RU2006107650A - Терапевтические бета-аминокислоты - Google Patents
Терапевтические бета-аминокислоты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006107650A RU2006107650A RU2006107650/04A RU2006107650A RU2006107650A RU 2006107650 A RU2006107650 A RU 2006107650A RU 2006107650/04 A RU2006107650/04 A RU 2006107650/04A RU 2006107650 A RU2006107650 A RU 2006107650A RU 2006107650 A RU2006107650 A RU 2006107650A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- phenyl
- pyridyl
- fluorine atoms
- amount
- Prior art date
Links
- 150000001576 beta-amino acids Chemical class 0.000 title 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 title 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 43
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 24
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 24
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 20
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 18
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 18
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 16
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 12
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 10
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 9
- 125000006559 (C1-C3) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000006274 (C1-C3)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- -1 chloro, fluoro, amino Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 8
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 8
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 7
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 3
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000008238 Muscle Spasticity Diseases 0.000 claims 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010007710 Cartilage injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 1
- 208000001953 Hypotension Diseases 0.000 claims 1
- 208000001456 Jet Lag Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000008930 Low Back Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010033799 Paralysis Diseases 0.000 claims 1
- 206010036376 Postherpetic Neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010041247 Social fear Diseases 0.000 claims 1
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 claims 1
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 1
- 230000036543 hypotension Effects 0.000 claims 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 claims 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000005586 smoking cessation Effects 0.000 claims 1
- 208000018198 spasticity Diseases 0.000 claims 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 1
- 230000004584 weight gain Effects 0.000 claims 1
- 235000019786 weight gain Nutrition 0.000 claims 1
- 0 CC(*)(C*)CC(CC(O)=O)N Chemical compound CC(*)(C*)CC(CC(O)=O)N 0.000 description 2
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/06—Anabolic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Psychology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Obesity (AREA)
- Immunology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Claims (12)
1. Способ лечения эпилепсии, прекращения курения, синдрома отмены веществ, вызывающих привыкание и зависимости, спастичности, мышечной спастичности, гипотонии, сопровождающейся параличом, постгерпетической невралгии, хронической головной боли, боли в нижней части спины, боли в результате хирургического вмешательства, повреждения хрящей, болезни, представляющей собой модификацию остеоартритного заболевания, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы I
где R1 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R2 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; или
R1 и R2, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют трех-шестичленное циклоалкильное кольцо;
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, и фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила соответственно, могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
R4 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R5 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; и
R6 представляет собой водород или (С1-С6)алкил;
или фармацевтически приемлемой соли такого соединения.
2. Способ лечения когнитивного расстройства при нейродегенеративных расстройствах, таких как болезнь Паркинсона (PD), болезнь Гентингтона (HD), болезнь Альцгеймера и фибромиалгия, путем улучшения сна у млекопитающего, в том числе человека, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения, как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, которое является эффективным в лечении такого расстройства или состояния.
3. Способ лечения расстройства или состояния, выбранного из группы, состоящей из расстройств сна, включая синдром "усталых ног", синдром смены часовых поясов (jet lag), синдром периодических движений конечностей и измененную структуру сна у млекопитающего, в том числе человека, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения, как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, которое является эффективным в лечении такого расстройства или состояния.
4. Способ стимуляции увеличения массы тела млекопитающего, имеющего расстройство или состояние, выбранное из анорексии, рака, старости и/или слабости, у млекопитающего, в том числе человека, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения, как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, которое является эффективным в лечении такого расстройства или состояния.
5. Способ лечения расстройства или состояния, выбранного из социального тревожного расстройства и боязни полетов, у млекопитающего, в том числе человека, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения, как оно определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, которое является эффективным в лечении такого расстройства или состояния.
6. Способ по п.1, где соединение имеет формулу IA
где R1 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R2 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; и
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, и фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила, соответственно, могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
при условии, что когда R1 представляет собой водород, R2 не является водородом;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
7. Способ по п.1, где соединение имеет формулу II
где R1 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R2 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, и фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила, соответственно, могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
при условии, что когда R1 представляет собой водород, R2 не является водородом;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
8. Способ по п.6, где соединение имеет формулу IA-1
где R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, и фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила, соответственно, могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
9. Способ по п.7, где соединение имеет формулу IIA
где R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, и фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила, соответственно, могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
10. Способ по п.6, где соединение имеет формулу IA-2
где R1 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти;
R2 представляет собой водород или (С1-С3)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; и
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, и фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила, соответственно, могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, независимо выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
при условии, что когда R1 представляет собой водород, R2 не является водородом;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
11. Способ по п.1, где соединение имеет формулу III
где R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, и фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила, соответственно, могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
12. Способ по п.1, где соединение имеет формулу IV
где R1 представляет собой водород или (С1-С6)алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве от одного до пяти; и
R3 представляет собой (С1-С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(С1-С3)алкил, фенил, фенил-(С1-С3)алкил, пиридил, пиридил-(С1-С3)алкил, фенил-N(Н)- или пиридил-N(Н)-, где каждая из вышеупомянутых алкильных группировок может быть возможно замещена атомами фтора в количестве от одного до пяти, предпочтительно атомами фтора в количестве от нуля до трех, и где указанный фенил и указанный пиридил, и фенильная и пиридильная группировки указанного фенил-(С1-С3)алкила и указанного пиридил-(С1-С3)алкила, соответственно, могут быть возможно замещены заместителями в количестве от одного до трех, предпочтительно заместителями в количестве от нуля до двух, выбранными из хлоро, фторо, амино, нитро, циано, (С1-С3)алкиламино, (С1-С3)алкила, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех, и (С1-С3)алкокси, возможно замещенного атомами фтора в количестве от одного до трех;
или является фармацевтически приемлемой солью такого соединения.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US50600303P | 2003-09-25 | 2003-09-25 | |
| US60/506,003 | 2003-09-25 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008137379/04A Division RU2008137379A (ru) | 2003-09-25 | 2008-09-19 | Терапевтические бета-аминокислоты |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006107650A true RU2006107650A (ru) | 2007-10-27 |
| RU2344121C2 RU2344121C2 (ru) | 2009-01-20 |
Family
ID=34393101
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006107650/04A RU2344121C2 (ru) | 2003-09-25 | 2004-09-13 | Способы лечения заболеваний у млекопитающих |
| RU2008137379/04A RU2008137379A (ru) | 2003-09-25 | 2008-09-19 | Терапевтические бета-аминокислоты |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008137379/04A RU2008137379A (ru) | 2003-09-25 | 2008-09-19 | Терапевтические бета-аминокислоты |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7112610B2 (ru) |
| EP (1) | EP1670452A2 (ru) |
| JP (1) | JP2007506726A (ru) |
| KR (1) | KR100774625B1 (ru) |
| CN (1) | CN1856301A (ru) |
| AU (1) | AU2004275572A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0414798A (ru) |
| CA (1) | CA2539976A1 (ru) |
| IL (1) | IL173862A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA06003381A (ru) |
| NO (1) | NO20061801L (ru) |
| RU (2) | RU2344121C2 (ru) |
| TW (1) | TW200511989A (ru) |
| WO (1) | WO2005030184A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200602450B (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX355728B (es) | 2011-05-17 | 2018-04-27 | Univ California | Inhibidores de cinasas. |
| WO2012158795A1 (en) | 2011-05-17 | 2012-11-22 | Principia Biopharma Inc. | Pyrazolopyrimidine derivatives as tyrosine kinase inhibitors |
| SI2710005T1 (sl) | 2011-05-17 | 2017-03-31 | Principia Biopharma Inc. | Zaviralci tirozinske kinaze |
| ES2731833T3 (es) | 2012-09-10 | 2019-11-19 | Principia Biopharma Inc | Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas |
| US8957080B2 (en) | 2013-04-09 | 2015-02-17 | Principia Biopharma Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| CA2939186C (en) | 2014-02-21 | 2023-03-07 | Principia Biopharma Inc. | Salts and solid form of a btk inhibitor |
| EA036269B1 (ru) | 2014-12-18 | 2020-10-21 | Принсипиа Биофарма Инк. | Лечение пузырчатки |
| EP3313839A1 (en) | 2015-06-24 | 2018-05-02 | Principia Biopharma Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| KR102391693B1 (ko) | 2016-06-29 | 2022-04-29 | 프린시피아 바이오파마, 인코퍼레이티드 | 2-[3-[4-아미노-3-(2-플루오로-4-페녹시-페닐)피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일]피페리딘-1-카르보닐]-4-메틸-4-[4-(옥세탄-3-일)피페라진-1-일]펜트-2-엔니트릴의 변형 방출 제제 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6306909B1 (en) * | 1997-03-12 | 2001-10-23 | Queen's University At Kingston | Anti-epileptogenic agents |
| FR2791982B1 (fr) * | 1999-04-06 | 2002-12-27 | Inst Nat Sante Rech Med | Inhibiteurs de lta4 hydrolase et leurs applications therapeutiques. |
| EP1386166A2 (en) * | 2001-03-13 | 2004-02-04 | Queen's University At Kingston | Anti-epileptogenic agents |
| NI200300043A (es) * | 2002-03-28 | 2003-11-05 | Warner Lambert Co | AMINOACIDOS CON AFINIDAD POR LA PROTEINA a2DELTA. |
| GB0219024D0 (en) * | 2002-08-15 | 2002-09-25 | Pfizer Ltd | Synergistic combinations |
| CA2451267A1 (en) * | 2002-12-13 | 2004-06-13 | Warner-Lambert Company Llc | Pharmaceutical uses for alpha2delta ligands |
| US20050043407A1 (en) * | 2003-08-22 | 2005-02-24 | Pfizer Inc | Pharmaceutical composition for the prevention and treatment of addiction in a mammal |
| US20050043406A1 (en) * | 2003-08-22 | 2005-02-24 | Pfizer Inc | Pharmaceutical composition for the treatment of obesity or to facilitate or promote weight loss |
| US20050043345A1 (en) * | 2003-08-22 | 2005-02-24 | Pfizer Inc | Pharmaceutical composition for the prevention and treatment of addiction in a mammal |
-
2004
- 2004-09-13 WO PCT/IB2004/002978 patent/WO2005030184A2/en active Application Filing
- 2004-09-13 JP JP2006527499A patent/JP2007506726A/ja not_active Withdrawn
- 2004-09-13 RU RU2006107650/04A patent/RU2344121C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-09-13 EP EP04769367A patent/EP1670452A2/en not_active Withdrawn
- 2004-09-13 MX MXPA06003381A patent/MXPA06003381A/es unknown
- 2004-09-13 KR KR1020067005783A patent/KR100774625B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-09-13 BR BRPI0414798-7A patent/BRPI0414798A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-09-13 CN CNA2004800277659A patent/CN1856301A/zh active Pending
- 2004-09-13 CA CA002539976A patent/CA2539976A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-13 AU AU2004275572A patent/AU2004275572A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-24 US US10/950,094 patent/US7112610B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-24 TW TW093129003A patent/TW200511989A/zh unknown
-
2006
- 2006-02-21 IL IL173862A patent/IL173862A0/en unknown
- 2006-03-24 ZA ZA200602450A patent/ZA200602450B/en unknown
- 2006-04-24 NO NO20061801A patent/NO20061801L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-06-30 US US11/480,010 patent/US20060247282A1/en not_active Abandoned
-
2008
- 2008-09-19 RU RU2008137379/04A patent/RU2008137379A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2005030184A2 (en) | 2005-04-07 |
| ZA200602450B (en) | 2007-09-26 |
| TW200511989A (en) | 2005-04-01 |
| BRPI0414798A (pt) | 2006-11-21 |
| MXPA06003381A (es) | 2006-06-08 |
| RU2008137379A (ru) | 2010-03-27 |
| CA2539976A1 (en) | 2005-04-07 |
| US20050124669A1 (en) | 2005-06-09 |
| NO20061801L (no) | 2006-06-02 |
| CN1856301A (zh) | 2006-11-01 |
| AU2004275572A1 (en) | 2005-04-07 |
| RU2344121C2 (ru) | 2009-01-20 |
| JP2007506726A (ja) | 2007-03-22 |
| US7112610B2 (en) | 2006-09-26 |
| EP1670452A2 (en) | 2006-06-21 |
| IL173862A0 (en) | 2006-07-05 |
| WO2005030184A3 (en) | 2005-06-02 |
| KR100774625B1 (ko) | 2007-11-08 |
| US20060247282A1 (en) | 2006-11-02 |
| KR20060056391A (ko) | 2006-05-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008137379A (ru) | Терапевтические бета-аминокислоты | |
| RU2019131017A (ru) | Соединения гетероарила в качестве ингибиторов btk и их применение | |
| RU2010107284A (ru) | Производные нафтиридина в качестве модуляторов калиевых каналов | |
| JP2013506639A5 (ru) | ||
| RU2015138801A (ru) | Способы, соединения и композиции для лечения связанных с ангиотензином заболеваний | |
| RU96107113A (ru) | C-22 циклические стабилизированные производные рапамицина | |
| JP2018537483A5 (ru) | ||
| RU2014131065A (ru) | Димерные соединения-агонисты рецептора fgf ( fgfr ), способ их получения и их терапевтическое применение | |
| RU2012110882A (ru) | Производные 6-аминохиназолина или 3-цианохинолина, способы их получения и их фармацевтические применения | |
| JP2015504067A5 (ru) | ||
| BR0312414A (pt) | Compostos de n-aril diazaespirociclico e métodos para a preparação e uso dos mesmos | |
| RU2004120553A (ru) | Производные никотинамида, полезные в качестве р38-ингибиторов | |
| NZ613219A (en) | Heterocyclic containing entities, compositions and methods | |
| RU2007101309A (ru) | Боросодержащее соединение и способы применения | |
| RU2011124304A (ru) | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU2012101947A (ru) | Способы лечения и профилактики усталости | |
| RU2012112050A (ru) | Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение | |
| FR2903107B1 (fr) | Derives d'imidazopyridine-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| RU2016101958A (ru) | Пиразольные соединения в качестве модуляторов fshr и их применение | |
| JP2010530002A5 (ru) | ||
| MY170076A (en) | Methods of treatment using lipid compounds | |
| RU2014106611A (ru) | Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов р2х7 рецептора | |
| RU2019142472A (ru) | Глюкуронидные пролекарства ингибиторов янус-киназы | |
| RU2008151761A (ru) | Производные имидазоазепинона | |
| ATE378051T1 (de) | Nicotinrezeptor-agonisten zur behandlung von entzündlichen lungenerkrankungen |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090914 |