RU2020114660A - N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2 - Google Patents

N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2 Download PDF

Info

Publication number
RU2020114660A
RU2020114660A RU2020114660A RU2020114660A RU2020114660A RU 2020114660 A RU2020114660 A RU 2020114660A RU 2020114660 A RU2020114660 A RU 2020114660A RU 2020114660 A RU2020114660 A RU 2020114660A RU 2020114660 A RU2020114660 A RU 2020114660A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
solvate
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
group
Prior art date
Application number
RU2020114660A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2744358C2 (ru
RU2020114660A3 (ru
Inventor
Шаомэн Ван
Цзяньюн Чэнь
Original Assignee
Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Мичиган
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Мичиган filed Critical Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Мичиган
Publication of RU2020114660A publication Critical patent/RU2020114660A/ru
Publication of RU2020114660A3 publication Critical patent/RU2020114660A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2744358C2 publication Critical patent/RU2744358C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Claims (100)

1. Соединение, имеющее Формулу I-A
Figure 00000001
I-A,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А выбран из группы, состоящей из
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
и
Figure 00000011
;
E представляет собой атом углерода и
Figure 00000012
представляет собой двойную связь; или
E представляет собой -C(H)- и
Figure 00000012
представляет собой простую связь; или
E представляет собой атом азота и
Figure 00000012
представляет собой простую связь;
X1, X2, и X3 каждый независимо выбран из группы, состоящей из -CR8= и -N=;
R1a и R1b, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный 3-, 4-, или 5-членный циклоалкил; или
R1a и R1b, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный 4- или 5-членный гетероцикл;
R2 выбран из группы, состоящей из -NO2, -SO2CH3, и -SO2CF3;
R2a выбран из группы, состоящей из водорода и галогена;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, -CN, -C≡CH, и -N(R4a)(R4b);
R4a выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C3-6 циклоалкила, гетероцикла, гетероалкила, (циклоалкил)алкила, и (гетероцикло)алкила;
R4b выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4 алкила;
R5 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-6 алкила, гетероцикла, гетероалкила, (циклоалкил)алкила, и (гетероцикло)алкила;
R6a, R6c, R6e, R6f, и R6g каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, необязательно замещенного C3-6 циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, гетероцикла, гетероалкила, (циклоалкил)аллкила, и (гетероцикло)алкила;
R6b и R6d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4 алкила, и галогена;
R7 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного С1-6 алкила, гетероцикла, гетероалкила, (циклоалкил)алкила и (гетероцикло)алкила; и
R8 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где
А выбран из группы, состоящей из А-1, А-2, А-3, А-4, А-5, А-6, А-7, А-8, и А-9;
R4a выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-6 алкила, гетероцикла, гетероалкила, (циклоалкил)алкила и (гетероцикло)алкила; и
R6a, R6c, R6e, R6f, и R6g каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-6 алкила, гетероцикла, гетероалкила, (циклоалкил)алкила и (гетероцикло)алкила.
3. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, имеющее Формулу I
Figure 00000013
I,
где R4a выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, необязательно замещенного гетероцикла, (циклоалкил)алкила и (гетероцикло)алкила.
4. Соединение по п. 1 или 3 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, имеющее Формулу II
Figure 00000014
II,
где Y выбран из группы, состоящей из -CH2- и -O-.
5. Соединение по пп. 1 или 3 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, имеющее Формулу III
Figure 00000015
III,
где Y выбран из группы, состоящей из -CH2- и -O-.
6. Соединение по пп. 1 или 3 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, имеющее Формулу IV
Figure 00000016
IV,
где Y выбран из группы, состоящей из -CH2- и -O-.
7. Соединение по пп. 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, имеющее Формулу V
Figure 00000017
V,
где Y выбран из группы, состоящей из -CH2- и -O-.
8. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-1.
9. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-2.
10. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-3.
11. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-4.
12. Соединение по любому из пп.1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-5.
13. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-6.
14. Соединение по любому из пп.1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-7.
15. Соединение по любому из пп.1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-8.
16. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-9.
17. Соединение по пп. 1 или 7, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где А представляет собой А-10.
18. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, имеющее Формулу VII
Figure 00000018
VII.
19. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 6-18, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где каждый из Х1, Х2 и Х3 представляет собой -СН=.
20. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 6-18, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Х1 представляет собой -CF=, а каждый из Х2 и Х3 представляет собой -СН=.
21. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 6-18, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где каждый из Х1 и Х3 представляет собой -СН=, а Х2 представляет собой -CF=.
22. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 6-18, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где каждый из Х1 и Х2 представляет собой -СН=, а Х3 представляет собой -CF=.
23. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 6-18, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Х1 представляет собой -N=, а каждый из Х2 и Х3 представляет собой -СН=.
24. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 6-18, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где каждый из Х1 и Х3 представляет собой -СН=, а Х2 представляет собой -N=.
25. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 6-18, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где каждый из Х1 и Х2 представляет собой -СН=, а Х3 представляет собой -N=.
26. Соединение по любому из пп. 4-25 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Y представляет собой -O-.
27. Соединение по любому из пп. 4-25 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где Y представляет собой -CH2-.
28. Соединение по любому из пп. 1-15 или 17-27, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R2 представляет собой -NO2.
29. Соединение по любому из пп. 1-8 или 17-28, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R4а выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000019
 ,
Figure 00000020
 ,
Figure 00000021
 ,
Figure 00000022
 ,
Figure 00000023
 ,
Figure 00000024
 ,
Figure 00000025
 ,
Figure 00000026
 ,
Figure 00000027
 ,
Figure 00000028
 ,
Figure 00000029
 ,
Figure 00000030
 ,
Figure 00000031
 и
Figure 00000032
 .
30. Соединение по пп. 1-8 или 17-28, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R4a выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000033
 ,
Figure 00000034
 и
Figure 00000035
 .
31. Соединение по любому из пп. 1, 2, 7, 9 или 19-28, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R5 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000019
 ,
Figure 00000020
 ,
Figure 00000021
 ,
Figure 00000022
 ,
Figure 00000023
 ,
Figure 00000024
 ,
Figure 00000025
 ,
Figure 00000026
 ,
Figure 00000027
 ,
Figure 00000028
 ,
Figure 00000029
 ,
Figure 00000030
 ,
Figure 00000031
 ,
Figure 00000032
 ,
Figure 00000033
 ,
Figure 00000036
 и
Figure 00000035
 .
32. Соединение по любому из пп. 1, 2, 7, 10 или 19-28, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R6a выбран из группы, состоящей из
Figure 00000019
 ,
Figure 00000020
 ,
Figure 00000021
 ,
Figure 00000022
 ,
Figure 00000023
 ,
Figure 00000024
 ,
Figure 00000025
 ,
Figure 00000026
 ,
Figure 00000027
 ,
Figure 00000028
 ,
Figure 00000029
 ,
Figure 00000030
 ,
Figure 00000031
 ,
Figure 00000032
 ,
Figure 00000033
 ,
Figure 00000036
 и
Figure 00000035
 .
33. Соединение по любому из пп. 1, 2, 7, 11 или 19-28, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R7 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000019
 ,
Figure 00000020
 ,
Figure 00000021
 ,
Figure 00000022
 ,
Figure 00000023
 ,
Figure 00000024
 ,
Figure 00000025
 ,
Figure 00000026
 ,
Figure 00000027
 ,
Figure 00000028
 ,
Figure 00000029
 ,
Figure 00000030
 ,
Figure 00000031
 ,
Figure 00000032
 ,
Figure 00000033
 ,
Figure 00000036
 и
Figure 00000035
 .
34. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, выбранное из одного или более из соединений Таблицы 1 и Таблицы 1-A.
35. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, выбранное из одного или более из соединений Таблицы 1-C.
36. Соединение по п. 34 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000037
.
37. Соединение по п. 36 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, которое представляет собой
Figure 00000038
.
38. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-37, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и фармацевтически приемлемый носитель.
39. Способ лечения пациента, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-37, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, в котором указанный пациент имеет гиперпролиферативное заболевание.
40. Способ по п.39, отличающийся тем, что гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак.
41. Способ по п. 40, отличающийся тем, что рак выбран из одного или более видов рака Таблицы 2.
42. Способ по п. 40, отличающийся тем, что рак выбран из группы, состоящей из острого моноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, недифференцированного лейкоза, срединной карциномы, имеющей NUT-перегруппировку, множественной миеломы, мелкоклеточного рака легкого, нейробластомы, лимфомы Беркитта, рака шейки матки, рака пищевода, рака яичника, колоректального рака, рака простаты и рака молочной железы.
43. Способ по любому из пп. 39-42, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества второго терапевтического агента, применяемого для лечения заболевания.
44. Фармацевтическая композиция по п. 38 для применения в лечении гиперпролиферативного заболевания.
45. Фармацевтическая композиция по п. 44, отличающаяся тем, что гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак.
46. Фармацевтическая композиция по п. 45, отличающаяся тем, что рак выбран из одного или более видов рака Таблицы 2.
47. Фармацевтическая композиция по п 44, отличающаяся тем, что рак выбран из группы, состоящей из острого моноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, недифференцированного лейкоза, срединной карциномы, имеющей NUT-перегруппировку, множественной миеломы, мелкоклеточного рака легкого, нейробластомы, лимфомы Беркитта, рака шейки матки, рака пищевода, рака яичника, колоректального рака, рака простаты и рака молочной железы.
48. Соединение по любому из пп.1-37 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, для применения в лечении гиперпролиферативного заболевания.
49. Соединение по п.48, где гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак.
50. Соединение по п.49, где рак выбран из одного или более видов рака Таблицы 2.
51. Соединение по п.48, где рак выбран из группы, состоящей из острого моноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, недифференцированного лейкоза, срединной карциномы, имеющей NUT-перегруппировку, множественной миеломы, мелкоклеточного рака легкого, нейробластомы, лимфомы Беркитта, рака шейки матки, рака пищевода, рака яичника, колоректального рака, рака простаты и рака молочной железы.
52. Применение соединения по любому из пп.1-37 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, для производства лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного заболевания.
53. Применение по п.52, отличающееся тем, что гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак.
54. Применение по п.53, отличающееся тем, что рак выбран из одного или более видов рака Таблицы 2.
55. Применение по п.52, отличающееся тем, что рак выбран из группы, состоящей из острого моноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, недифференцированного лейкоза, срединной карциномы, имеющей NUT-перегруппировку, множественной миеломы, мелкоклеточного рака легкого, нейробластомы, лимфомы Беркитта, рака шейки матки, рака пищевода, рака яичника, колоректального рака, рака простаты и рака молочной железы.
56. Набор, содержащий соединение по любому из пп.1-37, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и инструкции по введению соединения или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата пациенту, имеющему гиперпролиферативное заболевание.
57. Набор по п.56, отличающийся тем, что гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак.
58. Набор по п.57, отличающийся тем, что рак выбран из одного или более видов рака Таблицы 2.
59. Набор по п.57, отличающийся тем, что рак выбран из группы, состоящей из острого моноцитарного лейкоза, острого миелоидного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, недифференцированного лейкоза, срединной карциномы, имеющей NUT-перегруппировку, множественной миеломы, мелкоклеточного рака легкого, нейробластомы, лимфомы Беркитта, рака шейки матки, рака пищевода, рака яичника, колоректального рака, рака простаты и рака молочной железы.
60. Набор по любому из пп.56-59, дополнительно содержащий один или более дополнительных терапевтических агентов.
RU2020114660A 2016-08-05 2017-08-04 N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2 RU2744358C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662371504P 2016-08-05 2016-08-05
US62/371,504 2016-08-05
US201762454101P 2017-02-03 2017-02-03
US62/454,101 2017-02-03

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019105721A Division RU2722560C1 (ru) 2016-08-05 2017-08-04 N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020134802A Division RU2020134802A (ru) 2016-08-05 2020-10-23 N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2020114660A true RU2020114660A (ru) 2020-06-19
RU2020114660A3 RU2020114660A3 (ru) 2020-09-15
RU2744358C2 RU2744358C2 (ru) 2021-03-05

Family

ID=59677319

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019105721A RU2722560C1 (ru) 2016-08-05 2017-08-04 N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2
RU2020114660A RU2744358C2 (ru) 2016-08-05 2017-08-04 N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2
RU2020134802A RU2020134802A (ru) 2016-08-05 2020-10-23 N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019105721A RU2722560C1 (ru) 2016-08-05 2017-08-04 N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020134802A RU2020134802A (ru) 2016-08-05 2020-10-23 N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2

Country Status (26)

Country Link
US (3) US10829488B2 (ru)
EP (3) EP4129999A1 (ru)
JP (2) JP6651180B2 (ru)
KR (2) KR102376764B1 (ru)
CN (2) CN110483501B (ru)
AU (2) AU2017305508B2 (ru)
BR (1) BR112019001666A2 (ru)
CA (1) CA3031419C (ru)
CY (1) CY1123859T1 (ru)
DK (1) DK3494115T3 (ru)
ES (1) ES2849959T3 (ru)
HR (1) HRP20202073T1 (ru)
HU (1) HUE053414T2 (ru)
IL (2) IL264059B (ru)
LT (1) LT3494115T (ru)
MX (2) MX2019001391A (ru)
PE (1) PE20190711A1 (ru)
PH (1) PH12019500231A1 (ru)
PT (1) PT3494115T (ru)
RS (1) RS61821B1 (ru)
RU (3) RU2722560C1 (ru)
SA (1) SA519401020B1 (ru)
SG (2) SG10201913643YA (ru)
SI (1) SI3494115T1 (ru)
WO (1) WO2018027097A1 (ru)
ZA (2) ZA201900240B (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017156398A1 (en) * 2016-03-10 2017-09-14 Assia Chemical Industries Ltd. Solid state forms of venetoclax and processes for preparation of venetoclax
RU2722560C1 (ru) * 2016-08-05 2020-06-01 Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Мичиган N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2
CN110177788B (zh) 2017-01-07 2023-03-24 重庆复创医药研究有限公司 作为bcl-2选择性凋亡诱导剂的化合物
SI3612531T1 (sl) * 2017-04-18 2022-11-30 Shanghai Fochon Pharmaceutical Co., Ltd. Sredstva, ki sprožajo apoptozo
US11420968B2 (en) 2018-04-29 2022-08-23 Beigene, Ltd. Bcl-2 inhibitors
TWI725488B (zh) * 2018-07-31 2021-04-21 大陸商蘇州亞盛藥業有限公司 Bcl-2抑制劑與化療藥的組合產品及其在預防及/或治療疾病中的用途
CN110772521A (zh) * 2018-07-31 2020-02-11 苏州亚盛药业有限公司 Bcl-2抑制剂或Bcl-2/Bcl-xL抑制剂与BTK抑制剂的组合产品及其用途
EP3672591B1 (en) 2018-07-31 2024-02-14 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Synergistic antitumor effect of bcl-2 inhibitor combined with rituximab and/or bendamustine or bcl-2 inhibitor combined with chop
EA202091964A1 (ru) * 2018-07-31 2021-05-13 Эсентейдж Фарма (Сучжоу) Ко., Лтд. КОМБИНИРОВАННЫЙ ПРОДУКТ НА ОСНОВЕ ИНГИБИТОРА Bcl-2 И ИНГИБИТОРА MDM2 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В ПРЕДУПРЕЖДЕНИИ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ
TWI732353B (zh) * 2018-11-23 2021-07-01 大陸商蘇州亞盛藥業有限公司 藥物組成物及其用途
TWI770503B (zh) * 2019-05-13 2022-07-11 大陸商蘇州亞盛藥業有限公司 用於預測bcl-2/bcl-xl抑制劑對癌症的功效的方法和組合物
WO2021000899A1 (en) * 2019-07-02 2021-01-07 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. A PHARMACEUTICAL COMBINATION CONTAINING mTOR INHIBITOR AND USE THEREOF
WO2021018240A1 (en) * 2019-07-31 2021-02-04 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Combination product of a bcl-2/bcl-xl inhibitor and a chemotherapeutic agent and use thereof in the prevention and/or treatment of diseases
CN112852959A (zh) * 2019-11-27 2021-05-28 苏州亚盛药业有限公司 用于预测靶向细胞凋亡途径的化合物的抗癌功效的方法和组合物
CN112898295A (zh) * 2019-12-03 2021-06-04 苏州亚盛药业有限公司 作为bcl-2抑制剂的n-(苯基磺酰基)苯甲酰胺及相关化合物
US20220323465A1 (en) * 2019-12-04 2022-10-13 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Pharmaceutical combination and use thereof
CA3160417A1 (en) 2019-12-06 2021-06-10 Loxo Oncology, Inc. Dosing of a bruton's tyrosine kinase inhibitor
TWI777438B (zh) * 2020-03-06 2022-09-11 大陸商蘇州亞盛藥業有限公司 N- (苯基磺醯基) 苯甲醯胺類化合物的結晶形式
US20230128137A1 (en) * 2020-03-12 2023-04-27 Medshine Discovery Inc. Benzo five-membered cyclic compound
WO2021227763A1 (en) * 2020-05-14 2021-11-18 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Hplc analysis method for n- (phenylsulfonyl) benzamide compound
WO2022002178A1 (en) * 2020-07-01 2022-01-06 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Methods for synthesizing n-(phenylsulfonyl)benzamide compounds and intermediates thereof
CN111537654B (zh) * 2020-07-07 2020-11-10 上海亚盛医药科技有限公司 N-(苯基磺酰基)苯甲酰胺化合物的hplc分析方法
KR20230038231A (ko) * 2020-07-10 2023-03-17 지앙수 헨그루이 파마슈티컬스 컴퍼니 리미티드 술포닐벤즈아미드 유도체 및 이의 접합체, 이의 제조 방법 및 이의 용도
CN114057728A (zh) * 2020-08-06 2022-02-18 北京诺诚健华医药科技有限公司 作为bcl-2抑制剂的杂环化合物
US20230398110A1 (en) * 2020-08-21 2023-12-14 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Compositions and methods for treating non-alcoholic steatohepatitis
CN114073707A (zh) * 2020-08-21 2022-02-22 苏州亚盛药业有限公司 治疗***性红斑狼疮的组合物和方法
US20240016747A1 (en) * 2020-11-25 2024-01-18 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Solid dispersion, pharmaceutical preparations, preparation method, and application thereof
WO2022143602A1 (en) * 2020-12-28 2022-07-07 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Methods of treating multiple sclerosis
WO2022161496A1 (en) * 2021-02-01 2022-08-04 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Sulfonyl benzamide derivatives as bcl-2 inhibitors
WO2022216942A1 (en) 2021-04-07 2022-10-13 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions and methods for the treatment of cancer
WO2023011488A1 (zh) 2021-08-02 2023-02-09 苏州亚盛药业有限公司 一种药物组合及其用途
CN115260191B (zh) * 2022-09-29 2022-12-27 上海睿跃生物科技有限公司 哌啶类化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1021343A (en) 1912-01-17 1912-03-26 M A N Mfg Company Locking-clamp.
US5093330A (en) 1987-06-15 1992-03-03 Ciba-Geigy Corporation Staurosporine derivatives substituted at methylamino nitrogen
US7767684B2 (en) * 2003-11-13 2010-08-03 Abbott Laboratories Apoptosis promoters
WO2005049593A2 (en) 2003-11-13 2005-06-02 Abbott Laboratories N-acylsulfonamide apoptosis promoters
US8624027B2 (en) 2005-05-12 2014-01-07 Abbvie Inc. Combination therapy for treating cancer and diagnostic assays for use therein
CA2662320C (en) 2006-09-05 2014-07-22 Abbott Laboratories Bcl inhibitors treating platelet excess
WO2008070663A2 (en) 2006-12-04 2008-06-12 Abbott Laboratories Companion diagnostic assays for cancer therapy
UA108193C2 (uk) * 2008-12-04 2015-04-10 Апоптозіндукуючий засіб для лікування раку і імунних і аутоімунних захворювань
HUE029289T2 (en) 2008-12-05 2017-02-28 Abbvie Inc Sulfonamide derivatives as Bcl-2 selective apoptosis inducers for the treatment of cancer and immune diseases
SG172393A1 (en) 2009-01-19 2011-07-28 Abbott Lab Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
JP2012517241A (ja) 2009-02-11 2012-08-02 アボット・ラボラトリーズ Ｂｃｌ−２ファミリー阻害剤耐性腫瘍及び癌を有する被験者を同定、分類及びモニターするための方法及び組成物
PE20120345A1 (es) * 2009-05-26 2012-05-17 Abbvie Bahamas Ltd Derivados de 2-(1h-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)-n-fenilsulfonilbenzamida como inhibidores de proteinas anti-apoptoticas
US8546399B2 (en) 2009-05-26 2013-10-01 Abbvie Inc. Apoptosis inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
TWI520960B (zh) 2010-05-26 2016-02-11 艾伯維有限公司 用於治療癌症及免疫及自體免疫疾病之細胞凋亡誘導劑
KR20180059560A (ko) 2010-10-29 2018-06-04 애브비 인코포레이티드 아폽토시스―유도제를 포함하는 고체 분산체
RU2628560C2 (ru) 2010-11-23 2017-08-18 Эббви Инк. Соли и кристаллические формы индуцирующего апоптоз агента
DK2642999T3 (en) 2010-11-23 2017-01-09 Abbvie Ireland Unlimited Co METHODS OF TREATMENT FOR USING selectivity-VE BCL-2 INHIBITORS
US10327687B2 (en) 2015-12-30 2019-06-25 Dexcom, Inc. System and method for factory calibration or reduced calibration of an indwelling sensor based on sensitivity profile and baseline model of sensors
RU2722560C1 (ru) * 2016-08-05 2020-06-01 Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Мичиган N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2

Also Published As

Publication number Publication date
SI3494115T1 (sl) 2021-02-26
AU2017305508B2 (en) 2021-01-07
US11718613B2 (en) 2023-08-08
JP6651180B2 (ja) 2020-02-19
LT3494115T (lt) 2021-01-25
US20210002277A1 (en) 2021-01-07
EP3569601B1 (en) 2022-06-22
PT3494115T (pt) 2021-01-15
ZA201908466B (en) 2020-05-27
CA3031419A1 (en) 2018-02-08
EP3569601A3 (en) 2019-11-27
AU2021202113A1 (en) 2021-05-06
HUE053414T2 (hu) 2021-06-28
PE20190711A1 (es) 2019-05-17
IL264059B (en) 2021-05-31
SA519401020B1 (ar) 2022-03-16
WO2018027097A1 (en) 2018-02-08
JP7205903B2 (ja) 2023-01-17
RU2020134802A (ru) 2022-04-25
CN109311871A (zh) 2019-02-05
US20190315739A1 (en) 2019-10-17
KR20190035710A (ko) 2019-04-03
EP3569601A2 (en) 2019-11-20
CY1123859T1 (el) 2022-05-27
CN110483501B (zh) 2022-07-01
RU2744358C2 (ru) 2021-03-05
AU2017305508A1 (en) 2019-02-07
RU2020114660A3 (ru) 2020-09-15
KR20210107170A (ko) 2021-08-31
BR112019001666A2 (pt) 2019-05-28
SG10201913643YA (en) 2020-03-30
HRP20202073T1 (hr) 2021-02-19
RS61821B1 (sr) 2021-06-30
EP3494115B1 (en) 2020-10-21
CN110483501A (zh) 2019-11-22
ZA201900240B (en) 2020-05-27
KR102376764B1 (ko) 2022-03-18
IL282099B (en) 2022-03-01
IL282099A (en) 2021-05-31
SG11201900135YA (en) 2019-02-27
MX2020013014A (es) 2021-02-22
NZ750100A (en) 2021-01-29
JP2019527705A (ja) 2019-10-03
CN109311871B (zh) 2020-02-28
US10829488B2 (en) 2020-11-10
US10221174B2 (en) 2019-03-05
EP3494115A1 (en) 2019-06-12
DK3494115T3 (da) 2021-01-18
AU2021202113B2 (en) 2022-08-18
IL264059A (en) 2019-01-31
US20180354950A1 (en) 2018-12-13
EP4129999A1 (en) 2023-02-08
RU2722560C1 (ru) 2020-06-01
JP2020007311A (ja) 2020-01-16
PH12019500231A1 (en) 2019-07-29
MX2019001391A (es) 2019-06-06
CA3031419C (en) 2021-08-24
ES2849959T3 (es) 2021-08-24
KR102429704B1 (ko) 2022-08-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020114660A (ru) N-(фенилсульфонил) бензамиды и родственные соединения в качестве ингибиторов bcl-2
AR119731A1 (es) Inhibidores del inflamasoma nlrp3
RU2017143776A (ru) Пролекарства альвоцидиба, имеющие повышенную биодоступность
CO2018005854A2 (es) Inhibidores de la proteína quinasa, método de preparación y uso médico de los mismos
RU2015125307A (ru) Комбинированная терапия
RU2394031C2 (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
RU2018106914A (ru) 1,3,4,-оксадизоламидное производное соединение в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и содержащая его фармацевтическая композиция
RU2011124304A (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
CL2023001738A1 (es) Inhibidores de prmt5
JP2019537585A5 (ru)
RU2012116584A (ru) Лизинспецифические ингибиторы деметилазы-1 и их применение
PE20201146A1 (es) Derivado de oxi-fluoropiperidina como inhibidor de quinasa
JP2014511891A5 (ru)
JP2019501130A5 (ru)
JP2008535902A5 (ru)
EA201991894A1 (ru) ПИПЕРИДИН-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНГИБИТОРЫ Mnk И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ
RU2007124492A (ru) Комбинации, включающие эпотилоны и ингибиторы протеинтирозинкиназы, и их фармацевтическое применение
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
RU2018102963A (ru) Производные анилинпиримидина и их применения
RU2016131189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА
BR112018075206A2 (pt) tratamento de malignidade hematológica com 2-(4-clorofenil)-n-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1-oxoisoindolin-5-il)metil)-2,2-difluoroacetamida
RU2017117566A (ru) Активатор kcnq2-5 каналов
RU2012135698A (ru) Способ и композиция
MX2018013325A (es) Derivados de adenina como inhibidores de proteína quinasa.
RU2011134283A (ru) Имидазотиазольные производные, имеющие пролиновую циклическую структуру