PL218031B1 - Sposób wytwarzania suplementu diety zawierającego chelat lub chelaty oraz aktywne związki o działaniu fizjologicznym z powłoką dojelitową rdzenia jego tabletki oraz suplement diety wytwarzany tym sposobem - Google Patents

Abstract

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania suplementu diety oraz suplement diety wytworzony tym sposobem zawierający chelat lub chelaty oraz aktywne związki o działaniu fizjologicznym z powłoką dojelitową rdzenia jego tabletki, który w swym składzie recepturowym zawiera 2,30-77,92% wagowych kompleksu chelatowego jako substancji aktywnej, 0,63-71,04% wagowych celulozy mikrokrystalicznej jako substancji wypełniającej, 0,04-48,00% wagowych laktozy jako substancji wypełniającej, 2,80-6,80% wagowych poli[1-(2-okso-1-pirolidyny)etylenu] jako substancji wiążącej, 1,43-3,11% wagowych soli sodowej karboksymetylocelulozy, 0,33-1,25% wagowych glikolu polioksyetylenopolioksypropylenowego jako solubilizatora, 0,33-1,67% wagowych bezwodnej krzemionki koloidalnej, jako substancji poślizgowej, 0,71-1,16% wagowych stearynianu magnezu jako substancji smarującej, oraz 2,50-3,31% wagowych substancji powłokowej dojelitowej.

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania suplementu diety zawierającego chelat lub chelaty oraz aktywne związki o działaniu fizjologicznym z powłoką dojelitową rdzenia jego tabletki oraz suplement diety wytwarzany tym sposobem, przeznaczony do uzupełnienia niedoborów wybranych mikro lub makroelementów w formie chelatowej w organizmie ludzkim.

Przeprowadzone przez Polski Instytut Żywności i Żywienia badania dietetyczne różnych grup ludności ujawniły za niskie spożycie przez nie składników mineralnych, zwłaszcza: wapnia, magnezu, potasu, cynku, miedzi, żelaza, manganu, chromu, selenu i jodu, przy jednocześnie zbyt wysokiej zawartości w spożywanej diecie sodu i fosforu. Spowodowane jest to głównie wysokim stopniem przetwarzania oferowanej na rynku żywności, zawierającej w sobie zbyt dużą ilość węglowodanów oraz nasyconych niezdrowych tłuszczów, co przy stosunkowo niskiej konsumpcji bogatych w mikroelementy warzyw i owoców dochodzi do pogłębiania się niedoborów żywieniowych. Problem ten łagodzony jest spożywaniem suplementów diety, i w tym przypadku mamy do czynienia z bardzo niską przyswajalnością przez organizm ludzki najpopularniejszych nieorganicznych składników mineralnych, gdyż żywe organizmy nie są w stanie przyswoić sobie minerałów nieorganicznych w ich naturalnej postaci. Wiadomo jest bowiem, że żywy organizm ludzki aby wykorzystać mikro lub makroelement nieorganiczny musi go najpierw przekształcić w łatwo wchłanialną formę organiczną - biologiczną. W ludzkim przewodzie pokarmowym musi zajść proces chelatacji, to jest chemicznego wiązania nieorganicznych cząstek minerałów w związki organiczne, które mogą być później wchłonięte i odpowiednio wykorzystane. W ramach chelatacji są wychwytywane z tkanek organizmu toksyczne metale i minerały, które następnie przenoszone są do krwioobiegu i usuwane przez nerki. Jednakże okazało się, że środowisko przewodu pokarmowego nie jest idealnym miejscem dla sprawnego zachodzenia procesu naturalnej chelatacji, gdyż istnieje zbyt wiele czynników, które go zakłócają co ogranicza jego efektywność. Po pierwsze bardzo często brak jest odpowiedniej ilości właściwych składników organicznych, w związku z czym minerał nieorganiczny nie jest wychwytywany. Poza tym istnieje bardzo dużo związków chemicznych zakłócających proces naturalnej chelatacji, przy czym niektóre minerały w formie nieorganicznej wzajemnie uniemożliwiają sobie ich wchłanianie, a ponadto są niestabilne chemicznie. W kwaśnym środowisku jakie występuje w ludzkim żołądku ulegają dysocjacji na obdarzone ładunkiem jony, które bardzo często wiążą się w niekorzystne dla organizmu związki, powodujące podrażnienia górnego odcinka przewodu pokarmowego. Odczyn dalszych odcinków systemu trawiennego, gdzie następuje wchłanianie składników pokarmowych zmienia swój charakter na zasadowy, co spowodowane jest wzrostem pH. W takim środowisku minerały nieorganiczne wytrącają się w postaci trudno rozpuszczalnych soli, których organizm ludzki nie jest w stanie przyswoić, a często jak na przykład w przypadku siarczanu żelaza objawia się to w postaci bólów brzucha i zaparć. Naukowcy od wielu lat zastanawiali się nad sposobem, który pozwoli zwiększyć efektywność wchłaniania związków mineralnych z doustnych suplementów diety. Należy dodać, że w dziedzinie odżywiania substancjami mineralnymi, chelaty aminokwasowe są traktowane jako mające określoną przewagę nad nieorganicznymi solami mineralnymi. Jedną z ich zalet jest fakt, że chelaty są szybko absorbowane w jelitach drogą poprzez komórki śluzówkowe dzięki aktywnemu transportowi, tak jakby były one małymi peptydarni. Minerały są bowiem absorbowane wraz z kwasami aminowymi jako pojedyncze jednostki poprzez używanie aminokwasów jako molekół nośnikowych. Ta metoda absorpcji metali jest korzystna, gdyż umożliwia ona absorbcję konkretnych metali przez organizm bez angażowania standardowych miejsc absorpcji dla wolnych jonów metali. W wyniku tego unika się problemów związanych z rywalizacją jonów o aktywne miejsca i z eliminowaniem określonych odżywczych elementów mineralnych przez inne. Inne zalety chelatów aminokwasowych to symulacja hormonów gonadotropicznych ujawniona w patencie US 4774089, dostarczanie jonów metali do zamierzonych miejsc w tkance ujawnione w patencie US 4.863.898 oraz wzmocnienie systemu immunologicznego ujawnione w patencie US 5.162.369.

Od wielu lat stosowane są powłoki dojelitowe w celu hamowania uwalniania leku z doustnych postaci dawki przeznaczonych do połykania. W zależności od składu i/lub ich grubości powłoki dojelitowe odporne są na działanie kwasów żołądkowych przez wymagany okres czasu zanim zaczną się one rozpadać i umożliwią powolne uwalnianie leku w dolnej części żołądka lub górnej części jelita cienkiego. Przykłady kilku powłok dojelitowych ujawniono w opisie patentowym US 5.225.202, w którym także opisano kilka przykładów stosowanych wcześniej powłok takich jak: szelak i celuloza, wosk pszczeli i monostearynian glicerylu, wosk pszczeli oraz alkohol cetylowy, mestyks i szelak, jak również

PL 218 031 B1 szelak i kwas stearynowy (opis patentowy US 2. 809.918), octan poliwinylowy i etyloceluloza (opis patentowy US 3.825.221), lub obojętny kopolimer estrów kwasu polimatakrylowego zawierający stearyniany metali (opis patentowy US 4.728.512). Większość polimerów przeznaczonych na powłoki dojelitowe zaczyna się rozpuszczać przy wartości pH = 5,5 i wyższych, z maksymalną prędkością rozpuszczania przy wartościach pH wyższych od 6,5.

Znana z polskiego opisu patentowego PL 193 294 B1 powlekana kompozycja dojelitowa zawierająca rdzeń oraz znajdującą się na rdzeniu powłokę dojelitową, przy czym rdzeń ten zawiera 50 do 100% wagowych silnego w środowisku kwaśnym leku, który stanowi 2',3'-dideoksinozyna, 0 do 10% wagowych środka wspomagającego rozpad, 0 do 10% wagowych środka wiążącego wybranego z grupy obejmującej karboksymetylocelulozę sodu, hydroksypepylometylocelulozę, alglinian potasu i sodu, oraz częściowo wstępnie żelowaną skrobię kukurydzianą przy czym powłoka dojelitowa zawiera kopolimer kwasu metakrylowego. Kompozycja ta pozbawiona jest powłoki ochronnej znajdującej się pomiędzy rdzeniem a powłoką dojelitową, to jest w kompozycji tej powłoka dojelitowa znajduje się bezpośrednio na rdzeniu, bez jakiejkolwiek powłoki ochronnej, a ponadto wartość pH kwasowej powłoki dojelitowej jest nastawiona przy zastosowaniu środka alkalizującego, co zapewnia stabilność pomiędzy labilnym w środku kwaśnym lekiem znajdującym się na rdzeniu, a kwasową powłoką dojelitową. Poza tym kompozycja ta zawiera rdzeń w postaci kulki, jej powłoka dojelitowa zawiera kopolimer i plastyfikator, a stosunek wagowy tej powłoki do rdzenia wynosi 0,05 :1 do 0,6 :1.4.

Z kolei sposób wytwarzania powlekanej dojelitowej kompozycji farmaceutycznej zgodnie z wynalazkiem według patentu PL 193 294 B1 polega na tym, ze miesza się suchą mieszankę zawierającą lek, który stanowi 2',3'-dideoksyinozyna, środek wspomagający rozpad wybrany z grupy obejmującej glikolan sodu na przykład skrobię kukurydzianą lub usieciowany poliwinylopirolidon i ewentualnie środek wiążący w postaci hydroksypropylometylocelulozy, alginian potasu lub sodu z rozpuszczalnikiem granulacji w postaci wody tworząc wilgotną masę, którą wyciska się formując wycisk, a następnie sferonizuje się ten wycisk formując kulki. Podczas tej sferonizacji kulki obsypuje się suchym proszkiem zawierającym lek, który stanowi 2',3'-dideoksyinozyna, ewentualnie środek wspomagający rozpad i środek wiążący, formując z nich niesklejające się kulki, które następnie suszy się, a na suchych kulkach wytwarza się powłokę dojelitową utworzoną z polimeru i plastyfikatora lub z kopolimeru kwasu metakrylowego i ftalanu dwuetylowego otrzymując kompozycję farmaceutyczną w postaci powlekanych dojelitowo kulek. Tak wytworzone kulki można następnie umieszczać w kapsułkach żelatynowych ułatwiających ich połykanie, zapewniając należytą ochronę leku przed działaniem na niego kwasów żołądkowych przy pH=3.

Znana jest również z polskiego opisu patentowego PL 204 780 B1 powlekana tabletka o przedłużonym uwalnianiu substancji aktywnej metodą bezpośredniego tabletkowania zawierająca indapamid w ilości od 0,6: 1,2% albo jego farmaceutycznie dopuszczalną sól jako substancję aktywną, karbomer jako substancję kontrolującą uwalnianie oraz farmaceutycznie dopuszczalne uwalniacze, a profil jej uwalniania jest dokładnie regulowany parametrami procesu powlekania tej tabletki zawiesiną powlekającą zawierającą wodę w ilości podawanego lakieru w zakresie 200-450 g/min, temperaturę ₃ powietrza dolotowego w zakresie 30-55°C oraz ilość powietrza dolotowego w zakresie 300-600 m³/godz. Wypełniacze obejmują nie ograniczając zakresu substancje matrycotwórcze, substancje wypełniające, substancje poślizgowe oraz smarujące. W sposobie powlekania tej tabletki woda zawarta w zawiesinie do powlekania wnika do wnętrza rdzenia tabletki i powoduje pęcznienie matrycy złożonej z karbomeru i substancji matrycotwórczej w fazie suszenia tych tabletek, która jest integralnym etapem procesu powlekania wodą, która uprzednio wniknęła do rdzeni tabletek jest odparowywana, pozostawiając w rdzeniu mikropory, od których uzależniony jest proces uwalniania tej tabletki.

Znany z opisu polskiego zgłoszenia patentowego nr P-387066 suplement diety zawierający materiał błonnikowy, substancje zbrylające, wypełniacz, oraz witaminy β-karoten charakteryzuje się tym, że jako materiał błonnikowy zawiera sproszkowane wytłoki z aronii, jako substancje zbrylające zawiera dwutlenek krzemu i stearynian magnezu, jako wypełniacz skrobię ziemniaczaną, a jako lepiszcze poliwidon.

Z polskiego opisu zgłoszenia patentowego nr P-381349 znana jest dojelitową kompozycja dietetyczna zawierająca żywe kultury bakterii i produkty pochodzenia roślinnego, charakteryzująca się tym, że zawiera bakterie probiotyczne w ilościach od 10 do 30%, lecytynę w ilościach od 0 do 95% i len mielony odtłuszczony w ilościach od 5 do 95% w stosunku do całkowitej masy kompozycji.

PL 218 031 B1

Z kolei z polskiego opisu patentowego PL 195 587 znana jest powleczona powłoką dojelitowa kompozycja farmaceutyczna zawierająca rdzeń w postaci tabletki i posiadająca powłoczkę dojelitową otaczającą ten rdzeń, która charakteryzuje się tym, że:

- rdzeń zawiera 2',3' dideoksyinozynę (didanozynę), jako lek nietrwały w kwasie, środek wiążący lub wypełniający oraz środek rozsadzający i poślizgowy

- powłoka dojelitowa otaczająca tabletkę zawiera kopolimer kwasu akrylowego i plastyfikator oraz środek alkalizujący, przy czym materiał powłoki dojelitowej w postaci roztworu wykazuje pH w zakresie 4,9-5,4 i poprawia zabezpieczenie rdzenia tak, że ma on zapewnioną ochronę w środowisku o niskiej wartości pH = 3 lub niższej, przy czym ma ona zdolność uwalniania leku przy wartościach pH = 4,5 i wyższych, unikając w ten sposób konieczności stosowania podpowłoczki ochronnej między rdzeniem i powłóczką dojelitową.

Poza tym w kompozycji według tego wynalazku powłóczkowy polimer dojelitowy stanowi wodną dyspersję żywicy akrylowej kopolimeru anionowego pochodnego z kwasu metyloksylowego i akrylanu etylu o proporcji wodnych grup karboksylowych do estru wynoszącej jak 1:1, o średnim ciężarze cząsteczkowym wynoszącym 250000 (Eudragit L-30-D55), a wodna dyspersja zawiera 30% wagowych suchej substancji żywicznej, zaś jako plastyfikator kompozycja ta zawiera ftalan dietylu, cytrynian trietylu, triocetynę i glikol polietylenowy.

Znane powszechnie i dostępne na rynku preparaty spożywcze zawierające wybrane mikro i makroelementy w postaci prostych nieorganicznych związków soli w postaci tlenków, węglanów, chlorków lub siarczanów prawie w 100% przechodzą niewchłonięte przez przewód pokarmowy, wywołując często szkodliwe dla zdrowia dolegliwości i są wydalane wraz z kałem poza organizm ludzi. Zastosowanie w tym przypadku dojelitowej powłoki nie zdaje egzaminu, gdyż proste sole nieorganiczne po uwolnieniu ich w zasadowym środowisku jelita cienkiego wytracają się w postaci trudno rozpuszczalnych soli niezdolnych do wchłonięcia ich przez organizm.

Znane są także preparaty spożywcze zawierające makro i mikroelementy w postaci chelatów. Jednakże ulegają one w środowisku kwaśnym żołądka o niskich pH częściowemu rozkładowi do prostych nieorganicznych związków niewchłanianych przez organizm.

Celem wynalazku jest opracowanie metody wytwarzania oraz receptury składu jakościowego i ilościowego suplementu diety, pozwalających na opracowanie takiej formy tego suplementu, która zapewniać będzie optymalne wysokie przyswajanie i wchłanianie mikro i makroelementów do organizmu człowieka, przy zwiększonej efektywności wchłaniania związków mineralnych z doustnych suplementów diety.

Celem wynalazku jest również opracowanie takiego składu jakościowego i ilościowego suplementów diety z chelatem lub chelatami oraz innymi związkami aktywnymi o działaniu fizjologicznym i powłoką dojelitową ich rdzenia, która zabezpieczać będzie należycie ten rdzeń przed wpływem kwaśnego środowiska i spowoduje szybki jej rozkład pod wpływem wzrostu pH.

Celem wynalazku jest także opracowanie takiej formy suplementu diety, która umożliwi zminimalizowanie jej wymiarów, ułatwiając tym samym zażywanie tego suplementu zarówno przez osoby starsze jak i małe dzieci mające trudności z połykaniem na przykład preparatów w formie kapsułek lub drażetek.

Kolejnym celem wynalazku jest opracowanie sposobu wytwarzania suplementu diety z chelatem lub z chelatami oraz innymi związkami aktywnymi o działaniu fizjologicznym i powłoką dojelitową jego rdzenia w formie tabletki z ustalonego optymalnego składu recepturowego jakościowego i ilościowego tego suplementu.

Istota suplementu diety z chelatem lub chelatami oraz innymi związkami aktywnymi o działaniu fizjologicznym i z powłoką dojelitową jego rdzenia w formie tabletki według wynalazku polega na tym, że jego rdzeń zawiera w swym składzie recepturowym 2,30 - 77,92% wagowych kompleksu chelatowego jako substancji aktywnej, 0,63 - 71,4% wagowych celulozy mikrokrystalicznej jako substancji wypełniającej, 0,04 - 48,00% wagowych laktozy jako substancji wypełniającej, 2,80 - 6,80% wagowych Poli[1-(2-okso-1-pirolidyny)etylenu] jako substancji wiążącej, 1,43 - 3,11% wagowych soli sodowej karboksymetylocelulozy, 0,33 - 1,25% wagowych glikolu polioksyetylenopolioksypropylenowego jako solubilizatora, 0,33 - 1,67% wagowych bezwodnej krzemionki koloidalnej, jako substancji poślizgowej, 0,71 - 1,16% wagowych stearynianu magnezu jako substancji smarującej, i 2,50 - 3,31% wagowych dojelitowej substancji powłokowej.

Korzystnym jest gdy, rdzeń tabletki tego suplementu dodatkowo zawiera witaminę D3 jako substancję aktywną w ilości 0,04 - 0,06% wagowych lub witaminę B6 jako substancję aktywną w ilości 0,13 - 0,78% wagowych.

PL 218 031 B1

Korzystnym jest także, gdy dodatkowo składnik rdzenia i substancje aktywne zawierają witaminę C w ilości 15,00 - 17,00% wagowych, witaminę B6 w ilości 0,58 - 0,78% wagowych, witaminę B12 w ilości 0,9 - 1,1% wagowych oraz kwas foliowy w ilości 0,07 - 0,09% wagowych.

Jako kompleks chelatowy stosuje się korzystnie: chelat aminokwasowy żelaza w ilości 25,89 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy chromu w ilości 2,3 - 3,89% wagowych lub chelat aminokwasowy cynku w ilości 59,1 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy potasu w ilości 60,89 - 62,56% wagowych lub chelat aminokwasowy wapnia w ilości 75,91 - 77,83% wagowych lub kompleks aminokwasowy selenu w ilości 7,1 - 8,69% wagowych lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 60,29 - 77,92% wagowych, lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 76,33 - 77,80% wagowych łącznie z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,05 - 4,29% wagowych.

Korzystnym jest także, gdy rdzeń tabletki tego suplementu jako substancje aktywne zawiera kompleks chelatowy składający się równocześnie z 35,06 - 36,69% wagowych chelatu aminokwasowego magnezu, 4,19 - 5,19% wagowych chelatu aminokwasowego cynku, 0,29 - 0,32% wagowych chelatu aminkwasowego miedzi, 0,97 - 1,37% wagowych chelatu aminokwasowego manganu, 10,4 - 12,42% chelatu aminokwasowego wapnia, 0,93 - 0,95% wagowych chelatu aminokwasowego żelaza oraz 0,005 - 0,002% wagowych seleninu sodu, 8,43 - 9,43% wagowych chlorku potasu, 0,04 - 0,06% wagowych chlorku chromu, 8,08 - 8,48% wagowych węglanu wapnia, 8,00 - 10% wagowych tlenku magnezu, i 0,01 - 00,02% wagowych jodku potasu, a stosunek wagowy masy powłoki dojelitowej do masy rdzenia wynosi korzystnie jak 0,03 : 1,0.

Jako substancję powłokową stosuje się substancję zawierającą w swym składzie recepturowym 21,582 - 31,4784% wagowych alkoholu poliwinylowego, 18,368 - 25,088% wagowych hydroksypropylometalocelulozy; 15,416 - 21,056% wagowych celulozy mikrokrystalicznej; 1,3776 - 2,8816% wagowych dekstryny ziemniaczanej; 1,476 - 3,016% wagowych maltodekstryny; 8,364 - 13,424% wagowych glikolu polietylenowego; 0,656 - 0,896% wagowych oleju kokosowego; 0,5904 - 0,8064% wagowych lecytyny; 0,5576 - 0,76% wagowych glicerolu; 0,492 - 0,672% wagowych mieszaniny mono i dwu glicerydów kwasów tłuszczowych; 1,64 - 2,24% wagowych polidekstyryny; 7,38 - 10,08% wagowych talku; 1,64 - 2,24% wagowych kwasu stearynowego i 2,46 - 3,36%o wagowych bieli tytanowej.

Z kolei sposób wytwarzania suplementu diety z chelatem lub chelatami oraz aktywnymi związkami o działaniu fizjologicznym z powłoką dojelitową rdzenia jego tabletki, według wynalazku polega na tym, że po naważeniu wszystkich składników tego suplementu według jego składu recepturowego sporządza się z 0,40 - 1,25% wagowych glikolu polioksyetylenopolioksypropylenowego jako solubilizatora 2% roztwór wodny, po czym w granulatorze fluidalnym umieszcza się 2,30 - 77,92% wagowych odpowiedniego chelatu lub chelatów aminokwasowych jako substancji aktywnej i wprowadza się je w stan fluidalny za pomocą przepływu podgrzanego powietrza do temperatury 45 do 70°C i jednocześnie nanosi się na nie ten solubilizator poprzez natrysk jego 2% roztworu wodnego. Do tak otrzymanej mieszaniny dodaje się w ilości 0,63 - 71,4% wagowych celulozy mikrokrystalicznej i 0,04 - 48% wagowych laktozy jako substancji wypełniających oraz wybiórczo od 0,04 - 0,78% wagowych witaminy lub witamin jako uzupełniających substancji aktywnych i całość miesza się poprzez wprowadzenie jej w stan fluidalny, po czym tak otrzymaną mieszaninę przenosi się do granulatora szybkoobrotowego i dodaje 5% wodny roztwór substancji wiążącej uprzednio sporządzony z 2,80 - 6,80% wagowych Poli[1-(2-okso-1-pirolidyny)etylenu]. Następnie otrzymaną mieszaninę wprowadza się w stan fluidalny w suszarce fluidalnej lub w granulatorze fluidalnym poprzez nawiew podgrzanego powietrza do temperatury wynoszącej od 60°C - 80°C, tak aby temperatura tej mieszaniny nie przekroczyła 45°C, a następnie suszy się ją aż do osiągnięcia wilgotności wynoszącej 1 - 3%. Z kolei do mieszaniny tej dodaje się pozostałe odważone składniki tego suplementu to jest 0,33 - 1,67% wagowych soli sodowej karboksymetylocelulozy jako substancji rozsadzającej, 0,4 - 1,6% wagowych bezwodnej krzemionki koloidalnej jako substancji poślizgowej i 0,80 - 1,16% wagowych stearynianu magnezu jako substancji smarującej i całość poddaje się kolejnemu mieszaniu i ujednoradnianiu w granulatorze fluidalnym poprzez przepływ nieogrzanego powietrza w czasie wynoszącym od 1 - 3 minut. Z kolei tak otrzymaną mieszaninę poddaje się procesowi tabletkowania na tabletkarce obrotowej otrzymując rdzenie suplementu diety w formie tabletek o żądanych wymiarach, które z kolei poddaje się procesowi powlekania uprzednio sporządzonym 3% roztworem wodnym z 2,50 - 3,31% wagowych substancji powłokowej dojelitowej, prowadzonym w drażownicy z perforowanym bębnem metodą natryskiwania, po czym tak powlekane tabletki poddaje się dalszym znanym operacjom technologicznym.

Korzystnym jest, gdy stosunek wagowy tej powłoki do rdzenia wynosi korzystnie jak 0,003:1,00.

PL 218 031 B1

Jako chelaty aminokwasowe spełniające funkcje substancji aktywnych i składników rdzenia, tabletki suplementu diety stosuje się chelat aminokwasowy żelaza w ilości 25,89 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy chromu w ilości 2,3 - 3,89% wagowych lub chelat aminokwasowy cynku w ilości 59,1 - 60,69% wagowych lub kompleks aminokwasowy potasu w ilości 60,89 - 62,56% wagowych lub chelat aminokwasowy wapnia w ilości 75,91 - 77,83% wagowych lub kompleks aminokwasowy selenu w ilości 7,10 - 8,69% wagowych lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 60,29 - 77,92% lub łącznie chelat aminokwasowy magnezu w ilości 76,33 - 77,80% wagowych z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,05 - 4,29% wagowych lub łącznie chelat aminokwasowy magnezu w ilości 35,06 - 36,69% wagowych z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,19 - 5,19% wagowych, chelatem aminokwasowym miedzi w ilości 0,29 - 0,32% wagowych, chelatem aminokwasowym manganu w ilości 0,97 - 1,37% wagowych, chelatem aminokwasowym wapnia w ilości 10,42 - 12,42% wagowych i chelatem aminokwasowym żelaza w ilości 0,93 - 0,95% wagowych.

Jako witaminy zawiera witaminę D3 jako substancję aktywną w ilości 0,04 - 0,06% wagowych i witaminę B6 jako substancję aktywną w ilości 0,13 - 0,78% wagowych.

Korzystnie dodatkowo jako witaminy zawiera witaminę C w ilości 15,00 - 17,00% wagowych, witaminę B12 w ilości 0,9 - 1,1% wagowych oraz kwas foliowy w ilości 0,07 - 0,09% wagowych.

Zagadnienie techniczne wymagające rozwiązania stanowiące także postawiony cel wynalazku zostało spełnione dzięki zastosowaniu w składzie recepturowym suplementu diety specjalnej nowej dojelitowej substancji powłokowej zawierającej w swym składzie recepturowym alkohol poliwinylowy, hydroksypropylometylocelulozę, celulozę mikrokrystaliczną dekstrynę ziemniaczaną, maltodekstrynę, jako substancje błonotwórcze oraz glikol polietylenowy, olej kokosowy, lecytynę, glicerol i mieszaninę mono i dwu glicerydów kwasów tłuszczowych jako plastyfikatory i polidekstrynę, talk, kwas stearynowy jako wypełniacze i biel tytanową jako barwnik, które to składniki dopuszczone są do stosowania w przemyśle spożywczym.

Cel według wynalazku uzyskano także dzięki zastosowania w składzie recepturowym suplementu diety solubilizatora, a także w wyniku zastosowania takiej receptury jakościowej i ilościowej tego suplementu, która umożliwiła jego wytworzenie w formie tabletki, której rdzeń został powleczony powyższą powłoką dojelitową. Zastosowanie bowiem specjalnej powłoki dojelitowej w przypadku makro i mikroelementów w postaci chelatowej po pierwsze zabezpiecza nietrwałe chelaty przed rozłożeniem się ich w kwaśnym środowisku panującym w żołądku człowieka, a po drugie po rozłożeniu się tej powłoki dojelitowej w środowisku zasadowym panującym w jelicie cienkim powoduje ona że dostarczane mu makro i mikroelementy w postaci chelatów są wchłaniane do organizmu człowieka. Podstawowy wpływ na to wchłanianie ma zastosowany w recepturze suplementu diety dodatek solubilizatora, który powoduje przyspieszenie kinetyki procesu wchłaniania, powodując znacznie wyższą procentowo wchłanialność chelatów w czasie ich przebywania w przewodzie pokarmowym. Również duży wpływ na to wchłanianie ma rodzaj zastosowanej specjalnej powłoki dojelitowej zawierającej w swym składzie polimery, plastyfikatory i barwniki, jak również zastosowanie „Povidonu jako substancji wiążącej zastosowanej do sporządzania roztworu w celach aplikacyjnych.

Z kolei zastosowanie formy w postaci tabletki spowodowało optymalne w porównaniu do kapsułek zmniejszenie wymiarów przedmiotowego suplementu, a tym samym ułatwienie jego zażywania przez osoby starsze i dzieci mające trudności z połykaniem.

Przedmiot wynalazku został przedstawiony w przykładach wykonania jego składów recepturowych dla formy tabletkowej zawartych w tabelach 1 - 12 nie ograniczających jego zakresu oraz w przykładowym sposobie wytwarzania suplementu diety z chelatem lub/i chelatami i powłoką dojelitową jego rdzenia, przy czym poszczególne tabele zawierają przykłady wykonania tych receptur, które różnią się od siebie tylko rodzajem zastosowanego lub zastosowanych w nich chelatu/chelatów oraz witamin lub witaminy i kwasu foliowego spełniających funkcje substancji aktywnych. W przykładach 1 - 36 zawartych w tabelach 1 - 12 wykonania danego składu recepturowego suplementu diety według wynalazku, uwzględniono różnice recepturowe polegające na zastosowaniu innego chelatu lub chelatów jako substancji aktywnej i składnika rdzenia. A ponadto w przykładach 37 - 39 zawartych w tabeli 13 przedstawiono składy recepturowe substancji powłokowej dojelitowej stosowanej do powlekania rdzeni tabletek suplementu diety według wynalazku. Z kolei w kolejnym 40 przykładzie wykonania opisano realizację sposobu wytwarzania suplementu diety zawierającego recepturowy skład jakościowy i ilościowy podany w tabelach 1 - 13.

A. Składy recepturowe jakościowe i ilościowe pojedynczej dawki jednostkowej tabletki suplementów diety o zróżnicowanych recepturowych składach jakościowych i ilościowych.

1. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „chelat aminokwasowy żelaza.

PL 218 031 B1

T a b e l a 1

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
1	2	3
Chelat aminokwasowy żelaza - diglicynian żelaza	Substancja aktywna Składnik rdzenia	57,75	60	60,69
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	25,75	20	18,19
Laktoza	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	8	7,5	4
Povidon/Poli[1 -(2-okso-1 -pirolidynylo)etylen]	Substancja wiążąca Składnik rdzenia	2,8	5	6,8
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca Składnik rdzenia	1,6	2	3
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator Składnik rdzenia	0,4	0,5	1,25
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa Składnik rdzenia	0,4	1	1,6
Magnezu stearynian	Substancja smarująca Składnik rdzenia	0,8	1	1,16
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

2. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „chelat aminokwasowy chromu. T a b e l a 2

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
4	5	6
Chelat aminokwasowy chromu Glicynian - nikotynian chromu III	Substancja aktywna Składnik rdzenia	2,3	3,2	3,89
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	61,2	60	71,04
Laktoza	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	28	24,3	8
Povidon/Poli[1 -(2-okso-1 -pirolidynylo)etylen]	Substancja wiążąca Składnik rdzenia	2,8	5	6,8
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca Składnik rdzenia	1,6	2	3
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator Składnik rdzenia	0,4	0,5	1,2
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa Składnik rdzenia	0,4	1	1,6
Stearynian magnezu	Substancja smarująca Składnik rdzenia	0,8	1	1,16
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

PL 218 031 B1

3. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „chelat aminokwasowy cynku.

T a b e l a 3

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
7	8	9
Chelat aminokwasowy cynku - diglicynian cynku	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	59,1	60	60,69
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	28,4	20	14,24
Laktoza	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	4	7,5	8
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidyny- lo)etylen]	Substancja wiążąca, Składnik rdzenia	2,8	5	6,8
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca, Składnik rdzenia	1,6	2	3
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator, Składnik rdzenia	0,4	0,5	1,2
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa, Składnik rdzenia	0,4	1	1,6
Stearynian magnezu	Substancja smarująca, Składnik rdzenia	0,8	1	1,16
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

4. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „kompleks aminokwasowy potasu.

T a b e l a 4

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
10	11	12
Kompleks aminokwasowy potasu glicynian potasu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	60,89	61,72	62,56
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	24,94	22,22	19,35
Laktoza	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	5,56	3,56	1,11
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidynylo)- etylen]	Substancja wiążąca Składnik rdzenia	3	5	6,67
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca Składnik rdzenia	1,67	2	3,11
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator Składnik rdzenia	0,33	0,5	1,11
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa Składnik rdzenia	0,33	1	1,67
Stearynian magnezu	Substancja smarująca Składnik rdzenia	0,78	1	1,11
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

PL 218 031 B1

5. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „Chelat aminokwasowy wapnia i witaminy D3.

T a b e l a 5

Nazwa składnika farmakopealna/ chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
13	14	15
Chelat aminokwasowy wapnia - diglicynian wapnia	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	75,91	76,93	77,83
Witamina D3 - Cholekacyferol	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,06	0,05	0,04
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	12,24	7,14	4,60
Laktoza	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	3,57	3,38	0,71
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidyny- lo)etylen]	Substancja wiążąca, Składnik rdzenia	2,86	5	7
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca, Składnik rdzenia	1,43	2	3
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator, Składnik rdzenia	0,36	0,5	1,07
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa, Składnik rdzenia	0,36	1	1,5
Stearynian magnezu	Substancja smarująca, Składnik rdzenia	0,71	1	1,14
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

6. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „kompleks aminokwasowy selenu

T a b e l a 6

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
16	17	18
Kompleks aminokwasowy selenu glicynian selenu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	7,1	8	8,69
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	36,4	40	54,24
Laktoza	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	48	39,5	20
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidy- nylo)etylen]	Substancja wiążąca, Składnik rdzenia	2,8	5	6,8
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca, Składnik rdzenia	1,6	2	3
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator, Składnik rdzenia	0,4	0,5	1,2
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa, Składnik rdzenia	0,4	1	1,6
Stearynian magnezu	Substancja smarująca, Składnik rdzenia	0,8	1	1,16
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

PL 218 031 B1

7. Suplementy diety zawierające jako substancje aktywne „chelat aminokwasowy żelaza, witaminę C, witaminę B6, witaminę B12, kwas foliowy.

T a b e l a 7

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
19	20	21
Chelat aminokwasowy żelaza - diglicynian żelaza	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	25,89	28	29,9
Witamina C-kwas askorbinowy	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	17	16	15
Witamina B6-Pirydoksyna	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,78	0,68	0,58
Witamina B12 - Cjanokobalamina	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	1,1	1	0,9
Kwas foliowy - Folacyna	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,09	0,08	0,07
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	32,64	30	32,48
Laktoza	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	14	11,74	4
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidynylo)- etylen]	Substancja wiążąca, Składnik rdzenia	2,8	5	6,8
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelulozy	Substancja rozsadzająca, Składnik rdzenia	1,6	2	3
Poloxamer 188/glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator, Składnik rdzenia	0,4	0,5	1,2
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa, Składnik rdzenia	0,4	1	1,6
Stearynian magnezu	Substancja smarująca, Składnik rdzenia	0,8	1	1,16
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

8. Suplementy diety zawierające substancje aktywne „chelat aminokwasowy żelazo, witaminę C, witaminę B6, witaminę B12 i kwas foliowy.

T a b e l a 8

Nazwa składnika Farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
22	23	24
1	2	3	4	5
Chelat aminokwasowy żelaza - diglicynian żelaza	Substancja aktywna Składnik rdzenia	53,68	56	57,91
Witamina C - kwas askorbinowy	Substancja aktywna Składnik rdzenia	17	16	15
Witamina B6 - Pirydoksyna	Substancja aktywna Składnik rdzenia	0,78	0,68	0,58
Witamina B12 - Cjanokobalamina	Substancja aktywna Składnik rdzenia	1,1	1,0	0,9
Kwas foliowy - Folacyna	Substancja aktywna Składnik rdzenia	0,18	0,16	0,14
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	16,36	12	7,60

PL 218 031 B1 cd. tabeli 8

1	2	3	4	5
Laktoza	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	2,4	1,66	0,8
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidynylo)- etylen]	Substancja wiążąca Składnik rdzenia	2,8	5	6,8
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelulozy	Substancja rozsadzająca Składnik rdzenia	1,6	2	3
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator Składnik rdzenia	0,4	0,5	1,2
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa Składnik rdzenia	0,4	1	1,6
Stearynian magnezu	Substancja smarująca Składnik rdzenia	0,8	1	1,16
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

9. Suplementy diety zawierające jako substancje aktywne „chelat aminokwasowy magnezu oraz witaminę B6.

T a b e l a 9

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
25	26	27
Chelat aminokwasowy magnezu - diglicynian magnezu	Substancja aktywna Składnik rdzenia	76,27	77,22	77,92
Witamina B6 - Pirodoksyna	Substancja aktywna Składnik rdzenia	0,15	0,14	0,13
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	9,08	5,56	3,86
Laktoza	Substancja wypełniająca Składnik rdzenia	6,1	4,58	1,1
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidynylo)- etylen]	Substancja wiążąca Składnik rdzenia	2,78	5	6,78
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca Składnik rdzenia	1,56	2	3
Poloxamer 188/glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator Składnik rdzenia	0,39	0,5	1,17
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa Składnik rdzenia	0,39	1	1,56
Stearynian magnezu	Substancja smarująca Składnik rdzenia	0,78	1	1,17
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

PL 218 031 B1

10. Suplementy diety zawierające jako substancje aktywne „chelat aminokwasowy magnezu oraz witaminę B6.

T a b e l a 10

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
28	29	30
Chelat aminokwasowy magnezu - diglicynian magnezu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	60,29	61,67	62,46
Wiatmina B6 - Pirydoksyna	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,77	0,6	0,57
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	17,44	14,06	17,11
Laktoza	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	13,33	11,1	2,22
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidynylo)- etylen]	Substancja wiążąca, Składnik rdzenia	2,67	5	7,22
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca, Składnik rdzenia	1,56	2	3
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator, Składnik rdzenia	0,33	0,5	1,22
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa, Składnik rdzenia	0,33	1	1,67
Magnezu stearynian	Substancja smarująca, Składnik rdzenia	0,78	1	1,22
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

11. Suplementy diety zawierające substancje aktywne „chelat aminokwasowy magnezu, chelat aminokwasowy cynku i kwas foliowy.

T a b e l a 11

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
31	32	33
1	2	3	4	5
Chelat aminokwasowy magnezu - diglicynian magnezu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	76,33	77,22	77,80
Chelat aminokwasowy cynku - giglicynian cynku	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	4,05	4,17	4,29
Folacyna - Kwas foliowy	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,29	0,27	0,2
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	10,27	5,56	0,63
Laktoza	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	0,56	0,28	0,04
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidynylo)- etylen]	Substancja wiążąca, Składnik rdzenia	2,89	5	6,78
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelulozy	Substancja rozsadzająca, Składnik rdzenia	1,61	2	3,06

PL 218 031 B1 cd. tabeli 11

1	2	3	4	5
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator, Składnik rdzenia	0,33	0,5	1,22
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa, Składnik rdzenia	0,39	1	1,56
Stearynian magnezu	Substancja smarująca, Składnik rdzenia	0,78	1	1,11
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

12. Suplementy diety zawierające jako substancje aktywne „Chelat aminokwasowy magnezu, chelat aminokwasowy cynku, selenin sodu, chelat aminokwasowy miedzi, chelat aminokwasowy manganu, chlorek potasu, chelat aminokwasowy wapnia, chlorek chromu, chelat aminokwasowy żelaza.

T a b e l a 12

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
34	35	36
1	2	3	4	5
Chelat aminokwasowy magnezu - diglicynian magnezu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	35,06	36	36,69
Chelat aminokwasowy cynku - diglicynian cynku	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	4,19	4,69	5,19
Selenin sodu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,02	0,01	0,005
Chelat aminokwasowy miedzi - diglicynian miedzi	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,29	0,31	0,32
Chelat aminokwasowy manganu - diglicynian manganu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,97	1,17	1,37
Chlorek potasu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	9,43	8,93	8,43
Chelat aminokwasowy wapnia - diglicynian wapnia	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	10,42	11,43	12,42
Chlorek chromu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,06	0,05	0,04
Chelat aminokwasowy żelaza - diglicynian żelaza	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,93	0,94	0,95
Węglan wapnia	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	8,48	8,28	8,08
Tlenek magnezu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	10	8,99	8,00
Jodek potasu	Substancja aktywna, Składnik rdzenia	0,02	0,01	0,005
Celuloza mikrokrystaliczna	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	9,53	5	0,88
Laktoza	Substancja wypełniająca, Składnik rdzenia	2,19	1,69	0,51
Povidon/Poli[1-(2-okso-1-pirolidynylo)- etylen]	Substancja wiążąca, Składnik rdzenia	2,8	5	6,75
Kroskarmeloza sodowa/sól sodowa karboksymetylocelul ozy	Substancja rozsadzająca, Składnik rdzenia	1,62	2	3

PL 218 031 B1 cd. tabeli 12

1	2	3	4	5
Poloxamer 188/ glikol polioksyetylenopolioksypropylenowy	Solubilizator, Składnik rdzenia	0,37	0,5	1,25
Bezwodna krzemionka koloidalna/dwutlenek krzemu	Substancja poślizgowa, Składnik rdzenia	0,37	1	1,57
Magnezu stearynian	Substancja smarująca, Składnik rdzenia	0,75	1	1,23
Substancja powłoki	Powłoka dojelitowa maskująca smak	2,50	3,00	3,31
Razem:	100	100	100

13. Skład recepturowy jakościowy i ilościowy substancji powłokowej spełniającej funkcję powłoki dojelitowej maskującej smak suplementu diety.

T a b e l a 13

Nazwa składnika farmakopealna/chemiczna	Pełniona funkcja	Przykłady wykonania składów recepturowych w % wagowych
37	38	39
Alkohol poliwinylowy - PVA (E1203)	Substancja błonotwórcza	26,32	21,582	31,4784
Hydroksypropylometyloceluloza - HPMC (E464)	Substancja błonotwórcza	22,40	25,088	18,368
Celuloza mikrokrystaliczna - MCC (E460 (i))	Substancja błonotwórcza	18,80	21,056	15,416
Dekstryna ziemniaczana	Substancja błonotwórcza	1,68	1,3776	2,8816
Maltodekstryna	Substancja błonotwórcza	1,80	1,476	3,016
Glikol polietylenowy - PEG (E1521)	Plastyfikator	10,20	8,364	13,424
Olej kokosowy	Plastyfikator	0,80	0,896	0,656
Lecytyna (E322)	Plastyfikator	0,72	0,8064	0,5904
Glicerol (E422)	Plastyfikator	0,68	0,76	0,5576
Mieszanina mono i dwuglicerydów kwasów tłuszczowych (E 471)	Plastyfikator	0,60	0,672	0,492
Polidekstryna (E1200)	Wypełniacz	2,00	2,24	1,64
Talk (E533b)	Wypełniacz	9,00	10,08	7,38
Kwas stearynowy (E570)	Wypełniacz	2,00	2,24	1,64
Biel tytanowa (E171)	Barwnik	3,00	3,36	2,46
Razem:	100	100	100

P r z y k ł a d 40

Sposób wytwarzania dojelitowego suplementu diety z chelatami polega na tym, że po naważeniu wszystkich składników według składów recepturowych danego suplementu diety określonych w przykładach jego wykonania od 1 - 39 sporządza się 2% roztwór wodny glikolu poliaksyetylenopolioksypropylenowego w wodzie oczyszczonej jako solubilizatora. W tym celu po odważeniu żądanej ilości solubilizatora zgodnie ze składem recepturowym dokonuje się ustalenia ilości wody oczyszczonej niezbędnej do sporządzenia 2% jego roztworu, po czym wodę tę wlewa się do zbiornika i wsypuje do niej solubilizator, mieszając całość mieszadłem aż do całkowitego rozpuszczenia się go w tej wodzie. Następnie po umieszczeniu w granulatorze fluidalnym odpowiedniego chelatu aminokwasowego lub mieszaniny tych chelatów dokonuje się nanoszenia wodnego roztworu 2% solubilizatora na makroelementy na przykład (chelatu amino-kwasowego wapnia lub mikroelementy (na przykład chelatu aminokwasowego chromu) lub mieszaniny chelatów wprowadzając je w stan fluidalny za pomocą przetłaczania od spodu przez drobną siatkę powietrza podgrzanego do temperatury około 45 - 70°C, natryskując

PL 218 031 B1 roztworem tego solubilizatora przez dyszę w wyniku czego woda zawarta w tym roztworze ulega wyparowaniu, a sam solubilizator odkłada się równomiernie na kryształach chelatów zawartych w tym granulatorze. Następnie do tak otrzymanej mieszaniny dodaje się odważoną uprzednio celulozę mikrokrystaliczną i laktozę oraz witaminę lub witaminy w przypadku suplementu diety zawierającego je w swej recepturze i całość miesza się oraz wprowadza w stan fluidalny w granulatorze. Po wymieszaniu otrzymaną mieszaninę składników wprowadza się do granulatora szybkoobrotowego i dodaje uprzednio sporządzony 5% roztwór wodny „Povidonu jako substancji wiążącej, po czym przenosi się je do granulatora fluidalnego, wprowadza się je w stan fluidalny, podczas którego temperatura powietrza nawiewanego wynosi od 60 - 80°C, przy czym temperatura tej mieszaniny nie przekracza 45°C, a jej suszenie prowadzi się aż do osiągnięcia żądanej wilgotności mierzonej metodą Karla Fishera wynoszącej od 1 - 3%, po czym dodaje się pozostałe składniki rdzenia suplementu w postaci bezwodnej krzemionki koloidalnej soli sodowej karboksymetylocelulozy i stearynianu magnezu w ilościach recepturowych i całość poddaje się mieszaniu i ujednorodnianiu w granulatorze fluidalnym w nieogrzanym powietrzu w czasie wynoszącym od 1 do 3 minut. Tak wymieszaną i ujednorodnioną mieszaninę składników poddaje się procesowi tabletkowania na tabletkarce obrotowej otrzymując rdzenie suplementu diety w formie tabletki o żądanych wymiarach, po czym rdzenie tych tabletek poddaje się procesowi powlekania 3% roztworem wodnym substancji powłokowej dojelitowej, którą sporządza się zgodnie ze składem recepturowym określonym w tabeli 13 bezpośrednio przed rozpoczęciem powlekania, w drażownicy z perforowanym bębnem. W tym celu do tego bębna wprowadza się rdzenie tabletek, podgrzewa do temperatury 39°C i podczas obracania tego bębna oraz przetłaczania ciepłego powietrza o temperaturze [50 - 75°C] natryskuje się sporządzonym uprzednio 3% roztworem wodnym powłoki dojelitowej za pomocą pistoletu natryskowego, przy czym parametry tego natryskiwania takie jak ilość powietrza, jego temperatura na wejściu i wyjściu, temperatura tabletek powlekanych, ilość podawanej powłoki, parametry powietrza podanego do pistoletu natryskowego ustala się zgodnie z danymi literaturowymi i producenta drażownicy oraz aby zapewniały one poprawne prowadzenie procesu, przy czym proces ten ulega zakończeniu gdy stosunek wagowy tej powłoki do rdzenia wyniesie około 0,003:1,00. Tak powlekane tabletki poddaje się dalszym znanym operacjom technologicznym polegającym na konfekcjonowaniu ich w blistry PCV/AL, a następnie w kartonikowe opakowania jednostkowe.

Claims (12)

1. Suplement diety zawierający chelat lub chelaty oraz aktywne związki o działaniu fizjologicznym z powłoką dojelitową rdzenia jego tabletki, zawierający co najmniej jeden składnik aktywny, co najmniej jedną substancję wypełniającą substancję wiążącą, substancję rozsadzającą, substancję poślizgową i smarującą oraz substancję dojelitową stanowiącą powłokę dojelitową rdzenia w formie tabletki, znamienny tym, że rdzeń tej tabletki zawiera w swym składzie recepturowym 2,30 - 77,92% wagowych kompleksu chelatowego jako substancji aktywnej, 0,63 - 71,04% wagowych celulozy mikrokrystalicznej jako substancji wypełniającej, 0,04 - 48,00% wagowych laktozy jako substancji wypełniającej, 2,80 - 6,80% wagowych Poli[1-(2-okso-1-pirolidyny)etylenu] jako substancji wiążącej, 1,43 - 3,11% wagowych soli sodowej karboksymetylocelulozy, 0,33 - 1,25% wagowych glikolu polioksyetylenopolioksypropylenowego jako solubilizatora, 0,33 - 1,67% wagowych bezwodnej krzemionki koloidalnej, jako substancji poślizgowej, 0,71 - 1,16% wagowych stearynianu magnezu jako substancji smarującej, oraz 2,50 - 3,31% wagowych substancji powłokowej dojelitowej.

2. Suplement diety według zastrz. 1, znamienny tym, że jako składnik rdzenia dodatkowo zawiera witaminę D3 jako substancję aktywną w ilości 0,04 - 0,06% wagowych lub witaminę B6 jako substancję aktywną w ilości 0,13 - 0,78% wagowych.

3. Suplement diety według zastrz. 1, znamienny tym, że dodatkowo jako składnik rdzenia i substancje aktywne zawiera witaminę C w ilości 15,00 - 17,00% wagowych, witaminę B6 w ilości 0,58 - 0,78% wagowych, witaminę B12 w ilości 0,9 - 1,1% wagowych oraz kwas foliowy w ilości 0,07 - 0,09% wagowych.

4. Suplement diety według zastrz. 1, znamienny tym, że jako kompleks chelatowy stosuje się chelat aminokwasowy żelaza w ilości 25,89 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy chromu w ilości 2,3 - 3,89% wagowych lub chelat aminokwasowy cynku w ilości 59,1 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy potasu w ilości 60,89 - 62,56% wagowych lub chelat aminokwasowy wapnia w ilości 75,91 - 77,83% wagowych lub chelat aminokwasowy selenu w ilości 7,1 - 8,69% wagowych

PL 218 031 B1 lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 60,29 - 77,92% lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 76,33 - 77,80% wagowych łącznie z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,05 - 4,29% wagowych, lub łącznie chelat aminokwasowy magnezu w ilości 35,06 - 36,69% wagowych, z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,19 - 5,19% wagowych, z chelatem aminokwasowym miedzi w ilości 0,29 - 0,32% wagowych, z chelatem aminokwasowym manganu w ilości 0,97 - 1,37% wagowych, z chelatem aminokwasowym wapnia w ilości 10,42 - 12,42% wagowych i chelatem aminokwasowym żelaza w ilości 0,93 - 0,95% wagowych.

5. Suplement diety według zastrz. 1, znamienny tym, że jako składniki rdzenia spełniające funkcję substancji aktywnych zawiera kompleks chelatowy składający się z 35,06 - 36,69% wagowych chelatu aminokwasowego magnezu, 4,19 - 5,19% wagowych chelatu aminokwasowego cynku, 0,29 - 0,32% wagowych chelatu aminokwasowego miedzi, 0,97 - 1,37% wagowych chelatu aminokwasowego manganu, 10,42 - 12,42% chelatu aminokwasowego wapnia, 0,93 - 0,95% wagowych chelatu aminokwasowego żelaza oraz 0,0 - 0,02% wagowych seleninu sodu, 8,43 - 9,43% o wagowych chlorku potasu, 0,04 - 0,06% wagowych chlorku chromu, 8,08 - 8,48%o wagowych węglanu wapnia, 8,00 - 10% wagowych tlenku magnezu, 0,01 - 0,02% wagowych jodku potasu oraz 0,88 - 9,53% wagowych celulozy mikrokrystalicznej i 0,57 - 2,19% wagowych laktozy jako substancji wypełniających.

6. Suplement diety według zastrz. 1, znamienny tym, że jako substancję powłokową dojelitową stosuje się substancję zawierającą w swym składzie recepturowym 21,582 - 31,4784% wagowych alkoholu poliwinylowego; 18,368 - 25,088% wagowych hydroksypropylometalocelulozy; 15,416 -21,056% wagowych celulozy mikrokrystalicznej; 1,3776 - 2,8816% wagowych dekstryny ziemniaczanej; 1,476 - 3,016% wagowych maltodekstryny; 8,364 - 13,424% wagowych glikolu polietylenowego; 0,656 - 0,896% wagowych oleju kokosowego; 0,5904 - 0,8064% wagowych lecytyny; 0,5576 - 0,76% wagowych glicerolu; 0,492 - 0,672% wagowych mieszaniny mono i dwu glicerydów kwasów tłuszczowych; 1,64 - 2,24% wagowych polidekstyryny; 7,38 - 10,08% wagowych talku; 1,64 - 2,24% wagowych kwasu stearynowego i 2,46 - 3,36% wagowych bieli tytanowej.

7. Suplement diety według zastrz. 1, znamienny tym, że stosunek wagowy masy powłoki dojelitowej do masy rdzenia wynosi korzystnie jak 0,03:1,0.

8. Sposób wytwarzania suplementu diety z chelatem lub chelatami i powłoką dojelitową jego rdzenia w formie tabletki, polegający na ważeniu składników recepturowych stanowiących masę tabletki suchej, zawierającej substancję aktywną, substancję wypełniającą, substancję wiążącą, substancję rozsadzającą, substancję poślizgową i substancję smarującą, stanowiące składniki tego rdzenia oraz składnik powłoki rdzenia, umieszczeniu ich w zbiorniku i mieszaniu ze sobą z dodatkiem wody, umieszczeniu tej mieszanki w granulatorze fluidalnym i odparowaniu z niej wody oraz tabletkowaniu i poddawaniu rdzeni otrzymanych tabletek procesowi powlekania wodnym roztworem substancji powlekającej, znamienny tym, że po naważeniu wszystkich składników tego suplementu według jego składu recepturowego sporządza się z 0,40 - 1,25% wagowych glikolu polioksyetylenopolioksypropylenowego jako solubilizatora 2% roztwór wodny, po czym w granulatorze fluidalnym umieszcza się 2,30 - 77,92% wagowych odpowiedniego chelatu lub chelatów aminokwasowych jako substancji aktywnej i wprowadza się je w stan fluidalny za pomocą przepływu podgrzanego powietrza do temperatury 45 - 70°C i jednocześnie nanosi się na nie ten solubilizator poprzez natrysk jego 2% roztworu wodnego, po czym do tak otrzymanej mieszaniny dodaje się w ilości 0,63 - 71,4% wagowych celulozy mikrokrystalicznej i 0,04 - 48% wagowych laktozy jako substancji wypełniających oraz wybiórczo od 0,04 - 0,78% wagowych witaminy lub witamin jako uzupełniających substancji aktywnych i całość miesza się poprzez wprowadzenie jej w stan fluidalny, po czym tak otrzymaną mieszaninę przenosi się do granulatora szybkoobrotowego i dodaje 5% roztwór wodny uprzednio sporządzony z 2,80 - 6,80% wagowych Poli[1-(2-okso-1-pirolidyny)etylenu] jako substancji wiążącej, a następnie otrzymaną mieszaninę wprowadza się w stan fluidalny w suszarce fluidalnej lub w granulatorze fluidalnym poprzez nawiew podgrzanego powietrza do temperatury wynoszącej od 60°C - 80°C, tak aby temperatura tej mieszaniny nie przekroczyła 45°C, a następnie suszy się ją aż do osiągnięcia wilgotności wynoszącej 1 - 3%, po czym dodaje się do niej pozostałe odważone składniki tego suplementu to jest 0,33 - 1,67% wagowych soli sodowej karboksymetylocelulozy jako substancji rozsadzającej, 0,4 - 1,6% wagowych bezwodnej krzemionki koloidalnej jako substancji poślizgowej i 0,80 - 1,16% wagowych stearynianu magnezu jako substancji smarującej i całość poddaje się kolejnemu mieszaniu i ujednoradnianiu w granulatorze fluidalnym poprzez przepływ nieogrzanego powietrza w czasie wynoszącym od 1 - 3 minut, a następnie tak otrzymaną mieszaninę poddaje się procesowi tabletkowania na tabletkarce

PL 218 031 B1 obrotowej otrzymując rdzenie suplementu diety w formie tabletek o żądanych wymiarach, które z kolei poddaje się procesowi powlekania 3% roztworem wodnym sporządzonym z 2,50 - 3,31% wagowych substancji powłokowej dojelitowej, prowadzonym w drażownicy z perforowanym bębnem metodą natryskiwania ich tym roztworem, po czym tak powlekane tabletki poddaje się dalszym znanym operacjom technologicznym.

9. Sposób według zastrz. 8, znamienny tym, że jako chelaty aminokwasowe spełniające funkcje substancji aktywnych i składników rdzenia tabletki suplementu diety stosuje się chelat aminokwasowy żelaza w ilości 25,89 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy chromu w ilości 2,3 - 3,89% wagowych lub chelat aminokwasowy cynku w ilości 59,1 - 60,69% wagowych lub kompleks aminokwasowy potasu w ilości 60,89 - 62,56% wagowych lub chelat aminokwasowy wapnia w ilości 75,91 - 77,83% wagowych lub kompleks aminokwasowy selenu w ilości 7,10 - 8,69% wagowych lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 60,29 - 77,92% lub łącznie chelat aminokwasowy magnezu w ilości 76,33 - 77,80% wagowych z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,05 - 4,29% wagowych lub łącznie chelat aminokwasowy magnezu w ilości 35,06 - 36,69% wagowych z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,19 - 5,19% wagowych, chelatem aminokwasowym miedzi w ilości 0,29 - 0,32% wagowych, chelatem aminokwasowym manganu w ilości 0,97 - 1,37% wagowych, chelatem aminokwasowym wapnia w ilości 10,42 - 12,42% wagowych i chelatem aminokwasowym żelaza w ilości 0,93 - 0,95% wagowych.

10. Sposób według zastrz. 8, znamienny tym, że jako witaminy zawiera witaminę D3 jako substancję aktywną w ilości 0,04 - 0,06% wagowych i witaminę B6 jako substancję aktywną w ilości 0,13 - 0,78% wagowych.

11. Sposób według zastrz. 10, znamienny tym, że dodatkowo jako witaminy zawiera witaminę C w ilości 15,00 - 17,00% wagowych, witaminę B12 w ilości 0,9 - 1,1% wagowych oraz kwas foliowy w ilości 0,07 - 0,09% wagowych.

12. Sposób według zastrz. 8, znamienny tym, że jako substancję powłokową dojelitową stosuje się substancję zawierającą w swym składzie recepturowym 21,582 - 31,4784% wagowych alkoholu poliwinylowego; 18,368 - 25,088% wagowych hydroksypropylometalocelulozy; 15,416 - 21,056% wagowych celulozy mikrokrystalicznej; 1,3776 - 2,8816% wagowych dekstryny ziemniaczanej; 1,476 - 3,016% wagowych maltodekstryny; 8,364 - 13,424% wagowych glikolu polietylenowego; 0,656 - 0,896% wagowych oleju kokosowego; 0,5904 - 0,8064% wagowych lecytyny; 0,5576 - 0,76% wagowych glicerolu; 0,492 - 0,672% wagowych mieszaniny mono i dwu glicerydów kwasów tłuszczowych; 1,64 - 2,24% wagowych polidekstyryny; 7,38 - 10,08% wagowych talku; 1,64 - 2,24% wagowych kwasu tytanowego i 2,46 - 3,36% wagowych bieli tytanowej.