BE899090A - Farmaceutische preparaten met een antineoplastische activiteit. - Google Patents
Farmaceutische preparaten met een antineoplastische activiteit. Download PDFInfo
- Publication number
- BE899090A BE899090A BE2060358A BE2060358A BE899090A BE 899090 A BE899090 A BE 899090A BE 2060358 A BE2060358 A BE 2060358A BE 2060358 A BE2060358 A BE 2060358A BE 899090 A BE899090 A BE 899090A
- Authority
- BE
- Belgium
- Prior art keywords
- pharmaceutical preparations
- preparations according
- contain
- carbon atoms
- odd number
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/095—Sulfur, selenium, or tellurium compounds, e.g. thiols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
De uitvinding betreft farmaceutische preparaten met een antineoplastische activiteit met daarin tweewaardig negatief seleen eventueel ook in de vorm van een diselenide, voorts een carbonzuur, aldehyde en/of keton met een oneven aantal koolstofatomen en desgewenst een polyalkohol, alkolhol, aminoalkohol, corticosteroide, nicotinezuur en/of een aminobenzoezuur.
Description
<Desc/Clms Page number 1> BESCHRIJVING behorende bij een UITVIND INGSOCTROOIAANVRAGE ten name van F. C. N. S. R. L. gevestigd te Treviglio (Bergamo), Italië en Alphatime Ltd. gevestigd te Berkhamsted, Herts. Groot-Brittannië voor Farmaceutische preparaten met een antineoplastische activiteit EMI1.1 -------------------------------- <Desc/Clms Page number 2> De uitvinding betreft farmaceutische preparaten met een antineoplastische activiteit met daarin als actieve bestanddelen een combinatie van de volgende verbindingen : a) tweewaardig negatief seleen in de vorm van seleen verwerkt in Chinese houtolie of een diselenide met de formule R-Se-Se-R, waarin R een alkyl-of alkenylgroep met een oneven aantal koolstofatomen voorstelt, b) een alifatisch carbonzuur, aldehyde of keton met een oneven aantal koolstofatomen. Voorts betreft de uitvinding farmaceutica die naast de genoemde verbindingen en passende excipientia tevens verdere middelen bevatten met complementaire activiteiten, die een synergistisch effect doen ontstaan of de neveneffecten verminderen. De antitumor en antineoplastische activiteit van seleenderivaten is reeds beschreven in de Europese octrooiaanvrage met publikatienummer 95663. Van klinisch en farmacologisch standpunt bezien is de verbinding, verkregen door een reactie van elementair seleen en eleostearinezuur (het hoofdbestanddeel van chinese houtolie), waarvan de activiteit kan worden verhoogd door een gelijktijdige toediening van extracten van Bixa orellana-zaden, bij zonder effectief gebleken. Er werd nu gevonden, dat een gelijktijdige toediening van carbonzuren, aldehyden of ketonen met een oneven aantal koolstofatomen de neveneffecten, veroorzaakt door seleen, verder vermindert en aldus een verhoging van de dosering mogelijk maakt. Ook stoffen als alcoholen of polyalcoholen, sommige amineverbindingen en corticosteroiden die, naar gebleken is, de neveneffecten verminderen, kunnen desgewenst in de onderhavige preparaten worden verwerkt. Bij voorkeur worden 3-heptanon, 3-pentanon, 3- of 5-nonanon, in combinatie met propyl-, pentyl-, hepT : yl-, nonyl-of undecyldiselenide toegepast. De preparaten volgens de uitvinding kunnen voorts lipofiele dragers bevatten, zoals sesamolie of dergelijke. De relatieve hoeveelhe- den van de bestanddelen a) en b) in de onderhavige farmaceutica kunnen <Desc/Clms Page number 3> zijn gelegen tussen 1 : 10 en-1-50. Andere bestanddelen, die volgens de uitvinding aanwezig kunnen zijn, zijn polyalkoholen of alkoholen met een oneven aantal koolstofatomen, liefst glycerol, aminoalkoholen, nicotinezuur, aminobenzoèzuur en cortison. Een :, voorkeurspreparaat-omvat bestanddeel a) (diselenide) en keton b) (3-hepatonon) in-een gewichtsverhouding van 1 : 25 voor parenterale toediening en van 1 : 40 voor orale toediening. De onderhavige diseleniden kunnen volgens bekende methoden worden bereid, terwijl voor de bereiding van het reactieprodukt van elementair seleen en eleostearinezuur of chinese houtolie wordt verwezen naar de eerdergenoemde Europese octrooiaanvrage. Wat betreft de onderhavige preparaten worden de volgende nietlimitatieve voorbeelden gegeven. VOORBEELD I EMI3.1 <tb> <tb> Flesjes <SEP> met <SEP> vloeistof <SEP> voor <SEP> intramusculaire <SEP> injectie <tb> dipentyldiselenide-2% <tb> 3-heptanon <SEP> 50% <tb> sesamolie <SEP> 48% <tb> Het bovenweergegeven mengsel wordt verdeeld over flesjes van 1 cm3 waarvan de inhoud langs intramusculaire weg wordt toegediend. VOORBEELD II EMI3.2 <tb> <tb> Gelatinecapsules <SEP> of <SEP> druppels <SEP> voor <SEP> orale <SEP> toediening <tb> dipentyldiselenide <SEP> 2% <tb> 3-heptanon <SEP> 80% <tb> sesamolie <SEP> 18% <tb> 0,5-2 cm3 van het bovenweergegeven mengsel wordt aangebracht in gelatinecapsules. Ook kan het genoemde mengsel direkt in de vorm van druppeltjes-worden toegediend.. De acute en subacute giftigheid van het mengsel volgens voorbeeld I is bepaald langs de subcutane en intraperitoneale weg bij muizen, ratten en honden. <Desc/Clms Page number 4> Acute giftigheid De LD50 van het mengsel volgens voorbeeld I na toediening langs subcutane of intraperitoneale weg aan FC muizen (28-32 g) en Carworth ratten (150-170 g) bleek telkens hoger te liggen dan 350 mg Se/kg respectievelijk 100 ml/kg. Subacute-giftigheid D & * subacute giftigheid werd nagegaan door het preparaat volgens voorbeeld I langs subcutane weg toe te dienen aan Carworth ratten van 150-170 g en wel gedurende zes weken (5 dagen per week) in doseringen van 10,5-350 mg Se/kg of 3-100 cm peur kg. In geen enkele groep werd tijdens deze behandeling een sterfgeval genoteerd. 20 of 40 dagen na de behandeling werden de dieren gedood en micro- scopisch,-hemato logisch en hematochemisch onderzocht ; hierbij werd geen enkele pathologische verandering-waargenomen. Subacute giftigheid bij honden Twee groepen van 6 Beagle honden werden behandeld met 0,60 en 1,26 cm/kg preparaat volgens voorbeeld I en wel gedurende vijf dagen per-week, vijf weken lang. Geen sterfgeval werd waargenomen. Bij autopsie na de behandeling werd geen enkele pathologische of biochemische verandering waargenomen De onderhavige preparaten hebben een antineoplastische activiteit gelijk aan die van de preparaten volgens de reeds genoemde Europese octrooiaanvrage, welke activiteiten soms hoger zijn, omdat met de onderhavige preparaten hogere seleen-doseringen mogelijk zijn. De preparaten volgens de uitvinding kunnen worden gebruikt voor geneeskundige doeleinden bij een reeks neoplastische aandoeningen en wel in doseringen van 5-20 g langs orale weg en 0, 5-2,-cm'langs intramusculaire weg, 2-tot 4 maal daags. De-behandeling is gebaseerd op het concept van een primaire subnucleaire anomalie en een abnormaal lipide-dualisme het aantal eosinofielen in het bloed, de pH, het soortelijk gewicht en de oppervlaktespanning zijn de belangrijkste richtlijnen voor de behandeling. (Het concept van een anabool-katabool dualisme en daarvan afgeleide definities zijn ruimschoots toegelicht, ook langs experimentele weg <Desc/Clms Page number 5> bij mensen en dieren in E. Revici, Research in Physiopathology, uitgave van Nostrand, Princeton, 1961). De uitvinding is evenwel niet gebaseerd op een verificatie van de theoretische-beschouwingen in dit boek.
Claims (9)
- CONCLUSIES 1. Farmaceutische preparaten met een antineoplastische activiteit met het kenmerk, dat zij als actieve bestanddelen een combinatie bevatten van : a) tweewaardigr negatief seleen. in de vorm van een reactieprodukt van seleen met eleostearinezuur als beschreven in de Europese octrooi- aanvrage nr. 95663 of diseleniden met de formule R-Se-Se-R, waarin R een alkyl-of alkenylgroep met een oneven aantal koolstofatomen voorstelt ; en b) een carbonzuur, een aldehyde of alifatisch keton met-een'oneven, aantal koolstofatomen.
- 2. Preparaten volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat zij naast de componenten a) en b) voorts alkoholen met een oneven aantal koolstofatomen, polyalkoholen, glycerol, aminoalkoholen, nicotinezuur, amino- benzoë zuren en/of corticosteroiden bevatten.
- 3- Farmaceutische- preparaten volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat de bestanddelen a) en b) daarin aanwezig zijn in relatieve hoeveelheden tussen 1 : 10 en 1 : 50.
- 4. Farmaceutische preparaten volgens conclusies 1-3 met het kenmerk, dat zij als bestanddeel a) dipropyl-, dipentyl-, diheptyl-, dinonylof diundecyldiselenide bevatten.
- 5. Farmaceutische preparaten volgens conclusies 1-4 met het kenmerk, dat zij als bestanddeel b) 3-heptanon, 3-pentanon dan wel 3-of 5nonanon bevatten.
- 6. Farmaceutische preparaten volgens conclusies 1-5 met het kenmerk, dat zij dipentyldiselenide en 3-heptanon bevatten in een verhouding van 1 : 10 tot l' : 50.
- 7. Farmaceutische preparaten volgens conclusies 1-6 met het kenmerk, dat zij tevens lipofiele oplosmiddelen, zoals sesamolie, bevatten.
- 8. Farmaceutische preparaten volgens conclusies 1-7 met het kenmerk, dat deze kunnen worden toegediend langs orale weg.
- 9. Farmaceutische preparaten volgens conclusies 1-7 met het kenmerk, dat deze kunnen worden toegediend langs parenterale weg.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT19958/83A IT1161213B (it) | 1983-03-08 | 1983-03-08 | Composizioni farmaceutiche ad attivita' antineoplastica |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
BE899090A true BE899090A (nl) | 1984-07-02 |
Family
ID=11162644
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
BE2060358A BE899090A (nl) | 1983-03-08 | 1984-03-07 | Farmaceutische preparaten met een antineoplastische activiteit. |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US4681753A (nl) |
JP (1) | JPS59175427A (nl) |
AU (1) | AU556156B2 (nl) |
BE (1) | BE899090A (nl) |
CA (1) | CA1212330A (nl) |
CH (1) | CH661865A5 (nl) |
DE (1) | DE3408362C2 (nl) |
DK (1) | DK131884A (nl) |
FR (1) | FR2542614B1 (nl) |
GB (1) | GB2135885B (nl) |
IE (1) | IE57001B1 (nl) |
IL (1) | IL71178A (nl) |
IN (1) | IN159709B (nl) |
IT (1) | IT1161213B (nl) |
LU (1) | LU85238A1 (nl) |
NL (1) | NL8400722A (nl) |
NZ (1) | NZ207416A (nl) |
SE (1) | SE458338B (nl) |
ZA (1) | ZA841714B (nl) |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CH676667A5 (nl) * | 1988-03-07 | 1991-02-28 | Onco Pharm Dev Ag | |
WO1990003175A1 (en) * | 1988-09-27 | 1990-04-05 | Avram, Elena | Selenium compositions for treatment of disease |
US5153221A (en) * | 1990-10-05 | 1992-10-06 | Elena Avram | Method for the treatment of acquired immune deficiency syndrome |
DE4320694C2 (de) * | 1993-06-22 | 1999-11-11 | Biosyn Arzneimittel Gmbh | Vewendung von Selenverbindungen zur äußeren Anwendung bei Warzen |
FR2757857B1 (fr) * | 1996-12-27 | 1999-04-23 | Oxis International Sa | Diselenures et selenosulfures aromatiques, leur preparation et leurs utilisations, notamment therapeutiques |
AT412758B (de) * | 2000-06-05 | 2005-07-25 | Vis Vitalis Lizenz & Handels | Verwendung einer selenithältigen lösung zur behandlung viraler erkrankungen |
US6867238B2 (en) | 2001-06-22 | 2005-03-15 | Gerhard N. Schrauzer | Compositions for the treatment and prevention of cancer |
AT412703B (de) | 2001-12-04 | 2005-06-27 | Vis Vitalis Lizenz & Handels | Verwendung von selenithältigen präparaten zur topischen oder bukkalen anwendung |
US6632837B1 (en) | 2002-10-21 | 2003-10-14 | Elena Avram | Compositions containing a selenium monobromide-oil reaction product and epichlorohydrin and methods of making the same |
AT511159A1 (de) | 2011-02-16 | 2012-09-15 | Selo Medical Gmbh | Pharmazeutische zusammensetzungen enthaltend selenit- oder selenathältige verbindungen |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4564634A (en) * | 1982-05-28 | 1986-01-14 | F.C.N.S.R.L. | Selenium compounds having antineoplastic activity, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions therefrom |
-
1983
- 1983-03-08 IT IT19958/83A patent/IT1161213B/it active
-
1984
- 1984-02-29 DK DK131884A patent/DK131884A/da not_active Application Discontinuation
- 1984-03-01 IE IE487/84A patent/IE57001B1/xx unknown
- 1984-03-02 US US06/585,855 patent/US4681753A/en not_active Expired - Fee Related
- 1984-03-02 CH CH1040/84A patent/CH661865A5/it not_active IP Right Cessation
- 1984-03-05 CA CA000448826A patent/CA1212330A/en not_active Expired
- 1984-03-06 NL NL8400722A patent/NL8400722A/nl not_active Application Discontinuation
- 1984-03-06 SE SE8401234A patent/SE458338B/sv not_active IP Right Cessation
- 1984-03-07 FR FR8403513A patent/FR2542614B1/fr not_active Expired
- 1984-03-07 BE BE2060358A patent/BE899090A/nl unknown
- 1984-03-07 IL IL71178A patent/IL71178A/xx unknown
- 1984-03-07 NZ NZ207416A patent/NZ207416A/en unknown
- 1984-03-07 DE DE3408362A patent/DE3408362C2/de not_active Expired
- 1984-03-07 LU LU85238A patent/LU85238A1/fr unknown
- 1984-03-08 ZA ZA841714A patent/ZA841714B/xx unknown
- 1984-03-08 AU AU25422/84A patent/AU556156B2/en not_active Ceased
- 1984-03-08 IN IN145/MAS/84A patent/IN159709B/en unknown
- 1984-03-08 GB GB08406132A patent/GB2135885B/en not_active Expired
- 1984-03-08 JP JP59045366A patent/JPS59175427A/ja active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NL8400722A (nl) | 1984-10-01 |
CA1212330A (en) | 1986-10-07 |
IT1161213B (it) | 1987-03-18 |
JPS59175427A (ja) | 1984-10-04 |
IL71178A (en) | 1987-11-30 |
FR2542614B1 (fr) | 1987-03-20 |
IN159709B (nl) | 1987-06-06 |
GB2135885A (en) | 1984-09-12 |
DK131884A (da) | 1984-09-09 |
US4681753A (en) | 1987-07-21 |
IE57001B1 (en) | 1992-03-11 |
DK131884D0 (da) | 1984-02-29 |
GB8406132D0 (en) | 1984-04-11 |
AU2542284A (en) | 1984-09-13 |
FR2542614A1 (fr) | 1984-09-21 |
ZA841714B (en) | 1984-10-31 |
IE840487L (en) | 1984-09-08 |
AU556156B2 (en) | 1986-10-23 |
SE8401234L (sv) | 1984-09-09 |
LU85238A1 (fr) | 1984-09-24 |
IT8319958A0 (it) | 1983-03-08 |
GB2135885B (en) | 1986-09-10 |
NZ207416A (en) | 1986-10-08 |
DE3408362A1 (de) | 1984-09-13 |
CH661865A5 (it) | 1987-08-31 |
SE458338B (sv) | 1989-03-20 |
SE8401234D0 (sv) | 1984-03-06 |
DE3408362C2 (de) | 1987-03-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US5578631A (en) | Methods of combating Pneumocystis carinii pneumonia and compounds useful therefor | |
DE2857415C2 (de) | Amidinderivate von Glycerin und diese enthaltende Arzneimittel | |
FR2714378B1 (fr) | Dérivés de l'indol-2-one substitués en 3 par un groupe azoté, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant. | |
DE60202278T2 (de) | Aktivierung natürlicher killerzellen durch adenosin-a3-rezeptoragonisten | |
US4201788A (en) | Process for alleviating proliferative skin diseases | |
FR2453853A1 (fr) | Nouveaux derives d'o-(4-diphenylmethylpiperidino)-alcanophenones utiles notamment comme antihistaminiques, et leur procede de preparation | |
KR890009383A (ko) | 지방산 합성물 | |
BE899090A (nl) | Farmaceutische preparaten met een antineoplastische activiteit. | |
DE3036367A1 (de) | Wasserloesliche derivate von nichtsteroiden entzuendungshemmenden mitteln, und verfahren zur herstellung solcher derivate, sowie solche derivate enthaltende therapheutische zubereitungen | |
EP0014976B1 (de) | N-substituierte 2-Cyanaziridine, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Substanzen enthaltende Arzneimittel, entsprechend substituierte Aziridin-2-carbonsäureamide und deren Herstellung | |
US4207315A (en) | Process for treating proliferative skin diseases using certain diamino compounds | |
DE69927584T2 (de) | Pharmazeutische zubereitungen zur behandlung von magengeschwüren | |
KR20080071182A (ko) | 9-옥소아크리딘-10-아세트산 및 1-알킬아미노-1-데옥시폴리올의 염, 이들을 포함하는 약학적 조성물 및 치료 방법 | |
EP0374096B1 (de) | 2',3'-Dideoxypurinnucleosid/Purinnucleosid-Phosphorylase-Inhibitor Kombinationstherapie und Zusammensetzungen dafür | |
DE60032915T2 (de) | Gallium komplexe von 3-hydroxy-4-pyronen zur behandlung von durch intrazelluläre prokaryoten, dns- und retro-viren verursachten infektionen | |
US9492469B2 (en) | Combination therapy for the treatment of proliferative diseases | |
NL8102362A (nl) | Farmaceutische antitumor-preparaat; werkwijze voor de bereiding daarvan. | |
AU616755B2 (en) | Topically applied gold organic complex | |
US4892876A (en) | Method for inhibiting HIV and an pharmaceutical composition therefor | |
DE68915289T2 (de) | Neue antivirale mittel. | |
DE3414049C2 (nl) | ||
DE60127140D1 (de) | Amphotericin b enthaltende strukturierte emulsion | |
KR950700068A (ko) | 치환된 아자스피란 화합물을 투여하여 사람 면역결핍 바이러스 유도된 후천성 면역결핍 증후군을 지연시키는 방법(A method for delaying HIV in-duced AIDS by administration of substituted azasperane compounds) | |
JP2625199B2 (ja) | 抗腫瘍性組成物 | |
Livingston et al. | Procarbazine |