RU2005132616A - Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний - Google Patents
Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005132616A RU2005132616A RU2005132616/04A RU2005132616A RU2005132616A RU 2005132616 A RU2005132616 A RU 2005132616A RU 2005132616/04 A RU2005132616/04 A RU 2005132616/04A RU 2005132616 A RU2005132616 A RU 2005132616A RU 2005132616 A RU2005132616 A RU 2005132616A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- amino
- hydroxy
- optionally substituted
- carboxy
- Prior art date
Links
- 0 *c(cc1)cc(S(*)(=O)=O)c1Oc1cc(*)cc(*)c1 Chemical compound *c(cc1)cc(S(*)(=O)=O)c1Oc1cc(*)cc(*)c1 0.000 description 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/22—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms
- C07C311/29—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound oxygen atoms having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C311/37—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/12—Oxygen or sulfur atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
- C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
- C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
- C07D207/404—2,5-Pyrrolidine-diones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms, e.g. succinimide
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D207/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with hetero atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/48—Sulfur atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/54—Sulfur atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D223/02—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D223/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D223/12—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
- C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
- C07D241/04—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
- C07D243/08—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 not condensed with other rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D257/04—Five-membered rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
- C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
- C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/26—Sulfur atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D303/00—Compounds containing three-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D303/02—Compounds containing oxirane rings
- C07D303/04—Compounds containing oxirane rings containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring oxygen atoms
- C07D303/06—Compounds containing oxirane rings containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring oxygen atoms in which the oxirane rings are condensed with a carbocyclic ring system having three or more relevant rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D303/00—Compounds containing three-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D303/02—Compounds containing oxirane rings
- C07D303/36—Compounds containing oxirane rings with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
- C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/08—Bridged systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Virology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (17)
1. Производное бензолсульфонамида, имеющее формулу (I), его таутомерные и стереоизомерные формы и его соли
где Х представляет О или S;
R1 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С1-6алкоксикарбонил, амино, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, С1-6алканоил, фенил, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами;
R2 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино, С1-6алканоил, фенил, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами;
R3 представляет водород, галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, карбокси, тетразолил, С1-6алкокси, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алканоил, С1-6алканоиламино, С1-6алкил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами или гидрокси;
R4 представляет
или
где R40 представляет С1-6алкил, замещенный пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пипрролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами, 7-оксабицикло[4.1.0]гепт-3-илом, необязательно имеющим 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей амино, (С1-6алкил)амино и ди(С1-6алкил)амино, или 5-8-членным насыщенным гетероциклическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей N и О, и необязательно имеющим от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей гидрокси, амино, оксо и С1-6алкил;
R41 представляет водород, С1-6алкил, необязательно замещенный амино, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино или 2,5-диоксопирролидин-1-илом, или С5-8циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, или R40 и R41 вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно прерываемое О;
R42 представляет С1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси, или С5-8циклоалкил, замещенный, по крайней мере, одним гидрокси и, далее, необязательно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, амино, оксо и С1-6алкил, или R41 и R42 вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно прерываемое NH или О, где указанное 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо замещено одной или двумя оксогруппами,
при условии, что когда R41 является водородом, С1-6алкилом, необязательно замещенным амино, С1-6алкиламино или ди(С1-6алкил)амино, R42 является гидроксизамещенным С1-6алкиленом или карбоксизамещенным С1-6алкиленом;
R43 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;
R44 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси,
при условии, что когда R41 и R42 вместе с соседним атомом N образуют 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, замещенное одной или двумя оксогруппами, R44 является гидроксизамещенным С1-6алкилом или карбоксизамещенным С1-6алкилом;
R45, R47, R49 и R50 независимо представляют водород или С1-6алкил;
R46 и R48 независимо представляют С1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;
n равно целому числу от 1 до 3;
m равно целому числу от 0 до 3;
R51 представляет водород, С1-6алкил или 3-8-членное насыщенное кольцо, необязательно прерываемое NH или О;
R52 представляет водород, С1-6алкоксикарбонил или С1-6алкил, замещенный карбокси, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкилсульфонил)амино, N-(С1-6алканоил)амино, С1-6алкоксикарбонилом, тетразолилом, триазолилом, индолинилом, изоиндолинилом, индолилом, изоиндолилом, пирролидинилом, необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами, или пиперидинилом, необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами,
при условии, что когда R51 и R52 одновременно являются водородом, R3 является тетразолилом или С1-6алканоилом, или когда R51 является водородом или С1-6алкилом, R52 отличен от водорода;
R61 и R62 независимо представляют водород или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси, фенилом или одним, двумя или тремя галогенами;
R71 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный амино, гидрокси, карбокси, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
R72 представляет водород, карбокси, С1-6алканоил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкил)аминокарбонил, С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси или одним, двумя или тремя галогенами, С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
Z1 представляет -[CH2]p-, где р равно целому числу 1 или 2;
R81 представляет водород, С1-6алкоксикарбонил или С1-6алкил, замещенный пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
R82 представляет водород, гидрокси, карбокси или С1-6алкил, замещенный гидрокси, амино или карбокси;
R83 представляет водород, гидрокси, карбокси или С1-6алкил, замещенный гидрокси, амино или карбокси,
при условии, что когда R81 является водородом, R82 или R83 отличны от водорода;
Z2 представляет -[CH2]q-, где q равно целому числу от 0 до 3;
R91 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный фенилом;
R111 представляет водород, карбокси, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алканоил, N-(С1-6алкил)аминокарбонил, С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, одним, двумя или тремя галогенами, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкилсульфонил)амино, N-(С1-6алканоил)амино, С1-6алкоксикарбонилом, тетразолилом, триазолилом, индолинилом, изоиндолинилом, индолилом, изоиндолилом, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
кольцо А представляет собой 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота NA является единственным гетероатомом;
кольцо В представляет собой 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота NВ является единственным гетероатомом;
кольцо С и кольцо D вместе образуют 7-15-членное диазабициклическое кольцо; и
кольцо Е представляет собой 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота NЕ является единственным гетероатомом.
2. Производное бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерные или стереоизомерные формы или его соли по п.1,
где R4 представляет
где R40 представляет С1-6алкил, имеющий заместитель, выбранный из группы, включающей 2-оксопирролидин-1-ил, 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 2-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-3-ил, 4-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-6-ил, 2,5-диоксопиперидин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин-1-ил и 2,6-диоксопиперидин-3-ил, пиперидин-1-ил, -2-ил, -3-ил или -4-ил (где указанный пиперидин необязательно замещен одной или двумя оксогруппами), гексагидроазепин-1-ил, -2-ил, -3-ил или -4-ил (где указанный гексагидроазепин необязательно замещен одной или двумя оксогруппами) и 7-оксабицикло[4.1.0]гепт-3-ил, необязательно замещенный амино;
R41 представляет водород, циклопентил или С1-6алкил, необязательно замещенный амино, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино или 2,5-диоксопирролидин-1-илом;
R42 представляет С1-4алкилен, замещенный карбокси, или циклогексил, замещенный одной или двумя гидрокси,
R41 и R42 вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо,
при условии, что когда R41 является водородом, С1-6алкилом, необязательно замещенным амино, С1-6алкиламино или ди(С1-6алкил)амино, R42 является гидроксизамещенным С1-6алкиленом или карбоксизамещенным С1-6алкиленом;
R43 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси;
R44 представляет С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси,
при условии, что когда R41 и R42 вместе с соседним атомом N образуют 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, R44 является С1-6алкилом, замещенным гидрокси, или С1-6алкилом, замещенным карбокси;
R45, R47, R49 и R50 независимо представляют водород, метил или этил;
R46 и R48 независимо представляют С1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;
R51 представляет водород, циклопентил, этил или метил;
R52 представляет метоксикарбонил или С1-6алкил, замещенный карбокси, амино, метоксикарбонилом, метансульфониламино, ацетамидо, индолилом, тетразолилом, 1,2,3-триазолилом, 1,2,4-триазолилом, 1,2,5-триазолилом, 1,3,4-триазолилом, пирролидин-1-илом, 2-оксопирролидин-1-илом, 2,5-диоксопирролидин-1-илом, 2-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-3-илом, 4-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-6-илом, 2,5-диоксопиперидин-1-илом, 2,6-диоксопиперидин-1-илом или 2,6-диоксопиперидин-3-илом;
R61 и R62 независимо представляют бензил или фенетил;
R72 представляет водород, карбокси, С1-6алканоил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкил)аминокарбонил, С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси или одним, двумя или тремя галогенами, С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
R81 представляет водород, метоксикарбонил или С1-6алкил, замещенный 2-оксопирролидин-1-илом, 2,5-диоксопирролидин-1-илом, 2-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-3-илом, 4-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-6-илом, 2,5-диоксопиперидин-1-илом, 2,6-диоксопиперидин-1-илом или 2,6-диоксопиперидин-3-илом;
R82 представляет водород, гидрокси или С1-6алкил, замещенный гидрокси;
R83 представляет водород, гидрокси или карбокси,
при условии, что когда R82 и R83 одновременно являются водородом, R81 отличен от водорода, или когда R81 и R83 одновременно являются водородом, R82 отличен от водорода;
R91 представляет бензил или фенетил.
3. Производное бензолсульфонамида, имеющее формулу (I-b), его таутомерные или стереоизомерные формы или его соли
где R1 представляет фтор, хлор, бром, йод или нитро;
R2 представляет фтор, хлор, бром, йод или нитро;
R3 представляет ацетил, циано или тетразолил;
R4 представляет
или
где R40 представляет С1-6алкил, замещенный пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пипрролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами, 7-оксабицикло[4.1.0]гепт-3-илом, необязательно имеющим 1 или 2 заместителя, выбранных из группы, включающей амино, (С1-6алкил)амино и ди(С1-6алкил)амино, или 5-8-членным насыщенным гетероциклическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей N и О, и необязательно имеющим от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей гидрокси, амино, оксо и С1-6алкил;
R41 представляет водород, С1-6алкил, необязательно замещенный амино, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино или 2,5-диоксопирролидин-1-илом, или С5-8циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, или R40 и R41 вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно прерываемое О;
R42 представляет С1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси, или С5-8циклоалкил, замещенный, по крайней мере, одним гидрокси и, далее, необязательно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, амино, оксо и С1-6алкил, или R41 и R42 вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно прерываемое NH или О, где указанное 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо замещено одной или двумя оксогруппами,
при условии, что когда R41 является водородом, С1-6алкилом, необязательно замещенным амино, С1-6алкиламино или ди(С1-6алкил)амино, R42 является гидроксизамещенным С1-6алкиленом или карбоксизамещенным С1-6алкиленом;
R43 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;
R44 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси,
при условии, что когда R41 и R42 вместе с соседним атомом N образуют 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, R44 является гидроксизамещенным С1-6алкилом или карбоксизамещенным С1-6алкилом;
R45, R47, R49 и R50 независимо представляют водород или С1-6алкил;
R46 и R48 независимо представляют С1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;
n равно целому числу от 1 до 3;
m равно целому числу от 0 до 3;
R51 представляет водород, С1-6алкил или 3-8-членное насыщенное кольцо, необязательно прерываемое NH или О;
R52 представляет водород, С1-6алкоксикарбонил или С1-6алкил, замещенный, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкилсульфонил)амино, N-(С1-6алканоил)амино, С1-6алкоксикарбонилом, тетразолилом, триазолилом, индолинилом, изоиндолинилом, индолилом, изоиндолилом, пирролидинилом, необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами, или пиперидинилом, необязательно замещенным одной или двумя оксогруппами,
при условии, что когда R51 и R52 одновременно являются водородом, R3 является тетразолилом или С1-6алканоилом, или когда R51 является водородом или С1-6алкилом, R52 отличен от водорода;
R61 и R62 независимо представляют водород или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси, фенилом или одним, двумя или тремя галогенами;
R71 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный амино, гидрокси, карбокси, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
R72 представляет водород, карбокси, С1-6алканоил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкил)аминокарбонил, С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси или одним, двумя или тремя галогенами, С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
Z1 представляет -[CH2]p-, где р равно целому числу 1 или 2;
R81 представляет водород, С1-6алкоксикарбонил или С1-6алкил, замещенный пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
R82 представляет водород, гидрокси, карбокси или С1-6алкил, замещенный гидрокси, амино или карбокси;
R83 представляет водород, гидрокси, карбокси или С1-6алкил, замещенный гидрокси, амино или карбокси,
при условии, что когда R81 является водородом, R82 или R83 отличны от водорода;
Z2 представляет -[CH2]q-, где q равно целому числу от 0 до 3;
R91 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный фенилом;
R111 представляет водород, карбокси, С1-6алкоксикарбонил, С1-6алканоил, N-(С1-6алкил)аминокарбонил, С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, одним, двумя или тремя галогенами, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкилсульфонил)амино, N-(С1-6алканоил)амино, С1-6алкоксикарбонилом, тетразолилом, триазолилом, индолинилом, изоиндолинилом, индолилом, изоиндолилом, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
кольцо А представляет собой 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота NA является единственным гетероатомом;
кольцо В представляет собой 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота NВ является единственным гетероатомом;
кольцо С и кольцо D вместе образуют 7-15-членное диазабициклическое кольцо; и
кольцо Е представляет собой 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота NЕ является единственным гетероатомом.
4. Производное бензолсульфонамида формулы (I-b), его таутомерные или стереоизомерные формы или его соли,
где R1 представляет фтор, хлор или бром;
R2 представляет фтор, хлор или бром;
R3 представляет циано;
R4 представляет
где R40 представляет С1-6алкил, имеющий заместитель, выбранный из группы, включающей 2-оксопирролидин-1-ил, 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 2-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-3-ил, 4-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-6-ил, 2,5-диоксопиперидин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин-3-ил, пиперидин-1-ил, -2-ил, -3-ил или -4-ил (где указанный пиперидин необязательно замещен одной или двумя оксогруппами), гексагидроазепин-1-ил, -2-ил, -3-ил или -4-ил (где указанный гексагидроазепин необязательно замещен одной или двумя оксогруппами) и 7-оксабицикло[4.1.0]гепт-3-ил, необязательно замещенный амино;
R41 представляет водород, циклопентил или С1-6алкил, необязательно замещенный амино, С1-6алкиламино, ди(С1-6алкил)амино или 2,5-диоксопирролидин-1-илом;
R42 представляет С1-4алкилен, замещенный карбокси, или циклогексил, замещенный одной или двумя гидрокси, или R41 и R42 вместе с соседним атомом N могут образовывать 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо;
R43 представляет водород или С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси;
R44 представляет С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси или карбокси,
при условии, что когда R41 и R42 вместе с соседним атомом N образуют 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, R44 является гидроксизамещенным С1-6алкилом или карбоксизамещенным С1-6алкилом;
R45, R47, R49 и R50 независимо представляют водород, метил или этил;
R46 и R48 независимо представляют С1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или карбокси;
R51 представляет водород, циклопентил, этил или метил;
R52 представляет метоксикарбонил или С1-6алкил, замещенный карбокси, амино, метоксикарбонилом, метансульфониламино, ацетамидо, индолилом, тетразолилом, 1,2,3-триазолилом, 1,2,4-триазолилом, 1,2,5-триазолилом, 1,3,4-триазолилом, пирролидин-1-илом, 2-оксопирролидин-1-илом, 2,5-диоксопирролидин-1-илом, 2-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-3-илом, 4-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-6-илом, 2,5-диоксопиперидин-1-илом, 2,6-диоксопиперидин-1-илом или 2,6-диоксопиперидин-3-илом;
R61 и R62 независимо представляют бензил или фенетил;
R72 представляет водород, карбокси, С1-6алканоил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, N-(С1-6алкил)аминокарбонил, С1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, карбокси или одним, двумя или тремя галогенами, С1-6алкокси, необязательно замещенный одним, двумя или тремя галогенами, пирролидинилом или пиперидинилом, где указанные пирролидинил и пиперидинил необязательно замещены одной или двумя оксогруппами;
R81 представляет водород, метоксикарбонил или С1-6алкил, замещенный 2-оксопирролидин-1-илом, 2,5-диоксопирролидин-1-илом, 2-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-3-илом, 4-оксопиперидин-1-илом, 2-оксопиперидин-6-илом, 2,5-диоксопиперидин-1-илом, 2,6-диоксопиперидин-1-илом или 2,6-диоксопиперидин-3-илом;
R82 представляет водород, гидрокси или С1-6алкил, замещенный гидрокси;
R83 представляет водород, гидрокси или карбокси,
при условии, что когда R82 и R83 одновременно являются водородом, R81 отличен от водорода, или когда R81 и R83 одновременно являются водородом, R82 отличен от водорода;
R91 представляет бензил или фенетил.
5. Производное бензолсульфонамида, его таутомерные или стереоизомерные формы или его физиологически приемлемые соли по пп.1-4, где указанное производное бензолсульфонамида выбирают из группы, включающей
3-(1-бензилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5-сульфонил)-4-(3,5-дихлорфенокси)бензонитрил;
N-{4-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-илметил}метансульфонамид;
N-{4-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-илметил}ацетамид;
N-{1-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-илметил}метансульфонамид;
N-{1-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]пиперазин-2-илметил}ацетамид;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[(3R)-(2-гидроксиэтиламино)пирролидин-1-сульфонил]бензонитрил;
дигидрохлорид 3-(2-аминометилпиперазин-1-сульфонил)-4-(3,5-дихлорфенокси)бензонитрила;
метиловый эфир 1-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]-[1,4]диазепан-2-карбоновой кислоты;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[(3S)-(1Н-индол-3-илметил)пиперазин-1-сульфонил]бензонитрил;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[(2S)-(1Н-индол-3-илметил)пиперазин-1-сульфонил]бензонитрил;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[2-(2,5-диоксопирролидин-1-илметил)пиперазин-1-сульфонил]бензонитрил;
N-{1-[5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонил]-[1,4]диазепан-2-илметил}метансульфонамид;
1-[4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(пиперазин-1-сульфонил)фенил]этанон;
(R)-N-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонамид;
(S)-N-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)бензолсульфонамид;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-{4-[(2S)-(1-гидрокси-1-метилэтил)пирролидин-1-ил]пиперидин-1-сульфонил}бензонитрил;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(3-тетразол-2-илметилпиперазин-1-сульфонил)бензонитрил;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(3-[1,2,4]триазол-2-илметилпиперазин-1-сульфонил)бензонитрил;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(2-[1,2,4]триазол-1-илметилпиперазин-1-сульфонил)бензонитрил;
5-циано-2-(3,5-дихлорфенокси)-N-(2-диметиламиноэтил)-N-[2-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)этил]бензолсульфонамид;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[3-(2,5-диоксопирролидин-1-илметил)пиперазин-1-сульфонил]бензонитрил;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-[3-(2,5-диоксопирролидин-1-илметил)-4-пирролидин-1-илпиперидин-1-сульфонил]бензонитрил;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-{4-[(2S)-гидроксиметилпирролидин-1-ил]пиперидин-1-сульфонил}бензонитрил;
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-{(2S)-[(2S)-гидроксиметилпирролидин-1-ил]пиперидин-1-сульфонил}бензонитрил;
N-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-2-(3,5-дихлорфенилсульфанил)-5-нитробензолсульфонамид и
4-(3,5-дихлорфенокси)-3-(пиперидин-4-сульфонил)бензонитрил.
6. Лекарственное средство, содержащее производное бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерные или стереоизомерные формы, или его физиологически приемлемую соль по п.1 в качестве активного ингредиента.
7. Лекарственное средство по п.6, также содержащее один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
8. Лекарственное средство по п.6, где указанное производное бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерная или стереоизомерная форма, или его физиологически приемлемая соль является антагонистом CCR3.
9. Лекарственное средство по п.6 для лечения и/или профилактики воспалительного расстройства или заболевания.
10. Лекарственное средство по п.9, где указанное воспалительное расстройство или заболевание выбирают из группы, включающей астму, ринит, аллергические заболевания и аутоиммунные патологии.
11. Лекарственное средство по п.6 для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, включающей ВИЧ, легочную гранулему и болезнь Альцгеймера.
12. Применение производного бензолсульфонамида, его таутомерной или стереоизомерной формы, или его физиологически приемлемой соли по пп.1-5 при получении лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств или заболеваний, связанных с CCR3.
13. Применение по п.12, где указанным расстройством или заболеванием является воспалительное или иммунорегуляторное расстройство или заболевание.
14. Применением по п.12, где указанное расстройство или заболевание выбирают из группы, включающей астму, ринит, аллергические заболевания и аутоиммунные патологии.
15. Применение по п.12, где указанное расстройство или заболевание выбирают из группы, включающей ВИЧ, легочную гранулему и болезнь Альцгеймера.
16. Применение по п.12, где указанное производное бензолсульфонамида, его таутомерную или стереоизомерную форму, или его физиологически приемлемую соль смешивают с одним или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
17. Способ контроля воспалительного или иммунорегуляторного расстройства или заболевания у человека и животных посредством введения CCR3-антагонистически эффективного количества, по крайней мере, одного соединения по пп.1-5.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP03006293 | 2003-03-24 | ||
EP03006293.9 | 2003-03-24 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2005132616A true RU2005132616A (ru) | 2006-04-20 |
RU2380356C2 RU2380356C2 (ru) | 2010-01-27 |
Family
ID=33040909
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2005132616/04A RU2380356C2 (ru) | 2003-03-24 | 2004-03-11 | Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний |
Country Status (32)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US7674797B2 (ru) |
EP (2) | EP1997495B1 (ru) |
JP (1) | JP5208412B2 (ru) |
KR (1) | KR101109296B1 (ru) |
CN (2) | CN102146053A (ru) |
AR (1) | AR043648A1 (ru) |
AT (1) | ATE413178T1 (ru) |
AU (2) | AU2004224807A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0408682A (ru) |
CA (1) | CA2520225C (ru) |
CL (1) | CL2004000626A1 (ru) |
CY (1) | CY1108746T1 (ru) |
DE (1) | DE602004017588D1 (ru) |
DK (1) | DK1608374T5 (ru) |
ES (2) | ES2315647T3 (ru) |
GT (1) | GT200400049A (ru) |
HK (2) | HK1093317A1 (ru) |
HN (1) | HN2004000103A (ru) |
IL (2) | IL171069A (ru) |
MX (1) | MXPA05010055A (ru) |
MY (2) | MY149046A (ru) |
NO (1) | NO332932B1 (ru) |
NZ (1) | NZ542920A (ru) |
PE (1) | PE20050991A1 (ru) |
PL (1) | PL1608374T3 (ru) |
PT (1) | PT1608374E (ru) |
RU (1) | RU2380356C2 (ru) |
SI (1) | SI1608374T1 (ru) |
TW (1) | TWI342777B (ru) |
UY (1) | UY28239A1 (ru) |
WO (1) | WO2004084898A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200507806B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2532515C2 (ru) * | 2009-04-22 | 2014-11-10 | Аксикин Фармасьютикалз, Инк. | 2,5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ccr3 |
Families Citing this family (39)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5613937A (en) | 1993-02-22 | 1997-03-25 | Heartport, Inc. | Method of retracting heart tissue in closed-chest heart surgery using endo-scopic retraction |
JP2003081937A (ja) | 2001-09-07 | 2003-03-19 | Bayer Ag | ベンゼンスルホンアミド誘導体 |
AU2004224807A1 (en) * | 2003-03-24 | 2004-10-07 | Axikin Pharmaceuticals, Inc. | 2-phenoxy- and 2-phenylsulfomamide derivatives with CCR3 antagonistic activity for the treatment of asthma and other inflammatory or immunological disorders |
AU2006281493A1 (en) | 2005-08-12 | 2007-02-22 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Fluoro substituted 2-oxo azepan derivatives |
KR20080046209A (ko) * | 2005-09-22 | 2008-05-26 | 사노피-아벤티스 | Ccr3 수용체 리간드로서의 신규한 아미노-알킬-아미드 유도체 |
HUP0500886A2 (en) * | 2005-09-23 | 2007-05-29 | Sanofi Aventis | Amide derivatives as ccr3 receptor ligands, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use |
HUP0500877A2 (en) * | 2005-09-22 | 2007-05-29 | Sanofi Aventis | Amide derivatives as ccr3 receptor ligands, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use and intermediates |
BRPI0710512A2 (pt) | 2006-04-20 | 2012-06-05 | Hoffmann La Roche | moduladores derivados de diazepan de receptores de quimiocinas |
HUP0800478A2 (en) | 2008-07-31 | 2010-03-01 | Sanofi Aventis | Substituted pyrrolidinyl-[1,3]thiazolo[4,5-b]pyridin derivatives as ccr3 receptor ligands |
GEP20135992B (en) * | 2009-01-12 | 2013-12-25 | Icagen Inc | Sulfonamide derivatives |
JP2012524791A (ja) | 2009-04-22 | 2012-10-18 | アクシキン ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド | アリールスルホンアミドccr3アンタゴニスト |
NZ595823A (en) * | 2009-04-22 | 2014-03-28 | Axikin Pharmaceuticals Inc | 2,5-disubstituted arylsulfonamide ccr3 antagonists |
US10487148B2 (en) | 2010-01-28 | 2019-11-26 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Methods and compositions for treating aging-associated impairments |
US20160208011A1 (en) | 2010-01-28 | 2016-07-21 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Ccr3 modulation in the treatment of aging-associated impairments, and compositions for practicing the same |
US20130040844A1 (en) * | 2010-01-28 | 2013-02-14 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Biomarkers of aging for detection and treatment of disorders |
WO2017120461A1 (en) * | 2016-01-08 | 2017-07-13 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Ccr3 modulation in the treatment of aging-associated impairments, and compositions for practicing the same |
DK2542542T3 (en) * | 2010-03-02 | 2015-07-20 | Axikin Pharmaceuticals Inc | ISOTOPIC ENRICHED ARYL SULPHONAMIDE CCR3 ANTAGONISTS |
AU2011227232B2 (en) * | 2010-03-17 | 2015-07-09 | Axikin Pharmaceuticals Inc. | Arylsulfonamide CCR3 antagonists |
GB201009603D0 (en) * | 2010-06-08 | 2010-07-21 | Cambridge Entpr Ltd | Anti-inflammatory agent |
EP2590972B1 (en) | 2010-07-09 | 2015-01-21 | Pfizer Limited | N-sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage-gated sodium channels |
CA2803118C (en) | 2010-07-09 | 2015-11-03 | Pfizer Limited | Sulfonamide derivatives as nav 1.7 inhibitors |
EP2627635A1 (en) * | 2010-10-11 | 2013-08-21 | Axikin Pharmaceuticals, Inc. | Salts of arylsulfonamide ccr3 antagonists |
US9161968B2 (en) | 2011-04-08 | 2015-10-20 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Methods of neuroprotection involving macrophage colony stimulating factor receptor agonists |
BR112015004959A2 (pt) | 2012-09-07 | 2017-07-04 | Axikin Pharmaceuticals Inc | composto isotopicamente enriquecido, composição farmacêutica, método para tratar, prevenir ou amenizar um ou mais sintomas de uma doença, distúrbio ou condição mediada por ccr3, relacionada a eosinófilos, relacionada a basófilos, relacionada a mastócitos ou relacionada a mastócitos em um sujeito, método para tratar, prevenir ou amenizar um ou mais sintomas de uma doença inflamatória em um sujeito e método para modular a atividade de ccr3. |
TW201512171A (zh) | 2013-04-19 | 2015-04-01 | Pfizer Ltd | 化學化合物 |
NZ720949A (en) | 2013-12-09 | 2019-03-29 | Univ Leland Stanford Junior | Methods and compositions for treating aging-associated conditions |
US10905779B2 (en) | 2013-12-09 | 2021-02-02 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Methods for screening human blood products comprising plasma using immunocompromised rodent models |
MA39822A (fr) | 2014-04-03 | 2018-02-06 | Janssen Pharmaceutica Nv | Dérivés de pyrimidine bicycle |
CA2952968A1 (en) | 2014-07-01 | 2016-01-07 | Rempex Pharmaceuticals, Inc. | Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof |
CN105884674B (zh) * | 2015-01-05 | 2019-07-26 | 南开大学 | 色氨酸衍生物及制备方法和在防治植物病毒、杀菌、杀虫方面的应用 |
CN107921085B (zh) | 2015-06-15 | 2021-10-22 | 小利兰·斯坦福大学托管委员会 | 用于治疗衰老相关病症的方法和组合物 |
EP4353320A3 (en) | 2016-04-28 | 2024-05-15 | Alkahest, Inc. | Blood plasma and plasma fractions as therapy for tumor growth and progression |
US10525107B2 (en) | 2016-08-18 | 2020-01-07 | Alkahest, Inc. | Blood plasma fractions as a treatment for aging-associated cognitive disorders |
JP2018062085A (ja) | 2016-10-11 | 2018-04-19 | 株式会社Nippo | モルタルの製造方法と製造装置 |
WO2018187503A1 (en) | 2017-04-05 | 2018-10-11 | Alkahest, Inc. | Methods and compositions for treating aging-associated impairments using ccr3-inhibitors |
IL305904A (en) | 2017-04-26 | 2023-11-01 | Alkahest Inc | Dosage regimen for the treatment of cognitive and motor impairments using blood plasma and blood plasma products |
US11040068B2 (en) | 2017-04-26 | 2021-06-22 | Alkahest, Inc. | Dosing regimen for treatment of cognitive and motor impairments with blood plasma and blood plasma products |
BR112021006743A2 (pt) | 2018-10-26 | 2021-07-13 | Alkahest, Inc. | uso de plasma e frações plasmáticas para melhoria de dor, cicatrização de ferida e recuperação pós-operatória |
CN114835687B (zh) * | 2021-04-02 | 2023-09-05 | 北京华森英诺生物科技有限公司 | AhR抑制剂 |
Family Cites Families (30)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2275354A (en) | 1937-11-29 | 1942-03-03 | May & Baker Ltd | Preparation of new therapeutically useful heterocyclic compounds |
GB1368948A (en) | 1970-11-11 | 1974-10-02 | Manuf Prod Pharma | Pyridine derivatives |
US4233409A (en) * | 1979-07-05 | 1980-11-11 | Monsanto Company | Polymeric blend |
WO1989005836A1 (en) | 1987-12-14 | 1989-06-29 | The Dow Chemical Company | Abs compositions having trimodal rubber particle distributions |
US5041498A (en) * | 1990-01-02 | 1991-08-20 | The Dow Chemical Company | Trimodal ABS compositions having good gloss and reduced gloss sensitivity |
DE4404749A1 (de) * | 1994-02-15 | 1995-08-17 | Bayer Ag | ABS-Polymer-Zusammensetzungen mit gleichmäßiger matter Oberfläche |
DE19507749A1 (de) * | 1995-03-06 | 1996-09-12 | Bayer Ag | Thermoplastische Formmassen vom ABS-Typ |
DE19518025A1 (de) * | 1995-05-17 | 1996-11-21 | Bayer Ag | Thermoplastische ABS-Formmassen |
DE69633947T2 (de) | 1995-12-08 | 2005-12-01 | Agouron Pharmaceuticals, Inc., San Diego | Zwischenprodukte zur Herstellung von Metallproteinasehemmern |
GB9602166D0 (en) | 1996-02-02 | 1996-04-03 | Zeneca Ltd | Aminoheterocyclic derivatives |
DE19649249A1 (de) * | 1996-11-28 | 1998-06-04 | Bayer Ag | Verbesserte thermoplastische Formmassen vom ABS-Typ |
WO1999004794A1 (en) | 1997-07-25 | 1999-02-04 | Merck & Co., Inc. | Cyclic amine modulators of chemokine receptor activity |
WO1999055324A1 (en) | 1998-04-27 | 1999-11-04 | Smithkline Beecham Corporation | Ccr-3 receptor antagonists |
AU2201500A (en) | 1999-01-13 | 2000-08-01 | Warner-Lambert Company | Benzenesulfonamide derivatives and their use as mek inhibitors |
WO2000076514A1 (en) | 1999-06-11 | 2000-12-21 | Merck & Co., Inc. | Cyclopentyl modulators of chemokine receptor activity |
AU5473800A (en) | 1999-06-11 | 2001-01-02 | Merck & Co., Inc. | Cyclopentyl modulators of chemokine receptor activity |
CA2386049A1 (en) * | 1999-10-15 | 2001-04-26 | Daniel S. Gardner | Bicyclic and tricyclic amines as modulators of chemokine receptor activity |
WO2001032604A1 (en) | 1999-11-05 | 2001-05-10 | University College London | Activators of soluble guanylate cyclase |
DE10008419A1 (de) | 2000-02-23 | 2001-08-30 | Bayer Ag | Polymerzusammensetzungen mit verbesserter Eigenschaftskonstanz |
DE10008420A1 (de) | 2000-02-23 | 2001-08-30 | Bayer Ag | Polymerzusammensetzungen mit verbesserter Eigenschaftskonstanz |
GB0013060D0 (en) * | 2000-05-31 | 2000-07-19 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
WO2001098268A2 (en) * | 2000-06-21 | 2001-12-27 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Piperidine amides as modulators of chemokine receptor activity |
JP2003081937A (ja) * | 2001-09-07 | 2003-03-19 | Bayer Ag | ベンゼンスルホンアミド誘導体 |
DE10145773A1 (de) | 2001-09-17 | 2003-04-03 | Bayer Ag | ABS-Zusammensetzungen mit verbesserten Eigenschaftskombinationen |
PL369952A1 (en) | 2001-11-14 | 2005-05-02 | Schering Corporation | Cannabinoid receptor ligands |
ITMI20021058A1 (it) | 2002-05-17 | 2003-11-17 | Chiesi Farma Spa | Miscele di lipidi sintetici ottimizzate per la preparazione di un surfattante ricostituito |
JP2004217654A (ja) * | 2002-12-27 | 2004-08-05 | Japan Tobacco Inc | 縮合n含有へテロ環化合物及びその医薬用途 |
AU2004224807A1 (en) | 2003-03-24 | 2004-10-07 | Axikin Pharmaceuticals, Inc. | 2-phenoxy- and 2-phenylsulfomamide derivatives with CCR3 antagonistic activity for the treatment of asthma and other inflammatory or immunological disorders |
JP2011147872A (ja) | 2010-01-21 | 2011-08-04 | Kansai Kanaami Kk | 積層焼結フィルター |
AU2011227232B2 (en) | 2010-03-17 | 2015-07-09 | Axikin Pharmaceuticals Inc. | Arylsulfonamide CCR3 antagonists |
-
2004
- 2004-03-11 AU AU2004224807A patent/AU2004224807A1/en not_active Abandoned
- 2004-03-11 DE DE602004017588T patent/DE602004017588D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-11 ES ES04719389T patent/ES2315647T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-11 WO PCT/EP2004/002496 patent/WO2004084898A1/en active Application Filing
- 2004-03-11 CN CN2011100309647A patent/CN102146053A/zh active Pending
- 2004-03-11 EP EP08010543A patent/EP1997495B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-11 JP JP2006504635A patent/JP5208412B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-03-11 NZ NZ542920A patent/NZ542920A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-03-11 BR BRPI0408682-1A patent/BRPI0408682A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-03-11 EP EP04719389A patent/EP1608374B9/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-11 AT AT04719389T patent/ATE413178T1/de active
- 2004-03-11 CN CN2004800135855A patent/CN1802159B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-03-11 PL PL04719389T patent/PL1608374T3/pl unknown
- 2004-03-11 ZA ZA200507806A patent/ZA200507806B/xx unknown
- 2004-03-11 PT PT04719389T patent/PT1608374E/pt unknown
- 2004-03-11 SI SI200430947T patent/SI1608374T1/sl unknown
- 2004-03-11 KR KR1020057017943A patent/KR101109296B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-03-11 RU RU2005132616/04A patent/RU2380356C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-03-11 ES ES08010543T patent/ES2401911T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-03-11 US US10/550,482 patent/US7674797B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-03-11 DK DK04719389.1T patent/DK1608374T5/da active
- 2004-03-11 CA CA2520225A patent/CA2520225C/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-03-11 MX MXPA05010055A patent/MXPA05010055A/es active IP Right Grant
- 2004-03-18 AR ARP040100901A patent/AR043648A1/es active IP Right Grant
- 2004-03-22 MY MYPI20081829A patent/MY149046A/en unknown
- 2004-03-22 MY MYPI20041019A patent/MY138926A/en unknown
- 2004-03-22 GT GT200400049A patent/GT200400049A/es unknown
- 2004-03-23 UY UY28239A patent/UY28239A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-03-23 PE PE2004000301A patent/PE20050991A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-03-23 TW TW093107694A patent/TWI342777B/zh not_active IP Right Cessation
- 2004-03-24 HN HN2004000103A patent/HN2004000103A/es unknown
- 2004-03-24 CL CL200400626A patent/CL2004000626A1/es unknown
-
2005
- 2005-09-22 IL IL171069A patent/IL171069A/en active IP Right Grant
- 2005-10-21 NO NO20054878A patent/NO332932B1/no not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-01-03 HK HK07100055.5A patent/HK1093317A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-01-30 CY CY20091100112T patent/CY1108746T1/el unknown
- 2009-05-26 HK HK09104732.6A patent/HK1126136A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2009-07-16 US US12/504,606 patent/US20090286771A1/en not_active Abandoned
- 2009-08-25 IL IL200580A patent/IL200580A/en not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-05-27 AU AU2011202499A patent/AU2011202499B2/en not_active Ceased
-
2013
- 2013-08-26 US US14/010,354 patent/US9206186B2/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2532515C2 (ru) * | 2009-04-22 | 2014-11-10 | Аксикин Фармасьютикалз, Инк. | 2,5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ccr3 |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2005132616A (ru) | Производные 2-фенокси и 2-фенилсульфонамида с ссr3 антагонистической активностью для лечения астмы и других воспалительных или иммунологических заболеваний | |
JP2006523627A5 (ru) | ||
RU2436776C2 (ru) | ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT | |
RU2006124518A (ru) | Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина | |
JP2005519024A5 (ru) | ||
RU2498983C2 (ru) | Соединения фениламинопиримидина и их применения | |
RU2475487C2 (ru) | Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами | |
RU2201927C2 (ru) | Амидиновые соединения и фармацевтическая композиция, обладающая фактор ха ингибирующим действием | |
RU2009126624A (ru) | Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси-или фенилаинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибитров обратной транскриптазы | |
JP2007513957A5 (ru) | ||
RU2214400C2 (ru) | Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества | |
JP2005513123A5 (ru) | ||
JP2002535323A5 (ru) | ||
RU2005136130A (ru) | Новые антагонисты р2х7 рецепторов и их применение | |
JP2007519754A5 (ru) | ||
RU2000128036A (ru) | Амидиновые соединения | |
JP2013507449A5 (ru) | ||
JP2012503018A5 (ru) | ||
JP2008509187A5 (ru) | ||
JP2010518026A5 (ru) | ||
RU2014124101A (ru) | Использование тиено- и фуро- пиримидинов и пиримидинов в качестве ингибиторов калиевых каналов | |
JP2005533803A5 (ru) | ||
CA2258728A1 (en) | Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase | |
RU2000129161A (ru) | Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт | |
RU2008135690A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC4A | Invention patent assignment |
Effective date: 20100603 |
|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160312 |