RU2007107340A - Католидные производные в качестве антибактериальных агентов - Google Patents
Католидные производные в качестве антибактериальных агентов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007107340A RU2007107340A RU2007107340/04A RU2007107340A RU2007107340A RU 2007107340 A RU2007107340 A RU 2007107340A RU 2007107340/04 A RU2007107340/04 A RU 2007107340/04A RU 2007107340 A RU2007107340 A RU 2007107340A RU 2007107340 A RU2007107340 A RU 2007107340A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- hydroxycarbonyl
- dideoxy
- erythromycin
- oxo
- Prior art date
Links
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 title 1
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 claims 210
- 229930006677 Erythromycin A Natural products 0.000 claims 210
- 229960003276 erythromycin Drugs 0.000 claims 210
- ORTFAQDWJHRMNX-UHFFFAOYSA-N hydroxidooxidocarbon(.) Chemical group O[C]=O ORTFAQDWJHRMNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 205
- -1 trialkylsilyl ether Chemical compound 0.000 claims 192
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 80
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 34
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims 34
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 21
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 20
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 20
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 13
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 11
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 10
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 7
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 7
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 7
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 7
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 6
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 230000002152 alkylating effect Effects 0.000 claims 4
- PFKFTWBEEFSNDU-UHFFFAOYSA-N carbonyldiimidazole Chemical compound C1=CN=CN1C(=O)N1C=CN=C1 PFKFTWBEEFSNDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000001335 demethylating effect Effects 0.000 claims 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 4
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 4
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 claims 3
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004042 4-aminobutyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H] 0.000 claims 2
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 2
- 241000186359 Mycobacterium Species 0.000 claims 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 2
- 125000002962 imidazol-1-yl group Chemical group [*]N1C([H])=NC([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 230000001590 oxidative effect Effects 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 241001148471 unidentified anaerobic bacterium Species 0.000 claims 2
- MGGGFDCMRADCEW-UHFFFAOYSA-N 1,3,5-trioxepane-2,4-dione Chemical compound O=C1OCCOC(=O)O1 MGGGFDCMRADCEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010060968 Arthritis infective Diseases 0.000 claims 1
- 241000193830 Bacillus <bacterium> Species 0.000 claims 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims 1
- 241000606161 Chlamydia Species 0.000 claims 1
- 241000186216 Corynebacterium Species 0.000 claims 1
- 206010064687 Device related infection Diseases 0.000 claims 1
- 241000606790 Haemophilus Species 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241000589248 Legionella Species 0.000 claims 1
- 208000007764 Legionnaires' Disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010024971 Lower respiratory tract infections Diseases 0.000 claims 1
- 208000032376 Lung infection Diseases 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 206010031252 Osteomyelitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010035664 Pneumonia Diseases 0.000 claims 1
- 206010057190 Respiratory tract infections Diseases 0.000 claims 1
- 206010062255 Soft tissue infection Diseases 0.000 claims 1
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 claims 1
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010046306 Upper respiratory tract infection Diseases 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 1
- 229960002626 clarithromycin Drugs 0.000 claims 1
- AGOYDEPGAOXOCK-KCBOHYOISA-N clarithromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@](C)([C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)OC)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 AGOYDEPGAOXOCK-KCBOHYOISA-N 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 claims 1
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N ether Substances CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000003682 fluorination reaction Methods 0.000 claims 1
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 claims 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000004396 mastitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 125000006085 pyrrolopyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 208000020029 respiratory tract infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010040872 skin infection Diseases 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
- 125000004192 tetrahydrofuran-2-yl group Chemical group [H]C1([H])OC([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000437 thiazol-2-yl group Chemical group [H]C1=C([H])N=C(*)S1 0.000 claims 1
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- UCPYLLCMEDAXFR-UHFFFAOYSA-N triphosgene Chemical compound ClC(Cl)(Cl)OC(=O)OC(Cl)(Cl)Cl UCPYLLCMEDAXFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 0 CC[C@]([C@](C)(C(*1CC2(CC#*)[C@](C)C[C@](*)(*3)[C@@](CC([C@]4(C)N)=O)O[C@@]33OCC[C@](*(C)*)[C@]3*)C(C)C2=O)OC1=O)OC4=O Chemical compound CC[C@]([C@](C)(C(*1CC2(CC#*)[C@](C)C[C@](*)(*3)[C@@](CC([C@]4(C)N)=O)O[C@@]33OCC[C@](*(C)*)[C@]3*)C(C)C2=O)OC1=O)OC4=O 0.000 description 6
- GWRNFDMLVYIPHC-PUVIQMAKSA-N C[C@H](C[C@@]([C@@H]([C@@H](C)[C@@H]([C@@H](C)C(OC[C@](C)([C@@H]([C@H]1C)O)O)=O)O)O)(N[C@H]([C@@H]2O)OCC[C@@H]2N(C)C)OC)C1=O Chemical compound C[C@H](C[C@@]([C@@H]([C@@H](C)[C@@H]([C@@H](C)C(OC[C@](C)([C@@H]([C@H]1C)O)O)=O)O)O)(N[C@H]([C@@H]2O)OCC[C@@H]2N(C)C)OC)C1=O GWRNFDMLVYIPHC-PUVIQMAKSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Соединение структурной Формулы I:
его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольват, энантиомер, диастереоизомер или полиморф, где
R1 представляет собой водород или защитную группу для гидроксила;
R2 и R3 независимо представляют собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, (гетероцикл)алкил или COR11, где R11 представляет собой водород, алкил или аралкил, при условии, что R2 и R3 одновременно не представляют собой метил;
W представляет собой алкенил, -G(CH2)qJ-, -CR9R1O, -NR9- или -SO2, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует, представляет собой -СО, -CS или -SO2;
R9 и R1O независимо представляют собой водород или алкил; и
J отсутствует, представляет собой -CR9R1O или -N(R12)(CH2)m, где m представляет собой величину от O до 6; R9 и R1O могут быть такими, как определено выше; и R12 представляет собой водород, алкил, алкилен, алкинил, COR8 или -(CH2)m-R8, где R8 представляет собой алкил, арил или гетероцикл;
R представляет собой арил или гетероцикл;
R4 представляет собой алкил, алкенил или алкинил;
R′ представляет собой алкил или -(CH2)r-U, где r представляет собой величину от 1 до 4 и U представляет собой алкенил или алкинил; и
Y представляет собой галоген, циано или алкил; Z представляет собой кислород, серу или NOR11, где R11 может быть таким, как определено выше.
2. Соединение по п.1, в которых R2 представляет собой гетероцикл; R2 представляет собой метил; R3 представляет собой алкил (за исключением метила), алкенил, циклоалкил или COR11; W представляет собой -G(CH2)qJ- или CR9R10, где G, q, J, R9, R10 и R11 являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение по п.1, в которых R представляет собой водород или защитную группу для гидроксила (где защитная группа для гидроксила представляет собой бензоил, тетрагидропиранил или триалкилсилильный эфир); R2 представляет собой СН3; R3 представляет собой -C2H5, -СН2-СН=СН2 или -CH2CH2F; W представляет собой -(CH2)4-J-, где J представляет собой СН2 или (CH2)0-1-N(CO)-Ra; и
R представляет собой:
где Х1-Х3 независимо представляют собой СН или N; X4-X8 независимо представляют собой СН, CR4 или N; Х9 представляет собой О, S, N, NH или СН; Х10 представляет собой NH или S; Ra представляет собой тиенил, фурил, пиразолил, оксазолил, тетразолил, имидазолил, пиридинил, фторпиридинил, хлорпиридинил, аминопиридинил, пиразинил, пиримидинил, аминопиримидинил, хинолинил, пирролопиридил, пирролотиазолил или необязательно замещенный фенил; R′a представляет собой водород или фурил; Rb представляет собой водород или амино; Rc представляет собой водород, тиенил, фурил, пиразолил, пиразинил, пиридинил, аминопиридинил, пиримидинил, пирролил, имидазолил или необязательно замещенный фенил; и Rd представляет собой тиенил, пиразолил, имидазолил, триазолил, пирролил или тетрагидрофурил.
4. Соединение, выбранное из следующих соединений:
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((3-(имидазол-1-ил)пропил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((3-(имидазол-1-ил)пропил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11[оксикарбонил-((3-(имидазол-1-ил)пропил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-пропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((3-(имидазол-1-ил)пропил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-Н-пропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло-[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло-[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-н-пропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло-[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пурин-9-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-Н-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((N′-метил-N′-хинолин-4-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((N′-метил-N-пиридин-4-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-2-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-2-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((N′-метил-N′-пиридин-4-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-хинолин-4-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-ацетил-N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)] эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((N′-ацетил-N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((N′,N′-дипиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′,N′-дипиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(хинолин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(хинолин-8-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-4-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-4-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-3-ил)-пентил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(индол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-нитроиндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дизметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-с]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н)-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(индол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-Н-дезметил-3′-М-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(индол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-нитроиндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-нитроиндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-фториндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-метилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-этилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-этилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-((4-(пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-метилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинизол-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-нитроиндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-(пиридин-3-илметил)-бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-(пиридин-3-илметил)бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-фториндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5,6-диметилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5,6-диметилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-с]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-трифторметилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4,5-дифенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4,5-дифенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3,5-дифенил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3,5-дифенил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)имидазо-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2,4-дифторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2,4-дифторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2,4-дифторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицина А гидрохлорид,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-((4-фенил-2Н-пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)-1Н-имидазол-1-ил)пентил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-4-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенил-2Н-пиразол-1-ил)бутил)имино)эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-индазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-индазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)-2Н-пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-индазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиразин-2-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тиофен-3-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)] эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тиофен-3-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(хинолин-3-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-индазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиримин-5-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)] эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиримин-5-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-2-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тиофен-2-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-З -O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-хлорфенил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-хлорфенил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-2-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-2-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((9-(4-аминобутил)-9Н-пурин-6-ил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-хлорфенил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-2-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тетразол-1-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-бензоимидазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(6-фторпиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-с]пиридин-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-([1,2,4]триазол-1-ил)фенил)бутил)имино)] эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(имидазол-1-ил)фенил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(6-хлорпиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(3-(1-(4-аминобутил)-1H-имидазол-4-ил)фенил)имино]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)тиазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(3-(2-(4-аминобутил)тиазол-4-ил)фенил)имино]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиразол-1-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-([1,4′]-бипиразолил-1′-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(имидазол-1-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиразол-1-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-([3,3′]битиофенил-5-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-М-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-([2,3′]битиофенил-5′-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-2-ил)-тиофен-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(оксазол-5-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3-(пиррол-1-ил)-[1,2,4]триазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-(тиофен-2-ил)тетразол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тиофен-3-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-3-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-2-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-фенилтетразол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-(4-метоксифенил)тетразол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-(фуран-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(6-пиразол-1-илпиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-тиофен-2-илпиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилтиофен-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(N-(4-аминобутил)-N-тиазол-2-илникотинимидо)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(N-(4-аминобутил)-N-тиазол-2-илникотинимидо)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(6-пиррол-1-илпиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(6-пиррол-1-илпиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-пиррол-1-илтиазол-5-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(6-имидазол-1-илпиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тетрагидрофуран-2-ил)пиридин-3-ил]бутил)имино]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-толилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-аминофенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-метил-3-аминофенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)] эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(имидазол-1-ил)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N,N-дициклопропиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N,N-диметиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(тетразол-1-ил)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-(пиррол-1-ил)тиазол-5-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-трифторметилфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(N-(тиазол-2-ил)-бензимидо)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-аминопиримидин-5-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-(пиррол-1-ил)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(пиррол-1-ил)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-O-ацетиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N-изопропиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-нитрофенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N-бензоиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин A,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3,4-диметилфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-пиридин-3-илтиазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-фторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-метоксифенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-N-(бензтиазол-2-ил)бензимидо)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(N-(тиазол-2-ил)никотинамидо)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N-метиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-аминопиридин-4-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-аминопиридйн-5-ил)-2Н-тетразол-5-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3,4- дифторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-хлорпиридин-4-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(6-аминопиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А или
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-(2-хлорпиридин-4-ил)тетразол-2-ил])бутил)имино)]эритромицин А,
или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, энантиомеры, диастереоизомеры или полиморфы.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по п.1 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, эксципиентами или разбавителями.
6. Способ лечения или профилактики состояния, вызванных или обусловленных бактериальной инфекцией, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективном количестве одного или нескольких соединений по п.1.
7. Способ по п.6, где состояние выбрано из общей приобретенной пневмонии, инфекций верхних или нижних дыхательных путей, инфекций кожи или мягких тканей, приобретенных в больнице инфекций легких, приобретенных в больнице инфекции костей или суставов, мастита, катетерной инфекции, чужеродного тела, инфекций от протеза или язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
8. Способ по п.6, где бактериальная инфекция вызвана грам-положительными, грам-отрицательными или анаэробными бактериями.
9. Способ по п.8, где грам-положительные, грам-отрицательные или анаэробные бактерии выбраны из Staphylococci, Streptococci, Enterococci, Haemophilus, Moraxalla spp., Chlamydia spp., Mycoplasm, Legionella spp., Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, Bacillus или Enterobactericeae.
1O. Способ по п.9, где бактерия представляет собой cocci.
11. Способ по п.1O, где cocci является резистентной к лекарственному средству.
12. Способ получения соединения Формулы XIII:
или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемого сольвата, пролекарства, стериоизомера или полиморфа, где
R3 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, (гетероцикл)алкил или COR11, где R11 представляет собой водород, алкил или аралкил, при условии, что R3 не представляет собой метил;
W представляет собой алкенил, -G(CH2)qJ-, -CR9R10, -NR9- или -SO2, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует, представляет собой -СО, -CS или -SO2;
R9 и R1O независимо представляют собой водород или алкил; и
J отсутствует, представляет собой -CR9R10 или N(R12)(CH2)m, где m представляет собой величину от 0 до 6; R9 и R10 являются такими, как определено выше; и R12 представляет собой водород, алкил, алкилен, алкинил, COR8 или -(CH2)m-R8, где R8 представляет собой алкил, арил или гетероцикл; и
R представляет собой арил или гетероцикл;
который включает стадии:
(а) гидролиз кларитромицина Формулы II:
с получением соединения Формулы III:
(b) введение защитной группы в соединение Формулы III реакцией с одним или несколькими реагентами Формулы R1 2O или R1X (где Х представляет собой галоген) с получением соединения Формулы IV:
(с) деметилирование соединения Формулы IV в 3′-N-диметильной группе с получением соединения Формулы V:
(d) алкилирование соединения Формулы V одним или несколькими реагентами Формулы R3CHO, R2 3CO или R3X (где Х представляет собой галоген) с получением соединения Формулы VI (где R3 является таким, как определено выше):
(е) реакция соединения Формулы VI с одним или несколькими органическими основаниями с получением соединения Формулы VII:
(f) реакция соединения Формулы VII с одним или несколькими органическими основаниями с получением соединения Формулы VIII:
Формула VIII (g) окисление соединения Формулы VIII с получением соединения Формулы IX:
(h) реакция соединения Формулы IX с N,N′-карбонилдимидазолом с получением соединения Формулы X:
(i) реакция соединения Формулы Х с соединением Формулы R-W-NH2 с получением соединения Формулы XI (где W и R являются такими, как определено выше):
(j) фторирование соединения Формулы XI с получением соединения Формулы
(к) снятие защитной группы с соединения Формулы XII с получением соединения Формулы XIII.
13. Способ получения соединения Формулы XIII:
или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемого сольвата, пролекарства, стереоизомера или полиморфа, где
R3 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, (гетероцикл)алкил или COR11, где R11 представляет собой водород, алкил или аралкил, цри условии, что R3 не представляет собой метил;
W представляет собой алкенил, -G(CH2)qJ-, -CR9R1O, -NR9- или -SO2;, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует, представляет собой -СО, -CS или -SO2;
R9 и R1O независимо представляет собой водород или алкил; и
J отсутствует, представляет собой -CR9R1O или N(R12)(CH2), где m представляет собой величину от 0 до 6; R9 и R1O являются такими, как определено выше; и R12 представляет собой водород, алкил, алкилен, алкинил, COR8 или -(CH2)m-R8, где R8 представляет собой алкил, арил или гетероцикл; и
R представляет собой арил или гетероцикл;
который включает стадии:
(а) реакция соединения Формулы IV с подходящим реагентом, выбранным из трифосгена, дикарбоната этилена или их смеси:
с получением соединения Формулы XIV:
(b) реакция соединения Формулы XIV с одним или несколькими органическими основаниями с получением соединения Формулы XV:
(с) окисление соединения Формулы XV с получением соединения Формулы XVI:
(d) деметилирование соединения Формулы XVI в 3′-N-диметильной группе с получением соединения Формулы XVII:
(е) алкилирование соединения Формулы XVII одним или несколькими реагентами Формулы R3CHO, R3 2CO или R3X (где Х представляет собой галоген) с получением соединения Формулы IX:
(f) фторирование соединения Формулы IX с получением соединения Формулы XVIII:
(g) реакция соединения Формулы XVIII с N,N′-карбонилдиимидазолом с получением соединения Формулы XIX:
(h) реакция соединения Формулы XIX с соединением Формулы R-W-NH2 с получением соединения Формулы XII, и
Формулы XII
(i) снятие защитной группы с соединения Формулы XII с получением соединения Формулы XIII.
14. Способ получения соединения Формулы XIII:
или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемого сольвата, стереоизомера, пролекарства или полиморфа, где
R3 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, (гетероцикл)алкил или COR11, где R11 представляет собой водород, алкил или аралкил, при условии, что R3 не представляет собой метил;
W представляет собой алкенил, -G(CH2)qJ-, -CR9R10, -NR9- или -SO2, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует, представляет собой -СО, -CS или -SO2;
R9 и R1O независимо представляют собой водород или алкил; и
J отсутствует, представляет собой -CR9R10 или N(R12)(CH2)m, где m представляет собой величину от 0 до 6; R9 и R10 являются такими, как определено выше; и R12 представляет собой водород, алкил, алкилен, алкинил, COR8 или -(СН2)m-R8, где R8 представляет собой алкил, арил или гетероцикл; и
R представляет собой арил или гетероцикл;
который включает стадии:
(a) фторирование соединения Формулы XVI:
с получением соединения Формулы XX:
(b) реакция соединения Формулы XX с N,N′-карбанилдиимидазолом с получением соединения Формулы XXI:
(c) реакция соединения Формулы XXI с соединением Формулы R-W-NH2 с получением соединения Формулы XXII:
(d) снятие защитной группы с соединения Формулы XXII с получением соединения Формулы XXIII:
(е) деметилирование соединения Формулы XXIII в 3′-N-диметильной группе с получением соединения Формулы XXIV: и
(f) алкилирование соединения Формулы XXIV одним или несколькими реагентами Формулы R3CHO, R3 2CO или R3X (где Х представляет собой галоген) с получением соединения Формулы XIII.
15. Способ получения соединения Формулы XIII:
или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемого сольвата, стереоизомера, пролекарства или полиморфа, где
R3 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, гетероцикл, аралкил, (гетероцикл)алкил или COR11, где R11 представляет собой водород, алкил или аралкил, при условии, что R3 не представляет собой метил;
W представляет собой алкенил, -G(CH2)qJ-, -CR9R1O, -NR9- или -SO2, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует, представляет собой -СО, -CS или -SO2;
R9 и R1O независимо представляют собой водород или алкил; и
J отсутствует, представляет собой -CR9R1O или N(R12)(CH2), где m представляет собой величину от 0 до 6; R9 и R10 являются такими, как определено выше; и R12 представляет собой водород, алкил, алкилен, алкинил, COR8 или -(CH2)m-R8, где R8 представляет собой алкил, арил или гетероцикл; и
R представляет собой арил или гетероцикл;
который включает стадии:
(а) снятие защитной группы с соединения Формулы XX (где R1 представляет собой COPh):
с получением соединения Формулы XXV:
(b) деметилирование соединения Формулы XXV в 3-N′-диметильной группе с получением соединения Формулы XXVI:
(с) алкилирование соединения Формулы XXVI одним или несколькими реагентами Формулы R3CHO, R3 2CHO или R3X (где Х представляет собой галоген) с получением соединения Формулы XXVII:
(d) введение защитной группы в соединение Формулы XXVII с помощью одного или нескольких реагентов Формулы R1 2O или R1X (где Х представляет собой галоген) с получением соединения Формулы XVIII (где R1 представляет собой СОСН3):
(е) реакция соединения Формулы XVII с N,N′-карбониллиимидазолом с получением соединения Формулы XIX:
(f) реакция соединения Формулы XIX с соединением Формулы R-W-NH2 с получением соединения Формулы XII: и
(g) снятие защитной группы с соединения Формулы XII с получением соединения Формулы XIII.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN1400/DEL/2004 | 2004-07-28 | ||
| IN1400DE2004 | 2004-07-28 | ||
| IN1388DE2005 | 2005-05-30 | ||
| IN1388/DEL/2005 | 2005-05-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007107340A true RU2007107340A (ru) | 2008-09-10 |
| RU2397987C2 RU2397987C2 (ru) | 2010-08-27 |
Family
ID=36480874
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007107340/04A RU2397987C2 (ru) | 2004-07-28 | 2005-07-28 | Кетолидные производные в качестве антибактериальных агентов |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080287376A1 (ru) |
| EP (1) | EP1794171A2 (ru) |
| JP (1) | JP2008508322A (ru) |
| BR (1) | BRPI0513903A (ru) |
| RU (1) | RU2397987C2 (ru) |
| WO (1) | WO2006080954A1 (ru) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004080391A2 (en) | 2003-03-10 | 2004-09-23 | Optimer Pharmaceuticals, Inc. | Novel antibacterial agents |
| PL1836211T3 (pl) | 2004-12-21 | 2010-07-30 | Pfizer Prod Inc | Makrolidy |
| WO2007060627A2 (en) | 2005-11-23 | 2007-05-31 | Ranbaxy Laboratories Limited | Use of macrolide derivatives for treating acne |
| US20090130225A1 (en) * | 2005-11-23 | 2009-05-21 | Anjan Chakrabarti | Macrolides derivatives as antibacterial agents |
| US8273720B2 (en) * | 2007-09-17 | 2012-09-25 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | 6,11-bicyclolides: bridged biaryl macrolide derivatives |
| NZ600635A (en) * | 2007-09-17 | 2013-06-28 | Enanta Pharm Inc | 6, 11-bridged biaryl macrolides |
| CN101917850B (zh) | 2007-10-25 | 2016-01-13 | 森普拉制药公司 | 大环内酯类抗菌剂的制备方法 |
| EP2358379B1 (en) | 2008-10-24 | 2015-12-16 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Biodefenses using triazole-containing macrolides |
| WO2010096051A1 (en) * | 2009-02-18 | 2010-08-26 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | 6,11-bicyclolides: bridged biaryl amide macrolide derivatives |
| US9937194B1 (en) | 2009-06-12 | 2018-04-10 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for treating inflammatory diseases |
| AU2010292010B2 (en) | 2009-09-10 | 2016-01-07 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Methods for treating malaria, tuberculosis and MAC diseases |
| KR20180101643A (ko) | 2010-03-22 | 2018-09-12 | 셈프라 파마슈티컬스, 인크. | 매크로라이드의 결정 형태들 및 그 용도들 |
| BR112012029586A2 (pt) | 2010-05-20 | 2016-08-02 | Cempra Pharmaceuticals Inc | processos para preparar macrolídeos e cetolídeos e intermediários dos mesmos |
| JP6042334B2 (ja) * | 2010-09-10 | 2016-12-14 | センプラ ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド | 疾患治療のための水素結合形成フルオロケトライド |
| RU2658050C2 (ru) | 2012-03-27 | 2018-06-19 | Семпра Фармасьютикалз, Инк. | Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков |
| CA2905975A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Methods for treating respiratory diseases and formulations therefor |
| JP6675973B2 (ja) | 2013-03-15 | 2020-04-08 | センプラ ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド | マクロライド抗菌薬を調製するための集束的な方法 |
| AU2014248014B2 (en) | 2013-04-04 | 2018-11-08 | President And Fellows Of Harvard College | Macrolides and methods of their preparation and use |
| CN105524132B (zh) * | 2014-09-30 | 2019-07-02 | 中国医学科学院药物研究所 | 含有喹啉取代基的红霉素a酮内酯类抗生素衍生物、其制备方法及应用 |
| US10633407B2 (en) * | 2014-10-08 | 2020-04-28 | President And Fellows Of Harvard College | 14-membered ketolides and methods of their preparation and use |
| WO2016154591A1 (en) | 2015-03-25 | 2016-09-29 | President And Fellows Of Harvard College | Macrolides with modified desosamine sugars and uses thereof |
| CN106518939B (zh) * | 2015-09-14 | 2019-12-31 | 江苏奥赛康药业有限公司 | 一种制备Solithromycin化合物的方法 |
| CN107129514B (zh) * | 2016-03-02 | 2019-12-13 | 中国医学科学院药物研究所 | 红霉素a酮内酯类抗生素衍生物、其制备方法及应用 |
Family Cites Families (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3681325A (en) * | 1970-09-30 | 1972-08-01 | Abbott Lab | De(n-methyl)-n-substituted derivatives of erythromycin |
| FR2719587B1 (fr) * | 1994-05-03 | 1996-07-12 | Roussel Uclaf | Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments. |
| FR2727969B1 (fr) * | 1994-12-09 | 1997-01-17 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
| FR2742757B1 (fr) * | 1995-12-22 | 1998-01-30 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
| UA51730C2 (ru) * | 1996-09-04 | 2002-12-16 | Ебботт Лабораторіз | 6-0-замещённые кетолиды с антибактериальной активностью |
| ES2217579T3 (es) * | 1997-09-30 | 2004-11-01 | Abbott Laboratories | Derivados de eritromicina cetolidos, modificados en n-3 y sustituidos en o-6, que tiene una actividad antibacteriana. |
| JP4573925B2 (ja) * | 1998-07-09 | 2010-11-04 | アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム | 新規のエリスロマイシン誘導体、その製造方法及びその薬剤としての使用 |
| FR2785612A1 (fr) * | 1998-11-10 | 2000-05-12 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
| AP2001002131A0 (en) * | 1998-11-03 | 2001-06-30 | Pfizer Prod Inc | Novel macrolide antibiotics. |
| FR2786188B1 (fr) * | 1998-11-24 | 2002-10-31 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur applicaion comme medicaments |
| AU1675400A (en) * | 1999-01-27 | 2000-08-18 | Pfizer Products Inc. | Ketolide antibiotics |
| FR2789392B1 (fr) * | 1999-02-04 | 2001-10-05 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
| US6590083B1 (en) * | 1999-04-16 | 2003-07-08 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Ketolide antibacterials |
| WO2000062783A2 (en) * | 1999-04-16 | 2000-10-26 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Ketolide antibacterials |
| JP2001181294A (ja) * | 1999-12-27 | 2001-07-03 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | エリスロマイシン誘導体 |
| US20020115621A1 (en) * | 2000-08-07 | 2002-08-22 | Wei-Gu Su | Macrolide antibiotics |
| JP2002173498A (ja) * | 2000-09-27 | 2002-06-21 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | エリスロマイシン誘導体 |
| US6472372B1 (en) * | 2000-12-06 | 2002-10-29 | Ortho-Mcneil Pharmaceuticals, Inc. | 6-O-Carbamoyl ketolide antibacterials |
| JP2003073394A (ja) * | 2001-09-04 | 2003-03-12 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | エリスロマイシン誘導体 |
| EP1618119A2 (en) * | 2003-04-25 | 2006-01-25 | Chiron Corporation | Pyridyl substituted ketolide antibiotics |
| US7271155B2 (en) * | 2005-01-07 | 2007-09-18 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | 9A, 11-2C-bicyclic 9a-azalide derivatives |
-
2005
- 2005-07-28 JP JP2007523900A patent/JP2008508322A/ja active Pending
- 2005-07-28 BR BRPI0513903-1A patent/BRPI0513903A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-07-28 WO PCT/US2005/027875 patent/WO2006080954A1/en active Application Filing
- 2005-07-28 US US11/572,619 patent/US20080287376A1/en not_active Abandoned
- 2005-07-28 EP EP05856911A patent/EP1794171A2/en not_active Withdrawn
- 2005-07-28 RU RU2007107340/04A patent/RU2397987C2/ru not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2006080954A1 (en) | 2006-08-03 |
| US20080287376A1 (en) | 2008-11-20 |
| EP1794171A2 (en) | 2007-06-13 |
| BRPI0513903A (pt) | 2008-05-20 |
| RU2397987C2 (ru) | 2010-08-27 |
| JP2008508322A (ja) | 2008-03-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007107340A (ru) | Католидные производные в качестве антибактериальных агентов | |
| DK2806873T3 (en) | Amidine SUBSTITUTED BETA-lactam compounds, their preparation and use as antibacterials | |
| JP5908569B2 (ja) | 胃腸疾患を治療するための方法 | |
| NL1030713C2 (nl) | Macroliden. | |
| US20090075916A1 (en) | Use of Macrolide Derivatives for Treating Acne | |
| JP2004518651A5 (ru) | ||
| US20060211636A1 (en) | Macrolide Antibiotics | |
| KR20190046894A (ko) | 항생제 화합물 | |
| US8324198B1 (en) | Monocarbams | |
| JP2006503848A (ja) | 二官能性複素環化合物およびそれらを製造し使用する方法 | |
| RU2004123097A (ru) | Бициклические гетероциклические замещенные антибактериальные соединения фенилоксазолидинона и относящиеся к ним композиции и способы | |
| RU2014101071A (ru) | КОМПЛЕКСНЫЕ ТЕРАПИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПИРИДОПИРИМИДИНОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ РI3К/mTOR С БЕНДАМУСТИНОМ И/ИЛИ РИТУКСИМАБОМ | |
| CN111566099B (zh) | 抗菌化合物 | |
| RU2004129325A (ru) | Применение эпотилонов в лечении заболеваний мозга, ассоциированных с пролиферативными процессами | |
| JP5651019B2 (ja) | 新規マクロライドおよびそれらの使用 | |
| JP2008530035A (ja) | 新規なマクロライド | |
| KR102276340B1 (ko) | 신규한 헤테로고리 화합물 | |
| JPH10502383A (ja) | 抗ヘリコバクター性アゾロン類の複素環式誘導体 | |
| WO2018102885A1 (en) | Modulators of nicotinic acetylcholine receptors and uses thereof | |
| KR20190065326A (ko) | 헤테로사이클릭 화합물 및 이의 박테리아 감염의 예방 또는 치료 용도 | |
| EP2101765A1 (en) | Use of epothilones in the treatment of osteoporosis and related diseases | |
| AU6436394A (en) | H2-antagonists as immune stimulants in bacterial infections of cattle or swine | |
| ZA200701553B (en) | Ketolide derivatives as antibacterial agents | |
| WO2001010879A1 (en) | Erythromycin a derivatives | |
| CN112423746A (zh) | 新型抗分枝杆菌杂环酰胺 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120729 |