KR920009793A - 사이클릭 이미노 유도체, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- 일반식(Ⅰ)의 사이클릭 이미노 유도체 및 이의 기하 이성체 및 부가염.B-X-A-Y-E (Ⅰ)상기 식에서, A는 그룹 R1, R2, 및 R3에 의해 임의로 치환된 4-, 5-, 6- 또는 7-원 사이클릭 알킬렌이미노 그룹이고, 알킬렌이미노 그룹중의 에틸렌 그룹은 에텔닐렌 그룹에 의해 치환될 수 있거나 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R1은 아릴 그룹이거나, 1또는 2개의 아릴 그룹, 사이클로알킬, 알킬설페닐, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 알킬카보닐, 아르알킬카보닐, 아릴카보닐, R4OCO-, (R5)2NCO-, 또는 R6CO-그룹, 또는 전체적으로 또는 부분적으로 수소화될수 있는 비- 또는 트리사이클릭 아릴 그룹에 의해 치환될 수 있는 임의의 일- 또는 다중불포화 C1-6-알킬그룹(단, 카보닐그룹이 이중결합에 인접한 경우, 불포화 알킬 그룹의 삼중결합은 그룹 A의 사이클릭 질소 원자에 직접 결합될 수 없으며, 이중결합만이 사이클릭 질소원자에 결합될 수 있다)이거나, R1이 그룹 A의 질소원자에 결합되지 않고 A가 락탐환인 경우, R1은 알킬, 아르알킬, 아릴, (R5)N-, R4O-CO-, (R5)2N-CO-, 알콕시, 아르알콕시, 알킬카보닐 -NR5-알킬, 아르알킬카보닐 -NR5-알킬, 아킬카보닐 -NR5-알킬, R4O-알킬, (R5)2N-알킬, 알킬 -SO2-NR5-알킬, 아르알킬-SO2-NR5-알킬 또는 아릴-SO2-NR5-알킬 그룹에 의해 치환된 카보닐 그룹이거나, R6, 1 또는 2개의 하이드록시 그룹, 알콕시, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴 설페닐, 아르알킬 설페닐, 아릴설피닐, 아르알킬설피닐, 아릴설포닐, 아르알킬설포닐, N(R5)2-설포닐, R6-설포닐, (R5)2N-, 알킬카보닐 -NR5-, 아릴카보닐 -NR5-, 아르알킬카보닐 -NR5-, 알킬-설포닐-NR5-, 아릴설포닐-NR5-, 아르알킬설포닐-NR5-, (R5)2N-CO-NR5- 또는 (R5)2N-SO2-NR5- 그룹에 의해 치환된 C1-6-알킬 그룹을 나타낼 수 있고, 한편 R1이 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합된 경우, 알킬 그룹의 차횐체는 2위치에서만 나타날 수 있거나, 그룹 R1이 사이클릭 질소원자에 인접한 탄소원자에 결합되지 않고 그룹 A의 불포화 탄소원자에 결합되지 않은 경우, R1은 또한 하이드록시, 알킬카보닐-NR5-, 아릴카보닐-NR5-, 아르알킬카보닐-NRS-, 알킬설포닐-NR5-, 아에설포닐-NR5-, 아르알킬설포닐-NR5-, (R5)2N-CO-NR5- 또는 (R5)2N-SO2-NR5- 그룹을 나타낼 수 있거나, 그룹 R1이 그룹 A의 질소원자에 결합되지 않고 A가 락탐 환을 나타내며 R1이 사이클릭 질소에 인접한 탄소원자에 결합되지 않은 경우, R1은 또한 알킬설포닐, 아릴설포닐, 아르알킬설포닐 또는 (R5)2N-SO2- 그룹을 나타낼 수 있거나, 그룹 R1이 그룹 A의 사이클릭 질소원자, 사이클릭 질소원자에 인접한 그룹 A의 탄소원자 또는 그룹 A의 불포화 탄소원자에 결합되지 않은 경우, R1은 또한 알콕시, 아릴옥시, 아르알콕시, 알킬설페닐, 아릴설페닐, 아르알킬설페닐, 알킬설피닐, 아릴설피닐 또는 아르알킬설피닐 그룹일 수 있거나, 또는 R1은 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합되지 않은 경우, R1은 또한 카복시 그룹일 수 있는 반면 R4및 R5는 동일하거나 상이할수 있으며,각각 수소원자, 알킬, 아르알킬, 아릴 또는 알콕시알킬 그룹일 수 있으되, 알콕시 그룹은 카보닐옥시 또는 카보닐아미노 그룹과 동일한 탄소원자에 위치할 수 없으며, R6은 질소원자를 통해 결합된 5- 내지 7-원 알킬렌이마노 그룹(여기서, 메틸렌그룹은 3- 또는 4-위치에서 치환될 수 있다)이거나, R6이 카보닐 그룹에 의해 2-위치에서 카보닐 또는 설포닐그룹에 결합되지 않거나, 산소 원자 또는 설페닐, 설피닐, 설포닐, 이미노, 알킬이미노, 아르알킬이미노, 아릴이미노, 포르밀이미노, 알카노일이미노, 아르알카노일이미노, 아릴카본닐이미노, (R5)2N-카보닐이미노, 알킬설포닐이미노, 아르알킬-설포닐이미노, 아릴설포닐이미노 또는 (R5)2N-설포닐이미노 그룹에 의해 4- 위치에서 카보닐 또는 설포닐 그룹에 결합되지 않은 경우, R5는 상기에서 정의한 바와 같으며, 알카노일 잔기는 1 내지 4개의 탄소원자를 함유하고, R2및 R3은 동일하거나 상이할 수 있으며, 알킬, 알리 또는 아르알킬 그룹을 나타내고, B는 질소원자가 1 또는 2개의 C1-5-알킬 그룹 또는 아르알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 시아노 또는 니트로 그룹, 아미노 또는 아미노(C1-5알킬)그룹; 1,2 또는 3개의 C1-5-알킬 그룹 또는 아르알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 아미디노, 구아니디노, 아미디노알킬 또는 구아니디노알킬 그룹(여기서, 알킬 잔기는 1내지 6개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 아미디노 또는 구아니디노 그룹의 2개의 질소원자는 또한 C2-4-알킬렌 그룹에 의해 함께 결합될 수 있다)을 나타내며, 한편 위에서 언급한 그룹중의 질소원자(단 암모늄 구조를 형성하지 않는다는) 시아노, 하이드록시, 알콕시, 아미노, 아릴카보닐, 아릴옥시카보닐, 탄소수 2 내지 6의 아르알콕시카보닐 또는 알콕시카보닐 그룹, 또는 3개의 C1-3-알킬 그룹에 의해 치환된 암모늄 또는 암모니오(C1-6-알킬)에 의해 치환될 수 있으며, E는 그룹 Y또는 그룹 A의 탄소원자에 결합되고 그룹 B의 첫번째 질소원자까지의 최단 거리가 결합 10개 이상에 해당하며, 비닐, 하이드록시메틸, 비스(하이드록시카보닐)메틸, 비스(알콕시카보닐)메틸, 시아노, 설포, 포스포노, 0-알킬 포스포노 또는 5-테트라졸릴 그룹, 또는 C1-7-알콕시 그룹 또는 아미노, 하이드록시, 아르알콕시, 헤테로아릴알콕시, 아미노알콕시 또는 아미노카보닐알콕시 그룹에 의해 치환된 카보닐 그룹(여기서, 아미노 그룹은 각각 알킬, 아릴 또는 아르알킬 그룹, 또는 5 내지 7환 원의 알킬렌이미노알콕시 그룹에 의해 일- 또는 이치환될 수 있으며, 이때 5- 또는 7-원 알킬렌이미노 환의 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹, 또는 4-위치에서, 산소원자 또는 설페닐, 설피닐, 아미노, 알킬이미노, 아르알킬이미노 또는 아릴이미노 그룹, 또는 2- 또는 4-위치에서 설포닐 그룹에 의해 치환될 수 있다)을 나타낼 수 있으며, 한편 그룹 B가 질소원자를 통해 그룹 X의 아릴 그룹에 결합되는 경우, E는 동시에 메틸렌 그룹을 통해 그룹 A의 사이클릭 질소에 결합된 비닐 그룹일 수 없으며, 그룹 A가 피롤리딘 환을 나타내는 경우, X는 일반식 -X1-X2-X3-X4-X5의 그룹을 나타내고, X1은 그룹 A에 결합되고 X5는 그룹 B에 결합되며 X1는 결합, 임의의 일- 또는 다중불포화 알킬렌 그룹 또는 아릴렌 그룹이며, 한편 알킬렌 그룹과 인접한 그룹 X2사이에는 산소 또는 황원자 또는 -SO-, -SO2-, -NR7-, -CO-, -CONR8-, -NR8-CO-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-CO-NR8- 또는 -NR8-SO2-NR8- 그룹이 추가로 존재할 수 있거나, 그룹 X1이 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합되지 않고, A가 락탐환을 나타내는 경우, X1은 카보닐, 알킬렌-카보닐, -CONR8- 또는 -CO-O- 그룹을 나타낼 수 있거나, 또는 그룹 X1이 사이클릭 질소원자에 인접한 탄소원자에 결합되지 않고, 또한 그룹 A의 사이클릭 질소원자에도 결합되지 않으며 A가 락탐 환을 나타내는 경우, X1는 -SO2- 또는 -SO2-NR8- 그룹을 나타낼 수 있거나, 그룹 X1이 사이클릭 질소원자에 인접한 그룹 A의 탄소원자에 결합되지 않은 경우, X1은 또한 산소 또는 -NR7-, NR8-CO- 또는 -NR8-SO2- 그룹을 나타낼 수 있거나, 그룹 X1이 사이클릭 질소원자에 결합되지 않고 사이클릭 질소원자에 인접한 그룹 A의 탄소원자에 결합되지 않은 경우, X1은 또한 황원자 또는 설피닐 그룹을 나타낼 수 있으며, R7은 수소원자 또는 알킬, 아르알킬, 아릴, 알킬카보닐, 아르알킬카보닐, 아릴카보닐, 알킬설포닐, 아릴설포닐, 아르알킬설포닐, 아미노카보닐 또는 아미노설포닐 그룹을 나타낼 수 있으며, 한편 위에서 언급한 아미노 그룹은 알킬, 아르알킬 또는 아릴 그룹에 의해 일- 또는 이치환될 수 있고, 이때 치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, R8은 수소원자 또는 알킬, 아릴 또는 아르알킬 그룹을 나타내며, X2은 메틸렌 그룹이 카보닐 또는 하이드록시메틸렌 그룹에 의해 치환될 수 있는 플루오레닐렌 환, 2개의 인접한 탄소원자가 추가의 프로필렌, 프로페닐렌, 부틸렌, 부테닐렌, 부타디에닐렌, 펜틸렌, 펜테닐렌 또는 펜타디에닐렌 브릿지(bridge)를 통해 결합될 수 있는 아릴렌 환, 2개의 환이 전체적으로 또는 부분적으로 수소화딘 나프탈렌 환, 또는 임의로 전체적으로 또는 부분적으로 수소화된 트리사이클릭 아릴렌 환(이때, 위에서 언급한 사이클릭 시스템에서, 메틸렌 그룹은 카보닐 또는하이드록시메틸렌 그룹에 의해 치환될 수 있다); 임의의 일- 또는 다중불포화 사이클로알킬렌 그룹, 임의의 일- 또는 다중불포화 C6-12- 비사이클로알킬렌 그룹 또는 임의의 일- 또는 다중불포화 C8-12- 스피로알킬렌(이때, 그룹은 각각 추가로 1 내지 3개의 알킬 치환체를 함유할 수 있다); 또는 일- 또는 다중불포화될 수 있는 C1-8-알킬렌 그룹(이때, 이중 또는 삼중결합은 테헤로원자에 인접할 수 없다)을 나타내고, X3은 결합, 일- 또는 다중불포화일 수 있으나 이중 또는 삼중결합이 그룹 X2의 삼중결합에 인접할 수 없는 C1-7-알킬렌 그룹 또는 하이드록시알킬렌 그룹이거나, X3이 임의로 알킬화된 아미노 그룹, 트리알킬암모늄 또는 니트로 그룹 또는 그룹 B의 삼중그룹에 의해 직접 결합되는 경우, X3은 또한 -CO-, -CO-NR8- 또는 -NR8-CO- 그룹을 나타낼 수 있으며, 이때 X3은 그룹 X2의 지방족 이중 또는 삼중결합에 직접 결합될 수 없거나, X3이 그룹 B의 헤테로원자 또는 불포화 탄소원자에 의해 직접 결합되지 않는 경우, X3은 또한 -SO2- 그룹을 나타낼 수 있거나, X2가 말단에 지방족 이중 또는 삼중결합을 함유하지 않고 X3이 그룹 B의 헤테로원자 또는 불포화 탄소원자에 의해 직접 결합되지 않는 경우, X3은 산소 또는 황원자 또는 -SO-, -NR7-, -NR8SO2- 또는 -SO-NR8- 그룹을 나타낼 수 있는 한편, R7및 R8은위에서 정의한 바와 같고, X4는 결합, 2개의 인접한 탄소원자를 프로필렌, 프로페닐렌, 부틸렌, 부테닐렌, 부타디에닐렌, 펜틸렌, 펜테닐렌, 또는 펜타디에닐렌 부릿지를 통해 추가로 연결시킬 수 있는 아릴렌 환, 또는 사이클로알킬렌 그룹 또는 C6-12- 비사이클로알킬렌 그룹을 나타내며, X5는 결합, 일- 또는 다중불포화될 수 있는 알킬렌 그룹(이때, 이중결합 또는 삼중결합은 X4가 결합을 나타내는 경우, 그룹 B 또는 그룹 X3의 헤테로원자, 또는 그룹 X3의 말단 삼중결합에 인접하지 않는다) 또는 CO- 알킬렌 그룹을 나타내거나, X5가 임의로 알킬화된 아미노 그룹, 트리알킬암모늄 또는 니트로 그룹 또는 그룹 B의 삼중 결합에 의해 직접 결합되지 않는 경우, X5는 -CO-, -CO-NR8- 또는 -NR8-CO- 그룹을 나타낼 수 있는 한편, X5는 산소 또는 황원자 또는 그룹 X3의 카보닐 그룹 또는 이중 또는 삼중 결합에 의해 직접 결합되지 않거나, X5가 그룹 B의 알킬렌 그룹에 의해 결합되지 않고, X5가 산소원자 또는 그룹 X3의 설페닐 또는 설피닐 그룹 또는 이중 또는 삼중결합에 직접 인접하지 않은 경우, X5는 또한 -NR7- 그룹을 나타낼 수 있거나, X5가 그룹 B의 알킬렌 쇄에 의해 결합되지 않고, X5가 산소 또는 황원자 또는 그룹 X3의 카보닐 그룹 또는 이중 또는 삼중결합에 직접 인접하지 않은 경우, X5는 또한 -NR8-SO2-, -SP2-NR8- 또는 -SO2-그룹을 나타낼 수 있거나, X5가 그룹 X3의 헤테로원자 또는 -CO-그룹 또는 이중 또는 삼중결합에 직접 인접하지 않은 경우, X5는 O-알킬렌, S-알킬렌 또는 SO-알킬렌 그룹을 나타낼 수 있는 한편, 추가로 그룹 B의 헤테로원자는 -O-, -S- 또는 -SO-와 동일한 탄소원자에 위치할 수 없고, 위에서 언급한 그룹 R7및 R8은 위에서 정의한 바와 같으며, Y는 일반식 -Y1-Y2-Y3-의 그룹이고, Y1는 그룹 A에 결합되고, Y3은 그룹 E에 결합되며, Y1은 결합, 일- 또는 다중불포화될 수 있는 알킬렌 그룹(이때, 알킬 그룹의 삼중결합은 그룹 A의 사이클릭 질소원자에직접 결합될 수 없으며, 카보닐 그룹이 이중결합에 인접한 경우, 이중결합은 사이클릭 질소원자에만 결합할 수 있다), 하이드록시알킬렌 그룹(여기서, 하이드록시알킬렌 그룹은 Y1이 사이클릭 질소원자에 결합되는 경우, 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합된 탄소원자에서 하이드록시 그룹을 함유할 수 없다), 또는 -CO- 또는 -CO-NR8-그룹(단, -CO- 또는 -CO-NR8-그룹은 그룹 A가 락탐 환을 나타내는 경우, 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합되지 않는다)을 나타내거나, Y1이 사이클릭 질소원자에 인접한 그룹 A의 탄소원자에 결합되지 않고 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 위치하지 않으며, A가 락탐 환을 나타낸 경우, Y1은 또한 -SO2- 또는 -SO2NR8- 그룹을 나타낼 수 있거나, Y1이 사이클릭 질소원자 또는 사이클릭 질소원자에 인접한 탄소원자 또는 그룹 A의 불포화 탄소원자에 결합되지 않은 경우, Y1은 또한 산소 또는 황 원자 또는 -SO-, -NR7- 또는 -NR8-SO2- 그룹(여기서, R7및 R8은 위에서 정의한 바와 같다)을 나타낼 수 있으며, Y2는 결합, 일- 또는 다중 불포화될 수 있으나 이중 또는 삼중결합이 그룹 Y1의 삼중 결합 또는 헤테로원자에 인접할 수 없는 알킬렌 그룹 또는 아릴렌 그룹을 나타내거나, Y1이 산소 또는 황원자, 또는 삼중결합 또는 -CO- 그룹으로 말단화되지 않은 경우, Y2는 -CO-, -SO2- 또는 -CO-NR8- 그룹을 나타낼 수 있거나, Y1이 산소원자, 설페닐 또는 설피닐 그룹, 또는 이중 또는 삼중 결합으로 말단화되지 않는 경우, Y2는 -NR7- 그룹을 나타낼 수 있거나, Y1이 헤테로원자, 이중 또는 삼중결합, 또는 -CO- 그룹으로 말단화되지 않는 경우, Y2는 산소 또는 황원자, 또는 -SO- 또는 -O-CO- 그룹을 나타낼수 있거나, Y1이 이중 또는 삼중결합 또는 산소 또는 황원자 또는 -CO- 그룹으로 말단화되지 않는 경우, Y2는 -NR8-CO-, -NR8-SO2- 또는 -SO2-NR8그룹(여기서, R7및 R8은 위에서 정의한 바와 동일하다)을 나타낼 수 있고, Y3는 결합, 아릴렌, 알킬렌-아릴렌, 아킬렌옥시-아릴렌, 알킬렌설페닐-아릴렌, 아킬렌설피닐-알릴렌, 알킬렌설포닐-알릴렌, 알킬렌-NR8-아릴렌, 알킬렌-N(아킬카보닐)-아릴렌, 알킬렌-N(아르알킬카보닐)-아릴렌, 알킬렌-N(아릴카보닐)-아릴렌, 알킬렌-NR8-카보닐-아릴렌, 알킬렌카보닐-NR8-아릴렌, 비스아릴렌, 알킬렌비스 아릴렌 또는 알킬렌옥시-비스아릴렌 그룹(여기서, R8은 위에서 정의한 바와 동일하다) 이거나, Y1및 Y2가 각각 결합을 나타내는 경우, Y3는 하이드록시알킬렌, N(R5)2-알킬렌, 알킬카보닐-NR8-알킬렌, 아리알킬카보닐-NR8-알킬렌, 아릴카보닐-NR8-알킬렌, 알킬설포닐-NR8-알킬렌 또는 아릴설포닐-NR8-알킬렌 그룹이며, Y가 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합되는 경우, 하이드록시, -NR8- 및 -N(R5)2- 그룹은 사이클릭 질소원자에 결합된 그룹 A의 탄소원자에 결합될 수 없으며, R5및 R8은 위에서 정의한 바와 같고, 한편, 특별한 언급이 없는 한 위에서-언급한 용어 "알킬렌 그룹"은 직쇄 또는 측쇄 C1-6-알킬렌 그룹을 나타내고, "알킬 그룹"은 직쇄 또는 측쇄 C1-4-알킬 그룹을 나타내며, "알콕시 그룹"은 C1-3-알콕시 그룹을 나타내고, "사이클로알킬 그룹" 또는 "사이클록알킬렌 그룹"은 1 또는 2개의 C1-3-알킬 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있는 C3-7-사이클로알킬 환을 나타내며, "아릴 또는 아릴렌 그룹"은 아릴, 아르알킬 또는 니트로 그룹에 의해 일치환될 수 있는 모노-, 비- 또는 트리사이클릭 방향족 타화수소 그룹 및/또는 불소, 염소 또는 브롬 원자, 또는 C1-5-알킬 그룹, 또는 하이드록시, 알콕시, 아르알콕시, 트리플루오로메틸, 머캅토, 알킬설페닐, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬카보닐아미노, 아르알킬카보닐아미노, 아릴카보닐아미노, 알콕시카보닐아미노, 알킬설포닐아미노, 아릴설포닐아미노, N-알킬카보닐-알킬아미노, N-아르알킬카보닐-알킬아미노, N-알릴카보닐-알킬아미노, N-알콕시카보닐-알킬아미노, N-알킬설포닐-알킬아미노, N-아릴설포닐-알킬아미노, 시아노, 아미노카보닐, 아킬아미노카보닐, 디알킬아미노카보닐, 아미노설포닐, 아킬아미노설포닐, 디알킬아미노설포닐, 알킬카보닐, 아르알킬카보닐, 아릴카보닐, 카복시, 설포, 알콕시카보닐, 아미노카보닐아미노, N-아미노카보닐-알킬아미노 또는 아미노알킬 그룹에 의해 일-, 이 또는 삼치환될 수 있는 모노-, 비- 또는 트리사이클릭 방향족 탄화수소 그룹을 나타내는 한편, 치환체들은 동일하거나 상이할 수 있으며 위에서 언급한 아미노카보닐아미노, N-아미노카보닐-알킬아미노 또는 아미노알킬 그룹중의 아미노 그룹은 알킬 또는 아르알킬 그룹에 의해 추가로 일- 또는 이치환될 수 있다.
- 제1항에서, A가 그룹 R1및 R2에 의해 임의로 치환된 피롤리딘, 피롤린, 2-피롤리디논, 2-피롤리논, 피페리딘 또는 2-피페리디는 환이고, R1은 카복시, 알콕시카보닐, 아미노카보닐, 아미노설포닐, 알킬아미노카보닐, 디알킬아미노카보닐, 알킬설포닐아미노 또는 알카노일아미노 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹; C2-4-알케닐 그룹(여기서, 이중결합은 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 직접 결합할 수 없다); 2개의 페닐 그룹, C3-7-사이클로알킬, 니프틸, 알킬설페닐, 아킬설피닐, 알킬설포닐 또는 페닐 그룹(여기서, 페닐 그룹은 불소, 염소 또는 브롬원자에 의해 치환될 수 있다) C1-4-알킬 그룹, C1-6-알콕시 그룹, 알킬설페닐, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 페닐, 페닐알킬, 페닐알콕시, 하이드록시 또는 트리플루오로메팅 그룹, 2개의 알콕시 그룹, 또는 2개의 염소 또는 브롬원자에 의해 치환될 수 있는 C1-4-알킬 그룹; 페닐설페닐, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 아미노, 알카노일아미노, 벤조일아미노, N-알킬알카노일아미노, 알칸설포닐아미노, 페닐설포닐아미노, 하이드록시, 알콕시, 또는 펜옥시 그룹에 의해 치환된 C1-4-알킬 그룹(여기서, 그룹 R1이 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 위치하는 경우, 이들 그룹은 사이클릭 질소와 동일한 탄소원자에 위치할 수 없다); 카복시, 알콕시카보닐, 아미노카보닐, 알킬아미노카보닐, 디알킬아미노카보닐, 벤질아미노카보닐, 비스(2-메톡시에틸)아미노카보닐, 피롤리디노카보닐, 피페리디노카보닐, 헥사메틸렌이미노카보닐, 모르폴리노카보닐, 티오모르폴리노카보닐, 1-옥시도-티오모르폴리노카보닐, 1,1-디옥시도-티오모르폴리노카보닐, 피페라지노카보닐, N-알킬-피페라지노카보닐, N-알카노일-피페라지노카보닐, N-알킬설포닐-피페라지노카보닐, N-벤조일피페라지노카보닐, N-페닐설포닐-피페라지노카보닐 또는 비페닐릴 그룹에 의해 치환된 메틸 그룹; 알킬, 페닐, 알콕시알킬, 아미노, 알킬아미노, 아미노알킬, 디알킬아미노, 카복시, 알콕시카보닐 또는 디알킬아미노카보닐 그룹에 의해 치환된 카보닐 그룹(여기서, A가 락탐 환을 나타내는 경우, 상기 그룹은 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합할수 없거나, R1이 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 인접한 탄소원자에 결합하지 않는 경우, R1은 알킬, 디알킬아미노, 페닐 또는 메톡시 페닐 그룹에 의해 치환된 하이드록시 그룹 또는 설포닐 그룹을 나타낼 수 있으며, 치환된 설포닐 그룹은 A가 락탐 환을 나타내는 경우, 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합할 수 없다)을 나타내며, R2는 임의의 페닐-치환된 C1-4-알킬 그룹을 나타내고, B는 시아노, 아미노, 디메틸아미노, 트리메틸암모니오 또는 이미다졸린-2-일 그룹, 아미노(C1-5-알킬)그룹, 아미디노, 구아니디노 또는 탄소수 1 내지 5의 구아니디노-알킬 그룹을 나타내며, 위에서 언급한 그룹 중의 질소원자 중의 하나는 이들이 암모늄 구조를 형성하지 않는 한, 시아노, 하이드록시 또는 메톡시 그룹 또는 1 또는 2개의 C1-4-알킬 그룹 또는 벤질, 벤조일, 메톡시벤조일, 벤질옥시카보닐, 페닐옥시카보닐 또는 총 타소수 2 내지 5의 알킬옥시카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있고, Y-E 그룹은 비닐, 하이드록시메틸, 1,2-디하이드록시에틸, 카복시, 5-테트라졸릴, 포스포노 또는 0-알킬-포스포노 그룹, 총 탄소수 2 내지 7의 알콕시카보닐 그룹, 총 탄소수 2 내지 5의 알킬아미노카보닐 그룹, 아미노카보닐, 디알킬아미노카보닐-알콕시카보닐, 모르폴리노알콕시카보닐, (2-옥소-1-피롤리디닐)-알콕시카보닐, 피리딜 알콕시카보닐 또는 페닐알콕시카보닐 그룹(여기서, 페닐 핵은 1 또는 2개의 메톡시 그룹에 의해 추가로 치환될 수 있다)에 의해 치환될 수 있는 직쇄 또는 측쇄 C1-5-알킬 그룹(이때, 이들 치환체와 그룹 B의 첫번째 질소원자의 최단 간격은 결합 10개 이상에 해당된다)을 나타내거나, Y-E그룹이 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합하지 않는 경우, Y-E 그룹이 사이클릭 질소원자 및 사이클릭 질소원자에 인접한 그룹 A의 탄소원자에 결합하지 않는 경우, Y-E는 또한 카복시, 카복시-하이드록시메틸, 알콕시카보닐 또는 알콕시카보닐-하이드록시메틸 그룹을 나타낼 수 있거나, Y-E는 또한 카복시-메톡시, 알콕시카보닐-메톡시, 카복시-메틸설페닐, 알콕시카보닐메틸설페닐, N-메틸 카복시메틸아미노 또는 N-메틸-알콕시카보닐메틸아미노 그룹; 카복시, 카복시메틸 또는 아미노카보닐 그룹에 의해 아릴 잔기가 치환된 페닐옥시메틸 또는 비페닐옥시메틸 그룹을 나타낼 수 있으며, 한편, 이때 카복시 또는알콕시카보닐 그룹과 그룹 B의 첫번째 질소원자의 최단 거리는 결합 10개 이상에 해당되며, 단, 그룹 B가 질소원자를 통해 그룹 X의 아릴 그룹에 결합된다면, 그룹 Y-E는 그룹 A가 피롤리딘환일 경우, 그룹 A의 사이클릭 질소에 결합된 아릴 그룹을 나타낼 수 없고, X는 일반식 -X1-X2-X3-X4-X5-의 그룹을 나타내며, X1은 결합, C1-2-알킬렌 그룹(이때, 알킬렌 그룹과 인접한 그룹 X2사이에는 -CO- 또는 -CONH- 그룹 또는 산소 또는 황원자 또는 설포닐, 아미노, 알킬이미노, 페닐알킬이미노, -N(CO알킬)-, -N(SO2알킬), -NH-CO-, -N(알킬)-CO-, -NH-SO2- 또는 -NH-CO-NH- 그룹이 추가로 존재할 수 있으며, 한편 알킬 그룹이 환 A의 질소원자에 결합되는 경우, 이들 질소원자 및 그룹은 사이클릭 질소와 동일한 탄소원자에 결합할 수 없다) 또는 -COCH2그룹을 나타내고, X2및 C4는 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 불소, 염소 또는 브롬원자 또는 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 알킬설페닐, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 니트로, 알카노일ㄹ아미노 또는 알칸설포닐 아미노 그룹 또는 다른 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐렌 그룹, 또는 이중 또는 삼중결합이 헤테로원자에 인접할 수 없는 임의로 일- 또는 다중치환된 직쇄 C1-3-알킬렌 그룹, 직쇄 C4-7-알킬렌 그룹, C3-6-사이클로알킬렌, C7-10-바이사이클로알킬렌 그룹 또는 나프틸렌 그룹을 나타내는 한편, X4는 추가로 결합을 나타낼 수 있으며, X3은 그룹 B의 헤테로원자에 결합되지 않는다면, 결합 또는 하이드록시 그룹에 의해 치환될 수 있는 메틸렌 그룹을 나타내거나, X3이 임의로 알킬화된 아미노 그룹, 트리알킬암모늄 그룹 또는 그룹 B의 삼중결합에 직접 결합되지 않는 경우, X3는 -CO-, -CONH- 또는 -NHCO- 그룹을 나타낼 수 있으며, 이때 X3은 그룹 X2의 지방족 이중결합 또는 삼중결합에 결합될 수 없거나, 또는 X2가 말단에 지방족이중 또는 삼중결합을 함유하지 않고 X3이 그룹 B의 헤테로원자 또는 불포화 탄소원자에 직접 결합되지 않은 경우, X3은 또한 산소원자 또는 설페닐, 설피닐, 설포닐, 이미노, 설포닐이미노 또는 이미노설포닐 그룹을 나타낼 수 있거나, X2는 X3및 X4와 함께 전체적으로 또는 부분적으로 수소화된 페난트레닐렌 또는 나프틸렌 그룹, 메틸렌 그룹이 하이드록시메틸렌 또는 카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있는 플루오레닐렌 그룹, 인다닐렌 또는 인다닐렌-메틸렌 그룹, C1-7-n-알킬렌 그룹, C7-11-비사이클로알킬렌 그룹 또는 C8-11-스피로알킬렌 그룹을 나타나내며, X5는 결합을 나타내거나, X5가 임의로 알킬화된 아미노 그룹, 트리메틸암모늄 그룹 또는 그룹 B의 삼중결합에 직접 결합되지 않은 경우, X5는 -CO- 또는 -DH-CO- 그룹을 나타낼 수 있으며, 이때 X5는 질소원자에 의해 지방족 이중 또는 삼중결합에 결합될 수 있으며, 한편, 특별한 언급이 없는 한, 위에서 언급한 알킬, 알콕시 및 알카노일 잔기는 각각 1 내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 사이클릭 이미노 유도체 및 이의 기하 이성체 및 부가염.
- 제1항에 있어서, A가 그룹 R1및 R2에 의해 임의로 치환된 피롤리딘, 2-피롤리디논 또는 2-피롤리디는 환을 나타내고, R1이 카복시, 알콕시카보닐, 아미노카보닐, 아미노설포닐, 알킬아미노카보닐, 디알킬아미노카보닐, 알킬설포닐아미노 또는 알카노일아미노 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹; 하이드록시, 알콕시, 펜옥시, 알킬설페닐, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 페닐설페닐, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 아미노, 알카노일아미노, 벤조일아미노, N-알킬-알카노일아미노, 알칸설포닐아미노 또는 벤젠설포닐아미노 그룹(이때, R1이 그룹 A의 사이클릭 질소에 결합하는 경우, 이들 그룹들은 1-위치에 존재하지 않는다)에 의해 치환될 수 있는 C1-4-알킬 그룹; C3-7- 사이클로알킬 그룹, 2개의 페닐 그룹 또는 페닐 그룹(이때, 페닐 그룹은 염소, 불소 또는 브롬원자, C1-4-알킬 그룹, C1-6-알콕시 그룹, 페닐, 페닐알킬, 페닐알콕시, 알킬설페닐, 알킬설포닐, 하이드록시 또는 트리플루오로메틸 그룹, 2개의 알콕시 그룹 또는 2개의 염소 또는 브롬 원자에 의해 치환될 수 있다)에 의해 치환된 C1-4-알킬 그룹; 또는 카복시, 알콕시카보닐, 아미노카보닐, 알킬아미노카보닐, 디알킬아미노카보닐, 페닐알킬아미노카보닐, 피롤리디노카보닐, 피페리디노카보닐, 헥사메틸렌아미노카보닐, 모르폴리노카보닐, 티오모르폴리노카보닐, 1-옥시도-티오모르폴리노카보닐, 1,1-디옥시도-티오모르폴리노카복실, 피페라지노카보닐, N-알킬-피페라지노카보닐, N-알카노일-피페라지노카보닐, N-알킬설포닐-피페라지노카보닐, N-알킬-피페라지노카보닐, N-알카노일-피페라지노카보닐, N-알킬설포닐-피페라지노카보닐, N-벤조일-피페라지노카보닐 또는 N-벤젠설포닐-피페라지노카보닐 그룹에 의해 치환된 메틸 그룹을 나타내거나, R1이 사이클릭 질소원자에 결합되어 있지 않고 A가 2-피롤리디논 또는 2-피롤리논 그룹을 나타내는 경우, R1은 알킬, 페닐, 알콕시알킬, 아미노, 알킬아미노, 아미노알킬, 디알킬아미노, 카복시, 알콕시카보닐 또는 디알킬아미노-카보닐 그룹에 의해 치환된 카보닐 그룹을 나타낼 수 있거나, 또는 R1이 사이클릭 질소에 인접한 탄소 원자에 결합하지 않는 경우, R1은 알킬, 디알킬아미노, 페닐 또는 알콕시페닐 그룹에 의해 치환된 설포닐 그룹을 나타낼 수 있으며, R2는 임의로 페닐-치환된 C1-4-알킬 그룹을 나타내고, B는 아미노 그룹, 아미노(C1-5-알킬)그룹, 탄소수 1 내지 5의 구아니디노 또는 구아니디노알킬 그룹 또는 아미디노 그룹(이때, 상기 언급한 그룹들의 질소 원자중의 하나는 하이드록시 그룹 또는 1 또는 2개의 C1-4-알킬 그룹 또는 벤조일, 벤질옥시카보닐, 페닐옥시카보닐 또는 총 탄소수 2 내지 5의 알킬옥시카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있다)을 나타내며, Y-E 그룹은 비닐, 하이드록시메틸, 카복시, 포스포노 또는 0-알킬-포스포노 그룹, 총 탄소수 2 내지 7의 알콕시카보닐 그룹, 디알킬아미노카보날알콕시카보닐, 모르폴리노알콕시카보닐, (2-옥소-1-피롤리디닐)알콕시카보닐, 피리딜알콕시카보닐 또는 페닐알콕시카보닐 그룹(여기서, 페닐 핵은 1 또는 2개의 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있다)에 의해 치환된 직쇄 또는 측쇄 C1-4-알킬 그룹을 나타내며, 이때 이들 치환체와 그룹 B의 첫번째 질소원자 사이의 최단거리는 결합 10개 이상에 해당되며, 그룹 B가 질소 원자를 통해 그룹 X의 아릴 그룹에 결합된다면, 그룹 Y-E는 그룹 B가 피롤리딘환을 나타내는 경우, 그룹 B의 사이클릭 질소원자에 결합된 아릴 그룹을 나타낼 수 없으며, X는 일반식 -X1-X2-X3-X4-X5-의 그룹을 나타내며, X1은 결합; 메틸렌 또는 에틸렌 그룹(여기서, 메틸렌 또는 에틸렌 그룹과 인접한 그룹 X2사이에는 -CONH- 그룹이 추가로 존재할 수 있거나, 에틸렌 그룹 또는 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합되지 않은 메틸렌 그룹과 인접한 그룹 X2사이에는 산소 또는 황원자, 설포닐, 이미노, -N(CO 알킬)-, -N(SO2알킬), -N(CO페닐), -N(SO2페닐), -NH-CO, -N(알킬)-CO-, -NH-SO2- 또는 -NH-CO-NH- 그룹이 추가로 존재할 수 있다); 또는 -COCH2- 그룹을 나타내고, X2및 X4는 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 불소,염소 또는 브롬 워자 또는 알킬, 알콕시, 트리플루오로메틸, 알킬설페닐, 알킬설피닐, 알킬설포닐, 니트로, 알카노일아미노 또는 알칸설포닐아미노 그룹 또는 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐렌 그룹; 임의의 일- 또는 다중불포화 직쇄 C1-3-알킬렌 그룹(여기서, 이중 또는 삼중 결합은 헤테로원자에 인접해서는 안된다); 직쇄 C4-6-알킬렌 그룹; C3-6사이클로알킬렌 그룹; C7-10-바이사이클로알킬렌 그룹 또는 나프탈렌 그룹을 나타낼 수 있는 한편, X4는 또한 추가로 결합을 나타낼 수 있으며, X3는 결합, 메틸렌 그룹 또는 X3가 그룹 B의 헤테로원자, -CO-, -CO-NH- 또는 -NHCO- 그룹에 직접결합되지 않는 한편, 이 그룹이 그룹 X2의 지방족 이중 또는 삼중 결합에 바로 인접하지 않거나, 또는 X2가 말단에 지방족 이중 또는 삼중 결합을 갖지 않고 X3가 그룹 B의 헤테로 원자 또는 불포화 탄소 원자에 직접 결합되지 않는 경우, X3는 산소 원자 또는 설페닐, 설피닐, 설포닐, 하이드록시메틸렌, 이미노, 설포닐이미노 또는 이미노설포닐 그룹을 나타낼 수 있고, X2는 X3및 X4와 함께 전체적으로 하는 부분적으로 수소화된 페난트레닐렌 또는 나프틸렌 그룹, 메틸렌 그룹이 하이드록시에틸렌 또는 카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있는 플루오레닐렌 그룹, 인다닐렌 그룹 또는 탄소수 8 내지 11의 스피로알킬렌 그룹을 나타내며, X5는 결합을 나타내는 한편, 특별한 언급이 없는 한, 상기 -언급한 알킬, 알콕시 및 알카노일 잔기는 각각 1 내지 3개의 탄소 원자를 함유할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 사이클릭 이미노 유도체 및 이의 기하 이성체 및 부가염.
- 제1항에 있어서, A가 그룹 R1및 R2에 의해 임의로 치환된 피롤리딘, 2-피롤리디논을 나타내고, R1은 카복시, 메톡시카보닐, 아미노카보닐, 메틸아미노카보닐, 에틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐, 메탄설포닐아미노 또는 아세틸아미노 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹; 하이드록시, 메톡시, 펜옥시, 메틸설페닐, 메틸설피닐, 메틸설포닐, 페닐설페닐, 페닐설피닐, 페닐설포닐, 아미노, 아세틸아미노, 벤조일아미노, N-메틸-아세틸아미노, 메탄설포닐아미노 또는 벤젠설포닐 아미노 그룹(이때, R1이 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합되는 경우, 이들 그룹은 1-위치에 존재할 수 없다)에 의해 치환될 C1-4-알킬 그룹; 2개의 페닐 그룹, 사이클로헥실 그룹 또는 하나의 페닐 그룹(이때, 페닐 그룹은 불소, 염소 또는 브롬원자에 의해 치환될 수 있다), C1-4-알킬 그룹; C1-4-알콕시 그룹, 페닐, 페닐메틸, 하이드록시, 벤질옥시, 메틸설페닐, 메틸설포닐 또는 트리플루오로메틸 그룹, 2개의 메톡시 그룹 또는 2개의 염소원자에 의해 치환된 C1-4-알킬 그룹; 또는 카복시, 메톡시카보닐, 아미노카보닐, 메틸아미노카보닐, 에틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐, 벤질아미노카보닐, 피롤리디노카보닐, 피페리디노카보닐, 헥사메틸렌이미노카보닐, 모르폴리노카보닐, 티오모르폴리노카보닐, 1-옥시도-티오모르폴리노카보닐, 1,1-디옥시도-티오모르폴리노카보닐, 피페라지노카보닐, N-메틸-피페라지노카보닐, N-아세틸-피페라지노카보닐 또는 N-메탄설포닐-피페라지노카보닐 그룹에 의해 치환된 메틸 그룹을 나타내거나, R1이 사이클릭 질소원자에 결합하지 않고 A가 2-피롤리디논 또는 2-피롤리디논 그룹을 나타내는 경우, R1은 메틸, 페닐, 메톡시메틸, 아미노, 메틸아미노, 에틸아미노, 아미노메틸, 디메틸아미노, 카복시, 메톡시카보닐 또는 디메틸아미노카보닐 그룹에 의해 치환된 카보닐 그룹을 나타낼 수 있거나, R1이 사이클릭 질소원자에에 인접한 탄소원자에 결합하지 않는 경우, R1은 메틸, 디메틸아미노, 페닐 또는 메톡시페닐 그룹에 의해 치환된 설포닐 그룹을 나타내며, R2는 페닐 그룹에 의해 임의로 치환된 C1-4-알킬 그룹을 나타내고, B는 아미노(C1-5-알킬)그룹, 아미노, 아미디노, 구아니디노 또는 탄소수 1 내지 5의 구아니디노알킬 그룹을 나타내며, 이때 상기 -언급한 아미노, 아미노알킬 또는 아미디노 그룹은 하이드록시 그룹 또는 C1-4-알킬 그룹 또는 메톡시카보닐, 에톡시카보닐, 이소프로필옥시카보닐, 이소부틸옥시카보닐, 벤질옥시카보닐, 페닐옥시-카보닐 또는 벤조일 그룹에 의해 질소 원자중의 하나가 치환되며, Y-E그룹은 비닐, 카복시, 포스프로, 0-메틸-포스포노 또는 하이드록시메틸 그룹, 탄소수 2 내지 7의 알콕시카보닐 그룹, 각 알킬 잔기가 1 내지 3개의 탄소원자를 함유하는 디알킬아미노카보닐메톡시카보닐 그룹, 모르폴리노에톡시카보닐 또는 (2-옥소-1-피롤리디닐)에톡시카보닐 그룹, 알콕시 잔기중의 탄소수 1 내지 3의 페닐알콕시카보닐 그룹(여기서, 페닐 핵은 1 또는 2개의 메톡시 그룹에 의해 치환될 수 있으며 이들 치환체와 그룹 B의 첫번째 질소 원자 사이의 최단 거리는 결합 10개 이상에 해당된다) 또는 피리딜메틸 옥시카보닐 그룹에 의해 치환된 직쇄 C1-3-알킬 그룹을 나타내고, 그룹 B가 질소 원자를 통해 그룹 X의 아릴 그룹에 결합되는 경우, 그룹 Y-E는 그룹 A가 피롤리딘 환인 경우 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합된 알릴 그룹을 나타내며, X는 일반식 -X1-X2-의 그룹을 나타내고, X1은 그룹 A에 결합하며 X2는 그룹 B에 결합하고, X1은 결합, 메틸렌 또는 에틸렌 그룹을 나타내며, 이때, 메틸렌 그룹이 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합된다면, 메틸렌 그룹과 인접한 그룹 X2사이에는 산소 또는 황 원자 또는 설포닐, 아미노, -N(COCH3), -N(SO2CH3)-, -CONH-, -NH-COO, -NH-SO2- 또는 -NH-CO-NH- 그룹이 추가로 존재할 수 있거나, 에틸렌 그룹과 인접한 그룹 X2사이에는 이미노, -NHCO- 또는 -N(C2H5)CO- 그룹이 추가로 존재할 수 있고, X2는 불소, 염소 또는 브롬 원자, 메틸, 메톡시, 에톡시, 트리플루오로메틸, 메틸설페닐, 메틸설피닐, 메틸설포닐, 니트로, 아세틸아미노 또는 메탄설포닐아미노 그룹 또는 다른 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐렌 또는 바이페닐렌 그룹; 임의의 일- 또는 다중불포화 직쇄 페닐렌(C1-3-알킬렌)그룹 (여기서, 이중 또는 삼중 결합은 헤테로원자에 인접할 수 없다); 사이클로알킬 잔기중의 각각 탄소수 4 내지 6의 페닐렌사이클로알킬렌 또는 사이클로알킬렌 페닐렌 그룹; 전체적으로 부분적으로 수소화된 페닐렌나프틸렌, 페난트레닐렌 또는 디하이드로페난트레닐렌 그룹 또는 나프탈렌 그룹; 메틸렌 그룹이 하이드록시메틸렌 또는 카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있는 플루오레닐렌 그룹, 인다닐렌, 스피로운데실렌 또는 페닐렌비사이클로헵틸렌 그룹; 또는 페닐렌-W-페닐렌 그룹(여기서, W는 산소 또는 황 원자 또는 이미노, 카보닐, 하이드록시메틸렌, 설피닐 또는 설포닐 그룹을 나타낸다)을 나타내거나, X2가 그룹 B의 헤테로원자 또는 불포화 탄소 원자에 직접 결합되지 않은 경우, X2가 또한 옥시페닐렌 또는 카보닐아미노페닐렌 그룹을 나타낼 수 있는 일반식(Ⅰ)의 사이클릭 이미노 유도체 및 이의 기하 이성체 및 부가염.
- 제1항에 있어서, A가 그룹 R1및 R2에 의해 임의로 치환된 피롤리딘 또는 2-피롤리디논 환을 나타내고, R1은 카복시, 메톡시카보닐 또는 디메틸아미노카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹; 페닐 그룹(여기서, 페닐 그룹은 C1-4-알킬 그룹, C1-6-알콕시 그룹, 페닐, 벤질, 메틸설페닐, 메틸설포닐 또는 트리플루오로메틸 그룹, 2개의 메톡시 그룹 또는 2개의 염소 원자에 의해 치환될 수 있다), 또는 사이클로헥실 그룹 또는 2개의 페닐 그룹에 의해 말단기가 치환될 수 있는 직쇄 C1-4-알킬 그룹; 하이드록시, 메톡시 또는 펜옥시 그룹에 의해 2-, 3- 또는 4- 위치가 치환된 C2-4-알킬 그룹; 또는 카복시, 메톡시카보닐, 아미노카보닐, 에틸아미노카보닐, 디메틸아미노카보닐, 벤질아미노카보닐, 피흘리디노카보닐 또는 모르폴리노카보닐 그룹에 의해 치환된 메틸그룹을 나타내거나, R1이 사이클릭 질소원자에 결합하지 않고 A가 2-피롤리디노 그룹을 나타내는 경우, R1은 매틸, 페닐, 에틸아미노, 디메틸아미노, 메톡시메틸 또는 아미노메틸 그룹에 의해 치환된 카보닐 그룹을 나타낼 수 있거나, R1이 사이클릭 질소원자에 결합하지 않은 경우, R1은 또한 메틸, 메톡시페닐 또는 디메틸아미노 그룹에 의해 치환된 설포닐 그룹을 나타낼 수 있으며, R2는 C1-4-알킬 그룹을 나타내고, B는 C1-4-알킬 그룹 또는 메톡시카보닐, 에톡시카보닐, 이소프로필옥시카보닐, 이소부틸옥시카보닐, 페닐옥시카보닐, 벤질옥시카보닐 또는 벤조일 그룹에 의해 질소 원자 중의 하나가 치환될수 있는 구아니디노메틸 그룹 또는 아미니노 그룹을 나타내며, Y-E 그룹은 카복시, 포스포노, 0-메틸-포스포노 또는 디메틸아미노카보닐메톡시카보닐 그룹 또는 총 탄소수 2 내지 7의 알콕시카보닐 그룹(여기서, 메톡시 잔기는 페닐 또는 피리딜 그룹에 의해 치환될 수 있고, 에톡시 잔기는 페닐, 디메톡시페닐, 모르폴리노 또는 2-옥소-1-피롤리디닐 그룹에 의해 말단기가 치환될 수 있으며, n-프로폭시 잔기는 페닐 그룹에 의해 말단기가 치환될 수 있다)에 의해 치환된 메틸 그룹을 나타내며, 이때, 이들 치환체와 그룹 B의 첫번째 질소원자의 최단 거리는 결합 10개 이상에 해당하고, X는 일반식 -X1-X2-의 그룹을 나타내며, X1은 결합; 그룹 A의 사이클릭 질소원자에 결합하지 않은 경우 산소 원자, 설포닐, 이미노, -N(COCH3)-, -NH-CO- 또는 -NH-SO2- 그룹을 통해 인접한 X2그룹에 결합된 메틸렌 그룹; 또는 -NH-CO-그룹을 통해 인접한 X2그룹에 결합된 에틸렌 그룹을 나타내고, X2는 불소, 염소 또는 브롬 원자, 메틸, 메톡시, 에톡시, 트로플루오로메틸, 메틸설페닐, 메틸설피닐, 메틸설포닐, 니트로, 아세틸아미노 또는 메탄설포닐아미노그룹 또는 다른 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있는 비페닐렌 그룹; 총 탄소수 10 내지 12의 페닐렌사이클로알킬렌 그룹, 페닐렌설페닐페닐렌, 페닐렌설피닐페닐렌, 디하이드록페난트레닐렌, 인다닐렌 또는 나프틸렌 그룹 또는 메틸렌 그룹이 하이드록시메틸렌 또는 카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있는 플루오레닐렌 그룹을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 사이클릭 이미노 유도체 및 이의 기하 이성체 및 부가 염.
- 제2항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, R1이 사이클릭 질소원자 또는 그룹 A의 3위치에 결합된 사이클릭 이미노 유도체 및 이의 기하 이성체 및 부가 염.
- 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 하기 화합물 및 이의 부가 염; (3S, 5S)-5-[(4'-아미디노-4-비페닐릴)옥시메틸]-3-[(메톡시카보닐)메틸]-2-피롤리디논, 1-(4'-아미디노-4-비페닐릴)-4-포스포노메틸-2-피롤리디논, (3S,5S)-5-[(4'아미디노-4-비페닐릴)옥시메틸]-3-카보시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[(4'-아미디노-4-비페닐릴)옥시메틸]-3-카복시메틸-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[(4'-아미디노-4-비페닐릴)옥시페릴]-3-카복시메틸-1-페닐-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[(4'-아미디노-2,3-디메틸-4-비페닐릴)-옥시메틸]-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[(7 아미디노-9-케토-2-플루오레닐)-옥시메틸]-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[N-(4'-아미디노-4-비페닐릴)-N-아세틸]-아미노메틸-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[2-[(4-아미디노페닐)아미노]페닐]카보닐-아미노메틸]-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[[4-[(3-아미디노페닐)카보닐]-페닐]-옥시메틸]-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[(4'-아미디노-4-비페닐)옥시메틸]-3-카복시메틸-2-[(디메틸아미노카보닐)메틸]-2-피롤리디논, (3S, 5S)-1-아세틸-5-[(4'-아미디노-4-비페닐릴)옥시-메틸]-3-카복시메틸-피롤리딘, (3S, 5S)-5-[(4'-아미디노-4-비페닐릴)옥시메틸]-3-카복시메틸-1-(디메틸아미노설포닐)-피롤리딘, (3S,5S)-5-[(4'-아미디노-4-비페닐릴)설포닐]아미노]메틸]-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3R,S;4R,S)-4-[(4'-아미디노-4-비페닐릴)옥시메틸]-3-카복시메틸-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[(4'-아미디노-3'-플루오로-4-비페닐릴)-옥시메틸]-3-카복시메틸-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[[4-(4-아미노부틸)페닐]옥시메틸]-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S,R;0S,R)-3-카복시메틸-5-[4-[(5-구아니디노페닐)-옥시]페닐]-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[2-[(6-아미노-5,6,7,8-테트라하이드로-2-나프티-카보닐)아미노]에틸]-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-5-[[4-[(3-아미노프로필)카보닐아미노]페닐]-옥시메틸]-3-카복시메틸-1-(3-페닐프로필)-2-피롤리디논, (3S, 5S)-3-카복시메틸-5-[[4'-(N-하이드록시아미디노)-4-비페닐릴)옥시메틸]-2-피롤리디논 및 (3S, 5S)-5-[[4'-(N-메톡시카보닐아미디노)-4-비페닐릴]-옥시메틸]-3-[메톡시카보닐)메틸]-2-피롤리디논.
- 제1항 내지 제7항중 어느 한 항에 따른 화합물의 무기 또는 유기 산 또는 염기와의 약리학적으로 허용되는 부가염.
- 임의로 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제와 함께 제3항 내지 제7항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 제8항에 따른 약리학적으로 허용되는 부가염을 함유하는 약제학적 조성물.
- 크거나 작은 세포 군집(clump)이 발생하거나 세포-매트릭스 상호작용이 관련되는 질병을 치료 또는 예방하는데 적합한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 제3항 내지 제8항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
- 제3항 내지 제8항중어느 한 항에 따른 화합물을 비-회학적 방법으로 하나 이상의 불활성 담체 및/또는 희석제중에 혼입시킴을 특징으로 하여, 제9항에 따른 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
- a) B가 아미디노 그룹(여기서, 아미니도 그룹은 아미노, 하이드록시 또는 알콕시 그룹에 의해 하나의 질소 원자가 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있거나 C1-5-알킬 그룹에 의해 2개의 질소원자가 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있고, 아미디노 그룹의 2개의 질소원자는 C2-4-알킬렌 그룹에 의해 함께 결합될 수 있다)을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 반응 혼합물 중에 임의로 생성된 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 아민 또는 이의 산 부가염과 반응시키거나, b) B가 아미니 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 환원시키거나, c) B가 구아니디노 그룹을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 이의 산 부가염을 시아나미드와 반응시키거나, d) B가 C1-5-알킬 그룹에 의해 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있는 구아니디노 그룹이고, 2개의 질소원자가 C2-4-알킬렌 그룹에 의해 함께 결합될 수 있으며 질소 원자 중의 하나가 시아노, 하이드록시, 알콕시, 아미노, 알콕시카보닐 또는아르알콕시카보닐 그룹 (여기서, 알킬, 알콕시 및 아르알킬 잔기는 제1항 내지 제7항에서 정의한 바와 같다)에 의해 치환될 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅵ)의 화합물을 일반식(Ⅶ)의 아미딘과 반응시키거나, e) B가 아미노 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅷ)의 화합물을 환원시키거나, f) E가 카복시 또는 비스(하이드록시카보닐)메틸 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해 일반식(Ⅸ)의 화합물을 가수분해, 산처리, 열분해 또는 가수소분해에 의해 상응하는 카복시 화합물로 전환시킨 다음, 필요할 경우, 이렇게 수득한 비스(하이드록시카보닐)메틸 화합물을 틸카복실화시키거나, g) E가 비스(알콕시카보닐)메틸 그룹(여기서, 알콕시 부분은 1 내지 4개의 탄소수를 함유할 수 있다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(Ⅹ)의 화합물을 알콕시 잔기가 1 내지 4개의 탄소원자를 함유할 수 있는 디알킬말로네이트와 반응시키거나, h) E가 제1항 내지 제7항에 언급된 에스테르 또는 아미드 그룹중의 하나를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(XI)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체를 일반식(XII)의 화합물과 반응시키거나, i) E가 카복시 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(XIII)의 화합물을 산화시키거나, j) B-X-A 그룹이 B-C1-T-G2-A 그룹 또는 B-G1-A 그룹(여기서, G2는 X의 일부분에 해당하고 G1-T는 X의 다른 부분에 해당하며, 추가로 G1및 G2또는 G1-T는 또한 결합을 나타낼 수 있고 G은 X를 나타낼 수 있으며, T는 산소 또는 황 원자 또는 이미노, 알킬이미노, 아르알킬이미노, 아릴이미노, 알카노일이미노, 아로일이미노, 알킬설포닐이미노, 또는 아릴설포닐이미노 그룹을 나타낸다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(ⅩⅣ)의 화합물을 일반식(ⅩⅤ)의 화합물 또는 이의 알칼리 금속, 알킬리 토금속 또는 MgHal 염과 반응시키거나, 일반식(ⅩⅥ)의 화합물을 일반식(ⅩⅦ)의 화합물 또는 이의 알칼리 금속, 알칼리 토금속 MgHal 염과 반응시키거나, 또는 일반식(ⅩⅧ)의 화합물을 일반식(ⅩⅦ)의 화합물 또는 이의 알칼리 금속, 알칼리 토금속 또는 MgHal염과 반응시키거나, k) R1이 제1항 내지 제7항에서 R1에 대해 언급된 알킬 그룹 중의 하나를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(ⅩIX)의 화합물을 일반식(ⅩⅩ)의 화합물로 알킬화시키거나, l) R1이 제1항 내지 제7항에 언급된 아실 또는 설포닐 그룹중의 하나를 나타내고 A가 락탐 환을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(ⅩⅩⅠ)의 화합물을 일반식(ⅩⅩⅡ)의 화합물로 아실화 또는 설포닐화시키거나, m) E가 하이드록시카보닐, 알콕시카보닐 또는 아르알콕시카보닐 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(ⅩⅩⅢ)의 화합물을 산화시키고, 이렇게 수득한 화합물을 필요할 경우, 상응하는 알코올로 후속적으로에스테르화 시키거나, n) E가 알콕시, 아르알콕시 또는 헤테로알릴알콕시 그룹에 의해 치환된 상기-언급한 카보닐 그룹중의 하나인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(ⅩⅠ)의 화합물을 일반식(ⅩⅩⅣ)의 포름아미드 아세탈과 반응시키거나, o) A가 락탐 환이 아니고 R1이 그룹 A의 질소원자에 결합된 (R5)2NCO 그룹을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(ⅩⅩⅤ)의 화합물을 일반식(ⅩⅩⅣ)의 아민 또는 이의 반응성 유도체와 반응시키거나, 또는 p) E가 하이드록시카보닐, 알콕시카보닐 또는 아르알콕시카보닐 그룹을 나타내고, Y가 결합을 나타내며, A가 제1항 내지 제7항에 언급된 5- 내지 7-원 락탐 환중의 하나를 나타내고 B-Y그룹이 락탐 환의 질소 원자에 결합된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(ⅩⅩⅦ)의 화합물을 일반식(ⅩⅩⅧ)의 화합물과 반응시키고, 후속적으로 필요한 경우, 이와 같이 수득한 치환체로서 니트로 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 환원시켜 일반식(Ⅰ)의 상응하는 아미노 화합물로 전환시키고/시키거나 이와같이 수득한 아미노, 알킬아미노, 또는 아미노 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아실화, 설포닐화 또는 일킬화에 의해 일반식(Ⅰ)의 상응하는 화합물로 전환시키고/시키거나 이와 가이 수득한 하이드록시 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 알킬화 또는 아실화시켜 일반식(Ⅰ)의 상응하는 화합물로 전환시키고/시키거나 이와 같이 수득한 카보닐 브릿지를 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 환원시켜 일반식(Ⅰ)의 상응하는 하이드록시메틸렌 화합물로 전환시키고/시키거나 이와 같이 수득한, 카보닐 브릿지를 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 환원시켜 일반식(Ⅰ)의 상응하는 메틸렌 화합물을 전환시키고/시키거나 이와 같이 수득한 알킬설페닐 또는 아릴설페닐 그룹 또는 티오에테르 브릿지를 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 산화시켜 일반식(Ⅰ)의 상응하는 S-옥사이드 화합물로 전환시키고/시키거나 이와 같이 수득한 알킬설페닐, 알킬설피닐, 아릴설페닐 또는 아릴설페닐 그룹 또는 티오에테르 브릿지를 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 일반식(Ⅰ)의 S-옥사이드를 산화시켜 일반식(Ⅰ)의 상응하는 S,S-디옥사이드 화합물로 전환시키고; 시키거나 이와 같이 수득한 아미노 그룹에 의해 치환된 방향족 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 샌드마이어(Sandmeyer) 반응에 의해 일반식(Ⅰ)의 상응하는 시아노 화합물로 전화시키고/시키거나 이와 같이 수득한 에스테르 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아민과 반응시켜 상응하는 아미드로 전화시키고/시키거나 이와 같이 수득한, 에스테르 그룹을 함유하는 일반식(I)의 화합물을 환원시켜 일반식(Ⅰ)의 상응하는 하이드록시메틸 화합물로 전환시키고/시키거나 이와같이 수득한 에스테르 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 에스테르교환 반응시켜 상응하는 에스테르로 전환시키고/시키거나 이와 같이 수득한 아미디노 또는 구아니디노 그룹을 함유하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아실화 또는 시안화시켜 일반식(Ⅰ)의 상응하는 화합물로 전환시키며 필요한 경우, 반응 a) 내지 p) 및 상기 언급한 후속 반응에서 반응성 그룹을 보호하기 위해 사용한 보호 그룹을 분리하고/하거나 목적하는 경우, 이와 같이 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 시스/트랜스 이성체, 에난티오머 및/또는 부분입체이성체로 분리하고/하거나 이와같이 수득한 일반식(I)의 화합물을 이의 부가 염, 더욱 특히 약제학적으로 사용하기 위한, 무기 또는 유기 산 또는 염기를 함유하는 약리학적으로 허용되는 이의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제8항에 따른 사이클릭 이미노 유도체를 제조하는 방법.Z1-C(-NR10)-X-A-Y-E (Ⅱ)R11-NH-R12(Ⅲ)NC-X-A-Y-E (Ⅳ)H2N-X-A-Y-E (Ⅴ)R13-NH-X-A-Y-E (Ⅵ)R14-Z2(Ⅶ)Z3-X-A-Y-E (Ⅷ)B-X-A-Y-E' (Ⅸ)B-X-A-Y-Z4(Ⅹ)B-X-A-Y-COOH (ⅩⅠ)H-R15(ⅩII)B-X-A-Y-CHO (ⅩIII)B-G1-T-H (ⅩIV)Z5-G2-A-Y-E (ⅩV)H-T-G2-AOY-E (ⅩVI)B-G1-Z5(ⅩVII)H-A-Y-E (XVIII)B-G1-Z5(XVIII)B-X-A'-Y-E (XIX)R1'-Z6(XX)B-X-A"-Y-E (XXI)R1"-Z7(XXII)B-X-A-Y-E" (XI)(R16)2N-CH(OR17)2(XXIV)B-X-A"'-Y-E (XXV)H-N(R5)2(XXVI)B-X-NH2(XXIV)상기 식에서, A, B, E, R5, X 및 Y는 제1항 내지 제7항에서정의한 바와 동일하고, R10은 수소원자 또는 C1-5- 알킬 그룹을 나타내며, Z1은 알콕시, 아르알콕시, 알킬티오, 아르알킬티오 또는 아미노 그룹을 나타내고, R11은 수소원자 또는 C1-5-알킬 그룹을 나타내며, R12는 수소원자, C1-5-알킬 그룹, 하이드록시 그룹, C1-3-아콕시 그룹, 아미노 그룹 또는 이미노 그룹에 의해 말단기가 치환된 직쇄 C2-4- 알킬 그룹을 나타내고, R13은 수소원자 또는 C1-5-알킬 그룹을 나타내며, R14는 C1-5-알킬 그룹에 의해 임의로 일-, 이 또는 삼치환된 아미디노 그룹(여기서, 2개의 질소원자는 C2-4-알킬렌 그룹에 의해 함께 결합될 수 있고, 질소 원자중의 하나는 또한 시아노, 하이드록시, 알콕시, 아미노, 알콕시카보닐 또는 아르알콕시카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 알킬, 알콕시 및 아르알킬 잔기는 위에서 정의한 바와 같다)을 나타내고, Z2는 분리가능한 그룹을 나타내며, Z3는 니트로 또는 아지도 그룹을 나타내고, E'는 탄소원자에 결합하며, 가수분해, 산처리 열분해 또는 가수소분해에 의해 카복시 또는 비스(하이드록시카보닐)메틸 그룹으로 전환될 수 있는 그룹을 나타내고, Z4, Z5및 Z6는 각각 이탈 그룹을 나타내며 R15는 C1-7-알콕시 그룹, 아미노, 아르알콕시, 헤테로아릴알콕시, 아미노알콕시, 아킬렌이미노알콕시 또는 아미노카보닐알콕시 그룹을 나타내고, 여기서 언급한 아미노 그룹은 각각 알킬, 아릴 또는 아르알킬 그룹에 의해 일- 또는 이치환될 수 있고, 5- 내지 7-원 알킬렌이미노 환의 메틸렌 그룹은 카보닐 그룹에 의해 또는 산소 원자에 의해 4-위치에서 또는 설페닐, 설피닐, 이미노, 알킬이미노, 아르알킬이미노 또는 아릴이미노 그룹에 의해, 또는 2- 또는 4- 위치에서 설포닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, G2는 X의 일부분에 상응하고, G1-T는 X의 다른 부분에 상응하며, 추가로 G1및 G2또는 G1-T는 결합을 나타낼 수 있고 G1은 또한 X를 나타낼 수도 있으며, X는 제1항 내지 제7항에서 정의한 바와 동일하고, T는 산소 또는황원자 또는 이미노, 알킬이미노, 아르알킬이미노, 아릴이미노, 알카노일이미노, 아로일이미노, 알킬설포닐이미노 또는 아릴설포닐이미노 그룹을 나타내며, A'는 탄소 주쇄가 그룹 R2및 R3에 의해 임의로 치환된 4-, 5-, 6- 또는 7-원 사이클릭 알킬렌이미노 그룹(여기서, 에틸렌 그룹이 에테닐렌 그룹에 의해 치환될 수 있거나 메틸렌 그룹이 카보닐 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R2및 R3은 제1항 내지 제7항에서 정의한 바와 동일하다)을 나타내고, R1'는 제1항 내지 제7항에서 R1과 관련하여 언급한 알킬 그룹중의 하나를 나타내며, A"는 그룹 R2및 R3에 의해 탄소 주쇄가 임의로 치환된 4-, 5-, 6- 또는 7-원 사이클릭 알킬렌이미노 그룹(여기서, 에티렌 그룹을 에테닐렌 그룹에 의해 치환될 수 있으며, R2및 R3은 제1항 내지 제7항에서 정의한 바와 동일하다)을 나타내고, R1"는 제1항 내지 제7항에서 R1'과 관련하여 언급한 아실 또는 설포닐 그룹중의 하나를 나타내며, Z7는 하이드록시 그룹 또는 이탈 그룹을 나타내거나, 카보닐 그룹에 인접한 이미노 그룹의 수소원자와 함께 또 다른 탄소-질소결합을 나타내고, E"는 비닐 또는 1,2-디하이드록시알킬 그룹을 나타내며, R16은 저급 알킬 그룹을 나타내고, R17은 C1-7-알킬 그룹 또는 아르알킬 또는 헤테로알릴알킬 그룹을 나타내며, A"'는 그룹 R2및 R3에 의해 임의로 치환되고, 할로카보닐 또는 N-아졸릴카보닐 그룹에 의해 질소원자가 치환되며, 동시에 에틸렌 그룹이 에테닐렌 그룹에 의해 치환될 수 있는 4-, 5-, 6- 또는 7-원 사이클릭 알킬렌이미노 그룹을 나타내고, R18은 수소원자, C1-7-알킬 그룹 또는 아르알킬 그룹을 나타내며, n은 1,2 또는 3을 나타낸다.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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