RU2008137379A - Терапевтические бета-аминокислоты - Google Patents

Терапевтические бета-аминокислоты Download PDF

Info

Publication number
RU2008137379A
RU2008137379A RU2008137379/04A RU2008137379A RU2008137379A RU 2008137379 A RU2008137379 A RU 2008137379A RU 2008137379/04 A RU2008137379/04 A RU 2008137379/04A RU 2008137379 A RU2008137379 A RU 2008137379A RU 2008137379 A RU2008137379 A RU 2008137379A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
pyridyl
fluorine atoms
amount
Prior art date
Application number
RU2008137379/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кэндас Роскоф БРАМСОН (US)
Кэндас Роскоф БРАМСОН
Джордж Майкл ХЭЙГ (US)
Джордж Майкл ХЭЙГ
Денис Дж. ШРАЙЕР (US)
Денис Дж. ШРАЙЕР
Фонг ВАНГ (US)
Фонг ВАНГ
Original Assignee
Уорнер-Ламберт Компани Эл-Эл-Си (US)
УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ Эл-Эл-Си
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Уорнер-Ламберт Компани Эл-Эл-Си (US), УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ Эл-Эл-Си filed Critical Уорнер-Ламберт Компани Эл-Эл-Си (US)
Publication of RU2008137379A publication Critical patent/RU2008137379A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/06—Anabolic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Способ лечения эпилепсии, прекращения курения, синдрома отмены веществ, вызывающих привыкание и зависимости, спастичности, мышечной спастичности, гипотонии, сопровождающейся параличом, постгерпетической невралгии, хронической головной боли, боли в нижней части спины, боли в результате хирургического вмешательства, повреждения хрящей, болезни, представляющей собой модификацию остеоартритного заболевания, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы I !! где R1 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; ! R2 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; или ! R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют трех-шестичленное циклоалкильное кольцо; ! R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-(N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного �

Claims (12)

1. Способ лечения эпилепсии, прекращения курения, синдрома отмены веществ, вызывающих привыкание и зависимости, спастичности, мышечной спастичности, гипотонии, сопровождающейся параличом, постгерпетической невралгии, хронической головной боли, боли в нижней части спины, боли в результате хирургического вмешательства, повреждения хрящей, болезни, представляющей собой модификацию остеоартритного заболевания, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы I
Figure 00000001
где R1 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R2 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; или
R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют трех-шестичленное циклоалкильное кольцо;
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-(N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
R4 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R5 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; и
R6 представляет собой водород или (С1-С6)алкил;
или фармацевтически приемлемой соли такого соединения.
2. Способ лечения когнитивного расстройства при нейродегенеративных расстройствах, таких как болезнь Паркинсона (PD), болезнь Гентингтона (HD), болезнь Альцгеймера и фибромиалгия, путем улучшения сна у млекопитающего, в том числе человека, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения, как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, которое является эффективным в лечении такого расстройства или состояния.
3. Способ лечения расстройства или состояния, выбранного из группы, состоящей из расстройств сна, включая синдром "усталых ног", синдром смены часовых поясов (jet lag), синдром периодических движений конечностей и измененную структуру сна у млекопитающего, в том числе человека, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения, как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, которое является эффективным в лечении такого расстройства или состояния.
4. Способ стимуляции увеличения массы тела млекопитающего, имеющего расстройство или состояние, выбранное из анорексии, рака, старости и/или слабости, у млекопитающего, в том числе человека, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения, как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, которое является эффективным в лечении такого расстройства или состояния.
5. Способ лечения расстройства или состояния, выбранного из социального тревожного расстройства и боязни полетов, у млекопитающего, в том числе человека, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения, как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, которое является эффективным в лечении такого расстройства или состояния.
6. Способ по п.1, где соединение имеет формулу IA
Figure 00000002
где R1 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R2 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; и
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
при условии, что когда R1 представляет собой водород, R2 не является водородом;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
7. Способ по п.1, где соединение имеет формулу II:
Figure 00000003
где R1 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R2 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
при условии, что когда R1 представляет собой водород, R2 не является водородом;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
8. Способ по п.6, где соединение имеет формулу IА-1
Figure 00000004
где R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
9. Способ по п.7, где соединение имеет формулу IIА
Figure 00000005
где R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
10. Способ по п.6, где соединение имеет формулу IA-2
Figure 00000006
где R1 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R2 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; и
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
при условии, что когда R1 представляет собой водород, R2 не является водородом;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
11. Способ по п.1, где соединение имеет формулу III
Figure 00000007
где R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
12. Способ по п.1, где соединение имеет формулу IV
Figure 00000008
где R1 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; и
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
RU2008137379/04A 2003-09-25 2008-09-19 Терапевтические бета-аминокислоты RU2008137379A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US50600303P 2003-09-25 2003-09-25
US60/506,003 2003-09-25

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006107650/04A Division RU2344121C2 (ru) 2003-09-25 2004-09-13 Способы лечения заболеваний у млекопитающих

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008137379A true RU2008137379A (ru) 2010-03-27

Family

ID=34393101

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006107650/04A RU2344121C2 (ru) 2003-09-25 2004-09-13 Способы лечения заболеваний у млекопитающих
RU2008137379/04A RU2008137379A (ru) 2003-09-25 2008-09-19 Терапевтические бета-аминокислоты

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006107650/04A RU2344121C2 (ru) 2003-09-25 2004-09-13 Способы лечения заболеваний у млекопитающих

Country Status (15)

Country Link
US (2) US7112610B2 (ru)
EP (1) EP1670452A2 (ru)
JP (1) JP2007506726A (ru)
KR (1) KR100774625B1 (ru)
CN (1) CN1856301A (ru)
AU (1) AU2004275572A1 (ru)
BR (1) BRPI0414798A (ru)
CA (1) CA2539976A1 (ru)
IL (1) IL173862A0 (ru)
MX (1) MXPA06003381A (ru)
NO (1) NO20061801L (ru)
RU (2) RU2344121C2 (ru)
TW (1) TW200511989A (ru)
WO (1) WO2005030184A2 (ru)
ZA (1) ZA200602450B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX355728B (es) 2011-05-17 2018-04-27 Univ California Inhibidores de cinasas.
WO2012158795A1 (en) 2011-05-17 2012-11-22 Principia Biopharma Inc. Pyrazolopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors
SI2710005T1 (sl) 2011-05-17 2017-03-31 Principia Biopharma Inc. Zaviralci tirozinske kinaze
ES2731833T3 (es) 2012-09-10 2019-11-19 Principia Biopharma Inc Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas
US8957080B2 (en) 2013-04-09 2015-02-17 Principia Biopharma Inc. Tyrosine kinase inhibitors
CA2939186C (en) 2014-02-21 2023-03-07 Principia Biopharma Inc. Salts and solid form of a btk inhibitor
EA036269B1 (ru) 2014-12-18 2020-10-21 Принсипиа Биофарма Инк. Лечение пузырчатки
EP3313839A1 (en) 2015-06-24 2018-05-02 Principia Biopharma Inc. Tyrosine kinase inhibitors
KR102391693B1 (ko) 2016-06-29 2022-04-29 프린시피아 바이오파마, 인코퍼레이티드 2-[3-[4-아미노-3-(2-플루오로-4-페녹시-페닐)피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일]피페리딘-1-카르보닐]-4-메틸-4-[4-(옥세탄-3-일)피페라진-1-일]펜트-2-엔니트릴의 변형 방출 제제

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6306909B1 (en) * 1997-03-12 2001-10-23 Queen's University At Kingston Anti-epileptogenic agents
FR2791982B1 (fr) * 1999-04-06 2002-12-27 Inst Nat Sante Rech Med Inhibiteurs de lta4 hydrolase et leurs applications therapeutiques.
EP1386166A2 (en) * 2001-03-13 2004-02-04 Queen's University At Kingston Anti-epileptogenic agents
NI200300043A (es) * 2002-03-28 2003-11-05 Warner Lambert Co AMINOACIDOS CON AFINIDAD POR LA PROTEINA a2DELTA.
GB0219024D0 (en) * 2002-08-15 2002-09-25 Pfizer Ltd Synergistic combinations
CA2451267A1 (en) * 2002-12-13 2004-06-13 Warner-Lambert Company Llc Pharmaceutical uses for alpha2delta ligands
US20050043407A1 (en) * 2003-08-22 2005-02-24 Pfizer Inc Pharmaceutical composition for the prevention and treatment of addiction in a mammal
US20050043406A1 (en) * 2003-08-22 2005-02-24 Pfizer Inc Pharmaceutical composition for the treatment of obesity or to facilitate or promote weight loss
US20050043345A1 (en) * 2003-08-22 2005-02-24 Pfizer Inc Pharmaceutical composition for the prevention and treatment of addiction in a mammal

Also Published As

Publication number Publication date
WO2005030184A2 (en) 2005-04-07
ZA200602450B (en) 2007-09-26
TW200511989A (en) 2005-04-01
BRPI0414798A (pt) 2006-11-21
MXPA06003381A (es) 2006-06-08
CA2539976A1 (en) 2005-04-07
US20050124669A1 (en) 2005-06-09
NO20061801L (no) 2006-06-02
CN1856301A (zh) 2006-11-01
AU2004275572A1 (en) 2005-04-07
RU2344121C2 (ru) 2009-01-20
JP2007506726A (ja) 2007-03-22
US7112610B2 (en) 2006-09-26
EP1670452A2 (en) 2006-06-21
IL173862A0 (en) 2006-07-05
WO2005030184A3 (en) 2005-06-02
KR100774625B1 (ko) 2007-11-08
US20060247282A1 (en) 2006-11-02
RU2006107650A (ru) 2007-10-27
KR20060056391A (ko) 2006-05-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008137379A (ru) Терапевтические бета-аминокислоты
ES2420354T3 (es) Métodos para el tratamiento de neuropatía periférica inducida por una enfermedad y afecciones relacionadas
JP2018537483A5 (ru)
RU2010107284A (ru) Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов
RU2011124304A (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2009147708A (ru) Производные оксадиазола и их применение в качестве потенцирующих средств метаботропных глутаматных рецепторов-842
RU2014131065A (ru) Димерные соединения-агонисты рецептора fgf ( fgfr ), способ их получения и их терапевтическое применение
RU2010116708A (ru) Бициклическое производное гамма-аминокислоты
CA2617817A1 (en) Thiazole derivatives for treating or preventing sleep disorders
RU2019131017A (ru) Соединения гетероарила в качестве ингибиторов btk и их применение
JP2013506639A5 (ru)
RU2015138801A (ru) Способы, соединения и композиции для лечения связанных с ангиотензином заболеваний
RU2004120553A (ru) Производные никотинамида, полезные в качестве р38-ингибиторов
GB0226724D0 (en) Therapeutic agents
JP2005511698A5 (ru)
RU2012138580A (ru) Производные пиримидина и их применение в лечении респираторных заболеваний, таких как copd
RU2012110882A (ru) Производные 6-аминохиназолина или 3-цианохинолина, способы их получения и их фармацевтические применения
RU96107113A (ru) C-22 циклические стабилизированные производные рапамицина
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
RU2011114982A (ru) Модуляторы нмда-рецептора и их применения
RU2014131014A (ru) Димерные соединения-агонисты рецептора fgf (fgfr), способ их получения и их терапевтическое применение
RU2007148504A (ru) Индановые производные в качестве модуляторов ионных каналов
RU2012112050A (ru) Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение
MY193754A (en) Treatment for parkinson's disease
MX2009009384A (es) Malonamidas como antagonistas de orexina.

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110920