KR970701550A - 콜레스테롤혈증, 아테롬성 동맥경화증 및 트리글리세라이드혈증 치료용 머캅토아세틸아미드 유도체(Hypocholesterolemic, antiatherosclerotic and hypotriglyceridemic mercaptoac etylamide derivatives) - Google Patents

콜레스테롤혈증, 아테롬성 동맥경화증 및 트리글리세라이드혈증 치료용 머캅토아세틸아미드 유도체(Hypocholesterolemic, antiatherosclerotic and hypotriglyceridemic mercaptoac etylamide derivatives)

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KR970701550A
KR970701550A KR1019960705294A KR19960705294A KR970701550A KR 970701550 A KR970701550 A KR 970701550A KR 1019960705294 A KR1019960705294 A KR 1019960705294A KR 19960705294 A KR19960705294 A KR 19960705294A KR 970701550 A KR970701550 A KR 970701550A
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데쓰로 기꾸찌
가쓰라 돗또리
야스후미 우와호도
히데오 다나까
히로유끼 이찌까와
유끼히사 오노
사또루 나까이
게리 에이. 플린
존 에프. 프렌취
리챠드 씨. 데이지
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오오쓰까 아끼히꼬
오오쓰까 세이야꾸 가부시끼가이샤
네스비트 스티븐 엘.
메렐 파마슈티칼즈 인코포레이티드
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Abstract

본 발명은 고트리글리세라이드혈증, 아테롬성 동맥경화증 및 고콜레스테롤혈증을 앓고 있는 환자의 치료시 특정 머캅토아세틸아미드 유도체의 용도에 관한 것이다.

Description

콜레스테롤혈증, 아테롬성 동맥경화증 및 트리글리세라이드혈증 치료용 머캅토아세틸 아미드 유도체(Hypocholesterolemic, antiatherosclerotic and hypotriglyceridemic mercaptoac etylamide derivatives)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 고콜레스테롤혈증 치료 유효량의 화학식(1)의 화합물을 전체 혈청 콜레스테롤을 저하시킬 필요가 있는 환자에게 투여함을 포함하여, 고콜레스테롤혈증의 치료를 필요로 하는 환자의 전체 혈청 콜레스테롤을 저하시키는 방법.
    상기 식에서, A1및 A2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 -COOR4(여기서, R4는 수소이다); -CH2O-(O)C(CH3)3; C1-C4알킬; Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다) 또는 디페닐메틸이며, 단 A1이 수소인 경우에는 A2는 -COOR이며, A1이 COOR4인 경우에는 A2는 수소이고; B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이거나 B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH|2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; n은 정수 0 또는 1이다.
  2. 고콜레스테롤혈증 치료 유효량의 화학식(1)의 화합물을 고콜레스테롤혈증 환자에게 투여함을 포함하여, 고콜레스테롤혈증 환자를 치료하는 방법.
    상기 식에서, A1및 A2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 -COOR4(여기서, R4는 수소이다); -CH2O-(O)C(CH3)3; C1-C4알킬; Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다) 또는 디페닐메틸이며, 단 A1이 수소인 경우에는 A2는 -COOR이며, A1이 COOR4인 경우에는 A2는 수소이고; B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이거나 B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH|2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; n은 정수 0 또는 1이다.
  3. 고트리글리세라이드혈증 치료 유효량의 화학식(1)의 화합물을 플라스마 트리글리세라이드를 저하시킬 필요가 있는 환자에게 투여함을 포함하여, 고트리글리세라이드혈증의 치료를 필요로 하는 환자의 플라스마 트리글리세라이드를 저하시키는 방법.
    상기 식에서, A1및 A2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 -COOR4(여기서, R4는 수소이다); -CH2O-(O)C(CH3)3; C1-C4알킬; Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다) 또는 디페닐메틸이며, 단 A1이 수소인 경우에는 A2는 -COOR이며, A1이 COOR4인 경우에는 A2는 수소이고; B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이거나 B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH|2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; n은 정수 0 또는 1이다.
  4. 고트리글리세라이드혈증 치료 유효량의 화학식(1)의 화합물을 고트리글리세라이드혈증 환자에게 투여함을 포함하여, 고트리글리세라이드혈증 환자를 치료하는 방법.
    상기 식에서, A1및 A2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 -COOR4(여기서, R4는 수소이다); -CH2O-(O)C(CH3)3; C1-C4알킬; Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다) 또는 디페닐메틸이며, 단 A1이 수소인 경우에는 A2는 -COOR이며, A1이 COOR4인 경우에는 A2는 수소이고; B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이거나 B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH|2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; n은 정수 0 또는 1이다.
  5. 고콜레스테롤혈증 치료 유효량의 화학식(2)의 화합물을 전체 혈청 콜레스테롤을 저하시킬 필요가 있는 환자에게 튜여함을 포함하여, 고콜레스테롤혈증의 치료를 필요로 하는 환자의 전체 혈청 콜레스테롤을 저하시키는 방법.
    상기 식에서, B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4 알킬 또는 Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다)이거나, B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; R4는 수소, C1-C4알킬 도는 Ar-Y- 그룹, -CH2O-C(O)C(CH|3)3또는 디페닐메틸이고; X는 -O-, -S-,(여기서, R6은 수소, C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이고, R7-CF3C1-C10알킬 또는 Ar-Y- 그룹이다)이다.
  6. 고콜레스테롤혈증 치료 유효량의 화학식(2)의 화합물을 고콜레스테롤혈증 환자에게 투여함을 포함하여, 고콜레스테롤혈증 환자를 치료하는 방법.
    상기 식에서, B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4 알킬 또는 Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다)이거나, B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; R4는 수소, C1-C4알킬 도는 Ar-Y- 그룹, -CH2O-C(O)C(CH|3)3또는 디페닐메틸이고; X는 -O-, -S-,(여기서, R6은 수소, C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이고, R7-CF3C1-C10알킬 또는 Ar-Y- 그룹이다)이다.
  7. 고트리글리세라이드혈증 치료 유효량의 화학식 (2)의 화합물을 플라스마 트리글리세라이드를 저하시킬 필요가 있는 환자에게 투여함을 포함하여, 고트리글리세라이드혈증의 치료를 필요로 하는 환자의 플라스마 트리글리세라이드를 저하시키는 방법.
    상기 식에서, B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4 알킬 또는 Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다)이거나, B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; R4는 수소, C1-C4알킬 도는 Ar-Y- 그룹, -CH2O-C(O)C(CH|3)3또는 디페닐메틸이고; X는 -O-, -S-,(여기서, R6은 수소, C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이고, R7-CF3C1-C10알킬 또는 Ar-Y- 그룹이다)이다.
  8. 고트리글리세라이드혈증 치료 유효량의 화학식(2)의 화합물을 고트리글리세라이드혈증 환자에게 투여함을 포함하며, 고트리글리세라이드혈증 환자를 치료하는 방법.
    상기 식에서, B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4 알킬 또는 Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다)이거나, B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; R4는 수소, C1-C4알킬 도는 Ar-Y- 그룹, -CH2O-C(O)C(CH|3)3또는 디페닐메틸이고; X는 -O-, -S-,(여기서, R6은 수소, C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이고, R7-CF3C1-C10알킬 또는 Ar-Y- 그룹이다)이다.
  9. 제1항 내지 제8항 중의 어느 한 항에 있어서, 화합물이 [4S-[Rα,7α(R*), 12bβ]]-7-[(1-옥소-2(S)-아세틸티오-3-페닐프로필)아미노]-1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타하이드로-6-옥소-피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카복실산인 방법.
  10. 제1항 내지 제8항 중의 어느 한 항에 있어서, 화합물이 [4S-[Rα,7α(R*), 12bβ]]-7-[(1-옥소-2(S)-티오-3-페닐프로필)아미노]-1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타하이드로-6-옥소-피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카복실산인 방법.
  11. 고콜레스테롤혈증, 고트리글리세라이드혈증 또는 아템롬성 동맥경화증을 치료하는 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화학식(1)의 화합물의 용도.
    상기 식에서, A1및 A2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 -COOR4(여기서, R4는 수소이다); -CH2O-(O)C(CH3)3; C1-C4알킬; Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다) 또는 디페닐메틸이며, 단 A1이 수소인 경우에는 A2는 -COOR이며, A1이 COOR4인 경우에는 A2는 수소이고; B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이거나 B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH|2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; n은 정수 0 또는 1이다.
  12. 고콜레스테롤혈증, 고트리글리세라이드혈증 또는 아테롬성 동맥경화증을 치료하는 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화학식(2)의 화합물의 용도.
    상기 식에서, B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4 알킬 또는 Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다)이거나, B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; R4는 수소, C1-C4알킬 도는 Ar-Y- 그룹, -CH2O-C(O)C(CH|3)3또는 디페닐메틸이고; X는 -O-, -S-,(여기서, R6은 수소, C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이고, R7-CF3C1-C10알킬 또는 Ar-Y- 그룹이다)이다.
  13. 플라스마 트리글리세라이드 저하제를 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화학식(1)의 화합물의 용도.
    상기 식에서, A1및 A2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 -COOR4(여기서, R4는 수소이다); -CH2O-(O)C(CH3)3; C1-C4알킬; Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다) 또는 디페닐메틸이며, 단 A1이 수소인 경우에는 A2는 -COOR이며, A1이 COOR4인 경우에는 A2는 수소이고; B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이거나 B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH|2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; n은 정수 0 또는 1이다.
  14. 플라스마 트리글리세라이드 저하제를 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화학식(2)의 화합물의 용도.
    상기 식에서, B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4 알킬 또는 Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다)이거나, B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; R4는 수소, C1-C4알킬 도는 Ar-Y- 그룹, -CH2O-C(O)C(CH|3)3또는 디페닐메틸이고; X는 -O-, -S-,(여기서, R6은 수소, C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이고, R7-CF3C1-C10알킬 또는 Ar-Y- 그룹이다)이다.
  15. 혈청 콜레스테롤 저하제를 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화학식(1)의 화합물의 용도.
    상기 식에서, A1및 A2는 각각 서로 독립적으로 수소 또는 -COOR4(여기서, R4는 수소이다); -CH2O-(O)C(CH3)3; C1-C4알킬; Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다) 또는 디페닐메틸이며, 단 A1이 수소인 경우에는 A2는 -COOR이며, A1이 COOR4인 경우에는 A2는 수소이고; B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이거나 B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH|2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; n은 정수 0 또는 1이다.
  16. 혈청 콜레스테롤 저하제를 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화학식(2)의 화합물의 용도.
    상기 식에서, B1및 B2는 각각 서로 독립적으로 수소; 하이드록시; -OR5(여기서, R5는 C1-C4 알킬 또는 Ar-Y- 그룹(여기서, Ar은 아릴이고, Y는 C0-C4알킬이다)이거나, B1및 B2가 인접한 탄소원자에 결합되어 있는 경우, B1및 B2는 인접한 탄소와 함께 벤젠 환 또는 메틸렌디옥시를 형성할 수 있으며; R2는 수소, C1-C8알킬, -CH2OCH2CH2OCH3또는 Ar-Y- 그룹이고; R3은 수소, 아세틸, -CH2O-C(O)C(CH3)3또는 벤조일이며; R4는 수소, C1-C4알킬 도는 Ar-Y- 그룹, -CH2O-C(O)C(CH|3)3또는 디페닐메틸이고; X는 -O-, -S-,(여기서, R6은 수소, C1-C4알킬 또는 Ar-Y- 그룹이고, R7-CF3C1-C10알킬 또는 Ar-Y- 그룹이다)이다.
  17. 고콜레스테롤혈증, 고트리글리세라이드혈증 또는 아테롬성 동맥경화증을 치료하는 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화합물 [4S-[Rα,7α(R*), 12bβ]]-7-[(1-옥소-2(S)-아세틸티오-3-페닐프로필)아미노]-1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타하이드로-6-옥소-피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카복실산의 용도.
  18. 고콜레스테롤혈증, 고트리글리세라이드혈증 또는 아테롬성 동맥경화증을 치료하는 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화합물 [4S-[Rα,7α(R*), 12bβ]]-7-[(1-옥소-2(S)-티오-3-페닐프로필)아미노]-1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타하이드로-6-옥소-피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카복실산의 용도.
  19. 플라스마 트리글리세라이드저하제를 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화합물 [4S-[Rα,7α(R*), 12bβ]]-7-[(1-옥소-2(S)-아세틸티오-3-페닐프로필)아미노]-1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타하이드로-6-옥소-피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카복실산의 용도.
  20. 플라스마 트리글리세라이드저하제를 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화합물 [4S-[Rα,7α(R*), 12bβ]]-7-[(1-옥소-2(S)-티오-3-페닐프로필)아미노]-1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타하이드로-6-옥소-피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카복실산의 용도.
  21. 혈청 콜레스테롤 저하제를 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화합물 [4S-[Rα,7α(R*),12bβ]]-7-[(1-옥소-2(S)-아세틸티오-3-페닐프로필)아미노]-1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타하이드로-6-옥소-피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카복실산의 용도.
  22. 혈청 콜레스테롤 저하제를 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 배합된 상태로 존재하는 화합물 [4S-[Rα,7α(R*),12bβ]]-7-[(1-옥소-2(S)-티오-3-페닐프로필)아미노]-1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타하이드로-6-옥소-피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카복실산의 용도.
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