KR930006006A - 치환된 피리디닐아미노-1H-인돌, 1H-인다졸, 2H-인디졸, 벤조[b]티오펜 및 1,2-벤즈이소티아졸, 이들의 제조방법 및 약제로서의 이들의 용도 - Google Patents
치환된 피리디닐아미노-1H-인돌, 1H-인다졸, 2H-인디졸, 벤조[b]티오펜 및 1,2-벤즈이소티아졸, 이들의 제조방법 및 약제로서의 이들의 용도 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 일반식(Ⅰ)의 치환된 피리디닐아미노-1H-인돌, 1H-인다졸, 2H-인다졸, 벤조[b]티오펜 및 1,2-벤즈이소티아졸 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 산 부가염에 관한 것이다.
상기식에서, Q는 S, N 또는 NR2이고, Y는 CH, N 또는 NR2이고, R1은 수소, 저급알킬, 저급알키닐, 저급알케닐, 아릴저급알킬, 저급알콕시카보닐아미노저급알킬카보닐, 아릴저급알콕시카보닐아미노저급알킬카보닐, 아미노저급알킬카보닐, 저급알콕시카보닐 또는 아실이고, R2은 수소 또는 저급알킬이고, R3은 수소 또는 저급알킬이고, X는 수소, 저급알킬 또는 할로겐이고, n은 0 또는 1이다. 본 발명의 화합물은 알쯔하이머 병(Alzhimer's disease) 및 기타 기억질환(memory disorders)과 관련된 타임과 같은 콜린 결핍으로 특성화되는 기억 역기능(onemeory dysfunction)[예 : 강박반응 장해(obsessive compulsive disorder]의 치료용으로 유용한 노르아드레날린성(noradrenergic) and 세로토닌성(serotonergic)과 같은 신경전달물질 작용의 변조제로서의 유용성을 갖는다. 부가적으로, 본 발명의 화합물은 다양한 피부병의 치료를 위한 국소 함염증세로서 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약학제적으로 허용되는 산 부가염.상기식에서, Q는 S, N 또는 NR2이고, Y는 CH, N 또는 NR2이고, R1은 수소, 저급알킬, 저급알키닐, 저급알케닐, 아릴저급알킬, 저급알콕시카보닐아미노저급알킬카보닐, 아릴저급알콕시카보닐-아미노저급알킬카보닐, 아미노저급알킬카보닐, 저급아콕시카보닐 또는 아실이고, R2은 수소 또는 저급알킬이고, R3은 수소 또는 저급알킬이고, X는 수소, 저급알킬 또는 할로겐이고, n은 0 또는 1이다.
- 제1항에 있어서, Y가 CH 또는 N이고 Q는 NR2인 화합물
- 제2항에 있어서, R3가 수소이고, X가 수소이고 n은 0인 화합물.
- 제3항에 있어서, R1이 수소, 저급알킬, 저급알콕시카보닐 또는 아릴저급알콕시카보닐아미노저급알킬카보닐인 화합물.
- 제4항에 있어서, Y가 CH인 화합물.
- 제1항에 있어서, 1-메틸-5-(4-피리딜아미노)-1H-인돌인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제1항에 있어서, 1-메틸-5-(프로필-4-피리딜아미노)-1H-인돌인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 활성 성분으로서 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이를 위한 약제학적으로 허용되는 적당한 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
- 기억 기능장해, 우울증, 성격 장해(personaliy disorder) 및 피부병의 치료에서 유효한 약제를 제조하기 위한 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
- a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅵ)의 할로피리딘 하이드로클로라이드와 반응시키거나, b) 일반식(Ⅰ)(이때, R1은 수소이다)의 화합물을 일반식 R7Hal(이때, R7은 저급알킬, 저급알케닐, 저급알키닐 또는 아릴저급알킬이다)의 화합물로 임의로 알킬화하여 일반식(Ⅰ)(이때, Q, Y, R2, R3, X 및 n은 제1항에서 정의된 바와 같고 R1은 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐 또는 아릴저급알킬이다)의 화합물을 형성시키거나, c) 일반식(Ⅰ)(이때, R1은 수소이다)의 화합물을(이때, Z는 할로겐이고, R′1는 저급알킬, 저급알키닐, 저급알케닐, 아릴 또는 아릴 저급알킬이다)의 화합물로 임의로 아실화하여 일반식(Ⅰ)(이때, Q, Y, R2, R3, X 및 n은 제1항에서 정의된 바와 같고, R1은 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 아릴, 아릴저급알킬이다)의 화합물을 형성시키거나, d) 일반식(Ⅰ)(이때, Q, Y, R2, R3, X 및 n은 제1항에서 정의된 바와 같고 R1은 저급알콕시카보닐아미노저급알킬카보닐 또는 아릴저급알콕시카보닐아미노저급알킬카보닐이다)의 화합물을 형성시키거나, e) 상기 단계 d)에서 수독된 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 임의로 가수분해시켜 일반식(Ⅰ)(이때, QYR2, R3, X 및 n은 상기 정의된 바와 같고 R1은 아미노 저급알킬카보닐이다)의 화합물을 형성시킴을 특징으로 하여, 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, Q, Y, R3, X 및 n은 제1항에서 정의된 바와 같고, Hal은 할로겐이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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