JPWO2020173935A5 - - Google Patents
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Claims (19)
- 式（Ｉ）の化合物
各Ｒ1は、独立して、ハロゲン、Ｃ1-3アルキルおよび－ＮＨ2からなる群から選択され、
ｎは０、１、２または３であり、
Ｒ10は、水素、ハロゲン、Ｃ1-3アルキルおよび－ＮＨ2からなる群から選択され、
Ｒ2およびＲ3は、独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、－Ｃ1-4アルキレン－Ｒq、－ＮＲwＲq、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲwＲq、－Ｃ（Ｏ）ＮＲwＲq、－Ｃ（Ｏ）ＯＲq、－Ｓ（Ｏ）2ＮＲwＲqおよび－ＮＲwＳ（Ｏ）2Ｒqからなる群から選択されるか、
またはＲ2およびＲ3は、これらが結合している原子と一緒になって、１個もしくは複数の同じもしくは異なるＲtで置換されていてもよい５～６員のヘテロアリールを形成し、
Ｒwは、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ1-4アルキルおよび－ＮＨ2からなる群から選択され、
Ｒqは、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ1-4アルキルおよび－ＮＨ2からなる群から選択され、
Ｒtは、Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、－ＯＨ、－ＯＣ1-4アルキルおよび－ＮＨ2からなる群から選択され、
Ｒ4は－Ｎ（Ｒx）－または－Ｏ－であり、
Ｒxは、水素、Ｃ1-4アルキル、－ＯＨ、－ＯＣ1-4アルキルおよび－Ｃ1-5アルキレン－Ｏ－Ｒy1からなる群から選択され、
Ｒy1は、水素、Ｃ1-4アルキルおよび－ＮＨ2からなる群から選択され、
Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、－ＯＨ、－ＯＣ1-4アルキルおよび－Ｃ1-5アルキレン－Ｏ－Ｒy2からなる群から選択され、
Ｒy2は、水素、Ｃ1-4アルキルおよび－ＮＨ2からなる群から選択され、
Ｒ6は水素またはＣ1-3アルキルであり、
Ｒ7は、－Ｒa－Ｃｙおよび－Ｒa－Ｒbからなる群から選択されるか、
またはＲ6およびＲ7は、これらが結合している窒素と一緒になって、５～１３員のヘテロシクリルもしくは５～１３員のヘテロアリールを形成し、前記ヘテロシクリルもしくはヘテロアリールは、１個もしくは複数の同じもしくは異なるＲbで置換されており、
Ｒaは、共有結合、－Ｃ1-5アルキレン－および－Ｃ1-3アルキレン－Ｒc－Ｃ1-3アルキレン（ＮＨ）ＣＨ2－からなる群から選択され、
Ｒcは、共有結合、アリーレン、Ｃ5-14－カルボシクレン、５～１３員のヘテロアリーレンおよび５～１３員のヘテロシクレンからなる群から選択され、
Ｃｙは、アリール、Ｃ5-14－カルボシクリル、５～１３員のヘテロアリールおよび５～１３員のヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｃｙは、－Ｒa1－Ｒbまたは－Ｒa1－Ｃｙ’で置換されており、Ｃｙは、１個または複数の同じまたは異なるＲbでさらに置換されていてもよく、
Ｃｙ’は、アリール、５～９員のヘテロアリールおよび５～９員のヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｃｙ’は、１個または複数の同じまたは異なるＲbで置換されており、
Ｒa1は共有結合または－Ｃ1-5アルキレン－であり、
Ｒbは、水素、Ｃ2-3アルキニル、Ｃ1-4アルキル、－ＯＨ、－ＯＣ1-4アルキル、－ＮＨ2、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ2および－Ｃ1-5アルキレン－Ｏ－Ｃ1-5アルキルからなる群から選択される）
またはその塩。 - 各Ｒ1が－Ｃｌまたは－Ｆであり、
ｎが０、１または２である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - ｎが０である、
請求項２に記載の化合物またはその塩。 - Ｒ10が、水素および－ＮＨ2からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒ10が水素である、
請求項４に記載の化合物またはその塩。 - Ｒ2が－ＯＨであり、
Ｒ3が水素である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒ4が－Ｎ（Ｒx）－または－Ｏ－であり、
Ｒxが水素またはＣ1-4アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒ4が－Ｎ（Ｒx）－または－Ｏ－であり、
Ｒxが、水素、Ｃ1-2アルキルおよび－ＯＣＨ3からなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒ5が水素である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒ6が水素またはＣ1-3アルキルであり、
Ｒ7が－Ｒa－Ｃｙである、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒ6およびＲ7が、これらが結合している窒素と一緒になって、１個または複数の同じまたは異なるＲbで置換されている１個または複数の追加の窒素のヘテロ原子を含有する５～１３員のヘテロシクリルを形成する、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒaが共有結合または－Ｃ1-4アルキレン－である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒaが－Ｃ1-2アルキレン－Ｒc－Ｃ1-2アルキレン（ＮＨ）ＣＨ2－であり、
Ｒcが、共有結合、アリーレン、単環式Ｃ5-7－カルボシクレン、ヘテロ原子として少なくとも１個の窒素を有する単環式５～７員のヘテロアリーレンおよびヘテロ原子として少なくとも１個の窒素を有する単環式５～７員のヘテロシクレンからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｃｙが、アリールおよび５～１３員のヘテロアリールからなる群から選択され、前記アリールおよびヘテロアリールが、－Ｒa1－Ｒbまたは－Ｒa1－Ｃｙ’および１個または複数の同じまたは異なるＲbで置換されており、
Ｃｙ’が、アリール、５～９員のヘテロアリールおよび５～９員のヘテロシクリルからなる群から選択され、前記アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルが、１個または複数の同じまたは異なるＲbで置換されており、
Ｒa1が共有結合または－Ｃ1-4アルキレン－である、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - Ｒbが、水素、Ｃ1-3アルキル、－ＯＨおよび－ＯＣ1-3アルキルからなる群から選択される、
請求項１に記載の化合物またはその塩。 - 請求項１～１５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
- がんの処置および／または予防に使用するための、請求項１６に記載の医薬組成物。
- 少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含んでいてもよい、請求項１６または１７記載の医薬組成物。
- さらに、少なくとも１種の他の細胞増殖抑制性活性物質および／または細胞傷害性活性物質を含む、請求項１６～１８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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