RU2018144043A - Кристаллы - Google Patents
Кристаллы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018144043A RU2018144043A RU2018144043A RU2018144043A RU2018144043A RU 2018144043 A RU2018144043 A RU 2018144043A RU 2018144043 A RU2018144043 A RU 2018144043A RU 2018144043 A RU2018144043 A RU 2018144043A RU 2018144043 A RU2018144043 A RU 2018144043A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- powder
- hydrate
- ray
- carbamoyl
- trifluoromethyl
- Prior art date
Links
- 239000013078 crystal Substances 0.000 title 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 12
- WSHXPHFIHYXZKC-UHFFFAOYSA-N [2-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl]-4-chlorophenyl] dihydrogen phosphate Chemical compound OP(O)(=O)OC1=CC=C(Cl)C=C1C(=O)NC1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1 WSHXPHFIHYXZKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 6
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 6
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 5
- AJGKHDKCGYJUJI-UHFFFAOYSA-N [2-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl]-4-chlorophenyl] dihydrogen phosphate hydrate Chemical compound O.P(=O)(OC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(NC1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)=O)(O)O AJGKHDKCGYJUJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
- C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
- C07F9/09—Esters of phosphoric acids
- C07F9/12—Esters of phosphoric acids with hydroxyaryl compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Liquid Crystal Substances (AREA)
- Radiation-Therapy Devices (AREA)
- Glass Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (22)
1. Стехиометрический гидрат 2-{[3,5-бис(трифторметил)-фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфата.
2. Гидрат по п. 1, где мольное отношение воды к соединению формулы I составляет 4,5:1 или менее.
3. Гидрат по п. 1, где мольное отношение воды к соединению формулы I составляет от 3:1 до 4:1.
4. Гидрат по п. 1, где мольное отношение воды к соединению формулы I составляет 4:1.
5. Гидрат по п. 1, где мольное отношение воды к соединению формулы I составляет 3:1 или менее.
6. Гидрат по п. 1, где мольное отношение воды к соединению формулы I составляет 2:1 или менее.
7. Гидрат по п. 1, где мольное отношение воды к соединению формулы I составляет 2:1.
8. Гидрат 2-{[3,5-бис(трифторметил)фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфата, характеризующийся порошковой рентгенограммой, включающей, по меньшей мере, пять значений 2-тета (°), выбранных из группы, состоящей из 8,8, 9,5, 11,1, 15,2, 15,5, 16,4, 20,2, 20,6, 23,6, 24,0, 24,9 и 27,2, где порошковую рентгеновскую дифракцию измеряют, используя падающий пучок Cu Kα излучения.
9. Гидрат по п. 8, характеризующийся порошковой рентгенограммой, имеющей значения 2-тета (°), приведенные в таблице I для кристаллической формы 5.8, где порошковую рентгеновскую дифракцию измеряют, используя падающий пучок Cu Kα излучения.
10. Гидрат по п. 8 или 9, характеризующийся порошковой рентгенограммой, включающей, по меньшей мере, пять значений межатомного расстояния (Å), выбранных из группы, состоящей из 10,0, 9,3, 8,0, 5,8, 5,7, 5,4, 4,4, 4,3, 3,8, 3,7, 3,6 и 3,3.
11. Гидрат по любому одному из пп. 8-10, характеризующийся порошковой рентгенограммой, включающей значения межатомного расстояния (Å), приведенные в таблице I для кристаллической формы 5.8.
12. Гидрат по любому одному из пп. 8-10, характеризующийся порошковой рентгенограммой, включающей значения межатомного расстояния (Å), приведенные в таблице J для кристаллической формы 5.14.
13. Гидрат по любому одному из пп. 8-12, характеризующийся порошковой рентгеновской дифракцией, показанной на фигуре 24, где порошковую рентгеновскую дифракцию измеряют, используя излучение с длиной волны 1,54059 Å.
14. Гидрат по любому одному из пп. 8-13, содержащий 14% воды, определенной по методу Карла Фишера.
15. Несольватированный негидратированный 2-{[3,5-бис(три-фторметил)фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфат.
16. Несольватированный негидратированный 2-{[3,5-бис(три-фторметил)фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфат по п. 15, характеризующийся порошковой рентгенограммой, включающей, по меньшей мере, пять значений 2-тета (°), выбранных из группы, состоящей из 6,6, 11,0, 12,6, 14,5, 14,6, 18,0, 19,7, 20,1, 21,0, 21,6, 22,0, 22,4, 23,8, 24,5, 24,8 и 27,4, где порошковую рентгеновскую дифракцию измеряют, используя падающий пучок Cu Kα излучения.
17. Несольватированный негидратированный 2-{[3,5-бис(три-фторметил)фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфат по п. 15 или 16, характеризующийся порошковой рентгенограммой, имеющей значения 2-тета (°), приведенные в таблице C для кристаллической формы 6.5, где порошковую рентгеновскую дифракцию измеряют, используя падающий пучок Cu Kα излучения.
18. Несольватированный негидратированный 2-{[3,5-бис(три-фторметил)фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфат по любому одному из пп. 15-17, включающий, по меньшей мере, пять значений межатомного расстояния (Å), выбранных из группы, состоящей из 13,3, 8,1, 7,0, 6,1, 4,9, 4,5, 4,4, 4,2, 4,1, 4,0, 3,7, 3,6 и 3,3.
19. Несольватированный негидратированный 2-{[3,5-бис(три-фторметил)фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфат по любому одному из пп. 15-18, характеризующийся порошковой рентгенограммой, включающей значения межатомного расстояния (Å), приведенные в таблице C для кристаллической формы 6.5.
20. Несольватированный негидратированный 2-{[3,5-бис(три-фторметил)фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфат по любому одному из пп. 15-19, характеризующийся порошковой рентгенограммой, включающей, по меньшей мере, пять значений межатомного расстояния (Å), приведенных в таблице D для кристаллической формы 6.11.
21. Несольватированный негидратированный 2-{[3,5-бис(три-фторметил)фенил]карбамоил}-4-хлорфенила дигидрофосфат по любому одному из пп. 15-20, характеризующийся порошковой рентгеновской дифракцией, показанной на фигуре 21, где порошковую рентгеновскую дифракцию измеряют, используя излучение с длиной волны 1,54059 Å.
22. Фармацевтическая композиция, включающая кристаллическую форму по любому одному из пп. 1-21.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662336549P | 2016-05-13 | 2016-05-13 | |
| US62/336,549 | 2016-05-13 | ||
| US201662336652P | 2016-05-14 | 2016-05-14 | |
| US62/336,652 | 2016-05-14 | ||
| PCT/US2017/032563 WO2017197371A1 (en) | 2016-05-13 | 2017-05-12 | Crystals |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018144043A true RU2018144043A (ru) | 2020-06-15 |
| RU2018144043A3 RU2018144043A3 (ru) | 2021-02-17 |
Family
ID=60266783
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018144043A RU2018144043A (ru) | 2016-05-13 | 2017-05-12 | Кристаллы |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US11117909B2 (ru) |
| EP (1) | EP3454846A4 (ru) |
| JP (2) | JP2019521086A (ru) |
| KR (2) | KR20190005991A (ru) |
| CN (2) | CN109475516A (ru) |
| AU (1) | AU2017261828B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018073424A2 (ru) |
| CA (1) | CA3022684A1 (ru) |
| IL (1) | IL262674A (ru) |
| MX (1) | MX2018013937A (ru) |
| RU (1) | RU2018144043A (ru) |
| TW (1) | TWI750169B (ru) |
| WO (1) | WO2017197371A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR102200176B1 (ko) | 2012-05-08 | 2021-01-11 | 에어로믹스, 인코포레이티드 | 신규 방법 |
| EP3065729A4 (en) | 2013-11-06 | 2017-05-31 | Aeromics, Inc. | Novel formulations |
| CN110790787B (zh) * | 2019-11-12 | 2022-06-14 | 广东药科大学 | 一类水溶性前药、其制备方法及其作为药物的用途 |
| JP2023536509A (ja) * | 2020-08-05 | 2023-08-25 | ジャンスー・シムセレ・ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッド | アクアポリン阻害剤の医薬組成物およびその製造方法 |
| CN115504902A (zh) * | 2021-06-22 | 2022-12-23 | 广东药科大学 | 5-氯水杨酰胺类衍生物、其制备方法及其作为药物的用途 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ220764A (en) | 1986-07-02 | 1989-09-27 | Shionogi & Co | Crystalline form of 7beta((z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4- carboxybut-2-enoylamino)-3-cephem-4-carboxylic acid and pharmaceutical compositions |
| JP3253131B2 (ja) | 1992-07-24 | 2002-02-04 | 洋巳 和田 | 移植臓器用溶液 |
| TW200406198A (en) * | 2002-06-06 | 2004-05-01 | Inst Med Molecular Design Inc | O-substituted hydroxyaryl derivatives |
| US20130177017A1 (en) * | 2012-01-06 | 2013-07-11 | David Charles Elliott | Method and apparatus for reflective memory |
| KR102200176B1 (ko) | 2012-05-08 | 2021-01-11 | 에어로믹스, 인코포레이티드 | 신규 방법 |
| EP3065729A4 (en) | 2013-11-06 | 2017-05-31 | Aeromics, Inc. | Novel formulations |
| CN108395452B (zh) | 2013-12-13 | 2021-08-03 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 作为钠通道调节剂的吡啶酮酰胺的前药 |
| CA2966950A1 (en) | 2014-11-13 | 2016-05-19 | Aeromics, Inc. | Novel methods |
-
2017
- 2017-05-12 JP JP2018559701A patent/JP2019521086A/ja not_active Withdrawn
- 2017-05-12 CN CN201780042780.8A patent/CN109475516A/zh active Pending
- 2017-05-12 KR KR1020187036057A patent/KR20190005991A/ko not_active IP Right Cessation
- 2017-05-12 WO PCT/US2017/032563 patent/WO2017197371A1/en unknown
- 2017-05-12 US US16/301,079 patent/US11117909B2/en active Active
- 2017-05-12 CA CA3022684A patent/CA3022684A1/en active Pending
- 2017-05-12 BR BR112018073424-1A patent/BR112018073424A2/pt active Search and Examination
- 2017-05-12 CN CN202210592848.2A patent/CN115093443A/zh active Pending
- 2017-05-12 MX MX2018013937A patent/MX2018013937A/es unknown
- 2017-05-12 KR KR1020237042911A patent/KR20230173224A/ko not_active Application Discontinuation
- 2017-05-12 AU AU2017261828A patent/AU2017261828B2/en active Active
- 2017-05-12 RU RU2018144043A patent/RU2018144043A/ru unknown
- 2017-05-12 EP EP17797010.0A patent/EP3454846A4/en active Pending
- 2017-05-15 TW TW106115965A patent/TWI750169B/zh active
-
2018
- 2018-10-29 IL IL262674A patent/IL262674A/en unknown
-
2021
- 2021-08-27 US US17/460,061 patent/US11725018B2/en active Active
-
2022
- 2022-04-06 JP JP2022063347A patent/JP2022104995A/ja active Pending
-
2023
- 2023-07-12 US US18/351,472 patent/US20240166673A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3454846A4 (en) | 2019-12-11 |
| AU2017261828A1 (en) | 2018-12-06 |
| BR112018073424A2 (pt) | 2019-03-26 |
| US11117909B2 (en) | 2021-09-14 |
| CA3022684A1 (en) | 2017-11-16 |
| CN109475516A (zh) | 2019-03-15 |
| EP3454846A1 (en) | 2019-03-20 |
| KR20190005991A (ko) | 2019-01-16 |
| RU2018144043A3 (ru) | 2021-02-17 |
| JP2019521086A (ja) | 2019-07-25 |
| TWI750169B (zh) | 2021-12-21 |
| CN115093443A (zh) | 2022-09-23 |
| US11725018B2 (en) | 2023-08-15 |
| MX2018013937A (es) | 2019-08-12 |
| IL262674A (en) | 2018-12-31 |
| JP2022104995A (ja) | 2022-07-12 |
| WO2017197371A1 (en) | 2017-11-16 |
| AU2017261828B2 (en) | 2023-04-13 |
| US20240166673A1 (en) | 2024-05-23 |
| KR20230173224A (ko) | 2023-12-26 |
| US20190185496A1 (en) | 2019-06-20 |
| US20220204536A1 (en) | 2022-06-30 |
| TW201741324A (zh) | 2017-12-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018144043A (ru) | Кристаллы | |
| RU2020110358A (ru) | Радиоактивно меченные производные 2-амино-6-фтор-n-[5-фтор- пиридин-3-ил]-пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамида, используемые в качестве ингибитора atr киназы, препараты на основе этого соединения и его различные твердые формы | |
| FI3712135T3 (fi) | Atsolijohdannainen, väliyhdiste, menetelmä atsolijohdannaisen valmistamiseksi, maatalous- ja puutarhanhoitokäyttöön tarkoitettu aine ja materiaalinsuojausaine teolliseen käyttöön | |
| RU2009115179A (ru) | Кристаллические формы соединения тиазолидиндиона и способ его получения | |
| WO2014136282A8 (en) | Crystalline form having specific crystal habit and pharmaceutical composition containing this crystalline form as active ingredient | |
| RU2009131727A (ru) | Макроциклические полиморфы, композиции, содержащие такие полиморфы, и способы их применения и получения | |
| WO2008137797A3 (en) | Water soluble magnesium compounds as cleaning agents and methods of using them | |
| EA200601274A1 (ru) | Новая кристаллическая форма iii агомелатина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат | |
| Thakuria et al. | 7.03-Hydrogen bonding in molecular crystals | |
| JP2009521414A5 (ru) | ||
| Prasad et al. | Effect of inductive effect on the formation of cocrystals and eutectics | |
| RU2016134404A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА α МОНОБЕНЗОАТА СОЕДИНЕНИЯ А, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
| HRP20170023T1 (hr) | Kristalni oblik pemirolasta | |
| JP2006206433A5 (ru) | ||
| HRP20180865T1 (hr) | Kristalni oblik abakavira koji uglavnom ne sadrži otapalo | |
| Tarai et al. | Quaternary and senary sub-assemblies in cocrystals and salts of quinoline-4-carbaldoxime with aromatic carboxylic acids | |
| MD4350B1 (ru) | Дельта кристаллическая форма L-аргининовой соли периндоприла, способ ее получения и фармацевтические композиции ее содержащие | |
| RU2017142996A (ru) | Натриевая соль ингибитора транспортера мочевой кислоты и его кристаллическая форма | |
| RU2016122050A (ru) | Композиция на основе смолы и сельскохозяйственная пленка | |
| Khatua et al. | Solvent dependent assembly and disassembly of a hydrogen bonded helical structure in a Co–Mo bimetallic complex | |
| EA202192903A1 (ru) | Кристаллическая форма ингибитора plk4 | |
| JP2010520273A5 (ru) | ||
| BR112021024039A2 (pt) | Sínteses de furanos substituídos | |
| JP2016519646A5 (ru) | ||
| Sajó | Characterization of synthetic voltaite analogues |