PL218031B1 - Method for producing a dietary supplement containing the chelate or chelates and physiologically active compounds with gastro-resistant coating and the dietary supplement produced using this method - Google Patents
Method for producing a dietary supplement containing the chelate or chelates and physiologically active compounds with gastro-resistant coating and the dietary supplement produced using this methodInfo
- Publication number
- PL218031B1 PL218031B1 PL394539A PL39453911A PL218031B1 PL 218031 B1 PL218031 B1 PL 218031B1 PL 394539 A PL394539 A PL 394539A PL 39453911 A PL39453911 A PL 39453911A PL 218031 B1 PL218031 B1 PL 218031B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- weight
- amino acid
- amount
- acid chelate
- chelate
- Prior art date
Links
Landscapes
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania suplementu diety oraz suplement diety wytworzony tym sposobem zawierający chelat lub chelaty oraz aktywne związki o działaniu fizjologicznym z powłoką dojelitową rdzenia jego tabletki, który w swym składzie recepturowym zawiera 2,30-77,92% wagowych kompleksu chelatowego jako substancji aktywnej, 0,63-71,04% wagowych celulozy mikrokrystalicznej jako substancji wypełniającej, 0,04-48,00% wagowych laktozy jako substancji wypełniającej, 2,80-6,80% wagowych poli[1-(2-okso-1-pirolidyny)etylenu] jako substancji wiążącej, 1,43-3,11% wagowych soli sodowej karboksymetylocelulozy, 0,33-1,25% wagowych glikolu polioksyetylenopolioksypropylenowego jako solubilizatora, 0,33-1,67% wagowych bezwodnej krzemionki koloidalnej, jako substancji poślizgowej, 0,71-1,16% wagowych stearynianu magnezu jako substancji smarującej, oraz 2,50-3,31% wagowych substancji powłokowej dojelitowej.The subject of the invention is a method of producing a dietary supplement and a dietary supplement produced in this way containing a chelate or chelates and active compounds with a physiological effect with an enteric coating of its tablet core, which in its recipe composition contains 2.30-77.92% by weight of the chelate complex as an active substance , 0.63-71.04% by weight of microcrystalline cellulose as a filler, 0.04-48.00% by weight of lactose as a filler, 2.80-6.80% by weight of poly[1-(2-oxo-1- pyrrolidine)ethylene] as a binder, 1.43-3.11% by weight sodium carboxymethylcellulose, 0.33-1.25% by weight polyoxyethylene polyoxypropylene glycol as a solubilizer, 0.33-1.67% by weight anhydrous colloidal silica as a substance lubricant, 0.71-1.16% by weight magnesium stearate lubricant, and 2.50-3.31% by weight enteric coating agent.
Description
Opis wynalazkuDescription of the invention
Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania suplementu diety zawierającego chelat lub chelaty oraz aktywne związki o działaniu fizjologicznym z powłoką dojelitową rdzenia jego tabletki oraz suplement diety wytwarzany tym sposobem, przeznaczony do uzupełnienia niedoborów wybranych mikro lub makroelementów w formie chelatowej w organizmie ludzkim.The subject of the invention is a method of producing a dietary supplement containing chelate or chelates and active compounds with physiological action with the enteric coating of the tablet core, and a dietary supplement produced in this way, intended to supplement deficiencies of selected micro or macronutrients in chelated form in the human body.
Przeprowadzone przez Polski Instytut Żywności i Żywienia badania dietetyczne różnych grup ludności ujawniły za niskie spożycie przez nie składników mineralnych, zwłaszcza: wapnia, magnezu, potasu, cynku, miedzi, żelaza, manganu, chromu, selenu i jodu, przy jednocześnie zbyt wysokiej zawartości w spożywanej diecie sodu i fosforu. Spowodowane jest to głównie wysokim stopniem przetwarzania oferowanej na rynku żywności, zawierającej w sobie zbyt dużą ilość węglowodanów oraz nasyconych niezdrowych tłuszczów, co przy stosunkowo niskiej konsumpcji bogatych w mikroelementy warzyw i owoców dochodzi do pogłębiania się niedoborów żywieniowych. Problem ten łagodzony jest spożywaniem suplementów diety, i w tym przypadku mamy do czynienia z bardzo niską przyswajalnością przez organizm ludzki najpopularniejszych nieorganicznych składników mineralnych, gdyż żywe organizmy nie są w stanie przyswoić sobie minerałów nieorganicznych w ich naturalnej postaci. Wiadomo jest bowiem, że żywy organizm ludzki aby wykorzystać mikro lub makroelement nieorganiczny musi go najpierw przekształcić w łatwo wchłanialną formę organiczną - biologiczną. W ludzkim przewodzie pokarmowym musi zajść proces chelatacji, to jest chemicznego wiązania nieorganicznych cząstek minerałów w związki organiczne, które mogą być później wchłonięte i odpowiednio wykorzystane. W ramach chelatacji są wychwytywane z tkanek organizmu toksyczne metale i minerały, które następnie przenoszone są do krwioobiegu i usuwane przez nerki. Jednakże okazało się, że środowisko przewodu pokarmowego nie jest idealnym miejscem dla sprawnego zachodzenia procesu naturalnej chelatacji, gdyż istnieje zbyt wiele czynników, które go zakłócają co ogranicza jego efektywność. Po pierwsze bardzo często brak jest odpowiedniej ilości właściwych składników organicznych, w związku z czym minerał nieorganiczny nie jest wychwytywany. Poza tym istnieje bardzo dużo związków chemicznych zakłócających proces naturalnej chelatacji, przy czym niektóre minerały w formie nieorganicznej wzajemnie uniemożliwiają sobie ich wchłanianie, a ponadto są niestabilne chemicznie. W kwaśnym środowisku jakie występuje w ludzkim żołądku ulegają dysocjacji na obdarzone ładunkiem jony, które bardzo często wiążą się w niekorzystne dla organizmu związki, powodujące podrażnienia górnego odcinka przewodu pokarmowego. Odczyn dalszych odcinków systemu trawiennego, gdzie następuje wchłanianie składników pokarmowych zmienia swój charakter na zasadowy, co spowodowane jest wzrostem pH. W takim środowisku minerały nieorganiczne wytrącają się w postaci trudno rozpuszczalnych soli, których organizm ludzki nie jest w stanie przyswoić, a często jak na przykład w przypadku siarczanu żelaza objawia się to w postaci bólów brzucha i zaparć. Naukowcy od wielu lat zastanawiali się nad sposobem, który pozwoli zwiększyć efektywność wchłaniania związków mineralnych z doustnych suplementów diety. Należy dodać, że w dziedzinie odżywiania substancjami mineralnymi, chelaty aminokwasowe są traktowane jako mające określoną przewagę nad nieorganicznymi solami mineralnymi. Jedną z ich zalet jest fakt, że chelaty są szybko absorbowane w jelitach drogą poprzez komórki śluzówkowe dzięki aktywnemu transportowi, tak jakby były one małymi peptydarni. Minerały są bowiem absorbowane wraz z kwasami aminowymi jako pojedyncze jednostki poprzez używanie aminokwasów jako molekół nośnikowych. Ta metoda absorpcji metali jest korzystna, gdyż umożliwia ona absorbcję konkretnych metali przez organizm bez angażowania standardowych miejsc absorpcji dla wolnych jonów metali. W wyniku tego unika się problemów związanych z rywalizacją jonów o aktywne miejsca i z eliminowaniem określonych odżywczych elementów mineralnych przez inne. Inne zalety chelatów aminokwasowych to symulacja hormonów gonadotropicznych ujawniona w patencie US 4774089, dostarczanie jonów metali do zamierzonych miejsc w tkance ujawnione w patencie US 4.863.898 oraz wzmocnienie systemu immunologicznego ujawnione w patencie US 5.162.369.The dietary research carried out by the Polish Food and Nutrition Institute revealed that they consume too little of minerals, especially: calcium, magnesium, potassium, zinc, copper, iron, manganese, chromium, selenium and iodine, with too high a content in the consumed sodium and phosphorus diets. This is mainly due to the high degree of processing of the food offered on the market, containing too much carbohydrate and saturated unhealthy fats, which, with relatively low consumption of vegetables and fruits rich in micronutrients, deepens nutritional deficiencies. This problem is mitigated by the consumption of dietary supplements, and in this case we are dealing with a very low absorption by the human body of the most popular inorganic minerals, because living organisms are unable to absorb inorganic minerals in their natural form. It is known that a living human body in order to use an inorganic micro or macroelement must first transform it into an easily absorbable organic - biological form. In the human gastrointestinal tract, a chelation process must take place, that is, the chemical bonding of inorganic mineral particles into organic compounds that can later be absorbed and properly used. Chelation traps toxic metals and minerals from the body's tissues, which are then transferred into the bloodstream and eliminated through the kidneys. However, it turned out that the gastrointestinal environment is not an ideal place for the smooth running of the natural chelation process, as there are too many factors that interfere with it, limiting its effectiveness. First of all, the correct amount of the right organic components is often not enough and the inorganic mineral is therefore not captured. In addition, there are many chemical compounds that interfere with the natural chelation process, and some minerals in an inorganic form mutually prevent each other from being absorbed, and are chemically unstable. In the acidic environment that occurs in the human stomach, they dissociate into charged ions, which very often bind into compounds unfavorable for the body, causing irritation of the upper gastrointestinal tract. The reaction of further parts of the digestive system, where nutrients are absorbed, changes to alkaline, which is caused by an increase in pH. In such an environment, inorganic minerals precipitate in the form of poorly soluble salts that the human body is unable to absorb, and often, as in the case of iron sulphate, it manifests itself in the form of abdominal pain and constipation. For many years, scientists have been wondering about a method that will increase the effectiveness of the absorption of minerals from oral dietary supplements. It should be added that in the field of nutrition with mineral substances, amino acid chelates are regarded as having a certain advantage over inorganic mineral salts. One of their advantages is that the chelates are rapidly absorbed in the intestines via the mucosal cells due to active transport, as if they were small peptides. Minerals are absorbed together with amino acids as single units by using amino acids as carrier molecules. This method of metal absorption is advantageous because it allows the body to absorb specific metals without involving standard absorption sites for free metal ions. As a result, problems related to ion competition for active sites and the elimination of certain nutrient minerals by others are avoided. Other advantages of amino acid chelates are the simulation of gonadotropic hormones disclosed in US Patent 4,774,089, the delivery of metal ions to targeted tissue sites disclosed in US Patent 4,863,898, and immune system enhancement disclosed in US Patent 5,162,369.
Od wielu lat stosowane są powłoki dojelitowe w celu hamowania uwalniania leku z doustnych postaci dawki przeznaczonych do połykania. W zależności od składu i/lub ich grubości powłoki dojelitowe odporne są na działanie kwasów żołądkowych przez wymagany okres czasu zanim zaczną się one rozpadać i umożliwią powolne uwalnianie leku w dolnej części żołądka lub górnej części jelita cienkiego. Przykłady kilku powłok dojelitowych ujawniono w opisie patentowym US 5.225.202, w którym także opisano kilka przykładów stosowanych wcześniej powłok takich jak: szelak i celuloza, wosk pszczeli i monostearynian glicerylu, wosk pszczeli oraz alkohol cetylowy, mestyks i szelak, jak równieżEnteric coatings have been used for many years to inhibit the release of the drug from oral dosage forms intended for ingestion. Depending on the composition and / or their thickness, the enteric coatings are resistant to stomach acids for a required period of time before they begin to disintegrate and allow the drug to be slowly released in the lower stomach or upper small intestine. Examples of several enteric coatings are disclosed in US Patent 5,225,202, which also describes some examples of previously used coatings such as shellac and cellulose, beeswax and glyceryl monostearate, beeswax and cetyl alcohol, mestix and shellac, as well as
PL 218 031 B1 szelak i kwas stearynowy (opis patentowy US 2. 809.918), octan poliwinylowy i etyloceluloza (opis patentowy US 3.825.221), lub obojętny kopolimer estrów kwasu polimatakrylowego zawierający stearyniany metali (opis patentowy US 4.728.512). Większość polimerów przeznaczonych na powłoki dojelitowe zaczyna się rozpuszczać przy wartości pH = 5,5 i wyższych, z maksymalną prędkością rozpuszczania przy wartościach pH wyższych od 6,5.Shellac and stearic acid (US Patent No. 2,809,918), polyvinyl acetate and ethyl cellulose (US Patent 3,825,221), or a neutral copolymer of polymatacrylic acid esters containing metal stearates (US Patent 4,728,512). Most enteric coating polymers begin to dissolve at pH 5.5 and above, with a maximum dissolution rate at pH values greater than 6.5.
Znana z polskiego opisu patentowego PL 193 294 B1 powlekana kompozycja dojelitowa zawierająca rdzeń oraz znajdującą się na rdzeniu powłokę dojelitową, przy czym rdzeń ten zawiera 50 do 100% wagowych silnego w środowisku kwaśnym leku, który stanowi 2',3'-dideoksinozyna, 0 do 10% wagowych środka wspomagającego rozpad, 0 do 10% wagowych środka wiążącego wybranego z grupy obejmującej karboksymetylocelulozę sodu, hydroksypepylometylocelulozę, alglinian potasu i sodu, oraz częściowo wstępnie żelowaną skrobię kukurydzianą przy czym powłoka dojelitowa zawiera kopolimer kwasu metakrylowego. Kompozycja ta pozbawiona jest powłoki ochronnej znajdującej się pomiędzy rdzeniem a powłoką dojelitową, to jest w kompozycji tej powłoka dojelitowa znajduje się bezpośrednio na rdzeniu, bez jakiejkolwiek powłoki ochronnej, a ponadto wartość pH kwasowej powłoki dojelitowej jest nastawiona przy zastosowaniu środka alkalizującego, co zapewnia stabilność pomiędzy labilnym w środku kwaśnym lekiem znajdującym się na rdzeniu, a kwasową powłoką dojelitową. Poza tym kompozycja ta zawiera rdzeń w postaci kulki, jej powłoka dojelitowa zawiera kopolimer i plastyfikator, a stosunek wagowy tej powłoki do rdzenia wynosi 0,05 :1 do 0,6 :1.4.A coated enteric composition known from the Polish patent specification PL 193 294 B1 containing a core and an enteric coating on the core, the core containing 50 to 100% by weight of an acidic drug, which is 2 ', 3'-dideoxinosine, 0 to 10 wt% disintegrant, 0 to 10 wt% a binder selected from the group consisting of sodium carboxymethylcellulose, hydroxypepylmethylcellulose, potassium and sodium alginate, and partially pregelatinized corn starch wherein the enteric coating comprises methacrylic acid copolymer. This composition is devoid of the protective coating between the core and the enteric coating, i.e. in this composition the enteric coating is directly on the core, without any protective coating, and furthermore, the pH of the acidic enteric coating is adjusted using an alkalizing agent to ensure stability between the acid labile drug on the core, and the acidic enteric coating. In addition, this composition comprises a spherical core, its enteric coating contains a copolymer and a plasticizer, and the weight ratio of this coating to the core is 0.05: 1 to 0.6: 1.4.
Z kolei sposób wytwarzania powlekanej dojelitowej kompozycji farmaceutycznej zgodnie z wynalazkiem według patentu PL 193 294 B1 polega na tym, ze miesza się suchą mieszankę zawierającą lek, który stanowi 2',3'-dideoksyinozyna, środek wspomagający rozpad wybrany z grupy obejmującej glikolan sodu na przykład skrobię kukurydzianą lub usieciowany poliwinylopirolidon i ewentualnie środek wiążący w postaci hydroksypropylometylocelulozy, alginian potasu lub sodu z rozpuszczalnikiem granulacji w postaci wody tworząc wilgotną masę, którą wyciska się formując wycisk, a następnie sferonizuje się ten wycisk formując kulki. Podczas tej sferonizacji kulki obsypuje się suchym proszkiem zawierającym lek, który stanowi 2',3'-dideoksyinozyna, ewentualnie środek wspomagający rozpad i środek wiążący, formując z nich niesklejające się kulki, które następnie suszy się, a na suchych kulkach wytwarza się powłokę dojelitową utworzoną z polimeru i plastyfikatora lub z kopolimeru kwasu metakrylowego i ftalanu dwuetylowego otrzymując kompozycję farmaceutyczną w postaci powlekanych dojelitowo kulek. Tak wytworzone kulki można następnie umieszczać w kapsułkach żelatynowych ułatwiających ich połykanie, zapewniając należytą ochronę leku przed działaniem na niego kwasów żołądkowych przy pH=3.In turn, the method of preparing a coated enteric pharmaceutical composition according to the invention of Patent PL 193 294 B1 is by mixing a dry blend containing a drug which is 2 ', 3'-dideoxyinosine, a disintegrant selected from the group consisting of sodium glycolate for example corn starch or cross-linked polyvinylpyrrolidone and optionally a hydroxypropylmethylcellulose binder, potassium or sodium alginate with the granulation solvent water to form a moist mass, which is extruded to form an impression and then spheronized to form balls. During this spheronization, the spheres are sprinkled with a dry powder containing the drug, which is 2 ', 3'-dideoxyinosine, optionally a disintegrant and a binder, forming non-sticky spheres which are then dried, and an enteric coating is formed on the dry spheres. from a polymer and a plasticizer or from a copolymer of methacrylic acid and diethyl phthalate to obtain a pharmaceutical composition in the form of enteric coated beads. The spheres produced in this way can then be placed in gelatin capsules to facilitate their swallowing, ensuring that the drug is adequately protected against the action of gastric acids at pH = 3.
Znana jest również z polskiego opisu patentowego PL 204 780 B1 powlekana tabletka o przedłużonym uwalnianiu substancji aktywnej metodą bezpośredniego tabletkowania zawierająca indapamid w ilości od 0,6: 1,2% albo jego farmaceutycznie dopuszczalną sól jako substancję aktywną, karbomer jako substancję kontrolującą uwalnianie oraz farmaceutycznie dopuszczalne uwalniacze, a profil jej uwalniania jest dokładnie regulowany parametrami procesu powlekania tej tabletki zawiesiną powlekającą zawierającą wodę w ilości podawanego lakieru w zakresie 200-450 g/min, temperaturę 3 powietrza dolotowego w zakresie 30-55°C oraz ilość powietrza dolotowego w zakresie 300-600 m3/godz. Wypełniacze obejmują nie ograniczając zakresu substancje matrycotwórcze, substancje wypełniające, substancje poślizgowe oraz smarujące. W sposobie powlekania tej tabletki woda zawarta w zawiesinie do powlekania wnika do wnętrza rdzenia tabletki i powoduje pęcznienie matrycy złożonej z karbomeru i substancji matrycotwórczej w fazie suszenia tych tabletek, która jest integralnym etapem procesu powlekania wodą, która uprzednio wniknęła do rdzeni tabletek jest odparowywana, pozostawiając w rdzeniu mikropory, od których uzależniony jest proces uwalniania tej tabletki.It is also known from the Polish patent specification PL 204 780 B1 coated tablet with sustained release of the active substance by direct compression method, containing indapamide in an amount from 0.6: 1.2% or its pharmaceutically acceptable salt as the active substance, carbomer as the release controlling substance and pharmaceutically acceptable releaser, and the release profile is precisely controlled parameters of the coating the tablet with a coating suspension comprising water in an amount of varnish administered in the range of 200-450 g / min, inlet air temperature of 3 in the range of 30-55 ° C and the amount of intake air in the range 300 -600 m 3 / hour Fillers include, but are not limited to, matrix formers, fillers, glidants, and lubricants. In the method of coating this tablet, the water contained in the coating suspension penetrates into the tablet core and causes the matrix consisting of carbomer and matrix forming substance to swell during the drying phase of these tablets, which is an integral part of the coating process, the water that has previously penetrated into the tablet cores is evaporated, leaving in the core, micropores, on which the release process of this tablet depends.
Znany z opisu polskiego zgłoszenia patentowego nr P-387066 suplement diety zawierający materiał błonnikowy, substancje zbrylające, wypełniacz, oraz witaminy β-karoten charakteryzuje się tym, że jako materiał błonnikowy zawiera sproszkowane wytłoki z aronii, jako substancje zbrylające zawiera dwutlenek krzemu i stearynian magnezu, jako wypełniacz skrobię ziemniaczaną, a jako lepiszcze poliwidon.Known from the description of the Polish patent application No. P-387066, a dietary supplement containing fiber material, caking substances, filler and vitamins β-carotene is characterized by the fact that it contains chokeberry pomace powder as the fiber material, and contains silicon dioxide and magnesium stearate as caking substances, potato starch as a filler and polyvidone as a binder.
Z polskiego opisu zgłoszenia patentowego nr P-381349 znana jest dojelitową kompozycja dietetyczna zawierająca żywe kultury bakterii i produkty pochodzenia roślinnego, charakteryzująca się tym, że zawiera bakterie probiotyczne w ilościach od 10 do 30%, lecytynę w ilościach od 0 do 95% i len mielony odtłuszczony w ilościach od 5 do 95% w stosunku do całkowitej masy kompozycji.From the Polish patent application No. P-381349, an enteral dietary composition containing live bacterial cultures and products of plant origin is known, characterized by the fact that it contains probiotic bacteria in amounts from 10 to 30%, lecithin in amounts from 0 to 95% and ground flax skimmed in an amount of 5 to 95% with respect to the total weight of the composition.
PL 218 031 B1PL 218 031 B1
Z kolei z polskiego opisu patentowego PL 195 587 znana jest powleczona powłoką dojelitowa kompozycja farmaceutyczna zawierająca rdzeń w postaci tabletki i posiadająca powłoczkę dojelitową otaczającą ten rdzeń, która charakteryzuje się tym, że:On the other hand, from the Polish patent specification PL 195 587 there is known a coated enteric pharmaceutical composition containing a core in the form of a tablet and having an enteric coating surrounding this core, which is characterized by:
- rdzeń zawiera 2',3' dideoksyinozynę (didanozynę), jako lek nietrwały w kwasie, środek wiążący lub wypełniający oraz środek rozsadzający i poślizgowy- the core contains 2 ', 3' dideoxyinosine (didanosine) as an acid-labile drug, a binder or filler, and a disintegrant and lubricant
- powłoka dojelitowa otaczająca tabletkę zawiera kopolimer kwasu akrylowego i plastyfikator oraz środek alkalizujący, przy czym materiał powłoki dojelitowej w postaci roztworu wykazuje pH w zakresie 4,9-5,4 i poprawia zabezpieczenie rdzenia tak, że ma on zapewnioną ochronę w środowisku o niskiej wartości pH = 3 lub niższej, przy czym ma ona zdolność uwalniania leku przy wartościach pH = 4,5 i wyższych, unikając w ten sposób konieczności stosowania podpowłoczki ochronnej między rdzeniem i powłóczką dojelitową.- the enteric coating surrounding the tablet comprises acrylic acid copolymer and a plasticizer and an alkalizing agent, the solution enteric coating material having a pH in the range of 4.9-5.4 and improving the protection of the core so that it is protected in a low value environment pH = 3 or less, and has the ability to release drug at pH = 4.5 and above, thus avoiding the need for a protective subcoat between the core and the enteric coating.
Poza tym w kompozycji według tego wynalazku powłóczkowy polimer dojelitowy stanowi wodną dyspersję żywicy akrylowej kopolimeru anionowego pochodnego z kwasu metyloksylowego i akrylanu etylu o proporcji wodnych grup karboksylowych do estru wynoszącej jak 1:1, o średnim ciężarze cząsteczkowym wynoszącym 250000 (Eudragit L-30-D55), a wodna dyspersja zawiera 30% wagowych suchej substancji żywicznej, zaś jako plastyfikator kompozycja ta zawiera ftalan dietylu, cytrynian trietylu, triocetynę i glikol polietylenowy.In addition, in the composition of this invention, the enteric coating polymer is an aqueous dispersion of an acrylic resin of an anionic copolymer derived from methyloxy acid and ethyl acrylate with a 1: 1 ratio of aqueous carboxyl groups to ester with an average molecular weight of 250,000 (Eudragit L-30-D55) ) and the aqueous dispersion contains 30% by weight of dry resin substance, and the plasticizer is diethyl phthalate, triethyl citrate, triocetin and polyethylene glycol.
Znane powszechnie i dostępne na rynku preparaty spożywcze zawierające wybrane mikro i makroelementy w postaci prostych nieorganicznych związków soli w postaci tlenków, węglanów, chlorków lub siarczanów prawie w 100% przechodzą niewchłonięte przez przewód pokarmowy, wywołując często szkodliwe dla zdrowia dolegliwości i są wydalane wraz z kałem poza organizm ludzi. Zastosowanie w tym przypadku dojelitowej powłoki nie zdaje egzaminu, gdyż proste sole nieorganiczne po uwolnieniu ich w zasadowym środowisku jelita cienkiego wytracają się w postaci trudno rozpuszczalnych soli niezdolnych do wchłonięcia ich przez organizm.Food preparations that are commonly known and available on the market, containing selected micro and macro elements in the form of simple inorganic salt compounds in the form of oxides, carbonates, chlorides or sulphates, pass almost 100% unabsorbed through the digestive tract, often causing ailments harmful to health and are excreted with the faeces outside the human body. The use of an enteric coating in this case does not work, because simple inorganic salts, when released in the alkaline environment of the small intestine, precipitate in the form of sparingly soluble salts unable to be absorbed by the body.
Znane są także preparaty spożywcze zawierające makro i mikroelementy w postaci chelatów. Jednakże ulegają one w środowisku kwaśnym żołądka o niskich pH częściowemu rozkładowi do prostych nieorganicznych związków niewchłanianych przez organizm.Food preparations containing macro and microelements in the form of chelates are also known. However, in the acidic environment of the stomach with low pH, they partially decompose into simple inorganic compounds that are not absorbed by the body.
Celem wynalazku jest opracowanie metody wytwarzania oraz receptury składu jakościowego i ilościowego suplementu diety, pozwalających na opracowanie takiej formy tego suplementu, która zapewniać będzie optymalne wysokie przyswajanie i wchłanianie mikro i makroelementów do organizmu człowieka, przy zwiększonej efektywności wchłaniania związków mineralnych z doustnych suplementów diety.The aim of the invention is to develop a production method and a formula for the qualitative and quantitative composition of a dietary supplement, allowing for the development of such a form of this supplement that will ensure optimal high absorption and absorption of micro and macronutrients into the human body, with increased efficiency of absorption of minerals from oral dietary supplements.
Celem wynalazku jest również opracowanie takiego składu jakościowego i ilościowego suplementów diety z chelatem lub chelatami oraz innymi związkami aktywnymi o działaniu fizjologicznym i powłoką dojelitową ich rdzenia, która zabezpieczać będzie należycie ten rdzeń przed wpływem kwaśnego środowiska i spowoduje szybki jej rozkład pod wpływem wzrostu pH.The aim of the invention is also to develop such a qualitative and quantitative composition of dietary supplements with chelate or chelates and other active compounds with physiological effects and the enteric coating of their core, which will adequately protect this core against the influence of an acidic environment and cause its rapid decomposition under the influence of an increase in pH.
Celem wynalazku jest także opracowanie takiej formy suplementu diety, która umożliwi zminimalizowanie jej wymiarów, ułatwiając tym samym zażywanie tego suplementu zarówno przez osoby starsze jak i małe dzieci mające trudności z połykaniem na przykład preparatów w formie kapsułek lub drażetek.The aim of the invention is also to develop such a form of a dietary supplement that will allow its dimensions to be minimized, thus facilitating the use of this supplement by both the elderly and small children who have difficulties with swallowing, for example, preparations in the form of capsules or dragees.
Kolejnym celem wynalazku jest opracowanie sposobu wytwarzania suplementu diety z chelatem lub z chelatami oraz innymi związkami aktywnymi o działaniu fizjologicznym i powłoką dojelitową jego rdzenia w formie tabletki z ustalonego optymalnego składu recepturowego jakościowego i ilościowego tego suplementu.Another object of the invention is to develop a method for producing a dietary supplement with a chelate or with chelates and other active compounds with physiological effect and the enteric coating of its core in the form of a tablet from the determined optimal qualitative and quantitative composition of this supplement.
Istota suplementu diety z chelatem lub chelatami oraz innymi związkami aktywnymi o działaniu fizjologicznym i z powłoką dojelitową jego rdzenia w formie tabletki według wynalazku polega na tym, że jego rdzeń zawiera w swym składzie recepturowym 2,30 - 77,92% wagowych kompleksu chelatowego jako substancji aktywnej, 0,63 - 71,4% wagowych celulozy mikrokrystalicznej jako substancji wypełniającej, 0,04 - 48,00% wagowych laktozy jako substancji wypełniającej, 2,80 - 6,80% wagowych Poli[1-(2-okso-1-pirolidyny)etylenu] jako substancji wiążącej, 1,43 - 3,11% wagowych soli sodowej karboksymetylocelulozy, 0,33 - 1,25% wagowych glikolu polioksyetylenopolioksypropylenowego jako solubilizatora, 0,33 - 1,67% wagowych bezwodnej krzemionki koloidalnej, jako substancji poślizgowej, 0,71 - 1,16% wagowych stearynianu magnezu jako substancji smarującej, i 2,50 - 3,31% wagowych dojelitowej substancji powłokowej.The essence of a dietary supplement with chelate or chelates and other active compounds with a physiological effect and with an enteric coating of its core in the form of a tablet according to the invention is that its core contains 2.30 - 77.92% by weight of the chelate complex as an active substance , 0.63 - 71.4 wt.% Microcrystalline cellulose as filler, 0.04 - 48.00 wt.% Lactose as filler, 2.80 - 6.80 wt.% Poly [1- (2-oxo-1- pyrrolidine) of ethylene] as a binder, 1.43 - 3.11% by weight of sodium carboxymethyl cellulose, 0.33 - 1.25% by weight of polyoxyethylene polyoxypropylene glycol as solubilizer, 0.33 - 1.67% by weight of anhydrous colloidal silica as a substance a lubricant, 0.71 - 1.16 wt.% magnesium stearate as lubricant, and 2.50 - 3.31 wt.% enteric coating material.
Korzystnym jest gdy, rdzeń tabletki tego suplementu dodatkowo zawiera witaminę D3 jako substancję aktywną w ilości 0,04 - 0,06% wagowych lub witaminę B6 jako substancję aktywną w ilości 0,13 - 0,78% wagowych.It is preferred that the tablet core of this supplement additionally comprises vitamin D3 as active ingredient in an amount of 0.04-0.06% by weight or vitamin B6 as active ingredient in an amount of 0.13-0.78% by weight.
PL 218 031 B1PL 218 031 B1
Korzystnym jest także, gdy dodatkowo składnik rdzenia i substancje aktywne zawierają witaminę C w ilości 15,00 - 17,00% wagowych, witaminę B6 w ilości 0,58 - 0,78% wagowych, witaminę B12 w ilości 0,9 - 1,1% wagowych oraz kwas foliowy w ilości 0,07 - 0,09% wagowych.It is also advantageous if the core component and active substances additionally contain vitamin C in an amount of 15.00 - 17.00% by weight, vitamin B6 in an amount of 0.58 - 0.78% by weight, vitamin B12 in an amount of 0.9 - 1, 1% by weight and folic acid in an amount of 0.07-0.09% by weight.
Jako kompleks chelatowy stosuje się korzystnie: chelat aminokwasowy żelaza w ilości 25,89 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy chromu w ilości 2,3 - 3,89% wagowych lub chelat aminokwasowy cynku w ilości 59,1 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy potasu w ilości 60,89 - 62,56% wagowych lub chelat aminokwasowy wapnia w ilości 75,91 - 77,83% wagowych lub kompleks aminokwasowy selenu w ilości 7,1 - 8,69% wagowych lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 60,29 - 77,92% wagowych, lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 76,33 - 77,80% wagowych łącznie z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,05 - 4,29% wagowych.The chelate complex is preferably: iron amino acid chelate in an amount of 25.89-60.69% by weight or chromium amino acid chelate in an amount of 2.3-3.89% by weight or zinc amino acid chelate in an amount of 59.1-60.69%. or potassium amino acid chelate in the amount of 60.89 - 62.56% by weight or calcium amino acid chelate in the amount of 75.91 - 77.83% by weight or selenium amino acid complex in the amount of 7.1 - 8.69% by weight or magnesium amino acid chelate in an amount of 60.29-77.92 wt%, or magnesium amino acid chelate in an amount of 76.33-77.80 wt% including zinc amino acid chelate in an amount of 4.05-4.29 wt%.
Korzystnym jest także, gdy rdzeń tabletki tego suplementu jako substancje aktywne zawiera kompleks chelatowy składający się równocześnie z 35,06 - 36,69% wagowych chelatu aminokwasowego magnezu, 4,19 - 5,19% wagowych chelatu aminokwasowego cynku, 0,29 - 0,32% wagowych chelatu aminkwasowego miedzi, 0,97 - 1,37% wagowych chelatu aminokwasowego manganu, 10,4 - 12,42% chelatu aminokwasowego wapnia, 0,93 - 0,95% wagowych chelatu aminokwasowego żelaza oraz 0,005 - 0,002% wagowych seleninu sodu, 8,43 - 9,43% wagowych chlorku potasu, 0,04 - 0,06% wagowych chlorku chromu, 8,08 - 8,48% wagowych węglanu wapnia, 8,00 - 10% wagowych tlenku magnezu, i 0,01 - 00,02% wagowych jodku potasu, a stosunek wagowy masy powłoki dojelitowej do masy rdzenia wynosi korzystnie jak 0,03 : 1,0.It is also preferred that the tablet core of this supplement contains as active substances a chelate complex consisting simultaneously of 35.06 - 36.69% by weight of magnesium amino acid chelate, 4.19 - 5.19% by weight of zinc amino acid chelate, 0.29 - 0 , 32% by weight of copper amino acid chelate, 0.97 - 1.37% by weight of manganese amino acid chelate, 10.4 - 12.42% of calcium amino acid chelate, 0.93 - 0.95% by weight of iron amino acid chelate and 0.005 - 0.002% sodium selenite, 8.43 - 9.43 wt.% potassium chloride, 0.04 - 0.06 wt.% chromium chloride, 8.08 - 8.48 wt.% calcium carbonate, 8.00 - 10 wt.% magnesium oxide, and 0.01 - 00.02% by weight of potassium iodide, and the weight ratio of the weight of the enteric coating to the weight of the core is preferably 0.03: 1.0 by weight.
Jako substancję powłokową stosuje się substancję zawierającą w swym składzie recepturowym 21,582 - 31,4784% wagowych alkoholu poliwinylowego, 18,368 - 25,088% wagowych hydroksypropylometalocelulozy; 15,416 - 21,056% wagowych celulozy mikrokrystalicznej; 1,3776 - 2,8816% wagowych dekstryny ziemniaczanej; 1,476 - 3,016% wagowych maltodekstryny; 8,364 - 13,424% wagowych glikolu polietylenowego; 0,656 - 0,896% wagowych oleju kokosowego; 0,5904 - 0,8064% wagowych lecytyny; 0,5576 - 0,76% wagowych glicerolu; 0,492 - 0,672% wagowych mieszaniny mono i dwu glicerydów kwasów tłuszczowych; 1,64 - 2,24% wagowych polidekstyryny; 7,38 - 10,08% wagowych talku; 1,64 - 2,24% wagowych kwasu stearynowego i 2,46 - 3,36%o wagowych bieli tytanowej.The coating substance used is a substance containing in its recipe composition 21.582 - 31.4784% by weight of polyvinyl alcohol, 18.368 - 25.088% by weight of hydroxypropylmetallocellulose; 15.416 - 21.056 wt% microcrystalline cellulose; 1.3776 - 2.8816% by weight of potato dextrin; 1.476 - 3.016% by weight of maltodextrin; 8.364-13.424% by weight polyethylene glycol; 0.656 - 0.896 wt.% Coconut oil; 0.5904 - 0.8064% by weight lecithin; 0.5576 - 0.76% by weight of glycerol; 0.492 - 0.672 wt.% Of a mixture of mono and di-glycerides of fatty acids; 1.64-2.24 wt.% Polydextrin; 7.38 - 10.08% by weight of talc; 1.64-2.24 wt.% Stearic acid and 2.46-3.36 wt.% Titanium white.
Z kolei sposób wytwarzania suplementu diety z chelatem lub chelatami oraz aktywnymi związkami o działaniu fizjologicznym z powłoką dojelitową rdzenia jego tabletki, według wynalazku polega na tym, że po naważeniu wszystkich składników tego suplementu według jego składu recepturowego sporządza się z 0,40 - 1,25% wagowych glikolu polioksyetylenopolioksypropylenowego jako solubilizatora 2% roztwór wodny, po czym w granulatorze fluidalnym umieszcza się 2,30 - 77,92% wagowych odpowiedniego chelatu lub chelatów aminokwasowych jako substancji aktywnej i wprowadza się je w stan fluidalny za pomocą przepływu podgrzanego powietrza do temperatury 45 do 70°C i jednocześnie nanosi się na nie ten solubilizator poprzez natrysk jego 2% roztworu wodnego. Do tak otrzymanej mieszaniny dodaje się w ilości 0,63 - 71,4% wagowych celulozy mikrokrystalicznej i 0,04 - 48% wagowych laktozy jako substancji wypełniających oraz wybiórczo od 0,04 - 0,78% wagowych witaminy lub witamin jako uzupełniających substancji aktywnych i całość miesza się poprzez wprowadzenie jej w stan fluidalny, po czym tak otrzymaną mieszaninę przenosi się do granulatora szybkoobrotowego i dodaje 5% wodny roztwór substancji wiążącej uprzednio sporządzony z 2,80 - 6,80% wagowych Poli[1-(2-okso-1-pirolidyny)etylenu]. Następnie otrzymaną mieszaninę wprowadza się w stan fluidalny w suszarce fluidalnej lub w granulatorze fluidalnym poprzez nawiew podgrzanego powietrza do temperatury wynoszącej od 60°C - 80°C, tak aby temperatura tej mieszaniny nie przekroczyła 45°C, a następnie suszy się ją aż do osiągnięcia wilgotności wynoszącej 1 - 3%. Z kolei do mieszaniny tej dodaje się pozostałe odważone składniki tego suplementu to jest 0,33 - 1,67% wagowych soli sodowej karboksymetylocelulozy jako substancji rozsadzającej, 0,4 - 1,6% wagowych bezwodnej krzemionki koloidalnej jako substancji poślizgowej i 0,80 - 1,16% wagowych stearynianu magnezu jako substancji smarującej i całość poddaje się kolejnemu mieszaniu i ujednoradnianiu w granulatorze fluidalnym poprzez przepływ nieogrzanego powietrza w czasie wynoszącym od 1 - 3 minut. Z kolei tak otrzymaną mieszaninę poddaje się procesowi tabletkowania na tabletkarce obrotowej otrzymując rdzenie suplementu diety w formie tabletek o żądanych wymiarach, które z kolei poddaje się procesowi powlekania uprzednio sporządzonym 3% roztworem wodnym z 2,50 - 3,31% wagowych substancji powłokowej dojelitowej, prowadzonym w drażownicy z perforowanym bębnem metodą natryskiwania, po czym tak powlekane tabletki poddaje się dalszym znanym operacjom technologicznym.In turn, the method of producing a dietary supplement with chelate or chelates and active compounds with physiological action with the enteric coating of the tablet core, according to the invention, consists in the fact that after weighing all the ingredients of this supplement according to its prescription composition, it is prepared from 0.40 - 1.25 % by weight of polyoxyethylene polyoxypropylene glycol as solubilizer 2% aqueous solution, then 2.30 - 77.92% by weight of the corresponding amino acid chelate or chelates as active substance are placed in the fluid bed granulator and brought into the fluidized state by means of heated air flow to a temperature of 45 to 70 ° C and at the same time this solubilizer is applied to them by spraying its 2% aqueous solution. 0.63 - 71.4% by weight of microcrystalline cellulose and 0.04 - 48% by weight of lactose as fillers and selectively 0.04 - 0.78% by weight of vitamin or vitamins as supplementary active substances are added to the mixture thus obtained. and the whole is mixed by introducing it into a fluidized state, after which the mixture thus obtained is transferred to a high-speed granulator and a 5% aqueous solution of a binder previously prepared with 2.80 - 6.80% by weight of Poly [1- (2-oxo- 1-pyrrolidine) ethylene]. Then the mixture obtained is introduced into a fluidized state in a fluid bed dryer or in a fluid bed granulator by blowing heated air to a temperature ranging from 60 ° C to 80 ° C, so that the temperature of this mixture does not exceed 45 ° C, and then it is dried until reaching humidity of 1 - 3%. In turn, the remaining weighed ingredients of this supplement are added to this mixture, i.e. 0.33 - 1.67% by weight of sodium carboxymethyl cellulose as a disintegrant, 0.4 - 1.6% by weight of anhydrous colloidal silica as a glidant and 0.80 - 1.16% by weight of magnesium stearate as lubricant and the whole is subjected to further blending and homogenization in a fluid bed granulator by passing unheated air for 1-3 minutes. In turn, the mixture obtained in this way is subjected to the tabletting process on a rotary tablet press to obtain the cores of the dietary supplement in the form of tablets of the desired dimensions, which in turn are subjected to a coating process with a previously prepared 3% aqueous solution with 2.50 - 3.31% by weight of enteric coating substance, carried out in a perforated drum coater by spraying method, whereafter the coated tablets are subjected to further known technological steps.
Korzystnym jest, gdy stosunek wagowy tej powłoki do rdzenia wynosi korzystnie jak 0,003:1,00.It is preferred that the weight ratio of this coating to the core is preferably 0.003: 1.00.
PL 218 031 B1PL 218 031 B1
Jako chelaty aminokwasowe spełniające funkcje substancji aktywnych i składników rdzenia, tabletki suplementu diety stosuje się chelat aminokwasowy żelaza w ilości 25,89 - 60,69% wagowych lub chelat aminokwasowy chromu w ilości 2,3 - 3,89% wagowych lub chelat aminokwasowy cynku w ilości 59,1 - 60,69% wagowych lub kompleks aminokwasowy potasu w ilości 60,89 - 62,56% wagowych lub chelat aminokwasowy wapnia w ilości 75,91 - 77,83% wagowych lub kompleks aminokwasowy selenu w ilości 7,10 - 8,69% wagowych lub chelat aminokwasowy magnezu w ilości 60,29 - 77,92% lub łącznie chelat aminokwasowy magnezu w ilości 76,33 - 77,80% wagowych z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,05 - 4,29% wagowych lub łącznie chelat aminokwasowy magnezu w ilości 35,06 - 36,69% wagowych z chelatem aminokwasowym cynku w ilości 4,19 - 5,19% wagowych, chelatem aminokwasowym miedzi w ilości 0,29 - 0,32% wagowych, chelatem aminokwasowym manganu w ilości 0,97 - 1,37% wagowych, chelatem aminokwasowym wapnia w ilości 10,42 - 12,42% wagowych i chelatem aminokwasowym żelaza w ilości 0,93 - 0,95% wagowych.As amino acid chelates fulfilling the functions of active substances and components of the core, dietary supplement tablets are used iron amino acid chelate in the amount of 25.89 - 60.69% by weight or chromium amino acid chelate in the amount of 2.3 - 3.89% by weight or zinc amino acid chelate in the amount of the amount of 59.1 - 60.69% by weight or the potassium amino acid complex in the amount of 60.89 - 62.56% by weight or the calcium amino acid chelate in the amount of 75.91 - 77.83% by weight or the selenium amino acid complex in the amount of 7.10 - 8.69% by weight or magnesium amino acid chelate in an amount of 60.29 - 77.92% or in total magnesium amino acid chelate in an amount of 76.33 - 77.80% by weight with zinc amino acid chelate in an amount of 4.05 - 4.29% by weight or in total magnesium amino acid chelate in an amount of 35.06 - 36.69 wt.% with zinc amino acid chelate in an amount of 4.19 - 5.19 wt.%, copper amino acid chelate in an amount of 0.29 - 0.32 wt.%, manganese amino acid chelate 0.97-1.37 wt.%, calcium amino acid chelate in an amount of 10.42 - 12.42% by weight and iron amino acid chelate in an amount of 0.93 - 0.95% by weight.
Jako witaminy zawiera witaminę D3 jako substancję aktywną w ilości 0,04 - 0,06% wagowych i witaminę B6 jako substancję aktywną w ilości 0,13 - 0,78% wagowych.As vitamins it contains vitamin D3 as active ingredient in an amount of 0.04-0.06% by weight and vitamin B6 as active ingredient in an amount of 0.13-0.78% by weight.
Korzystnie dodatkowo jako witaminy zawiera witaminę C w ilości 15,00 - 17,00% wagowych, witaminę B12 w ilości 0,9 - 1,1% wagowych oraz kwas foliowy w ilości 0,07 - 0,09% wagowych.Preferably it additionally comprises vitamin C in an amount of 15.00 - 17.00% by weight, vitamin B12 in an amount of 0.9 - 1.1% by weight and folic acid in an amount of 0.07 - 0.09% by weight.
Zagadnienie techniczne wymagające rozwiązania stanowiące także postawiony cel wynalazku zostało spełnione dzięki zastosowaniu w składzie recepturowym suplementu diety specjalnej nowej dojelitowej substancji powłokowej zawierającej w swym składzie recepturowym alkohol poliwinylowy, hydroksypropylometylocelulozę, celulozę mikrokrystaliczną dekstrynę ziemniaczaną, maltodekstrynę, jako substancje błonotwórcze oraz glikol polietylenowy, olej kokosowy, lecytynę, glicerol i mieszaninę mono i dwu glicerydów kwasów tłuszczowych jako plastyfikatory i polidekstrynę, talk, kwas stearynowy jako wypełniacze i biel tytanową jako barwnik, które to składniki dopuszczone są do stosowania w przemyśle spożywczym.A technical problem that requires a solution, which is also the aim of the invention, was met thanks to the use of a new enteric coating substance in the prescription composition of a special dietary supplement containing polyvinyl alcohol, hydroxypropyl methylcellulose, microcrystalline cellulose, potato dextrin, maltodextrin, as film-forming substances, polyethylene glycol as well as polyethylene glycol. lecithin, glycerol and a mixture of mono and di glycerides of fatty acids as plasticizers and polydextrin, talc, stearic acid as fillers and titanium white as a dye, which ingredients are approved for use in the food industry.
Cel według wynalazku uzyskano także dzięki zastosowania w składzie recepturowym suplementu diety solubilizatora, a także w wyniku zastosowania takiej receptury jakościowej i ilościowej tego suplementu, która umożliwiła jego wytworzenie w formie tabletki, której rdzeń został powleczony powyższą powłoką dojelitową. Zastosowanie bowiem specjalnej powłoki dojelitowej w przypadku makro i mikroelementów w postaci chelatowej po pierwsze zabezpiecza nietrwałe chelaty przed rozłożeniem się ich w kwaśnym środowisku panującym w żołądku człowieka, a po drugie po rozłożeniu się tej powłoki dojelitowej w środowisku zasadowym panującym w jelicie cienkim powoduje ona że dostarczane mu makro i mikroelementy w postaci chelatów są wchłaniane do organizmu człowieka. Podstawowy wpływ na to wchłanianie ma zastosowany w recepturze suplementu diety dodatek solubilizatora, który powoduje przyspieszenie kinetyki procesu wchłaniania, powodując znacznie wyższą procentowo wchłanialność chelatów w czasie ich przebywania w przewodzie pokarmowym. Również duży wpływ na to wchłanianie ma rodzaj zastosowanej specjalnej powłoki dojelitowej zawierającej w swym składzie polimery, plastyfikatory i barwniki, jak również zastosowanie „Povidonu jako substancji wiążącej zastosowanej do sporządzania roztworu w celach aplikacyjnych.The aim of the invention was also achieved thanks to the use of a solubilizer in the prescription composition of the dietary supplement, as well as the use of such a qualitative and quantitative formula of this supplement that made it possible to produce it in the form of a tablet, the core of which was coated with the above enteric coating. The use of a special enteric coating in the case of macro and microelements in the chelated form, firstly, protects unstable chelates from decomposition in the acidic environment prevailing in the human stomach, and secondly, after decomposition of this enteric coating in the alkaline environment prevailing in the small intestine, it causes mu macro and microelements in the form of chelates are absorbed into the human body. The main influence on this absorption is the addition of a solubilizer used in the formulation of the dietary supplement, which accelerates the kinetics of the absorption process, resulting in a much higher percentage absorption of chelates during their stay in the gastrointestinal tract. The type of special enteric coating with polymers, plasticizers and dyes, as well as the use of "Povidon as a binder used to prepare a solution for application purposes, also has a large influence on this absorption."
Z kolei zastosowanie formy w postaci tabletki spowodowało optymalne w porównaniu do kapsułek zmniejszenie wymiarów przedmiotowego suplementu, a tym samym ułatwienie jego zażywania przez osoby starsze i dzieci mające trudności z połykaniem.On the other hand, the use of the tablet form resulted in an optimal reduction of the dimensions of the supplement in question, compared to capsules, and thus facilitated its use by the elderly and children who had difficulty swallowing.
Przedmiot wynalazku został przedstawiony w przykładach wykonania jego składów recepturowych dla formy tabletkowej zawartych w tabelach 1 - 12 nie ograniczających jego zakresu oraz w przykładowym sposobie wytwarzania suplementu diety z chelatem lub/i chelatami i powłoką dojelitową jego rdzenia, przy czym poszczególne tabele zawierają przykłady wykonania tych receptur, które różnią się od siebie tylko rodzajem zastosowanego lub zastosowanych w nich chelatu/chelatów oraz witamin lub witaminy i kwasu foliowego spełniających funkcje substancji aktywnych. W przykładach 1 - 36 zawartych w tabelach 1 - 12 wykonania danego składu recepturowego suplementu diety według wynalazku, uwzględniono różnice recepturowe polegające na zastosowaniu innego chelatu lub chelatów jako substancji aktywnej i składnika rdzenia. A ponadto w przykładach 37 - 39 zawartych w tabeli 13 przedstawiono składy recepturowe substancji powłokowej dojelitowej stosowanej do powlekania rdzeni tabletek suplementu diety według wynalazku. Z kolei w kolejnym 40 przykładzie wykonania opisano realizację sposobu wytwarzania suplementu diety zawierającego recepturowy skład jakościowy i ilościowy podany w tabelach 1 - 13.The subject matter of the invention is presented in the formulation examples thereof for the tablet form contained in non-limiting tables 1 - 12 and in an exemplary method of producing a chelate or / and chelate dietary supplement and an enteric coating of its core, the individual tables containing examples of these embodiments. recipes that differ only in the type of chelate / chelates and vitamins or vitamins and folic acid used as active substances. In Examples 1 - 36 of Tables 1 - 12 of the formulation of a given formulation of the food supplement of the invention, formulation differences involving the use of a different chelate or chelates as the active ingredient and the core component were taken into account. In addition, Examples 37-39 in Table 13 show the formulations of the enteric coating material used to coat the tablet cores of the food supplement of the invention. In turn, in another embodiment, the implementation of the method of producing a dietary supplement containing the prescription qualitative and quantitative compositions given in tables 1-13 is described.
A. Składy recepturowe jakościowe i ilościowe pojedynczej dawki jednostkowej tabletki suplementów diety o zróżnicowanych recepturowych składach jakościowych i ilościowych.A. Qualitative and quantitative prescription compositions of a single unit dose of a tablet of dietary supplements with different qualitative and quantitative prescription compositions.
1. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „chelat aminokwasowy żelaza.1. Dietary supplements containing "iron amino acid chelate" as the active substance.
PL 218 031 B1PL 218 031 B1
T a b e l a 1T a b e l a 1
2. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „chelat aminokwasowy chromu. T a b e l a 22. Dietary supplements containing "chromium amino acid chelate" as the active substance. T a b e l a 2
PL 218 031 B1PL 218 031 B1
3. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „chelat aminokwasowy cynku.3. Dietary supplements containing "zinc amino acid chelate" as the active ingredient.
T a b e l a 3T a b e l a 3
4. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „kompleks aminokwasowy potasu.4. Dietary supplements containing the "potassium amino acid complex" as an active ingredient.
T a b e l a 4T a b e l a 4
PL 218 031 B1PL 218 031 B1
5. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „Chelat aminokwasowy wapnia i witaminy D3.5. Dietary supplements containing the active substance "Amino acid chelate of calcium and vitamin D3.
T a b e l a 5T a b e l a 5
6. Suplementy diety zawierające jako substancję aktywną „kompleks aminokwasowy selenu6. Dietary supplements containing "selenium amino acid complex" as an active ingredient
T a b e l a 6T a b e l a 6
PL 218 031 B1PL 218 031 B1
7. Suplementy diety zawierające jako substancje aktywne „chelat aminokwasowy żelaza, witaminę C, witaminę B6, witaminę B12, kwas foliowy.7. Dietary supplements containing "iron amino acid chelate, vitamin C, vitamin B6, vitamin B12, folic acid" as active substances.
T a b e l a 7T a b e l a 7
8. Suplementy diety zawierające substancje aktywne „chelat aminokwasowy żelazo, witaminę C, witaminę B6, witaminę B12 i kwas foliowy.8. Dietary supplements containing the active substances iron amino acid chelate, vitamin C, vitamin B6, vitamin B12 and folic acid.
T a b e l a 8T a b e l a 8
PL 218 031 B1 cd. tabeli 8PL 218 031 B1 cont. table 8
9. Suplementy diety zawierające jako substancje aktywne „chelat aminokwasowy magnezu oraz witaminę B6.9. Dietary supplements containing "magnesium amino acid chelate and vitamin B6" as active substances.
T a b e l a 9T a b e l a 9
PL 218 031 B1PL 218 031 B1
10. Suplementy diety zawierające jako substancje aktywne „chelat aminokwasowy magnezu oraz witaminę B6.10. Dietary supplements containing "magnesium amino acid chelate and vitamin B6" as active substances.
T a b e l a 10T a b e l a 10
11. Suplementy diety zawierające substancje aktywne „chelat aminokwasowy magnezu, chelat aminokwasowy cynku i kwas foliowy.11. Dietary supplements containing the active substances "magnesium amino acid chelate, zinc amino acid chelate and folic acid.
T a b e l a 11T a b e l a 11
PL 218 031 B1 cd. tabeli 11PL 218 031 B1 cont. table 11
12. Suplementy diety zawierające jako substancje aktywne „Chelat aminokwasowy magnezu, chelat aminokwasowy cynku, selenin sodu, chelat aminokwasowy miedzi, chelat aminokwasowy manganu, chlorek potasu, chelat aminokwasowy wapnia, chlorek chromu, chelat aminokwasowy żelaza.12. Dietary supplements containing as active substances "Magnesium amino acid chelate, zinc amino acid chelate, sodium selenite, copper amino acid chelate, manganese amino acid chelate, potassium chloride, calcium amino acid chelate, chromium chloride, iron amino acid chelate.
T a b e l a 12T a b e l a 12
PL 218 031 B1 cd. tabeli 12PL 218 031 B1 cont. table 12
13. Skład recepturowy jakościowy i ilościowy substancji powłokowej spełniającej funkcję powłoki dojelitowej maskującej smak suplementu diety.13. Qualitative and quantitative prescription composition of a coating substance that acts as an enteric coating masking the taste of a dietary supplement.
T a b e l a 13T a b e l a 13
P r z y k ł a d 40P r x l a d 40
Sposób wytwarzania dojelitowego suplementu diety z chelatami polega na tym, że po naważeniu wszystkich składników według składów recepturowych danego suplementu diety określonych w przykładach jego wykonania od 1 - 39 sporządza się 2% roztwór wodny glikolu poliaksyetylenopolioksypropylenowego w wodzie oczyszczonej jako solubilizatora. W tym celu po odważeniu żądanej ilości solubilizatora zgodnie ze składem recepturowym dokonuje się ustalenia ilości wody oczyszczonej niezbędnej do sporządzenia 2% jego roztworu, po czym wodę tę wlewa się do zbiornika i wsypuje do niej solubilizator, mieszając całość mieszadłem aż do całkowitego rozpuszczenia się go w tej wodzie. Następnie po umieszczeniu w granulatorze fluidalnym odpowiedniego chelatu aminokwasowego lub mieszaniny tych chelatów dokonuje się nanoszenia wodnego roztworu 2% solubilizatora na makroelementy na przykład (chelatu amino-kwasowego wapnia lub mikroelementy (na przykład chelatu aminokwasowego chromu) lub mieszaniny chelatów wprowadzając je w stan fluidalny za pomocą przetłaczania od spodu przez drobną siatkę powietrza podgrzanego do temperatury około 45 - 70°C, natryskującThe method of producing an enteral chelate dietary supplement consists in making a 2% aqueous solution of polyaxyethylene polyoxypropylene glycol in water purified as a solubilizer after weighing all ingredients according to the recipe compositions of a given dietary supplement specified in the examples 1-39 thereof. For this purpose, after weighing the required amount of solubilizer in accordance with the recipe, the amount of purified water necessary to prepare a 2% solution of it is determined, then this water is poured into the tank and the solubilizer is poured into it, stirring the whole thing with a mixer until it is completely dissolved in this water. Then, after placing the appropriate amino acid chelate or a mixture of these chelates in the fluid bed granulator, an aqueous solution of a 2% solubilizer is applied to macronutrients, for example (calcium amino acid chelate or micronutrients (e.g. chromium amino acid chelate) or a mixture of chelates, introducing them into a fluid state with the aid of forcing from the bottom through a fine mesh of air heated to a temperature of about 45 - 70 ° C, by spraying
PL 218 031 B1 roztworem tego solubilizatora przez dyszę w wyniku czego woda zawarta w tym roztworze ulega wyparowaniu, a sam solubilizator odkłada się równomiernie na kryształach chelatów zawartych w tym granulatorze. Następnie do tak otrzymanej mieszaniny dodaje się odważoną uprzednio celulozę mikrokrystaliczną i laktozę oraz witaminę lub witaminy w przypadku suplementu diety zawierającego je w swej recepturze i całość miesza się oraz wprowadza w stan fluidalny w granulatorze. Po wymieszaniu otrzymaną mieszaninę składników wprowadza się do granulatora szybkoobrotowego i dodaje uprzednio sporządzony 5% roztwór wodny „Povidonu jako substancji wiążącej, po czym przenosi się je do granulatora fluidalnego, wprowadza się je w stan fluidalny, podczas którego temperatura powietrza nawiewanego wynosi od 60 - 80°C, przy czym temperatura tej mieszaniny nie przekracza 45°C, a jej suszenie prowadzi się aż do osiągnięcia żądanej wilgotności mierzonej metodą Karla Fishera wynoszącej od 1 - 3%, po czym dodaje się pozostałe składniki rdzenia suplementu w postaci bezwodnej krzemionki koloidalnej soli sodowej karboksymetylocelulozy i stearynianu magnezu w ilościach recepturowych i całość poddaje się mieszaniu i ujednorodnianiu w granulatorze fluidalnym w nieogrzanym powietrzu w czasie wynoszącym od 1 do 3 minut. Tak wymieszaną i ujednorodnioną mieszaninę składników poddaje się procesowi tabletkowania na tabletkarce obrotowej otrzymując rdzenie suplementu diety w formie tabletki o żądanych wymiarach, po czym rdzenie tych tabletek poddaje się procesowi powlekania 3% roztworem wodnym substancji powłokowej dojelitowej, którą sporządza się zgodnie ze składem recepturowym określonym w tabeli 13 bezpośrednio przed rozpoczęciem powlekania, w drażownicy z perforowanym bębnem. W tym celu do tego bębna wprowadza się rdzenie tabletek, podgrzewa do temperatury 39°C i podczas obracania tego bębna oraz przetłaczania ciepłego powietrza o temperaturze [50 - 75°C] natryskuje się sporządzonym uprzednio 3% roztworem wodnym powłoki dojelitowej za pomocą pistoletu natryskowego, przy czym parametry tego natryskiwania takie jak ilość powietrza, jego temperatura na wejściu i wyjściu, temperatura tabletek powlekanych, ilość podawanej powłoki, parametry powietrza podanego do pistoletu natryskowego ustala się zgodnie z danymi literaturowymi i producenta drażownicy oraz aby zapewniały one poprawne prowadzenie procesu, przy czym proces ten ulega zakończeniu gdy stosunek wagowy tej powłoki do rdzenia wyniesie około 0,003:1,00. Tak powlekane tabletki poddaje się dalszym znanym operacjom technologicznym polegającym na konfekcjonowaniu ich w blistry PCV/AL, a następnie w kartonikowe opakowania jednostkowe.With the solution of this solubilizer through a nozzle, the water contained in this solution is evaporated, and the solubilizer itself is evenly deposited on the chelate crystals contained in this granulator. Then, microcrystalline cellulose and lactose, weighed beforehand, and vitamin or vitamins, in the case of a dietary supplement containing them in its formula, are added to the thus obtained mixture, and the whole is mixed and brought into a fluidized state in the granulator. After mixing, the obtained mixture of ingredients is introduced into the high-speed granulator and the previously prepared 5% aqueous solution of "Povidon as a binder is added, and then they are transferred to the fluid bed granulator, they are brought into a fluidized state, during which the temperature of the supplied air ranges from 60-80. ° C, the temperature of this mixture does not exceed 45 ° C, and its drying is carried out until the desired humidity, measured by the Karl Fisher method, is from 1 - 3%, then the remaining components of the supplement core in the form of anhydrous colloidal sodium salt are added carboxymethylcellulose and magnesium stearate in the prescribed amounts, and the whole is mixed and homogenized in a fluid bed granulator in unheated air for 1 to 3 minutes. The mixed and homogenized mixture of ingredients is tabletted on a rotary tablet press to obtain the cores of the dietary supplement in the form of a tablet with the required dimensions, and then the cores of these tablets are coated with a 3% aqueous solution of the enteric coating substance, which is prepared in accordance with the recipe composition specified in in Table 13, in a perforated drum coaster, immediately prior to commencement of coating. For this purpose, tablet cores are introduced into this drum, heated to a temperature of 39 ° C, and while rotating the drum and forcing warm air at a temperature of [50-75 ° C], the previously prepared 3% aqueous solution of the enteric coating is sprayed with a spray gun, the parameters of this spraying, such as the amount of air, its temperature at the inlet and outlet, the temperature of the coated tablets, the amount of coating applied, the parameters of the air supplied to the spray gun are determined in accordance with the literature data and the manufacturer of the coater, and that they ensure correct operation of the process, while this process is complete when the weight ratio of this coating to the core is about 0.003: 1.00. The tablets coated in this way are subjected to further known technological operations consisting in their packaging into PVC / AL blisters, and then into cardboard unit packages.
Claims (12)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL394539A PL218031B1 (en) | 2011-04-12 | 2011-04-12 | Method for producing a dietary supplement containing the chelate or chelates and physiologically active compounds with gastro-resistant coating and the dietary supplement produced using this method |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL394539A PL218031B1 (en) | 2011-04-12 | 2011-04-12 | Method for producing a dietary supplement containing the chelate or chelates and physiologically active compounds with gastro-resistant coating and the dietary supplement produced using this method |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL394539A1 PL394539A1 (en) | 2012-10-22 |
| PL218031B1 true PL218031B1 (en) | 2014-09-30 |
Family
ID=47076769
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL394539A PL218031B1 (en) | 2011-04-12 | 2011-04-12 | Method for producing a dietary supplement containing the chelate or chelates and physiologically active compounds with gastro-resistant coating and the dietary supplement produced using this method |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| PL (1) | PL218031B1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20210401020A1 (en) * | 2018-11-28 | 2021-12-30 | Targedys | Hafnia alvei formulations |
-
2011
- 2011-04-12 PL PL394539A patent/PL218031B1/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20210401020A1 (en) * | 2018-11-28 | 2021-12-30 | Targedys | Hafnia alvei formulations |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL394539A1 (en) | 2012-10-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5619131B2 (en) | Controlled release pharmaceutical composition having resistance to the effects of ethanol using a coating comprising a polymer mixture and an excipient | |
| JP5674275B2 (en) | Composition with a long release time of the active ingredient, its preparation and use | |
| US20070128272A1 (en) | Multi-vitamin and mineral supplement | |
| CN108601791A (en) | Method for crystallising and bioavilability | |
| CN1316901A (en) | The use of fumaric acid derivatives in transplant medicine | |
| CN103458880A (en) | Unit dose form for oral administration | |
| EP1781252B1 (en) | Method for producing coated drugs having a stable profile for the release of active ingredients | |
| TW201138783A (en) | Dosage forms of bisphosphonates | |
| JP2000514406A (en) | Enteric coating consisting of alginic acid for oral administration | |
| CN104013592A (en) | Memantine hydrochloride slow-release pill and preparation method thereof | |
| CN110087632A (en) | Lactic acid calcium composition and application method | |
| TW201206501A (en) | Pharmaceutical compositions comprising hydromorphone and naloxone | |
| CN103919715A (en) | Controlled Release Drug Combination Containing Choline Alfoscerate Or Salt Thereof And Method For Preparing Same | |
| CN105456223B (en) | Mesalazine sustained release pellet and preparation method thereof and Mesalazine spansule | |
| CN105106168B (en) | A kind of esomeprazole magnesium intestines capsule and preparation method thereof | |
| JP6401270B2 (en) | Sustained release solid oral composition | |
| CN109044988A (en) | A kind of metformin hydrochloride medicinal composition and its preparation method and application | |
| WO2010129689A1 (en) | Milnacipran formulations | |
| PL218031B1 (en) | Method for producing a dietary supplement containing the chelate or chelates and physiologically active compounds with gastro-resistant coating and the dietary supplement produced using this method | |
| CN103230593A (en) | Medicine composition used for treating gastrointestinal diseases | |
| DE19850445A1 (en) | Medicines for the topical treatment of inflammatory bowel disease | |
| CN1813758A (en) | Levofloxacin hydrochloride micro-pill capsule and its preparing method | |
| JP2010511023A (en) | Memantine formulation | |
| TW202123927A (en) | Multi-particulate pharmaceutical composition, immediate release pellets, sustained release pellets, enteric release pellets and use thereof | |
| CN102106842A (en) | Levofloxacin hydrochloride micropill capsule and preparation method thereof |