RU2017126995A - Производные и способы лечения инфекций гапатита в - Google Patents
Производные и способы лечения инфекций гапатита в Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017126995A RU2017126995A RU2017126995A RU2017126995A RU2017126995A RU 2017126995 A RU2017126995 A RU 2017126995A RU 2017126995 A RU2017126995 A RU 2017126995A RU 2017126995 A RU2017126995 A RU 2017126995A RU 2017126995 A RU2017126995 A RU 2017126995A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound according
- paragraphs
- aryl
- independently selected
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
- A61K38/21—Interferons [IFN]
- A61K38/212—IFN-alpha
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/12—Viral antigens
- A61K39/29—Hepatitis virus
- A61K39/292—Serum hepatitis virus, hepatitis B virus, e.g. Australia antigen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N7/00—Viruses; Bacteriophages; Compositions thereof; Preparation or purification thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2730/00—Reverse transcribing DNA viruses
- C12N2730/00011—Details
- C12N2730/10011—Hepadnaviridae
- C12N2730/10111—Orthohepadnavirus, e.g. hepatitis B virus
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2730/00—Reverse transcribing DNA viruses
- C12N2730/00011—Details
- C12N2730/10011—Hepadnaviridae
- C12N2730/10111—Orthohepadnavirus, e.g. hepatitis B virus
- C12N2730/10134—Use of virus or viral component as vaccine, e.g. live-attenuated or inactivated virus, VLP, viral protein
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
- C12N2730/00—Reverse transcribing DNA viruses
- C12N2730/00011—Details
- C12N2730/10011—Hepadnaviridae
- C12N2730/10111—Orthohepadnavirus, e.g. hepatitis B virus
- C12N2730/10171—Demonstrated in vivo effect
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Virology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (139)
1. Соединение формулы I:
I
или его фармацевтически приемлемая соль,
где:
каждый из W1 и W независимо выбран из N, NRa и CRa, причем один из W1 и W представляет собой NRa;
X представляет собой N или CRb;
Y выбран из связи, -C(O)- и -SO2-;
Z выбран из -(CR5R6)m-, -(CR5R6)mO-, -(CR5R6)mCR5=CR5-, -(CR5R6)m-C3-C6 циклоалкилена- и -(CR5R6)m-NR7-;
R1 выбран из C6-C12 арила и C1-C9 гетероарила, причем арил и гетероарил необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-OH, CN и C(O)H;
R2 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R3 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R4 выбран из C1-C6 алкила, (CR8R9)p-C3-C8 циклоалкила, (CR8R9)p-C2-C8 гетероциклила, (CR8R9)p-C6-C12 арила и (CR8R9)p-C1-C9 гетероарила, причем алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, CN, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C(O)N(Rf)2, C(O)ORf, -OCH2C(O)ORf, -SO2Rf, C1-C6 алкил-OH, C3-C8 циклоалкила и C6 арила;
R5 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
альтернативно R4 и R5 необязательно соединены с образованием гетероциклического кольца;
R6 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R7 выбран из H, C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R8 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R9 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
Ra выбран из H, C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
Rb выбран из H и C1-C6 алкила;
Rf в каждом случае независимо выбран из H и C1-C6 алкила;
m составляет 0, 1, 2, 3 или 4;
n составляет 0, 1, 2 или 3; и
p составляет 0, 1, 2, 3 или 4.
2. Соединение по п. 1, в котором W1 представляет собой NRa, а W представляет собой N или CRa.
3. Соединение по п. 1, в котором W1 представляет собой N или CRa, а W представляет собой NRa.
4. Соединение по любому одному из пп. 1-3, в котором X представляет собой N.
5. Соединение по любому одному из пп. 1-4, в котором Y представляет собой -C(O)- или -SO2-.
6. Соединение по любому одному из пп. 1-5, в котором Z представляет собой -(CR5R6)m-, -(CR5R6)mO- или -(CR5R6)m-NR7-.
7. Соединение по любому одному из пп. 1-6, в котором:
m составляет 0 или 1;
R5 представляет собой H, -OH или C1-C6 алкил;
R6 представляет собой H или C1-C6 алкил; и
R7 представляет собой H или C1-C6 алкил.
8. Соединение по любому одному из пп. 1-7, в котором R1 представляет собой C6 арил и C1-C9 гетероарил, причем арил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 группами, независимо выбранными из -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-OH, CN и C(O)H.
9. Соединение по любому одному из пп. 1-8, в котором R1 представляет собой C6 арил, пиримидинил, пиридинил, пиразолил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, пиридазинил, пиразинил или пирролил, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-OH, CN и C(O)H.
10. Соединение по любому одному из пп. 1-9, в котором R2 представляет собой H, C1-C6 алкил или C1-C6 алкил-OH, а R3 представляет собой H или C1-C6 алкил.
11. Соединение по любому одному из пп. 1-10, в котором R4 представляет собой (CR8R9)p-C3-C8 циклоалкил, (CR8R9)p-C2-C8 гетероциклил, (CR8R9)p-C6-C12 арил или (CR8R9)p-C1-C9 гетероарил, причем циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, CN, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C(O)N(Rf)2, C(O)ORf, -OCH2C(O)ORf, -SO2Rf, C1-C6 алкил-OH, C3-C8 циклоалкила и C6 арила.
12. Соединение по любому одному из пп. 1-11, в котором R4 представляет собой (CR8R9)p-C6-C12 арил или (CR8R9)p-C1-C9 гетероарил, причем арил и гетероарил необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, CN, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C(O)N(Rf)2, C(O)ORf, -OCH2C(O)ORf, -SO2Rf, C1-C6 алкил-OH, C3-C8 циклоалкила и C6 арила.
13. Соединение по любому одному из пп. 1-12, в котором:
p составляет 0 или 1;
R8 представляет собой H, -OH или C1-C6 алкил; и
R9 представляет собой H или C1-C6 алкил.
14. Соединение по любому одному из пп. 1-13, в котором n составляет 1.
15. Соединение по любому одному из пп. 1-14, в котором:
X представляет собой N;
Y представляет собой -C(O)-;
Z представляет собой NR7; и
R7 представляет собой H или C1-4 алкил.
16. Соединение по любому одному из пп. 1-15, в котором:
X представляет собой N;
Y представляет собой -C(O)-;
Z представляет собой NR7;
R7 представляет собой H или C1-4 алкил; и
n составляет 1.
17. Соединение по любому одному из пп. 1-16, имеющее структуру формулы II:
II,
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 17, в котором Y представляет собой -C(O)- или -SO2-.
19. Соединение по п. 17 или 18, в котором Z представляет собой -(CR5R6)m-, -(CR5R6)mO- или -(CR5R6)m-NR7-.
20. Соединение по любому одному из пп. 17-19, в котором:
m составляет 0 или 1;
R5 представляет собой H, -OH или C1-C6 алкил;
R6 представляет собой H или C1-C6 алкил; и
R7 представляет собой H или C1-C6 алкил.
21. Соединение по любому одному из пп. 17-20, в котором R1 представляет собой C6 арил.
22. Соединение по любому одному из пп. 17-21, в котором R2 представляет собой H, C1-C6 алкил или C1-C6 алкил-OH; R3 представляет собой H или C1-C6 алкил; а n составляет 1.
23. Соединение по любому одному из пп. 17-22, в котором R4 представляет собой (CR8R9)p-C3-C8 циклоалкил, (CR8R9)p-C2-C8 гетероциклил, (CR8R9)p-C6-C12 арил или (CR8R9)p-C1-C9 гетероарил, причем циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, CN, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C(O)N(Rf)2, C(O)ORf, -OCH2C(O)ORf, -SO2Rf и C1-C6 алкил-OH.
24. Соединение по любому одному из пп. 17-23, в котором R4 представляет собой (CR8R9)p-C6-C12 арил или (CR8R9)p-C1-C9 гетероарил, и при этом арил и гетероарил необязательно замещены 1, 2, 3 или 4 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, CN, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C(O)N(Rf)2, C(O)ORf, -OCH2C(O)ORf, -SO2Rf и C1-C6 алкил-OH.
25. Соединение по любому одному из пп. 17-24, в котором:
p составляет 0 или 1;
R8 независимо выбран из H, -OH или C1-C6 алкила; и
R9 независимо выбран из H или C1-C6 алкила.
26. Соединение по любому одному из пп. 17-25, в котором:
Y представляет собой -C(O)-;
Z представляет собой NR7; и
R7 представляет собой H или C1-4 алкил.
27. Соединение по любому одному из пп. 17-26, в котором:
Y представляет собой -C(O)-;
Z представляет собой NR7;
R7 представляет собой H или C1-4 алкил; и
n составляет 1.
28. Соединение по п. 1, имеющее структуру формулы III:
III,
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Y представляет собой -C(O)- или -SO2-;
R1 представляет собой C6-C12 арил или C1-C9 гетероарил, причем арил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-OH, CN и C(O)H;
R2 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R3 выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R4 выбран из (CR8R9)p-C1-C9 гетероарила и (CR8R9)p-C6-C12 арила, причем гетероарил и арил необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, CN, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R7 выбран из H, C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R8 в каждом случае независимо выбран из H, -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила и C1-C6 алкил-OH;
R9 в каждом случае независимо выбран из H и C1-C6 алкила; и
p составляет 0, 1, 2, 3 или 4.
29. Соединение по п. 28, в котором Y представляет собой -C(O)-.
30. Соединение по п. 28 или 29, в котором R1 представляет собой C6 арил, пиримидинил, пиридинил, пиразолил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, пиридазинил, пиразинил или пирролил, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-OH, CN и C(O)H.
31. Соединение по любому одному из пп. 28-30, в котором R1 представляет собой C6 арил, пиримидинил, пиридинил, пиразолил, тиофенил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил или пиридазинил, любой из которых необязательно замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-OH, CN и C(O)H.
32. Соединение по любому одному из пп. 28-31, в котором R2 представляет собой H, C1-C6 алкил или C1-C6 алкил-OH, а R3 представляет собой H или C1-C6 алкил.
33. Соединение по любому одному из пп. 28-32, в котором R4 представляет собой (CR8R9)p-C1-C5 гетероарил или (CR8R9)p-C6 арил, причем гетероарил и арил необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, CN и C1-C6 алкила;
R8 представляет собой H или C1-C6 алкил;
R9 представляет собой H или C1-C6 алкил; и
p составляет 0 или 1.
34. Соединение по любому одному из пп. 28-33, в котором R4 представляет собой:
35. Соединение по любому одному из пп. 28-34, в котором R4 представляет собой:
36. Соединение по п. 1, имеющее структуру формулы IV:
IV,
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Y представляет собой -C(O)- или -SO2-; и
m составляет 0, 1 или 2.
37. Соединение по п. 36, в котором Y представляет собой -C(O)-.
38. Соединение по п. 36 или 37, в котором R1 представляет собой C6-C12 арил или C1-C9 гетероарил, причем арил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 группами, каждая из которых независимо выбрана из -OH, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, -O-C1-C6 алкила, C1-C6 алкил-OH и CN.
39. Соединение по любому одному из пп. 36-38, в котором R1 представляет собой C6 арил, причем арил необязательно замещен -OH или галогеном.
40. Соединение по любому одному из пп. 36-39, в котором R2 представляет собой H и R3 представляет собой H.
41. Соединение по любому одному из пп. 36-40, в котором m составляет 1, R5 представляет собой H или C1-C6 алкил, R6 представляет собой H или C1-C6 алкил, и при этом R5 и R4 необязательно соединены с образованием гетероциклического кольца.
42. Соединение по п. 1, которое выбрано из:
059
011
061
016
025
026
027
028
029
057
017
018
019
020
021
022
023
014
015
067
112
113
114
111
242
143
144
142
147
148
145
150
163
165
169
190
191
192
201
204
205
214
226
276
277
278
279
473
496
287
436
556
559
560
317
318
576
751
708
712
769
747
756
754
753
819
820 (851)
821 (852)
822
823 (853)
825
826 (855)
857 (856)
830
831
832
917
918
919
920
921
922
923
924
290
и их фармацевтически приемлемых солей.
43. Соединение, выбранное из:
и их фармацевтически приемлемых солей.
44. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому одному из пп. 1-43 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
45. Способ лечения инфекции вируса гепатита В (ВГВ) у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому одному из пп. 1-43.
46. Способ ингибирования или снижения образования или наличия частиц, содержащих ДНК ВГВ, или частиц, содержащих РНК ВГВ, у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому одному из пп. 1-43.
47. Способ по п. 45 или 46, дополнительно включающий введение субъекту по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента, выбранного из группы, состоящей из ингибитора полимеразы ВГВ, иммуномодулирующих агентов, пегилированного интерферона, ингибитора проникновения вируса в клетку, ингибитора созревания вируса, описанного в литературе модулятора сборки капсида, ингибитора обратной транскриптазы, ингибитора циклофилина/ФНО, агониста толл-подобного рецептора (TLR), вакцины против ВГВ и агентов с другим или неизвестным механизмом действия и их комбинации.
48. Способ по п. 47, в котором терапевтический агент представляет собой ингибитор обратной транскриптазы и представляет собой по меньшей мере один из зидовудина, диданозина, залцитабина, диданозина (ddA), ставудина, ламивудина, абакавира, эмтрицитабина, энтекавира, априцитабина, атевирапина, рибавирина, ацикловира, фамцикловира, валацикловира, ганцикловира, валганцикловира, тенофовира, адефовира, 9-(2-фосфонилметоксипропил)аденина (PMPA), цидофовира, эфавиренза, невирапина, делавирдина и этравирина.
49. Способ по п. 47, в котором терапевтический агент представляет собой агонист TLR, и при этом агонист TLR представляет собой агонист TLR-7, выбранный из группы, состоящей из SM360320 (9-бензил-8-гидрокси-2-(2-метоксиэтокси)аденина) и AZD 8848 (метил-[3-({[3-(6-амино-2-бутокси-8-оксо-7,8-дигидро-9H-пурин-9-ил)пропил][3-(4-морфолинил)пропил]амино}метил)фенил]ацетата).
50. Способ по п. 47, в котором терапевтический агент представляет собой интерферон, выбранный из группы, состоящей из интерферона-альфа (IFN-α), интерферона-бета (IFN-β), интерферона-лямбда (IFN-λ) и интерферона-гамма (IFN-γ).
51. Способ по п. 50, в котором интерферон представляет собой интерферон-альфа-2a, интерферон-альфа-2b или интерферон-альфа-n1.
52. Способ по п. 51, в котором интерферон-альфа-2a или интерферон-альфа-2b является пегилированным.
53. Способ по любому одному из пп. 45-52, дополнительно включающий введение субъекту по меньшей мере одной вакцины против ВГВ, ингибитора нуклеозида ВГВ, интерферона или любой их комбинации.
54. Способ по п. 53, в котором вакцина против ВГВ выбрана из группы, состоящей из RECOMBIVAX HB, ENGERIX-B, ELOVAC B, GENEVAC-B и SHANVAC B.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201462097835P | 2014-12-30 | 2014-12-30 | |
US62/097,835 | 2014-12-30 | ||
US201562163150P | 2015-05-18 | 2015-05-18 | |
US62/163,150 | 2015-05-18 | ||
PCT/US2015/068099 WO2016109689A2 (en) | 2014-12-30 | 2015-12-30 | Derivatives and methods of treating hepatitis b infections |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2017126995A true RU2017126995A (ru) | 2019-01-31 |
RU2017126995A3 RU2017126995A3 (ru) | 2019-04-22 |
RU2742305C2 RU2742305C2 (ru) | 2021-02-04 |
Family
ID=56163427
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2017126995A RU2742305C2 (ru) | 2014-12-30 | 2015-12-30 | Производные и способы лечения инфекций гепатита в |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (11) | US9518057B2 (ru) |
EP (1) | EP3240787A4 (ru) |
JP (1) | JP6713465B2 (ru) |
KR (1) | KR20170118706A (ru) |
CN (1) | CN107531691A (ru) |
AU (2) | AU2015373996B2 (ru) |
CA (1) | CA2972434A1 (ru) |
MX (1) | MX2017008720A (ru) |
RU (1) | RU2742305C2 (ru) |
WO (3) | WO2016109689A2 (ru) |
Families Citing this family (105)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013096744A1 (en) | 2011-12-21 | 2013-06-27 | Novira Therapeutics, Inc. | Hepatitis b antiviral agents |
JP2015533782A (ja) | 2012-08-28 | 2015-11-26 | ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・ユーシー | スルファモイル−アリールアミド及びb型肝炎の治療のための薬剤としてのその使用 |
HUE034820T2 (en) | 2013-02-28 | 2018-02-28 | Janssen Sciences Ireland Uc | Sulphamoyl arylamides and their use as medicaments for the treatment of hepatitis B |
HUE033542T2 (en) | 2013-04-03 | 2017-12-28 | Janssen Sciences Ireland Uc | Their use as medicaments for the treatment of N-phenylcarboxamide derivatives and hepatitis B |
PT2997019T (pt) | 2013-05-17 | 2018-11-21 | Janssen Sciences Ireland Uc | Derivados de sulfamoíltiofenamida e o seu uso como medicamentos para o tratamento da hepatite b |
JO3603B1 (ar) | 2013-05-17 | 2020-07-05 | Janssen Sciences Ireland Uc | مشتقات سلفامويل بيرولاميد واستخدامها كادوية لمعالجة التهاب الكبد نوع بي |
PL3024819T3 (pl) | 2013-07-25 | 2018-08-31 | Janssen Sciences Ireland Uc | Pochodne piroloamidowe podstawione glioksamidem i ich zastosowanie jako leków do leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu B |
ES2655518T3 (es) | 2013-10-23 | 2018-02-20 | Janssen Sciences Ireland Uc | Derivados de carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B |
US10392349B2 (en) | 2014-01-16 | 2019-08-27 | Novira Therapeutics, Inc. | Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections |
US9169212B2 (en) | 2014-01-16 | 2015-10-27 | Novira Therapeutics, Inc. | Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections |
ES2792848T3 (es) | 2014-02-05 | 2020-11-12 | Novira Therapeutics Inc | Politerapia para el tratamiento de infecciones por VHB |
EA035848B1 (ru) | 2014-02-06 | 2020-08-20 | Янссен Сайенсиз Айрлэнд Юси | Производные сульфамоилпирроламида и их применение в качестве медикаментов для лечения гепатита b |
JP6713465B2 (ja) | 2014-12-30 | 2020-06-24 | ノヴィラ・セラピューティクス・インコーポレイテッド | B型肝炎感染症治療のための誘導体及び方法 |
CN107847762A (zh) | 2015-03-19 | 2018-03-27 | 诺维拉治疗公司 | 氮杂环辛烷和氮杂环壬烷衍生物以及治疗乙型肝炎感染的方法 |
US10738035B2 (en) | 2015-05-13 | 2020-08-11 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Hepatitis B antiviral agents |
US10875876B2 (en) | 2015-07-02 | 2020-12-29 | Janssen Sciences Ireland Uc | Cyclized sulfamoylarylamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B |
WO2017011552A1 (en) | 2015-07-13 | 2017-01-19 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Hepatitis b antiviral agents |
AR106192A1 (es) | 2015-09-29 | 2017-12-20 | Novira Therapeutics Inc | Formas cristalinas de un agente antiviral contra la hepatitis b |
JP6904970B2 (ja) | 2016-03-07 | 2021-07-21 | エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | B型肝炎抗ウイルス剤 |
EP3848026A1 (en) | 2016-04-15 | 2021-07-14 | Novira Therapeutics Inc. | Combinations and methods comprising a capsid assembly inhibitor |
CN109843296A (zh) | 2016-06-10 | 2019-06-04 | 英安塔制药有限公司 | 乙型肝炎抗病毒药剂 |
WO2018005881A1 (en) | 2016-06-29 | 2018-01-04 | Novira Therapeutics, Inc. | Oxadiazepinone derivatives and their use in the treatment of hepatitis b infections |
EP3478683B1 (en) | 2016-06-29 | 2021-07-21 | Novira Therapeutics Inc. | Diazepinone derivatives and their use in the treatment of hepatitis b infections |
JP7034133B2 (ja) * | 2016-07-14 | 2022-03-11 | エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー | 感染性疾患の処置のためのカルボキシ 6,7-ジヒドロ-4H-ピラゾロ[1,5-a]ピラジン化合物 |
EP3484883B1 (en) * | 2016-07-14 | 2020-04-15 | H. Hoffnabb-La Roche Ag | Novel tetrahydropyrazolopyridine compounds for the treatment of infectious diseases |
CN109476668B (zh) * | 2016-07-14 | 2022-03-22 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 用于治疗感染性疾病的6,7-二氢-4H-吡唑并[1,5-a]吡嗪和6,7-二氢-4H-***并[1,5-a]吡嗪化合物 |
WO2018011160A1 (en) * | 2016-07-14 | 2018-01-18 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 6,7-dihydro-4h-pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds for the treatment of infectious diseases |
HUE057254T2 (hu) | 2016-09-09 | 2022-04-28 | Novartis Ag | Vegyületek és készítmények az endoszomális Toll-szerû receptorok inhibitoraiként |
SG10201914029RA (en) | 2016-10-14 | 2020-03-30 | Precision Biosciences Inc | Engineered meganucleases specific for recognition sequences in the hepatitis b virus genome |
TWI811236B (zh) | 2017-08-28 | 2023-08-11 | 美商因那塔製藥公司 | B型肝炎抗病毒試劑 |
AR115131A1 (es) * | 2017-11-02 | 2020-12-02 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Altamente activas indolo-2-carboxamidas sustituidas con pirazolo-pirimidina activas contra el virus de la hepatitis b (vhb) |
CA3081386A1 (en) | 2017-11-02 | 2019-05-09 | Aicuris Gmbh & Co. Kg | Highly active amino-thiazole substituted indole-2-carboxamides active against the hepatitis b virus (hbv) |
JP7250015B2 (ja) * | 2017-11-16 | 2023-03-31 | チア タイ ティエンチン ファーマシューティカル グループ カンパニー リミテッド | 抗HBVのテトラヒドロイソキサゾロ[4,3-c]ピリジン類化合物 |
JP2021503458A (ja) * | 2017-11-17 | 2021-02-12 | ノバルティス アーゲー | 新規のジヒドロイソキサゾール化合物及びb型肝炎治療のためのそれらの使用 |
TW201936192A (zh) | 2017-12-06 | 2019-09-16 | 美商因那塔製藥公司 | B 型肝炎抗病毒試劑 |
AU2018392212B9 (en) | 2017-12-20 | 2021-03-18 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the STING adaptor protein |
CN111566120B (zh) | 2017-12-20 | 2023-09-29 | 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 | 活化sting转接蛋白的具有膦酸酯键的3’3’环状二核苷酸 |
JP2021506852A (ja) * | 2017-12-21 | 2021-02-22 | ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー | Hbv感染と関連する疾患を治療するためのイソキサゾール化合物 |
WO2019143902A2 (en) | 2018-01-22 | 2019-07-25 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Substituted heterocycles as antiviral agents |
US10836769B2 (en) | 2018-02-26 | 2020-11-17 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted pyrrolizine compounds and uses thereof |
EA202092171A1 (ru) | 2018-03-14 | 2020-12-01 | Янссен Сайенсиз Айрлэнд Анлимитед Компани | Схема дозирования модулятора сборки капсида |
WO2019191166A1 (en) * | 2018-03-29 | 2019-10-03 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Hepatitis b antiviral agents |
US10870691B2 (en) | 2018-04-05 | 2020-12-22 | Gilead Sciences, Inc. | Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X |
TWI833744B (zh) | 2018-04-06 | 2024-03-01 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 3'3'-環二核苷酸 |
TW202005654A (zh) | 2018-04-06 | 2020-02-01 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 2,2,─環二核苷酸 |
TWI818007B (zh) | 2018-04-06 | 2023-10-11 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 2'3'-環二核苷酸 |
TW201945388A (zh) | 2018-04-12 | 2019-12-01 | 美商精密生物科學公司 | 對b型肝炎病毒基因體中之識別序列具有特異性之最佳化之經工程化巨核酸酶 |
TW202014193A (zh) | 2018-05-03 | 2020-04-16 | 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 | 包含碳環核苷酸之2’3’-環二核苷酸 |
CN110437132B (zh) * | 2018-05-04 | 2022-04-01 | 上海长森药业有限公司 | 双并杂环核衣壳抑制剂及其药物用途 |
WO2020028097A1 (en) | 2018-08-01 | 2020-02-06 | Gilead Sciences, Inc. | Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid |
JP2022500466A (ja) | 2018-09-21 | 2022-01-04 | エナンタ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 抗ウイルス剤としての官能化複素環 |
SG11202102661UA (en) * | 2018-10-05 | 2021-04-29 | Univ Emory | Monomer and multimeric anti-hbv agents |
CN113227089B (zh) | 2018-10-31 | 2024-07-05 | 吉利德科学公司 | 作为hpk1抑制剂的取代的6-氮杂苯并咪唑化合物 |
WO2020092528A1 (en) | 2018-10-31 | 2020-05-07 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted 6-azabenzimidazole compounds having hpk1 inhibitory activity |
EA202191221A1 (ru) | 2018-11-02 | 2021-08-04 | Айкурис Гмбх Унд Ко. Кг | НОВЫЕ МОЧЕВИНО-6,7-ДИГИДРО-4H-ТИАЗОЛО[5,4-c]ПИРИДИНЫ, АКТИВНЫЕ ПРОТИВ ВИРУСА ГЕПАТИТА В (HBV) |
AR116946A1 (es) | 2018-11-02 | 2021-06-30 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Derivados de urea 6,7-dihidro-4h-pirazolo[4,3-c]piridinas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb) |
UY38436A (es) * | 2018-11-02 | 2020-05-29 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Nuevas 6,7-dihidro-4h-pirazolo[1,5-a] pirazinindol-2-carboxamidas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb) |
AR117188A1 (es) * | 2018-11-02 | 2021-07-21 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Derivados de urea 6,7-dihidro-4h-pirazolo[1,5-a]pirazinas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb) |
UY38435A (es) | 2018-11-02 | 2020-05-29 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Nuevas urea 6,7-dihidro-4h-pirazol[1,5-a] pirazinas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb) |
AR117189A1 (es) | 2018-11-02 | 2021-07-21 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Derivados de 6,7-dihidro-4h-pirazolo[1,5-a]pirazin indol-2-carboxamidas activos contra el virus de la hepatitis b (vhb) |
UY38483A (es) | 2018-11-21 | 2020-06-30 | Enanta Pharm Inc | Heterociclos funcionalizados como agentes antivirales |
CN111333590B (zh) * | 2018-12-18 | 2022-05-17 | 沈阳中化农药化工研发有限公司 | 一种异恶唑烷盐酸盐的制备方法 |
CN113454077A (zh) | 2019-02-22 | 2021-09-28 | 爱尔兰詹森科学公司 | 用于治疗hbv感染或hbv诱发的疾病的酰胺衍生物 |
WO2020178769A1 (en) | 2019-03-07 | 2020-09-10 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 2'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof |
WO2020178768A1 (en) | 2019-03-07 | 2020-09-10 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator |
US20220143061A1 (en) | 2019-03-07 | 2022-05-12 | Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. | 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof |
EA202192512A1 (ru) * | 2019-03-14 | 2022-02-16 | Янссен Сайенсиз Айрлэнд Анлимитед Компани | Пиримидоновые производные с конденсированными кольцами для применения в лечении инфекции, вызванной hbv, или заболеваний, вызванных hbv |
TWI751517B (zh) | 2019-04-17 | 2022-01-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 類鐸受體調節劑之固體形式 |
TWI751516B (zh) | 2019-04-17 | 2022-01-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 類鐸受體調節劑之固體形式 |
MX2021013085A (es) | 2019-04-30 | 2021-11-17 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Nuevas indol-2-carboxamidas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb). |
AU2020265392A1 (en) | 2019-04-30 | 2021-12-23 | Aicuris Gmbh & Co. Kg | Novel indolizine-2-carboxamides active against the hepatitis B virus (HBV) |
MX2021013105A (es) | 2019-04-30 | 2021-11-17 | Aicuris Gmbh & Co Kg | Nuevas oxalil piperazinas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb). |
CN113767102A (zh) | 2019-04-30 | 2021-12-07 | 艾库里斯有限及两合公司 | 具有抗乙型肝炎病毒(hbv)活性的新的苯基和吡啶基脲类化合物 |
KR20220005549A (ko) | 2019-05-06 | 2022-01-13 | 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 | Hbv 감염 또는 hbv-유도성 질환의 치료에 유용한 아미드 유도체 |
WO2020228745A1 (zh) * | 2019-05-14 | 2020-11-19 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 抗HBV的四氢异噁唑并[4,3-c]吡啶类化合物的晶型 |
TWI826690B (zh) | 2019-05-23 | 2023-12-21 | 美商基利科學股份有限公司 | 經取代之烯吲哚酮化物及其用途 |
UY38705A (es) * | 2019-05-23 | 2020-12-31 | Irbm S P A | Inhibidores tricíclicos sustituidos con oxalamido del virus de hepatitis b |
US20220235051A1 (en) * | 2019-05-28 | 2022-07-28 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | Di-fluoro azepanes as hbv capsid assembly modulators |
CN113906030A (zh) * | 2019-05-28 | 2022-01-07 | 爱尔兰詹森科学公司 | 稠合杂环衍生物 |
SG11202113167QA (en) * | 2019-05-28 | 2021-12-30 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Co | Fused heterocyclic derivatives |
CA3138149A1 (en) * | 2019-05-28 | 2020-12-03 | Scott D. Kuduk | Azepines as hbv capsid assembly modulators |
CA3138163A1 (en) * | 2019-05-28 | 2020-12-03 | Lindsey Graham DERATT | Fused heterocyclic derivatives as antiviral agents |
KR20220015426A (ko) * | 2019-05-28 | 2022-02-08 | 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 | 캡시드 조립 조절제로서의 융합 복소환 유도체 |
WO2020247444A1 (en) | 2019-06-03 | 2020-12-10 | Enanta Pharmaceuticals, Inc, | Hepatitis b antiviral agents |
WO2020247561A1 (en) | 2019-06-04 | 2020-12-10 | Enanta Pharmaceuticals, Inc, | Hepatitis b antiviral agents |
WO2020247575A1 (en) | 2019-06-04 | 2020-12-10 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Hepatitis b antiviral agents |
BR112021026376A2 (pt) | 2019-06-25 | 2022-05-10 | Gilead Sciences Inc | Proteínas de fusão flt3l-fc e métodos de uso |
WO2021007488A1 (en) | 2019-07-11 | 2021-01-14 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Substituted heterocycles as antiviral agents |
WO2021023662A1 (en) | 2019-08-02 | 2021-02-11 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | Pyrazolo[4,3-c]pyridine compounds for use in the treatment of hbv infection |
EP4017476A1 (en) | 2019-08-19 | 2022-06-29 | Gilead Sciences, Inc. | Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide |
US11236108B2 (en) | 2019-09-17 | 2022-02-01 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Functionalized heterocycles as antiviral agents |
AR120096A1 (es) | 2019-09-30 | 2022-02-02 | Gilead Sciences Inc | Vacunas para vhb y métodos de tratamiento de vhb |
CN116057068A (zh) | 2019-12-06 | 2023-05-02 | 精密生物科学公司 | 对乙型肝炎病毒基因组中的识别序列具有特异性的优化的工程化大范围核酸酶 |
CN113264931B (zh) * | 2020-02-17 | 2022-06-07 | 成都先导药物开发股份有限公司 | 一种1,4,6,7-四氢-5H-吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法 |
US11802125B2 (en) | 2020-03-16 | 2023-10-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Functionalized heterocyclic compounds as antiviral agents |
WO2021188959A1 (en) | 2020-03-20 | 2021-09-23 | Gilead Sciences, Inc. | Prodrugs of 4'-c-substituted-2-halo-2'-deoxyadenosine nucleosides and methods of making and using the same |
EP4161643A1 (en) * | 2020-06-05 | 2023-04-12 | Pathios Therapeutics Limited | N-(phenylaminocarbonyl) tetrahydro-isoquinolines and related compounds as modulators of gpr65 |
AU2021320236A1 (en) | 2020-08-07 | 2023-04-13 | Gilead Sciences, Inc. | Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use |
WO2022053010A1 (en) * | 2020-09-11 | 2022-03-17 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | Fused ring pyrimidone derivatives for use in the treatment of hbv infection or of hbv-induced diseases |
TWI815194B (zh) | 2020-10-22 | 2023-09-11 | 美商基利科學股份有限公司 | 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法 |
TW202348237A (zh) | 2021-05-13 | 2023-12-16 | 美商基利科學股份有限公司 | TLR8調節化合物及抗HBV siRNA療法之組合 |
WO2022271684A1 (en) | 2021-06-23 | 2022-12-29 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglyercol kinase modulating compounds |
AU2022297367A1 (en) | 2021-06-23 | 2023-12-07 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglyercol kinase modulating compounds |
WO2022271677A1 (en) | 2021-06-23 | 2022-12-29 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglyercol kinase modulating compounds |
CA3222439A1 (en) | 2021-06-23 | 2022-12-29 | Gilead Sciences, Inc. | Diacylglyercol kinase modulating compounds |
Family Cites Families (26)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DK27383A (da) * | 1982-02-17 | 1983-08-18 | Lepetit Spa | Fremgangsmaade til fremstilling af pyrazol(4,3-c)pyridiner |
ES2349762T3 (es) * | 2000-08-10 | 2011-01-11 | Pfizer Italia S.R.L. | Biciclo-pirazoles activos como inhibidores de quinasas, procedimientos para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden. |
ES2281434T3 (es) * | 2000-08-14 | 2007-10-01 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Pirazoles sustituidos. |
AU2001288714A1 (en) * | 2000-09-06 | 2002-03-22 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | A method for treating allergies |
US6897208B2 (en) * | 2001-10-26 | 2005-05-24 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Benzimidazoles |
IL161576A0 (en) * | 2001-10-26 | 2004-09-27 | Aventis Pharma Inc | Benzimidazoles and analogues and their use as protein kinases inhibitors |
RU2004138819A (ru) * | 2002-05-30 | 2005-06-10 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) | Ингибиторы протеинкиназ jak и cdk2 |
IL164209A0 (en) * | 2002-05-31 | 2005-12-18 | Eisai Co Ltd | Pyrazole derivatives and pharmaceutical compositions containing the same |
MXPA05000945A (es) * | 2002-07-25 | 2005-05-16 | Pharmacia Italia Spa | Biciclo-pirazoles activos como inhibidores de la cinasa, procedimientos para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen. |
AU2003244632A1 (en) * | 2002-07-25 | 2004-02-25 | Pharmacia Italia S.P.A. | Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
JP2007506787A (ja) * | 2003-09-23 | 2007-03-22 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | プロテインキナーゼインヒビターとしてのピラゾロピロール誘導体 |
KR20090024834A (ko) * | 2006-07-05 | 2009-03-09 | 인터뮨, 인크. | C형 간염 바이러스 복제의 신규 억제제 |
US7960406B2 (en) * | 2008-06-25 | 2011-06-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Diketo substituted pyrrolo[2,3-c] pyridines |
US8309578B2 (en) * | 2008-11-25 | 2012-11-13 | Nerviano Medical Sciences S.R.L. | Bicyclic pyrazole and isoxazole derivatives as antitumor and antineurodegenerative agents |
CA2749884C (en) * | 2009-01-28 | 2018-01-23 | Cara Therapeutics, Inc. | Bicyclic pyrazolo-heterocycles |
US20120142928A1 (en) * | 2009-08-12 | 2012-06-07 | Janssen Pharmaceutica Nv | Process for the preparation of cathepsin s inhibitors |
WO2011115804A1 (en) * | 2010-03-17 | 2011-09-22 | Ironwood Pharmaceuticals, Inc. | Sgc stimulators |
US9242981B2 (en) * | 2010-09-16 | 2016-01-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Fused pyrazole derivatives as novel ERK inhibitors |
EP2654748B1 (en) * | 2010-12-21 | 2016-07-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Indazole derivatives useful as erk inhibitors |
KR101316101B1 (ko) * | 2011-05-26 | 2013-10-11 | 연세대학교 산학협력단 | Ptk 6의 활성 억제용 조성물 및 이를 이용한 암 예방 및 치료용 조성물 |
DK2755972T3 (en) * | 2011-09-12 | 2016-01-25 | Sanofi Sa | INDANYL SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLE [4,3-C] PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICINE AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING THESE |
HUE028378T2 (hu) * | 2011-09-16 | 2016-12-28 | Sanofi Sa | Helyettesített 4,5,6,7-tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinek, gyógyszerként való alkalmazásuk, és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények |
WO2013037914A1 (en) * | 2011-09-16 | 2013-03-21 | Sanofi | Substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridines, their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them |
US10273243B2 (en) * | 2013-03-14 | 2019-04-30 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | 4-phenylpiperidines, their preparation and use |
JP6713465B2 (ja) | 2014-12-30 | 2020-06-24 | ノヴィラ・セラピューティクス・インコーポレイテッド | B型肝炎感染症治療のための誘導体及び方法 |
MA41338B1 (fr) | 2015-01-16 | 2019-07-31 | Hoffmann La Roche | Composés de pyrazine pour le traitement de maladies infectieuses |
-
2015
- 2015-12-30 JP JP2017534909A patent/JP6713465B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2015-12-30 US US14/984,325 patent/US9518057B2/en active Active
- 2015-12-30 RU RU2017126995A patent/RU2742305C2/ru active
- 2015-12-30 US US14/984,654 patent/US9550779B2/en active Active
- 2015-12-30 EP EP15876275.7A patent/EP3240787A4/en not_active Withdrawn
- 2015-12-30 AU AU2015373996A patent/AU2015373996B2/en not_active Ceased
- 2015-12-30 MX MX2017008720A patent/MX2017008720A/es unknown
- 2015-12-30 KR KR1020177020897A patent/KR20170118706A/ko unknown
- 2015-12-30 CN CN201580077237.2A patent/CN107531691A/zh active Pending
- 2015-12-30 CA CA2972434A patent/CA2972434A1/en not_active Abandoned
- 2015-12-30 WO PCT/US2015/068099 patent/WO2016109689A2/en active Application Filing
- 2015-12-30 US US14/984,293 patent/US9527845B2/en active Active
- 2015-12-30 WO PCT/US2015/068091 patent/WO2016109684A2/en active Application Filing
- 2015-12-30 WO PCT/US2015/068059 patent/WO2016109663A2/en active Application Filing
-
2016
- 2016-11-09 US US15/347,468 patent/US10093669B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2016-11-15 US US15/351,851 patent/US9890161B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2016-12-12 US US15/375,652 patent/US10077264B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2017
- 2017-12-15 US US15/843,598 patent/US10189835B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2018
- 2018-07-02 US US16/024,954 patent/US10538519B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2018-08-31 US US16/118,760 patent/US10544141B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2018-12-20 US US16/226,780 patent/US10556904B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2019
- 2019-12-03 US US16/702,069 patent/US20200181142A1/en not_active Abandoned
-
2020
- 2020-09-15 AU AU2020233640A patent/AU2020233640A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2017126995A (ru) | Производные и способы лечения инфекций гапатита в | |
JP2018500372A5 (ru) | ||
JP2018510159A5 (ru) | ||
JP2017504626A5 (ru) | ||
RU2016138735A (ru) | Соединения дигидропиримидина и их применение в фармацевтических препаратах | |
HRP20201953T1 (hr) | Postupci i farmaceutski pripravci za liječenje virusne infekcije hepatitisom b | |
JP7101663B2 (ja) | Tlr7アゴニストとhbvキャプシドアセンブリ阻害剤の併用療法 | |
KR102181168B1 (ko) | Hbv 캡시드 조립 억제제와 인터페론의 조합 치료 | |
JP5578853B2 (ja) | ウイルス感染の治療のための化合物、及び医薬組成物 | |
JP2010526834A5 (ru) | ||
Levrero et al. | Perspectives and limitations for nucleo (t) side analogs in future HBV therapies | |
JP2013517291A5 (ru) | ||
AU2017365158A1 (en) | Cyclic dinucleotides as sting agonists | |
JP2010514768A5 (ru) | ||
JP2007531749A5 (ru) | ||
DE14169110T1 (de) | Modifizierte 2'- und 3'-Nukleosid-Prodrugs zur Behandlung von Flaviridae-Infektionen | |
JP2018531272A6 (ja) | Hbvキャプシドアセンブリ阻害剤とインターフェロンの併用療法 | |
CN109467566B (zh) | 用于治疗和/或预防与肝炎病毒相关的疾病或病症的双二氮杂双环化合物 | |
JP2012519691A5 (ru) | ||
JP2012519181A5 (ru) | ||
TW201741314A (zh) | 非環抗病毒劑 | |
JP2015528449A5 (ru) | ||
JP2014520822A5 (ru) | ||
RU2011139180A (ru) | Комбинация нуклеозидного ингибитора полимеразы и макроциклического ингибитора протеазы и ее применение для лечения гепатита с, фиброза печени и нарушенной печеночной функции | |
RU2015123641A (ru) | 2-алкинилзамещенные производные нуклеозидов, предназначенные для лечения вирусных заболеваний |