KR850700244A - 세팔로스포린 유도체 및 그 염의 제조방법 - Google Patents

세팔로스포린 유도체 및 그 염의 제조방법

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KR850700244A
KR850700244A KR1019850700285A KR850700285A KR850700244A KR 850700244 A KR850700244 A KR 850700244A KR 1019850700285 A KR1019850700285 A KR 1019850700285A KR 850700285 A KR850700285 A KR 850700285A KR 850700244 A KR850700244 A KR 850700244A
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methylene
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KR1019850700285A
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이찌가와 야따로
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나까오 마스로오
데이진 가부시끼 가이샤
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/38—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof
    • C07D501/46—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Cephalosporin Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 유도체 및 그 염의 제조방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 다음 일반식(2)의 세팔로스포린 화합물 또는 그의 염을 다음 일반식(3)의 화합물 또는 그의 염과 반응시키고 필요할 경우 반응생성물을 탈보호, 염-생성반응, 에스테르화 또는 환원 반응시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(1)의 세팔로스포린 유도체 또는 그의 염 또는 그의 에스테르의 제조방법.
    위의 식에서, R1은 수소원자 또는 보호기를 나타냄; R2는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬기, 또는 치환된 또는 비치환된 복소환기를 나타냄; R3는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 시아노기, 카복실기, 알콕시카보닐기, 카바모일기, 카바모일옥시기, 복소환기, 하이드록실기, 알콕실기 또는 할로겐원자를 나타냄; R4및 R5는 동일하거나 다르며, 각각 수소원자 또는 알킬기를 나타냄; 1은 0, 1 또는 2를 나타냄; m 및 n은 1이 0일때 각각 1 또는 2를 나타내며, 1이 1 또는 2일때에는 각각 1을 나타냄; X는 1이 0 또는 1일 때 메틸렌기를 나타내며, 1이 2일 때에는 메틸렌기 치환기를 지닌 메틸렌기, 또는 옥소기를 나타냄(단, R3, R4및 R5가 각각 수소원자를 나타낼 때는 X는 메틸렌기가 아님); R6는 수소원자 또는 보호기를 나타냄; Q는 아실옥시기, 카바모일옥시기 또는 할로겐원자를 나타냄; 그리고 p는 0 또는 1을 나타냄.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(2)의 R6가 트리알킬실일기인 세팔로스포린 유도체, 그의 염 또는 그의 에스테르의 제조방법.
  3. 다음 일반식(4)의 화합물 또는 그의 염 또는 그의 반응성 유도체를 다음 일반식(5)의 화합물 또는 그의 염 또는 그의 에스테르 또는 그의 반응성 유도체와 반응시키고, 필요할 경우 반응 생성물을 탈보호, 염-생성반응, 에스테르화 또는 환원반응시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(1)의 세팔로스포린 유도체 또는 그의 염 또는 그의 에스테르의 제조방법.
    위의 식에서, R1은 수소원자 또는 보호기를 나타냄 ; R2는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬기, 또는 치환된 또는 비치환된 복소환기를 나타냄 ; R3는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 시아노기, 카복실기, 알콕시카보닐기, 카바모일기, 카바모일옥시기, 복소환기, 하이드록실기, 알콕실기 또는 할로겐 원자를 나타냄 ; 1은 0,1 또는 2를 나타냄; m 및 n은 1이 0일때 각각 1 또는 2를 나타내며 ; 1이 1 또는 2일때에는 각각 0을 나타냄; X는 1이 0 또는 1일때 메틸렌기를 나타내며, 1이 2일때에는 메틸렌기, 치환기를 지닌 메틸렌기, 또는 옥소기를 나타냄(단, R3, R4및 R5가 각각 수소원자를 나타낼 때는 X는 메틸렌기가 아님) ; 그리고 p는 0 또는 1을 나타냄.
  4. 다음 일반식(6)의 화합물 또는 그의 염 또는 그의 에스테르를 다음 일반식(7)의 화합물 또는 그의 보호된 화합물 또는 그의 염과 반응시키고, 필요할 경우 반응 생성물을 탈보호, 염-생성반응, 에스테르화 또는 환원반응 시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(1)의 세팔로스포린 유도체 또는 그의 염 또는 그의 에스테르의 제조방법:
    위의 식에서, R1은 수소원자 또는 보호기를 나타냄 ; R2는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬기, 또는 치환된 또는 비치환된 복소환기를 나타냄 ; R3는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 시아노기, 카복실기, 알콕시카보닐기, 카보모일옥시기, 복소환기, 하이드록실기알콕실기 또는 할로겐 원자를 나타냄 ; R4및 R5는 동일하거나 다르며, 각각 수소원자 또는 알킬기를 나타냄 ; 1은 0,1 또는 2를 나타냄 ; m 및 n은 1이 0일때 각각 또는 2를 나타내며, 1이 1 또는 2일때에는 각각 0을 나타냄 ; X는 1이 0 또는 1일때 메틸렌기를 나타내며, 1이 2일때에는 메틸렌기, 치환기를 지닌 메틸렌기, 또는 옥소기를 나타냄(단, R3, R4및 R5가 각각 수소원자를 나타낼 때는 X는 메틸렌기가 아님); 그리고 p는 0 또는 1을 나타냄.
  5. 다음 일반식(8)의 화합물 또는 그의 염 또는 그의 에스테르를 다음 일반식(9)의 화합물 또는 그의 염과 반응시키고, 필요할 경우 반응 생성물을 탈보호 염-생성반응, 에스테르화 또는 환원반응 시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(1)의 세팔로스포린 유도체 또는 그의 염 또는 그의 에스테르의 제조방법.
    위의 식에서, R1은 수소원자 또는 보호기를 나타냄 ; R2는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬기, 또는 치환된 또는 비치환된 복소환기를 나타냄 ; R3는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 시아노기, 카복실기, 알콕시카보닐기, 카바모일기, 카바모일옥시기, 복소환기, 하이드록실기, 알콕실기 또는 할로겐 원자를 나타냄 ; R4및 R5는 동일하거나 다르며, 각각 수소원자 또는 알킬기를 나타냄 ; R7은 할로겐 원자를 나타냄 ; 1은 0,1 또는 2를 나타냄 ; m 및 n은 1이 0일때 각각 1 또는 2를 나타내며 ; 1이 1 또는 2일때에는 각각 0을 나타냄 ; X는 1이 0 또는 1일때 메틸렌기를 나타내며, 1이 2일때에는 메틸렌기, 치환기를 지닌 메틸렌기, 또는 옥소기를 나타냄(단, R3, R4및 R5가 각각 수소원자를 나타낼 때는 X는 메틸렌기가 아님) ; p는 0 또는 1을 나타냄.
  6. 다음 일반식(1′″)의 화합물 또는 그의 염 또는 그의 에스테르를 다음 일반식(10)의 화합물, 디알킬설페이트 또는 디아조알칼과 반응시키고, 필요할 경우 반응 생성물을 탈보호, 염-생성반응, 에스테르화 또는 환원반응 시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(1')의 세팔로스포린 유도체 또는 그의 염 또는 그의 에스테르의 제조방법:
    위의 식에서, R1은 수소원자 또는 보호기를 나타냄 ; R2는 치환된 또는 비치환된 알킬기, 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬기, 또는 치환된 또는 비치환된 복소환기를 나타냄 ; R3는 수소원자, 치환된 또는 비치환된 알킬기, 시아노기, 카복실기, 알콕시카보닐기, 카보모일기, 카바모일옥시기, 복소환기, 하이드록실기, 알콕실기 또는 할로겐 원자를 나타냄 ; R4및 R5는 동일하거나 다르며, 각각 수소원자 또는 알킬기를 나타냄 ; 1은 0,1 또는 2를 나타냄 ; m 및 n은 1이 0일때 각각 1 또는 2를 나타내며, 1이 1 또는 2일때에는 각각 0을 나타냄 ; X는 1이 0 또는 1일때 메틸렌기를 나타내며, 1이 2일때에는 메틸렌기, 치환기를 지닌 메틸렌기, 또는 옥소기를 나타냄(단, R3, R4및 R5가 각각 수소원자를 나타낼 때는 X는 메틸렌기가 아님) ; p는 0 또는 1을 나타냄; 그리고 Hal은 할로겐 원자를 나타냄.
  7. 활성 성분으로서 특허청구의 범위 제1항에 기재된 일반식(1)의 세팔로스포린 유도체 또는 그의 염 또는 그의 에스테르와, 필요할 경우 약학적으로 허용되는 담체로 이루어진 항균활성 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850700285A 1984-03-05 1985-03-01 세팔로스포린 유도체 및 그 염의 제조방법 KR850700244A (ko)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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US5373000A (en) * 1985-12-26 1994-12-13 Eisai Co., Ltd. 7Beta-(thiadiazolyl)-2-iminoacetamido-3cephem compounds
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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