RU2010107066A - Способы воздействия на прохождение содержимого через желудочно-кишечный тракт и опорожнение желудка и используемые для этого соединения - Google Patents

Способы воздействия на прохождение содержимого через желудочно-кишечный тракт и опорожнение желудка и используемые для этого соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2010107066A
RU2010107066A RU2010107066/15A RU2010107066A RU2010107066A RU 2010107066 A RU2010107066 A RU 2010107066A RU 2010107066/15 A RU2010107066/15 A RU 2010107066/15A RU 2010107066 A RU2010107066 A RU 2010107066A RU 2010107066 A RU2010107066 A RU 2010107066A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
heterocycle
compound
alkyl
alkylaryl
Prior art date
Application number
RU2010107066/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Цинюнь ЛЮ (US)
Цинюнь Лю
Брайан ЗАМБРОВИЧ (US)
Брайан Замбрович
Original Assignee
Лексикон Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Лексикон Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лексикон Фармасьютикалз, Инк. (Us), Лексикон Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Лексикон Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Publication of RU2010107066A publication Critical patent/RU2010107066A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965Non-condensed pyrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Применение соединения формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата при изготовлении лекарственного средства для замедления желудочно-кишечной перистальтики у пациента, где ! А представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, арил или гетероцикл; ! X представляет собой связь, -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)=, =C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)=C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-, -C(R3R4)S(O2)- или -S(O2)C(R3R4)-; ! D представляет собой необязательно замещенный арил или гетероцикл; ! R1 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил, алкилгетероцикл, арил или гетероцикл; ! R2 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил, алкилгетероцикл, арил или гетероцикл; ! R3 представляет собой водород, алкокси, амино, циано, галоген, гидроксил или необязательно замещенный алкил; ! R4 представляет собой водород, алкокси, амино, циано, галоген, гидроксил или необязательно замещенный алкил или арил; ! каждый R5 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил или арил и ! n равно 0-3. ! 2. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы I(A) ! ! 3. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы II ! ! где А представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, арил или гетероцикл; ! X представляет собой связь, -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)=, =C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)=C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-, -C(R3R4)S(O2)- или -S(O2)C(R3R4)-; ! D представляет собой необязательно замещенный арил или гетероцикл; ! Е представляет собой необязательно замещенный арил или гетероцикл; ! R1 представляет с

Claims (20)

1. Применение соединения формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата при изготовлении лекарственного средства для замедления желудочно-кишечной перистальтики у пациента, где
А представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, арил или гетероцикл;
X представляет собой связь, -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)=, =C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)=C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-, -C(R3R4)S(O2)- или -S(O2)C(R3R4)-;
D представляет собой необязательно замещенный арил или гетероцикл;
R1 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил, алкилгетероцикл, арил или гетероцикл;
R2 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил, алкилгетероцикл, арил или гетероцикл;
R3 представляет собой водород, алкокси, амино, циано, галоген, гидроксил или необязательно замещенный алкил;
R4 представляет собой водород, алкокси, амино, циано, галоген, гидроксил или необязательно замещенный алкил или арил;
каждый R5 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил или арил и
n равно 0-3.
2. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы I(A)
Figure 00000002
3. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы II
Figure 00000003
где А представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, арил или гетероцикл;
X представляет собой связь, -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)=, =C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)=C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-, -C(R3R4)S(O2)- или -S(O2)C(R3R4)-;
D представляет собой необязательно замещенный арил или гетероцикл;
Е представляет собой необязательно замещенный арил или гетероцикл;
R1 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил, алкилгетероцикл, арил или гетероцикл;
R2 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил, алкилгетероцикл, арил или гетероцикл;
R3 представляет собой водород, алкокси, амино, циано, галоген, гидроксил или необязательно замещенный алкил;
R4 представляет собой водород, алкокси, амино, циано, галоген, гидроксил или необязательно замещенный алкил или арил;
R5 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил или арил и
n равно 0-3.
4. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы II(A)
Figure 00000004
5. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000005
где каждый из А1 и А2 независимо представляет собой моноциклический, необязательно замещенный циклоалкил, арил или гетероцикл.
6. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000006
или
Figure 00000007
7. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000008
8. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000009
где каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой N или CR6;
каждый R6 независимо представляет собой водород, циано, галоген, OR7, NR8R9, амино, гидроксил или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R7 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R8 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R9 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл и
m равно 1-4.
9. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000010
10. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000011
11. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000012
где каждый из Z'1, Z'2 и Z'3 независимо представляет собой N, NH, S, O или CR6;
каждый R6 независимо представляет собой амино, циано, галоген, водород, OR7, SR7, NR8R9 или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R7 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R8 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R9 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл и
p равно 1-3.
12. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000013
13. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000014
или
Figure 00000015
14. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000016
где каждый из Z”1, Z”2, Z”3 и Z”4 независимо представляет собой N или CR10;
каждый R10 независимо представляет собой амино, циано, галоген, водород, OR11, SR11, NR12R13 или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R11 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R12 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл и
каждый R13 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл.
15. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000017
16. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000018
17. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000019
где каждый из Z”1, Z”2, Z”3 и Z”4 независимо представляет собой N или CR10;
каждый R10 независимо представляет собой амино, циано, галоген, водород, OR11, SR11, NR12R13 или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R11 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R12 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл и
каждый R13 независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл.
18. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000020
19. Применение по п.1, где соединение является соединением формулы
Figure 00000021
20. Применение соединения формулы
Figure 00000022
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата при изготовлении лекарственного средства для замедления желудочно-кишечной перистальтики у пациента, где
А2 представляет собой моноциклический, необязательно замещенный циклоалкил, арил или гетероцикл,
R1 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил, алкилгетероцикл, арил или гетероцикл;
R2 представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил, алкилгетероцикл, арил или гетероцикл;
каждый R10 независимо представляет собой амино, циано, галоген, водород, OR11, SR11, NR12R13 или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый R14 независимо представляет собой амино, галоген, водород, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый RA независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый RB независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл;
каждый RC независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, алкиларил или алкилгетероцикл и
m равно 1-4.
RU2010107066/15A 2007-07-26 2008-07-17 Способы воздействия на прохождение содержимого через желудочно-кишечный тракт и опорожнение желудка и используемые для этого соединения RU2010107066A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US95207107P 2007-07-26 2007-07-26
US60/952,071 2007-07-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010107066A true RU2010107066A (ru) 2011-09-10

Family

ID=39745649

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010107066/15A RU2010107066A (ru) 2007-07-26 2008-07-17 Способы воздействия на прохождение содержимого через желудочно-кишечный тракт и опорожнение желудка и используемые для этого соединения

Country Status (10)

Country Link
US (2) US20090029993A1 (ru)
EP (1) EP2178536A1 (ru)
JP (1) JP2010534662A (ru)
KR (1) KR20100055436A (ru)
CN (1) CN101801385A (ru)
AU (1) AU2008279426A1 (ru)
BR (1) BRPI0813835A2 (ru)
CA (1) CA2694443A1 (ru)
RU (1) RU2010107066A (ru)
WO (1) WO2009014972A1 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2008268409B2 (en) * 2007-06-26 2013-12-05 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Compositions comprising tryptophan hydroxylase inhibitors
CA2697368C (en) * 2007-08-24 2016-06-21 Lexicon Pharmaceutical Inc. Methods of preparing 4-phenyl-6-(2,2,2-trifluoro-1-phenylethoxy)pyrimidine-based compounds
TW200932729A (en) * 2007-10-08 2009-08-01 Lexicon Pharmaceuticals Inc Solid forms of (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-2,2,2-trifluoro-1-(3'-methoxybiphenyl-4-yl)ethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid and methods of their use
BRPI0908719A2 (pt) * 2008-03-31 2015-08-18 Univ Columbia Metodos de diagnóstico, prevenção e tratamento de doenças de massa óssea
WO2011053977A1 (en) 2009-11-02 2011-05-05 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compounds and methods for inhibiting serotonin synthesis
EP2504008A1 (en) * 2009-11-23 2012-10-03 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Methods and assays for the treatment of irritable bowel syndrome
EP2533778A1 (en) * 2010-02-10 2012-12-19 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Tryptophan hydroxylase inhibitors for the treatment of metastatic bone disease
TWI513694B (zh) 2010-05-11 2015-12-21 Amgen Inc 抑制間變性淋巴瘤激酶的嘧啶化合物
WO2011158108A2 (en) 2010-06-16 2011-12-22 Purdue Pharma L.P. Aryl substituted indoles and the use thereof
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013148978A1 (en) * 2012-03-30 2013-10-03 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of necrotizing enterocolitis
UA119247C2 (uk) 2013-09-06 2019-05-27 РОЙВЕНТ САЙЕНСИЗ ҐмбГ Спіроциклічні сполуки як інгібітори триптофангідроксилази
US9611201B2 (en) 2015-03-05 2017-04-04 Karos Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing (R)-1-(5-chloro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-2,2,2-trifluoroethanol and 1-(5-chloro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-2,2,2-trifluoroethanone
TW201818964A (zh) 2016-09-30 2018-06-01 瑞士商諾伊曼特醫療公司 使用色胺酸羥化酶抑制劑之方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2386547B1 (en) * 2005-12-29 2018-06-20 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Multicyclic amino acid derivatives and methods of their use
UA99270C2 (en) * 2006-12-12 2012-08-10 Лексикон Фармасьютикалз, Инк. 4-phenyl-6-(2,2,2-trifluoro-1-phenylethoxy)pyrimidine-based compounds and methods of their use

Also Published As

Publication number Publication date
CA2694443A1 (en) 2009-01-29
BRPI0813835A2 (pt) 2017-06-06
US20100317664A1 (en) 2010-12-16
KR20100055436A (ko) 2010-05-26
EP2178536A1 (en) 2010-04-28
US20090029993A1 (en) 2009-01-29
CN101801385A (zh) 2010-08-11
WO2009014972A1 (en) 2009-01-29
AU2008279426A1 (en) 2009-01-29
JP2010534662A (ja) 2010-11-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010107066A (ru) Способы воздействия на прохождение содержимого через желудочно-кишечный тракт и опорожнение желудка и используемые для этого соединения
RU2451018C2 (ru) Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров
EA200970149A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
RU2011130833A (ru) Антивирусные соединения
RU2011130831A (ru) Антивирусные соединения
ES2576497T3 (es) Compuesto de piperidina novedoso o sal del mismo
EA200801053A1 (ru) Соединения, пригодные для использования в терапии
JP2008505194A5 (ru)
RU2011146145A (ru) Противовирусные соединения
RU2011103741A (ru) Композиции и способы лечения заболевания сетчатки
JP2015510886A5 (ru)
JP2016519653A5 (ru)
EA200970461A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ИЗОБУТИЛ-9,10-ДИМЕТОКСИ-1,3,4,6,7,11b-ГЕКСАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-ОЛА И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ
RU2007139634A (ru) Новые тиазол-, триазол- или оксадиазол-содержащие тетрациклические соединения
AR047817A1 (es) Derivados de aril- y heteroarilpiperidincarboxilatos, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
RU2001132139A (ru) Имидазохинолины с сульфонамидными или сульфамидным замещением
RU2020110780A (ru) Ингибитор fgfr и его медицинское применение
AR075731A1 (es) Derivados heterociclicos de bencimidazoles, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos para el tratamiento del virus sincicial respiratorio(vsr).
EA201001015A1 (ru) Карбамоиловые соединения в качестве ингибиторов dgat1 190
RU2006134003A (ru) Серосодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с
JP2010241830A5 (ru)
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
JP2015512413A5 (ru)
RU2014122154A (ru) Композиции, пригодные для лечения вирусных заболеваний
RU2015121424A (ru) Комбинированная терапия