KR101010905B1 - 2-아실아미노티아졸 유도체 또는 그 염 - Google Patents
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- C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
- C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
Abstract
Description
피험화합물 | pot. [nM] | 효율(%) |
실시예 9 | 10 | 87 |
실시예 16 | 2.4 | 93 |
실시예 66 | 14 | 99 |
실시예 103 | 18 | 97 |
실시예 214 | 15 | 106 |
실시예 250 | 6.7 | 87 |
실시예 272 | 3.3 | 96 |
실시예 276 | 8.7 | 100 |
실시예 280 | 4.9 | 107 |
실시예 328 | 9.0 | 88 |
비교화합물 1 | 4.4 | 101 |
비교화합물 2 | 2.1 | 96 |
비교화합물 3 | 6.9 | 96 |
rhTPO | 0.012 | 100 |
피험화합물 | 투여량[mg/kg p.o.] | 세포증식활성[%] |
실시예 16 | 10 | >80% |
실시예 66 | 10 | 61% |
실시예 214 | 10 | >80% |
실시예 250 | 10 | >80% |
실시예 272 | 10 | >80% |
실시예 276 | 10 | >80% |
실시예 280 | 10 | >80% |
실시예 328 | 10 | >80% |
비교화합물 1 | 100 | <10% |
비교화합물 2 | 100 | <10% |
비교화합물 3 | 100 | <10% |
Claims (34)
- 식(I)로 표시되는 2-아실아미노티아졸 유도체 또는 그 제약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는, 혈소판을 증가시키기 위한 의약 조성물:[식(I) 중의 기호는 이하의 의미를 나타낸다:Ar1: 각각 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 단환 방향족 헤테로환, 또는 2환계 축합 헤테로환(단, R1이 C1-C6 알킬, -CO-C1-C6 알킬, -COO-C1-C6 알킬, -OH, -O-C1-C6 알킬, -OCO-C1-C6 알킬, 및 할로겐으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 각각 치환될 수 있는 아릴 또는 피리딜이며, 또한, R2가 하기 식(II)로 표시되는 기일 때; Ar1은 C1-C6 알킬, -CO-C1-C6 알킬, -COO-C1-C6 알킬, -OH, -O-C1-C6 알킬, -OCO-C1-C6 알킬 및 할로겐으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 각각 치환될 수 있는 페닐 또는 피리딜은 제외한다.)으로서,상기 각각 치환되거나 치환되지 않은 Ar1의 아릴, 단환 방향족 헤테로환, 또는 2환계 축합 헤테로환은 옥소(단, 옥소는 상기 2환계 축합 헤테로환에 치환될 수 있음), 또는 하기 식(VI)으로 표시되는 기에 의해 치환되거나 치환되지 않는 것임:-A-B-C-D-E (VI){상기 식(VI)에서 각 기호는 이하의 의미를 나타낸다:-A: 단일 결합, 또는 3원 내지 8원의 방향족 또는 비방향족 환형 아민의 이중 결합으로서, 상기 방향족 또는 비방향족 환형 아민은 하나 이상의 질소 원자를 포함하고, 하나 또는 2 이상의 동일하거나 상이한 질소, 산소, 및 황으로 구성되는 군으로부터 선택되는 헤테로 원소를 더 포함할 수 있으며, 상기 방향족 또는 비방향족 환형 아민은 축합 고리 및 스피로 고리도 포함하되, 이 때 상기 Ar1 은 하나 이상의 질소 원자에 직접 치환되는 것을 전제로 하며, 상기 3원 내지 8원의 방향족 또는 비방향족 환형 아민의 이중 결합은 하기에서 정의하는 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않으며;-B: 단일 결합, -O-, -NH-, -N(Rz)-, -NHCO-, -CO-, -CONH-, 또는 -CON(-Rz)-이고;-C: 단일 결합, C1-C6 알킬렌, 또는 C2-C6 알케닐렌으로서, 각각은 할로겐 및 -OH로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환될 수 있으며;-D: 단일 결합, -NHCO-, -NHSO2-, -CO-, 또는 -SO2- 이고;-E: -H; 할로겐; -OH; -O-Rz ; -O-CO-Rz; 1 또는 2개의 Rz로 치환될 수 있는 아미노; -Rz; 시아노; 또는 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 아릴, 시클로알킬, 방향족 헤테로환형 또는 비방향족 헤테로환형이되;단, -CH2-비방향족 헤테로환형 및 -CH=비방향족 헤테로환형(이 때 상기 비방향족 헤테로환형은 메타인(methyne)으로 치환되는 것을 전제로 함)은 상기 식(VI)에 의해 표시되는 기로부터 제외됨};R1: 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 각각 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 단환 방향족 헤테로환; 및R2: 식(II), 식(III) 또는 식(IV)로 표시되는 기:{상기 식 (II), (III), 및 (IV) 중의 기호는 이하의 의미를 나타낸다:n: 1∼3의 정수,m: 1∼3의 정수로서,상기 n 또는 m이 2 이상의 정수인 경우, CR20R21 및 CR22R23은 각각 다른 기를 나타내어도 되며;X: O, S, N-R26, C(-R27)-R28로 나타내는 기이고;E, G, J, L: 각각 독립적으로 N 또는 C-R29로 나타내는 기(단, 이들 중에서 최소한 하나는 C-R29를 나타낸다);R20, R21, R22, R23, R26, R27, R28, R29: 동일 또는 상이한, -H; -OH; -O-C1-C6 알킬; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6 알킬; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 아릴; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 아릴알킬; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 방향족 헤테로환; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 방향족 헤테로환 알킬; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 비방향족 헤테로환; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 C2-C6 알케닐; 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6 알킬리덴; -COOH; -COO-C1-C6 알킬; -COO-C1-C6 알케닐; -COO-C1-C6 알킬렌-아릴; -COO-C1-C6 알킬렌-방향족 헤테로환; 할로겐, -OH, -O-C1-C6 알킬 또는 -O-아릴로 각각 치환될 수 있는 C1-C6 알킬 및 사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 각각 치환될 수 있는 카바모일 또는 아미노; -NHCO-C1-C6 알킬; 또는 옥소이고; 그리고R24, R25: 동일 또는 상이한, -H, 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 C1-C6 알킬, 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 사이클로알킬, 또는 하기에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 비방향족 헤테로환이다}이며;상기 (a) 내지 (h)는 각각 하기로 정의되며:(a) 할로겐;(b) -OH, -O-Rz, -O-아릴, -OCO-Rz, 및 옥소(=O);(c) -SH, -S-Rz, -S-아릴, -SO-Rz, -SO-아릴, -SO2-Rz, -SO2-아릴, 및 하나 또는 두 개의 Rz에 의해 치환될 수 있는 설파모일;(d) 하나 또는 두 개의 Rz에 의해 치환될 수 있는 아미노, -NHCO-Rz, -NHCO-아릴, -NHCO2-Rz, -NHCONH2, -NHSO2-Rz, -NHSO2-아릴, -NHSO2NH2, 및 니트로;(e) -CHO, -CO-Rz, -CO2H, -CO2-Rz, 하나 또는 두 개의 Rz에 의해 치환되거나 치환되지 않는 카바모일, 및 시아노;(f) -OH, -O-C1-C6 알킬, 하나 또는 두 개의 C1-C6 알킬에 의해 치환될 수 있는 아미노, 할로겐, 및 Rz로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기에 의해 각각 치환될 수 있는 아릴 또는 사이클로알킬;(g) -OH, -O-C1-C6 알킬, 하나 또는 두 개의 C1-C6 알킬에 의해 치환될 수 있는 아미노, 할로겐, 및 Rz로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기에 의해 각각 치환될 수 있는 방향족 헤테로환 또는 비방향족 헤테로환; 및(h) 상기 (a) 내지 (g)의 치환기로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환될 수 있는 C1-C6 알킬이며;상기 정의들에서 Rz는, -OH, -O-C1-C6 알킬, 1 또는 2개의 C1-C6 알킬에 의해 치환될 수 있는 아미노, 1 또는 2 개의 C1-C6 알킬로 치환될 수 있는 카바모일, 아릴, 방향족 헤테로환, 및 할로겐으로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환될 수 있는, C1-C6 알킬이다].
- 제1항에 있어서,R1이 1 내지 3 개의 할로겐으로 치환된 페닐 또는 티에닐(할로겐이 2 또는 3개 치환되는 경우, 상기 할로겐은 동일 또는 각각 상이한 할로겐일 수 있다)이며; R2가 제1항 기재의 식(II)로 표시되는 기이고, n이 2이고, m이 2이며, X가 N-R26 또는 C(-R27)-R28로 표시되는 기이며; Ar1은 각각, 제1항에서 정의한 식 (VI)으로 표시되는 기들에 의해 치환되거나 치환되지 않은, 페닐 또는 피리딜인 의약 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서,혈소판 감소증 치료제인 의약 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서,c-Mpl 리간드인 의약 조성물.
- 제5항에 있어서,Ar2는 각각, 제1항에서 정의한 식 (VI)으로 표시된 기에 의해 치환되거나 치환되지 않은, 페닐 또는 단환 방향족 헤테로환인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염.
- 제6항에 있어서,R3는 각각, 제1항에서 정의한 (a) 내지 (h)로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐 또는 티에닐이며, R4는 제1항 기재의 식(II)로 표시되는 기이며, Ar2는 각각, 제1항에서 정의한 식 (VI)으로 표시된 기들에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐 또는 피리딜인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염.
- 제7항에 있어서,n이 2이며, m이 2이며, X가 N-R26 또는 C(-R27)-R28로 표시되는 기인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염.
- 제8항에 있어서,R3이, 1 내지 3 개의 할로겐으로 치환된 페닐 또는 티에닐(할로겐이 2 또는 3 개 치환되는 경우, 이들 할로겐은 동일 또는 각각 상이한 것일 수 있다)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염.
- 제9항에 있어서,R4가 4-(피페리딘-1-일)피페리딘-1-일, 4-프로필피페리딘-1-일, 4-사이클로헥실피페라진-1-일, 또는 4-프로필피페라진-1-일인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염.
- 제10항에 있어서,Ar2가, 2번 위치 및 6번 위치가 무치환이며, 3번 위치가 -H, -F, -Cl 또는 -Br로 치환되어 있고, 5번 위치가 -F, -Cl 또는 -Br로 치환되어 있고, 4번 위치가 치환되어 있는 페닐; 또는 2번 위치 및 4번 위치가 무치환이며, 5번 위치가 -F, -Cl 또는 -Br로 치환되어 있고, 6번 위치가 치환되어 있는 피리딘-3-일인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염.
- 제11항에 있어서,Ar2가, -O-RY, -NH-RY, 치환되거나 치환되지 않은 피페리딘-1-일, 및 치환되거나 치환되지 않은 피페라진-1-일로 이루어지는 군으로부터 선택되는 기로 4번 위치가 치환되어 있는 페닐; 또는 -O-RY, -NH-RY, 치환되거나 치환되지 않은 피페리딘-1-일, 및 치환되거나 치환되지 않은 피페라진-1-일로 이루어지는 군으로부터 선택되는 기로 6번 위치가 치환되어 있는 피리딘-3-일인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염(여기서, RY란, -OH, -O-C1-C6 알킬, 1 또는 2 개의 C1-C6 알킬로 치환될 수 있는 아미노, -CO2H, -CO-C1-C6 알킬, 1 또는 2 개의 C1-C6 알킬로 치환될 수 있는 카바모일, 시아노, 아릴, 방향족 헤테로환, 비방향족 헤테로환, 및 할로겐으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 기로 치환될 수 있는 C1-C6 알킬을 나타내며; 상기 치환되거나 치환되지 않은 피페리딘-1-일, 및 치환되거나 치환되지 않은 피페라진-1-일은 각각, 제1항에서 정의한 식 (VI)으로 표시되는 기에 의해 치환되거나 치환되지 않는 것을 나타냄).
- 제5항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서,상기 화합물이,N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-3-플루오로-4-히드록시벤즈아미드,3-클로로-N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-4-(2-하이드록시에톡시)벤즈아미드,N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-프로필피페리디노)티아졸-2-일]-2-메톡시이소니코틴아미드,N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]이소퀴놀린-6-카르복스아미드,3-클로로-N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-프로필피페라진-1-일)티아졸-2-일]-4-(2-하이드록시에톡시)벤즈아미드,5-클로로-N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-6-(3-하이드록시프로폭시)니코틴아미드,5-클로로-N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-6-[(3-히드록시프로필)아미노]니코틴아미드,1-(3-클로로-5-{[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]카르바모일}-2-피리딜)피페리딘-4-카르복시산,1-(3-클로로-5-{[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-프로필피페라진-1-일)티아졸-2-일]카르바모일}-2-피리딜)피페리딘-4-카르복시산,N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-4-(4-시아노피페리디노)-3,5-디플루오로벤즈아미드,1-(2-클로로-4-{[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]카르바모일}페닐)피페리딘-4-카르복시산,1-(2-클로로-4-{[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]카르바모일}-6-플루오로페닐)피페리딘-4-카르복시산,1-(2-클로로-4-{[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-프로필피페라진-1-일)티아졸-2-일]카르바모일}페닐)피페리딘-4-카르복스아미드,5-클로로-N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-6-(4-하이드록시메틸피페리디노)니코틴아미드,1-(3-클로로-5-{[5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)-4-(4-플루오로페닐)티아졸-2-일]카르바모일}-2-피리딜)피페리딘-4-카르복시산,1-(3-클로로-5-{[5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)-4-(3-트리플루오로메틸페닐)티아졸-2-일]카르바모일}-2-피리딜)피페리딘-4-카르복시산,5-클로로-N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-6-{4-[(2-메톡시에틸)카르바모일]피페리디노}니코틴아미드,5-클로로-N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-6-{4-[(3-메톡시프로필)카르바모일]피페리디노}니코틴아미드, 또는5-클로로-N-[4-(4-클로로티오펜-2-일)-5-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)티아졸-2-일]-6-[4-(모르폴리노카보닐)피페리디노]니코틴아미드인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그 제약학적으로 허용되는 염.
- 제5항 내지 제12항 중 어느 한 항에 기재된 화합물을 유효 성분으로 포함하는 혈소판 감소증 치료제인 의약 조성물.
- 제5항 내지 제12항 중 어느 한 항에 기재된 화합물을 유효 성분으로 포함하는 혈소판 증가제인 의약 조성물.
- 제14항에 있어서,c-Mpl 리간드인 의약 조성물.
- 제15항에 있어서,c-Mpl 리간드인 의약 조성물.
- 삭제
- 제13항에 기재된 화합물을 유효 성분으로 포함하는 혈소판 증가제인 의약 조성물.
- 제13항에 기재된 화합물을 유효 성분으로 포함하는 혈소판 감소증 치료제인 의약 조성물.
- 제19항 또는 제20항에 있어서,c-Mpl 리간드인 의약 조성물.
- 제24항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 그의 염은 말레산(maleic acid) 염인 화합물.
- 삭제
- 삭제
- 제22항 또는 제23항에 있어서, 상기 혈소판 감소증은 특발성 혈소판 감소성 자반증(Idiopathic thrombocytopenic purpura)인 것을 특징으로 하는 의약 조성물.
- 삭제
- 제22항 또는 제23항에 있어서, 상기 의약 조성물은 경구 투여용으로 제제된 것인 의약 조성물.
- 제30항에 있어서, 상기 화합물의 유효량은 약 0.01 내지 약 1 mg/kg 사이의 일일 투여량인 것을 특징으로 하는 의약 조성물.
- 제31항에 있어서, 상기 화합물의 유효량은 하루에 한번 투여하기 위한 하나 이상의 정제(tablet) 형태인 것을 특징으로 하는 의약 조성물.
- 제22항 또는 제23항에 있어서, 상기 혈소판 감소증은 악성 종양, 재생불량성 빈혈(aplastic anemia), 골수이형성 증후군(myelodysplastic syndrome), 간질환(liver disease), 또는 HIV에 대한 화학요법(chemotherapy) 또는 방사선요법(radiotherapy)에 기인한 것인 의약 조성물.
- 제33항에 있어서, 상기 혈소판 감소증은 악성 종양 또는 간질환에 대한 화학요법 또는 방사선요법에 기인한 것인 의약 조성물.
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