JP5752359B2 - 体重増加抑制組成物及びこれを含む食品 - Google Patents

Description

本発明は、体重増加抑制組成物及びこれを含む食品に関する。

食事の欧米化に伴った高脂肪食を中心とした食生活や、運動不足などによる体重増加によって、近年、肥満が社会的な問題となっている。肥満は、糖尿病、高血圧症、高脂血症などの生活習慣病の発症リスクとなることから、体重増加を抑制することが生活習慣病の発生率を抑える上で重要だと考えられている。

体重増加を抑制するためには、適度な運動と、食事内容の見直しといった生活習慣の改善が有効であることは広く認識されているが、肥満や体重増加を抑制する薬剤や食品があれば、体重をより簡便にコントロールできる。このような観点から、体重増加を抑制可能な種々の成分や食品が提案されている。特に天然由来成分の場合、合成医薬よりも心理的な抵抗が少なく利用しやすい面がある。

例えば、特許文献１には、脱脂胡麻のメタノール可溶且つ１−ブタノール可溶画分、セサミン又はセサモールを含む脂質代謝活性化剤が開示されており、糖代謝及び／又は脂質代謝活性化に寄与して、肥満などを予防又は治療することができると記載されている。
特許文献２には、フーディア・ゴードニー、コムギ抽出物、キノコキトサン、おからなどを含む肥満及び生活習慣病の予防・改善をするための健康食品用組成物が開示されている。
特許文献３には、サラシア・レティキュラータ葉の抽出物等を含むリパーゼ活性阻害剤が開示されており、膵リパーゼの活性を強く阻害することで効果的でかつ安全に、肥満や高脂血症を予防および治療改善できると記載されている。

しかしながら、上記の文献に開示されたいずれの組成物等でも、体重の増加抑制の観点からは充分とは言えなかった。

特開平１１−２４６４２７号公報 特開２００７−３３０１２４号公報 特開２００９−１７９５７９号公報

従って、本発明の目的は、より効果的に体重の増加を抑制可能な体重増加抑制組成物及びこれを含む食品を提供することである。

本発明は以下のとおりである。
［１］ α−グルコシダーゼ活性阻害成分と、脂質合成阻害成分と、を含む体重増加抑制組成物であって、前記α−グルコシダーゼ活性阻害成分がサラシア属植物抽出物であり、前記脂質合成阻害成分が海洋動物性ペプチド及びゴマリグナンからなる群より選択される少なくとも１つであり、前記海洋動物性ペプチドが海水魚のコラーゲン組織から抽出したコラーゲンペプチドである、体重増加抑制組成物。
［２］ 前記脂質合成阻害成分の含有量が、α−グルコシダーゼ活性阻害成分の全質量の０．００５倍量〜２００倍量である[１]に記載の体重増加抑制組成物。
［３］ 前記α−グルコシダーゼ活性阻害成分の含有量が、組成物全質量の９９質量％〜０．０００１質量％である[１]又は[２]に記載の体重増加抑制組成物。
［４］ 前記脂質合成阻害成分の含有量が、組成物全質量の９９質量％〜０．０００１質量％である[１]〜[３]のいずれかに記載の体重増加抑制組成物。
［５］ 前記α−グルコシダーゼ活性阻害成分のスクラーゼ５０％阻害濃度（ＩＣ５０値）が、０．０００１μｇ／ｍｌ以上８００μｇ／ｍｌ以下である[１]〜[４]のいずれかに記載の体重増加抑制組成物。
［６］ 前記サラシア属植物抽出物が、抽出溶媒として熱水、エタノール又は含水アルコールを用いて抽出することによって得られるサラシア属植物抽出物である[１]〜[５]のいずれかに記載の体重増加抑制組成物。
［７］ [１]〜[６]のいずれかに記載の体重増加抑制組成物を含有する食品。

本発明によれば、より効果的に体重の増加を抑制可能な体重増加抑制組成物及びこれを含む食品を提供することができる。

本発明の体重増加抑制組成物は、α−グルコシダーゼ活性阻害成分と、脂質合成阻害成分（以下、「脂肪合成阻害成分」と称する場合がある。）と、を含む体重増加抑制組成物である。
但し、本発明の体重増加抑制組成物は、α−グルコシダーゼ活性阻害成分としてサラシア属植物抽出物を適用し、脂質合成阻害成分として、海洋動物性ペプチド及びゴマリグナンからなる群より選択される少なくとも１つを適用する。また、海洋動物性ペプチドとしては、海水魚のコラーゲン組織から抽出したコラーゲンペプチドを適用する。
本発明の体重増加抑制組成物は、α−グルコシダーゼ活性阻害成分と、脂質合成阻害成分とを含むので、生体内における脂肪の分解が促進されると共に、脂肪の合成も阻害され、より効果的に体重の増加を抑制することができる。即ち、本発明は、α−グルコシダーゼ活性阻害成分に脂肪分解促進作用があるとの知見に基づき、また、脂質合成阻害成分と組み合わせた場合に、より顕著に体重の増加を抑制することを見出したものである。

なお、本明細書において「工程」との語は、独立した工程だけでなく、他の工程と明確に区別できない場合であっても本工程の所期の作用が達成されれば、本用語に含まれる。
本明細書において「〜」を用いて示された数値範囲は、「〜」の前後に記載される数値をそれぞれ最小値及び最大値として含む範囲を示す。
本発明において、各成分の量について言及する場合、各成分が複数存在する場合には、単独であることを特に断らない限り、存在する複数の成分の合計量を意味する。
以下、本発明について説明する。

本発明におけるα−グルコシダーゼ活性阻害成分は、小腸上皮にあるα−グルコシダーゼを阻害する成分であれば構わない。例として、アカルボース、ボグリボース、ミグリトール、サラシノール、コタラノール、デオキシノジリマイシン、アクテオシドなどの他、天然の植物に由来する成分であってもよい。植物に由来するα−グルコシダーゼ活性阻害成分としては、グァバ、豆鼓、甘草、小麦、サラシア属植物、桑、バラ花、ギムネマ、ウコギ類（ウコギ、ウド、タラノキなど。以下、同じ）、ユーカリ、ケイヒ、ビワ、ラフマなどの植物に由来する天然成分を挙げることができる。これらは単独でも２種以上を組み合わせてもよい。

天然のα−グルコシダーゼ活性阻害成分の具体的としては、グァバ葉ポリフェノール、豆鼓エキス、甘草エキス、小麦アルブミン、サラシアエキス（サラシア属植物の粉砕物または抽出物）、桑の葉エキス、バラ花エキス、ギムネマ葉末、ウコギ類、ユーカリ、ケイヒ、ビワの葉、ラフマなどが挙げられる。これらの中でもアカルボース、ボグリボース、デオキシノジリマイシン、グァバ葉ポリフェノール、サラシア属植物の粉砕物または抽出物、桑の葉エキス、ギムネマ葉末、豆鼓エキスが好ましい。α−グルコシダーゼ阻害成分として特に好ましくはサラシノールまたはコタラノールである。
これらは、化学合成品であってもよいが、天然物の粉砕物または抽出物の形態で用いられることが好ましい。なお、サラシア属植物の抽出物である場合には、熱水抽出物であってもアルコール抽出物であってもよい。
これらは単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。

なかでも、サラシア属植物とは、主としてスリランカやインドや東南アジア地域に自生するニシキギ科の植物で、より具体的にはサラシア・レティキュラータ（Ｓａｌａｃｉａ ｒｅｔｉｃｕｌａｔａ）、サラシア・オブロンガ（Ｓ． ｏｂｌｏｎｇａ）、サラシア・プリノイデス（Ｓ． ｐｒｉｎｏｉｄｅｓ）、サラシア・キネンシス（Ｓ． ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）から選ばれる１種類以上の植物が用いられる。これらの植物を粉砕したものや、根、幹、葉、花、果実など可食部から抽出したエキス末が用いられる。１種類以上の部位を混合して使用してもよい。より好ましくは根、幹から抽出したエキス末が用いられる。

サラシア属植物の抽出エキス末を用いる場合、前述の可食部から溶媒抽出によって得られたものを乾燥させたものである。抽出溶媒としては、水、またはメタノール、エタノールを初めとするアルコール類、あるいは水とアルコール類またはアセトンなどのケトン類との混合溶媒から選択されてよい。好ましくは水、アルコール、含水アルコールを用いる。より好ましくは、抽出溶媒として熱水もしくはエタノールあるいは含水エタノールを用いる。前記含水アルコールのアルコール濃度は、３０〜９０％、好ましくは４０〜７０％の濃度のものを使用すればよい。乾燥方法は噴霧乾燥、凍結乾燥などが挙げられるが、これに限られるものではない。

本発明におけるα−グルコシダーゼ阻害成分は、スクラーゼ５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）が０．０００１μｇ／ｍｌ以上８００μｇ／ｍｌ以下が好ましい。また、スクラーゼ５０％阻害濃度は０．００１μｇ／ｍｌ以上６００μｇ／ｍｌ以下がより好ましく、０．００１μｇ／ｍｌ以上４５０μｇ／ｍｌ以下が更に好ましい。スクラーゼ５０％阻害濃度（ＩＣ_５０値）は、特開２００９−２４９３１５号公報の段落［０００９］〜［００１２］に記載の方法で測定すればよい。

脂質合成阻害成分としては、脂肪合成経路に関連する酵素系の活性を阻害するものであれば、特に制限はない。このような脂肪合成阻害成分としては、大豆ペプチド、海洋動物性ペプチド(コラーゲンペプチド）、ゴマリグナン、ショウガエキス等を挙げることができる。
ここで、海洋動物性ペプチドとして、魚類（海水魚）のコラーゲン組織から抽出したコラーゲンが挙げられ、コラーゲンの原料としては、例えば、マグロ（キハダ）、サメ、タラ、ヒラメ、カレイ、タイ、テラピア、サケ等の皮が挙げられる。

脂肪合成阻害活性は、公知の評価系を用いて確認することができ、例えば経口摂取した場合、肝臓において脂質合成の調節を担うsterol regulatory element binding protein1（SREBP-1）のｍＲＮＡ発現量を減少させる作用を有する物質であれば、いずれも本発明に用いることができる。

本発明の体重増加抑制組成物は、液状、固形状、粉末、ゲル状のいずれの形態であってもよく、溶液、錠剤、ハードカプセル剤、ソフトカプセル剤、顆粒剤等の形態としてもよい。

α−グルコシダーゼ活性阻害成分の体重増加抑制組成物における含有量としては、体重増加抑制組成物の剤型又は投与形態によって異なるが、脂質分解活性に有効な量であればよく、例えば体重増加抑制組成物が溶液形態の場合には組成物の全質量の９９質量％〜０．０００１質量％、好ましくは９０質量％〜０．０００５質量％とすることができ、固形形態の場合には組成物の全質量の９５質量％〜０．０００１質量％、好ましくは９０質量％〜０．０００１質量％とすることができるが、特に制限はない。投与量としては、剤型等によって異なるが、一般に、１日１回として、α−グルコシダーゼ活性阻害成分として０．５ｍｇ〜１５００ｍｇ、好ましくは２ｍｇ〜８００ｍｇとすることができるが、特に制限はない。

脂肪合成阻害成分の体重増加抑制組成物における含有量としては、体重増加抑制組成物の剤型又は投与形態によって異なるが、脂質合成阻害活性に有効な量であればよく、例えば体重増加抑制組成物が溶液形態の場合には組成物の全質量の９９質量％〜０．０００１質量％、好ましくは９０質量％〜０．０００５質量％とすることができ、固形形態の場合には組成物の全質量の９５質量％〜０．０００１質量％、好ましくは９０質量％〜０．０００１質量％とすることができるが、特に制限はない。投与量としては、剤型等によって異なるが、一般に、１日１回として、脂肪合成阻害成分として０．０１ｍｇ〜３０００ｍｇ、好ましくは１ｍｇ〜１５００ｍｇとすることができるが、特に制限はない。

α−グルコシダーゼ活性阻害成分と脂質合成阻害成分との量比は、上記のそれぞれの含有量の範囲であればよいが、摂取の容易さの観点から好ましくは、脂質合成阻害成分は、α−グルコシダーゼ活性阻害成分の全質量の０．００５倍量〜２００倍量とすることができ、更に好ましくは０．０１倍量〜１００倍量とすることができる。

また、本発明の体重増加抑制組成物は、それぞれの薬剤の形態に応じて、製薬的に許容可能な担体や周知の他の添加成分を含んでいてもよい。
溶液状とする場合に好ましく用いられる担体としては水等の水性媒体を挙げることができる。固形状にするために好ましく用いられる添加成分としては、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウムのような賦形剤、コーンスターチ、アルギン酸のような膨化剤を用いることができる。また、錠剤、カプセル剤、顆粒剤の被覆剤として、シェラックや砂糖、フイルムコーティング基材、イーストラップ等を用いることができる。

本発明ではサラシア属植物の抽出エキス末の経時による変色を改善するため、炭酸カルシウムまたは二酸化ケイ素を、錠剤またはハードカプセルの形態にした際の質量の１％以上の量を含有することが好ましい。更に食品あるいは食品添加物として利用可能な低吸湿原料、吸湿剤を用いることができる。好ましくは低吸湿性原料としてセルロース、結晶セルロース、粉末セルロース、微結晶セルロース、乳糖、オリゴ糖、糖アルコール、トレハロース、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムなどが用いられる。吸湿剤としてはケイ酸塩類、炭酸マグネシウム、フェロシアン化物、多糖類などが用いられる。より好ましくは低吸湿性原料として結晶セルロース、微結晶セルロース、乳糖が用いられる。また、粉末、固形剤または液剤に成型するのに必要な化合物として、エリスリトール、マルチトール、ヒドロキシプロピルセルロース、カオリン、タルクなどが挙げられる。

本体重増加抑制組成物の投与形態としては、経口投与であることが好ましいが、非経口投与、例えば、経直腸投与、舌下投与を適用してもよい。

本発明の体重増加抑制組成物は、簡便且つ効果的に体重の増加を抑制することができるので、食品として好ましく用いることができる。即ち、本発明は、上記の体重増加抑制組成物を含む食品も提供する。
本発明にかかる食品は、体重増加抑制組成物を含有するものであればよく、体重増加抑制組成物に関する事項が、本発明の食品においてもそのまま適用可能である。
本発明にかかる食品における体重増加抑制組成物の含有量は、体重増加抑制組成物の効果が得られる範囲であればよく、例えば、０．００１質質量％以上含有されていればよい。

以下、本発明を実施例にて詳細に説明する。しかしながら、本発明はそれらに何ら限定されるものではない。なお、特に断りのない限り、「部」は質量基準である。
なお、実施例１、及び実施例２における試料Ｉ及び試料Ｊ以外の試料については、参考試料とする。

［実施例１］
α−グルコシダーゼ活性阻害成分が脂肪分解を促進することについて、以下のように、確認した。

８週齢のオスのＳＤラットランダムに７匹ずつの群に分け、高脂肪食（ＨＦＤ３２、日本クレア社製）を自由摂取させるとともに、表１に記載の量の試料を胃ゾンデで３０日間摂取させた。各試料の組成は、以下のとおりである。なお、対照群には注射用水を投与した。

なお、表１に記載の有効成分としては、以下のものを使用した。これらの成分を、それぞれ注射用水で溶解し、１０ｍｇ／ｍｌの水溶液として投与した。
サラシアエキス末は、サラシア・レチキュラータ（S. reticulata）とサラシア・オブロンガ（S. oblonga）の根及び幹の部分を粉砕後、９８℃の熱水抽出工程を経て得られた液をスプレー乾燥して調製した。
桑葉抽出物は、桑葉乾燥粉末３００ｇに１リットルの２５％（v/v）エタノールを加えて抽出し、ろ液を減圧下脱溶媒して乾燥して調製した。
トウチエキスは、市販のトウチをフリーズドライして粉末化したものを使用した。
これらの３種の有効成分を含む試料についてはスクラーゼＩＣ_５０を調べたところ、いずれのスクラーゼＩＣ_５０も４５０μｇ／ｍｌ以下であることを確認した。
３０日の摂取期間後に、採血を行い、定法に従って血清を分離し、血清中の中性脂肪量を測定した。結果を表１に示す。

表１に示されるように、試料Ｂ〜Ｄでは、非投与群と比較して脂質分解を有意に高めた。従って、サラシア属植物抽出物、桑の葉末及びトウチエキスには、脂質の分解を促進することがわかる。
高脂肪食のみよりも血清中中性脂肪が有意に減少したものを下記の実施例２に供した。

［実施例２］
次に実施例１で用いたサラシア属植物抽出物、桑葉エキス、トウチエキスと、表２に記載の各種脂質合成阻害成分とを組み合わせた試料を用いて、体重の増加抑制を以下のように評価した。
高脂肪食（ＨＦＤ３２、日本クレア社製）を３０日間飼育した８週齢のオスのＳＤラット（を７匹ずつの群に分け、それぞれ体重を測定した後に、給餌を継続させながら、表２に記載の組成の試料を、胃ゾンデを用いて３０日間摂取させた。対照群には注射用水のみを投与した。
３０日間投与後に、体重を測定した。結果を表２に示す。表２中の各成分の量は一日あたりの投与量である。

表２に示されるように、α−グルコシダーゼ活性阻害成分のみ（試料Ｂ〜Ｄ）又は脂質合成阻害成分のみ（試料Ｅ〜Ｇ）よりも、各α−グルコシダーゼ活性阻害成分に各々の脂質合成阻害成分を組み合わせることによって、体重の増加抑制効果が顕著に大きくなることがわかった（試料Ｈ〜Ｏ）。
特に、α−グルコシダーゼ活性阻害成分としてサラシア属植物抽出物を使用し、脂質合成阻害成分としてゴマリグナン、海洋動物性ペプチドを使用した組み合わせにおいて、特に大きな体重増加抑制効果が得られることがわかった（試料Ｉ、Ｊ）。

従って、本発明によれば、体重の増加抑制をより効果的に抑制することができる。

Claims (7)

1. α−グルコシダーゼ活性阻害成分と、脂質合成阻害成分と、を含む体重増加抑制組成物であって、前記α−グルコシダーゼ活性阻害成分がサラシア属植物抽出物であり、前記脂質合成阻害成分が海洋動物性ペプチド及びゴマリグナンからなる群より選択される少なくとも１つであり、前記海洋動物性ペプチドが海水魚のコラーゲン組織から抽出したコラーゲンペプチドである、体重増加抑制組成物。
2. 前記脂質合成阻害成分の含有量が、α−グルコシダーゼ活性阻害成分の全質量の０．００５倍量〜２００倍量である請求項１に記載の体重増加抑制組成物。
3. 前記α−グルコシダーゼ活性阻害成分の含有量が、組成物全質量の９９質量％〜０．０００１質量％である請求項１又は請求項２に記載の体重増加抑制組成物。
4. 前記脂質合成阻害成分の含有量が、組成物全質量の９９質量％〜０．０００１質量％である請求項１〜請求項３のいずれか１項に記載の体重増加抑制組成物。
5. 前記α−グルコシダーゼ活性阻害成分のスクラーゼ５０％阻害濃度（ＩＣ５０値）が、０．０００１μｇ／ｍｌ以上８００μｇ／ｍｌ以下である請求項１〜請求項４のいずれか１項に記載の体重増加抑制組成物。
6. 前記サラシア属植物抽出物が、抽出溶媒として熱水、エタノール又は含水アルコールを用いて抽出することによって得られるサラシア属植物抽出物である請求項１〜請求項５のいずれか１項に記載の体重増加抑制組成物。
7. 請求項１〜請求項６のいずれか１項に記載の体重増加抑制組成物を含有する食品。