RU2015128794A - Композиция перорально распадающейся таблетки, обеспечивающая повышенную биодоступность - Google Patents
Композиция перорально распадающейся таблетки, обеспечивающая повышенную биодоступность Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015128794A RU2015128794A RU2015128794A RU2015128794A RU2015128794A RU 2015128794 A RU2015128794 A RU 2015128794A RU 2015128794 A RU2015128794 A RU 2015128794A RU 2015128794 A RU2015128794 A RU 2015128794A RU 2015128794 A RU2015128794 A RU 2015128794A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- composition
- ionic polymer
- amount
- polymer
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Claims (27)
1. Композиция, содержащая твердую дисперсию слаборастворимого в воде лекарственного средства и ионного полимера, где ионный полимер присутствует в таком количестве, чтобы сохранять указанное слаборастворимое в воде лекарственное средство, по существу, в аморфной форме, при этом указанный ионный полимер присутствует в количестве по меньшей мере 45 мас.% от указанной композиции.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что ионный полимер присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 50 мас.% от указанной композиции.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что ионный полимер присутствует в количестве по меньшей мере приблизительно 65 мас.% от указанной композиции.
4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что ионный полимер присутствует в количестве от приблизительно 55 мас.% до приблизительно 75 мас.% от указанной композиции.
5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимер представляет собой анионный полимер.
6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что анионный полимер представляет собой сополимер метакриловой кислоты и акрилата, выбранного из группы, состоящей из этилакрилата, метакрилата и метилметакрилата.
7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимер представляет собой катионный полимер.
8. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что катионный полимер основан на сополимере диметиламиноэтилметакрилата, бутилметакрилата и метилметакрилата.
9. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимер представляет собой смесь сложных эфиров уксусной кислоты и моноянтарной кислоты гидроксипропилметилцеллюлозы.
10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарственное средство присутствует в количестве от приблизительно 5 мас.% до приблизительно 75 мас.% от указанной композиции.
11. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарственное средство присутствует в количестве от приблизительно 20 мас.% до приблизительно 50 мас.% от указанной композиции.
12. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарственное средство присутствует в количестве от приблизительно 30 мас.% до приблизительно 50 мас.% от указанной композиции.
13. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарственное средство выбирают из группы, состоящей из анальгетиков, снотворных средств, средств для лечения биполярного расстройства, средств для лечения шизофрении и средств для лечения центральной нервной системы.
14. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарственное средство выбирают из группы, состоящей из мегестрола, зипрасидона, эсзопиклона и суматриптана или их фармацевтически приемлемых кислот, солей или гидратов.
15. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что ионный полимер выбирают так, что дисперсия сохраняет температуру стеклования от приблизительно 50°С до приблизительно 150°С.
16. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что ионный полимер выбирают так, что дисперсия сохраняет температуру стеклования от приблизительно 50°С до приблизительно 120°С.
17. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая по меньшей мере одну добавку, эксципиент или носитель.
18. Композиция по п. 17, отличающаяся тем, что по меньшей мере одну добавку, эксципиент или носитель выбирают из группы, состоящей из разбавителей, связующих веществ, стабилизаторов лекарственных средств, разрыхлителей, скользящих веществ, смазывающих веществ, модификаторов скорости высвобождения, антиоксидантов, покрытий, красящих веществ, подсластителей и вкусовых веществ.
19. Перорально распадающаяся таблетка, содержащая композицию по п. 1 и по меньшей мере одну фармацевтически приемлемую добавку, эксципиент или носитель.
20. Перорально распадающаяся таблетка по п. 19, отличающаяся тем, что средний размер частицы в дисперсии составляет от приблизительно 100 мкм до приблизительно 350 мкм.
21. Способ лечения субъекта, включающий введение композиции по п. 1, где указанную композицию объединяют с по меньшей мере одной фармацевтически приемлемой добавкой, эксципиентом или носителем.
22. Способ лечения субъекта, включающий введение перорально распадающейся таблетки по п. 19.
23. Композиция, содержащая твердую дисперсию мегестрола и ионного полимера, где ионный полимер присутствует в таком количестве, чтобы сохранять слаборастворимое в воде лекарственное средство по существу в аморфной форме, при этом ионный полимер присутствует в количестве по меньшей мере 65 масс. % от указанной композиции.
24. Перорально распадающаяся таблетка, содержащая твердую дисперсию слаборастворимого в воде лекарственного средства и ионного полимера, где ионный полимер присутствует в таком количестве, чтобы сохранять слаборастворимое в воде лекарственное средство, по существу, в аморфной форме, при этом ионный полимер выбирают так, что таблетка распадается в течение приблизительно 30 с, при этом указанная таблетка дополнительно содержит по меньшей мере одну добавку, эксципиент или носитель.
25. Перорально распадающаяся таблетка по п. 24, отличающаяся тем, что слаборастворимое в воде лекарственное средство представляет собой мегестрол или его фармацевтически приемлемую соль.
26. Перорально распадающаяся таблетка по п. 24, отличающаяся тем, что количество ионного полимера составляет по меньшей мере приблизительно 55 мас.% от указанной дисперсии.
27. Перорально распадающаяся таблетка по п. 24, отличающаяся тем, что количество ионного полимера составляет по меньшей мере приблизительно 65 мас.% от указанной дисперсии.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261739813P | 2012-12-20 | 2012-12-20 | |
| US61/739,813 | 2012-12-20 | ||
| US201361749040P | 2013-01-04 | 2013-01-04 | |
| US61/749,040 | 2013-01-04 | ||
| PCT/US2013/076578 WO2014100418A2 (en) | 2012-12-20 | 2013-12-19 | Orally disintegrating tablet formulation for enhanced bioavailability |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015128794A true RU2015128794A (ru) | 2017-01-25 |
Family
ID=49950054
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015128794A RU2015128794A (ru) | 2012-12-20 | 2013-12-19 | Композиция перорально распадающейся таблетки, обеспечивающая повышенную биодоступность |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10195150B2 (ru) |
| EP (1) | EP2934486A2 (ru) |
| CN (1) | CN105007899A (ru) |
| AU (1) | AU2013361307A1 (ru) |
| BR (1) | BR112015014775A2 (ru) |
| CA (2) | CA3053189A1 (ru) |
| RU (1) | RU2015128794A (ru) |
| WO (1) | WO2014100418A2 (ru) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105640890B (zh) * | 2014-11-27 | 2020-09-18 | 华东理工大学 | 一种难溶性活性成分微粒、微粒制剂及其制备方法 |
| HUP1500055A1 (hu) | 2015-02-09 | 2016-08-29 | Druggability Technologies Ip Holdco Ltd | Abirateron acetát komplexei, eljárás elõállításukra, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények |
| JP6507272B2 (ja) * | 2015-07-27 | 2019-04-24 | ユニケム ラボラトリーズ リミテッド | トファシチニブ口腔内崩壊錠 |
| US10076494B2 (en) | 2016-06-16 | 2018-09-18 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Stable orally disintegrating pharmaceutical compositions |
| CN106000220A (zh) * | 2016-06-30 | 2016-10-12 | 东华大学 | 一种含化学试剂的有机溶剂崩解片的制备方法与应用 |
| KR101849125B1 (ko) * | 2016-12-12 | 2018-04-16 | 동화약품주식회사 | 프로톤 펌프 저해제를 포함하는 고체 분산체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 구강 붕해정 |
| CN106880612A (zh) * | 2017-02-14 | 2017-06-23 | 万全万特制药（厦门）有限公司 | 盐酸齐拉西酮口崩片及其制备方法 |
| KR102148414B1 (ko) * | 2017-05-15 | 2020-08-26 | 주식회사 서울제약 | 솔리페나신을 유효성분으로 하는 구강붕해필름 |
| CN108926541A (zh) * | 2017-05-26 | 2018-12-04 | 万全万特制药（厦门）有限公司 | 齐拉西酮口崩片及其制备方法 |
| CN107669647B (zh) * | 2017-10-30 | 2021-05-18 | 湖南中医药高等专科学校 | 一种右佐匹克隆口崩片及其制备方法 |
| US10792262B1 (en) | 2019-07-29 | 2020-10-06 | Saol International Limited | Stabilized formulations of 4-amino-3-substituted butanoic acid derivatives |
| US11654124B2 (en) | 2019-07-29 | 2023-05-23 | Amneal Pharmaceuticals Llc | Stabilized formulations of 4-amino-3-substituted butanoic acid derivatives |
| AU2021212258A1 (en) | 2020-01-31 | 2022-09-29 | Nanocopoeia, Llc | Amorphous nilotinib microparticles and uses thereof |
| US20220378788A1 (en) * | 2020-04-30 | 2022-12-01 | Nanocopoeia, Llc | Orally disintegrating tablet comprising amorphous solid dispersion of nilotinib and in vitro characterization thereof |
| EP4142699A1 (en) * | 2020-04-30 | 2023-03-08 | Nanocopoeia LLC | Orally disintegrating tablet comprising amorphous solid dispersion of nilotinib |
| RU2760129C1 (ru) * | 2020-12-04 | 2021-11-22 | Общество с ограниченной ответственностью "АМЕДАРТ" | Твёрдая фармацевтическая композиция для изготовления перорального антиретровирусного терапевтического средства |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IE53696B1 (en) | 1981-12-02 | 1989-01-18 | Wyeth John & Brother Ltd | Solid shaped articles |
| HUT50044A (en) * | 1988-04-12 | 1989-12-28 | Bristol Myers Co | Process for producing pharmaceutical composition comprising megestrol acetate as active ingredient |
| FR2671800B1 (fr) * | 1991-01-17 | 1993-03-12 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Derive de la 5h-pyrrolo[3,4-b]pyrazine optiquement actif, sa preparation et les compositions pharmaceutiques qui le contiennent. |
| NZ282394A (en) | 1994-03-02 | 1997-12-19 | Akzo Nobel Nv | Dissolving tablets contain a dibenz[2,3:6,7] oxepino[4,5-c]pyrrole derivative for sublingual or buccal administration |
| US6391338B1 (en) * | 1995-09-07 | 2002-05-21 | Biovail Technologies Ltd. | System for rendering substantially non-dissoluble bio-affecting agents bio-available |
| ES2287971T3 (es) * | 1997-08-11 | 2007-12-16 | Pfizer Products Inc. | Dispersiones farmaceuticas solidas con biodisponibilidad incrementada. |
| US6350786B1 (en) | 1998-09-22 | 2002-02-26 | Hoffmann-La Roche Inc. | Stable complexes of poorly soluble compounds in ionic polymers |
| EP1120109A3 (en) * | 2000-01-24 | 2002-07-10 | Pfizer Products Inc. | Rapidly disintegrating and fast dissolving solid dosage form |
| BR0307516A (pt) * | 2002-02-01 | 2004-12-07 | Pfizer Prod Inc | Formas de dosagem de liberação imediata contendo dispersões de uma droga sólida |
| BRPI0413363A (pt) * | 2003-08-04 | 2006-10-10 | Pfizer Prod Inc | formas de dosagem fornecendo liberação controlada de inibidores de proteìna de transferência de ésteres de colesterila e liberação imediata de inibidores de hmg-coa redutase |
| WO2008076780A2 (en) * | 2006-12-14 | 2008-06-26 | Isp Investments Inc. | Amorphous valsartan and the production thereof |
-
2013
- 2013-12-19 BR BR112015014775A patent/BR112015014775A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-12-19 CA CA3053189A patent/CA3053189A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-19 US US14/653,071 patent/US10195150B2/en active Active
- 2013-12-19 EP EP13819139.0A patent/EP2934486A2/en not_active Withdrawn
- 2013-12-19 WO PCT/US2013/076578 patent/WO2014100418A2/en active Application Filing
- 2013-12-19 RU RU2015128794A patent/RU2015128794A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 CA CA2895534A patent/CA2895534C/en active Active
- 2013-12-19 AU AU2013361307A patent/AU2013361307A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-19 CN CN201380072540.4A patent/CN105007899A/zh active Pending
-
2018
- 2018-11-20 US US16/196,253 patent/US20190083403A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20160120809A1 (en) | 2016-05-05 |
| CA3053189A1 (en) | 2014-06-26 |
| CA2895534A1 (en) | 2014-06-26 |
| WO2014100418A3 (en) | 2014-08-28 |
| BR112015014775A2 (pt) | 2017-07-11 |
| WO2014100418A2 (en) | 2014-06-26 |
| US20190083403A1 (en) | 2019-03-21 |
| US10195150B2 (en) | 2019-02-05 |
| CA2895534C (en) | 2019-10-22 |
| EP2934486A2 (en) | 2015-10-28 |
| CN105007899A (zh) | 2015-10-28 |
| AU2013361307A1 (en) | 2015-07-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015128794A (ru) | Композиция перорально распадающейся таблетки, обеспечивающая повышенную биодоступность | |
| AU2013261267A8 (en) | Carboxylic acid compounds | |
| JP2019501133A5 (ru) | ||
| EA201390981A1 (ru) | Разрушающаяся во рту таблетка | |
| HRP20230529T1 (hr) | Farmaceutski pripravak nilotinib | |
| EP3251674A3 (en) | Antiviral azasugar-containing nucleosides | |
| JP2013540140A5 (ru) | ||
| NZ729172A (en) | Combination formulation of two antiviral compounds | |
| EP2400962A1 (de) | Arzneimittelkombinationen enthaltend pde4-inhibitoren und nsaids | |
| JP2014508752A5 (ru) | ||
| EP2581376A4 (en) | MATRIC ACID / MATRIN DERIVATIVES AND MANUFACTURING METHOD AND USES THEREOF | |
| EA201291410A1 (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1h-бензимидазол-2-ил]-1h-хинолин-2-она лактат моногидрат | |
| MX347544B (es) | Antagonista de acido lisofostatidico 1 (lpa1) policiclico y usos del mismo. | |
| NZ586025A (en) | Rasagiline mesylate tablet coated with a composisiton comprising methacrylic acid - ethyl acrylate copolymer and triethyl citrate | |
| MX346879B (es) | Formulaciones de ketorolaco listas para su uso. | |
| EA023861B3 (ru) | Производные пирролидин карбоновой кислоты как агонисты сопряженного с g-белком рецептора 43 (gpr43), фармацевтическая композиция и методы их использования при лечении метаболических нарушений | |
| MY165003A (en) | Compositions of rotigotine, derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salts of rotigotine or its derivative | |
| RU2014101230A (ru) | Желудочно-резистентная фармацевтическая или нутрицевтическая композиция с устойчивостью к воздействию этанола | |
| MX358172B (es) | Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de la proteina cinasa 2 de repeticion rica en leucina (lrrk2) para usarse en el tratamiento de la enfermedad de parkinson. | |
| JP2012504560A5 (ru) | ||
| RU2013141534A (ru) | Составы l-ментола, состоящие из множества частиц, и связанные с ними способы | |
| JP2015506356A5 (ru) | ||
| SI2895174T1 (en) | The prodrugs of the amino quinazoline kinase inhibitor | |
| NZ611529A (en) | Glucagon receptor modulators | |
| HRP20161349T1 (hr) | 7-metil-2-[4-metil-6-[4-(trifluorometil)-fenil]piramidin-2-il]-1,7-diazaspiro[4.4]nonan-6-on |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20161220 |