JPWO2020168939A5 - - Google Patents

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JPWO2020168939A5
JPWO2020168939A5 JP2021571055A JP2021571055A JPWO2020168939A5 JP WO2020168939 A5 JPWO2020168939 A5 JP WO2020168939A5 JP 2021571055 A JP2021571055 A JP 2021571055A JP 2021571055 A JP2021571055 A JP 2021571055A JP WO2020168939 A5 JPWO2020168939 A5 JP WO2020168939A5
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Claims (15)

  1. 式Ｉの構造を有する化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
    （そのうち、環Ａは、Ｃ６－１０芳香環および５－６員ヘテロ芳香環から選ばれたものであり、
    環Ｂは、４－１１員複素環基およびＣ ３－８ シクロアルキルから選ばれたものであり、
    Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選ばれたものであり、
    Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ基、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－６アルコキシ）、Ｃ３－８シクロアルキル、４－１０員複素環基および－ＮＲ２０ａＲ２０ｂから選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル（例えば、アルコキシ）、シクロアルキルおよび複素環基は、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２，Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシおよびＣ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、４－１０員複素環基、５－１０員ヘテロアリールおよび－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１から選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環基およびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキルおよびＣ３－６シクロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ３およびＲ４は、存在しないか、もしくは、各存在において、それぞれ独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－６アルコキシ）およびＣ３－６シクロアルキルから選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル（例えば、アルコキシ）およびシクロアルキルは、それぞれ、任意に、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４アルコキシおよびＣ１－４ハロアルコキシから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ｍが１より大きい場合、２つのＲ３は、任意にそれらが連結されている原子と共にＣ３－６シクロアルキルまたは４－１０員複素環基を形成し、および／または、ｎが１より大きい場合、２つのＲ４は、任意にそれらが連結されている原子と共にＣ３－６シクロアルキルまたは４－１０員複素環基を形成してもよく、
    Ｌは、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｎ＝ＣＲ２１－、－Ｎ（Ｒ２３ａ）－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ１－６アルキレン、Ｃ１－６ヘテロアルキレン、Ｃ２－６アルケニレン、Ｃ２－６アルキニレン、
    から選ばれたものであり、前記アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－６ハロアルコキシ、Ｃ１－６ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－６アルコキシ）およびＣ３－８シクロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、もしくは、Ｌは－Ｎ（Ｒ２３ａ）－であり、
    Ｒ５は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－６アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－８シクロアルキル、Ｃ３－８シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ２０ａＲ２０ｂ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２０ａＲ２０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２０ａＲ２０ｂ、－ＮＲ２０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ２０ｂ、－ＮＲ２０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、－ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３ａＲ２３ｂおよび－ＮＲ２４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ２５ａＲ２５ｂから選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル（例えば、アルコキシ）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－ＳＲ３１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂ、Ｒ２３ｃ、Ｒ２４ａ、Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシおよびＣ３－８シクロアルキルから選ばれたものであるか、もしくは、Ｒ２０ａとＲ２０ｂ、Ｒ２３ａとＲ２３ｂ、あるいは、Ｒ２５ａとＲ２５ｂは、それらが連結されている原子と共に３－８員シクロアルキルまたは複素環基を形成し、前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよび複素環基は、それぞれ、任意に、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルキルおよ
    びＣ１－４ハロアルコキシから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ３０ａ、Ｒ３０ｂ、Ｒ３３ａ、Ｒ３３ｂ、Ｒ３４ａ、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキル、Ｃ１－６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－６アルコキシおよびＣ１－６ハロアルコキシから選ばれたものであり、
    Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３１およびＲ３２は、それぞれ独立して、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシ、Ｃ３－８シクロアルキル、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリールおよび５－１０員ヘテロアリールから選ばれたものであり、前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    ｍは０、１、２、３または４であり、好ましくは０であり、
    ｎは０、１、２、３または４であり、好ましくは０、１または２であり、
    ｔは０、１、２、３または４であり、好ましくは０または１であり、かつ、
    ｕは０、１、２、３または４であり、好ましくは０または１であり、
    但し、環Ｂがピペラジン環であり、かつＸ１がＣＨである場合、Ｒ２は４－ＣＦ３－ピリジン－２－イルまたは４－ＣＮ－ピリジン－２－イルではない。）
  2. 環Ｂが７員架橋複素環である、
    請求項１に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは
    溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体。
  3. 環Ｂが７員窒素含有架橋複素環である、
    請求項１または２に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは
    溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体。
  4. 環Ａは、ベンゼン環または５－６員ヘテロ芳香環であり、
    好ましくは、環Ａがベンゼン環、チアゾール環、ピリジン環、ピラジン環またはピリミジン環であり、
    より好ましくは、環Ａが
    であり、＊印の位置でＸ１が存在する環と連結され、かつ＊＊印の位置で環Ｂと連結され、
    および／または、
    環Ｂは５－７員複素環基またはＣ ３－６ シクロアルキルであり、
    好ましくは、環Ｂがアゼパン架橋環、ジアゼパン架橋環、ピペリジン環またはピペラジン環であり、
    より好ましくは、環Ｂが
    であり、＊印の位置で環Ａと連結され、かつ＊＊印の位置でＬと連結され、
    および／または、
    Ｘ１はＣＨまたはＮであり、好ましくはＮである、
    請求項１に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
  5. Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ基、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環
    基から選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル（例えば、アルコキシ）、シクロアルキルおよび複素環基は、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシおよびＣ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    好ましくは、Ｒ１がＣ１－４アルキル、５員窒素含有複素環基およびＣ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）から選ばれたものであり、前記アルキル、複素環基およびヘテロアルキル（例えば、アルコキシ）は、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシおよびＣ１－３ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－３アルコキシ）から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    より好ましくは、Ｒ１がＣ１－３アルキル（例えば、メチル）、ピロリジニル（例えば、ピロリジン－１－イル）およびＣ１－３アルコキシ（例えば、エトキシ）から選ばれたものであり、
    および／または、
    Ｒ２は、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ヘテロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、４－６員複素環基、５－６員ヘテロアリールおよび－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１から選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環基およびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキルおよびＣ３－６シクロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    好ましくは、Ｒ２がＣ１－３アルキル、５－６員ヘテロアリールおよび－Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３から選ばれたものであり、前記アルキルおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシ、Ｃ１－３ヘテロアルキルおよびＣ３－６シクロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    より好ましくは、Ｒ２がＣ１－３アルキル（例えば、メチル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリルおよびピリジルから選ばれたものであり、前記アルキル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリルおよびピリジルは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシ、Ｃ１－３ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－３アルコキシ）およびＣ３－６シクロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    さらに好ましくは、Ｒ２がメチル置換ピラゾリル（例えば、５－メチル－１Ｈ－ピラゾール－３－イルまたは１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）、シクロプロピル置換ピラゾリル（例えば、５－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－３－イル）または－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、
    請求項１－４に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
  6. Ｒ３およびＲ４は、存在しないか、もしくは、各存在において、独立してヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－４アルキルおよびＣ１－４アルコキシから選ばれたものであり、前記アルキルおよびアルコキシは、それぞれ、任意に、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４アルコキシおよびＣ１－４ハロアルコキシから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ｍが１より大きい場合、２つのＲ３
    は、任意にそれらが連結されている原子と共にＣ３－６シクロアルキルまたは４－１０員複素環基を形成し、および／または、ｎが１より大きい場合、２つのＲ４は、任意にそれらが連結されている原子と共にＣ３－６シクロアルキルまたは４－１０員複素環基を形成してもよく、
    好ましくは、Ｒ３およびＲ４が、存在しないか、もしくは、各存在において、独立してヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキルおよびＣ１－３アルコキシから選ばれたものであり、前記アルキルおよびアルコキシは、それぞれ、任意に、ハロゲン、ＣＮおよびＣ１－３アルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、ｍが１より大きい場合、２つのＲ３は、任意にそれらが連結されている原子と共にＣ３－６シクロアルキルまたは４－１０員複素環基を形成し、および／または、ｎが１より大きい場合、２つのＲ４は、任意にそれらが連結されている原子と共にＣ３－６シクロアルキルまたは４－１０員複素環基を形成してもよく、
    より好ましくは、Ｒ３およびＲ４が、存在しないか、もしくは、各存在において、独立してＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１－３アルキルおよびＣ１－３アルコキシから選ばれたものであり、
    さらに好ましくは、Ｒ３とＲ４が存在しない、
    請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、前記化合物的立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
  7. Ｌは－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ２３ａ）－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ２３ｃ）－、Ｃ１－４アルキレン、Ｃ１－４ヘテロアルキレン、
    から選ばれたものであり、前記アルキレンおよびヘテロアルキレンは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）およびＣ３－６シクロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    好ましくは、Ｌが－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、Ｃ１－３アルキレン、Ｃ１－３ヘテロアルキレン、
    から選ばれたものであり、前記アルキレンおよびヘテロアルキレンは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシ、Ｃ１－３ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－３アルコキシ）およびＣ３－６シクロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、Ｒ２３ａとＲ２３ｂは、ＨまたはＣ１－３アルキルであることが好ましく、
    より好ましくは、Ｌは、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、Ｃ１－３アルキレン、
    から選ばれたものであり、前記アルキレンは、任意にヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキルおよびＣ１－３ハロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    さらに好ましくは、Ｌが－ＣＨ２－、－ＣＨ（ＣＨ３）－、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、
    －Ｃ（Ｏ）ＮＨ－または
    である、
    請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
  8. Ｒ５は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ２０ａＲ２０ｂ、－ＯＲ２１、－ＳＲ２１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ２２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ２０ａＲ２０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２０ａＲ２０ｂ、－ＮＲ２０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ２０ｂ、－ＮＲ２０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ２０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、－ＮＲ２３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ２３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ２３ａＲ２３ｂおよび－ＮＲ２４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ２５ａＲ２５ｂから選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル（例えば、アルコキシ）、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－ＳＲ３１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    好ましくは、Ｒ５が、Ｃ３－６シクロアルキル、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリールおよび５－１０員ヘテロアリールから選ばれたものであり、前記シクロアルキル、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ
    Ｎ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－ＳＲ３１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ及び－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    より好ましくは、Ｒ５がＣ６－１０アリールおよび５－６員ヘテロアリールから選ばれたものであり、前記アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシ、Ｃ１－３ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－３アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシおよび４－６員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、さらに好ましくは、Ｒ５がフェニルおよび５－６員ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリル）から選ばれたものであり、前記フェニルおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシ、Ｃ１－３ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－３アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－６員複素環基、５－８員ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピロリル、ピラゾリル、フリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリルまたはシクロペンタピラゾリル）、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基およびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシ、Ｃ１－３ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－３アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシおよび４－６員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    よりさらに好ましくは、Ｒ５がフェニル、ピリジル、ピラゾリルおよびチアゾリルから選ばれたものであり、前記フェニル、ピリジル、ピラゾリルおよびチアゾリルは、それぞれ、任意に、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシ、Ｃ１－３アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－６員複素環基、５－８員ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピロリル、ピラゾリル、フリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリルまた
    はシクロペンタピラゾリル）、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂおよび－ＯＲ３１から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記複素環基およびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３ハロアルキル、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルコキシ、Ｃ１－３アルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシおよび４－６員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    最も好ましくは、Ｒ５が、任意にハロゲン（例えば、フッ素または塩素）、ＣＮ、Ｃ１－３アルキル（例えば、メチルまたはエチル）、Ｃ１－３ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、Ｃ１－３アルコキシ（例えば、メトキシまたはエトキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）、Ｃ３－６シクロアルコキシ（例えば、シクロプロポキシ）および５－６員ヘテロアリール（例えば、ピリジル、ピロリル、ピラゾリル、フリル、オキサゾリル、イミダゾリルまたはチアゾリル）から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよいフェニル、ピリジル、ピラゾリルまたはチアゾリルであり、そのうち、前記５－６員ヘテロアリールは、任意にさらにハロゲン（例えば、フッ素または塩素）、Ｃ１－３アルキル（例えば、メチル、エチルまたはイソプロピル）、Ｃ１－３ハロアルキル（例えば、フルオロメチル）、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル（例えば、ヒドロキシメチルまたはヒドロキシプロピル）、Ｃ１－３アルコキシ（例えば、メトキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）およびＣ３－６シクロアルコキシ（例えば、シクロプロポキシまたはシクロブトキシ）から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい、
    請求項１－７のいずれか１項に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
  9. Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂ、Ｒ２３ｃ、Ｒ２４ａ、Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシおよびＣ３－８シクロアルキルから選ばれたものであるか、もしくは、Ｒ２０ａとＲ２０ｂ、Ｒ２３ａとＲ２３ｂ、または、Ｒ２５ａとＲ２５ｂは、それらが連結されている原子と共に３－８員シクロアルキルまたは複素環基を形成し、前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよび複素環基は、それぞれ、任意に、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルキルおよびＣ１－４ハロアルコキシから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    好ましくは、Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂ、Ｒ２３ｃ、Ｒ２４ａ、Ｒ２５ａおよびＲ２５ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｃ１－４アルキルまたはＣ１－４アルコキシであり、
    特に、Ｒ２３ａとＲ２３ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３アルコキシおよびＣ３－６シクロアルキルから選ばれたものであるか、もしくは、Ｒ２３ａとＲ２３ｂは、それらが連結されているＣ原子と共にＣ３－６シクロアルキルまたは複素環基を形成し、前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよび複素環基は、それぞれ、任意に、ハロゲン、Ｃ１－３アルキル、Ｃ１－３アルコキシ、Ｃ１－３ヒドロキシアルキル、Ｃ１－３ハロアルキルおよびＣ１－３ハロアルコキシから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    および／または、
    Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３１およびＲ３２は、それぞれ独立してＣ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ、Ｃ３－８シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれたものであり、前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよび複素環基は、それぞれ、任意に、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    好ましくは、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３１およびＲ３２は、それぞれ独立してＣ１－４アルキルから選ばれたものであり、
    および／または、
    Ｒ３０ａ、Ｒ３０ｂ、Ｒ３３ａ、Ｒ３３ｂ、Ｒ３４ａ、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４アルコキシおよびＣ１－４ハロアルコキシから選ばれたものであり、
    好ましくは、Ｒ３０ａ、Ｒ３０ｂ、Ｒ３３ａ、Ｒ３３ｂ、Ｒ３４ａ、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、それぞれ独立してＨおよびＣ１－４アルキルから選ばれたものである、
    請求項１－８のいずれか１項に記載の化合物、前記化合物的立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
  10. 前記化合物は、式Ｉ－Ａ～式Ｉ－Ｇのいずれに示す構造を有する、請求項１に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ：
    （そのうち、Ｒ５は、Ｃ６－１２アリールおよび５－１０員ヘテロアリールから選ばれたものであり、そのうち、（１）前記Ｃ６－１２アリールは、任意にＣ３－６シクロアルコキシ、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、かつ、（２）前記５－１０員ヘテロアリールは、任意にヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－ＳＲ３１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）
    ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、かつ、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２３ａ、Ｒ３０ａ、Ｒ３０ｂ、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３ａ、Ｒ３３ｂ、Ｒ３４ａ、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりであり、かつ、Ｒ２３ａはＨまたはＣ１－３アルキルであることが好ましい。）
    （そのうち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ２３ａは請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりであり、かつ、Ｒ２３ａはＨまたはＣ１－３アルキルであることが好ましい。）
    （そのうち、Ｘ１がＣＨである場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ２３ａは請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりであり、かつ、Ｒ２３ａはＨまたはＣ１－３アルキルであることが好ましいが、Ｘ１がＮである場合、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＲ２３ａは、前文の式Ｉ－Ａに定義されたとおりである。）
    （そのうち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂおよびｔは、請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりであり、
    Ｘ１がＣＨである場合、Ｒ５は、請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりであり、かつ
    Ｘ１がＮである場合、Ｒ５は、Ｃ６－１２アリールまたは５－１０員ヘテロアリールであり、そのうち、
    （ｉ）ｔが０である場合、前記Ｃ６－１２アリールおよび５－１０員ヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－ＳＲ３１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    （ｉｉ）ｔが１である場合、（１）前記Ｃ６－１２アリールは、任意にヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－ＳＲ３１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、かつ、（２）前記５－１０員ヘテロアリールは、任意にＮＯ２、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－ＳＲ３１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、かつ、
    Ｒ３０ａ、Ｒ３０ｂ、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３ａ、Ｒ３３ｂ、Ｒ３４ａ、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりである。）
    （そのうち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂ、Ｘ１およびｔは、前文の式Ｉ－Ｄに定義されたとおりである。）
    （そのうち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂおよびＸ１は、前文の式Ｉ－Ｄに定義されたとおりであり、
    Ｒ４は、請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりであり、かつ、好ましくはＣ１－３アルキルまたはＣ１－３アルコキシであり、
    Ｒ２３ｃは、Ｈ、Ｃ１－３アルキルまたはＣ１－３アルコキシであり、前記アルキルおよびアルコキシは、それぞれ、任意に、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－４アルコキシおよびＣ１－４ヒドロキシアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    ｕが０または１であり、かつ、
    ｎが０または１である。）
    （そのうち、Ｘ１がＣＨまたはＮであり、
    Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりであり、かつ、Ｒ４は、好ましくはＣ１－３アルキルまたはＣ１－３アルコキシであり、
    ｎが０または１であり、
    Ｒ５は、Ｃ６－１２アリールおよび５－１０員ヘテロアリールから選ばれたものであり、そのうち、（１）前記Ｃ６－１２アリールは、任意にＣ３－６シクロアルコキシ、Ｃ６－
    １２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルコキシ、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、かつ、（２）前記５－１０員ヘテロアリールは、任意にヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ３－６シクロアルコキシ、４－１０員複素環基、Ｃ６－１２アリール、５－１０員ヘテロアリール、－ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＯＲ３１、－ＳＲ３１、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ３２、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ３０ａＲ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）Ｒ３０ｂ、－ＮＲ３０ａＳ（＝Ｏ）２Ｒ３０ｂ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３１、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂ、－ＮＲ３３ａＣ（＝Ｏ）Ｒ３３ｂ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ３３ａＲ３３ｂおよび－ＮＲ３４ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ３５ａＲ３５ｂから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、そのうち、前記シクロアルキル、シクロアルコキシ、複素環基、アリールおよびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）、Ｃ３－６シクロアルキルおよび４－１０員複素環基から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、かつ、
    Ｒ３０ａ、Ｒ３０ｂ、Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３ａ、Ｒ３３ｂ、Ｒ３４ａ、Ｒ３５ａおよびＲ３５ｂは、請求項１～９のいずれか一項に定義されたとおりである。）
  11. 前記化合物は、
    から選ばれたものである、
    請求項１に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
  12. である、
    請求項１１に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグ。
  13. （そのうち、Ｈａｌ１およびＨａｌ２は、それぞれ独立してＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、好ましくは、Ｈａｌ１がＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、かつ、Ｈａｌ２がＣｌ、ＢｒまたはＩであり、
    Ｒ１は、Ｈ、シアノ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－６アルコキシ）、Ｃ３－８シクロアルキル、４－６員複素環基および－ＮＲ２０ａＲ２０ｂから選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル（例えば、アルコキシ）、シクロアルキルおよび複素環基は、それぞれ、任意に、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシおよびＣ１－４ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－４アルコキシ）から選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２は、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ヘテロアルキル、Ｃ３－８シクロアルキル、４－６員複素環基および５－６員ヘテロアリールから選ばれたものであり、前記アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環基およびヘテロアリールは、それぞれ、任意に、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４ハロアルキル、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルコキシ、Ｃ１－４ヘテロアルキルおよびＣ３－６シクロアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    Ｒ２３ａは、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシおよびＣ３－８シクロアルキル
    から選ばれたものであり、前記アルキル、アルコキシおよびシクロアルキルは、それぞれ、任意に、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルキルおよびＣ１－４ハロアルコキシから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、かつ、
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂおよびＲ５は、請求項１０における式Ｉ－Ａに定義されたとおりである。）
    化合物Ｉ－Ａ－１とＲ２－ＮＨ２を塩基の存在で反応させて化合物Ｉ－Ａ－２を生成するステップ１、
    化合物Ｉ－Ａ－３とＩ－Ａ－４を塩基の存在で反応させて化合物Ｉ－Ａ－５を生成するステップ２、
    化合物Ｉ－Ａ－５とホウ素含有試薬とを反応させて化合物Ｉ－Ａ－６を生成するステップ３、
    化合物Ｉ－Ａ－２とＩ－Ａ－６とを反応させて化合物Ｉ－Ａ－７を生成するステップ４、化合物Ｉ－Ａ－７から酸性条件で保護基を脱離させて化合物Ｉ－Ａ－８を生成するステップ５、および、
    化合物Ｉ－Ａ－８とＩ－Ａ－９とを反応させて化合物Ｉ－Ａを生成するステップ６、
    を含む方法、
    あるいは、
    （そのうち、各基は上記スキームＡで定義された通りである。）
    化合物Ｉ－Ａ－５から酸性条件で保護基を脱離させて化合物Ｉ－Ａ－１０を生成するステップ１、
    化合物Ｉ－Ａ－１０とＩ－Ａ－９とを反応させて化合物Ｉ－Ａ－１１を生成するステップ２、
    化合物Ｉ－Ａ－１１とホウ素含有試薬とを反応させて化合物Ｉ－Ａ－１２を生成するステップ３、および、
    化合物Ｉ－Ａ－１２とＩ－Ａ－２とを反応させて化合物Ｉ－Ａを生成するステップ４、
    を含む方法、
    あるいは、
    （そのうち、各基は上記スキームＡで定義された通りである。）
    化合物Ｉ－Ｂ－１とＲ２－ＮＨ２とを塩基の存在で反応させて化合物Ｉ－Ｂ－２を生成するステップ１、および、
    化合物Ｉ－Ｂ－２とＩ－Ａ－１２とを反応させて化合物Ｉ－Ｂを生成するステップ２、
    を含む方法、
    あるいは、
    （そのうち、各基は上記スキームＡで定義された通りであり、かつ、Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選ばれたものである。）
    化合物Ｉ－Ｃ－１とＲ２－ＮＨ２とを塩基の存在で反応させて化合物Ｉ－Ｃ－２を生成するステップ１、
    化合物Ｉ－Ｃ－３とホウ素含有試薬とを反応させて化合物Ｉ－Ｃ－４を生成するステップ２、
    化合物Ｉ－Ｃ－２とＩ－Ｃ－４とを反応させて化合物Ｉ－Ｃ－５を生成するステップ３、化合物Ｉ－Ｃ－５から酸性条件で保護基を脱離させて化合物Ｉ－Ｃ－６を生成するステップ４、および、
    化合物Ｉ－Ｃ－６とＩ－Ａ－９とを反応させて化合物Ｉ－Ｃを生成するステップ５、
    を含む方法、
    あるいは、
    （そのうち、Ｒ１およびＲ２はスキームＡで定義された通りであり、
    Ｒ５は、請求項１０における式Ｉ－Ｄに定義された通りであり、
    Ｒ２３ａとＲ２３ｂは、それぞれ独立してＨ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６アルコキシおよびＣ３－８シクロアルキルから選ばれたものであるか、もしくは、Ｒ２３ａとＲ２３ｂは、それらが連結されているＣ原子と共に３－８員シクロアルキルまたは複素環基を形成し、前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキルおよび複素環基は、それぞれ、任意に、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシ、Ｃ１－４ヒドロキシアルキル、Ｃ１－４ハロアルキルおよびＣ１－４ハロアルコキシから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選ばれたものであり、かつ、
    ｔは０または１である。）
    を含む方法、
    あるいは、
    （そのうち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂおよびｔは、スキームＥで定義された通りであり、
    Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選ばれたものであり、かつ、
    Ｈａｌ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、好ましくは、Ｈａｌ２がＣｌ、ＢｒまたはＩである。）
    化合物Ｉ－Ｃ－２とＩ－Ａ－６とを反応させて化合物Ｉ－Ｅ－１を生成するステップ１、化合物Ｉ－Ｅ－１から酸性条件で保護基を脱離させて化合物Ｉ－Ｅ－２を生成するステップ２、および、
    化合物Ｉ－Ｅ－２とＩ－Ｄ－１とを縮合反応させて化合物Ｉ－Ｅを生成するステップ３、を含む方法、
    あるいは、
    （そのうち、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２３ａ、Ｒ２３ｂおよびＲ５は、スキームＥで定義された通りであり、
    Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選ばれたものであり、
    Ｒ４は、存在しないか、あるいは、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキルおよびＣ１－６ヘテロアルキル（例えば、Ｃ１－６アルコキシ）から選ばれたものであり、
    Ｒ２３ｃは、Ｈ、Ｃ１－３アルキルまたはＣ１－３アルコキシであり、前記アルキルおよびアルコキシは、それぞれ、任意に、ＯＨ、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ１－４アルコキシおよびＣ１－４ヒドロキシアルキルから選ばれた１つまたは複数の置換基で置換されていてもよく、
    Ｈａｌ２は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、好ましくは、Ｈａｌ２がＣｌ、ＢｒまたはＩであり、
    ｕは０または１であり、かつ、
    ｎは０または１である。）
    化合物Ｉ－Ｃ－２とＩ－Ｆ－１とを反応させて化合物Ｉ－Ｆ－２を生成するステップ１、化合物Ｉ－Ｆ－３とアミンとを反応させて化合物Ｉ－Ｆ－４を生成するステップ２、
    化合物Ｉ－Ｆ－４から酸性条件で保護基を脱離させて化合物Ｉ－Ｆ－５を生成するステップ３、および、
    化合物Ｉ－Ｆ－２とＩ－Ｆ－５とを塩基の存在で反応させて化合物Ｉ－Ｆを生成するステップ４、
    を含む方法、
    あるいは、
    （そのうち、Ｒ１およびＲ２は、スキームＡで定義された通りであり、
    Ｘ１は、ＣＨおよびＮから選ばれたものであり、
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６ハロアルキルおよびＣ１－６ヘテロアルキルから選ばれたものであり、
    Ｒ５は、前文の式Ｉ－Ｇで定義された通りであり、かつ、
    ｎは、０または１である。）
    化合物Ｉ－Ｇ－１とＲ５－ＯＨとを反応させて化合物Ｉ－Ｇ－２を生成するステップ１、化合物Ｉ－Ｇ－２から酸性条件で保護基を脱離させて化合物Ｉ－Ｇ－３を生成するステップ２、および、
    化合物Ｉ－Ｆ－２とＩ－Ｇ－３とを塩基存在下で求核置換反応させて化合物Ｉ－Ｇを生成するステップ３、
    を含む方法である、
    請求項１０に記載の化合物を製造する方法。
  14. 予防または治療に有効量な請求項１－１１のいずれか１項に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、互変異性体、もしくはそれらの混合物、前記化合物のＮ－オキシド、前記化合物の薬学的に許容される塩、共結晶、多形体、もしくは溶媒和物、または前記化合物の安定な同位体誘導体、代謝物、もしくはプロドラッグを含み、
    任意に、１種または複数種の薬学的に許容される担体をさらに含んでもよい、薬物組成物。
  15. ＲＥＴ活性に関連する疾患または病状を予防または治療するための請求項１４に記載の薬物組成物であって、
    好ましくは、前記ＲＥＴ活性に関連する疾患または病状が、がんまたは腫瘍、または過敏性腸症候群であり、
    前記がんまたは腫瘍は、より好ましくは肺がん（例えば、非小細胞肺がん）、乳がん、頭頸部がん、直腸がん、肝臓がん、リンパ腫、甲状腺がん（例えば、甲状腺髄様がんまたは甲状腺乳頭状がん）、結腸がん、多発性骨髄腫、黒色腫、神経膠腫、脳腫瘍または肉腫である、薬物組成物。
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