RU2005136221A - Пептидные векторы - Google Patents

Пептидные векторы Download PDF

Info

Publication number
RU2005136221A
RU2005136221A RU2005136221/04A RU2005136221A RU2005136221A RU 2005136221 A RU2005136221 A RU 2005136221A RU 2005136221/04 A RU2005136221/04 A RU 2005136221/04A RU 2005136221 A RU2005136221 A RU 2005136221A RU 2005136221 A RU2005136221 A RU 2005136221A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
trp
disease
subject
Prior art date
Application number
RU2005136221/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2361876C2 (ru
Inventor
Чжен Ксин ДОНГ (US)
Чжен Ксин Донг
Йилана ШЕН (US)
Йилана Шен
Джинн Мэри КОМСТОК (US)
Джинн Мэри КОМСТОК
Сан Х КИМ (US)
Сан Х КИМ
Original Assignee
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик С.А.С. (Fr)
Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик С.А.С.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик С.А.С. (Fr), Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьон Сьентифик С.А.С. filed Critical Сосьете Де Консей Де Решерш Э Д`Аппликасьонсьентифик С.А.С. (Fr)
Publication of RU2005136221A publication Critical patent/RU2005136221A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2361876C2 publication Critical patent/RU2361876C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/655—Somatostatins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/01—Hydrolysed proteins; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/03—Peptides having up to 20 amino acids in an undefined or only partially defined sequence; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
    • A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/655—Somatostatins
    • C07K14/6555—Somatostatins at least 1 amino acid in D-form
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
    • C07K7/086—Bombesin; Related peptides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/23—Luteinising hormone-releasing hormone [LHRH]; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (49)

1. Соединение по формуле (I)
Х-В 1 -В 2 -В 3 -В 4 -Z,
(I)
где Х означает цитотоксический или цитостатический агент;
каждый из В1, В2, В3 и В4 означает, независимо для каждого случая, (Doc)m, (Aepa)n, -(C(О)-А1-А2-А3-А4-А5-С(О))s- или (аминокислота)р,
каждый из А1 и А5 означает, независимо для каждого случая, CR1R2;
каждый из R1 и R2 означает, независимо для каждого случая, Н, F, Br, Cl, I, C(1-30)алкил, C(2-30)алкенил, замещенный C(1-30)алкил, замещенный С(2-30)алкенил, SR3, S(O)R4 или S(O)2R5, или R1 и R2 вместе могут образовывать С(3-30)циклоалкил, С(3-30)гетероцикл или С(5-30)арильное кольцо;
каждый R3, R4 и R5 означает, независимо для каждого случая, C(1-30)алкил, C(2-30)алкенил, замещенный C(1-30)алкил или замещенный С(2-30)алкенил;
каждый из А2, А3 и А4 означает, независимо для каждого случая, CR6R7, O, S, (CH2)t или отсутствует;
каждый или R6 и R7 означает, независимо для каждого случая, H, F, Br, Cl, I, C(1-30)алкил, C(2-30)алкенил, замещенный C(1-30)алкил, замещенный С(2-30)алкенил, SR3, S(O)R4 или S(O)2R5, или R6 и R7 вместе могут образовывать кольцевую систему;
m равно, независимо для каждого случая, 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10;
n равно, независимо для каждого случая, 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10;
р равно, независимо для каждого случая, 0, 1 или 2;
s равно, независимо для каждого случая, 1, 2, 3, 4 и 5;
t равно, независимо для каждого случая, 0, 1, 2 или 3;
Z означает лиганд биологического рецептора, его аналог или производное указанного лиганда или указанного аналога;
при условии, что, когда Х является доксорубицином или производным доксорубицина, по меньшей мере одно из m и n не равно 0; и когда Х является паклитакселом или производным паклитаксела, В1 является (аминокислота)р и р равно 1 или 2,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором Х означает цитотоксическую часть молекулы, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, в котором Х означает антрациклин, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.3, в котором Х означает доксорубицин или производное доксорубицина, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.2, в котором Х означает камптотецин, производное камптотецина, паклитаксел или производное паклитаксела.
6. Соединение по п.5, в котором указанное производное камптотецина представляет собой
Figure 00000001
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.5, где или Х означает паклитаксел или производное паклитаксела, причем указанное производное паклитаксела представляет собой
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.4, где Х означает доксорубицин или производное доксорубицина, причем указанное производное доксорубицина представляет собой
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп.1-8, в котором Z означает соматостатин, бомбезин или LHRH или их аналог или производное указанного лиганда или указанного аналога; или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 9, где Z означает аналог соматостатина в соответствии с формулой
-DPhe-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
-DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2;
-DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
-DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2;
-Lys-DTyr-DTyr-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
-Caeg-цикло(DCys-Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
-D2Nal-цикло[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
-DPhe-цикло[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ол;
-цикло({4-(-NH-C2H4-NH-CO-O)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe) или
-DPhe-цикло[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.9, где Z означает аналог LHRH в соответствии с формулой
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DLys(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DOrn(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDab(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDap(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DApa(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DLys(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DOrn(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDab(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDap(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
Glp-His-Trp-Ser-His-DLys(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-His-DOrn(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-His-DDab(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2 или
Glp-His-Trp-Ser-His-DDap(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.9, где Z означает аналог бомбезина в соответствии с формулой
-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2 (SEQ ID NO:1);
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Ψ(CH2-NH)-Leu-NH2 (SEQ ID NO:2);
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Ψ(CH2-NH)-Phe-NH2 (SEQ ID NO:3);
-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Leu-Leu-NH2 (SEQ ID NO:4);
-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Leu-Nle-NH2 (SEQ ID NO:5);
-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2 (SEQ ID NO:6);
-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2 (SEQ ID NO:7);
-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-Ala-Phe-Nle-NH2 (SEQ ID NO:8);
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2 (SEQ ID NO:9);
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2 (SEQ ID NO:10);
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Phe-Met-NH2 (SEQ ID NO:11);
-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-Ala-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Ψ(CH2-NH)-Leu-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Ψ(CH2-NH)-Phe-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Phe-Met-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере одно из m и n не равно 0, или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.1, где указанное соединение содержит формулу в соответствии с
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000012
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.13, где эта формула содержит
Figure 00000014
Figure 00000015
или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.14, где указанное соединение содержит формулу:
Figure 00000016
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.14, где указанное соединение содержит формулу
Figure 00000017
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение, применимое в качестве промежуточного продукта в химическом синтезе, где указанный промежуточный продукт содержит соединение в соответствии с формулой
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
или его органическая или неорганическая соль.
19. Соединение по п.1, где указанное соединение содержит формулу
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
20. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
21. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из фиброза, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, атеросклероза, рестеноза, рака молочной железы, рака ободочной кишки, рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, рака яичника, эпидермального рака и гемопоэтического рака.
22. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гиперплазии предстательной железы, рестеноза, рака молочной железы, рака ободочной кишки, рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, рака яичника, эпидермального рака и гемопоэтического рака.
23. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацей клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов соматостатинового типа.
24. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацей клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов бомбезинового типа.
25. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацей клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов типа LHRH.
26. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение, выбранное из группы следующих соединений:
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
или его фармацевтически приемлемую соль.
27. Фармацевтическая композиция по п.20, содержащая эффективное количество соединения по п.26 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
28. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.26 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из фиброза, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, атеросклероза, рестеноза, рака молочной железы, рака ободочной кишки, рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, рака яичника, эпидермального рака и гемопоэтического рака.
29. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.26 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов соматостатинового типа.
30. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.26 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов бомбезинового типа.
31. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.26 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов типа LHRH.
32. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение
Figure 00000144
или его фармацевтически приемлемую соль.
33. Фармацевтическая композиция по п.20, содержащая эффективное количество соединения по п.32 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
34. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.32 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из фиброза, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, атеросклероза, рестеноза, рака молочной железы, рака ободочной кишки, рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, рака яичника, эпидермального рака и гемопоэтического рака.
35. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.32 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов соматостатинового типа.
36. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.32 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов бомбезинового типа.
37. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.32 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов типа LHRH.
38. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение
Figure 00000145
или его фармацевтически приемлемую соль.
39. Фармацевтическая композиция по п.20, содержащая эффективное количество соединения по п.38 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
40. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.38 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из фиброза, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, атеросклероза, рестеноза, рака молочной железы, рака ободочной кишки, рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, рака яичника, эпидермального рака и гемопоэтического рака.
41. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.38 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов соматостатинового типа.
42. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.38 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов бомбезинового типа.
43. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.38 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов типа LHRH.
44. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение
Figure 00000146
или его фармацевтически приемлемую соль.
45. Фармацевтическая композиция по п.20, содержащая эффективное количество соединения по п.44 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.
46. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.44 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из фиброза, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, атеросклероза, рестеноза, рака молочной железы, рака ободочной кишки, рака поджелудочной железы, рака предстательной железы, рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, рака яичника, эпидермального рака и гемопоэтического рака.
47. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.44 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов соматостатинового типа.
48. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.44 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов бомбезинового типа.
49. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, предусматривающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.44 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание характеризуется нежелательной пролиферацией клеток, которые экспрессируют один или несколько рецепторов типа LHRH.
RU2005136221/04A 2003-04-22 2004-04-21 Пептидные векторы RU2361876C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US46452803P 2003-04-22 2003-04-22
US60/464,528 2003-04-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005136221A true RU2005136221A (ru) 2006-05-27
RU2361876C2 RU2361876C2 (ru) 2009-07-20

Family

ID=33310909

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005136221/04A RU2361876C2 (ru) 2003-04-22 2004-04-21 Пептидные векторы

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8709998B2 (ru)
EP (3) EP2161037A3 (ru)
JP (2) JP4578470B2 (ru)
KR (2) KR20070108953A (ru)
CN (2) CN101791409A (ru)
AU (1) AU2004232314B2 (ru)
CA (1) CA2523197C (ru)
IL (1) IL171204A (ru)
MX (1) MXPA05011233A (ru)
NO (1) NO20054494L (ru)
NZ (2) NZ564694A (ru)
RU (1) RU2361876C2 (ru)
SG (1) SG173223A1 (ru)
WO (1) WO2004093807A2 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8709998B2 (en) * 2003-04-22 2014-04-29 Ipsen Pharma S.A.S. Peptide vectors
JP4988851B2 (ja) * 2006-10-20 2012-08-01 イプセン ファルマ ソシエテ パール アクシオン サンプリフィエ ペプチド−細胞傷害性コンジュゲート
CN101563360A (zh) * 2006-10-20 2009-10-21 益普生制药两合公司 肽-细胞毒性缀合物
CN103804472B (zh) * 2014-01-23 2016-06-08 浙江大学 一种紫杉烷类药物前体
CN105198966B (zh) * 2014-06-26 2019-06-21 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 GnRH类似物-细胞毒分子缀合物、其制备方法及用途
JP6602834B2 (ja) * 2014-06-30 2019-11-06 ターベダ セラピューティクス インコーポレイテッド 標的化コンジュゲートならびにその粒子及び製剤
WO2017075495A1 (en) 2015-10-28 2017-05-04 Tarveda Therapeutics, Inc. Sstr-targeted conjugates and particles and formulations thereof
WO2019115611A1 (en) * 2017-12-12 2019-06-20 Universität Leipzig Peptidic bb2 receptor agonist – saccharide functionalised carbaborane conjugates
CN109999202B (zh) * 2019-01-18 2022-03-22 南阳师范学院 一种介导紫杉醇递送的多功能肽及其应用
AU2020274113A1 (en) 2019-05-14 2021-11-11 Nuvation Bio Inc. Anti-cancer nuclear hormone receptor-targeting compounds
WO2021087372A1 (en) * 2019-10-31 2021-05-06 Worcester Polytechnic Institute Lhrh-paclitaxel conjugates and methods of use
US11952349B2 (en) 2019-11-13 2024-04-09 Nuvation Bio Inc. Anti-cancer nuclear hormone receptor-targeting compounds
TW202304928A (zh) 2021-03-23 2023-02-01 美商諾維雪碧歐公司 抗癌核荷爾蒙受體標靶化合物
IL308104A (en) 2021-05-03 2023-12-01 Nuvation Bio Inc Nuclear hormone receptor-targeted compounds against cancer

Family Cites Families (136)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4291022A (en) 1975-03-11 1981-09-22 Sandoz Ltd. Organic compounds
US4133782A (en) 1976-06-07 1979-01-09 The Salk Institute For Biological Studies Somatostatin analogs with dissociated biological activities
US4190575A (en) 1977-12-27 1980-02-26 American Home Products Corporation Polypeptides related to somatostatin
IE47421B1 (en) 1977-06-08 1984-03-07 Merck & Co Inc Somatostatin analogs,process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US4211693A (en) 1977-09-20 1980-07-08 The Salk Institute For Biological Studies Peptides with para-substituted phenylalanine
LU78191A1 (de) 1977-09-28 1979-05-25 Ciba Geigy Ag Verfahren zur herstellung von neuen cyclopeptiden
CA1107273A (en) 1978-05-19 1981-08-18 Chester A. Meyers Somatostatin analogs having a substituted tryptophyl residue in position eight
JPS5819669B2 (ja) 1978-10-28 1983-04-19 白井松新薬株式会社 新規生理活性ペプチド化合物及びその製造法
US4215039A (en) 1979-02-15 1980-07-29 American Home Products Corporation Somatostatin analogues
US4190648A (en) 1979-03-13 1980-02-26 Merck & Co., Inc. Peptides having somatostatin activity
US4316890A (en) 1979-03-16 1982-02-23 Ciba-Geigy Corporation Peptides and processes for the manufacture thereof
US4209426A (en) 1979-05-29 1980-06-24 American Home Products Corporation Polypeptides related to somatostatin
US4431635A (en) 1979-06-13 1984-02-14 Coy David Howard LH-RH Antagonists
US4317815A (en) 1979-06-13 1982-03-02 Coy David Howard LH-RH Antagonists
US4328214A (en) 1979-07-04 1982-05-04 Ciba-Geigy Corporation Cyclopeptides and pharmaceutical preparations thereof and also processes for their manufacture
US4235886A (en) 1979-10-31 1980-11-25 Merck & Co., Inc. Cyclic hexapeptide somatostatin analogs
US4310518A (en) 1979-10-31 1982-01-12 Merck & Co., Inc. Cyclic hexapeptide somatostatin analogs
ATE2512T1 (de) 1979-11-27 1983-03-15 Sandoz Ag Polypeptide, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische zusammensetzungen, die diese polypeptide enthalten, und ihre verwendung.
US4369179A (en) 1979-12-14 1983-01-18 Ciba-Geigy Corporation Acylpeptides
EP0031303A3 (de) 1979-12-21 1981-11-04 Ciba-Geigy Ag Cyclooctapeptide und pharmazeutische Präparate davon, sowie Verfahren zur Herstellung derselben und ihre Anwendung
US4282143A (en) 1980-06-13 1981-08-04 American Home Products Corporation Octapeptides lowering growth hormone
DK81082A (da) 1981-03-06 1982-09-07 Sandoz Ag Fremgangsmaade til fremstilling af polypeptider
US4360516A (en) 1981-04-13 1982-11-23 Merck & Co., Inc. Modified D-retro cyclic hexapeptide somatostatin analogs
AU9102582A (en) 1981-12-10 1983-06-16 David Howard Coy Lh-rh antagonists
ATE14226T1 (de) 1981-12-24 1985-07-15 Ciba Geigy Ag Cyclische octapeptide und pharmazeutische praeparate davon, sowie verfahren zur herstellung derselben und ihre anwendung.
FR2522655B1 (fr) 1982-03-05 1987-03-06 Sanofi Sa Analogues de la somatostatine possedant une liaison du type hydrazide et medicaments en contenant
US4581169A (en) 1982-12-21 1986-04-08 Syntex (U.S.A.) Inc. Nona-peptide and deca-peptide analogs of LHRH, useful as LHRH antagonists
US4486415A (en) 1983-08-15 1984-12-04 Merck & Co., Inc. Cyclic hexapeptide somatostatin analogs
EP0145032B1 (en) 1983-08-16 1987-11-04 Akzo N.V. Lh- rh antagonists
US4485101A (en) 1983-10-11 1984-11-27 Administrators Of The Tulane Educational Fund Peptides
US4522813A (en) 1983-10-27 1985-06-11 Merck & Co., Inc. Cyclic hexapeptide somatostatin analogs
US4684620A (en) 1984-09-04 1987-08-04 Gibson-Stephens Neuropharmaceuticals, Inc. Cyclic polypeptides having mu-receptor specificity
US5075224A (en) 1984-10-19 1991-12-24 Genentech, Inc. Prepro-LHRH C-terminal peptide DNA
HUT42101A (en) 1985-01-07 1987-06-29 Sandoz Ag Process for preparing stomatostatine derivatives and pharmaceutical compositions containing such compounds
US4650787A (en) 1985-04-25 1987-03-17 Schally Andrew Victor Biologically active octapeptides
US4725577A (en) 1985-04-25 1988-02-16 Administrators Of The Tulane Educational Fund Biologically active lysine containing octapeptides
US4642332A (en) 1985-04-26 1987-02-10 The Board Of Regents, The University Of Texas System Effective hormonal peptides: D-3-Pal6 -LHRH
US4656247A (en) 1985-04-26 1987-04-07 Board Of Regents, The University Of Texas System Effective hormonal peptides: D-3-QA1 6-LHRH
US4585755A (en) 1985-04-29 1986-04-29 Merck & Co., Inc. Cyclic and bridged cyclic somatostatin analogs useful as local anti-inflammatory agents
US5525338A (en) 1992-08-21 1996-06-11 Immunomedics, Inc. Detection and therapy of lesions with biotin/avidin conjugates
US4721775A (en) 1985-08-26 1988-01-26 Board Of Regents, The University Of Texas System Effective peptides related to the luteinizing hormone releasing hormone from L-amino acids
US4904642A (en) 1985-09-12 1990-02-27 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Therapeutic somatostatin analogs
US4853371A (en) 1986-06-17 1989-08-01 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Therapeutic somatostatin analogs
US4871717A (en) 1987-01-07 1989-10-03 Administrators Of The Tulane Educational Fund Peptides
US5084555A (en) 1989-08-21 1992-01-28 The Administrators Of The Tulane Educational Fund An octapeptide bombesin analog
US5877277A (en) 1987-09-24 1999-03-02 Biomeasure, Inc. Octapeptide bombesin analogs
JP2795449B2 (ja) 1987-09-24 1998-09-10 ジ・アドミニストレーターズ・オブ・ザ・ツーレイン・エデュケイショナル・ファンド 治療用ペプチド
US5723578A (en) 1987-09-24 1998-03-03 The Administrators Of Tulane Educational Fund Peptide analogs of bombesin
US4943579A (en) 1987-10-06 1990-07-24 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services Water soluble prodrugs of camptothecin
EP0328089A3 (en) 1988-02-10 1990-11-28 Abbott Laboratories Reduced size lhrh analogs
US5140009A (en) 1988-02-10 1992-08-18 Tap Pharmaceuticals, Inc. Octapeptide LHRH antagonists
GB8808768D0 (en) 1988-04-14 1988-05-18 Erba Carlo Spa Peptide ligands for bombesin receptors
GR1000608B (el) 1988-07-21 1992-08-31 Erba Carlo Spa Μεθοδος για την παρασκευη ανταγωνιστων bombesin.
DK375789A (da) 1988-08-18 1990-02-19 Syntex Inc Peptidderivater
DE68928667T2 (de) 1988-10-14 1998-10-01 Univ Tulane Peptide als arzneimittel
CA2012115C (en) 1989-03-15 2001-07-03 Biomeasure, Inc. Iodinated somatostatins
NL8900726A (nl) 1989-03-23 1990-10-16 Stichting Centr Diergeneeskund Peptide, immunogene samenstelling en vaccin- of geneesmiddelpreparaat; werkwijze voor het immuniseren van een zoogdier tegen lhrh, en werkwijze voor het verbeteren van de vleeskwaliteit van varkens.
US5484592A (en) 1989-03-23 1996-01-16 Stitching Centraal Diergeneeskundig Instituut Peptide, immunogenic composition and vaccine or medicinal preparation: a method of immunising a mammal against LHRH, and a method of improving the meat quality of pigs
WO1990012811A1 (en) 1989-04-26 1990-11-01 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Linear somatostatin analogs
CA2016584C (en) 1989-05-17 1999-06-29 Robert S. Greenfield Anthracycline conjugates having a novel linker and methods for their production
GB8913844D0 (en) 1989-06-15 1989-08-02 Erba Carlo Spa Irreversible bombesin antagonists
US5217955A (en) 1989-09-15 1993-06-08 Biomeasure, Inc. Treatment of cancer with peptide analog of bombesin, grp, litorin or neuromedin
HUT58763A (en) 1989-11-06 1992-03-30 Erba Carlo Spa Process for producing reduced irreverzible bombezin antagonists and pharmaceutical compositions containing them as active components
NZ236114A (en) 1989-11-22 1993-04-28 Merrell Dow Pharma Peptide antagonists of bombesin and of gastrin releasing peptide, and pharmaceutical compositions
DK0457888T3 (da) 1989-12-08 1996-08-12 Univ Tulane Octapeptidanaloger af somatostatin med threonin i 6-stillingen
DE69110519T2 (de) 1990-04-06 1995-11-30 Univ Tulane Somatostatinanaloge.
EP0450461B1 (en) 1990-04-06 1995-09-06 The Administrators of The Tulane Educational Fund LHRH Analogs
EP0531342A1 (en) 1990-05-09 1993-03-17 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Cyclized and linear therapeutic peptides
IT1240643B (it) 1990-05-11 1993-12-17 Mediolanum Farmaceutici Spa Peptidi biologicamente attivi contenenti in catena 2-alchiltriptofano
AU641789B2 (en) 1990-07-26 1993-09-30 Aventisub Ii Inc. Peptides
US5369094A (en) 1990-11-29 1994-11-29 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Polypeptide bombesin antagonists
HU207104B (en) 1991-01-25 1993-03-01 Biosignal Kutato Fejlesztoe Kf Process for producing new somatostatin analogs inhibiting tumour growth and pharmaceutical compositions comprising such compounds
DE69231232T2 (de) 1991-03-01 2001-01-04 Merial Lyon Verfahren zur Immunoneutralisierung von nichtkastrierten männlichen Haustieren gegen LMRH und Peptide dafür
US5436137A (en) 1992-07-27 1995-07-25 Oregon Regional Primate Research Center DNA sequence which encodes a peptide capable of promoting acrosome reaction
JP3568952B2 (ja) 1992-12-18 2004-09-22 アボット・ラボラトリーズ ５位及び６位に修飾アミノアシル残基を有するｌｈｒｈ拮抗薬
US5482698A (en) 1993-04-22 1996-01-09 Immunomedics, Inc. Detection and therapy of lesions with biotin/avidin polymer conjugates
JP3795914B2 (ja) 1993-04-27 2006-07-12 ユナイテッド・バイオメディカル・インコーポレイテッド ワクチン用免疫原性ｌｈｒｈペプチド構築体および合成普遍免疫刺激器
EP0626170A3 (en) 1993-05-10 1996-03-27 Sandoz Ltd Stabilization of pharmacoligically active compounds in controlled release compositions.
US6214345B1 (en) 1993-05-14 2001-04-10 Bristol-Myers Squibb Co. Lysosomal enzyme-cleavable antitumor drug conjugates
US5620955A (en) 1993-06-18 1997-04-15 Peptide Technologies Corporation Bombesin receptor antagonists and uses thereof
US5410018A (en) 1994-02-25 1995-04-25 Oregon Regional Primate Research Center Bombesin-related peptides
AU6267896A (en) 1995-06-07 1996-12-30 Imclone Systems Incorporated Antibody and antibody fragments for inhibiting the growth oftumors
USRE39048E1 (en) 1995-06-07 2006-03-28 Pepscan Systems B.V. Peptide, immunogenic composition and vaccine or medical preparation, a method to immunise animals against the hormone LHRH, and analogs of the LHRH tandem repeat peptide and their use as vaccine
US5843901A (en) 1995-06-07 1998-12-01 Advanced Research & Technology Institute LHRH antagonist peptides
JP3959746B2 (ja) 1995-06-07 2007-08-15 ペプスキャン システムズ ベー．フェー． 改良ペプチド、免疫原性組成物およびワクチンまたは医薬製剤、ｌｈｒｈホルモンに対する動物の免疫方法、ならびにｌｈｒｈ縦列反復ペプチドおよびそのワクチンとしての使用
GB9513121D0 (en) * 1995-06-28 1995-08-30 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
MY147327A (en) 1995-06-29 2012-11-30 Novartis Ag Somatostatin peptides
KR0144618B1 (ko) * 1995-09-29 1998-07-15 김완섭 음식물 쓰레기 처리방법
US5843903A (en) 1995-11-27 1998-12-01 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Targeted cytotoxic anthracycline analogs
US7078413B2 (en) 1996-04-19 2006-07-18 Wisconsin Alumni Research Foundation Compositions and methods of use for a bombesin peptide
WO1997041898A1 (en) 1996-05-03 1997-11-13 Immunomedics, Inc. Targeted combination immunotherapy of cancer
US5795909A (en) 1996-05-22 1998-08-18 Neuromedica, Inc. DHA-pharmaceutical agent conjugates of taxanes
US6156725A (en) 1996-08-16 2000-12-05 National Institute Of Immunology Drug for the treatment of cancer
EP0925506A1 (en) 1996-08-23 1999-06-30 Patel, Cell & Receptor Technologies Inc. Agonist-dependent internalization of human somatostatin receptors types 1-5
EP0835662B1 (en) 1996-10-08 2001-11-14 National Institute of Immunology A drug for the treatment of cancer
US5948750A (en) 1996-10-30 1999-09-07 Merck & Co., Inc. Conjugates useful in the treatment of prostate cancer
US6063796A (en) 1997-04-04 2000-05-16 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
US6057338A (en) 1997-04-04 2000-05-02 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
US6025372A (en) 1997-04-04 2000-02-15 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
US7060247B2 (en) * 1997-04-22 2006-06-13 The Curators Of The University Of Missouri Gastrin receptor-avid peptide conjugates
US20020115596A1 (en) 1997-10-27 2002-08-22 Merk & Co., Inc. Conjugates useful in the treatment of prostate cancer
WO1999022735A1 (en) 1997-10-30 1999-05-14 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
US6207660B1 (en) 1998-06-05 2001-03-27 Jonathan L. Sessler Texaphyrin conjugates and uses thereof
US6025468A (en) 1998-06-20 2000-02-15 United Biomedical, Inc. Artificial T helper cell epitopes as immune stimulators for synthetic peptide immunogens including immunogenic LHRH peptides
GB9814527D0 (en) * 1998-07-03 1998-09-02 Cyclacel Ltd Delivery system
GB2343182A (en) 1998-10-27 2000-05-03 Ferring Bv Use of GnRH-II and analogues thereof for the treatment of osteoporosis
JP4808846B2 (ja) 1999-02-24 2011-11-02 ザ ユーエイビー リサーチ ファンデイション 癌の標的付けられた治療のためのタキサン誘導体
US6716452B1 (en) 2000-08-22 2004-04-06 New River Pharmaceuticals Inc. Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
WO2001026693A2 (en) 1999-10-12 2001-04-19 Cell Therapeutics, Inc. Manufacture of polyglutamate-therapeutic agent conjugates
AU4267700A (en) 2000-01-13 2001-07-19 Academia Sinica Application of somatostatin analogs to specific delivery of anti-tumor drugs into tumor cells
JP5078212B2 (ja) * 2000-06-02 2012-11-21 ブラッコ・スイス・ソシエテ・アノニム 内皮細胞を標的とするための化合物、それを含む組成物およびその使用方法
US8263739B2 (en) * 2000-06-02 2012-09-11 Bracco Suisse Sa Compounds for targeting endothelial cells, compositions containing the same and methods for their use
JP2002047298A (ja) 2000-07-10 2002-02-12 Academia Sinica 新規抗がん剤伝達系
WO2002010215A1 (en) 2000-07-31 2002-02-07 Dabur Research Foundation Somatostatin analogs for the treatment of cancer
US6316414B1 (en) 2000-07-31 2001-11-13 Dabur Research Foundation Somatostatin analogs for the treatment of cancer
ATE466069T1 (de) * 2000-09-05 2010-05-15 Biosight Ltd Peptid-konjugierte antikrebs-prodrugs
JP2004533803A (ja) * 2000-09-08 2004-11-11 ボード・オブ・リージエンツ，ザ・ユニバーシテイ・オブ・テキサス・システム ヒトにおいてインビボでペプチドをターゲティングするための組成物及び方法
US7420030B2 (en) * 2000-09-08 2008-09-02 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Aminopeptidase A (APA) targeting peptides for the treatment of cancer
WO2002087497A2 (en) 2001-04-26 2002-11-07 Board Of Regents, The University Of Texas System Therapeutic agent/ligand conjugate compositions, their methods of synthesis and use
JP2004535407A (ja) * 2001-05-30 2004-11-25 ターゲサム・インコーポレーテッド 標的化多価高分子
MXPA03011094A (es) 2001-05-31 2004-12-06 Medarex Inc Citotoxinas, profarmacos, ligadores, y estabilizadores utiles para ello.
ES2325880T3 (es) 2001-06-08 2009-09-23 Ipsen Pharma Analogos quimericos de somatostatina-dopamina.
US7893223B2 (en) * 2001-07-17 2011-02-22 Bracco Imaging S.P.A. Multidentate AZA ligands able to complex metal ions and the use thereof in diagnostics and therapy
WO2003020906A2 (en) 2001-08-31 2003-03-13 Abmaxis, Inc. Multivalent protein conjugate with multiple ligand-binding domains of receptors
CA2461099A1 (en) * 2001-09-21 2003-04-10 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Diagnostic or therapeutic somatostatin or bombesin analog conjugates and uses thereof
WO2003026577A2 (en) * 2001-09-24 2003-04-03 Seattle Genetics, Inc. P-amidobenzylethers in drug delivery agents
US20030083241A1 (en) 2001-11-01 2003-05-01 Young Charles W. Use of somatostatin receptor agonists in the treatment of human disorders of sleep hypoxia and oxygen deprivation
US7189856B2 (en) 2001-12-28 2007-03-13 Gideon Shapiro Non-peptide somatostatin receptor ligands
EP1531846A4 (en) 2002-02-27 2006-04-19 Us Gov Health & Human Serv CONJUGATES OF LIGAND, LINK AND CYTOTOXIC AGENS, AND RELATED COMPOSITIONS AND USE PROCESSES
KR101003622B1 (ko) 2002-03-01 2010-12-24 더 어드미니스트레이터 오브 더 튜레인 에듀케이셔널 펀드 치료제 또는 세포독성제와 생물학적 활성 펩티드의컨쥬게이트
US7211240B2 (en) * 2002-03-01 2007-05-01 Bracco International B.V. Multivalent constructs for therapeutic and diagnostic applications
ES2506142T3 (es) * 2002-03-01 2014-10-13 Dyax Corp. Péptidos de unión a KDR y a VEGF/KDR y su uso en diagnóstico
WO2004093804A2 (en) 2003-04-18 2004-11-04 Five Prime Therapeutics, Inc. Human polypeptides encoded by polynucleotides and methods of their use
US8709998B2 (en) * 2003-04-22 2014-04-29 Ipsen Pharma S.A.S. Peptide vectors
TWI262192B (en) * 2003-07-01 2006-09-21 Univ Nat Taiwan Labeling peptide for nasopharyngeal carcinoma (NPC) cells
JP4988851B2 (ja) * 2006-10-20 2012-08-01 イプセン ファルマ ソシエテ パール アクシオン サンプリフィエ ペプチド−細胞傷害性コンジュゲート

Also Published As

Publication number Publication date
US8709998B2 (en) 2014-04-29
EP1624884A4 (en) 2009-08-05
NZ564694A (en) 2009-11-27
EP2662087A1 (en) 2013-11-13
MXPA05011233A (es) 2005-12-14
US20070093645A1 (en) 2007-04-26
JP2006524256A (ja) 2006-10-26
CN101791409A (zh) 2010-08-04
AU2004232314B2 (en) 2007-11-22
SG173223A1 (en) 2011-08-29
CN1777439A (zh) 2006-05-24
EP2161037A2 (en) 2010-03-10
AU2004232314A1 (en) 2004-11-04
NO20054494L (no) 2006-01-09
WO2004093807A3 (en) 2005-08-04
NZ576739A (en) 2011-01-28
IL171204A (en) 2013-01-31
JP4578470B2 (ja) 2010-11-10
CA2523197C (en) 2016-05-24
CA2523197A1 (en) 2004-11-04
JP2010265271A (ja) 2010-11-25
RU2361876C2 (ru) 2009-07-20
WO2004093807A2 (en) 2004-11-04
KR20060003047A (ko) 2006-01-09
EP2161037A3 (en) 2010-05-26
EP1624884A2 (en) 2006-02-15
NO20054494D0 (no) 2005-09-28
KR20070108953A (ko) 2007-11-13
KR100817232B1 (ko) 2008-03-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005136221A (ru) Пептидные векторы
EP2684888B1 (en) Novel cross-linked peptides containing non-peptide cross-linked structure, method for synthesizing cross-linked peptides, and novel organic compound used in method
CN101597326B (zh) kahalalide F 及相关化合物
JP2018016629A (ja) 固形腫瘍を治療するためのｆａｐ活性化プロテアソーム阻害剤
CN109939242B (zh) 抗体前药偶联物及其制备和应用
Thomas et al. Gold compounds for catalysis and metal-mediated transformations in biological systems
Wong et al. Effective synthesis of kynurenine-containing peptides via on-resin ozonolysis of tryptophan residues: synthesis of cyclomontanin B
JP2010024250A (ja) 生物学的エフェクターの細胞内送達
CN101541332A (zh) 含多官能连接基的靶向聚合物前药
CN101730708A (zh) 缝合多肽
CN102036676A (zh) 新颖的双重靶向性抗肿瘤轭合物
CN105980350A (zh) 氨基酸衍生物
CN111001012A (zh) 一种亲水碳酸酯型抗体偶联药物
JP2021501201A (ja) ステープルペプチドの細胞内送達のためのポリペプチド接合体
CZ20013318A3 (cs) Noví LH-RH-antagonisté se zlepąenými vlastnostmi rozpustnosti
CN116731113A (zh) 针对sort1的多肽化合物及其药物偶联物
RU2009118961A (ru) Конъюгаты цитотоксических средств с пептидами
US20040142851A1 (en) Hydrazinopeptoids and their uses for treating cancers
CA3085001A1 (en) One-pot process for preparing intermediate of antibody-drug conjugate
CN109908363B (zh) 一种靶向无痕释放药物缀合物及其制备方法与应用
JP7123399B2 (ja) タクロリムスのコンジュゲート、その組成物およびその使用
JPH05501865A (ja) チオアシル化試薬および中間体，チオペプチド，およびこれらの調製および使用法
Su et al. Development of novel bone targeting peptide–drug conjugate of 13-aminomethyl-15-thiomatrine for osteoporosis therapy
CN114957390B (zh) 肿瘤靶向多肽及其应用
Albericio et al. The sea as a source of new drugs

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130422