RU2008119687A - Комбинации органических соединений - Google Patents

Комбинации органических соединений Download PDF

Info

Publication number
RU2008119687A
RU2008119687A RU2008119687/15A RU2008119687A RU2008119687A RU 2008119687 A RU2008119687 A RU 2008119687A RU 2008119687/15 A RU2008119687/15 A RU 2008119687/15A RU 2008119687 A RU2008119687 A RU 2008119687A RU 2008119687 A RU2008119687 A RU 2008119687A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
inhibitor
hypertension
alkyl
antagonist
obesity
Prior art date
Application number
RU2008119687/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Ранди Ли УЭББ (US)
Ранди Ли УЭББ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008119687A publication Critical patent/RU2008119687A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/455—Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4706—4-Aminoquinolines; 8-Aminoquinolines, e.g. chloroquine, primaquine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74—Synthetic polymeric materials
    • A61K31/785—Polymers containing nitrogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Комбинация, включающая ! ингибитор ренина или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере один терапевтический агент, выбранный из группы, включающей ! (а) антидислипидемический агент, выбранный из группы, включающей секвестрант желчных кислот, ингибитор абсорбции холестерина, ингибитор коэнзим А-холестерин-ацилтрансферазы (АСАТ), ингибитор скваленсинтетазы, антиоксидант, модулятор рецептора FXR, агонист рецептора LXR, ингибитор синтеза липопротеинов, ингибитор микросомального транспорта триглицерида, ингибитор повторной абсорбции желчных кислот, ингибитор синтеза триглицеридов, модулятор транкрипции, ингибитор скваленэпоксидазы, индуктор рецептора липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), ингибитор 5-LO или FLAP, никотиновую кислоту или агонист рецептора никотиновой кислоты или их фармацевтически приемлемые соли, и ! (б) агент против ожирения, выбранный из группы, включающей ингибитор транспорта 5НТ (серотонина), ингибитор транспорта NE (норэпинефрина), антитела к грелину, антагонист гремина, антагонист/обратный агонист гистамина Н3, антагонист меланинконцентрирующего гормона 1R (MCH1R), агонист/антагонист меланинконцентрирующего гормона 2R (MCH2R), антагонист нейропептида Y Y1 (NPY 1), агонист нейропептида Y Y2 (NPY 2), антагонист нейропептида Y Y5 (NPY 5), лептин, производное лептина, опиоидный антагонист, антагонист орексина, агонист рецептора бомбезина подтипа 3 (BRS3), агонист холецистокинина-А (ССК-А), цилиарный нейротропный фактор (CNTF), производное CNTF, агонист рецептора секреции гормона роста (GHS), агонист рецептора серотонина 2 с (5НТ2 с), агонист рецептора меланокортина 3 (Мс3r), агонист рецептора меланокортина 4 (Мс4r), ингиби

Claims (24)

1. Комбинация, включающая
ингибитор ренина или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере один терапевтический агент, выбранный из группы, включающей
(а) антидислипидемический агент, выбранный из группы, включающей секвестрант желчных кислот, ингибитор абсорбции холестерина, ингибитор коэнзим А-холестерин-ацилтрансферазы (АСАТ), ингибитор скваленсинтетазы, антиоксидант, модулятор рецептора FXR, агонист рецептора LXR, ингибитор синтеза липопротеинов, ингибитор микросомального транспорта триглицерида, ингибитор повторной абсорбции желчных кислот, ингибитор синтеза триглицеридов, модулятор транкрипции, ингибитор скваленэпоксидазы, индуктор рецептора липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), ингибитор 5-LO или FLAP, никотиновую кислоту или агонист рецептора никотиновой кислоты или их фармацевтически приемлемые соли, и
(б) агент против ожирения, выбранный из группы, включающей ингибитор транспорта 5НТ (серотонина), ингибитор транспорта NE (норэпинефрина), антитела к грелину, антагонист гремина, антагонист/обратный агонист гистамина Н3, антагонист меланинконцентрирующего гормона 1R (MCH1R), агонист/антагонист меланинконцентрирующего гормона 2R (MCH2R), антагонист нейропептида Y Y1 (NPY 1), агонист нейропептида Y Y2 (NPY 2), антагонист нейропептида Y Y5 (NPY 5), лептин, производное лептина, опиоидный антагонист, антагонист орексина, агонист рецептора бомбезина подтипа 3 (BRS3), агонист холецистокинина-А (ССК-А), цилиарный нейротропный фактор (CNTF), производное CNTF, агонист рецептора секреции гормона роста (GHS), агонист рецептора серотонина 2 с (5НТ2 с), агонист рецептора меланокортина 3 (Мс3r), агонист рецептора меланокортина 4 (Мс4r), ингибитор повторного поглощения моноаминов, ингибитор повторного поглощения серотонина, топирамат, соединение фитофарм 57, ингибитор ацетил-СоА карбоксилазы-2 (АСС2), агонист β-адренергического рецептора 3 (β3), ингибитор синтетазы жирных кислот (FAS), ингибитор фосфодиэстеразы (PDE), гормон щитовидной железы, агонист В, активатор разобщающего протеина 1, 2 или 3 (ИСР-1, 2, 3), ацилэстроген, антагонист глюкокортикоида, ингибитор 11-β гидроксистероиддегидрогеназы типа 1 (110 HSD-1), ингибитор липазы, ингибитор транспорта жирных кислот, ингибитор транспорта дикарбоксилатов, ингибитор транспорта глюкозы и ингибитор транспорта фосфатов,
или их фармацевтически приемлемую соль.
2. Комбинация по п.1, где антидислипидемический агент выбирают из группы, включающей энзетимиб, холестриамид или ниацин.
3. Комбинация по п.1, где агент против ожирения выбирают из группы, включающей сибутрамин и орлистат.
4. Комбинация по п.2, где агент против ожирения выбирают из группы, включающей сибутрамин и орлистат.
5. Комбинация, по крайней мере, двух компонентов, выбранных из группы, включающей:
(1) ингибитор ренина или ингибитор ренина в комбинации с диуретиком или его фармацевтически приемлемой солью, и
(2) ингибитор белка-переносчика эфиров холестерина или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Комбинация по п.1, где ингибитором ренина является RO 66-1132 и RO 66-168 формулы
Figure 00000001
или
Figure 00000002
соответственно или алискирен или в каждом случае их фармацевтически приемлемая соль, где диуретик означает гидрохлортиазид и где ингибитор СЕТР выбирают из группы, включающей JTT 705 формулы
Figure 00000003
и
торцетрапиб формулы
Figure 00000004
.
7. Комбинация по любому из пп.1-6, где ингибитор ренина выбирают из группы, включающей RO 66-1132, RO 66-1168 и соединения формулы
Figure 00000005
где R1 означает галоген, С1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси(С1-С6)алкокси или С1-С6алкокси(С1-С6)алкил, R2 означает галоген, С1-С4алкил или C1-С4алкокси, R3 и R4 независимо означают разветвленный С3-С6алкил, a R5 означает циклоалкил, C1-С6алкил, C1-С6гидроксиалкил, С1-С6алкокси(С1-С6)алкил, С1-С6алканоилокси(С1-С6)алкил, C1-С6аминоалкил, C1-С6алкиламино(С1-С6)алкил, С1-С6диалкиламино(С1-С6)алкил, C1-С6алканоиламино(С1-С6)алкил, НО(O)С-(С1-Сб)алкил, С1-С6алкил-O-(O)С-(С1-С6)алкил, Н2N-С(O)-(С1-С6)алкил, С1-С6алкил-HN-С(O)-(С1-С6)алкил или (С1-C6алкил)2N-С(O)-(С1-С6)алкил или их фармацевтически приемлемые соли.
8. Комбинация по п.7, где ингибитор ренина означает соединение формулы (III), которое характеризуется формулой
Figure 00000006
где R1 означает 3-метоксипропилокси, R2 означает метокси, R3 и R4 означают изопропил или их фармацевтически приемлемые соли.
9. Комбинация по п.8, где соединение формулы (IV) находится в форме полуфумарата.
10. Комбинация по п.1, где ингибитор ренина означает алискирен, а антидислипидемический агент означает энзетимиб.
11. Комбинация по п.1, где ингибитор ренина означает алискирен, а антидислипидемический агент означает холестирамин.
12. Комбинация по п.1, где ингибитор ренина означает алискирен, а антидислипидемический агент означает ниацин.
13. Комбинация по п.1, где (1) ингибитор ренина означает алискирен, а агент против ожирения означает сибутрамин.
14. Комбинация по п.1, где (1) ингибитор ренина означает алискирен, а агент против ожирения означает орлистат.
15. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Набор компонентов, включающий комбинацию по любому из предшествующих пунктов, в форме двух или трех отдельных лекарственных форм.
17. Способ лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, чувствительных к ингибированию активности ренина, который заключается во введении терапевтически эффективного количества комбинации по любому из пп.1-14 млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении.
18. Способ лечения и/или профилактики дислипидемии, дислипидемии, связанной с ожирением, связанных с дислипидемией нарушений, ожирения и связанных с ожирением нарушений, который заключается во введении терапевтически эффективного количества комбинации по любому из пп.1-14 млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении.
19. Способ по п.17, где заболевание и состояние выбирают из группы, включающей
(а) гипертензию, застойную сердечную недостаточность, почечную недостаточность, прежде всего хроническую почечную недостаточность, коронарный и сосудистый рестеноз, например, рестеноз после чрескожной транслюминальной ангиопластики, и рестеноз после коронарного шунтирования,
(б) атеросклероз, например, за счет снижения степени окисления и прямого влияния на липиды или антивоспалительного эффекта одного или всех компонентов комбинации,
(в) резистентность к инсулину и Х/метаболический синдром, сахарный диабет типа 2, ожирение, нефропатию, например, диабетическую нефропатию, почечную недостаточность, например, хроническую почечную недостаточность, гипотиреоидизм, реабилитация после инфаркта миокарда, коронарная болезнь сердца, гипертензия у пожилых людей, наследственная дислипидемическая гипертензия, повышенное образование коллагена, фиброз, например сердечный, почечный или печеночный, гипертензию и/или гиперлипидемию после реконструкции сосудов (антипролиферативный эффект комбинации зависит или не зависит от действия на липиды) и реконструкцию сосудов, частично за счет антивоспалительного действия и все перечисленные заболевания или состояния, связанные или не связанные с гипертензией,
(г) дисфункцию эндотелия, связанную или не связанную с гипертензией,
(д) гиперлипидемию, гиперлипопротеинемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз и гиперхолестеринемию, сердечный приступ, инсульт, ожирение или гипертрофию левого желудочка,
(е) глаукому,
(ж) артериальную систолическую гипертензию (ISH),
(з) диабетическую ретинопатию,
(и) заболевания периферических сосудов.
20. Способ по п.18, где заболевание и состояние выбирают из группы, включающей
(а) гипертензию, застойную сердечную недостаточность, почечную недостаточность, прежде всего хроническую почечную недостаточность, коронарный и сосудистый рестеноз, например рестеноз после чрескожной транслюминальной ангиопластики, и рестеноз после коронарного шунтирования,
(б) атеросклероз, например, за счет снижения степени окисления и прямого влияния на липиды или антивоспалительного эффекта одного или всех компонентов комбинации,
(в) резистентность к инсулину и Х/метаболический синдром, сахарный диабет типа 2, ожирение, нефропатию, например, диабетическую нефропатию, почечную недостаточность, например хроническую почечную недостаточность, гипотиреоидизм, реабилитация после инфаркта миокарда, коронарная болезнь сердца, гипертензия у пожилых людей, наследственная дислипидемическая гипертензия, повышенное образование коллагена, фиброз, например, сердечный, почечный или печеночный, гипертензию и/или гиперлипидемию после реконструкции сосудов (антипролиферативный эффект комбинации зависит или не зависит от действия на липиды) и реконструкцию сосудов, частично за счет антивоспалительного действия и все перечисленные заболевания или состояния, связанные или не связанные с гипертензией,
(г) дисфункцию эндотелия, связанную или не связанную с гипертензией,
(д) гиперлипидемию, гиперлипопротеинемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз и гиперхолестеринемию, сердечный приступ, инсульт, ожирение или гипертрофию левого желудочка,
(е) глаукому,
(ж) артериальную систолическую гипертензию (ISH),
(з) диабетическую ретинопатию,
(и) заболевания периферических сосудов.
21. Способ по п.17, где заболевания и состояния выбирают из группы, включающей гипертензию, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз, ожирение и гипертрофию левого желудочка.
22. Способ по п.18, где заболевания и состояния выбирают из группы, включающей гипертензию, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз, ожирение и гипертрофию левого желудочка.
23. Способ по п.19, где заболевания и состояния выбирают из группы, включающей гипертензию, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз, ожирение и гипертрофию левого желудочка.
24. Способ по п.20, где заболевания и состояния выбирают из группы, включающей гипертензию, гиперлипидемию, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию, низкий уровень липопротеинов высокой плотности, высокий уровень липопротеинов низкой плотности, атеросклероз, ожирение и гипертрофию левого желудочка.
RU2008119687/15A 2005-10-21 2006-10-20 Комбинации органических соединений RU2008119687A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US72883405P 2005-10-21 2005-10-21
US60/728,834 2005-10-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008119687A true RU2008119687A (ru) 2009-11-27

Family

ID=37564957

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008119687/15A RU2008119687A (ru) 2005-10-21 2006-10-20 Комбинации органических соединений

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20080255084A1 (ru)
EP (2) EP1940374A2 (ru)
JP (1) JP2009512715A (ru)
KR (1) KR20080059233A (ru)
CN (1) CN101291662A (ru)
AU (2) AU2006304836A1 (ru)
BR (1) BRPI0617621A2 (ru)
CA (1) CA2625416A1 (ru)
RU (1) RU2008119687A (ru)
WO (1) WO2007048027A2 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2558766A1 (en) 2004-03-05 2005-09-22 The Trustees Of The University Of Pennsylvania The use of mtp inhibitors for treating disorders or diseases associated with hyperlipidemia and hypercholesterolemia while minimizing side effects
GB0612540D0 (en) * 2006-06-23 2006-08-02 Novartis Ag Galenical formulations of organic compounds
JP2010513534A (ja) * 2006-12-21 2010-04-30 エージェリオン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｍｔｐインヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターを含む組み合わせを用いて肥満症を処置する方法
US20100173829A1 (en) * 2008-11-07 2010-07-08 Aston University Glycoproteins Having Lipid Mobilizing Properties and Therapeutic Uses Thereof
AU2010300531A1 (en) 2009-09-30 2012-05-24 President And Fellows Of Harvard College Methods for modulation of autophagy through the modulation of autophagy-inhibiting gene products
CN103316026B (zh) 2012-03-23 2016-05-11 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 含芬特明和托吡酯的联合产品及其制备方法
WO2013139292A1 (zh) * 2012-03-23 2013-09-26 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 一种含辛弗林和托吡酯的联合产品
US8652527B1 (en) 2013-03-13 2014-02-18 Upsher-Smith Laboratories, Inc Extended-release topiramate capsules
US9101545B2 (en) 2013-03-15 2015-08-11 Upsher-Smith Laboratories, Inc. Extended-release topiramate capsules
KR102153557B1 (ko) 2013-03-27 2020-09-09 에프. 호프만-라 로슈 아게 치료에 대한 반응성을 예측하기 위한 유전 마커
ES2825675T3 (es) 2014-07-30 2021-05-17 Hoffmann La Roche Marcadores genéticos para predecir la reactividad al tratamiento con un agente que aumenta las HDL o que imita las HDL
CN107641647B (zh) * 2017-10-11 2021-03-23 杭州普略生物科技有限公司 Acat1基因及acat1基因或蛋白的干扰物的应用和应用干扰物的产品
CN109806398B (zh) * 2019-03-05 2021-04-27 中国药科大学 Fxr激动剂与瘦素联用在制备抗肥胖药物中的应用

Family Cites Families (176)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3914250A (en) 1974-08-01 1975-10-21 American Home Prod 1,4-Diazepino{8 6,5,4-jk{9 carbazoles
JPS608117B2 (ja) 1977-02-08 1985-02-28 財団法人微生物化学研究会 新生理活性物質エステラスチンおよびその製造法
DE2928485A1 (de) 1979-07-14 1981-01-29 Bayer Ag Verwendung von harnstoffderivaten als arzneimittel bei der behandlung von fettstoffwechselstoerungen
ZA821577B (en) 1981-04-06 1983-03-30 Boots Co Plc Therapeutic agents
US4452813A (en) 1981-05-22 1984-06-05 Taiho Pharmaceutical Company Limited Sulfonate derivatives, process for preparing same and antilipemic compositions containing the derivative
CA1258454A (en) 1982-08-10 1989-08-15 Leo Alig Phenethanolamines
IT1159765B (it) 1982-09-28 1987-03-04 Zanussi A Spa Industrie Macchina lavabiancheria di tipo modulare
CA1247547A (en) 1983-06-22 1988-12-28 Paul Hadvary Leucine derivatives
IE61928B1 (en) 1988-11-29 1994-11-30 Boots Co Plc Treatment of obesity
US5391571A (en) 1989-11-15 1995-02-21 American Home Products Corporation Cholesterol ester hydrolase inhibitors
FR2684642B1 (fr) 1991-12-06 1994-03-25 Carton Ondule Ste Continentale Nouvel emballage pliant du type des caisses-palet es.
WO1993011782A1 (en) 1991-12-19 1993-06-24 Southwest Foundation For Biomedical Research Cetp inhibitor polypeptide, antibodies against the synthetic polypeptide and prophylactic and therapeutic anti-atherosclerosis treatments
US5519001A (en) 1991-12-19 1996-05-21 Southwest Foundation For Biomedical Research CETP inhibitor polypeptide antibodies against the synthetic polypeptide and prophylactic and therapeutic anti-atherosclerosis treatments
ATE235474T1 (de) 1992-04-20 2003-04-15 Takeda Chemical Industries Ltd 4,1-benzoxazepinderivate als squalen-synthetase inhibitoren und ihre verwendung zur behandlung von hypercholesterämie und als fungizide
US6472178B1 (en) 1998-02-27 2002-10-29 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Nucleic acids encoding a modified ciliary neurotrophic factor and method of making thereof
US5349056A (en) 1992-10-09 1994-09-20 Regeneron Pharmaceuticals Modified ciliary neurotrophic factors
US5451677A (en) 1993-02-09 1995-09-19 Merck & Co., Inc. Substituted phenyl sulfonamides as selective β 3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
CA2115183A1 (en) 1993-02-12 1994-08-13 Takashi Nomoto Substituted amic acid derivatives
FR2705992B1 (fr) 1993-06-04 1995-07-21 Anastasie Maurice Gustave Euge Vitrage anti effractions.
DE4324584C1 (de) 1993-07-22 1994-06-23 Bilstein August Gmbh Co Kg Treibstangenantrieb für Fenster oder Türen
US5631365A (en) 1993-09-21 1997-05-20 Schering Corporation Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents
AU678503B2 (en) 1993-09-24 1997-05-29 Takeda Chemical Industries Ltd. Condensed heterocyclic compounds and their use as squalene synthetase inhibitors
MY119161A (en) 1994-04-18 2005-04-30 Novartis Ag Delta-amino-gamma-hydroxy-omega-aryl-alkanoic acid amides with enzyme especially renin inhibiting activities
US5705515A (en) 1994-04-26 1998-01-06 Merck & Co., Inc. Substituted sulfonamides as selective β-3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
AU2453295A (en) 1994-09-20 1996-04-19 Pfizer Inc. Combination of a cholesterol absorption inhibitor and a cholesterol synthesis inhibitor
JPH10510512A (ja) 1994-10-04 1998-10-13 藤沢薬品工業株式会社 尿素誘導体とａｃａｔ阻害剤としての用途
TW401301B (en) 1994-10-07 2000-08-11 Takeda Chemical Industries Ltd Antihypertriglyceridemic composition
JPH08130660A (ja) 1994-10-28 1996-05-21 Victor Co Of Japan Ltd フォーカス電圧供給回路
CZ137297A3 (cs) 1994-11-07 1998-04-15 Pfizer Inc. Substituované benzylaminové deriváty
US5510379A (en) 1994-12-19 1996-04-23 Warner-Lambert Company Sulfonate ACAT inhibitors
US5605886A (en) 1995-01-31 1997-02-25 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
AU4766096A (en) 1995-01-31 1996-08-21 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
EP0725079A1 (en) 1995-01-31 1996-08-07 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5554727A (en) 1995-01-31 1996-09-10 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5559208A (en) 1995-01-31 1996-09-24 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552524A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552523A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5552522A (en) 1995-01-31 1996-09-03 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
US5521283A (en) 1995-01-31 1996-05-28 Eli Lilly And Company Anti-obesity proteins
GB9504066D0 (en) 1995-03-01 1995-04-19 Pharmacia Spa Phosphate derivatives of ureas and thioureas
US20020006964A1 (en) 1995-05-16 2002-01-17 Young James W. Methods of using and compositions comprising (+) sibutramine optionally in combination with other pharmacologically active compounds
US5739106A (en) 1995-06-07 1998-04-14 Rink; Timothy J. Appetite regulating compositions
GB2305665A (en) 1995-09-26 1997-04-16 Merck & Co Inc Selective ß3 agonists for the treatment of diabetes aand obesity
WO1997016455A1 (en) 1995-10-31 1997-05-09 Schering Corporation Sugar-substituted 2-azetidinones useful as hypocholesterolemic a gents
WO1997016424A1 (en) 1995-11-02 1997-05-09 Schering Corporation Process for preparing 1-(4-fluorophenyl)-3(r)-(3(s)-hydroxy-3-([phenyl or 4-fluorophenyl])-propyl)-4(s)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone
WO1997020821A1 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag Heteroaryl derivatives
WO1997020820A1 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag Heteroaryl compounds
AU7692896A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Novartis Ag Quinazolin-2,4-diazirines as NPY receptor antagonist
WO1997020823A2 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag 2-amino quinazoline derivatives as npy receptor antagonists
AU1328197A (en) 1995-12-01 1997-06-19 Synaptic Pharmaceutical Corporation Aryl sulfonamide and sulfamide derivatives and uses thereof
TW432073B (en) 1995-12-28 2001-05-01 Pfizer Pyrazolopyridine compounds
DE19610932A1 (de) 1996-03-20 1997-09-25 Bayer Ag 2-Aryl-substituierte Pyridine
EP0801060A1 (en) 1996-04-09 1997-10-15 Pfizer Inc. Heterocyclic Beta-3 Adrenergenic Agonists
US5886171A (en) 1996-05-31 1999-03-23 Schering Corporation 3-hydroxy gamma-lactone based enantioselective synthesis of azetidinones
US5739321A (en) 1996-05-31 1998-04-14 Schering Corporation 3-hydroxy γ-lactone based enantionselective synthesis of azetidinones
DE19627430A1 (de) 1996-07-08 1998-01-15 Bayer Ag Bicyclisch kondensierte Pyridine
HRP970330B1 (en) 1996-07-08 2004-06-30 Bayer Ag Cycloalkano pyridines
DE19627431A1 (de) 1996-07-08 1998-01-15 Bayer Ag Heterocyclisch kondensierte Pyridine
US5756470A (en) 1996-10-29 1998-05-26 Schering Corporation Sugar-substituted 2-azetidinones useful as hypocholesterolemic agents
IT1288388B1 (it) 1996-11-19 1998-09-22 Angeletti P Ist Richerche Bio Uso di sostanze che attivano il recettore del cntf ( fattore neurotrofico ciliare) per la preparazione di farmaci per la terapia
EP0945440B1 (en) 1996-12-16 2004-05-26 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Aminopyrazole derivatives
ATE304864T1 (de) 1997-01-07 2005-10-15 Amylin Pharmaceuticals Inc Verwendung von exedinen und deren antagonisten zur verminderung der lebensmittelaufnahme
JP2894445B2 (ja) 1997-02-12 1999-05-24 日本たばこ産業株式会社 Ｃｅｔｐ活性阻害剤として有効な化合物
DE19709125A1 (de) 1997-03-06 1998-09-10 Bayer Ag Substituierte Chinoline
JPH10287662A (ja) 1997-04-08 1998-10-27 Kitasato Inst:The Ｆｏ−５６３７ａ物質及びｂ物質並びにそれらの製造法
JP4228398B2 (ja) 1997-04-23 2009-02-25 萬有製薬株式会社 神経ペプチドｙ受容体拮抗剤
US6001836A (en) 1997-05-28 1999-12-14 Bristol-Myers Squibb Company Dihydropyridine NPY antagonists: cyanoguanidine derivatives
SE9702457D0 (sv) 1997-06-26 1997-06-26 Pharmacia & Upjohn Ab Screening
AU9297798A (en) 1997-09-16 1999-04-05 G.D. Searle & Co. Substituted 1,2,4-triazoles useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity
DE19741051A1 (de) 1997-09-18 1999-03-25 Bayer Ag Hetero-Tetrahydrochinoline
MA24643A1 (fr) 1997-09-18 1999-04-01 Bayer Ag Tetrahydro-naphtalenes substitues et composes analogues
ES2297902T5 (es) 1997-11-14 2013-07-09 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Compuestos novedosos agonistas de exendina
US6133001A (en) 1998-02-23 2000-10-17 Schering Corporation Stereoselective microbial reduction for the preparation of 1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3(S)-Hydroxy-3-(4-fluorophenyl)propyl)]-4(S)-(4 -hydroxyphenyl)-2-azetidinone
WO1999051600A1 (en) 1998-04-02 1999-10-14 Neurogen Corporation AMINOALKYL SUBSTITUTED 9H-PYRIDINO[2,3-b]INDOLE AND 9H-PYRIMIDINO[4,5-b]INDOLE DERIVATIVES
HUP0102656A3 (en) 1998-04-29 2002-12-28 Ortho Mcneil Pharm Inc N-substituted aminotetralins as ligands for the neuropeptide y y5 receptor useful in the treatment of obesity and other disorders and medicaments containing them
US6329395B1 (en) 1998-06-08 2001-12-11 Schering Corporation Neuropeptide Y5 receptor antagonists
WO1999064002A1 (en) 1998-06-11 1999-12-16 Merck & Co., Inc. Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
US6358951B1 (en) 1998-08-21 2002-03-19 Pfizer Inc. Growth hormone secretagogues
US6147089A (en) 1998-09-17 2000-11-14 Pfizer Inc. Annulated 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines
US6337332B1 (en) 1998-09-17 2002-01-08 Pfizer Inc. Neuropeptide Y receptor antagonists
GT199900147A (es) 1998-09-17 1999-09-06 1, 2, 3, 4- tetrahidroquinolinas 2-sustituidas 4-amino sustituidas.
US5919672A (en) 1998-10-02 1999-07-06 Schering Corporation Resolution of trans-2-(alkoxycarbonylethyl)-lactams useful in the synthesis of 1-(4-fluoro-phenyl)-3(R)- (S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)-propyl!-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone
DK1121111T3 (da) 1998-10-15 2010-05-31 Imp Innovations Ltd Forbindelser til behandling af vægttab
AU756797B2 (en) 1998-11-10 2003-01-23 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Spiro-indolines as Y5 receptor antagonists
WO2000034240A1 (en) 1998-12-07 2000-06-15 Schering Corporation Process for the synthesis of azetidinones
ATE248606T1 (de) 1998-12-23 2003-09-15 Searle Llc Kombinationen einem ibat inhibitor und einem mtp inhibitor für kardiovaskuläre indikationen
WO2000038722A1 (en) 1998-12-23 2000-07-06 G.D. Searle & Co. COMBINATIONS OF CHOLESTERYL ESTER TRANSFER PROTEIN INHIBITORS AND HMG CoA REDUCTASE INHIBITORS FOR CARDIOVASCULAR INDICATIONS
US6344481B1 (en) 1999-03-01 2002-02-05 Pfizer Inc. Thyromimetic antiobesity agents
BR0009026A (pt) 1999-03-19 2003-03-05 Knoll Gmbh Método de tratamento de distúrbio alimentìcio
ATE549412T1 (de) 1999-04-05 2012-03-15 Schering Corp Stereoselektive mikrobielle reduktion für die herstellung von 1-(4-fluorophenyl)-3(r)- 3(s)- hydroxy-3-(4-fluorophenyl)propyl) -4(s)-(4-hhydroxyphenyl)-2-azetidinon
WO2000063703A1 (en) 1999-04-16 2000-10-26 Schering Corporation Use of azetidinone compounds
US6340683B1 (en) 1999-04-22 2002-01-22 Synaptic Pharmaceutical Corporation Selective NPY (Y5) antagonists (triazines)
ATE361917T1 (de) 1999-04-22 2007-06-15 Lundbeck & Co As H Selektive npy(y5)-antagonisten
US6376672B1 (en) * 1999-04-27 2002-04-23 Hoffmann-La Roche Inc. Naphthalenylmethoxypiperidines as renin inhibitors
CA2373035A1 (en) 1999-05-05 2000-11-16 Scott Dax 3a,4,5,9b-tetrahydro-1h-benz[e]indol-2-yl amine-derived neuropeptide y receptors ligands useful in the treatment of obesity and other disorders
DE60023128T2 (de) 1999-05-12 2006-07-06 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Pyrazolcarboxamide zur behandlung von fettleibigkeit und anderen erkrankungen
CA2377369A1 (en) 1999-06-04 2000-12-14 Merck & Co., Inc. Substituted piperidines as melanocortin-4 receptor agonists
EP1194421B1 (en) 1999-06-30 2005-10-12 H. Lundbeck A/S Selective npy (y5) antagonists
WO2001007409A1 (en) 1999-07-23 2001-02-01 Astrazeneca Uk Limited Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands
HUP0202143A3 (en) 1999-07-28 2003-12-29 Ortho Mcneil Pharm Inc Amine and amide derivatives as ligands for the neuropeptide y y5 receptor pharmaceutical compositions containing them and their use
TWI279402B (en) 1999-08-20 2007-04-21 Banyu Pharma Co Ltd Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same
US6590118B1 (en) * 1999-09-29 2003-07-08 Novo Nordisk A/S Aromatic compounds
IL148905A0 (en) 1999-09-30 2002-09-12 Neurogen Corp Pfizer Inc Certain alkylene diamine-substituted pyrazolo{1,5,-a}-1,5-pyrimidines and pyrazolo{1,5,-a}-1,3,5-triazines
KR20020047201A (ko) 1999-09-30 2002-06-21 해피 페너 ; 해리 에이치. 페너 2세 아미노-치환된 피라졸로[1,5-ａ]-1,5-피리미딘 및피라졸로[1,5-ａ]-1,3,5-트리아진
CA2379640C (en) 1999-09-30 2006-11-28 Neurogen Corporation Certain alkylene diamine-substituted heterocycles
DE19949319A1 (de) 1999-10-13 2001-06-13 Ruetgers Vft Ag Verfahren zur Herstellung von Arylalkylethern
EP1220831B1 (en) 1999-10-13 2005-06-08 Pfizer Products Inc. Biaryl ether derivatives useful as monoamine reuptake inhibitors
TR200201568T2 (tr) 1999-12-16 2002-10-21 Schering Corporation İkame edilmiş imidazol nöropeptid Y Y5 reseptörü antagonistleri.
US20030018061A1 (en) * 2000-01-28 2003-01-23 Kohei Ogawa Novel remedies with the use of beta 3 agonist
AU2001228325A1 (en) 2000-02-01 2001-08-14 Novo-Nordisk A/S Use of compounds for the regulation of food intake
JP2001226269A (ja) 2000-02-18 2001-08-21 Takeda Chem Ind Ltd メラニン凝集ホルモン拮抗剤
CA2400659A1 (en) 2000-02-22 2001-08-30 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel imidazoline compounds
GB0004003D0 (en) 2000-02-22 2000-04-12 Knoll Ag Therapeutic agents
US6531478B2 (en) 2000-02-24 2003-03-11 Cheryl P. Kordik Amino pyrazole derivatives useful for the treatment of obesity and other disorders
EP1132389A1 (en) 2000-03-06 2001-09-12 Vernalis Research Limited New aza-indolyl derivatives for the treatment of obesity
JP4009460B2 (ja) 2000-03-14 2007-11-14 アクテリオン ファマシューティカルズ リミテッド １，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン誘導体
JP2003528088A (ja) 2000-03-23 2003-09-24 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド メラノコルチン受容体作働薬としての置換ピペリジン類
AU2001249281B2 (en) 2000-03-23 2005-01-27 Merck & Co., Inc. Spiropiperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
US6600015B2 (en) 2000-04-04 2003-07-29 Hoffmann-La Roche Inc. Selective linear peptides with melanocortin-4 receptor (MC4-R) agonist activity
EP1142886A1 (en) 2000-04-07 2001-10-10 Aventis Pharma Deutschland GmbH Percyquinnin, a process for its production and its use as a pharmaceutical
EP1285651B1 (en) 2000-04-28 2010-09-01 Takeda Pharmaceutical Company Limited Melanin concentrating hormone antagonists
GB0010757D0 (en) 2000-05-05 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0011013D0 (en) 2000-05-09 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6432960B2 (en) 2000-05-10 2002-08-13 Bristol-Myers Squibb Company Squarate derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
WO2001085173A1 (en) 2000-05-10 2001-11-15 Bristol-Myers Squibb Company Alkylamine derivatives of dihydropyridine npy antagonists
US6444675B2 (en) 2000-05-10 2002-09-03 Bristol-Myers Squibb Company 4-alkyl and 4-cycloalkyl derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
EP1280777B1 (en) 2000-05-11 2005-11-23 Bristol-Myers Squibb Company Tetrahydroisoquinoline analogs useful as growth hormone secretagogues
AU2001256733A1 (en) 2000-05-16 2001-11-26 Takeda Chemical Industries Ltd. Melanin-concentrating hormone antagonist
US6391881B2 (en) 2000-05-19 2002-05-21 Bristol-Myers Squibb Company Thiourea derivatives of dihydropyridine NPY antagonists
SE0001899D0 (sv) 2000-05-22 2000-05-22 Pharmacia & Upjohn Ab New compounds
AU2001264977B2 (en) 2000-05-30 2005-04-14 Merck & Co., Inc. Melanocortin receptor agonists
ES2238458T3 (es) 2000-06-16 2005-09-01 Smithkline Beecham Plc Piperidinas para uso como antagonistas de los receptores de orexina.
WO2002006245A1 (en) 2000-07-05 2002-01-24 Synaptic Pharmarceutical Corporation Selective melanin concentrating hormone-1 (mch1) receptor antagonists and uses thereof
WO2002004433A2 (en) 2000-07-06 2002-01-17 Neurogen Corporation Melanin concentrating hormone receptor ligands
GB0019357D0 (en) 2000-08-07 2000-09-27 Melacure Therapeutics Ab Novel phenyl guanidines
CA2417106C (en) 2000-07-31 2007-09-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Piperazine derivatives
US6768024B1 (en) 2000-08-04 2004-07-27 Lion Bioscience Ag Triamine derivative melanocortin receptor ligands and methods of using same
GB0019359D0 (en) 2000-08-07 2000-09-27 Melacure Therapeutics Ab Novel guanidines
EP1320364A1 (en) 2000-08-21 2003-06-25 Gliatech, Inc. The use of histamine h3-receptor inverse agonists for the control of appetite and treatment of obesity
US6680340B2 (en) 2000-08-21 2004-01-20 Merck & Co., Inc. Anti-hypercholesterolemic drug combination
AU2001288285B2 (en) 2000-08-23 2005-09-29 Merck & Co., Inc. Substituted piperidines as melanocortin receptor agonists
US6900226B2 (en) 2000-09-06 2005-05-31 Hoffman-La Roche Inc. Neuropeptide Y antagonists
EP1322628A2 (en) 2000-09-14 2003-07-02 Schering Corporation Substituted urea neuropeptide y y5 receptor antagonists
EP1326851B1 (en) 2000-10-13 2004-06-30 Eli Lilly And Company Substituted dipeptides as growth hormone secretagogues
AU2002221670B2 (en) 2000-10-16 2006-11-02 F. Hoffmann-La Roche Ag Indoline derivatives and their use as 5-HT2 receptor ligands
CZ20031012A3 (en) 2000-10-20 2004-04-14 Pfizer Products Inc. Alpha-aryl ethanolamines and their use as beta-3 adrenergic receptor agonists
AU2002227170A1 (en) 2000-11-03 2002-05-15 Wyeth Cycloalkyl(b)(1,4)diazepino(6,7,1-hi)indoles and derivatives
ATE470662T1 (de) 2000-11-20 2010-06-15 Biovitrum Ab Publ Piperazinylpyrazinverbindungen als agonisten oder antagonisten am serotonin-5ht-2-rezeptor
EA005975B1 (ru) 2000-11-20 2005-08-25 Биовитрум Аб Соединения пиперазинилпиразинов в качестве антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора
ATE310004T1 (de) 2000-12-12 2005-12-15 Neurogen Corp Spiro(isobenzofuran-1,4'-piperidin)-3-one und 3h- spiroisobenzofuran-1,4'-piperidine
GB0030710D0 (en) 2000-12-15 2001-01-31 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
EP1343503B1 (en) 2000-12-21 2008-11-12 Schering Corporation Heteroaryl urea neuropeptide y y5 receptor antagonists
WO2002051809A1 (en) 2000-12-22 2002-07-04 Schering Corporation Piperidine mch antagonists and their use in the treatment of obesity
WO2002051232A2 (en) 2000-12-27 2002-07-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel benzazepines and related heterocyclic derivatives
ES2291374T3 (es) 2000-12-27 2008-03-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de indol y su empleo como ligandos receptores de 5-ht2b y 5-ht2c.
EP1368339A1 (en) 2001-01-23 2003-12-10 Eli Lilly & Company Substituted piperidines/piperazines as melanocortin receptor agonists
US7169777B2 (en) 2001-01-23 2007-01-30 Eli Lilly And Company Melanocortin receptor agonists
ES2247298T3 (es) 2001-01-23 2006-03-01 Eli Lilly And Company Derivados de piperazina y piperidina como agonistas del receptor de melanocortina.
ATE341327T1 (de) 2001-02-28 2006-10-15 Merck & Co Inc Acylierte piperidin-derivate als melanocortin-4- rezeptor-agonisten
AU2002250343B2 (en) 2001-02-28 2006-05-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Acylated piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
AU2002258414B2 (en) 2001-02-28 2005-12-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Acylated piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
EP1373212A4 (en) 2001-03-29 2004-06-23 Molecular Design Int ADRENERGIC-BETA-3 RECEPTOR AGONISTS, AGONIST COMPOSITIONS AND METHODS OF PREPARING AND USING THE SAME
JP4336196B2 (ja) 2001-07-18 2009-09-30 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド メラノコルチン受容体作動薬としての架橋ピペリジン誘導体
US6977264B2 (en) 2001-07-25 2005-12-20 Amgen Inc. Substituted piperidines and methods of use
US6915444B2 (en) 2001-09-12 2005-07-05 Rockwell Automation Technologies, Inc. Network independent safety protocol for industrial controller using data manipulation techniques
EP1585956A4 (en) 2001-09-24 2009-10-21 Univ Oregon Health & Science EVALUATIONS OF NEURONS IN THE ARQUE CORE FOR THE SCREENING OF AGENTS OF MODIFICATION OF FOOD BEHAVIOR
AU2002332054B2 (en) 2001-09-24 2007-11-08 Imperial Innovations Limited Modification of feeding behavior
US7019010B2 (en) * 2001-09-27 2006-03-28 Novertis Ag Combinations
AU2003201998C1 (en) 2002-01-10 2012-10-25 Imperial Innovations Limited Modification of feeding behavior
US20040266743A1 (en) * 2003-05-09 2004-12-30 Pharmacia Corporation Combination of an aldosterone receptor antagonist and a renin inhibitor
US20060148721A1 (en) 2003-06-06 2006-07-06 Erondu Ngozi E Combination therapy for the treatment of dyslipidemia
EP2266951A1 (en) * 2003-11-26 2010-12-29 Novartis AG Organic compounds
BRPI0508880A (pt) * 2004-03-17 2007-09-04 Novartis Ag uso de compostos orgánicos
MY139887A (en) 2004-04-02 2009-11-30 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Tetrahydronaphthyridine derivatives and a process for preparing the same.
UA90269C2 (ru) 2004-04-02 2010-04-26 Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения
CN101166523A (zh) * 2005-04-27 2008-04-23 诺瓦提斯公司 治疗动脉粥样硬化的方法

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007048027A2 (en) 2007-04-26
BRPI0617621A2 (pt) 2011-08-02
KR20080059233A (ko) 2008-06-26
JP2009512715A (ja) 2009-03-26
EP2332526A3 (en) 2011-10-12
CA2625416A1 (en) 2007-04-26
CN101291662A (zh) 2008-10-22
WO2007048027A3 (en) 2007-06-07
AU2006304836A1 (en) 2007-04-26
EP1940374A2 (en) 2008-07-09
EP2332526A2 (en) 2011-06-15
AU2011200839A1 (en) 2011-03-17
US20080255084A1 (en) 2008-10-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008119687A (ru) Комбинации органических соединений
DE60225341T2 (de) Neue 1,2,4-triazolverbindung
JP5082033B2 (ja) Ｌｘｒのモジュレーター
JP2008540652A5 (ru)
US6048900A (en) Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists
US10077268B2 (en) FXR agonists and methods for making and using
CN102526029A (zh) 包含阿伐他汀衍生物的药物组合物
US9944605B2 (en) Farnesoid X receptor antagonists
EP1536799A1 (en) Novel 2-amino-4-oxoquinazolones as lxr nuclear receptor binding compounds with partial agonistic properties
HRP20161631T1 (hr) Dihidropirazolni gpr40 modulatori
IL160042A (en) Pirols with hypolipidimic and hypocholesterolemic activity, pharmaceutical preparations including the pyrols, use of pyrules in the preparation of drugs and a process for the preparation of the pyrules
CN102203074A (zh) 芳基gpr119激动剂及其用途
JP2008515913A (ja) 多発性嚢胞腎の治療のための方法
JP2013529646A5 (ru)
RU2009122245A (ru) Азотосодержащие гетероциклические соединения и способы их применения
RU2015134558A (ru) Моноциклическое пиридиновое производное
JP2019509278A (ja) Ｆｘｒアゴニストを使用するための方法
JP2017537937A (ja) 線維症の小分子阻害剤
Oliván-Viguera et al. A novel pan-negative-gating modulator of KCa2/3 channels, fluoro-di-benzoate, RA-2, inhibits endothelium-derived hyperpolarization–type relaxation in coronary artery and produces bradycardia in vivo
Boatman et al. Nicotinic acid receptor agonists
KR20060079122A (ko) 당뇨 및 비만 치료예방에 유효한 벤조티아졸 유도체
JP7478133B2 (ja) 腎障害の処置で使用するための化合物
JP4750556B2 (ja) 有効な抗高血糖活性および抗高脂血活性をもつＰＰＡＲｐａｎアゴニストとしての置換アリールアルカン酸誘導体
US20080125442A1 (en) Cathepsin K Inhibitors and Atherosclerosis
JP5957452B2 (ja) 肝臓、肺の障害、糖尿病合併症および心血管疾患の処置のためのジフェニルエーテル化合物

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120530