RU2211839C2 - Аминотиазольные ингибиторы циклинзависимых киназ - Google Patents
Аминотиазольные ингибиторы циклинзависимых киназInfo
- Publication number
- RU2211839C2 RU2211839C2 RU2000115305/04A RU2000115305A RU2211839C2 RU 2211839 C2 RU2211839 C2 RU 2211839C2 RU 2000115305/04 A RU2000115305/04 A RU 2000115305/04A RU 2000115305 A RU2000115305 A RU 2000115305A RU 2211839 C2 RU2211839 C2 RU 2211839C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- phenyl
- conh
- alkoxy
- substituted
- Prior art date
Links
- 0 CC1=CC(*)=C(*)*1 Chemical compound CC1=CC(*)=C(*)*1 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/54—Nitrogen and either oxygen or sulfur atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Virology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ингибитора протеинкиназы, содержащая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ингибитора протеинкиназы, содержащая соединение формулы I, фармацевтически приемлемый носитель и противораковый агент. Способ ингибирования циклинзависимых киназ, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы I. Технический результат - получение новых производных изотиазолкарбоновой кислоты. 17 с. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Те
Claims (26)
1. Соединения аминотиазола формулы
и их фармацевтически приемлемые соли,
где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил;
R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола;
R4 обозначает водород, СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, пиано или нафтилом; СО-алкил-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-гетероарил, где гетероарил представляет собой фурил, пирролил, пиридинил, имидазолил, пирролидинил, оксазолил, пиразолил, пиразинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензимидазолил; СО-алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-циклоалкил, CONH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, карбамоилом, амино; CONH-алкил-циклоалкил; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси; CONH-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридинил, триазолил, пиразолил, изоксазолил, хинолинил, бензотиазолил; CONH-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой фурил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, индолил; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- или O-содержащее кольцо; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; или SО2-алкил; SО2-фенил; С(NСN)NН-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном;
R5 обозначает водород;
m обозначает целое число от 0 до 2;
n равно 1.
и их фармацевтически приемлемые соли,
где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил;
R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола;
R4 обозначает водород, СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, пиано или нафтилом; СО-алкил-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-гетероарил, где гетероарил представляет собой фурил, пирролил, пиридинил, имидазолил, пирролидинил, оксазолил, пиразолил, пиразинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензимидазолил; СО-алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-циклоалкил, CONH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, карбамоилом, амино; CONH-алкил-циклоалкил; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси; CONH-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридинил, триазолил, пиразолил, изоксазолил, хинолинил, бензотиазолил; CONH-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой фурил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, индолил; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- или O-содержащее кольцо; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; или SО2-алкил; SО2-фенил; С(NСN)NН-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном;
R5 обозначает водород;
m обозначает целое число от 0 до 2;
n равно 1.
2. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что R1 и R2 обозначают независимо водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает водород, СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом; СО-алкил-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-гетероарил, где гетероарил представляет собой фурил, пирролил, пиридинил, имидазолил, пирролидинил, оксазолил, пиразолил, пиразинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензимидазолил; СО-алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, ппримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-алкил, где алклл необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-циклоалкил, CONH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, карбамоилом, амино; CONH-алкил-циклоалкил; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси; CONH-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридинил, триазолил, пиразолил, изоксазолил, хинолинил, бензотиазолил; CONH-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой фурил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, индолил; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- или O-содержащее кольцо; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; или SO2-алкил; SО2-фенил; С(NСN)NН-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном;
R5 обозначает водород;
R7 и R8 независимо обозначают водород, низший алкил;
m обозначает целое число от 0 до 2;
n равно 1.
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает водород, СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом; СО-алкил-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-гетероарил, где гетероарил представляет собой фурил, пирролил, пиридинил, имидазолил, пирролидинил, оксазолил, пиразолил, пиразинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензимидазолил; СО-алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, ппримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-алкил, где алклл необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-циклоалкил, CONH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, карбамоилом, амино; CONH-алкил-циклоалкил; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси; CONH-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридинил, триазолил, пиразолил, изоксазолил, хинолинил, бензотиазолил; CONH-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой фурил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, индолил; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- или O-содержащее кольцо; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; или SO2-алкил; SО2-фенил; С(NСN)NН-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном;
R5 обозначает водород;
R7 и R8 независимо обозначают водород, низший алкил;
m обозначает целое число от 0 до 2;
n равно 1.
3. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что R1 и R2 обозначают независимо водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- и O-содержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, и CONH-циклоалкил;
R5 обозначает водород;
R7 и R8 обозначают водород;
m равно 0;
n равно 1.
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- и O-содержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, и CONH-циклоалкил;
R5 обозначает водород;
R7 и R8 обозначают водород;
m равно 0;
n равно 1.
4. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что R1 и R2 обозначают независимо водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- и O-содержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, и CONH-циклоалкил;
R5 обозначает водород;
R7 и R8 обозначают алкил;
m равно 0;
n равно 1.
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- и O-содержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, и CONH-циклоалкил;
R5 обозначает водород;
R7 и R8 обозначают алкил;
m равно 0;
n равно 1.
5. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что R1 и R2 обозначают независимо водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- и O-содержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, и CONH-циклоалкил;
R5 обозначает водород;
R7 обозначает водород;
R8 обозначает алкил;
m равно 0;
n равно 1.
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- и O-содержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, и CONH-циклоалкил;
R5 обозначает водород;
R7 обозначает водород;
R8 обозначает алкил;
m равно 0;
n равно 1.
6. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что R1 и R2 обозначают независимо водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- и O-содержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, и CONH-циклоалкил;
R5 обозначает водород;
R7 обозначает алкил;
R8 обозначает водород;
m равно 0;
n равно 1.
где Y обозначает кислород;
R4 обозначает СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-алкил-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, гидрокси, карбокси, трифторметилом, амино или нафтилом; СО-алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой тиенил, пиридинил, имидазолил, тиазолил, оксазолил, пиримидинил, индолил, изоиндолил, хинолинил, бензотиазолил, бензоксазолил; СО-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое азотсодержащее кольцо; CONH-гетероциклоалкил, где гетероциклоалкил представляет собой 5-6-членное неароматическое N- и O-содержащее кольцо; CONH-алкил, где алкил необязательно может быть замещен алкокси, гидрокси; CONH-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, и CONH-циклоалкил;
R5 обозначает водород;
R7 обозначает алкил;
R8 обозначает водород;
m равно 0;
n равно 1.
7. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой
N-[5-[[(5-этил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] ацетамид;
N-[5-[[(5-этил-2-oкcaзoлил)мeтил] тиo] -2-тиaзoлил] бeнзaмид;
N-[5-[[(5-этил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] бензолсульфонамид;
N-[5-[[(4,5-диметил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] ацетамид;
N-[5-[[(5-трет. бутил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] ацетамид;
N-[5-[[(5-трет. бутил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] триметилацетамид;
N-[5-[[(4-этил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] ацетамид; или их фармацевтически приемлемую соль.
N-[5-[[(5-этил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] ацетамид;
N-[5-[[(5-этил-2-oкcaзoлил)мeтил] тиo] -2-тиaзoлил] бeнзaмид;
N-[5-[[(5-этил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] бензолсульфонамид;
N-[5-[[(4,5-диметил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] ацетамид;
N-[5-[[(5-трет. бутил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] ацетамид;
N-[5-[[(5-трет. бутил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] триметилацетамид;
N-[5-[[(4-этил-2-оксазолил)метил] тио] -2-тиазолил] ацетамид; или их фармацевтически приемлемую соль.
8. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ингибитора протеинкиназы, содержащая производное тиазола и фармацевтически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что содержит в качестве производного тиазола соединение по п. 1.
9. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ингибитора протеинкиназы, содержащая производное тиазола, фармацевтически приемлемый носитель и противораковый агент, отличающаяся тем, что содержит в качестве производного тиазола соединение по п. 1 в виде фиксированной дозированной формы.
10. Фармацевтическая композиция по п. 8, содержащая соединение по п. 1 в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, используемая в сочетании с противораковым лечением или в сочетании с противораковым агентом, вводимым последовательно.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, отличающаяся тем, что указанное сочетание, включающее указанное соединение по п. 1 и указанный фармацевтически приемлемый носитель, вводится до применения противоракового лечения или противоракового агента.
12. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что указанное сочетание, включающее указанное соединение по п. 1 и указанный фармацевтически приемлемый носитель, вводится после проведения противоракового лечения или после введения противоракового агента.
13. Способ ингибирования протеинкиназ, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
14. Способ ингибирования циклинзависимых киназ, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
15. Способ ингибирования cdc2 (cdk1), включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
16. Способ ингибирования cdk2, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
17. Способ ингибирования cdk3, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
18. Способ ингибирования cdk4, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
19. Способ ингибирования cdk5, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
20. Способ ингибирования cdk6, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
21. Способ ингибирования cdk7, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
22. Способ ингибирования cdk8, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
23. Способ лечения пролиферативных заболеваний, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции по п. 8.
24. Способ лечения рака, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции по п. 8.
25. Способ лечения пролиферативных заболеваний, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции по п. 9.
26. Способ лечения пролиферативных заболеваний, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции по п. 10.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US6519597P | 1997-11-12 | 1997-11-12 | |
US60/065,195 | 1997-11-12 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2000115305A RU2000115305A (ru) | 2002-09-10 |
RU2211839C2 true RU2211839C2 (ru) | 2003-09-10 |
Family
ID=22060972
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000115305/04A RU2211839C2 (ru) | 1997-11-12 | 1998-11-02 | Аминотиазольные ингибиторы циклинзависимых киназ |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6040321A (ru) |
EP (1) | EP1042307B1 (ru) |
JP (1) | JP4344084B2 (ru) |
KR (2) | KR100454426B1 (ru) |
CN (1) | CN1160343C (ru) |
AR (1) | AR017182A1 (ru) |
AT (1) | ATE374771T1 (ru) |
AU (1) | AU730607B2 (ru) |
BR (1) | BR9814124A (ru) |
CA (1) | CA2309551C (ru) |
CO (1) | CO4990957A1 (ru) |
CY (1) | CY1107509T1 (ru) |
CZ (1) | CZ297907B6 (ru) |
DE (1) | DE69838515T2 (ru) |
DK (1) | DK1042307T3 (ru) |
EG (1) | EG24028A (ru) |
ES (1) | ES2296347T3 (ru) |
HU (1) | HUP0004559A3 (ru) |
ID (1) | ID23983A (ru) |
IL (1) | IL135589A (ru) |
MY (1) | MY120779A (ru) |
NO (1) | NO316773B1 (ru) |
NZ (1) | NZ503828A (ru) |
PE (1) | PE131699A1 (ru) |
PL (1) | PL204642B1 (ru) |
PT (1) | PT1042307E (ru) |
RU (1) | RU2211839C2 (ru) |
TR (1) | TR200001344T2 (ru) |
TW (1) | TW593292B (ru) |
UY (1) | UY25239A1 (ru) |
WO (1) | WO1999024416A1 (ru) |
ZA (1) | ZA9810332B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2605745C2 (ru) * | 2010-11-01 | 2016-12-27 | Ромарк Лабораториз Эл. Си. | Соединения алкилсульфинил-замещенных тиазолидов |
Families Citing this family (104)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6262096B1 (en) | 1997-11-12 | 2001-07-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Aminothiazole inhibitors of cyclin dependent kinases |
US6214852B1 (en) | 1998-10-21 | 2001-04-10 | Bristol-Myers Squibb Company | N-[5-[[[5-alkyl-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-carboxamide inhibitors of cyclin dependent kinases |
US6414156B2 (en) | 1998-10-21 | 2002-07-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Process for preparing azacycloalkanoylaminothiazoles |
WO2000035455A1 (en) * | 1998-12-15 | 2000-06-22 | Telik, Inc. | Heteroaryl-aryl ureas as igf-1 receptor antagonists |
US20040171632A1 (en) * | 1998-12-22 | 2004-09-02 | Gowan Richard Carleton | Combination chemotherapy |
JP2002532570A (ja) * | 1998-12-22 | 2002-10-02 | ワーナー−ランバート・カンパニー | 併用化学療法 |
WO2000061552A1 (fr) * | 1999-04-07 | 2000-10-19 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | DERIVE D'UREE N-SUBSTITUE-N'-SUBSTITUE, ET SON UTILISATION COMME INHIBITEUR DE LA PRODUCTION DE TNF-$g(a) |
WO2000062778A1 (en) | 1999-04-15 | 2000-10-26 | Bristol-Myers Squibb Co. | Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors |
US7125875B2 (en) | 1999-04-15 | 2006-10-24 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors |
UA71971C2 (en) * | 1999-06-04 | 2005-01-17 | Agoron Pharmaceuticals Inc | Diaminothiazoles, composition based thereon, a method for modulation of protein kinases activity, a method for the treatment of diseases mediated by protein kinases |
AU6314900A (en) | 1999-07-26 | 2001-02-13 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Biarylurea derivatives |
US6114365A (en) * | 1999-08-12 | 2000-09-05 | Pharmacia & Upjohn S.P.A. | Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents |
US6515004B1 (en) | 1999-12-15 | 2003-02-04 | Bristol-Myers Squibb Company | N-[5-[[[5-alkyl-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-carboxamide inhibitors of cyclin dependent kinases |
MY125768A (en) * | 1999-12-15 | 2006-08-30 | Bristol Myers Squibb Co | N-[5-[[[5-alkyl-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-carboxamide inhibitors of cyclin dependent kinases |
US6392053B2 (en) * | 1999-12-15 | 2002-05-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Process for preparing arylacetylaminothiazoles |
YU54202A (sh) | 2000-01-18 | 2006-01-16 | Agouron Pharmaceuticals Inc. | Jedinjenja indazola, farmaceutske smeše i postupci za stimulisanje i inhibiranje ćelijske proliferacije |
HN2001000008A (es) | 2000-01-21 | 2003-12-11 | Inc Agouron Pharmaceuticals | Compuesto de amida y composiciones farmaceuticas para inhibir proteinquinasas, y su modo de empleo |
WO2001056567A1 (en) * | 2000-02-04 | 2001-08-09 | Novo Nordisk A/S | 2,4-diaminothiazole derivatives and their use as glycogen synthase kinase-3 (gsk-3) inhibitors |
IT1317826B1 (it) * | 2000-02-11 | 2003-07-15 | Dompe Spa | Ammidi, utili nell'inibizione della chemiotassi dei neutrofiliindotta da il-8. |
WO2001079198A1 (en) | 2000-04-18 | 2001-10-25 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Pyrazoles for inhibiting protein kinase |
US6534531B2 (en) * | 2000-04-27 | 2003-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods for preventing and treating alopecia induced by chemotherapy or radiotherapy |
AU2001264376A1 (en) * | 2000-06-15 | 2001-12-24 | Chaconne Nsi Co., Ltd. | Urea derivative useful as an anti-cancer agent and process for preparing same |
CN100457753C (zh) * | 2000-07-26 | 2009-02-04 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 | 依赖细胞周期蛋白的激酶的n-[5-[[[5-烷基-2-唑基]甲基]硫代]-2-噻唑基]甲酰胺抑制剂 |
WO2002012250A2 (en) * | 2000-08-09 | 2002-02-14 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Pyrazole-thiazole compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods of their use for inhibiting cyclin-dependent kinases |
US20020173507A1 (en) * | 2000-08-15 | 2002-11-21 | Vincent Santora | Urea compounds and methods of uses |
US6645990B2 (en) | 2000-08-15 | 2003-11-11 | Amgen Inc. | Thiazolyl urea compounds and methods of uses |
WO2002050071A1 (en) * | 2000-12-21 | 2002-06-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Thiazolyl inhibitors of tec family tyrosine kinases |
US6756374B2 (en) | 2001-01-22 | 2004-06-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | Diaminothiazoles having antiproliferative activity |
EP1938821B1 (en) | 2001-01-25 | 2016-03-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Dosage forms of an epothilone analogue for the treatment of cancer |
IL157333A0 (en) * | 2001-03-19 | 2004-02-19 | Novartis Ag | Combinations comprising an antidiarrheal agent and an epothilone or an epothilone derivative |
DE60208630T2 (de) | 2001-05-11 | 2006-08-17 | Pfizer Products Inc., Groton | Thiazolderivate und ihre Verwendung als cdk-Inhibitoren |
AU2002342878A1 (en) * | 2001-05-16 | 2002-11-25 | Axxima Pharmaceuticals Ag | Pyridylpyrimidine derivatives as effective compounds against prion diseases |
ATE445400T1 (de) | 2001-05-25 | 2009-10-15 | Bristol Myers Squibb Co | Hydantion-derivate als hemmer von matrix- metalloproteinasen |
HN2002000156A (es) | 2001-07-06 | 2003-11-27 | Inc Agouron Pharmaceuticals | Derivados de benzamida tiazol y composiciones farmaceuticas para inhibir la proliferacion de celulas y metodos para su utilización. |
CA2453294A1 (en) * | 2001-07-19 | 2003-01-30 | Paolo Pevarello | Phenylacetamido-thiazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents |
PL368035A1 (en) * | 2001-08-31 | 2005-03-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Compositions and methods for the treatment of cancer |
US7405234B2 (en) * | 2002-05-17 | 2008-07-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic modulators of androgen receptor function |
TW200401638A (en) * | 2002-06-20 | 2004-02-01 | Bristol Myers Squibb Co | Heterocyclic inhibitors of kinases |
KR101116627B1 (ko) | 2002-06-27 | 2012-10-09 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 치료제로서 아릴 카르보닐 유도체 |
US7078525B2 (en) * | 2002-09-04 | 2006-07-18 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US7205308B2 (en) * | 2002-09-04 | 2007-04-17 | Schering Corporation | Trisubstituted 7-aminopyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US7119200B2 (en) | 2002-09-04 | 2006-10-10 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
DE60313872T2 (de) * | 2002-09-04 | 2008-01-17 | Schering Corp. | Pyrazoloä1,5-aüpyrimidine als hemmstoffe cyclin-abhängiger kinasen |
TW200412966A (en) * | 2002-09-04 | 2004-08-01 | Schering Corp | Novel pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US7161003B1 (en) * | 2002-09-04 | 2007-01-09 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
WO2004022560A1 (en) * | 2002-09-04 | 2004-03-18 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
US7196078B2 (en) * | 2002-09-04 | 2007-03-27 | Schering Corpoartion | Trisubstituted and tetrasubstituted pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
EP1549626A1 (en) * | 2002-10-03 | 2005-07-06 | Novartis AG | Substituted (thiazol-2-yl) -amide or sulfonamide as glycokinase activators useful in the treatment of type 2 diabetes |
BR0315047A (pt) | 2002-10-03 | 2005-08-23 | Hoffmann La Roche | Composto, composição fermacêutica que compreende o mesmo, processo para a preparação da composição farmacêutica, utilização dos compostos, método de tratamento e processo para a preparação do composto |
CN1705645A (zh) * | 2002-10-24 | 2005-12-07 | 默克专利有限公司 | 作为raf-激酶抑制剂的亚甲基脲衍生物 |
AU2003302084A1 (en) * | 2002-11-15 | 2004-06-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Open chain prolyl urea-related modulators of androgen receptor function |
US20070105114A1 (en) * | 2003-07-29 | 2007-05-10 | Martha Li | Biomarkers of cyclin-dependent kinase modulation |
US6949895B2 (en) * | 2003-09-03 | 2005-09-27 | Axcelis Technologies, Inc. | Unipolar electrostatic quadrupole lens and switching methods for charged beam transport |
US7256208B2 (en) * | 2003-11-13 | 2007-08-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Monocyclic N-Aryl hydantoin modulators of androgen receptor function |
JP2007513967A (ja) * | 2003-12-11 | 2007-05-31 | セラヴァンス, インコーポレーテッド | 変異レセプターチロシンキナーゼが駆動する細胞増殖性疾患の処置において使用するための組成物 |
SI1723128T1 (sl) | 2004-01-06 | 2013-04-30 | Transtech Pharma, Inc. | Heteroaril uree in njihova uporaba kot aktivatorji glukokinaze |
WO2005072731A1 (en) * | 2004-01-29 | 2005-08-11 | X-Ceptor Therapeutics, Inc. | 3-phenyl-n- ((1, 3, 4) thiadiazol-2-yl) -acrylamide derivatives and related compounds as modulators of estrogen-related receptors for the treatment of e.g. cancer, rheumatoid arthritis or neurological disorders |
WO2005075435A1 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of atp-binding cassette transporters |
US7977322B2 (en) | 2004-08-20 | 2011-07-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
US20050182105A1 (en) * | 2004-02-04 | 2005-08-18 | Nirschl Alexandra A. | Method of using 3-cyano-4-arylpyridine derivatives as modulators of androgen receptor function |
US7820702B2 (en) | 2004-02-04 | 2010-10-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonylpyrrolidine modulators of androgen receptor function and method |
EP1568368A1 (en) * | 2004-02-26 | 2005-08-31 | Schering Aktiengesellschaft | Pharmaceutical combination comprising a CDK inhibitor and a VEGF receptor inhibitor |
US7378426B2 (en) | 2004-03-01 | 2008-05-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Fused heterotricyclic compounds as inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase 3 |
US7696241B2 (en) | 2004-03-04 | 2010-04-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method |
US7388027B2 (en) * | 2004-03-04 | 2008-06-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic compounds as modulators of androgen receptor function and method |
US7625923B2 (en) | 2004-03-04 | 2009-12-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic modulators of androgen receptor function |
US7211576B2 (en) | 2004-04-20 | 2007-05-01 | Hoffmann-La Roche Inc. | Diaminothiazoles |
PE20061058A1 (es) | 2004-11-18 | 2006-10-13 | Bristol Myers Squibb Co | Composicion farmaceutica que comprende ixabepilona y proceso de preparacion |
US20100105745A1 (en) * | 2005-01-04 | 2010-04-29 | Toshinari Minamoto | Suppression of cancer and method for evaluating anticancer agent based on the effect of inhibiting gsk3 beta |
EP1845094A4 (en) * | 2005-01-04 | 2009-12-16 | Univ Kanazawa Nat Univ Corp | METHOD OF TUMOR SUPPRESSION AND EVALUATION OF ANTICANCER AGENT BASED ON THE INHIBITORY EFFECT OF GSK3 BETA |
EP1904438B1 (en) | 2005-07-08 | 2012-02-29 | Novo Nordisk A/S | Dicycloalkylcarbamoyl ureas as glucokinase activators |
ES2422383T3 (es) * | 2005-07-14 | 2013-09-11 | Novo Nordisk As | Activadores de urea glucoquinasa |
WO2007059219A1 (en) * | 2005-11-15 | 2007-05-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindazoles useful as inhibitors of kinases |
US7592461B2 (en) | 2005-12-21 | 2009-09-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Indane modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity and use thereof |
US7888504B2 (en) * | 2006-07-06 | 2011-02-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Glucokinase activators and methods of using same |
WO2008049856A2 (en) * | 2006-10-25 | 2008-05-02 | Ingenium Pharmaceuticals Gmbh | Methods of treating pain using cdk inhibitors |
EP2089411A4 (en) | 2006-12-04 | 2010-01-27 | Univ Illinois | COMPOSITIONS AND METHODS FOR CANCER TREATMENT WITH CUPREDOXINES AND CPG-RICH DNA |
CA2784807C (en) | 2009-12-29 | 2021-12-14 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Type ii raf kinase inhibitors |
SG185414A1 (en) | 2010-05-12 | 2012-12-28 | Univ Vanderbilt | Heterocyclic sulfone mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
EP2580320B1 (en) | 2010-06-14 | 2018-08-01 | The Scripps Research Institute | Reprogramming of cells to a new fate |
EP2665493B1 (en) | 2011-01-20 | 2018-03-21 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Mri markers, delivery and extraction systems, and methods of manufacture and use thereof |
CN102863474A (zh) | 2011-07-09 | 2013-01-09 | 陈小平 | 一类治疗细胞增殖性疾病的铂化合物、其制备方法和应用 |
CN102993239A (zh) | 2011-09-19 | 2013-03-27 | 陈小平 | 离去基团含氨基或烷胺基的丁二酸衍生物的铂类化合物 |
US8940742B2 (en) * | 2012-04-10 | 2015-01-27 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
EP2924044B1 (en) | 2012-11-17 | 2018-10-31 | Beijing Shuobai Pharmaceutical Co., LTD | Platinum compound of malonic acid derivative having leaving group containing amino or alkylamino |
KR102283996B1 (ko) | 2013-03-15 | 2021-07-29 | 더 스크립스 리서치 인스티튜트 | 연골형성의 유도를 위한 화합물 및 방법 |
US9751888B2 (en) | 2013-10-04 | 2017-09-05 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
EA201690713A1 (ru) | 2013-10-04 | 2016-08-31 | Инфинити Фармасьютикалз, Инк. | Гетероциклические соединения и их применения |
CA2943075C (en) | 2014-03-19 | 2023-02-28 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders |
GB201409471D0 (en) | 2014-05-28 | 2014-07-09 | Euro Celtique Sa | Pharmaceutical composition |
US9708348B2 (en) | 2014-10-03 | 2017-07-18 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof |
US10550121B2 (en) | 2015-03-27 | 2020-02-04 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
EP4019515A1 (en) * | 2015-09-09 | 2022-06-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
NZ740616A (en) | 2015-09-14 | 2023-05-26 | Infinity Pharmaceuticals Inc | Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same |
WO2017161116A1 (en) | 2016-03-17 | 2017-09-21 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors |
MX2018012116A (es) * | 2016-04-06 | 2019-05-23 | Innovative Molecules Gmbh | Derivados de aminotiazol utiles como agentes antiviricos. |
WO2017214269A1 (en) | 2016-06-08 | 2017-12-14 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
AU2016426574B2 (en) | 2016-10-11 | 2023-07-13 | Euro-Celtique S.A. | Hodgkin lymphoma therapy |
GB201709405D0 (en) | 2017-06-13 | 2017-07-26 | Euro Celtique Sa | Compounds for treating ovarian cancer |
GB201709406D0 (en) | 2017-06-13 | 2017-07-26 | Euro-Cletique S A | Compounds for treating TNBC |
GB201709402D0 (en) | 2017-06-13 | 2017-07-26 | Euro Celtique Sa | Compounds for treating t-pll |
HUE061307T2 (hu) * | 2017-10-05 | 2023-06-28 | Innovative Molecules Gmbh | Szubsztituált tiazolok enantiomerei mint vírusellenes vegyületek |
AU2019287437A1 (en) | 2018-06-12 | 2020-09-10 | Vtv Therapeutics Llc | Therapeutic uses of glucokinase activators in combination with insulin or insulin analogs |
CA3194868A1 (en) * | 2020-10-16 | 2022-04-21 | Georg Winter | Heterocyclic cullin ring ubiquitin ligase compounds and uses thereof |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA1088049A (en) * | 1975-06-03 | 1980-10-21 | Takashi Masugi | 3-substituted-7-substituted alkanamido-3-cephem-4- carboxylic acid compounds and processes for preparation thereof |
NO831160L (no) * | 1982-04-08 | 1983-10-10 | Erba Farmitalia | Fremstilling av substituerte penem-derivater |
JPS6339868A (ja) * | 1986-08-04 | 1988-02-20 | Otsuka Pharmaceut Factory Inc | ジ低級アルキルフエノ−ル誘導体 |
DE4119756A1 (de) * | 1991-06-15 | 1992-12-17 | Basf Ag | Aminoalkylsubstituierte 5-mercaptothiazole, ihre herstellung und verwendung |
JPH0859669A (ja) * | 1994-06-13 | 1996-03-05 | Takeda Chem Ind Ltd | セフェム化合物、その製造法及び剤 |
-
1998
- 1998-10-21 US US09/176,239 patent/US6040321A/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-11-02 JP JP2000520430A patent/JP4344084B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1998-11-02 EP EP98956431A patent/EP1042307B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-11-02 BR BR9814124-4A patent/BR9814124A/pt not_active Application Discontinuation
- 1998-11-02 DE DE69838515T patent/DE69838515T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-11-02 CZ CZ20001744A patent/CZ297907B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1998-11-02 AU AU12955/99A patent/AU730607B2/en not_active Ceased
- 1998-11-02 WO PCT/US1998/023197 patent/WO1999024416A1/en active IP Right Grant
- 1998-11-02 CA CA002309551A patent/CA2309551C/en not_active Expired - Fee Related
- 1998-11-02 RU RU2000115305/04A patent/RU2211839C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-11-02 PT PT98956431T patent/PT1042307E/pt unknown
- 1998-11-02 HU HU0004559A patent/HUP0004559A3/hu unknown
- 1998-11-02 KR KR10-2000-7004995A patent/KR100454426B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1998-11-02 ID IDW20000894A patent/ID23983A/id unknown
- 1998-11-02 IL IL13558998A patent/IL135589A/en not_active IP Right Cessation
- 1998-11-02 CN CNB988110911A patent/CN1160343C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1998-11-02 NZ NZ503828A patent/NZ503828A/xx active Application Revival
- 1998-11-02 TR TR2000/01344T patent/TR200001344T2/xx unknown
- 1998-11-02 AT AT98956431T patent/ATE374771T1/de active
- 1998-11-02 ES ES98956431T patent/ES2296347T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-11-02 KR KR10-2003-7004561A patent/KR20030036862A/ko not_active Application Discontinuation
- 1998-11-02 DK DK98956431T patent/DK1042307T3/da active
- 1998-11-02 PL PL340540A patent/PL204642B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1998-11-09 TW TW087118625A patent/TW593292B/zh not_active IP Right Cessation
- 1998-11-09 UY UY25239A patent/UY25239A1/es not_active IP Right Cessation
- 1998-11-11 ZA ZA9810332A patent/ZA9810332B/xx unknown
- 1998-11-11 CO CO98066514A patent/CO4990957A1/es unknown
- 1998-11-12 MY MYPI98005150A patent/MY120779A/en unknown
- 1998-11-12 PE PE1998001093A patent/PE131699A1/es not_active Application Discontinuation
- 1998-11-12 EG EG140698A patent/EG24028A/xx active
- 1998-11-12 AR ARP980105716A patent/AR017182A1/es unknown
-
2000
- 2000-04-27 NO NO20002153A patent/NO316773B1/no not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-12-27 CY CY20071101633T patent/CY1107509T1/el unknown
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2605745C2 (ru) * | 2010-11-01 | 2016-12-27 | Ромарк Лабораториз Эл. Си. | Соединения алкилсульфинил-замещенных тиазолидов |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2211839C2 (ru) | Аминотиазольные ингибиторы циклинзависимых киназ | |
JP7416872B2 (ja) | 癌の治療のための配合剤 | |
AU2014372166B2 (en) | Pharmaceutical combinations | |
RU2000115305A (ru) | Аминотриазольные ингибиторы циклинзависимых киназ | |
JP5931982B2 (ja) | (a)ホスホイノシタイド3−キナーゼ阻害剤および(b)Ras/Raf/Mek経路のモジュレーターの配合物 | |
RU2481346C2 (ru) | Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы | |
US20130030007A1 (en) | Obesity Small Molecules | |
RU2397168C2 (ru) | Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1 | |
ES2259459T3 (es) | Nuevos inhibidores de apoptosis. | |
JP2018531983A (ja) | タンパク質分解誘導キメラ化合物ならびにその調製方法および使用方法 | |
RU2009131454A (ru) | Способы предупреждения или уменьшения числа обострений подагры с применением ингибиторов ксантиноксидоредуктазы и противовоспалительных средств | |
CA2462657A1 (en) | Staurosporine derivatives as inhibitors of flt3 receptor tyrosine kinase activity | |
CA2497351A1 (fr) | Nouveaux derives d'aminoindazoles a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant | |
RU2002119016A (ru) | N-[5-[[[5-алкил-2-оксазолил]метил]тио]-2-тиазолил]карбоксамидные ингибиторы циклин-зависимых киназ | |
WO2006081127A2 (en) | Compositions and therapeutic methods utilizing a combination of a 5-ht1f inhibitor and an nsaid | |
JPWO2020085493A5 (ru) | ||
JP2003516987A5 (ru) | ||
EA029000B1 (ru) | КОМБИНАЦИЯ БОРТЕЗОМИДА И Akt-ИНГИБИТОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МНОЖЕСТВЕННОЙ МИЕЛОМЫ | |
AU2002308218B2 (en) | Combination comprising a signal transduction inhibitor and an epothilone derivative | |
JP2012526772A (ja) | ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤および抗糖尿病性化合物の組合せ剤 | |
CN112237579B (zh) | 药物组合及其用途 | |
JP2005504065A (ja) | 癌治療のための組成物および方法 | |
JP4429732B2 (ja) | 癌の処置におけるグリベック(sti571)とサイクリン依存性キナーゼインヒビター、とりわけフラボピリドールとの組合せ剤 | |
JP2007510671A (ja) | アスベスト関連疾患および障害の治療および管理のための、jnk阻害剤の使用方法およびそれを含む組成物 | |
TWI423800B (zh) | 4-環丙基甲氧基-n-(3,5-二氯-1-氧離子基吡啶-4-基)-5-(甲氧基)吡啶-2-甲醯胺於製備用於治療顱部創傷的藥物之用途 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20111103 |