JP2780932B2 - 医薬調製物 - Google Patents

医薬調製物

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JP2780932B2 JP6181109A JP18110994A JP2780932B2 JP 2780932 B2 JP2780932 B2 JP 2780932B2 JP 6181109 A JP6181109 A JP 6181109A JP 18110994 A JP18110994 A JP 18110994A JP 2780932 B2 JP2780932 B2 JP 2780932B2
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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、活性物質としてグ
ルコシダーゼおよび／またはアミラーゼ阻害剤の中、特
にアカルボースおよびリパーゼ阻害剤を、通常の医薬担
体と共に含有する医薬調製物に関する。このような調製
物は、肥満の治療に用い得ることが見出された。したが
って、本発明は、肥満の治療における、リパーゼ阻害剤
との組合せでの同時、個別、または時間的に間隔を置い
た使用のための、グルコシダーゼおよび／またはアミラ
ーゼ阻害剤の用途にも関する。さらに、本発明は、肥満
の治療におけるリパーゼ阻害剤との組合せでの使用のた
めの医薬調製物の製造における、グルコシダーゼおよび
／またはアミラーゼ阻害剤の用途にも関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】アカ
ルボース(acarbose)、アディポシン(adiposine) 、ボグ
リボース(voglibose; AO-128) 、ミグリトール(miglito
l; Bay-m-1099)、エミグリテート(emiglitate; Bay-o-1
248)、ＭＤＬ−２５６３７、カミグリボース(camiglibo
se; MDL-73945)、テンダミステート(tendamistate)、Ａ
Ｉ−３６８８、トレスタチン(trestatin) 、プラディマ
イシン−Ｑ(pradimicin-Q)およびサルボスタチン(salbo
statin) は、用いることができるグルコシダーゼおよび
／またはアミラーゼ阻害剤の例である。
【０００３】テトラヒドロリプスタチン(tetrahydrolip
statin) 、リプスタチン(lipstatin) 、ＦＬ−３８６、
ＷＡＹ−１２１８９８、Ｂａｙ−Ｎ−３１７６、ヴァリ
ラクトン(valilactone) 、エステラスチン(esterasti
n)、エベラクトンＡ(ebelactone A)、エベラクトンＢ(e
belactone B)およびＲＨＣ８０２６７は、リパーゼ阻害
剤の例である。
【０００４】リプスタチンまたはエステラスチンのよう
なリパーゼ阻害剤を発酵により製造することをもたらす
バイオマスまたは発酵ケーキもまた、リパーゼ阻害剤と
して用いることができる。後者は、例えばヨーロッパ特
許出願第１２９，７４８号および米国特許第４，１８
９，４３８号に記載されている。
【０００５】アカルボースのようなグルコシダーゼおよ
び／またはアミラーゼ阻害剤は、炭水化物の消化を遅ら
せることが知られている。テトラヒドロリプスタチン
（オルリスタット；orlistat）のようなリパーゼ阻害剤
は、腸においてリパーゼの部分的阻害をもたらすという
こともまた知られている。
【０００６】しかしながら、単独療法(monotherapy) に
おいては、減少ダイエットとの組合せでのリパーゼ阻害
剤それ自体は、一般に中程度の体重減少をもたらすに過
ぎず、グルコシダーゼおよび／またはアミラーゼ阻害剤
は、実際上全く体重減少をもたらさない。
【０００７】
【課題を解決するための手段】驚くべきことに、グルコ
シダーゼおよび／またはアミラーゼ阻害剤とリパーゼ阻
害剤とを組み合わせた使用により、単独療法の場合より
実質的に大きい体重減少がもたらされることが見出され
た。このことは、以下の試験によって明らかにされた：
【０００８】試験は、二人の志願者（ＡおよびＢ）に対
して、２回の試験期間において実行した。平均の１日当
りのカロリーは、Ａについては２，５６０Kcal、Ｂにつ
いては１，８５０Kcalであったことが、志願者らが全く
医療を受けていない７日間の予備試験中に確かめられ
た。続く１４日間の主試験の間、毎食ごとに１２０mgの
オルリスタットおよび１００mgのアカルボースを志願者
に与えた。特別食は、固守せず、身体的活動は最小限に
減らした。このとき、予備試験の場合のように、１日当
りの平均カロリーは、Ａについて２，１８５Kcal、Ｂに
ついて２，０５０Kcalであることも確かめられた。両志
願者の体重減少は、次の表から明らかであろう。
【０００９】
【表１】
【００１０】これに比べて、プラセボによる対照を用い
た１２週間の試験におけるオルリスタット（３×１２０
mg／日）を用いた単独療法の場合の患者の体重減少は、
平均１．８kg（すなわち、１４日当り０．３kg）であっ
た〔Int. J. Obesity 1992;16(Suppl. 1): 16, Abstr.
063〕。
【００１１】本発明にしたがって、グルコシダーゼおよ
び／またはアミラーゼ阻害剤は、リパーゼ阻害剤をも含
有する医薬調製物の形態で、またはリパーゼ阻害剤を含
有する調製物との特別の組合せとして、用いることがで
きる。アカルボースおよびオルリスタットの使用が好ま
しい。
【００１２】本発明の一態様は、活性物質としてグルコ
シダーゼおよび／またはアミラーゼ阻害剤の中、特にア
カルボースおよびリパーゼ阻害剤を、通常の医薬担体と
共に含有する医薬調製物である。そのほかのグルコシダ
ーゼおよび／またはアミラーゼ阻害剤は、アディポシン
(adiposine) 、ボグリボース(voglibose; AO-128) 、ミ
グリトール(miglitol; Bay-m-1099)、エミグリテート(e
miglitate; Bay-o-1248)、ＭＤＬ−２５６３７、カミグ
リボース(camiglibose; MDL-73945)、テンダミステート
(tendamistate)、ＡＩ−３６８８、トレスタチン(trest
atin) 、プラディマイシン−Ｑ(pradimicin-Q)およびサ
ルボスタチン(salbostatin) であってよい。上記医薬調
製物のリパーゼ阻害剤は、テトラヒドロリプスタチン(t
etrahydrolipstatin) 、リプスタチン(lipstatin) 、Ｆ
Ｌ−３８６、ＷＡＹ−１２１８９８、Ｂａｙ−Ｎ−３１
７６、ヴァリラクトン(valilactone) 、エステラスチン
(esterastin)、エベラクトンＡ(ebelactone A)、エベラ
クトンＢ(ebelactone B)またはＲＨＣ８０２６７であっ
てよい。本発明の好ましい態様は、活性物質として、式
（Ｉ）のアカルボースおよび式（II）のテトラヒドロリ
プスタチンを含有する肥満治療剤である。
【００１３】
【化１】
【００１４】
【化２】
【００１５】本発明の別の態様は、肥満の治療における
同時、個別、または時間的に間隔をおいた使用のための
組合せ調製物として、グルコシダーゼおよび／またはア
ミラーゼ阻害剤およびリパーゼ阻害剤を含有する製品で
ある。上記製品のグルコシダーゼおよび／またはアミラ
ーゼ阻害剤およびリパーゼ阻害剤は、上記医薬調製物に
用いうるものと同じであってよく、特にアカルボースお
よびテトラヒドロリプスタチンを含有する製品であって
よい。本発明の別の態様は、医薬的活性物質としてグル
コシダーゼおよび／またはアミラーゼ阻害剤を、使用に
関する指示と共に、肥満の治療における同時、個別、ま
たは時間的に間隔をおいた使用のためのリパーゼ阻害剤
との組合せで含む商業的パックである。特に、アカルボ
ースを、使用に関する指示と共に、テトラヒドロリプス
タチンとの組合せで含む、上記の商業的パックである。
本発明の別の態様は、グルコシダーゼおよび／またはア
ミラーゼ阻害剤をリパーゼ阻害剤との組合せで使用する
肥満治療法である。特に、テトラヒドロリプスタチンと
の組合せでアカルボースを使用する上記の肥満治療法で
ある。
【００１６】有効成分は肥満の治療のために経口的に投
与する。これらは、体重１kg当り、１日当りの用量で、
約０．００３mg〜約２０mg、好ましくは０．０１５mg〜
１０mgのグルコシダーゼおよび／またはアミラーゼ阻害
剤、および約０．１５mg〜２０mg、好ましくは０．５mg
〜１０mgのリパーゼ阻害剤を投与することができる。
【００１７】経口的投与のための本発明にしたがう調製
物は、錠剤、カプセル、溶液または乳剤の形態をとるこ
とができる。錠剤およびカプセルのような固体用量決定
形態は、用量決定単位当り約０．２mg〜約１００mgのグ
ルコシダーゼおよび／またはアミラーゼ阻害剤および１
０mg〜２００mgのリパーゼ阻害剤を含有するのが便利で
ある。
【００１８】肥満の治療に加えて、本発明に従った調製
物または有効物質の組合せは、糖尿病、高血圧、高脂血
症およびインシュリン抵抗性症候群のような、太り過ぎ
と関連して頻繁に起こる病気の予防および治療のために
用いることができる。
【００１９】これらの示された全ての場合において、有
効物質は上記の用量決定範囲で用いることができ、個々
の用量決定は、治療すべき病気の性質ならびに患者の年
齢および状態に応じて、医療専門家の権限において決定
することができる。
【００２０】本発明を以下の実施例によりさらに詳細に
説明する。以下の組成の医薬調製物を、現在公知のやり
方で製造した。
【００２１】
【実施例】
例Ａ 軟ゼラチンカプセル 量／カプセル オルリスタット（Orlistat) ６０mg 中鎖トリグリセリド ４５０μl アカルボース(Acarbose) ５０mg
【００２２】例Ｂ 硬ゼラチンカプセル アカルボース(Acarbose) ２５．０mg オルリスタット（Orlistat) ３０．０mg ラクトース結晶 ３７．０mg 微結晶セルロース ２０．０mg ポリビニルポリピロリドン ８．５mg カルボキシメチルデンプンナトリウム ８．５mg タルク ４．５mg ステアリン酸マグネシウム １．５mg カプセル充填物重量 １３５．０mg
【００２３】例Ｃ 錠剤 アカルボース(Acarbose) ２５．０mg オルリスタット（Orlistat) ３０．０mg 無水ラクトース １１８．８mg 微結晶セルロース ３０．０mg ポリビニルポリピロリドン １０．０mg カルボキシメチルセルロース １０．０mg ステアリン酸マグネシウム １．２mg 錠剤重量 ２２５．０mg
【００２４】例Ｄ 制御された活性物質放出と増加した胃内滞留時間を有する錠剤 アカルボース(Acarbose) ５０．０mg オルリスタット（Orlistat) ６０．０mg 粉末ラクトース ７０．０mg ヒドロキシプロピルメチルセルロース ５２．５mg ポリビニルポリピロリドン ７．５mg タルク ８．０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム １．０ｍｇ コロイド状ケイ酸 １．０mg コア（錠剤核）重量 ２５０．０mg ヒドロキシプロピルメチルセルロース ２．５ mg タルク １．２５mg 二酸化チタン １．２５mg フィルムコーティング重量 ５．０ mg
【００２５】例Ｅ 再構成用粉末 アカルボース(Acarbose) １００．０mg オルリスタット（Orlistat) １２０．０mg エチルバニリン（Ethylvanillin) １０．０mg アスパルテーム（Aspartame) ３０．０mg 噴霧スキムミルク粉末 ４７４０．０mg 総量 ５０００．０ｍｇ
フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 31/70 A61K 45/00 A61K 31/365 C07D 305/12 C07H 15/203 ＣＡ（ＳＴＮ) ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ) ＷＰＩＤＳ（ＳＴＮ)

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 活性物質として、アカルボースおよびリ
    パーゼ阻害剤を、通常の医薬担体と共に含有する肥満治
    療剤。
  2. 【請求項２】 活性物質としてアカルボースおよびテト
    ラヒドロリプスタチンを含有する、請求項１記載の肥満
    治療剤。
JP6181109A 1993-08-05 1994-08-02 医薬調製物 Expired - Lifetime JP2780932B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH02339/93-0 1993-08-05
CH233993 1993-08-05

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JPH0753409A JPH0753409A (ja) 1995-02-28
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ID=4231504

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BR (1) BR9403170A (ja)
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CZ (1) CZ286202B6 (ja)
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ES (1) ES2144019T3 (ja)
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HU (1) HU222346B1 (ja)
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PL (1) PL175997B1 (ja)
PT (1) PT638317E (ja)
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