RU2011129222A - Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты - Google Patents

Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты Download PDF

Info

Publication number
RU2011129222A
RU2011129222A RU2011129222/04A RU2011129222A RU2011129222A RU 2011129222 A RU2011129222 A RU 2011129222A RU 2011129222/04 A RU2011129222/04 A RU 2011129222/04A RU 2011129222 A RU2011129222 A RU 2011129222A RU 2011129222 A RU2011129222 A RU 2011129222A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cyclohexyl
ethylbenzyl
azetidine
ethyl
carboxylic acid
Prior art date
Application number
RU2011129222/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2518114C3 (ru
RU2518114C2 (ru
Inventor
Лех ЦИЖЕВСКИ
Мэрилин ДЕ-ЛА-КРУС
Пьотр Х. КАРПИНСКИ
Михаэль Мутц
Кристиан РИГЕР
Каспар ФОГЕЛЬ
Рикардо ШНЕБЕРГЕР
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42236293&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011129222(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2011129222A publication Critical patent/RU2011129222A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2518114C2 publication Critical patent/RU2518114C2/ru
Publication of RU2518114C3 publication Critical patent/RU2518114C3/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C57/00Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C57/02Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms with only carbon-to-carbon double bonds as unsaturation
    • C07C57/13Dicarboxylic acids
    • C07C57/15Fumaric acid
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Гемифумаратная соль 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметил-бензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты.2. Гемифумаратная соль 1-(4-{1-[(Е)-4-циклогексил-3-трифторметил-бензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.1, где указанная соль является по существу кристаллической.3. Кристаллическая Форма А гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты.4. Кристаллическая Форма А гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.3, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, содержащую по меньшей мере один специфический пик при угле 2 Тета = около 20,7°.5. Кристаллическая Форма А гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.3, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, содержащую специфические пики при угле 2 Тета = около 6,9°, 17,5°, 18,1°, 20,4° и 20,7°.6. Кристаллическая Форма А гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.3, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, по существу, такую же, как порошковая рентгенограмма, представленная на фиг.1.7. Кристаллическая Форма В гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты.8. Кристаллическая Форма В гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиим�

Claims (16)

1. Гемифумаратная соль 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметил-бензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты.
2. Гемифумаратная соль 1-(4-{1-[(Е)-4-циклогексил-3-трифторметил-бензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.1, где указанная соль является по существу кристаллической.
3. Кристаллическая Форма А гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты.
4. Кристаллическая Форма А гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.3, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, содержащую по меньшей мере один специфический пик при угле 2 Тета = около 20,7°.
5. Кристаллическая Форма А гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.3, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, содержащую специфические пики при угле 2 Тета = около 6,9°, 17,5°, 18,1°, 20,4° и 20,7°.
6. Кристаллическая Форма А гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.3, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, по существу, такую же, как порошковая рентгенограмма, представленная на фиг.1.
7. Кристаллическая Форма В гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты.
8. Кристаллическая Форма В гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.7, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, по существу, такую же, как порошковая рентгенограмма представленная на фиг.2.
9. Кристаллическая Форма С гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетйдин-3-карбоновой кислоты.
10. Кристаллическая Форма С гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.9, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, по существу, такую же, как порошковая рентгенограмма представленная на фиг.3.
11. Кристаллическая Форма D гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты.
12. Кристаллическая Форма D гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по п.11, характеризующаяся тем, что кристаллическая форма имеет порошковую рентгенограмму, по существу, такую же, как порошковая рентгенограмма, представленная на фиг.4.
13. Кристаллическая Форма Е гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая гемифумаратную соль 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по одному из пп.1-13 в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
15. Способ предотвращения или лечения расстройств или заболеваний, опосредованных лимфоцитами, у нуждающегося в таком лечении субъекта, включающий введение указанному субъекту гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по одному из пп.1-13 в эффективном количестве.
16. Способ предотвращения или лечения отторжения трансплантированного органа или ткани, реакции «трансплантат против хозяина», аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, воспалительных заболеваний или патологических состояний, мышечных заболеваний у нуждающегося в таком лечении субъекта, включающий введение указанному субъекту гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты по одному из пп.1-13 в эффективном количестве.
RU2011129222A 2008-12-18 2009-12-16 Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты RU2518114C3 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US20305308P 2008-12-18 2008-12-18
US61/203,053 2008-12-18
PCT/US2009/068143 WO2010080409A1 (en) 2008-12-18 2009-12-16 Hemifumarate salt of 1- [4- [1- ( 4 -cyclohexyl-3 -trifluoromethyl-benzyloxyimino ) -ethyl] -2 -ethyl-benzyl] -a zetidine-3-carboxylic acid

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2011129222A true RU2011129222A (ru) 2013-01-27
RU2518114C2 RU2518114C2 (ru) 2014-06-10
RU2518114C3 RU2518114C3 (ru) 2021-11-24

Family

ID=42236293

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011129222A RU2518114C3 (ru) 2008-12-18 2009-12-16 Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты

Country Status (36)

Country Link
US (6) US20120115840A1 (ru)
EP (2) EP2379497B1 (ru)
JP (1) JP5627597B2 (ru)
KR (5) KR20110096584A (ru)
CN (2) CN102256943A (ru)
AR (3) AR074694A1 (ru)
AU (1) AU2009335924B2 (ru)
BR (1) BRPI0923176B8 (ru)
CA (2) CA2747437C (ru)
CL (1) CL2011001490A1 (ru)
CO (1) CO6390104A2 (ru)
CY (2) CY1114662T1 (ru)
DK (2) DK2379497T3 (ru)
EC (1) ECSP11011210A (ru)
ES (2) ES2436197T3 (ru)
HK (1) HK1159631A1 (ru)
HR (2) HRP20131106T1 (ru)
HU (1) HUE034819T2 (ru)
IL (3) IL253845B (ru)
JO (1) JO2894B1 (ru)
LT (1) LT2676953T (ru)
MA (1) MA32961B1 (ru)
MX (1) MX2011006609A (ru)
MY (1) MY152669A (ru)
NZ (1) NZ593061A (ru)
PE (2) PE20120336A1 (ru)
PL (2) PL2676953T3 (ru)
PT (2) PT2676953T (ru)
RS (2) RS56110B1 (ru)
RU (1) RU2518114C3 (ru)
SG (1) SG171785A1 (ru)
SI (2) SI2676953T1 (ru)
TW (2) TWI591055B (ru)
UY (1) UY32330A (ru)
WO (1) WO2010080409A1 (ru)
ZA (1) ZA201103709B (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2012093161A1 (en) 2011-01-07 2012-07-12 Novartis Ag Immunosuppressant formulations
WO2012095853A1 (en) 2011-01-10 2012-07-19 Novartis Pharma Ag Modified release formulations comprising sip receptor modulators
IL305337A (en) * 2014-04-10 2023-10-01 Novartis Ag A therapeutic regimen containing an immediate release dose of an S1P modulator
PT3129006T (pt) 2014-04-10 2021-04-09 Novartis Ag Formulação imunossupressora
WO2016135644A1 (en) 2015-02-26 2016-09-01 Novartis Ag Treatment of autoimmune disease in a patient receiving additionally a beta-blocker
WO2017120124A1 (en) 2016-01-04 2017-07-13 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Azetidine modulators of the sphingosine 1-phosphate receptor
US11958805B2 (en) * 2017-03-09 2024-04-16 Novartis Ag Solid forms comprising an oxime ether compound, compositions and methods of use thereof
US11629124B2 (en) 2017-03-09 2023-04-18 Novartis Ag Solid forms comprising an oxime ether compound, compositions and methods of use thereof
JP7271517B2 (ja) * 2017-09-27 2023-05-11 ノバルティス アーゲー シポニモドを含む非経口製剤
JP2020535175A (ja) * 2017-09-27 2020-12-03 ドクター レディズ ラボラトリーズ リミテッド シポニモド、その塩およびその固体状態フォームの調製のためのプロセス
EP3687531A1 (en) * 2017-09-29 2020-08-05 Novartis AG Dosing regimen of siponimod
MX2020007268A (es) * 2017-09-29 2020-08-17 Novartis Ag Regimen de dosificacion de siponimod.
WO2019144094A1 (en) 2018-01-22 2019-07-25 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Crystalline siponimod fumaric acid and polymorphs thereof
CN110776450B (zh) * 2018-07-27 2022-09-27 广东东阳光药业有限公司 一种辛波莫德晶型及其制备方法
CN111484434A (zh) * 2019-01-29 2020-08-04 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 一种辛波莫德晶型及其制备方法
WO2020161632A1 (en) * 2019-02-07 2020-08-13 Dr. Reddy’S Laboratories Limited Crystalline solid forms of siponimod
US20220144768A1 (en) * 2019-02-27 2022-05-12 Dr. Reddy's Laboratories Limited Solid state forms of siponimod
EP3972954A1 (en) 2019-05-21 2022-03-30 Synthon B.V. Siponimod maleic acid and fumaric acid salt
AU2020372647A1 (en) 2019-10-31 2022-06-16 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Combination of a CXCR7 antagonist with an S1P1 receptor modulator
EP4139282A2 (en) * 2020-05-29 2023-03-01 Cipla Limited Methods for the preparation of sphingosine 1-phosphate receptor modulators and solid forms thereof
WO2022064007A1 (en) 2020-09-25 2022-03-31 Synthon B.V. Siponimod salts and cocrystals
CN112402610A (zh) * 2020-11-20 2021-02-26 睿阜隆(杭州)生物医药有限公司 1-磷酸鞘氨醇受体调节剂在制备治疗糖尿病的药物中的新用途
WO2022127863A1 (zh) * 2020-12-16 2022-06-23 苏州晶云药物科技股份有限公司 一种羧酸类化合物半富马酸盐的晶型及其制备方法
WO2022199865A1 (en) 2021-03-26 2022-09-29 Olon S.P.A. Novel crystalline compound of siponimod hemifumarate
EP4212156A1 (en) 2022-01-13 2023-07-19 Abivax Combination of 8-chloro-n-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)quinolin-2-amine and its derivatives with a s1p receptor modulator

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL86632A0 (en) 1987-06-15 1988-11-30 Ciba Geigy Ag Derivatives substituted at methyl-amino nitrogen
ES2073868T3 (es) * 1991-06-04 1995-08-16 Fujisawa Pharmaceutical Co Una composicion profilactica/terapeutica para la pleuroneumonia del cerdo.
NZ243082A (en) 1991-06-28 1995-02-24 Ici Plc 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof
AU661533B2 (en) 1992-01-20 1995-07-27 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
TW225528B (ru) 1992-04-03 1994-06-21 Ciba Geigy Ag
DK0666868T4 (da) 1992-10-28 2006-09-18 Genentech Inc Anvendelse af anti-VEGF-antistoffer til behandling af cancer
WO1994028967A1 (fr) * 1993-06-08 1994-12-22 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. Systeme d'iontophorese
GB9314893D0 (en) 1993-07-19 1993-09-01 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5362718A (en) 1994-04-18 1994-11-08 American Home Products Corporation Rapamycin hydroxyesters
EP1110953B1 (en) 1995-03-30 2009-10-28 Pfizer Products Inc. Quinazoline derivatives
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5747498A (en) 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
DE69619114T2 (de) 1995-07-06 2002-10-02 Novartis Ag Pyrolopyrimidine und verfahren zu ihrer herstellung
US5760041A (en) 1996-02-05 1998-06-02 American Cyanamid Company 4-aminoquinazoline EGFR Inhibitors
GB9603095D0 (en) 1996-02-14 1996-04-10 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
DE69725585T2 (de) * 1996-04-04 2004-07-01 Sankyo Co., Ltd. Phenylalkylcarbonsäure-derivate
EP0892789B2 (en) 1996-04-12 2009-11-18 Warner-Lambert Company LLC Irreversible inhibitors of tyrosine kinases
US5795909A (en) * 1996-05-22 1998-08-18 Neuromedica, Inc. DHA-pharmaceutical agent conjugates of taxanes
EP0907642B1 (en) 1996-06-24 2005-11-02 Pfizer Inc. Phenylamino-substituted tricyclic derivatives for treatment of hyperproliferative diseases
WO1998002441A2 (en) 1996-07-12 1998-01-22 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Non immunosuppressive antifungal rapalogs
DE19638745C2 (de) 1996-09-11 2001-05-10 Schering Ag Monoklonale Antikörper gegen die extrazelluläre Domäne des menschlichen VEGF - Rezeptorproteins (KDR)
CA2265630A1 (en) 1996-09-13 1998-03-19 Gerald Mcmahon Use of quinazoline derivatives for the manufacture of a medicament in the treatment of hyperproliferative skin disorders
EP0837063A1 (en) 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
CO4940418A1 (es) 1997-07-18 2000-07-24 Novartis Ag Modificacion de cristal de un derivado de n-fenil-2- pirimidinamina, procesos para su fabricacion y su uso
TW557297B (en) 1997-09-26 2003-10-11 Abbott Lab Rapamycin analogs having immunomodulatory activity, and pharmaceutical compositions containing same
GB9721069D0 (en) 1997-10-03 1997-12-03 Pharmacia & Upjohn Spa Polymeric derivatives of camptothecin
DE69942097D1 (de) 1998-08-11 2010-04-15 Novartis Ag Isochinoline derivate mit angiogenesis-hemmender wirkung
GB9824579D0 (en) 1998-11-10 1999-01-06 Novartis Ag Organic compounds
UA71587C2 (ru) 1998-11-10 2004-12-15 Шерінг Акцієнгезелльшафт Translated By PlajАМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕЧЕБНЫХ СРЕДСТВ
JP4731016B2 (ja) 1998-12-22 2011-07-20 ジェネンテック, インコーポレイテッド 血管内皮細胞増殖因子アンタゴニストとその用途
DE60028740T2 (de) 1999-03-30 2007-05-24 Novartis Ag Phthalazinderivate zur behandlung von entzündlichen erkrankungen
EP1309556B1 (en) * 2000-12-29 2004-11-24 Pfizer Limited Amlodipine fumarate
US7927613B2 (en) * 2002-02-15 2011-04-19 University Of South Florida Pharmaceutical co-crystal compositions
AU2003235435A1 (en) * 2002-03-20 2003-10-08 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Crystalline forms of quetiapine hemifumarate
US6900206B2 (en) * 2002-06-20 2005-05-31 Bristol-Myers Squibb Company Indole, azaindole and related heterocyclic sulfonylureido piperazine derivatives
DE10315917A1 (de) * 2003-04-08 2004-11-18 Schwarz Pharma Ag Hochreine Basen von 3,3-Diphenylpropylaminmonoestern
MY150088A (en) * 2003-05-19 2013-11-29 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
WO2004110330A1 (en) 2003-06-13 2004-12-23 Stephen Dichiera Adjustable bed support and bed
AR051444A1 (es) * 2004-09-24 2007-01-17 Centocor Inc Proteinas derivadas de inmunoglobulina especifica de il-23p40, composiciones, epitopos, metodos y usos
BRPI0518674A2 (pt) * 2004-11-29 2008-12-02 Novartis Ag regime de dosagem de um agonista de receptor s1p
KR20080031936A (ko) * 2005-08-04 2008-04-11 노파르티스 아게 빌다글립틴의 염
GT200600350A (es) * 2005-08-09 2007-03-28 Formulaciones líquidas
US20060223820A1 (en) * 2006-03-21 2006-10-05 Chemagis Ltd. Crystalline aripiprazole salts and processes for preparation and purification thereof
GB0612721D0 (en) * 2006-06-27 2006-08-09 Novartis Ag Organic compounds
JP2010508370A (ja) * 2006-11-07 2010-03-18 ノバルティス アーゲー ヘミフマル酸アリスキレンの結晶形

Also Published As

Publication number Publication date
NZ593061A (en) 2013-08-30
KR20180006492A (ko) 2018-01-17
UY32330A (es) 2010-07-30
EP2676953A1 (en) 2013-12-25
JP2012512881A (ja) 2012-06-07
US20220402870A1 (en) 2022-12-22
CY1114662T1 (el) 2016-10-05
BRPI0923176A2 (pt) 2016-02-16
SI2379497T1 (sl) 2013-12-31
PL2676953T3 (pl) 2017-09-29
TWI500603B (zh) 2015-09-21
HUE034819T2 (en) 2018-02-28
BRPI0923176A8 (pt) 2017-09-12
CO6390104A2 (es) 2012-02-29
KR20160129915A (ko) 2016-11-09
HK1159631A1 (ru) 2012-08-03
DK2676953T3 (en) 2017-07-03
IL213071A0 (en) 2011-07-31
PL2379497T3 (pl) 2014-01-31
BRPI0923176B8 (pt) 2021-05-25
CL2011001490A1 (es) 2012-01-13
TW201509909A (zh) 2015-03-16
US20180118678A1 (en) 2018-05-03
HRP20170916T1 (hr) 2017-09-22
PT2379497E (pt) 2013-11-29
TWI591055B (zh) 2017-07-11
EP2379497B1 (en) 2013-08-21
EP2676953B1 (en) 2017-03-22
ECSP11011210A (es) 2011-08-31
KR101885052B1 (ko) 2018-08-02
KR20160064245A (ko) 2016-06-07
US20140005162A1 (en) 2014-01-02
BRPI0923176B1 (pt) 2020-12-01
AU2009335924B2 (en) 2012-11-08
AU2009335924A1 (en) 2011-06-30
LT2676953T (lt) 2017-06-26
AR074694A1 (es) 2011-02-02
SG171785A1 (en) 2011-07-28
US20120115840A1 (en) 2012-05-10
JP5627597B2 (ja) 2014-11-19
DK2379497T3 (da) 2013-11-25
US20210323915A1 (en) 2021-10-21
MX2011006609A (es) 2011-06-30
AR121635A2 (es) 2022-06-22
HRP20131106T1 (hr) 2013-12-20
AR112227A2 (es) 2019-10-02
CA2747437A1 (en) 2010-07-15
RS53041B (en) 2014-04-30
MY152669A (en) 2014-10-31
JO2894B1 (en) 2015-09-15
IL253845B (en) 2022-08-01
RU2518114C3 (ru) 2021-11-24
EP2379497A1 (en) 2011-10-26
ES2631203T3 (es) 2017-08-29
WO2010080409A1 (en) 2010-07-15
ES2436197T3 (es) 2013-12-27
MA32961B1 (fr) 2012-01-02
IL253845A0 (en) 2017-09-28
TW201035048A (en) 2010-10-01
IL294514A (en) 2022-09-01
RU2518114C2 (ru) 2014-06-10
US20230357142A9 (en) 2023-11-09
CY1119037T1 (el) 2018-01-10
US20150175536A1 (en) 2015-06-25
CN104803902A (zh) 2015-07-29
PE20142374A1 (es) 2015-01-30
PE20120336A1 (es) 2012-04-30
PT2676953T (pt) 2017-06-29
CA2951479A1 (en) 2010-07-15
CA2747437C (en) 2018-08-21
RS56110B1 (sr) 2017-10-31
SI2676953T1 (sl) 2017-07-31
KR20170062554A (ko) 2017-06-07
ZA201103709B (en) 2012-01-25
CN102256943A (zh) 2011-11-23
KR20110096584A (ko) 2011-08-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011129222A (ru) Гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты
RU2011129230A (ru) Новая полиморфная форма 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил]азетидин-3-карбоновой кислоты
RU2011129229A (ru) Новые соли
RU2498988C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
RU2526201C2 (ru) Способ лечения артрита
CA2777746A1 (en) Benzoimidazole compounds and uses thereof
CA2660529A1 (en) Benzimidazole derivatives useful in treatment of vallinoid receptor trpv1 related disorders
JP2003502308A5 (ru)
TW200640864A (en) Pyridyl non-aromatic nitrogenated heterocyclic-1-carboxylate ester derivative
RU2006138495A (ru) Использование агонистов рецепторов, активируемых пролифератором пероксисомы дельта для лечения рс и других демиелинизирующих заболеваний
RU2009121812A (ru) Производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она
HRP20150526T1 (hr) Supstituirani 2-oksi-kinolin-3-karboksamidi kao modulatori kcnq2/3
RU2011147201A (ru) Регероматические и ароматические пиперазинил ацетидинил амиды как моноцилглицероловые ингибиторы липазы
RU2009111378A (ru) Терапевтические композиции, содержащие специфический антагонист рецептора эндотелина и ингибиторов pde5
JP2010521516A5 (ru)
DE602005018390D1 (de) Verwendung von thiazolidinon-derivaten zur behandlung von festen tumoren
EA201100254A1 (ru) Новые соединения
EA201270266A1 (ru) Гетероциклические соединения
HRP20041048B1 (hr) POLIMORF 4-[2-[4-[1-(2-ETOKSIETIL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-IL]-1-PIPERIDINIL]ETIL]-α, α- DIMETIL- BENZENOCTENE KISELINE
KR20070091049A (ko) 하부요로증상을 치료하기 위한 알파-2-델타 리간드
JP2005523281A5 (ru)
JP2005502636A5 (ru)
RU2014123784A (ru) Новые производные пирролидина в качестве ингибиторов катепсина
RU2012119247A (ru) Модуляторы альфа-адренергических рецепторов
RU2006137656A (ru) Производные пролинила для лечения тромбоза

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Effective date: 20211124