi ®xn fs On 2 Yn fd u = aH Nu o OR MH, o OR X, ° oR 1, o J La i on ¥ t oH on H 4 CHOH mor Tr Col Tr ‘ | . C oh oH ( - on OK on yy ضم١- Vo حيث به 10 عبارة عن عدد صحيح من صفر إلى 4؛ 1 عبارة عن عدد 4 صحيح من ١ إلى A و 12+12 عبارة عن عدد صحيح من ١ إلى 4؛ YE OY 4 5 ١ VY خامس هيدروكسي-7- -١١ AU ثاني اوكزو-#؛ -١7 aA a YA رابع هيدروبنزو [a] نفثاسين-7- حمض الكربوكسيليك؛ )6 -١ Va ثاني لا اوكسي-7-[5(7)؛ —(R)E «(S)Y ثالث هيدروكسي-*-(هيدروكسي (Jie Ye —0— سيكلو هكسين-١(5)- يل أمينو]-.آ- جليكوبيرانوزيل. -١ ١ تركيب صيدلى طبقا للعنصر ١7 حيث به )1( مثبط الجليكوسيديز» )0( Y متبط الاميليز؛ أو (ج) مثبط الجليكويديز والاميليز عبارة عن 4-0 1- 7 ثاني لا اوكسي-4-[511[1-( fo cat cau 07)]-) 0 = الث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]-0- ° - جليكوبيرانوزيل-(١->؛)-17-0-0- جليكوبيرانوزيل-(١-+4)-([- 1 جلوكوز. VY ١ طريقة Gide للعنصر oY حيث به (أ) مثبط الجليكوسيديز؛ (ب) مثبط Y الاميليزء أو (ج) يتم اختيار مثبط الجليكوسيديز والاميليز من المجموعة 3 المكونة من 4-0 SBT اوكسي-4-[[[51-(ت؛ ct=[(an Bo cot 1 0 +- ثالث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] ~D-a[ sud ° جليكوبير انوزيل-(1->4)-0-0-(1- جليكوبيرانوزيل- -D~(£¢-1) 0 جلوكوزء «R)Y «(S)Y 8(4)؛ ©(5)- رابع هيدروكسي-]1- ل —Y] هيدروكسي-١-(هيدروكسي مثيل)- اثيل]-©-(هيدروكسي مثيل)-١(5) A سيكلوهكسامين؛ أو 0- ثاني لا اوكسي-٠؛ =Y)=0 هيدروكسي اثيل) q ايمينو]-(1- جلوسيتول؛ ١٠؛ 0- ثاني لا اوكسي-٠؛ 5-[7-(4- ايثوكسي Ve كربونيل فينوكسي) اثيل امينو-(1- جلوسيتول؛ =F ثاني لا اوكسي-؟؛ ١١ >- امينو-7-(12-8- جليكوبيرانوزيل-(1- جليسرو-1- جلوهبتيتول؛ OV -٠ VY ثاني لا اوكسي-٠؛ ©-(>- لا اوكسي-١-0- مثيل-17-0- جليكو rey ضVY بيرانوز->- يل امينو)-(1- جلوسيتول؛ aT =Arg Te مات ~Tyr =Gln وما —Th ولا =r بوت ورلا لكات Pus بدت سكت Asp —The The Vil سمي ميات Cie مات الات sls =The Val = The —Vat —Lys ~Val نرت وات Sis = Gia AK —Asp Asn —Gly سلا واو ~Ap وان الوا =Tly واو وا =Gly ~Gla ا Stee dlr =Vil —ake بنس Tiy Cie wisn ورم Al —Arg ات 7 mAb w=ALg يتبرج وتوت —His مة- 7( Te =v لوالا wa Thy زولا ~Als —Pro “AP i =A Ale ب se va «Cys =Cys ~Cily het 9 vg " o 7 له ال ب = Arg ا on = Sor = Tsp CILOH 1 10 زف | CHOH EEL رط oon 8 ou R لا ل a ol 1 مي CHIN 11104 ياج - " با :9 م on 3 ay 2 Vy Fil ON NW, on 17 on 1, Troe tn ١ ¢ OR 6 - = سب exon i xX ب ® or 0 الس Oa الس ا ار a J i 2 ¢ of a J ret OH * B 1 ¢ HK OR 8 on ° Aa 4 ° ° 4 CHO | om oH $y T | Ty 1" 1 Cus Vo به 00 عبارة عن عدد صحيح من صفر إلى nA عبارة عن عدد 1 صحيح من 3 إلى m+n A عبارة عن عدد صحيح من ١ إلى A YY ء مف ىق -١ YY خامس هيدروكسي-؟- مفيلح-حى؛ -١ ثاني اوكزو-ه ‘ YA تف 17- رابع هيدروبنزو [a] نفثاسين -7- حمض الكربوكسيليك»؛ ١؛ =Y 14 ثاني لا اوكسي-7-[8(7)؛ —(R)E (S) ثالث هيدروكسي-*-(هيدروكسي ٠ -مثيل)-*- سيكلو هكسين-١(5)- يل أمينو]-1- جليكوبيرانوزيل. ١ 4- طريقة hs للعنصر 7 حيث به (أ) مثبط الجليكوسيديز؛ (ب) مثبط «alia! Y أو )7( مثبط الجليكوسيديز والاميليز عبارة عن 0-؛؛ m1 ثاني 7 اوكسى- 4 - [[[ \ co + ¢=[(an Bo Olé ١ )-S = ثالث هيدروكسي-١- ¢ (هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]-0-([- YY. a8 جليكوبير اتوزيل-( -12-0-0-)44-١ جليكوبيرانوزيل-(44-1)-0[-1 جلوكوز. ١ - تركيب صيدلى الذي يتضمن على كمية مؤثرة من —0=(S0 (SY (SY) Y [(5)-7- فورماميدو-؛ - مثيل- فالريلوكسي]-7- هكسيل-؟*- هيدروكسي- 1 هكساديكانويك ١١ 7"- حمض لاكتون» 6-0 =T ثاني اوكسي-4-[[[51- (a (Bo cant att) ¢ © = ثالث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)- ° "- سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]-17-0- جليكوبيرانوزيل-(44-1)-0- Da 1 جليكوبيرانوزيل-(١->4)-(1- جلوكوز وحامل خامل. ١ - تركيب صيدلى طبقاً للعنصر V0 حيث به الجرعة اليومية من SY) (SY Y 55)-0-[(5)-7- فورماميدو-؛ - مثيل- فالريلوكسي]-7- هكسيل- YT 7 هيدروكسي- هكساديكانويك =F) حمض لاكتون؛ عبارة عن 19 إلى ٠١ 1 مجم لكل كجم من وزن الجسم والجرعة اليومية من 4-0؛ +- ثاني لا ° اوكسي-4-[[[81-(6:1؛ Bo sot 076)]-4؛ To ثالث هيدروكسي-3*- 1 (هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]-1-0- ل جليكوبيرانوزيل-(١1-+4؛)-17-0-0- جليكوبير انوزيل-(١-4؛)-([-A جلوكوز عبارة عن 0.007 إلى ٠١ مجم لكل كجم من وزن الجسم. -1Y 1 تركيب صيدلى Gh للعنصر F410 شكل وحدة الجرعة الصلبة متضمن لكل وحدة جرعة من ٠١ إلى Yor مجم من —0=(S0 «SY SY) 0 [(5)-7- فورماميدو-؛- مثيل- فالريلوكسي]-7- هكسيل-؟*- هيدروكسي- هكساديكانويك FY حمض لاكتون؛ ومن ١,7 إلى ٠٠١ مجم من 08-0 -١ ° ثاني Bo ot co) SAI tm Sg ته)]ح =v co الث 1 هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]-0- ل (- جليكوبيرانوزيل-(1->4)-0-0-(1- جليكوبيرانوزيل-(44-1)-([- 'ْ م-71- ّ A جلوكوز. A ١ — طريقة لمعالجة السمنة التي تتضمن على إعطاء العائل المحتاج لهذه Y المعالجة كمية مؤثرة من SY (SY) 85)-0-[(5)-7- فورماميد-؛ - مثيل- 1 فالريلوكسي]-7- هكسيل-7- هيدروكسي- هكساديكانويك —V ١ حمض ¢ لاكتون £0 = اركسي-4-[[[51-(ل Bo cot ته)]حت © 8 - ثالث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] 1 أمينو]-02-(1- جليكوبيرانوزيل-(1->4)-17-0-0- جليكوبيراتنوزيل- 7 (١-؛)-(1- جلوكوز. ١ - طريقة لمعالجة السمنة التي تتضمن على إعطاء العائل المحتاج لهذه المعالجة (SY (SY) 55)-0-[(5)-7- فورماميدو-؛ - مثيل- فالريلوكسي]- ¥ "- هكسيل-7- هيدروكسي- هكساديكانويك =F) حمض لاكتون و4-0؛ ¢ 6-1 لا اوكسي-؛4-[[81-(له كو oo ct=[(at Bo = الث ° هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]-0- -D 1 جليكوبيرانوزيل-(1->4)-17-0-0- جليكوبيرانوزيل-(1->4)-(1- ل جلوكوز في طريقة وهم في وقت واحد؛ منفصلين أو متباعدين زمنياً. -٠ ١ طريقة طبقآً للعنصر VA حيث به الجرعة اليومية من SY (SY) Y 55)-5(1-0)-7- فورماميد-4 - مثيل- فالريلوكسي]-؟*- هكسيل-؟- 01 هيدروكسي- هكساديكانويك ١؛ -١ حمض لاكتون عبارة عن ٠,19 إلى ٠١ ¢ مجم لكل كجم من وزن الجسم والجرعة اليومية من 4-0؛ mT ثاني لا ° اوكسي-4-[[[51-(001» Bo cat 07)]-4؛ co = ثالث هيدروكسي-؟- 1 (هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]-0-([- 7 جليكوبيرانوزيل-(١44-1)-13-0-0- جليكوبيرانوزيل-(١-44)-([- A جلوكوز عبارة عن ١007 إلى Yo مجم لكل كجم من وزن الجسم. ض yy-YY- ا-١-)5([-0-)55 «SY (SY) حيث به VA للعنصر Gla طريقة -7١ ١ فورماميد-؛- مثيل- فالريلوكسي]-؟7- هكسيل-؟- هيدروكسي- Y حمض لاكتون و4-0؛ =( لا اوكسي-4-[[[51- =F ١٠ هكساديكانويك Y 67)]-؛؛ 60 = ثالث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)- Bo cart ؛©١( سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]-17-0- جليكوبيرانوزيل-(44-1)-0- -" ° جليكوبيرانوزيل-(1->؛4)-10- جلوكوز يتم تعيينه في وحدة جرعة -10-© 1 SY SY) مجم من Yoo إلى ٠١ صلبة متضمنة لكل وحدة جرعة من 7 فورماميد-؛- مثيل- فالريلوكسي]-١"- هكسيل-؟- -7-)5([--)55 4 مجم من ٠٠١ حمض لاكتون و7١ إلى =F) هيدروكسي- هكساديكانويك 1 = فق )اح م at ثاني لا اوكسي-؛-[[[51-(له -١ 6-0 Ys ثالث هيدروكسي-7-(هيدروكسي مثيل)-7- سيكلو هكسين-١- يل] أمينو]- ١١ -)4+-١(-ليزوناريبوكيلج جليكوبيرانوزيل-(44-1)-17-0-0- “Da VYVY ([- جلوكوز.yyy
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH233993 | 1993-08-05 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SA94150156B1 true SA94150156B1 (ar) | 2005-05-15 |
Family
ID=4231504
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SA94150156A SA94150156B1 (ar) | 1993-08-05 | 1994-08-29 | تركيب صيدلي متضمن على مثبط انزيم جليكوسيديز glucosidase و/أو أميليز amylase ومثبط انزيم ليبيز lipase |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5643874A (ar) |
| EP (1) | EP0638317B1 (ar) |
| JP (1) | JP2780932B2 (ar) |
| KR (1) | KR100342285B1 (ar) |
| CN (1) | CN1076196C (ar) |
| AT (1) | ATE190503T1 (ar) |
| AU (1) | AU684793B2 (ar) |
| BR (1) | BR9403170A (ar) |
| CA (1) | CA2128044C (ar) |
| CZ (1) | CZ286202B6 (ar) |
| DE (1) | DE59409200D1 (ar) |
| DK (1) | DK0638317T3 (ar) |
| ES (1) | ES2144019T3 (ar) |
| GR (1) | GR3033643T3 (ar) |
| HU (1) | HU222346B1 (ar) |
| IL (1) | IL110510A (ar) |
| NO (1) | NO313490B1 (ar) |
| NZ (1) | NZ264142A (ar) |
| PL (1) | PL175997B1 (ar) |
| PT (1) | PT638317E (ar) |
| RU (1) | RU2141844C1 (ar) |
| SA (1) | SA94150156B1 (ar) |
| TW (1) | TW381025B (ar) |
| ZA (1) | ZA945673B (ar) |
Families Citing this family (62)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1017408B1 (en) * | 1997-02-05 | 2005-04-13 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Use of tethrahydrolipstatin in the treatment of diabetes type ii |
| US6004996A (en) * | 1997-02-05 | 1999-12-21 | Hoffman-La Roche Inc. | Tetrahydrolipstatin containing compositions |
| HU9701081D0 (en) * | 1997-06-23 | 1997-08-28 | Gene Research Lab Inc N | Pharmaceutical composition of antitumoral activity |
| GB9727131D0 (en) | 1997-12-24 | 1998-02-25 | Knoll Ag | Therapeutic agents |
| US6267952B1 (en) * | 1998-01-09 | 2001-07-31 | Geltex Pharmaceuticals, Inc. | Lipase inhibiting polymers |
| DE19802700A1 (de) * | 1998-01-24 | 1999-07-29 | Bayer Ag | Verfahren zur Herstellung einer im Mund schnell zerfallenden Arzneiform, die als Wirkstoff Acarbose enthält |
| TR200100471T2 (tr) * | 1998-08-14 | 2001-07-23 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Lipaz inhibitörleri içeren farmasötik bileşimler |
| JP2002524410A (ja) * | 1998-09-08 | 2002-08-06 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | リプスタチン誘導体−可溶性繊維錠剤 |
| DE60012301D1 (de) | 1999-01-22 | 2004-08-26 | Hunza Di Pistolesi Elvira & C | Lipoproteinkomplexe und zusammensetzungen, die diese enthalten |
| AR025587A1 (es) * | 1999-09-13 | 2002-12-04 | Hoffmann La Roche | Formulaciones en dispersion que contienen inhibidores de lipasa |
| US6235305B1 (en) * | 1999-10-29 | 2001-05-22 | 2Pro Chemical | Essentially nonabsorbable lipase inhibitor derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use therefor |
| US6342519B2 (en) * | 1999-10-29 | 2002-01-29 | 2 Pro Chemical | Oxetanone derivatives |
| AU1238101A (en) * | 1999-10-29 | 2001-05-14 | John Jason Gentry Mullins | Oxetanone derivatives |
| US6348492B1 (en) * | 1999-10-29 | 2002-02-19 | 2Pro Chemical | Oxetanone derivatives |
| KR100349334B1 (ko) * | 1999-12-08 | 2002-08-21 | 박관화 | 아카비오신 글루코실 시몬진 및 그것의 제조방법. |
| US7713546B1 (en) | 2001-04-03 | 2010-05-11 | Soft Gel Technologies, Inc. | Corosolic acid formulation and its application for weight-loss management and blood sugar balance |
| BR0112800A (pt) * | 2000-07-28 | 2003-07-01 | Hoffmann La Roche | Utilização de um inibidor de lìpases e de um sequestrante de ácido de bìlis farmaceuticamente aceitáveis e processo para a prevenção e tratamento de enfermidades associadas com altos nìveis de colesterol de plasma |
| IL154008A0 (en) * | 2000-07-28 | 2003-07-31 | Hoffmann La Roche | New pharmaceutical composition |
| US6849609B2 (en) * | 2001-04-10 | 2005-02-01 | James U. Morrison | Method and composition for controlled release acarbose formulations |
| AU2002362061A1 (en) | 2001-12-04 | 2003-06-17 | Biogal Gyogyszergyar Rt | Preparation of orlistat and orlistat crystalline forms |
| US7108869B2 (en) * | 2002-11-07 | 2006-09-19 | Access Business Group International Llc | Nutritional supplement containing alpha-glucosidase and alpha-amylase inhibitors |
| US7649002B2 (en) | 2004-02-04 | 2010-01-19 | Pfizer Inc | (3,5-dimethylpiperidin-1yl)(4-phenylpyrrolidin-3-yl)methanone derivatives as MCR4 agonists |
| US20060185357A1 (en) * | 2004-05-07 | 2006-08-24 | Kovacevich Ian D | Independently drawing and tensioning lines with bi-directional rotary device having two spools |
| AU2005239788A1 (en) | 2004-05-10 | 2005-11-17 | University Of Copenhagen | Flaxseeds for body weight management |
| US20060029567A1 (en) | 2004-08-04 | 2006-02-09 | Bki Holding Corporation | Material for odor control |
| AU2005308575A1 (en) * | 2004-11-23 | 2006-06-01 | Warner-Lambert Company Llc | 7-(2h-pyrazol-3-yl)-3, 5-dihyroxy-heptanoic acid derivatives as HMG Co-A reductase inhibitors for the treatment of lipidemia |
| US8283312B2 (en) * | 2005-02-04 | 2012-10-09 | The Research Foundation Of State University Of New York | Compositions and methods for modulating body weight and treating obesity-related disorders |
| US20060229261A1 (en) * | 2005-04-12 | 2006-10-12 | John Devane | Acarbose methods and formulations for treating chronic constipation |
| US20070009615A1 (en) * | 2005-04-29 | 2007-01-11 | Litao Zhong | Compositions and methods for controlling glucose uptake |
| US20090208584A1 (en) * | 2005-06-09 | 2009-08-20 | Tomohiro Yoshinari | Solid preparation |
| EP1912968A1 (en) * | 2005-08-04 | 2008-04-23 | Pfizer Limited | Piperidinoyl-pyrrolidine and piperidinoyl-piperidine compounds |
| US7741317B2 (en) | 2005-10-21 | 2010-06-22 | Bristol-Myers Squibb Company | LXR modulators |
| CN100349614C (zh) * | 2005-10-21 | 2007-11-21 | 南京工业大学 | 一种含α－淀粉酶抑制剂的固体混合物及其制备工艺和在制药中的应用 |
| US20070104805A1 (en) * | 2005-11-01 | 2007-05-10 | Udell Ronald G | Compositions of Hoodia Gordonii and Pinolenic Acid Derivatives |
| US7888376B2 (en) | 2005-11-23 | 2011-02-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic CETP inhibitors |
| US8138188B2 (en) * | 2006-02-23 | 2012-03-20 | Pfizer Inc. | Melanocortin type 4 receptor agonist piperidinoylpyrrolidines |
| AR063275A1 (es) * | 2006-10-12 | 2009-01-14 | Epix Delaware Inc | Compuestos de carboxamida, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la activacion de ccr2. |
| KR20090064478A (ko) | 2006-11-13 | 2009-06-18 | 화이자 프로덕츠 인크. | 디아릴, 디피리디닐 및 아릴-피리디닐 유도체, 및 이들의 용도 |
| KR20090083477A (ko) * | 2006-11-20 | 2009-08-03 | 그렌마크 파머수티칼스 에스. 아. | 스테아로일-ＣｏＡ 불포화효소 저해제인 아세틸렌 유도체 |
| US8404896B2 (en) | 2006-12-01 | 2013-03-26 | Bristol-Myers Squibb Company | N-((3-benzyl)-2,2-(bis-phenyl)-propan-1-amine derivatives as CETP inhibitors for the treatment of atherosclerosis and cardiovascular diseases |
| PL2002825T3 (pl) * | 2007-06-14 | 2013-12-31 | Krka | Kompozycje farmaceutyczne zawierające orlistat |
| WO2009033483A1 (en) | 2007-09-12 | 2009-03-19 | Københavns Universitet | Compositions and methods for increasing the suppression of hunger and reducing the digestibility of non-fat energy satiety |
| WO2009037542A2 (en) | 2007-09-20 | 2009-03-26 | Glenmark Pharmaceuticals, S.A. | Spirocyclic compounds as stearoyl coa desaturase inhibitors |
| US20100317642A1 (en) * | 2007-10-15 | 2010-12-16 | Inventis Dds Pvt Limited | Pharmaceutical composition of orlistat |
| AU2008335135A1 (en) | 2007-12-11 | 2009-06-18 | Cytopathfinder, Inc. | Carboxamide compounds and their use as chemokine receptor agonists |
| CN102171206B (zh) * | 2008-08-06 | 2014-06-25 | 辉瑞股份有限公司 | 作为mc4激动剂的二氮杂环庚烷和二氮杂环辛烷 |
| JP5752359B2 (ja) * | 2010-02-25 | 2015-07-22 | 富士フイルム株式会社 | 体重増加抑制組成物及びこれを含む食品 |
| JP2013528172A (ja) | 2010-05-21 | 2013-07-08 | ファイザー・インク | ２−フェニルベンゾイルアミド |
| TR201100148A2 (tr) * | 2011-01-06 | 2012-07-23 | Bi̇lgi̇ç Mahmut | Stabil akarboz förmülasyonları. |
| WO2012120414A2 (en) | 2011-03-04 | 2012-09-13 | Pfizer Inc. | Edn3-like peptides and uses thereof |
| CN102805744A (zh) * | 2011-06-02 | 2012-12-05 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 一种治疗或预防肥胖症以及代谢综合症的药物组合物 |
| CN102872062A (zh) * | 2011-07-13 | 2013-01-16 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 一种治疗或预防肥胖症以及代谢综合症的药物组合物 |
| US8252312B1 (en) * | 2011-12-27 | 2012-08-28 | David Wong | Oral solid composition comprising a lipid absorption inhibitor |
| US20150050371A1 (en) | 2012-03-09 | 2015-02-19 | Biotropics Malaysia Berhad | Extract Formulations of Rhodamnia Cinerea And Uses Thereof |
| CN104812737A (zh) * | 2012-05-08 | 2015-07-29 | 塞利克斯比奥私人有限公司 | 用于治疗高血糖症的组合物和方法 |
| AU2014255381A1 (en) | 2013-04-17 | 2015-10-08 | Pfizer Inc. | N-piperidin-3-ylbenzamide derivatives for treating cardiovascular diseases |
| FR3017536B1 (fr) | 2014-02-18 | 2017-05-26 | Univ La Rochelle | Compositions pour la prevention et/ou le traitement de pathologies liees a l'alpha-glucosidase |
| WO2016055901A1 (en) | 2014-10-08 | 2016-04-14 | Pfizer Inc. | Substituted amide compounds |
| EP3233066B1 (en) | 2014-12-17 | 2021-11-10 | Empros Pharma AB | A modified release composition of orlistat and acarbose for the treatment of obesity and related metabolic disorders |
| KR101903150B1 (ko) | 2016-09-12 | 2018-10-01 | 가톨릭대학교산학협력단 | 퀴니자린을 유효성분으로 포함하는 비만 예방 또는 치료용 조성물 |
| CN107308154A (zh) * | 2017-07-19 | 2017-11-03 | 重庆植恩药业有限公司 | 治疗或预防肥胖症以及代谢综合征的药物组合物及其应用 |
| MX2021008533A (es) | 2019-01-18 | 2021-08-19 | Astrazeneca Ab | Inhibidores de la pcsk9 y metodos de uso de los mismos. |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS608117B2 (ja) * | 1977-02-08 | 1985-02-28 | 財団法人微生物化学研究会 | 新生理活性物質エステラスチンおよびその製造法 |
| JPS5953920B2 (ja) * | 1977-12-28 | 1984-12-27 | 東洋醸造株式会社 | 新規なアミノ糖化合物およびその製法 |
| CA1121290A (en) * | 1978-02-14 | 1982-04-06 | Yasuji Suhara | Amino sugar derivatives |
| JPS56128774A (en) * | 1980-03-14 | 1981-10-08 | Microbial Chem Res Found | New physiologically active substance ebelactone and its preparation |
| CA1247547A (en) * | 1983-06-22 | 1988-12-28 | Paul Hadvary | Leucine derivatives |
| DK520784A (da) * | 1984-01-21 | 1985-07-22 | Hoechst Ag | Cycliske polypeptider, deres fremstilling og anvendelse |
| US4952567A (en) * | 1988-05-09 | 1990-08-28 | City Of Hope | Inhibition of lipogenesis |
| DE68905424T2 (de) * | 1988-08-22 | 1993-06-24 | Takeda Chemical Industries Ltd | Alpha-glucosidaseinhibitor zur foerderung der calciumabsorption. |
| DK244090D0 (da) * | 1990-10-09 | 1990-10-09 | Novo Nordisk As | Kemiske forbindelser |
| US5240962A (en) * | 1991-04-15 | 1993-08-31 | Takasago Institute For Interdisciplinary Science, Inc. | Antiobesity and fat-reducing agents |
| GB9122051D0 (en) * | 1991-10-17 | 1991-11-27 | Univ Nottingham | Medicines |
-
1994
- 1994-07-14 TW TW083106429A patent/TW381025B/zh not_active IP Right Cessation
- 1994-07-14 CA CA002128044A patent/CA2128044C/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-22 PT PT94111436T patent/PT638317E/pt unknown
- 1994-07-22 DE DE59409200T patent/DE59409200D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-22 ES ES94111436T patent/ES2144019T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-22 EP EP94111436A patent/EP0638317B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-22 AT AT94111436T patent/ATE190503T1/de active
- 1994-07-22 DK DK94111436T patent/DK0638317T3/da active
- 1994-07-22 US US08/279,127 patent/US5643874A/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-29 ZA ZA945673A patent/ZA945673B/xx unknown
- 1994-07-29 IL IL11051094A patent/IL110510A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-07-29 CZ CZ19941825A patent/CZ286202B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1994-08-01 AU AU68839/94A patent/AU684793B2/en not_active Expired
- 1994-08-01 NZ NZ264142A patent/NZ264142A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-08-01 HU HU9402249A patent/HU222346B1/hu active IP Right Grant
- 1994-08-02 JP JP6181109A patent/JP2780932B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1994-08-04 NO NO19942900A patent/NO313490B1/no not_active IP Right Cessation
- 1994-08-04 BR BR9403170A patent/BR9403170A/pt not_active Application Discontinuation
- 1994-08-04 CN CN94109091A patent/CN1076196C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1994-08-04 PL PL94304557A patent/PL175997B1/pl unknown
- 1994-08-04 KR KR1019940019227A patent/KR100342285B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1994-08-05 RU RU94028653A patent/RU2141844C1/ru active
- 1994-08-29 SA SA94150156A patent/SA94150156B1/ar unknown
-
2000
- 2000-06-12 GR GR20000401330T patent/GR3033643T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SA94150156B1 (ar) | تركيب صيدلي متضمن على مثبط انزيم جليكوسيديز glucosidase و/أو أميليز amylase ومثبط انزيم ليبيز lipase | |
| JP2648328B2 (ja) | 胃腸疾患を治療するための組成物及び方法 | |
| AU2002251067B2 (en) | Combinations comprising an antidiarrheal agent and an epothilone or an epothilone derivative | |
| US6004951A (en) | Administration of gallium complexes of 3-hydroxy-4-pyrones to provide physiologically active gallium levels in a mammalian individual | |
| US4871528A (en) | Pharmaceutical compositions having antineoplastic activity | |
| MY143051A (en) | Method of treating metabolic disorders, especially diabetes, or a disease or condition associated with diabetes | |
| EP0533281B1 (en) | The use of ranitidine bismuth citrate and in combination with claritromycin or claritromycin and tetracyclin in the manufacture of a medicament for treating gastrointestinal disorders | |
| JPS62201822A (ja) | 自己免疫性疾病の予防・治療剤 | |
| US5258376A (en) | Pharmaceutical compositions of gallium complexes of 3-hydroxy-4-pyrones | |
| Arlin et al. | Amsacrine with high-dose cytarabine is highly effective therapy for refractory and relapsed acute lymphoblastic leukemia in adults | |
| US5574027A (en) | Pharmaceutical compositions of gallium complexes of 3-hydroxy-4-pyrones | |
| EP2332551B1 (en) | Use of thioarabinofuranosyl compounds | |
| NL193440C (nl) | Farmaceutisch preparaat met analgetische werking. | |
| AU596296B2 (en) | Treatment of diabetes | |
| EP0344880A2 (en) | Pharmaceutical compositions with anti-cancer activity | |
| PL339774A1 (en) | Method of preventing nephrotoxicity caused by cephalosporins and tacrolimus | |
| Oleinik et al. | Candida lusitaniae osteomyelitis in a premature infant | |
| ES2115571T1 (es) | Metodo de tratar enfermedades vasculares progresivas y cronicas. | |
| CA1217717A (en) | Pharmaceutical composition containing a fibrinolytic agent and a diffusion factor, useful for the treatment of the myocardium infarction | |
| WO1995035099A1 (en) | Vitamin/nutrient dosage regimentation | |
| Miguet et al. | Jaundice from troleandomycin and oral contraceptives | |
| US5665371A (en) | Medicines which contain derivatives of proline or hydroxyproline | |
| EP0612246B1 (en) | Pharmaceutical compositions of gallium complexes of 3-hydroxy-4-pyrones | |
| SCHLOSSBERG | Reaction to primaquine | |
| Fleming et al. | Protracted results of dose-intensive therapy using cyclophosphamide, carmustine, and continuous infusion etoposide with autologous stem cell support in patients with relapse or refractory Hodgkin's disease: a phase II study from the North American Marrow Transplant Group |