JPS59175427A - 抗腫瘍活性を有する医薬組成物 - Google Patents
抗腫瘍活性を有する医薬組成物Info
- Publication number
- JPS59175427A JPS59175427A JP59045366A JP4536684A JPS59175427A JP S59175427 A JPS59175427 A JP S59175427A JP 59045366 A JP59045366 A JP 59045366A JP 4536684 A JP4536684 A JP 4536684A JP S59175427 A JPS59175427 A JP S59175427A
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- Japan
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- pharmaceutical composition
- composition according
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- diselenide
- carbon atoms
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/095—Sulfur, selenium, or tellurium compounds, e.g. thiols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
する。さらに詳しくは、本発明は有効成分として
(a)桐油に取りこまれたセレンの形、すなわちエレオ
ステアリン酸とセレンとの反応生成物の形もしくは式:
R−Se−Se −R (式中、Rは奇数個の炭素
原子を有するアルキルまたはアルケニル基ンで示される
ジセレニドの形をした二価の負セレン(bivalen
t negative seleniw+Jと(’b)
奇数個の炭素原子を有する脂肪族カルボン酸、アルデヒ
ドもしくはケトン との組合せを含有してなる抗腫瘍活性を有する医薬組成
物に関する。
ステアリン酸とセレンとの反応生成物の形もしくは式:
R−Se−Se −R (式中、Rは奇数個の炭素
原子を有するアルキルまたはアルケニル基ンで示される
ジセレニドの形をした二価の負セレン(bivalen
t negative seleniw+Jと(’b)
奇数個の炭素原子を有する脂肪族カルボン酸、アルデヒ
ドもしくはケトン との組合せを含有してなる抗腫瘍活性を有する医薬組成
物に関する。
本発明のいまひとつの目的は、前記(a)成分および(
b)成分に加えて適当な賦形剤、相補的な活性、たとえ
ば相乗作用もしくは副作用を減少せしめる作用を有する
他の剤を含有してなる抗腫瘍活性を有する医薬組成物を
提供することにある。
b)成分に加えて適当な賦形剤、相補的な活性、たとえ
ば相乗作用もしくは副作用を減少せしめる作用を有する
他の剤を含有してなる抗腫瘍活性を有する医薬組成物を
提供することにある。
セレン誘導体の抗癌活性および抗腫瘍活性はすでにヨー
ロッパ特許出願抛s31o492g.4号(出願口:
1985年5月19日、公開番号: 0095666)
明細書に記載されている。
ロッパ特許出願抛s31o492g.4号(出願口:
1985年5月19日、公開番号: 0095666)
明細書に記載されている。
臨床および薬理学的見地から、セレンとエレオステアリ
ン酸との反応によりえられる化合物はきわめて活性が高
く、その作用はビキサ・オレラーナ(Bixa ore
llana)の種子の抽出物と同時に投与することによ
りさらに増強せられる。
ン酸との反応によりえられる化合物はきわめて活性が高
く、その作用はビキサ・オレラーナ(Bixa ore
llana)の種子の抽出物と同時に投与することによ
りさらに増強せられる。
奇数個の炭素原子を有するカルボン酸、アルデヒドまた
はケトンを同時に投与することにょリセレンにより惹起
される副作用が軽減され、その結果投与量を増加しうろ
ことがわかった。
はケトンを同時に投与することにょリセレンにより惹起
される副作用が軽減され、その結果投与量を増加しうろ
ことがわかった。
マタアルコール、ポリアルコール、ある種のアミン、フ
ルチコステイロドなども副作用を軽減する活性を有して
おり、本発明の医薬組成物に任意に添加しうる。
ルチコステイロドなども副作用を軽減する活性を有して
おり、本発明の医薬組成物に任意に添加しうる。
本発明の有効成分としては、6−ヘプタノン、6−ペン
タノン、6または5−ノナノンとプロビル、ペンチル、
ヘプチル、ノニルもしくはウンデシルジセレニドとの組
合せが好ましい。
タノン、6または5−ノナノンとプロビル、ペンチル、
ヘプチル、ノニルもしくはウンデシルジセレニドとの組
合せが好ましい。
本発明の医薬組成物はまた親油性の賦形剤、たとえばゴ
マ油などを含有することもできる。
マ油などを含有することもできる。
前記(、)成分と(b)成分の医薬組成物中の相対比は
重量比で1=10〜1:50である。
重量比で1=10〜1:50である。
本発明の医薬組成物に加えうるその他の物質としては、
奇数個の炭素原子を有するアルコールまたはポリアルコ
ール、好ましくはグリセロール、アミノアルコール、ニ
コチン酸、アミノ安息香酸、コーチジンなどがあげられ
る。
奇数個の炭素原子を有するアルコールまたはポリアルコ
ール、好ましくはグリセロール、アミノアルコール、ニ
コチン酸、アミノ安息香酸、コーチジンなどがあげられ
る。
本発明の医薬組成物として好ましいものは、(a)ジセ
レニドおよび傘→≠→(b)3 、ヘフタノ>を非経口
用にはに25、経口用には1:40の重量比で含有して
いるものである。
レニドおよび傘→≠→(b)3 、ヘフタノ>を非経口
用にはに25、経口用には1:40の重量比で含有して
いるものである。
本発明のジセレニドは公知の方法で製造されルカ、セレ
ンとエレオステアリン酸もシくハ桐油との反応生成物の
万は前記ヨーロッパ特許出願筒83104923.4号
明細書に記載の方法により製造する。
ンとエレオステアリン酸もシくハ桐油との反応生成物の
万は前記ヨーロッパ特許出願筒83104923.4号
明細書に記載の方法により製造する。
つぎに実施例をあげて本発明の医薬組成物をさらに詳し
く説明するが、本発明はかかる実施例のみに限定される
ものではない。なお実施例中の%は重量%である。
く説明するが、本発明はかかる実施例のみに限定される
ものではない。なお実施例中の%は重量%である。
実施例1
〔筋注用バイアル剤〕
ジベンチルジセレニド 2%6−へブタノン
50%ゴ マ 油
48 %前記組成物は筋注用に
1m1.バイアルに分注した。
50%ゴ マ 油
48 %前記組成物は筋注用に
1m1.バイアルに分注した。
実施例2
C IIC[ゼラチンカプセルまたはドロップコシヘン
チルジセレニド 2%6−へブタノン
80%ゴ マ 油
18 %前記組成物0.5〜2mlを
ゼラチンカプセルに入れた。また該組成物はドロップと
してそのまま投与することもできる。
チルジセレニド 2%6−へブタノン
80%ゴ マ 油
18 %前記組成物0.5〜2mlを
ゼラチンカプセルに入れた。また該組成物はドロップと
してそのまま投与することもできる。
実施例1の組成物の急性および亜急性毒性は、マウス、
ラットおよびイヌに皮下または腹腔内投与することによ
り調べた。
ラットおよびイヌに皮下または腹腔内投与することによ
り調べた。
FQエマウス(体重:28〜62g)およびカーワース
(C!arworth)ラット (体重 150〜17
09)に実施例1の組成物を皮下または腹腔内投与した
ところ、]1.ID5o値は650 m9S e/ k
qまたは100m1/に、より大きかった。
(C!arworth)ラット (体重 150〜17
09)に実施例1の組成物を皮下または腹腔内投与した
ところ、]1.ID5o値は650 m9S e/ k
qまたは100m1/に、より大きかった。
実施例1の組成物をカー ワ −スラット(体重:15
0〜1709)に−週間に5日の割合で6週間、10.
5〜350m9se/に9もしくは3〜100 mA
/に、、の範囲で皮下投与したところ、投与期間中に死
亡例は一例もみられなかった。
0〜1709)に−週間に5日の割合で6週間、10.
5〜350m9se/に9もしくは3〜100 mA
/に、、の範囲で皮下投与したところ、投与期間中に死
亡例は一例もみられなかった。
投与後20〜40日に被験動物を殺し、顕微鏡観察、血
液学的および血液化学的試験を行なったところ、いかな
る病理学的変化もみられなかった。
液学的および血液化学的試験を行なったところ、いかな
る病理学的変化もみられなかった。
一群6匹のピーグル犬を二群用い、実施例1の組成物全
それぞれ0.60 mA / k、および1.26m4
/kpで1週間に5日の割合で5週間投与した。死亡例
は一例もなかった。投与終了後、被験動物を殺し、病理
学および生化学的試験を行なったところ、何の変化もみ
られなかった。
それぞれ0.60 mA / k、および1.26m4
/kpで1週間に5日の割合で5週間投与した。死亡例
は一例もなかった。投与終了後、被験動物を殺し、病理
学および生化学的試験を行なったところ、何の変化もみ
られなかった。
本発明の医薬組成物はすでにヨーロッパ特許出願に記載
したのと同様な抗m瘍活性を有し、また本発明のばあい
にはセレンを高投与量で投与しうるの′でその活性を数
倍増強することもできる。
したのと同様な抗m瘍活性を有し、また本発明のばあい
にはセレンを高投与量で投与しうるの′でその活性を数
倍増強することもできる。
本発明の医薬組成物は種々の腫瘍に対して臨床薬として
用いることができ、投与墳は1日に2〜4回、経口投与
のばあいは5〜209、筋注のばあいには0゜5〜2m
1.である。
用いることができ、投与墳は1日に2〜4回、経口投与
のばあいは5〜209、筋注のばあいには0゜5〜2m
1.である。
本発明の医薬組成物を用いた治療は一次副核奇形(pr
imary 5ubnuolear anomaly)
および異常脂質二元論(abnonxal 1ipid
ic dualism)の概念に基づくものであり、血
中の好酸球の数、pH1比重および表面張力が治療の最
も重要なガイドパラメーターである。
imary 5ubnuolear anomaly)
および異常脂質二元論(abnonxal 1ipid
ic dualism)の概念に基づくものであり、血
中の好酸球の数、pH1比重および表面張力が治療の最
も重要なガイドパラメーターである。
同化−異化(anabolic −cata’boli
c) 二元論の概念およびその定義は幅広く示され、
また実験的見地から(動物およびヒトでの実験)(E、
レビチ(l−Revxal)、 Re日earch
in Physiopathologys edi
z 、 VanNostrand 5Pinceto
n (1961) )からも幅広く示されている。にも
かかわらず、本発明の有効性は前記治療で議論された理
論の現実の証拠に基づいて考えるべきではない。
c) 二元論の概念およびその定義は幅広く示され、
また実験的見地から(動物およびヒトでの実験)(E、
レビチ(l−Revxal)、 Re日earch
in Physiopathologys edi
z 、 VanNostrand 5Pinceto
n (1961) )からも幅広く示されている。にも
かかわらず、本発明の有効性は前記治療で議論された理
論の現実の証拠に基づいて考えるべきではない。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 (a)エレオステアリン酸とセレンとの反応生成
物の形もしくは式:R−8e−3θ−R(式中、Rは奇
数個の炭素原子を有するアルキルまたハアルケニル基)
で示されるジセレニドの形をした二価の食上しンと (b)奇数個の炭素原子を有するカルボン酸、アルデヒ
ドまたは脂肪族ケトン との組合せを有効成分として含有してなる抗腫瘍活性を
有する医薬組成物。 2 前記(a)成分および(b)成分に加えて奇数個の
炭素原子を有するアルコール、ポリアルコール、クリセ
ロール、アミノアルフール、ニコチン酸、アミノ安息香
酸またはフルチコステロイドを含有する特許請求の範囲
第1項記載の医薬組成物。 6(a)成分と(b)成分との重量比が1:10〜1:
50の範囲にある特許請求の範囲第1項記載の医薬組成
物。 4’(a)Jlとしてジプロピル・、ジペンチル、ジヘ
プチル、ジノニルまたはジウンデシルジセレニドを含有
してなる特許請求の範囲第1項、第2項または第61項
記載の医薬組成物。 5 (b)It分トL、て3−ヘプタノン、6−ヘプ
タノンまたは6Aもしくは5−ノナノンを含有してなる
特許請求の範囲第1項、第2項、第6項または第4項記
載の医薬組成物。 6 ジペンチルジセレニドと6−ヘプタノンとを1:1
0〜1:50の重量比で含有してなる特許請求の範囲第
1項、第2項、第3項、第4項または第5項記載の医薬
組成物。 7 親油性溶媒を含む特許請求の範囲第1項、第2項、
第6項、第4項、第5項または第6項記載の医薬組成物
。 8 親油性溶媒がゴマ油である特許請求の範囲第7項記
載の医薬組成物。 9 経口投与しうる特許請求の範囲第1項、第2項、第
6項、第4項、第5項、第6項、第7項または第8項記
載の医薬組成物。 10 非経口投与しうる特許請求の範囲第1項、第2
項、第6項、第4項、第6項、第7項または第8項記載
の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT19958A/83 | 1983-03-08 | ||
IT19958/83A IT1161213B (it) | 1983-03-08 | 1983-03-08 | Composizioni farmaceutiche ad attivita' antineoplastica |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS59175427A true JPS59175427A (ja) | 1984-10-04 |
Family
ID=11162644
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP59045366A Pending JPS59175427A (ja) | 1983-03-08 | 1984-03-08 | 抗腫瘍活性を有する医薬組成物 |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4681753A (ja) |
JP (1) | JPS59175427A (ja) |
AU (1) | AU556156B2 (ja) |
BE (1) | BE899090A (ja) |
CA (1) | CA1212330A (ja) |
CH (1) | CH661865A5 (ja) |
DE (1) | DE3408362C2 (ja) |
DK (1) | DK131884A (ja) |
FR (1) | FR2542614B1 (ja) |
GB (1) | GB2135885B (ja) |
IE (1) | IE57001B1 (ja) |
IL (1) | IL71178A (ja) |
IN (1) | IN159709B (ja) |
IT (1) | IT1161213B (ja) |
LU (1) | LU85238A1 (ja) |
NL (1) | NL8400722A (ja) |
NZ (1) | NZ207416A (ja) |
SE (1) | SE458338B (ja) |
ZA (1) | ZA841714B (ja) |
Families Citing this family (10)
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WO1990003175A1 (en) * | 1988-09-27 | 1990-04-05 | Avram, Elena | Selenium compositions for treatment of disease |
US5153221A (en) * | 1990-10-05 | 1992-10-06 | Elena Avram | Method for the treatment of acquired immune deficiency syndrome |
DE4320694C2 (de) * | 1993-06-22 | 1999-11-11 | Biosyn Arzneimittel Gmbh | Vewendung von Selenverbindungen zur äußeren Anwendung bei Warzen |
FR2757857B1 (fr) * | 1996-12-27 | 1999-04-23 | Oxis International Sa | Diselenures et selenosulfures aromatiques, leur preparation et leurs utilisations, notamment therapeutiques |
AT412758B (de) * | 2000-06-05 | 2005-07-25 | Vis Vitalis Lizenz & Handels | Verwendung einer selenithältigen lösung zur behandlung viraler erkrankungen |
US6867238B2 (en) | 2001-06-22 | 2005-03-15 | Gerhard N. Schrauzer | Compositions for the treatment and prevention of cancer |
AT412703B (de) | 2001-12-04 | 2005-06-27 | Vis Vitalis Lizenz & Handels | Verwendung von selenithältigen präparaten zur topischen oder bukkalen anwendung |
US6632837B1 (en) | 2002-10-21 | 2003-10-14 | Elena Avram | Compositions containing a selenium monobromide-oil reaction product and epichlorohydrin and methods of making the same |
AT511159A1 (de) | 2011-02-16 | 2012-09-15 | Selo Medical Gmbh | Pharmazeutische zusammensetzungen enthaltend selenit- oder selenathältige verbindungen |
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---|---|---|---|---|
US4564634A (en) * | 1982-05-28 | 1986-01-14 | F.C.N.S.R.L. | Selenium compounds having antineoplastic activity, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions therefrom |
-
1983
- 1983-03-08 IT IT19958/83A patent/IT1161213B/it active
-
1984
- 1984-02-29 DK DK131884A patent/DK131884A/da not_active Application Discontinuation
- 1984-03-01 IE IE487/84A patent/IE57001B1/xx unknown
- 1984-03-02 US US06/585,855 patent/US4681753A/en not_active Expired - Fee Related
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- 1984-03-06 SE SE8401234A patent/SE458338B/sv not_active IP Right Cessation
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- 1984-03-07 IL IL71178A patent/IL71178A/xx unknown
- 1984-03-07 NZ NZ207416A patent/NZ207416A/en unknown
- 1984-03-07 DE DE3408362A patent/DE3408362C2/de not_active Expired
- 1984-03-07 LU LU85238A patent/LU85238A1/fr unknown
- 1984-03-08 ZA ZA841714A patent/ZA841714B/xx unknown
- 1984-03-08 AU AU25422/84A patent/AU556156B2/en not_active Ceased
- 1984-03-08 IN IN145/MAS/84A patent/IN159709B/en unknown
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- 1984-03-08 JP JP59045366A patent/JPS59175427A/ja active Pending
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