RU2012123947A - Композиция двухслойной таблетки - Google Patents

Композиция двухслойной таблетки Download PDF

Info

Publication number
RU2012123947A
RU2012123947A RU2012123947/15A RU2012123947A RU2012123947A RU 2012123947 A RU2012123947 A RU 2012123947A RU 2012123947/15 A RU2012123947/15 A RU 2012123947/15A RU 2012123947 A RU2012123947 A RU 2012123947A RU 2012123947 A RU2012123947 A RU 2012123947A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
silicon dioxide
magnesium stearate
dapagliflozin
layer
propylene glycol
Prior art date
Application number
RU2012123947/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2583920C2 (ru
Inventor
Адмассу АБЕБЕ
Кайл МАРТИН
Джатин М. ПАТЕЛ
Дивякант ДЕСАИ
Питер ТИММИНС
Original Assignee
Бристол-Майерс Сквибб Кампани
Астразенека Юкей Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43413352&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012123947(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бристол-Майерс Сквибб Кампани, Астразенека Юкей Лимитед filed Critical Бристол-Майерс Сквибб Кампани
Publication of RU2012123947A publication Critical patent/RU2012123947A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2583920C2 publication Critical patent/RU2583920C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/132—Amines having two or more amino groups, e.g. spermidine, putrescine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7004—Monosaccharides having only carbon, hydrogen and oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Двухслойная таблетка, содержащая (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию метформина с замедленным высвобождением, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию ингибитора SGLT2, и (3) необязательно пленочную оболочку, которая покрывает первый слой и второй слой.2. Двухслойная таблетка по п.1, в которой ингибитор SGLT2 представляет собой канаглифлозин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат или дапаглифлозин (R) пропиленгликольгидрат.3. Двухслойная таблетка по п.1, в которой общий вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.4. Двухслойная таблетка по п.1, в которой (1) первый слой содержит метформин, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и, необязательно, вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.5. Двухслойная таблетка по п.4, в которой (1) метформин представляет собой гидрохлорид метформина, связующее вещество представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу, модификатор высвобождения представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, смазывающее вещество представляет собой стеарат магния, и необязательно присутствующее вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния; (2) ингибитор SGLT2 представляет собой дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя выбраны из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннито�

Claims (44)

1. Двухслойная таблетка, содержащая (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию метформина с замедленным высвобождением, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию ингибитора SGLT2, и (3) необязательно пленочную оболочку, которая покрывает первый слой и второй слой.
2. Двухслойная таблетка по п.1, в которой ингибитор SGLT2 представляет собой канаглифлозин, дапаглифлозин, дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат или дапаглифлозин (R) пропиленгликольгидрат.
3. Двухслойная таблетка по п.1, в которой общий вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
4. Двухслойная таблетка по п.1, в которой (1) первый слой содержит метформин, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и, необязательно, вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
5. Двухслойная таблетка по п.4, в которой (1) метформин представляет собой гидрохлорид метформина, связующее вещество представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу, модификатор высвобождения представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, смазывающее вещество представляет собой стеарат магния, и необязательно присутствующее вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния; (2) ингибитор SGLT2 представляет собой дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя выбраны из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, разрыхлитель представляет собой кросповидон; вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния; смазывающее вещество представляет собой стеарат магния; (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
6. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 64-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-30% гидроксипропилметилцеллюлозы, около 0,1-0,75% стеарата магния и около 0-2% диоксида кремния или 0-1,5% коллоидного диоксида кремния (2) второй слой содержит около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-80% микрокристаллической целлюлозы, около 0-20% прежелатинизированного крахмала, около 0-20% маннитола, около 0-15% гидроксипропилцеллюлозы, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния, а также около 0,5-2% стеарата магния, (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
7. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 67-71% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 25-29% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,1-0,75% стеарата магния, и (2) вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
8. Двухслойная таблетка по п.7, в которой второй слой содержит:
(A) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата; около 14-18% безводной лактозы, около 72-80% микрокристаллической целлюлозы 302; около 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния, а также около 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-70% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-22% прежелатинизированного крахмала, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 60-70% микрокристаллической целлюлозы 302; около 5-15% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 55-65% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-20% маннитола, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния.
9. Двухслойная таблетка по п.8, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
10. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 69% гидрохлорида метформина, около 3,5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 27% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,48% стеарата магния и (2) вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
11. Двухслойная таблетка по п.10, в которой второй слой содержит:
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния.
12. Двухслойная таблетка по п.11, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
13. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 72-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,1-0,6% стеарата магния и (2) вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
14. Двухслойная таблетка по п.13, в которой второй слой содержит:
(A) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 72-80% микрокристаллической целлюлозы 302, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-70% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-22% прежелатинизированного крахмала, около 2-6,00% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 60-70% микрокристаллической целлюлозы 302; около 5-15% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 55-65% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-20% маннитола, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния.
15. Двухслойная таблетка по п.14, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
16. Двухслойная таблетка по п.15, в которой массовое отношение первого слоя и второго слоя составляет около 4,4:1.
17. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, и (2) вес второго слоя составляет от около 300 мг до около 400 мг.
18. Двухслойная таблетка по п.17, в которой второй слой содержит:
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G), около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния.
19. Двухслойная таблетка по п.18, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
20. Двухслойная таблетка по п.19, в которой массовое отношение первого слоя и второго слоя составляет около 4,4:1.
21. Способ лечения расстройства или заболевания, выбранного из диабета (включая диабет I типа и II типа), нарушения толерантности к глюкозе, инсулинорезистентности, нефропатии, ретинопатии, нейропатии и катаракты, гипергликемии, гиперинсулинемии, гиперхолестеринемии, дислипидемии, повышенного уровня свободных жирных кислот и глицерина в крови, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, ожирения, заживления ран, ишемии тканей, атеросклероза и гипертонии у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, двухслойной таблетки, включающей (1) первый слой, где первый слой представляет собой композицию метформина замедленного высвобождения, (2) второй слой, где второй слой представляет собой композицию ингибитора SGLT2, и (3), необязательно, пленочную оболочку, которая покрывает первый слой и второй слой.
22. Способ по п.21, где расстройства представляет собой диабет второго типа и млекопитающее представляет собой человека.
23. Способ по п.22, где (1) первый слой содержит метформин, связующее вещество, модификатор высвобождения, смазывающее вещество и, необязательно; вещество, способствующее скольжению, и (2) второй слой содержит дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя, разрыхлитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
24. Способ по п.23, где (1) метформин представляет собой гидрохлорид метформина, связующее вещество представляет собой натрий карбоксиметилцеллюлозу, модификатор высвобождения представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, смазывающее вещество представляет собой стеарат магния и необязательно присутствующее вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния или коллоидный диоксид кремния; (2) ингибитор SGLT2 представляет собой дапаглифлозин или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрат, два или три наполнителя выбраны из безводной лактозы, микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, маннитола, гидроксипропилцеллюлозы, разрыхлитель представляет собой кросповидон; вещество, способствующее скольжению, представляет собой диоксид кремния; смазывающее вещество представляет собой стеарат магния; (3) необязательно присутствующая пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
25. Способ по п.24, где (1) первый слой содержит около 69% гидрохлорида метформина, около 3,5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 27% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,49% стеарата магния, (2) вес второго слоя составляет от около 300 до около 400 мг и второй слой содержит
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G), около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния и (3) оболочка присутствует и представляет собой Opadry® II.
26. Способ по п.24, где (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, (2) вес второго слоя составляет от около 300 до около 400 мг и второй слой содержит
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76,6% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G), около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния и (3) оболочка присутствует и представляет собой Opadry® II.
27. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка, которая содержит: (1) ядро двухслойной таблетки, содержащее два слоя, где первый слой содержит метформин, а второй слой содержит ингибитор SGLT2, где вес второго слоя составляет от около 300 до около 400 мг (2) первую оболочк у, которая покрывает ядро двухслойной таблетк и и, необязательно, содержит саксаглиптин (3) вторую оболочку, которая покрывает первую оболочку и, необязательно, содержит саксаглиптин, и (4), необязательно, третью оболочку, которая покрывает вторую оболочку, где, по меньшей мере, первая оболочка или вторая оболочка содержит саксаглиптин.
28. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 64-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-30% гидроксипропилметилцеллюлозы, около 0,1-0,75% стеарата магния и около 0-2% диоксида кремния или 0-1,5% коллоидного диоксида кремния, а второй слой содержит около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-80% микрокристаллической целлюлозы, около 0-20% прежелатинизированного крахмала, около 0-20% маннитола, около 0-15% гидроксипропилцеллюлозы, около 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния, а также около 0,5 2% стеарата магния, (2) первая оболочка содержит полимер на основе поливинилового спирта, (3) вторая оболочка содержит саксаглиптин и полимер на основе поливинилового спирта и (4) третья оболочка содержит полимер на основе поливинилового спирта.
29. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 67-71% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 25-29% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,1-0,75% стеарата магния, а второй слой содержит:
(A) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 72-80% микрокристаллической целлюлозы 302, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-70% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-22% прежелатинизированного крахмала, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 60-70% микрокристаллической целлюлозы 302; около 5-15% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 55-65% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-20% маннитола, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
30. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 69% гидрохлорида метформина, около 3,5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 27% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208 и около 0,48% стеарата магния и второй слой содержит
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
31. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 72-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния, а также около 0,1-0,6% стеарата магния, второй слой содержит:
(A) 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата; около 14-18% безводной лактозы, около 72-80% микрокристаллической целлюлозы 302; около 2-6% кросповидона, 0,5-2,5% диоксида кремния, а также около 0,5-1,5% стеарата магния;
(B) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 50-70% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-22% прежелатинизированного крахмала, около 2-6,00% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(C) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 60-70% микрокристаллической целлюлозы 302; около 5-15% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния, или
(D) около 0,5-4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 14-18% безводной лактозы, около 55-65% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10-20% маннитола, около 2-6% кросповидона, около 0,5-2,5% диоксида кремния и около 0,5-1,5% стеарата магния;
(2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
32. Покрытая оболочкой двухслойная таблетка по п.27, в которой (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния; второй слой содержит:
(A) около 0,8% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 77% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(B) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 76% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(C) около 3,4% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 74% микрокристаллической целлюлозы 302, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(D) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 64% микрокристаллической целлюлозы 302, около 13% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(Е) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 57% микрокристаллической целлюлозы 302, около 19% прежелатинизированного крахмала, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния;
(F) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 66% микрокристаллической целлюлозы 302, около 10% гидроксипропилцеллюлозы EXF, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния, или
(G) около 1,7% дапаглифлозина или дапаглифлозин (S) пропиленгликольгидрата, около 16% безводной лактозы, около 61% микрокристаллической целлюлозы 302, около 15% маннитола, около 4% кросповидона, около 1,5% диоксида кремния и около 1% стеарата магния.
(2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
33. Покрытая оболочкой таблетка, которая содержит (1) ядро таблетки, содержащее метформин, (2) первую оболочку, которая покрывает ядро таблетки и необязательно содержит саксаглиптин, (3) вторую оболочку, которая покрывает первую оболочку и необязательно включает в себя саксаглиптин, и (4), необязательно, третью оболочку, покрывающую вторую оболочку, где, по меньшей мере, первая оболочка или вторая оболочка содержит саксаглиптин.
34. Покрытая оболочкой таблетка по п.33, в которой (1) ядро таблетки содержит около 72-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,1-0,6% стеарата магния, (2) первая оболочка содержит полимер на основе поливинилового спирта, (3) вторая оболочка содержит саксаглиптин и полимер на основе поливинилового спирта и (4) третья оболочка содержит полимер на основе поливинилового спирта.
35. Покрытая оболочкой таблетка по п.33, в которой (1) ядро таблетки содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, (2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
36. Покрытая оболочкой таблетка по п.33, в которой (1) ядро таблетки содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 1% диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, (2) первая оболочка включает Opadry® HP, (3) вторая оболочка включает саксаглиптин и Opadry® HP, и (4) третья оболочка включает Opadry® HP.
37. Фармацевтическая комбинация, содержащая двухслойную таблетку по п.5 и противодиабетическое лекарственное средство, где противодиабетическое лекарственное средство представляет собой сульфонилмочевину, тиазолидиндион, ингибитор альфа-глюкозидазы, меглитинид, агонист глюкагон-подобного пептида (GLP), инсулин, агонист амилина, ингибитор фруктозе-1,6-бисфосфатазы, стимулятор секреции инсулина, вещество, усиливающее действие инсулина, активатор глюкокиназы, антагонист глюкокортикоидов, активатор AMP киназы, модулятор пути инкретина, такой как стимулятор секреции инкретина, имитатор инкретина, вещество, усиливающее действие инкретина, секвестрант желчных кислот или агонист рецепторов желчных кислот, такой как агонист TGR5, агонист дофаминовых рецепторов, ингибитор альдозоредуктазы, агонист PPARγ, агонист PPARα, антагонист или агонист PPARδ, двойной агонист PPARα/γ, ингибитор 11-β-HSD-1, ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPP4), отличный от саксаглиптина, ингибитор SGLT2, отличный от дапаглифлозина, глюкагон-подобный пептид-1 (GLP-1), агонист GLP-1 или ингибитор РТР-1В.
38. Фармацевтическая комбинация, которая содержит двухслойную таблетку по п.5 и агент, вызывающий потерю веса, где агент, вызывающий потерю веса, представляет собой сибутримин, антагонист СВ1, агонист 5НТ2С, антагонист MCHR1, орлистат, тиромиметик, имитатор амилина или антагонист грелина.
39. Двухслойная таблетка по п.1, в которой (1) первый слой содержит около 72-82% гидрохлорида метформина, около 3-5% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 15-22% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,1-0,6% стеарата магния, и (2) второй слой содержит канаглифлозин.
40. Двухслойная таблетка по п.39, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
41. Двухслойная таблетка по п.1, в которой (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, и (2) второй слой содержит канаглифлозин.
42. Двухслойная таблетка по п.41, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
43. Двухслойная таблетка по п.5, в которой (1) первый слой содержит около 76,6% гидрохлорида метформина, около 3,84% натрий карбоксиметилцеллюлозы, около 18% гидроксипропилметилцеллюлозы 2208, около 0,75-1,25% диоксида кремния или около 0,25-0,75% коллоидного диоксида кремния и около 0,53% стеарата магния, и (2) второй слой содержит канаглифлозин.
44. Двухслойная таблетка по п.41, у которой есть пленочная оболочка, и пленочная оболочка представляет собой Opadry® II.
RU2012123947/15A 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки RU2583920C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26108709P 2009-11-13 2009-11-13
US61/261,087 2009-11-13
PCT/US2010/056529 WO2011060256A2 (en) 2009-11-13 2010-11-12 Bilayer tablet formulations

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016112599A Division RU2712757C3 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012123947A true RU2012123947A (ru) 2013-12-20
RU2583920C2 RU2583920C2 (ru) 2016-05-10

Family

ID=43413352

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012123947/15A RU2583920C2 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки
RU2016112599A RU2712757C3 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016112599A RU2712757C3 (ru) 2009-11-13 2010-11-12 Композиция двухслойной таблетки

Country Status (20)

Country Link
US (4) US8535715B2 (ru)
EP (2) EP2498758B1 (ru)
JP (4) JP5775522B2 (ru)
CN (2) CN105193761B (ru)
BR (1) BR112012011726A2 (ru)
CA (2) CA2780939C (ru)
CY (2) CY1122575T1 (ru)
DK (1) DK2498758T3 (ru)
ES (2) ES2856888T3 (ru)
HR (1) HRP20181347T1 (ru)
HU (2) HUE040486T2 (ru)
LT (2) LT2498758T (ru)
MX (1) MX345777B (ru)
NO (1) NO2020009I1 (ru)
PL (1) PL2498758T3 (ru)
PT (1) PT2498758T (ru)
RS (1) RS57756B1 (ru)
RU (2) RU2583920C2 (ru)
SI (1) SI2498758T1 (ru)
WO (1) WO2011060256A2 (ru)

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA022349B1 (ru) 2009-02-13 2015-12-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение
US8871264B2 (en) * 2009-11-13 2014-10-28 Astrazeneca Ab Immediate release tablet formulations
PL2498758T3 (pl) * 2009-11-13 2019-02-28 Astrazeneca Ab Formulacje tabletek dwuwarstwowych
TWI631963B (zh) * 2011-01-05 2018-08-11 雷西肯製藥股份有限公司 包含鈉－葡萄糖共同輸送體１與２之抑制劑的組合物與應用方法
UY33937A (es) 2011-03-07 2012-09-28 Boehringer Ingelheim Int Composiciones farmacéuticas que contienen inhibidores de dpp-4 y/o sglt-2 y metformina
US20140248345A1 (en) * 2011-10-24 2014-09-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with atorvastatin
WO2013106526A1 (en) * 2012-01-10 2013-07-18 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Saxagliptin parmaceutical formulations
US10973768B2 (en) 2012-03-01 2021-04-13 Bristol-Myers Squibb Company Extended release pharmaceutical formulations of water-soluble active pharmaceutical ingredients and methods for making the same
US9555001B2 (en) * 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
TR201202948A2 (tr) 2012-03-15 2012-07-23 Ali̇ Rai̇f İlaç Sanayi̇ A.Ş. Dapagliflozin ve uzatılmış salınımlı metaformin içeren tablet formülasyonu.
ES2900740T3 (es) 2012-11-02 2022-03-18 Murray & Poole Entpr Ltd Tratamiento o prevención de episodios cardiovasculares mediante la administración de colchicina
US9675587B2 (en) * 2013-03-14 2017-06-13 Allergan Holdings Unlimited Company Opioid receptor modulator dosage formulations
US20140294950A1 (en) * 2013-03-15 2014-10-02 Vivus, Inc. Methods of treating obesity in responder and non-responder populations
WO2014154640A1 (en) * 2013-03-25 2014-10-02 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Controlled-release formulations comprising metformin and gliclazide
CA2909370A1 (en) 2013-04-16 2014-10-23 Murray And Poole Enterprises Limited Sustained-release formulations of colchicine and methods of using same
EP2994468B1 (en) * 2013-05-08 2017-07-19 LEK Pharmaceuticals d.d. Crystalline hydrates of 1-(beta-d-glucopyranosyl)-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene
WO2015071887A1 (en) * 2013-11-18 2015-05-21 Ranbaxy Laboratories Limited Oral pharmaceutical compositions of saxagliptin
CN103976997B (zh) * 2014-05-13 2016-08-17 中国药科大学 一种降血糖复方缓释胶囊及其制备方法
CN103933031B (zh) * 2014-05-13 2017-01-18 中国药科大学 一种含有dpp‑4抑制剂和盐酸二甲双胍的复方制剂及其制备方法
EA023747B1 (ru) * 2014-11-13 2016-07-29 Промомед Холдингс Лимитед Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением (варианты), наборы (варианты), их применение и способ профилактики и лечения нарушений, связанных с избыточным весом или ожирением
WO2016092560A2 (en) * 2014-12-09 2016-06-16 Eris Lifesciences Pvt Ltd. Dual release bilayer tablets comprising metformin
AU2016283018C1 (en) * 2015-06-26 2022-03-03 Abbvie Inc. Solid pharmaceutical compositions for treating HCV
WO2017015211A1 (en) * 2015-07-17 2017-01-26 Abbvie Inc. Solid pharmaceutical compositions for treating hcv
CN106924208A (zh) * 2015-12-30 2017-07-07 深圳翰宇药业股份有限公司 一种复方达格列净二甲双胍缓释片及其制备方法
JP2019512537A (ja) * 2016-03-31 2019-05-16 ルピン・リミテッド ダパグリフロジンの医薬組成物
CN106176718A (zh) * 2016-08-03 2016-12-07 上海延安药业有限公司 复方卡格列净二甲双胍片
WO2018124497A1 (ko) * 2016-12-30 2018-07-05 한미약품 주식회사 다파글리플로진 l-프롤린과 항당뇨병제를 포함하는 약제학적 복합 제제
US11020412B2 (en) 2017-03-16 2021-06-01 Inventia Healthcare Limited Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin
BR112019026029A2 (pt) * 2017-06-08 2020-06-23 Glenmark Pharmaceuticals Limited Formulações farmacêuticas orais de remogliflozina
WO2019066359A2 (ko) * 2017-09-29 2019-04-04 한미약품 주식회사 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제
KR102369679B1 (ko) * 2017-09-29 2022-03-04 한미약품 주식회사 다파글리플로진 l-프롤린과 메트포르민을 포함하는 약제학적 복합제제
KR101992400B1 (ko) * 2018-04-30 2019-06-24 보령제약 주식회사 약학적 제제
KR102070104B1 (ko) * 2018-06-05 2020-01-29 주식회사 종근당 메트포르민 및 로베글리타존을 포함하는 서방성 약제학적 제제
WO2020009352A1 (ko) * 2018-07-06 2020-01-09 한미약품 주식회사 무정형의 다파글리플로진 l-프롤린을 포함하는 약학적 제제 및 이의 제조방법
CN109432030A (zh) * 2018-12-03 2019-03-08 瀚晖制药有限公司 一种沙格列汀二甲双胍双层片及其制备方法
MX2021009755A (es) * 2019-02-13 2021-11-17 Iterum Therapeutics International Ltd Combinaciones de compuestos beta-lactámicos y probenecid, y usos de los mismos.
TR201914043A1 (tr) * 2019-09-16 2021-04-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren efervesan tablet formülasyonlari
TR201916829A2 (tr) * 2019-10-31 2021-05-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n i̇çeren çi̇ft katmanli tablet formülasyonlari
EP4106732A1 (en) * 2020-02-21 2022-12-28 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma S.A. Pharmaceutical composition comprising dapagliflozin
WO2021176096A1 (en) 2020-03-05 2021-09-10 Krka, D.D., Novo Mesto Pharmaceutical composition comprising sglt2 inhibitor
KR20210121599A (ko) * 2020-03-30 2021-10-08 한미약품 주식회사 시타글립틴, 다파글리플로진, 및 메트포르민을 포함하는 경구용 복합정제
EP4161912A1 (en) 2020-06-05 2023-04-12 KRKA, d.d., Novo mesto Preparation of highly pure amorphous dapagliflozin
WO2022115053A1 (en) * 2020-11-27 2022-06-02 Santa Farma Ilac Sanayii A.S. Multi-layered tablet formulation with extended release layer of metformin hydrochloride
TR202019590A2 (tr) 2020-12-03 2022-06-21 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Dapagli̇flozi̇n ve metformi̇n hi̇droklorür formülasyonlarina yöneli̇k bi̇r proses
WO2022119543A1 (en) 2020-12-03 2022-06-09 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi A process for tablet formulations comprising amorphous dapagliflozin and metformin hydrochloride
CN112546013B (zh) * 2020-12-29 2022-06-10 平光制药股份有限公司 一种沙格列汀二甲双胍双层片及其制备工艺
CN112933057A (zh) * 2021-02-03 2021-06-11 浙江诺得药业有限公司 一种卡格列净复方控释片及其制备方法
EP4079296A1 (en) * 2021-04-21 2022-10-26 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A bilayer tablet formulation comprising amorphous dapagliflozin and metformin
KR20230009020A (ko) * 2021-07-08 2023-01-17 한미약품 주식회사 시타글립틴, 다파글리플로진 및 메트포르민을 포함하는 경구용 복합정제
WO2023136797A2 (en) * 2022-01-13 2023-07-20 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi A bilayer tablet composition comprising amorphous dapagliflozin and metformin
EP4212150A1 (en) * 2022-01-13 2023-07-19 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A bilayer tablet composition comprising amorphous dapagliflozin and metformin
CN115414347B (zh) * 2022-08-22 2023-09-15 北京诺和德美医药技术有限公司 一种缓释片及其制备方法与应用
EP4385502A1 (en) * 2022-12-15 2024-06-19 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. A pharmaceutical formulation comprising metformin, pioglitazone and a sglt-2 inhibitor
WO2024128997A1 (en) * 2022-12-16 2024-06-20 Santa Farma Ilac Sanayii A.S. Bilayer tablet composition with biphasic delivery system
EP4403168A1 (en) 2023-01-18 2024-07-24 Adamed Pharma S.A. Fixed-dose combination composition of metformin and empagliflozin

Family Cites Families (104)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US100000A (en) 1870-02-22 Improved sun-bonnet for horses
US3674836A (en) 1968-05-21 1972-07-04 Parke Davis & Co 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof
US4027009A (en) 1973-06-11 1977-05-31 Merck & Co., Inc. Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol
JPS5612114B2 (ru) 1974-06-07 1981-03-18
US4231938A (en) 1979-06-15 1980-11-04 Merck & Co., Inc. Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation
DK149080C (da) 1980-06-06 1986-07-28 Sankyo Co Fremgangsmaade til fremstilling af derivater af ml-236b-carboxylsyre
US4450171A (en) 1980-08-05 1984-05-22 Merck & Co., Inc. Antihypercholesterolemic compounds
US4448784A (en) 1982-04-12 1984-05-15 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. 1-(Aminoalkylphenyl and aminoalkylbenzyl)-indoles and indolines and analgesic method of use thereof
US5354772A (en) 1982-11-22 1994-10-11 Sandoz Pharm. Corp. Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
US4499289A (en) 1982-12-03 1985-02-12 G. D. Searle & Co. Octahydronapthalenes
CA1327360C (en) 1983-11-14 1994-03-01 William F. Hoffman Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents
US4613610A (en) 1984-06-22 1986-09-23 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Cholesterol biosynthesis inhibiting pyrazole analogs of mevalonolactone and its derivatives
US4686237A (en) 1984-07-24 1987-08-11 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Erythro-(E)-7-[3'-C1-3 alkyl-1'-(3",5"-dimethylphenyl)naphth-2'-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids and derivatives thereof
US4647576A (en) 1984-09-24 1987-03-03 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(substitutedpyrrol-1-yl)alkyl]-pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
ATE60571T1 (de) 1984-12-04 1991-02-15 Sandoz Ag Inden-analoga von mevalonolakton und ihre derivate.
US4668794A (en) 1985-05-22 1987-05-26 Sandoz Pharm. Corp. Intermediate imidazole acrolein analogs
WO1987002662A2 (en) 1985-10-25 1987-05-07 Sandoz Ag Heterocyclic analogs of mevalonolactone and derivatives thereof, processes for their production and their use as pharmaceuticals
FR2596393B1 (fr) 1986-04-01 1988-06-03 Sanofi Sa Derives de l'acide hydroxy-3 dihydroxyoxophosphorio-4 butanoique, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions les renfermant
US5614492A (en) 1986-05-05 1997-03-25 The General Hospital Corporation Insulinotropic hormone GLP-1 (7-36) and uses thereof
US4681893A (en) 1986-05-30 1987-07-21 Warner-Lambert Company Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis
PT87539B (pt) 1987-05-22 1992-09-30 Squibb & Sons Inc Processo para a preparacao de inibidores da reductase de hmg-coa contendo fosforo e novos intermediarios
US4759923A (en) 1987-06-25 1988-07-26 Hercules Incorporated Process for lowering serum cholesterol using poly(diallylmethylamine) derivatives
JP2569746B2 (ja) 1987-08-20 1997-01-08 日産化学工業株式会社 キノリン系メバロノラクトン類
US4871721A (en) 1988-01-11 1989-10-03 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors
US4924024A (en) 1988-01-11 1990-05-08 E. R. Squibb & Sons, Inc. Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors, new intermediates and method
NO177005C (no) 1988-01-20 1995-07-05 Bayer Ag Analogifremgangsmåte for fremstilling av substituerte pyridiner, samt mellomprodukter til bruk ved fremstillingen
US5506219A (en) 1988-08-29 1996-04-09 E. R. Squibb & Sons, Inc. Pyridine anchors for HMG-CoA reductase inhibitors
US5753675A (en) 1989-03-03 1998-05-19 Novartis Pharmaceuticals Corporation Quinoline analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
FI94339C (fi) 1989-07-21 1995-08-25 Warner Lambert Co Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi
US5177080A (en) 1990-12-14 1993-01-05 Bayer Aktiengesellschaft Substituted pyridyl-dihydroxy-heptenoic acid and its salts
JP2648897B2 (ja) 1991-07-01 1997-09-03 塩野義製薬株式会社 ピリミジン誘導体
US5595872A (en) 1992-03-06 1997-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein
US5470845A (en) 1992-10-28 1995-11-28 Bristol-Myers Squibb Company Methods of using α-phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitors including the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia
US5594016A (en) 1992-12-28 1997-01-14 Mitsubishi Chemical Corporation Naphthalene derivatives
EP0680320B1 (en) 1993-01-19 1999-04-14 Warner-Lambert Company Stable oral ci-981 formulation and process of preparing same
US5739135A (en) 1993-09-03 1998-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5776983A (en) 1993-12-21 1998-07-07 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5488064A (en) 1994-05-02 1996-01-30 Bristol-Myers Squibb Company Benzo 1,3 dioxole derivatives
US5385929A (en) 1994-05-04 1995-01-31 Warner-Lambert Company [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles
US5612359A (en) 1994-08-26 1997-03-18 Bristol-Myers Squibb Company Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides
DE4432757A1 (de) 1994-09-14 1996-03-21 Boehringer Mannheim Gmbh Pharmazeutische Zubereitung enthaltend Metformin und Verfahren zu deren Herstellung
US5491134A (en) 1994-09-16 1996-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives
US5541204A (en) 1994-12-02 1996-07-30 Bristol-Myers Squibb Company Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists
US5620997A (en) 1995-05-31 1997-04-15 Warner-Lambert Company Isothiazolones
WO1997012613A1 (en) 1995-10-05 1997-04-10 Warner-Lambert Company Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis
DE69636677D1 (de) 1995-12-13 2006-12-14 Univ California Kristalle der mit einem Ligand komplexierten Ligandenbindedomäne des Schilddrüsenhormonrezeptors
US5770615A (en) 1996-04-04 1998-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Catecholamine surrogates useful as β3 agonists
US5962440A (en) 1996-05-09 1999-10-05 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic phosphonate ester inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5827875A (en) 1996-05-10 1998-10-27 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5885983A (en) 1996-05-10 1999-03-23 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
US5760246A (en) 1996-12-17 1998-06-02 Biller; Scott A. Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method
TW536540B (en) 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
GB9713739D0 (en) 1997-06-27 1997-09-03 Karobio Ab Thyroid receptor ligands
EP1052994A2 (en) 1998-02-02 2000-11-22 Trustees Of Tufts College Use of dipeptidylpetidase inhibitors to regulate glucose metabolism
WO1999046272A1 (en) 1998-03-09 1999-09-16 Fondatech Benelux N.V. Serine peptidase modulators
NZ506202A (en) * 1998-03-19 2003-10-31 Bristol Myers Squibb Co Biphasic controlled release delivery system for high solubility pharmaceuticals and method
DE19823831A1 (de) 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
DE19828114A1 (de) 1998-06-24 2000-01-27 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
DE19828113A1 (de) 1998-06-24 2000-01-05 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
WO2000001389A1 (en) 1998-07-06 2000-01-13 Bristol-Myers Squibb Co. Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists
US6117451A (en) 1998-08-25 2000-09-12 Pharmalogix, Inc. Direct compression metformin hydrochloride tablets
GB9828442D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Karobio Ab Novel thyroid receptor ligands and method II
US6548529B1 (en) 1999-04-05 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic containing biphenyl aP2 inhibitors and method
TWI302149B (en) 1999-09-22 2008-10-21 Bristol Myers Squibb Co Substituted acid derivatives useful as antiodiabetic and antiobesity agents and method
US6414002B1 (en) 1999-09-22 2002-07-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
US6515117B2 (en) 1999-10-12 2003-02-04 Bristol-Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
AR030920A1 (es) * 1999-11-16 2003-09-03 Smithkline Beecham Plc Composiciones farmaceuticas para el tratamiento de la diabetes mellitus y condiciones asociadas con la diabetes mellitus, y procedimientos para preparar dichas composiciones
US6395767B2 (en) 2000-03-10 2002-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
US20020177626A1 (en) * 2001-01-19 2002-11-28 Cook Graham D. Treatment of sleep disturbances
JP2005514337A (ja) 2001-10-18 2005-05-19 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー ヒトグルカゴン様ペプチド−１模倣体、並びに糖尿病および関連疾患の処置におけるその使用
JP2003144528A (ja) * 2001-11-15 2003-05-20 Fancl Corp 多層錠及びその製造方法
KR20040098036A (ko) 2002-04-04 2004-11-18 화이자 프로덕츠 인크. 맛좋은 츄어블 정제
US8911781B2 (en) 2002-06-17 2014-12-16 Inventia Healthcare Private Limited Process of manufacture of novel drug delivery system: multilayer tablet composition of thiazolidinedione and biguanides
EP1549296A4 (en) 2002-08-02 2006-08-09 Penwest Pharmaceuticals Co METFORMIN FORMULATIONS WITH DELAYED RELEASE
DE10258007B4 (de) 2002-12-12 2006-02-09 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel
EP1646374A1 (en) * 2003-06-16 2006-04-19 Ranbaxy Laboratories, Ltd. Extended-release tablets of metformin
TWI415635B (zh) 2004-05-28 2013-11-21 必治妥施貴寶公司 加衣錠片調製物及製備彼之方法
DE102004028241B4 (de) 2004-06-11 2007-09-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue Fluorglykosidderivate von Pyrazolen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Herstellung dieser Arzneimittel
AR051446A1 (es) 2004-09-23 2007-01-17 Bristol Myers Squibb Co Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2)
JP2008517921A (ja) * 2004-10-25 2008-05-29 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト Ｄｐｐ−ｉｖ阻害剤、ｐｐａｒ抗糖尿病薬およびメトホルミンの組合わせ剤
TWI375560B (en) * 2005-06-13 2012-11-01 Gilead Sciences Inc Composition comprising dry granulated emtricitabine and tenofovir df and method for making the same
TW200726755A (en) 2005-07-07 2007-07-16 Astellas Pharma Inc A crystalline choline salt of an azulene derivative
JP5165582B2 (ja) 2005-12-16 2013-03-21 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション ジペプチジルペプチダーゼ−４インヒビターとメトホルミンとを組み合わせた医薬組成物
TWI370818B (en) 2006-04-05 2012-08-21 Astellas Pharma Inc Cocrystal of c-glycoside derivative and l-proline
ES2300188B1 (es) * 2006-05-24 2009-05-01 Ferrer Internacional, S.A. Comprimido bicapa para la prevencion de los accidentes cardiovasculares.
US7919598B2 (en) 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
WO2008113000A1 (en) * 2007-03-15 2008-09-18 Nectid, Inc. Anti-diabetic combinations comprising a slow release biguanide composition and an immediate release dipeptidyl peptidase iv inhibitor composition
AR065809A1 (es) * 2007-03-22 2009-07-01 Bristol Myers Squibb Co Formulaciones farmaceuticas que contienen un inhibidor sglt2
EP2011808A1 (de) 2007-07-03 2009-01-07 Bayer MaterialScience AG Medizinische Klebstoffe für die Chirurgie
MY159203A (en) 2007-07-19 2016-12-30 Takeda Pharmaceuticals Co Solid preparation comprising alogliptin and metformin hydrochloride
CA2694029C (en) 2007-07-26 2016-10-04 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Methods and compounds useful for the preparation of sodium glucose co-transporter 2 inhibitors
CA2713361A1 (en) 2008-02-05 2009-08-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical compositions of a combination of metformin and a dipeptidyl peptidase-iv inhibitor
JP2011513408A (ja) 2008-03-04 2011-04-28 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション メトホルミン及びジペプチジルペプチダーゼ−ｉｖ阻害剤の併用医薬組成物
AR071175A1 (es) 2008-04-03 2010-06-02 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa-4 (dpp4) y un farmaco acompanante
KR101512386B1 (ko) * 2008-04-08 2015-04-17 제이더블유중외제약 주식회사 미티글리나이드 및 메트포르민 복합제제 및 그의 제조방법
WO2009143021A1 (en) 2008-05-22 2009-11-26 Bristol-Myers Squibb Company Method for treating and preventing kidney stones employing an sglt2 inhibitor and composition containing same
WO2010045656A2 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Nectid, Inc. Novel sglt2 inhibitor dosage forms
KR20160143897A (ko) 2009-02-13 2016-12-14 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 Ｄｐｐ－４ 억제제(리나글립틴)을 임의로 다른 당뇨병 치료제와 병용하여 포함하는 당뇨병 치료 약제
EA022349B1 (ru) 2009-02-13 2015-12-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор sglt2, ингибитор дпп-iv и другой антидиабетический агент, и ее применение
US8685934B2 (en) 2009-05-27 2014-04-01 Bristol-Myers Squibb Company Methods for treating extreme insulin resistance in patients resistant to previous treatment with other anti-diabetic drugs employing an SGLT2 inhibitor and compositions thereof
UY32919A (es) * 2009-10-02 2011-04-29 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica, forma de dosificación farmacéutica, procedimiento para su preparación, mé todos para su tratamiento y sus usos
PL2498758T3 (pl) 2009-11-13 2019-02-28 Astrazeneca Ab Formulacje tabletek dwuwarstwowych
US8871264B2 (en) * 2009-11-13 2014-10-28 Astrazeneca Ab Immediate release tablet formulations
MX2012005425A (es) * 2009-11-13 2012-06-14 Astrazeneca Uk Ltd Formulaciones de metformina de masa reducida.

Also Published As

Publication number Publication date
CA2780939C (en) 2018-06-12
JP6622862B2 (ja) 2019-12-18
CY2020008I2 (el) 2020-11-25
ES2856888T3 (es) 2021-09-28
CY2020008I1 (el) 2020-11-25
MX2012005416A (es) 2012-06-14
CA2987757A1 (en) 2011-05-19
RU2016112599A (ru) 2018-11-28
AU2010319343B2 (en) 2014-09-18
LT2498758T (lt) 2018-11-26
RS57756B1 (sr) 2018-12-31
CA2780939A1 (en) 2011-05-19
CN102711739B (zh) 2015-12-16
US20120282336A1 (en) 2012-11-08
HRP20181347T1 (hr) 2018-10-19
EP3315124B1 (en) 2021-01-06
JP2015110630A (ja) 2015-06-18
HUS2000009I1 (hu) 2020-06-29
HUE040486T2 (hu) 2019-03-28
WO2011060256A2 (en) 2011-05-19
CN105193761B (zh) 2019-12-06
US20170333353A1 (en) 2017-11-23
RU2712757C3 (ru) 2021-06-09
CN102711739A (zh) 2012-10-03
EP3315124A1 (en) 2018-05-02
CA2987757C (en) 2021-04-13
US20130330406A1 (en) 2013-12-12
US20150238421A1 (en) 2015-08-27
RU2583920C2 (ru) 2016-05-10
JP5775522B2 (ja) 2015-09-09
PL2498758T3 (pl) 2019-02-28
JP2018172418A (ja) 2018-11-08
RU2016112599A3 (ru) 2019-08-20
EP2498758B1 (en) 2018-07-25
LTC2498758I2 (lt) 2021-07-12
LTPA2020003I1 (lt) 2020-05-11
RU2712757C2 (ru) 2020-01-31
US9050258B2 (en) 2015-06-09
MX345777B (es) 2017-02-14
DK2498758T3 (en) 2018-10-15
PT2498758T (pt) 2018-10-23
JP6367299B2 (ja) 2018-08-01
BR112012011726A2 (pt) 2020-05-19
JP2013510873A (ja) 2013-03-28
EP2498758A2 (en) 2012-09-19
AU2010319343A1 (en) 2012-07-05
US9616028B2 (en) 2017-04-11
US8535715B2 (en) 2013-09-17
WO2011060256A3 (en) 2012-03-15
JP2017081943A (ja) 2017-05-18
ES2689107T3 (es) 2018-11-08
CY1122575T1 (el) 2020-07-31
NO2020009I1 (no) 2020-05-04
CN105193761A (zh) 2015-12-30
SI2498758T1 (sl) 2018-10-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012123947A (ru) Композиция двухслойной таблетки
JP2013510873A5 (ru)
RU2012124238A (ru) Составы таблетки с немедленным высвобождением
RU2012124239A (ru) Композиции метформина с уменьшенной массой
JP2013510875A5 (ru)
US9655852B2 (en) Tablets containing a 1-(β-D-glucopyranosyl)-3-(phenylthienylmethyl)benzene compound
US10603291B2 (en) Compositions and methods for treating metabolic disorders
TW592694B (en) Modified release pharmaceutical compositions
AU2013207329B2 (en) Compositions and methods for treating metabolic disorders
Kim et al. Gemigliptin: an update of its clinical use in the management of type 2 diabetes mellitus
RU2006146971A (ru) Таблетка с покрытием
US12016840B2 (en) Tesofensine and beta blocker combination formulations
AU2015202718B2 (en) Formulation for co-therapy treatment of diabetes
PE20110057A1 (es) Formulacion de 1-[(3-hidroxi-adamant-1-ilamino)-acetil]-pirrolidin-2(s)-carbonitrilo de liberacion modificada
HRP20140799T1 (hr) Spojevi i sastavi kao inhibitori kinaze proteina
RU2007132852A (ru) Продукт комбинации о-десметилвенлафаксина и базедоксифена и его применение
AU2006263338A1 (en) Pharmaceutical sustained release compositions and processes thereof
WO2014107617A1 (en) Delayed-release composition comprising biguanide
WO2008031439A3 (en) Treatment of insulin resistance or diseases associated with insulin resistance with bicyclo [ 3.2. i ]octans such as steviol and isosteviol
NO20090980L (no) Kapecitabin pediatriske tabeletter
KR101526825B1 (ko) 당뇨병 치료용 약제학적 조성물
CN103655503A (zh) 一种米拉贝隆缓释片及其制备方法
WO2011098483A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising a combination of metformin and sitagliptin
JP2013542985A5 (ru)
EP2496217A1 (en) Direct compression tablets of otilonium

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
PD4A Correction of name of patent owner