RU97107018A - Производные хиноксалина, используемые в терапии - Google Patents
Производные хиноксалина, используемые в терапииInfo
- Publication number
- RU97107018A RU97107018A RU97107018/04A RU97107018A RU97107018A RU 97107018 A RU97107018 A RU 97107018A RU 97107018/04 A RU97107018/04 A RU 97107018/04A RU 97107018 A RU97107018 A RU 97107018A RU 97107018 A RU97107018 A RU 97107018A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound according
- pharmaceutically acceptable
- compound
- acceptable salt
- Prior art date
Links
- 150000003252 quinoxalines Chemical class 0.000 title 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 19
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 7
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 2
- 230000000240 adjuvant Effects 0.000 claims 2
- 230000000202 analgesic Effects 0.000 claims 2
- 230000001773 anti-convulsant Effects 0.000 claims 2
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 claims 2
- 230000000949 anxiolytic Effects 0.000 claims 2
- 239000002249 anxiolytic agent Substances 0.000 claims 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 2
- 230000000324 neuroprotective Effects 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 2
- ABJFBJGGLJVMAQ-UHFFFAOYSA-N 1,4-dihydroquinoxaline-2,3-dione Chemical compound C1=CC=C2NC(=O)C(=O)NC2=C1 ABJFBJGGLJVMAQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001681 protective Effects 0.000 claims 1
- -1 pyrrolidino, piperidino Chemical group 0.000 claims 1
Claims (17)
1. Соединение формулы I,
где А обозначает N или CH:
R1 и R2 независимо обозначают С1-4алкил, галоид или CF3;
R3 обозначает С1-4алкил (необязательно замещенный С3-7циклоалкилом или арилом), С3-7циклоалкил, CF3 или арил;
R4 обозначает Н, С3-7циклоалкил или С1-6алкил [необязательно замещенный ОН, С1-4алкокси, арилом (необязательно замещенным и содержащим до 3 заместителей, которые независимо выбирают из С1-4алкила, С1-4алкокси, галоида и СF3), гетероциклом (необязательно замещенным и содержащим до 3 заместителей, которые независимо выбирают из С1-4алкила, С1-4алкокси, ОН, галоида, CF3 и оксо, и необязательно бензо-конденсированным), С2-6алкенилом, С2-6алкинилом, С2-6алканоилом, СО2Н, С1-4алкоксикарбонилом, NН2, С1-4алкиламино, ди(С1-4алкил)амино, NHSO2CF3, CONR5R6, NHCONR5R6 или O(CH2)nNR5R6] ;
R5 и R6 независимо обозначают Н или С1-4алкил, или вместе с атомом азота, к которому они присоединены могут представлять пирролидино-, пиперидино- или морфолино-группу;
n обозначает 2, 3 или 4; или его фармацевтически приемлемая соль.
где А обозначает N или CH:
R1 и R2 независимо обозначают С1-4алкил, галоид или CF3;
R3 обозначает С1-4алкил (необязательно замещенный С3-7циклоалкилом или арилом), С3-7циклоалкил, CF3 или арил;
R4 обозначает Н, С3-7циклоалкил или С1-6алкил [необязательно замещенный ОН, С1-4алкокси, арилом (необязательно замещенным и содержащим до 3 заместителей, которые независимо выбирают из С1-4алкила, С1-4алкокси, галоида и СF3), гетероциклом (необязательно замещенным и содержащим до 3 заместителей, которые независимо выбирают из С1-4алкила, С1-4алкокси, ОН, галоида, CF3 и оксо, и необязательно бензо-конденсированным), С2-6алкенилом, С2-6алкинилом, С2-6алканоилом, СО2Н, С1-4алкоксикарбонилом, NН2, С1-4алкиламино, ди(С1-4алкил)амино, NHSO2CF3, CONR5R6, NHCONR5R6 или O(CH2)nNR5R6] ;
R5 и R6 независимо обозначают Н или С1-4алкил, или вместе с атомом азота, к которому они присоединены могут представлять пирролидино-, пиперидино- или морфолино-группу;
n обозначает 2, 3 или 4; или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что в нем А обозначает N.
3. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что в нем R1 обозначает галоид или С1-4алкил.
4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что в нем R2 обозначает галоид или C1-4 алкил.
5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что в нем R3 обозначает С1-4алкил.
6. Соединение по п. 5, отличающееся тем, что в нем R3 обозначает метил.
7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что в нем R4 обозначает С1-4алкил, замещенный ОН или СО2Н.
8. Соединение по п. 7, отличающееся тем, что в нем R4 обозначает СН2СН2ОН или СН2СО2Н.
10. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что оно является (R)-N-(1,4-дигидро-6,7-дихлор-2,3-диоксохиноксалин-5-ил) -N- (2-гидроксиэтил) -метансульфонамидом.
11. Соединение по любому из пп. 1 - 9, отличающееся тем, что оно является (R)-N-(карбоксиметил)-N- (1,4-дигидро-6,7-дихлор-2 ,3-диоксохиноксалин-5-ил) метансульфонамидом.
12. Фармацевтический состав, включающий активный ингредиент и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента используют эффективное количество соединения 1 по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Соединение формулы 1, как определено по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве фармацевтического средства.
14. Способ получения анксиолитического противосудорожного, аналгезирующего или нейрозащитного лекарственного средства путем смешения активного ингредиента и фармацевтически приемлемого адъюванта, разбавителя или носителя, отличающийся тем, что в качестве активного компонента используют соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемую соль.
15. Анксиолитический, противосудорожный, аналгизирующий или нейрозащитный способ лечения, включающий введение лекарственного средства пациенту, нуждающемуся в таком лечении, отличающийся тем, что вводят эффективное количество соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
16. Способ получения соединения формулы 1, определенного по п. 1, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающийся тем, что он включает отщепление защитных групп от соединения формулы II,
где A и R1-4 - такие, как определено в п. 1, и Р1 и Р2 являются гидроксизащитными группами, и где желательно или необходимо превращение полученного соединения в его фармацевтически приемлемую соль или наоборот.
где A и R1-4 - такие, как определено в п. 1, и Р1 и Р2 являются гидроксизащитными группами, и где желательно или необходимо превращение полученного соединения в его фармацевтически приемлемую соль или наоборот.
17. Соединение формулы 11, определенное по п. 16.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB9419318.2 | 1994-09-24 | ||
GB9419318A GB9419318D0 (en) | 1994-09-24 | 1994-09-24 | Therapeutic agents |
PCT/EP1995/003559 WO1996009295A1 (en) | 1994-09-24 | 1995-09-08 | Quinoxaline derivatives useful in therapy |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU97107018A true RU97107018A (ru) | 1999-04-27 |
RU2135484C1 RU2135484C1 (ru) | 1999-08-27 |
Family
ID=10761869
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU97107018A RU2135484C1 (ru) | 1994-09-24 | 1995-09-08 | Производные хиноксалина, способ их получения и фармацевтический состав |
Country Status (28)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5852016A (ru) |
EP (1) | EP0783495B1 (ru) |
JP (1) | JP2986920B2 (ru) |
KR (1) | KR970706261A (ru) |
CN (1) | CN1158610A (ru) |
AT (1) | ATE213731T1 (ru) |
AU (1) | AU688591B2 (ru) |
BR (1) | BR9504132A (ru) |
CA (1) | CA2200742C (ru) |
CO (1) | CO4410336A1 (ru) |
CZ (1) | CZ85797A3 (ru) |
DE (1) | DE69525633T2 (ru) |
DK (1) | DK0783495T3 (ru) |
ES (1) | ES2171553T3 (ru) |
FI (1) | FI971193A (ru) |
GB (1) | GB9419318D0 (ru) |
HU (1) | HUT77734A (ru) |
IL (2) | IL115334A0 (ru) |
MX (1) | MX9702259A (ru) |
NO (1) | NO971261L (ru) |
NZ (1) | NZ292922A (ru) |
PE (1) | PE47596A1 (ru) |
PL (1) | PL319405A1 (ru) |
PT (1) | PT783495E (ru) |
RU (1) | RU2135484C1 (ru) |
TR (1) | TR199501158A2 (ru) |
WO (1) | WO1996009295A1 (ru) |
ZA (1) | ZA958023B (ru) |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MY132385A (en) * | 1995-08-31 | 2007-10-31 | Novartis Ag | 2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalinyl derivatives |
PT784973E (pt) * | 1995-10-10 | 2002-06-28 | Pfizer | Derivados de quinoxalina para o tratamento de zumbido nos ouvidos |
GB9604400D0 (en) * | 1996-03-01 | 1996-05-01 | Pfizer Ltd | Compounds useful in therapy |
WO1997046539A1 (en) * | 1996-06-05 | 1997-12-11 | Warner-Lambert Company | Amide derivatives of substituted quinoxaline 2,3-diones as glutamate receptor antagonists |
US5721256A (en) * | 1997-02-12 | 1998-02-24 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Method of using neurotrophic sulfonamide compounds |
US5922715A (en) * | 1997-02-18 | 1999-07-13 | American Home Products Corporation | 5-aminoalkoxy-1, 4-dihydroquinoxaline-2, 3-diones |
HUP0001311A3 (en) * | 1997-02-18 | 2001-07-30 | American Home Products Corp Ma | 5-aminoalkoxy-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones being dopamine agonists and pharmaceutical compositions containing them |
TW403740B (en) | 1997-06-10 | 2000-09-01 | Novartis Ag | Novel crystal modifications of the compound 1-(2,6-difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide |
GB0310881D0 (en) * | 2003-05-12 | 2003-06-18 | Merck Sharp & Dohme | Pharmaceutical formulation |
US10208000B2 (en) | 2015-12-16 | 2019-02-19 | University Of Kentucky Research Foundation | Eis inhibitors |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE572852C (de) * | 1931-03-08 | 1933-03-24 | Willy Messerschmitt Dipl Ing | Verfahren zur Herstellung von Flugzeugtragfluegeln mit trapezfoermigem Grundriss |
DK146787A (da) * | 1987-03-23 | 1988-09-24 | Ferrosan | Heterocykliske forbindelser, deres fremstilling og anvendelse |
DK715888D0 (da) * | 1988-12-22 | 1988-12-22 | Ferrosan As | Quinoxalinforbindelser, deres fremstilling og anvendelse |
HU221425B (en) * | 1990-11-06 | 2002-10-28 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Condensed pyrazine derivatives, process for their production and pharmaceutical preparations containing these compounds |
DE4123106A1 (de) * | 1991-07-09 | 1993-01-14 | Schering Ag | Arzneimittel zur behandlung von entzugssymptomen |
PT101004B (pt) * | 1991-10-26 | 1999-10-29 | Schering Ag | Derivados da quinoxalina, processo para a sua preparacao e composicoes farmaceuticas que os contem |
DE4217952A1 (de) * | 1992-05-30 | 1993-12-02 | Basf Ag | Chinoxalin-2,3(1H,4H)-dione |
PT647137E (pt) * | 1992-06-22 | 2008-11-24 | Univ California | Antagonistas dos receptores da glicina e a sua utilização |
IL109397A0 (en) * | 1993-04-28 | 1994-07-31 | Schering Ag | Quinoxalinedione derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same |
DE4439492A1 (de) * | 1994-10-25 | 1996-05-02 | Schering Ag | Neue Chinoxalindionderivate, deren Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln |
DE4439493A1 (de) * | 1994-10-25 | 1996-05-02 | Schering Ag | Neue Chinoxalindionderivate, deren Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln |
US5614508A (en) * | 1995-06-07 | 1997-03-25 | Warner-Lambert Company | Amino acid derivatives of substituted quinoxaline 2,3-dione derivatives as glutamate receptor antagonists |
-
1994
- 1994-09-24 GB GB9419318A patent/GB9419318D0/en active Pending
-
1995
- 1995-09-08 US US08/809,337 patent/US5852016A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-09-08 DK DK95932021T patent/DK0783495T3/da active
- 1995-09-08 RU RU97107018A patent/RU2135484C1/ru active
- 1995-09-08 NZ NZ292922A patent/NZ292922A/en unknown
- 1995-09-08 HU HU9800754A patent/HUT77734A/hu unknown
- 1995-09-08 EP EP95932021A patent/EP0783495B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-09-08 MX MX9702259A patent/MX9702259A/es not_active IP Right Cessation
- 1995-09-08 PL PL95319405A patent/PL319405A1/xx unknown
- 1995-09-08 DE DE69525633T patent/DE69525633T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-09-08 CZ CZ97857A patent/CZ85797A3/cs unknown
- 1995-09-08 WO PCT/EP1995/003559 patent/WO1996009295A1/en active IP Right Grant
- 1995-09-08 ES ES95932021T patent/ES2171553T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-09-08 KR KR1019970701887A patent/KR970706261A/ko active IP Right Grant
- 1995-09-08 AU AU35232/95A patent/AU688591B2/en not_active Ceased
- 1995-09-08 CN CN95195253A patent/CN1158610A/zh active Pending
- 1995-09-08 JP JP8510561A patent/JP2986920B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1995-09-08 AT AT95932021T patent/ATE213731T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-09-08 PT PT95932021T patent/PT783495E/pt unknown
- 1995-09-08 CA CA002200742A patent/CA2200742C/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-09-18 IL IL11533495A patent/IL115334A0/xx unknown
- 1995-09-20 PE PE1995279512A patent/PE47596A1/es not_active Application Discontinuation
- 1995-09-22 BR BR9504132A patent/BR9504132A/pt not_active IP Right Cessation
- 1995-09-22 TR TR95/01158A patent/TR199501158A2/xx unknown
- 1995-09-22 CO CO95043930A patent/CO4410336A1/es unknown
- 1995-09-22 ZA ZA958023A patent/ZA958023B/xx unknown
-
1997
- 1997-03-19 NO NO971261A patent/NO971261L/no unknown
- 1997-03-21 FI FI971193A patent/FI971193A/fi unknown
-
1998
- 1998-09-07 IL IL12610498A patent/IL126104A0/xx unknown
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
IL170181A (en) | (4r) and (4s)-diastereoisomers of (2s)-2-[oxy-4-propylpyrrolidinyl]butanamide, pharmaceutical compositions comprising them and their use for preparing medicaments | |
HUP0400710A2 (hu) | Tioéter helyettesítővel helyettesített imidazokinolinszármazékok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP0100388A2 (hu) | Készítmények és eljárások csontritkulás kezelésére és a koleszterinszint csökkentésére | |
NO20015172L (no) | 1-metyl-erytromycin-derivater | |
RU97107018A (ru) | Производные хиноксалина, используемые в терапии | |
IE880377L (en) | Heterocyclic compounds | |
CA2251820A1 (en) | Substituted benzylamines and their use for the treatment of depression | |
KR970706261A (ko) | 치료법에 유용한 퀴녹살린 유도체(quinoxaline derivatives useful in therapy) | |
HUT59124A (en) | Process for producing 2-(aminoalkyl)-5-(arylalkyl)-1,3-dioxane derivatives and pharmaceutical compositions comprising such derivatives as active ingredient | |
DE69217613D1 (de) | Stickstoff enthaltende bizyklische Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen | |
ATE204278T1 (de) | Serotoninergische ergolin derivate | |
RU99113432A (ru) | Новые производные фенантридиния | |
RU95122639A (ru) | Противоопухолевые композиции и способы применения их для лечения | |
RU96123896A (ru) | Производные амидов кислот и способ их получения | |
RU98116516A (ru) | Производное изохинолина и лекарственное средство | |
KR970703327A (ko) | 산 아미드 유도체 및 이들의 제조 방법(acid amide derivatives and process for the preparation thereof) | |
HUP0202237A2 (hu) | Amin, módosított pszeudomicin vegyületek, azokat tartalmazó gyógyászati készítmény és alkalmazásuk | |
RU2004109224A (ru) | Соединения циклического амина | |
RU94012551A (ru) | Бензамидные производные, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
RU98113867A (ru) | Производные 1-метилкарбапенема | |
RU94011231A (ru) | Тризамещенные производные циклоалкана и способ их приготовления | |
RU97113694A (ru) | Применение 3,4-дифенилхроманов для получения фармацевтической композиции для сосудорасширяющего лечения или профилактики | |
RU97113692A (ru) | Применение 3,4-дифенилхроманов для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики церебральных дегенеративных расстройств | |
EP0755680A3 (en) | Use of piperazine compounds as narcotic antagonists | |
RU93058393A (ru) | Производные этаноламина, проявляющие симпатомиметическую и антиполлакиуриальную активность, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения |