KR870007161A - 니트로겐-아릴메톡시-티오펜 유도체 및 이의 산부가염의 제조방법 - Google Patents

니트로겐-아릴메톡시-티오펜 유도체 및 이의 산부가염의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

니트로겐-아릴메톡시-티오펜 유도체 및 이의 산부가염의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. a) 저비점 극성 유기 용매중의 알칼리 금속 탄산염의 존재하에 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 염산염과 반응시키고, R2가-CO-(CH2)n-CH3그룹인 경우, 경우에 따라 생성물을 환원제로 환원시켜, R1이-CH(OH)-(CH2)n-CH|3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나,
    b) 일반식(Ⅰ)의 R1이 라디칼-CH(OH)-(CH2)n-CH3또는 -CO-(CH|2)n-CH3인 경우, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시켜 R1이 -CH(OH)-(CH2)n-CH|3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, 경우에 따라, 이렇게 수득된 화합물을 산화제로 산화시켜 R1이 -CO-(CH2)n-CH3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고,
    c) 경우에 따라, a) 또는 b)에 따라 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 그의 약학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 니트로겐-아릴메톡시-티오펜유도체 및 이의 수화물 및/또는 이의 약학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서
    R-CH2O-그룹은 티오펜고리의 4또는 5위치에 있고,
    R은 2-피리디닐 또는 2-퀴놀리닐 그룹이고,
    R1은 -COO-저급알킬, -CO-(CH2)n-CH3또는 -CH(OH)-(CH2)n-CH3그룹(여기서 n은 2내지 6의 정수이다)이고,
    하이드록실 그룹은 티오펜 고리의 4또는 5위치에 있고,
    R2는 -COO-저급알킬 그룹 또는 -CO-(CH2)n-CH3그룹(여기서 n은 2내지 6의 정수이다)이고,
    Y는 Li 또는 MgX 그룹(여기서 X는 브롬 또는 요오드이다)이며 n은 2내지 6의 정수이다.
  2. 제 1 항에 있어서, R2가 -CO-(CH2)n-CH3또는 -COOCH3그룹인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여, R1이 -CO-(CH2)n-CH|3또는 -COOCH3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  3. 제 1 항에 있어서, R2가 -CO-(CH2)4-CH3그룹인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킨 다음 R1이 -CH(OH)-(CH2)4-CH3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물로 환원시킴을 특징으로 하여, R1이 -CH(OH)-(CH2)4-CH3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  4. 제 1 항에 있어서, 1-(5-하이드록시-2-티에닐)-1-헥사논을 2-클로로메틸퀴놀린과 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 1-(5-하이드록시-2-티에닐)-1-헥사논을 2-클로로메틸퀴놀린과 반응시킨 다음 케토그룹을 2급 알코올에로 환원시킴을 특징으로 하는 방법.
  6. 제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물의 일반식(Ⅲ)의 화합물과의 반응을, 비등하는 2-부타논 중에서 무수 탄산 나트륨 또는 탄산 칼륨 1몰 이상의 존재하에 수행함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  7. 제 1 항에 있어서, 붕수소화 나트륨 또는 티튬알루미늄하이드라이드를, R1이 -CO-(CH2)n-CH3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물의 환원에 사용함을 특징으로 하여, R1이 -CH(OH)-(CH2)n-CH3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
  8. 제 1 항에 있어서, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 에테르 또는 테트라하이드로푸란중에서 리륨-알킬 또는 그리나드 화합물과 반응시켜 R1이 -CH(OH)-(CH2)n-CH|3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, 경우에 따라, 이들을 6가와 크롬 화합물로 산화시켜 R1이 -CO-(CH2)n-CH3그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여, R1이 -CH(OH)-(CH2)n-CH3그룹 또는 -CO-(CH2)n-CH3인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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