RU2005128831A - Обладающие противоопухолевым действием 2-замещенные эстра-1,3,5( 10 )-триен-3-илсульфаматы - Google Patents

Обладающие противоопухолевым действием 2-замещенные эстра-1,3,5( 10 )-триен-3-илсульфаматы Download PDF

Info

Publication number
RU2005128831A
RU2005128831A RU2005128831/04A RU2005128831A RU2005128831A RU 2005128831 A RU2005128831 A RU 2005128831A RU 2005128831/04 A RU2005128831/04 A RU 2005128831/04A RU 2005128831 A RU2005128831 A RU 2005128831A RU 2005128831 A RU2005128831 A RU 2005128831A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trien
sulfamate
methoxy
hydrogen
methoxyestra
Prior art date
Application number
RU2005128831/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Александер ХИЛЛИШ (DE)
Александер Хиллиш
Олаф ПЕТЕРС (DE)
Олаф Петерс
Кристиан ГЕГЕ (DE)
Кристиан Геге
Вилько РЕГЕНХАРДТ (DE)
Вилько Регенхардт
Дирк КОЗЕМУНД (DE)
Дирк Коземунд
Герхард ЗИМАЙСТЕР (DE)
Герхард Зимайстер
Эберхард УНГЕР (DE)
Эберхард УНГЕР
Ульрих БОТЕ (DE)
Ульрих Боте
Original Assignee
Шеринг Акциенгезельшафт (De)
Шеринг Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шеринг Акциенгезельшафт (De), Шеринг Акциенгезельшафт filed Critical Шеринг Акциенгезельшафт (De)
Publication of RU2005128831A publication Critical patent/RU2005128831A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring

Claims (26)

1. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I
Figure 00000001
в которой R1 обозначает водород, С1-С5алкил или С1-С5ацил,
R2 обозначает C1-C5алоксигруппу, C1-C5алкил или остаток -О-СnFmНо, где n равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6, m больше 1 и сумма m+o равняется 2n+1, причем когда R2 представляет собой алкил, R17 может представлять собой С1-С5алкоксигруппу,
R6 обозначает водород,
R7 обозначает водород, гидроксигруппу, аминогруппу или ациламиногруппу, причем когда R6 и R7 не обозначают водород, R17 может представлять собой С1-С5алкоксигруппу, либо
R6 и R7 совместно обозначают кислород, оксим или O(С1-С5алкил)оксим,
R14 и R15 по отдельности обозначают водород или совместно обозначают метиленовую группу или дополнительную связь,
R16 обозначает водород, С1-С5алкил или фтор,
R17 обозначает водород или фтор либо, когда R16 представляет собой водород, R17 может также обозначать группу CHXY, где Х представляет собой атом водорода, фтор или алкильный остаток с 1-4 атомами углерода, a Y представляет собой атом водорода или фтор, причем когда Х представляет собой фтор, Y обозначает водород или фтор, а когда Х представляет собой гидроксигруппу, Y может обозначать только водород, либо Х и Y совместно могут обозначать кислород, либо, когда R16 представляет собой фтор, R17 может обозначать водород или фтор, или
R16 и R17 совместно обозначают группу=САВ, где А и В независимо друг от друга могут представлять собой водород, фтор или С1-С5алкильную группу, и
R18 обозначает атом водорода или метильную группу, причем когда R18 обозначает метильную группу, R17 может представлять собой сульфамат SO3NHR1,
при этом в В- и D-кольцах стероидного скелета прерывистые линии могут дополнительно обозначать до двух двойных связей, а также их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства.
2. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I, отличающееся тем, что R1 обозначает водород или С1-С5ацил.
3. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I, отличающееся тем, что R2 обозначает метил, этил, метоксигруппу, этоксигруппу или 2,2,2-трифторэтоксигруппу.
4. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I, отличающееся тем, что когда R2 обозначает алкил, R17 обозначает С1-С5алкоксигруппу.
5. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I, отличающееся тем, что R6 и R7 по отдельности обозначают водород или совместно обозначают оксим.
6. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I, отличающееся тем, что R14 и R15 по отдельности обозначают Н или совместно обозначают метиленовую группу.
7. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I, отличающееся тем, что R16 обозначает водород или фтор.
8. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I, отличающееся тем, что R17 обозначает водород, фтор, метил, дифторметил, карбальдегид, винилметилен, оксиминогруппу или гидроксиметил или R16 и R17 совместно обозначают метилен, дифторметилен или монофторметилен.
9. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I, отличающееся тем, что R18 обозначает водород или метил.
10. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов общей формулы I по одному из п.п.1-9, выбранных из группы, включающей
1) 2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
2) 2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-(N-ацетил)сульфамат,
3) 2-метокси-6-оксиминоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
4) 2-метоксиэстра-1,3,5(10),16-тетраен-3-илсульфамат,
5) 2-метокси-17-(Е-винил)метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
6) 2-этил-17β-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
7) 2-метокси-17(20)-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
8) 2-метокси-17β-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3 -илсульфамат,
9) 2-метокси-17(20)-метилен-6-оксоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
10) 2-метокси-17(20)-метилен-6-оксиминоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
11) 17(20)-дифторметилен-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
12) 17β-дифторметил-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
13) 2-метоксиэстра-1,3,5(10)-14-тетраен-3-илсульфамат,
14) 17-дифтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-14-тетраен-3-илсульфамат,
15) 17-дифтор-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10),14-тетраен-3-илсульфамат,
16) 17β-карбальдегид-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17) 17β-карбальдегид-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
18) 17β-гидроксиметил-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
19) 2,17β-диметокси-6-оксимино-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
20) 17β-этокси-2-метокси-6-оксимино-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
21) 2-метокси-6-оксо-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
22) 2-метокси-6-оксимино-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
23) 2-метокси-6-(O-метилоксимино)-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
24) 6α-ацетиламино-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
25) 6α-гидрокси-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
26) 17α-фтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
27) 17β-фтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
28) 17-дифтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
29) 17-дифтор-2-метокси-6-оксиминоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
30) 17-дифтор-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
31) 17-дифтор-2-метокси-6-оксимино-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
32) 17-дифтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-(N-ацетил)сульфамат,
33) 2-метокси-(Е)-17-(оксимино)-эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
34) 17α-аллил-17β-гидрокси-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат.
11. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов по одному из пп.1-10 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения онкологических заболеваний, при которых подавление полимеризации тубулина позволяет добиться улучшения.
12. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов по одному из пп.1-11 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения онкологических заболеваний мужских и женских половых желез, мужских и женских половых органов, включая молочные железы.
13. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов по одному из пп.1-12 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака молочной железы.
14. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов по одному из пп.1-12 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака предстательной железы.
15. Применение 2-замещенных эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматов по п.14, отличающееся тем, что для получения лекарственного средства используют по меньшей мере одно дополнительное действующее вещество другого типа
16. 2-замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I
Figure 00000002
в которой R1 обозначает водород, С1-С5алкил или С1-С5ацил,
R2 обозначает С1-С5алкоксигруппу, С1-С5алкил или остаток -О-CnFmHo, где n равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6, m больше 1 и сумма m+o равняется 2n+1, причем когда R2 представляет собой алкил, R17 может представлять собой С1-С5алкоксигруппу,
R6 обозначает водород,
R7 обозначает водород, гидроксигруппу, аминогруппу или ациламиногруппу, причем когда R6 и R7 не обозначают водород, R17 может представлять собой С1-С5алкоксигруппу, либо
R6 и R7 совместно обозначают кислород, оксим или О (С1-С5алкил)оксим,
R14 и R15 по отдельности обозначают водород или совместно обозначают метиленовую группу, R16 обозначает водород, С1-С5алкил или фтор,
R17 обозначает водород или фтор либо, когда R16 представляет собой водород, R17 может также обозначать группу CHXY, где Х представляет собой атом водорода, фтор или алкильный остаток с 1-4 атомами углерода, a Y представляет собой атом водорода или фтор, причем когда Х представляет собой фтор, Y обозначает водород или фтор, а когда Х представляет собой гидроксигруппу, Y может обозначать только водород, либо Х и Y совместно могут обозначать кислород, либо, когда R16 представляет собой фтор, R17 может обозначать водород или фтор, или
R16 и R17 совместно обозначают группу=САВ, где А и В независимо друг от друга могут представлять собой водород, фтор или С1-С5алкильную группу, и
R18 обозначает атом водорода или метильную группу, при этом в В- и D-кольцах стероидного скелета прерывистые линии могут дополнительно обозначать до двух двойных связей, а также их фармацевтически приемлемые соли.
17. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I, отличающиеся тем, что R1 обозначает водород или С1-С5ацил.
18. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I, отличающиеся тем, что R2 обозначает метил, этил, метоксигруппу, этоксигруппу или 2,2,2-трифторэтоксигруппу.
19. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I, отличающиеся тем, что когда R2 обозначает алкил, R17 обозначает С1-С5алкоксигруппу.
20. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I, отличающиеся тем, что R6 и R7 по отдельности обозначают водород или совместно обозначают оксим.
21. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I, отличающиеся тем, что R14 и R15 по отдельности обозначают Н или совместно обозначают метиленовую группу.
22. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I, отличающиеся тем, что R16 обозначает водород или фтор.
23. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I, отличающиеся тем, что R17 обозначает водород, фтор, метил, дифторметил, карбальдегид, винилметилен, оксиминогруппу или гидроксиметил или R16 и R17 совместно обозначают метилен, дифторметилен или монофторметилен.
24. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы общей формулы I, отличающиеся тем, что R18 обозначает водород или метил.
25. 2-Замещенные эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфаматы, выбранные из группы, включающей
1) 2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
2) 2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-(N-ацетил)сульфамат,
3) 2-метокси-6-оксиминоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
4) 2-метоксиэстра-1,3,5(10),16-тетраен-3-илсульфамат,
5) 2-метокси-17-(Е-винил)метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
6) 2-этил-17β-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
7) 2-метокси-17(20)-метиленэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
8) 2-метокси-17β-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3 -илсульфамат,
9) 2-метокси-17(20)-метилен-6-оксоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
10) 2-метокси-17(20)-метилен-6-оксиминоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
11) 17(20)-дифторметилен-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
12) 17β-дифторметил-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
13) 17β-карбальдегид-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
14) 17β-карбальдегид-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
15) 17β-гидроксиметил-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
16) 2,17β-диметокси-6-оксимино-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
17) 17β-этокси-2-метокси-6-оксимино-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
18) 2-метокси-6-оксо-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
19) 2-метокси-6-оксимино-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
20) 2-метокси-6-(O-метилоксимино)-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
21) 6α-ацетиламино-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
22) 6α-гидрокси-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
23) 17α-фтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
24) 17β-фтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
25) 17-дифтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
26) 17-дифтор-2-метокси-6-оксиминоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
27) 17-дифтор-2-метокси-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
28) 17-дифтор-2-метокси-6-оксимино-18а-гомоэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
29) 17-дифтор-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-ил-(N-ацетил)сульфамат,
30) 2-метокси-(Е)-17-(оксимино)-эстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат,
31) 17α-аллил-17β-гидрокси-2-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-3-илсульфамат.
26. Фармацевтические композиции, содержащие по меньшей мере одно соединение по одному из пп.16-25 совместно с фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами и/или носителями и необязательно с по меньшей мере одним действующим веществом другого типа.
RU2005128831/04A 2003-02-19 2004-02-19 Обладающие противоопухолевым действием 2-замещенные эстра-1,3,5( 10 )-триен-3-илсульфаматы RU2005128831A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10307104.0 2003-02-19
DE10307104A DE10307104A1 (de) 2003-02-19 2003-02-19 Antitumor wirksame 2-substituierte Estra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005128831A true RU2005128831A (ru) 2007-03-27

Family

ID=32891761

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005128831/04A RU2005128831A (ru) 2003-02-19 2004-02-19 Обладающие противоопухолевым действием 2-замещенные эстра-1,3,5( 10 )-триен-3-илсульфаматы

Country Status (13)

Country Link
US (2) US7427610B2 (ru)
EP (1) EP1599493B1 (ru)
JP (1) JP4933250B2 (ru)
CN (1) CN1751059A (ru)
AT (1) ATE489399T1 (ru)
AU (1) AU2004213146A1 (ru)
BR (1) BRPI0407679A (ru)
CA (1) CA2516177A1 (ru)
DE (2) DE10307104A1 (ru)
ES (1) ES2355379T3 (ru)
MX (1) MXPA05008906A (ru)
RU (1) RU2005128831A (ru)
WO (1) WO2004074307A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8492570B2 (en) 2003-02-19 2013-07-23 Sterix Limited 2-substituted estra-1,3,5(10)-triene-3-yl sulfamate with an anti-tumor action

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10307103A1 (de) 2003-02-19 2004-09-09 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte D-Homostra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
DE10307105A1 (de) * 2003-02-19 2004-09-09 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte 18a-Homoestra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
WO2005020928A2 (en) 2003-08-29 2005-03-10 The Regents Of The University Of California Agents and methods for enhancing bone formation by oxysterols in combination with bone morphogenic proteins
AU2005222934B2 (en) * 2004-03-12 2010-06-17 Entremed, Inc. Antiangiogenic agents
GB0421106D0 (en) * 2004-09-22 2004-10-27 Sterix Ltd Compound
AU2007217366A1 (en) 2006-02-27 2007-08-30 The Regents Of The University Of California Oxysterol compounds and the hedgehog pathway
WO2007109312A2 (en) 2006-03-20 2007-09-27 Entremed, Inc. Disease modifying anti-arthritic activity of 2-methoxyestradiol
AU2008331808B2 (en) 2007-03-16 2014-08-21 The Regents Of The University Of California Oxysterols for activation of hedgehog signaling, osteoinduction, antiadipogenesis, and Wnt signaling
EP2847206A4 (en) 2012-05-07 2016-01-20 Univ California OXYSTEROL ANALOGUE OXY133 FOR INDUCTION OF OSTEOGENESIS AND HEDGEHOG SIGNALING AND ADIPOGENESIS INHIBITION
JP2016517888A (ja) 2013-05-02 2016-06-20 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア 骨選択的骨形成のオキシステロール骨標的薬剤

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2006A (en) * 1841-03-16 Clamp for crimping leather
GB9118478D0 (en) * 1991-08-29 1991-10-16 Imperial College Steroid sulphatase inhibitors
US6011024A (en) * 1991-08-28 2000-01-04 Imperial College Of Science Technology & Medicine Steroid sulphatase inhibitors
GB9625334D0 (en) * 1996-12-05 1997-01-22 Imperial College Compound
DE4429397C2 (de) * 1994-08-09 2003-11-20 Jenapharm Gmbh Estra-1,3,5(10)-trien-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
DE4447715C2 (de) * 1994-08-09 1998-02-05 Jenapharm Gmbh Verwendung von Estra-1,3,5(10)-trien-Derivaten zur hormonalen Behandlung von Prostatakarzinomen
DE19540233B4 (de) * 1995-10-19 2005-08-25 Schering Ag Sulfamat-Derivate von 1,3,5(10)-Estratrien-Derivaten, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
DE19712488A1 (de) * 1997-03-25 1998-10-01 Knoell Hans Forschung Ev Steroidsulfamate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Anwendung derselben
US6046186A (en) * 1997-12-24 2000-04-04 Sri International Estrone sulfamate inhibitors of estrone sulfatase, and associated pharmaceutical compositions and methods of use
AU765386B2 (en) * 1998-06-10 2003-09-18 Sterix Limited Pharmaceutical composition with tumor necrosis factor a and 2-methoxyestrone-3-(o)-sulphamate for inhibition of estrone sulphatase
GB9913536D0 (en) 1999-06-10 1999-08-11 Sterix Ltd Use
DE19943708B4 (de) 1999-09-08 2007-12-20 Bayer Schering Pharma Ag Neue C13-substituierte Estra-1,3,5(10)-trien-3-yl-sulfamate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
US6583130B1 (en) 1999-09-13 2003-06-24 Schering Ag C13-substituted estra-1,3,5,(10)-trien-3-yl sulfamates, methods of preparing same, and pharmaceutical compositions containing these compounds
CA2430100A1 (en) 2000-11-27 2002-05-30 Entremed, Inc. Antiangiogenic agents
EP1480645A4 (en) * 2002-02-15 2006-03-29 Rigel Pharmaceuticals Inc INHIBITORS OF TUBULIN POLYMERIZATION
DE10307104A1 (de) 2003-02-19 2004-09-23 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte Estra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate
DE10307105A1 (de) * 2003-02-19 2004-09-09 Schering Ag Antitumor wirksame 2-substituierte 18a-Homoestra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamate

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8492570B2 (en) 2003-02-19 2013-07-23 Sterix Limited 2-substituted estra-1,3,5(10)-triene-3-yl sulfamate with an anti-tumor action

Also Published As

Publication number Publication date
US8492570B2 (en) 2013-07-23
EP1599493B1 (de) 2010-11-24
JP2006517945A (ja) 2006-08-03
EP1599493A1 (de) 2005-11-30
ATE489399T1 (de) 2010-12-15
US20090221841A1 (en) 2009-09-03
CN1751059A (zh) 2006-03-22
CA2516177A1 (en) 2004-09-02
US20060160782A1 (en) 2006-07-20
DE502004011919D1 (de) 2011-01-05
ES2355379T3 (es) 2011-03-25
BRPI0407679A (pt) 2006-03-01
US7427610B2 (en) 2008-09-23
WO2004074307A1 (de) 2004-09-02
AU2004213146A1 (en) 2004-09-02
DE10307104A1 (de) 2004-09-23
JP4933250B2 (ja) 2012-05-16
MXPA05008906A (es) 2005-10-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020105058A (ru) Аналоги 1,2-дигидро-3н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-она
RU2015107733A (ru) Терапевтические средства на основе производных диглицилиловых простых эфиров и способы их применения
JP2013541503A5 (ru)
NZ553405A (en) Nucleoside phosphonate conjugates as anti-HIV agents
CL2004000917A1 (es) Compuestos derivados de tiazol; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para el tratamiento de enfermedades mediadas por 3-cinasa de dosfatidilnositol tal como enfermedades respiratorias, alergias, artritis reumatoide, osteoa
JP2015535261A5 (ru)
RU2012117829A (ru) Фосфорамидатные производные нуклеозидов
RU2011139107A (ru) Специфические соединения диарилгидантоина и диарилтиогидантоина
RU2005128831A (ru) Обладающие противоопухолевым действием 2-замещенные эстра-1,3,5( 10 )-триен-3-илсульфаматы
RU2009130599A (ru) Лекарственные препараты для лечения рака
CY1110504T1 (el) Αναστολεις κινασης πρωτεϊνης
RU2011133128A (ru) Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она
RU2012110380A (ru) Новое производное 5-фторурацила
MXPA05007857A (es) Moduladores derivados de indol de receptores nucleares de hormonas esteroideas.
AR064253A1 (es) Compuestos de biciclocarboxiamida sustituidos composiciones farmaceuticas y una combinacion que los incluye y su uso en fabaricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad del receptor vr1
MA53124B1 (fr) Agents de dégradation sélectifs des récepteurs des oestrogènes
CA2571760A1 (en) New 2-substituted d-homo-estra-1,3,5(10)-trienes as inhibitors of 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
RU2012150501A (ru) Противораковые стероидные лактоны, ненасыщенные в положении 7(8)
RU2003133924A (ru) Дейтерированные 3-пиперидиноэтилфенилкетоны, а также лекарственные средства, содержащие эти соединения
ES2300877T3 (es) Derivados de esteroides glucosilados con actividad antimigratoria.
WO2009024103A3 (en) Natural brassinosteroids for use for treating hyperproliferation, treating proliferative diseases and reducing adverse effects of steroid dysfunction in mammals, pharmaceutical composition and its use
EA200602049A1 (ru) Пролекарства стероидов с андрогенным действием
TW200612962A (en) Estriol and estetrol prodrugs
RU2010150964A (ru) Произведенные из свр501 агенты и способы на их основе для ингибирования остановки клеточного цикла g2 и сенсибилизации клеток к повреждающим днк агентам
JPWO2019168999A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20080415