JPS6354316A - 消炎作用を示す計画的放出型経口投与用医薬製剤 - Google Patents

消炎作用を示す計画的放出型経口投与用医薬製剤

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JPS6354316A
JPS6354316A JP62183235A JP18323587A JPS6354316A JP S6354316 A JPS6354316 A JP S6354316A JP 62183235 A JP62183235 A JP 62183235A JP 18323587 A JP18323587 A JP 18323587A JP S6354316 A JPS6354316 A JP S6354316A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、消炎作用を示す計画的放出型経口投与用生薬
製剤に関する。
〔従来の技術〕
従来より薬のくり返し投与（ｔｈｅ　ｒｅｐｅａｔｅｄ
ａｄｍｉｎｌｓｔｒａｔｉｏｎｓ）が問題となっており
、服薬時に伴なう肉体的な困難さと不快感は避けられな
いとしても、患者にとって１日３〜４回の定められたと
おりの服薬は、たとえばパラセタモール（ｐａｒａｃｅ
ｔａｍｏｌ）を服薬するときと同様な精神的苦痛、すな
わち、体内における薬の吸収の動態学的見地から、くり
返し投与によって体内の組織における薬の血漿中濃度が
高くなり、したがって副作用をもたらす可能性があるの
ではないかという危惧の念を患者に抱かせてしまう。
文献には、一定時間内においては治療効果を変化させる
ことなく持続させることにより、薬の投与回数を減少さ
せるという一般的に“遅延（ｒｅｔａｒｄ）’といわれ
ている投与法が報告されている。そのような投与法に用
いうる製剤としては、たとえば、有効成分として消炎作
用を示すインドメタシンを含有し、親水性ポリマーのフ
ィルムおよびセルロースエーテルの剤皮が施こされてい
るスローリリース（ｓｌｏｗ−ｒｅｌｅａｓｅ）錠剤（
特開昭５８−１７０７１２号公報参照）、または他のひ
とつの周知の消炎剤であるジクロフェナックをβ−シク
ロデストリンと混合したもの（特開昭５９−８４８２１
号公報参照）があげられる。
また、***国特許出願公開第３００１７９７号明細書に
は、良好な消炎鎮痛作用を示すが血漿中の半減期が短い
という欠点を有するインドプロフェンを、セルロースエ
ーテルの保護層を用いてマイクロカプセル化することに
より血漿中の半減期を著しく改善しえたという報告がさ
れている。さらに、ヨーロッパ特許出願公開第９４１１
８号、同９４１１７号および同９４１２３号各明細書に
は、第１層がポリビニルピロリドンで、第２層がアクリ
ルポリマー、セルロースエステルまたは脂肪あるいは油
脂の基質からなる２層状の顆粒が、胃または消化管にお
いて消炎剤をより効率的に放出することが報告されてい
る。
〔発明が解決しようとする問題点〕
しかしながら、これらすべての製剤は、有効成分の初期
放出がゆるやかで遅いため、治療効果は投与後数時間後
にようやく現われるという欠点を有し、とくに該欠点は
、消炎、鎮痛および解熱作用を同時に有する製剤におい
て顕著である。
そこで前記の製剤に対して、即時放出による速やかな鎮
痛効果とゆるやかな規則正しい放出による消炎効果を同
時に奏する製剤が望まれていた。
本発明者らは、治療効果が投与後すぐに現われると同時
にその効果が長く持続するという本発明の目的である製
剤をうるために鋭意研究した結果、即時放出（ｉ■ｅｄ
ｌａｔｅ　ｒｅｌｅａｓｅ）と徐放（ｃｏｎｔｒｏｌｌ
ｅｄ　ｒｅｌｅａｓｅ）という計画的放出（ｐｒｏｇｒ
ａａ＋ａ＋ｅｄ　ｒｅｌｅａｓｅ）が同時におこなわれ
る生薬製剤（ｇａｌｅｎｌｃ　ｆ’ｏｒＬＩｌｕｌａｔ
ｌｏｎｓ）を見出し、本発明を完成するに至った。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明は、消炎鎮痛解熱作用を示す化合物を有効成分と
して含有し、総有効成分量の約３０〜約７０％（重量％
、以下同様）が結合剤、崩壊剤および滑沢剤と混合され
た即時放出型顆粒と総有効成分量の約３０〜約７０％が
遅延剤（ｒｅｔａｒｄｉｎｇａｇｅｎｔｓ　）と混合さ
れた徐放型顆粒との混合物からなる計画的放出型経口投
与用生薬製剤に関する。
〔作用および実施例〕
すなわち、本発明の生薬製剤は経口投与による投与が可
能であり、消炎鎮痛解熱作用を示す化合物、たとえば、
アリル酢酸類またはアリルプロピオン酸類の遊離酸、ま
たは該遊離酸と無機あるいは有機塩基との薬理学的に許
容しうる塩を有効成分として含有する。
また、本発明の生薬製剤は、公知の徐放型製剤の欠点の
解決および投与初期よりの速やかな治療効果の出現のた
めに、前記有効成分をそれぞれ含有する即時放出型顆粒
と徐放型顆粒との混合物からなる。これら２種類の顆粒
の調製時に使用する添加剤の種類と量および該調整され
た２種類の顆粒中の有効成分量の重量比の適切な選択に
よって、１日１回のみの経口投与で、治療効果が速やか
に現われると同時に該効果か１２〜２４時間も持続する
という計画的放出型医薬製剤をうることが可能である。
さらに、本発明の生薬製剤の即時放出型顆粒および徐放
型顆粒中の有効成分の含有量がそれぞれ総有効成分量の
約３０〜約７０％である時、より良好な治療効果かえら
れる。
本発明の目的のために有効な化合物であるアリル酢酸類
またはアリルプロピオン酸類としては、国際的に消炎鎮
痛解熱作用を示す化合物として知られているナプロキセ
ン、イブプロフェン、インドプロフェン、ケトプロフェ
ン、フルルビプロフェン、ジクロフェナック、インドメ
タシン、フェノプロフェン、フェンチアザツクおよびこ
れらの類似化合物からなる群より選ばれたものを用いう
る。
さらに、本発明は前記に述べた消炎鎮痛解熱作用を示す
化合物のうちジクロフェナック、イブプロフェン、ナプ
ロキセンおよびケトプロフェンからなる群より選ばれた
ものを有効成分とする生薬製剤が好ましい。
本発明の生薬製剤の好ましい剤層としては、錠剤、カプ
セル剤、糖衣錠および適当な液媒質からなる懸濁剤また
は液剤用顆粒があげられる。
本発明の生薬製剤の調製において、まず、即時放出型顆
粒は、有効成分を結合剤、崩壊剤および滑沢剤のような
適当な混和剤（ａｄｊｕｖａｎｔａｇｅｎｔｓ）と乾爆
造粒したのち、１市メツシユのふるいにかけて整粒する
ことによりえられる。
結合剤としては、ポリビニルピロリドン、カルボキシメ
チルセルロース、微結晶セルロース、乳糖、ショ糖、マ
ンニトール、アラビアゴム、ペクチンまたはゼラチンを
有効に用いうる。
崩壊剤としては、トウモロコシデンプンのようなデンプ
ン類、グリコール酸デンプンナトリウム（ｓｏｄｉｕａ
＋　５ｔａｒｃｈ　ｇｌｙｃｏｌａｔｅ）　、アルギネ
ート（ａｌｇｉｎａｔｅｓ）または網状ポリビニルピロ
リドンを用いうる。
また、滑沢剤としては、タルク、ステアリン酸マグネシ
ウム、ステアリン酸またはシリカゲルを用いつる。
本発明を達成するために好ましい混和剤の組み合わせと
しては、ポリビニルピロリドン、乳糖、トウモロコシデ
ンプン、グリコール酸デンプンナトリウムおよびステア
リン酸マグネシウムがあげられる。
つぎに、徐放型顆粒は、有効成分を遅延剤とともに、炭
素数１〜４のアルコール、芳香族炭化水素、炭素数３〜
６のケトン、炭素数１〜４のアルキルハライド、これら
の混合物およびこれらの混合水溶液からなる群より選ば
れた溶媒によって湿潤造粒したのち、５０℃のオーブン
で乾燥し、１　ｍｎメツシュのふるいにかけて整粒する
ことによりえられる。
前記溶媒としては、炭素数１〜４のアルコールおよびこ
れらの混合水溶液、とくに９５％エチルアルコールが好
ましい。
遅延剤として有効に用いうるなかでもとくに、エチルセ
ルロース、メチルセルロース、ポリビニルアセテート、
メタクリル酸エステル、セルロースアセテート、炭素数
１２〜３２の脂肪アルコール、グリセリル（ｇｌｙｃｅ
ｒｌｌｅ）のモノおよびジステアリン酸エステルのよう
な炭素数１０〜２２の脂肪酸のグリセリンエステル、炭
素数１２〜３１の脂肪酸およびアルコールのエステル、
パラフィン、ビーズワックス（ｂｅｅｓ　ｗａｘ）、無
漂白ワックス、カンデリルラワックス（ｃａｎｄｅｌｌ
ｌｌａ　ｗａｘ）、カルナウバワックス（ｃａｒｎａｕ
ｂａ　ｗａｘ）、封ろう（ｓｅａｌｉｎｇ　ｗａｘ）　
、錬ろう、オゾケライト（ｏｚｏｋｅｒｌｔｅ）のよう
な天然ワックス状基質、水素添加ヒマシ油、水素添加ピ
ーナッツ油、水素添加綿実油のような水素添加植物油お
よびこれらの混合物からなる群より選ばれたものが好ま
しい。
本発明を達成するためにとくに好ましい遅延剤としては
、メチルセルロース、エチルセルロース、水素添加ヒマ
シ油、水素添加ピーナッツ油、水素添加綿実油のような
水素添加植物油およびこれらの混合物があげられる。
最終生成物の生薬製剤中の有効成分量については、構成
成分である２種類の顆粒が、それぞれ総有効成分量の約
３０〜約７０％を含有して混合されているのが好ましい
。
即時放出型顆粒は、その含有量の約６０〜約７０％が有
効成分、約２０〜約３０％が結合剤、約８〜約Ｉ２％が
崩壊剤および約０．２〜約１％が滑沢剤により構成され
る。また、徐放型顆粒は、その含有量の約６０〜約７０
％が有効成分および約３０〜約４０％が遅延剤または遅
延剤の混合物により構成される。
つぎに実施例にもとづいて本発明をさらに詳しく説明す
るが、本発明はもとよりこれらに限定されるものではな
い。
（ナプロキセンを有効成分とする生薬製剤の調ＴＡ） 含有量の６０〜７０％がナプロキセン、１７〜２３％が
乳糖、３〜７％がポリビニルピロリドン、４〜８９６が
トウモロコシデンプン、３〜δ％がグリコール酸デンプ
ンナトリウムおよび０．２〜０．５％がステアリン酸マ
グネシウムである即時放出型顆粒および含有量の６０〜
７０％がナプロキセン、２０〜３０％が水素添加ヒマシ
油および６〜１２％がエチルセルロースである徐放型顆
粒をそれぞれ造粒した。
ついで、最終生成物である生薬製剤において、２種類の
顆粒中に含まれる有効成分としてのナプロキセンの量゛
が、それぞれ総ナプロキセン量の３０％と７０％の間と
なるような重量比で混合調製した。
実施例１（ナプロキセン（７５０ｍｇ）を有効成分とす
る錠剤） 即時放出型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　３００　　（ｍｇ）乳　
　　　　　糖　　　　　　　　　　　　　　８８．８ポ
リビニルピロリドン　　　　　１８ トウモロコシデンプン　　　　　３０ グリコール酸デンプンナトリウム１８ ステアリン酸マグネシウム　　　　１．２徐放型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　４５０　　（ｍｇ）水素
添加ヒマシ油　　　　　　１７１ エチルセルロース　　　　　　　５４ 実施例２（ナプロキセン（５００ｍｇ）を有効成分とす
る錠剤） 即時放出型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　３００　　（ａ＋ｇ）乳
　　　　　　　＠　　　　　　　　　　　　　　　８８
．８ポリビニルピロリドン　　　　　１８ トウモロコシデンプン　　　　　３０ グリコール酸デンプンナトリウム１８ ステアリン酸マグネシウム　　　　１．２徐放型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　２００　　（ｍｇ）水素
添加ヒマシ油　　　　　　　７６ エチルセルロース　　　　　　　２４ 実施例３（ナプロキセン（５００ｍｇ）を有効成分とす
る液剤または懸濁剤用顆粒） 即時放出型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　２５０　　（ｍｇ）乳　
　　　　　糖　　　　　　　　　　　　　　７４ポリビ
ニルピロリドン　　　　　１５ トウモロコシデンプン　　　　　２５ グリコール酸デンプンナトリウム１５ ステアリン酸マグネシウム　　　　１ 徐放型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　　２５０　　（ｍｇ）水
素添加ヒマシ油　　　　　　　９５ エチルセルロース　　　　　　　３０ オレンジ顆粒　　　　　　　　２００゜実施例４（ナプ
ロキセン（３７５＋ｎｇ）を有効成分とするカプセル剤
） 即時放出型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　　１７５　　（ｍｇ）乳
　　　　　　糖　　　　　　　　　　　　　　　５５．
４ポリビニルピロリドン　　　　　１１．２トウモロコ
シデンプン　　　　　１８．７グリコール酸デンプンナ
トリウム１１．２ステアリン酸マグネシウム　　　　０
．８徐放型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　　２００　　（ｍｇ）水
素添加ヒマシ油　　　　　　　７６ エチルセルロース　　　　　　　２４ 実施例５（ナプロキセン（１０００ｍｇ）を有効成分と
する錠剤） 即時放出型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　８００　　（ｍｇ）乳　
　　　　　糖　　　　　　　　　　　　　　１７７．６
ポリビニルピロリドン　　　　　３６ トウモロコシデンブン　　　　　６０ グリコール酸デンプンナトリウム３６ ステアリン酸マグネシウム　　　　２．４徐放型顆粒 ナプロキセン　　　　　　　　　４００　　（ｍｇ）水
素添加ヒマシ油　　　　　　１５２ エチルセルロース　　　　　　　４８ （臨床試験） 実施例・１〜４にしたがって調製された本発明の生薬製
剤の即時放出型または徐放型顆粒中の有効成分の放出効
果を調べるための薬理試験を、人を対象にして行なった
。すなわち、健康人６人からなるグループに前記生薬製
剤（７５０ｍｇナブロ午ナプロキセン／与したのち、２
，３．４，６，８゜１０．１２．２４および３６時間後
に、血漿中のナプロキセン濃度を測定した。なお血漿中
のナプロキセン濃度（μｇ　／　ｍｌ　）は、高速液体
クロマトグラフィー（ＬＣ６０１、パーキン・エル上マ
ー争アバラタス（Ｐｅｒｋｉｎ−Ｅ１ａ＋ｅｒ　ａｐｐ
ａｒａｔｕｓ））での吸光度２７２ｎｍの値より求め、
６人の測定値の平均値を第１表に示す。
これにより、前記生薬製剤は、調製方法および剤層に関
係なく、投与初期から速やかに高い血漿中濃度に達し、
しかもその濃度は１２〜２４時間にわたって持続してい
たことがわかる。
〔発明の効果〕
本発明の即時放出型および徐放型顆粒混合の生薬製剤は
、治療に必要な効果を示す有効血漿濃度に速やかに達し
、かつ、その濃度が１２〜２４時間も持続するので、１
日１回のみの経口投与による治療が可能であるという効
果を奏する。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １　消炎鎮痛解熱作用を示す化合物を有効成分として含
    有し、総有効成分量の３０〜７０重量％が結合剤、崩壊
    剤および滑沢剤と混合された即時放出型顆粒と総有効成
    分量の３０〜７０重量％が遅延剤と混合された徐放型顆
    粒との混合物からなる計画的放出型経口投与用生薬製剤
    。 ２　消炎鎮痛解熱作用を示す化合物がアリル酢酸類また
    はアリルプロピオン酸類の遊離酸、または該遊離酸と無
    機あるいは有機塩基との薬理学的に許容しうる塩である
    特許請求の範囲第１項記載の生薬製剤。 ３　消炎鎮痛解熱作用を示すアリル酢酸類またはアリル
    プロピオン酸類がナプロキセン、イブプロフェン、フル
    ルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、
    インドメタシン、ジクロフェナックおよびフェンチアザ
    ックからなる群より選ばれたものである特許請求の範囲
    第２項記載の生薬製剤。 ４　消炎鎮痛解熱作用を示すアリル酢酸類またはアリル
    プロピオン酸類がナプロキセン、イブプロフェン、ケト
    プロフェンおよびジクロフェナックからなる群より選ば
    れたものである特許請求の範囲第３項記載の生薬製剤。 ５　結合剤がポリビニルピロリドン、カルボキシメチル
    セルロース、微結晶セルロース、乳糖、ショ糖、マンニ
    トール、アラビアゴム、ペクチンおよびゼラチン、崩壊
    剤がデンプン類、アルギネート、グリコール酸デンプン
    ナトリウムおよび網状ポリビニルピロリドン、および滑
    沢剤がステアリン酸マグネシウム、タルク、ステアリン
    酸およびシリカゲルからなる群より選ばれたものである
    特許請求の範囲第１項記載の生薬製剤。 ６　遅延剤がエチルセルロース、メチルセルロース、ポ
    リビニルアセテート、メタクリル酸エステル、セルロー
    スアセテート、炭素数１２〜３２の脂肪アルコール、炭
    素数１０〜２２の脂肪酸のグリセリンエステル、炭素数
    １２〜３１の脂肪酸およびアルコールのエステル、パラ
    フィン、ビーズワックス、無漂白ワックス、カンデリル
    ラワックス、カルナウバワックス、封ろう、鯨ろう、オ
    ゾケライト、水素添加ヒマシ油、水素添加ピーナッツ油
    、水素添加綿実油およびこれらの混合物からなる群より
    選ばれたものである特許請求の範囲第１項記載の生薬製
    剤。 ７　遅延剤がメチルセルロース、エチルセルロース、水
    素添加ヒマシ油、水素添加ピーナッツ油、水素添加綿実
    油およびこれらの混合物からなる群より選ばれたもので
    ある特許請求の範囲第６項記載の生薬製剤。 ８　即時放出型顆粒の含有量の６０〜７０重量％が有効
    成分、２０〜３０重量％が結合剤、８〜１２重量％が崩
    壊剤および０．２〜１重量％が滑沢剤である特許請求の
    範囲第１項記載の生薬製剤。 ９　徐放型顆粒の含有量の６０〜７０重量％が有効成分
    および３０〜４０重量％が遅延剤または遅延剤の混合物
    である特許請求の範囲第１項記載の生薬製剤。 １０　遅延剤がメチルセルロース、エチルセルロース、
    水素添加ヒマシ油、水素添加ピーナッツ油、水素添加綿
    実油およびこれらの混合物からなる群より選ばれたもの
    である特許請求の範囲第９項記載の生薬製剤。
JP62183235A 1986-07-23 1987-07-22 消炎作用を示す計画的放出型経口投与用医薬製剤 Expired - Lifetime JPH0774155B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

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IT3467A/86 1986-07-23

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Publication Number Publication Date
JPS6354316A true JPS6354316A (ja) 1988-03-08
JPH0774155B2 JPH0774155B2 (ja) 1995-08-09

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JP62183235A Expired - Lifetime JPH0774155B2 (ja) 1986-07-23 1987-07-22 消炎作用を示す計画的放出型経口投与用医薬製剤

Country Status (13)

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EP (1) EP0255002B1 (ja)
JP (1) JPH0774155B2 (ja)
AT (1) ATE75604T1 (ja)
DE (2) DE3778781D1 (ja)
DK (1) DK383987A (ja)
ES (1) ES2002089T3 (ja)
FI (1) FI92902C (ja)
GR (1) GR3004509T3 (ja)
IE (1) IE60220B1 (ja)
IT (1) IT1200178B (ja)
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